Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 31.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Dalmane
Dalmane (flurazepam hidroklorür) kapsülleri aşağıdaki şekillerde mevcuttur sunular:
Opak turuncu kapağa basılmış ICN logosu ve opak Fildişi gövdeye basılmış Dalmane® (flurazepam) 15 ile 100 (ndc 0187-4051-10) şişelerde 15 mg sert jelatin kapsüller.
Opak kırmızı kapağa basılmış ICN logosu ve opak Fildişi gövdeye basılmış Dalmane® (flurazepam) 30 ile 100 (ndc 0187-4052-10) şişelerde 30 mg sert jelatin kapsüller.
(77ºF) 25ºC sıcaklığında, geziler-86ºF 15Cº-30ºC (59ºF) izin verdi.
Valeant Pharmaceuticals Kuzey Amerika, Aliso Viejo, CA 92656. Rev. Nisan 2007. FDA devir tarihi: 10/30/2007
Dalmane (flurazepam), uykusuzluk tedavisi için yararlı bir hipnotik ajandır. uykuya dalmakta zorluk, sık gece uyanışları ve / veya erken sabah uyanışı. Dalmane (flurazepam) tekrarlayan hastalarda etkili bir şekilde kullanılabilir uykusuzluk veya kötü uyku alışkanlıkları ve akut veya kronik tıbbi durumlarda dinlendirici bir uyku gerektiren. Uyku laboratuvar çalışmaları objektif olarak belirlendi Dalmane (flurazepam) en az 28 ardışık gece ilaç uygulaması için etkilidir. Uykusuzluk genellikle geçici ve aralıklı olduğundan, kısa süreli kullanım genellikle yeterli. Hipnotiklerin uzun süreli kullanımı genellikle endike değildir ve sadece hastanın uygun değerlendirmesi ile eş zamanlı olarak yapılmalıdır
Maksimum yararlı etki için dozaj bireyselleştirilmelidir. Her zamanki yetişkin dozaj emekli olmadan önce 30 mg'dır. Bazı hastalarda 15 mg yeterli olabilir. Yaşlılarda ve / veya zayıflamış hastalar, terapötik bir yanıt için genellikle 15 mg yeterlidir bu nedenle, bu dozajla tedaviye başlanması önerilir.
Dalmane (flurazepam) ilaca karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
Hamilikte kullanım: Benzodiazepinler fetal hasara neden olabilir hamilelik sırasında reçete edilir. Konjenital malformasyon riskinin artması ilk trimesterde diazepam ve klordiazepoksit kullanımı ile ilişkili hamilelik hakkında birkaç çalışma önerilmiştir.
Dalmane (flurazepam) hamile kadınlarda kontrendikedir. Neonatal depresyon belirtileri bildirilmiştir, annesi doğumdan 10 gün önce uykusuzluk için gece 30 mg Dalmane (flurazepam) alan bir yenidoğan, yaşamın ilk 4 günü boyunca hipotonik ve inaktif görünmüştür. Bebekte N1-desalkil-flurazepam Serum seviyeleri transplasental dolaşımı gösterdi ve bu durumda bu uzun etkili metaboliti etkiledi. Flurazepam alırken hastanın hamile kalma olasılığı varsa, fetus için potansiyel riskler konusunda uyarılmalıdır. Hastalara hamile kalmadan önce ilacı bırakmaları talimatı verilmelidir. Doğurganlık potansiyeli olan bir kadının terapi sırasında hamile kalma olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır
UYARMALAR
Çünkü uyku bozuklukları fiziksel bir tezahür olabilir. ve / veya psikiyatrik bozukluk, uykusuzluğun semptomatik tedavisi başlatılmalıdır sadece hastanın dikkatli bir değerlendirmesinden sonra. Uykusuzluğun başarısızlığı 7 ila 10 günlük tedaviden sonra hava, değerlendirilmesi gereken bireysel psikolojik ve/veya tıbbi bir hastanın belirtilerini gösterebilir. Kötüleşen uykusuzluk veya yeni düşünce veya davranış anormalliklerinin ortaya çıkması tanınmayan bir psikiyatrik veya fiziksel bozukluğun sonucu. Bu tür bulgular sedatif-hipnotik ilaçlarla tedavi sırasında ortaya çıkmıştır. Çünkü sedatif-hipnotiklerin önemli yan etkilerinden bazıları doz olarak görünmektedir ilgili (bkz. TEDBİRLER ve DOZAJ VE UYGULAMA), mümkün olan en küçük etkili dozu, özellikle de yaşlı.
"Uyku sürüşü" gibi karmaşık davranışlar (ı.e., bir sedatif-hipnotik Yuttuktan sonra tamamen uyanık değilken sürüş, olay için amnezi ile) bildirilmiştir. Bu olaylar hem sedatif-hipnotik hem de sedatif-hipnotik deneyimli kişilerde ortaya çıkabilir. Uyku sürüşü gibi davranışlar, terapötik dozlarda tek başına sedatif-hipnotiklerle ortaya çıkabilse de, sedatif-hipnotiklerle alkol ve diğer CNS depresanlarının kullanımı, sedatif - hipnotiklerin kullanımı gibi bu tür davranışların riskini arttırmaktadır. önerilen maksimum dozu aşan dozlarda. Hastalar ve toplum için risk nedeniyle, sedatif-hipnotiklerin kesilmesi, "uyku sürüşü" atağını bildiren hastalar için güçlü bir şekilde düşünülmelidir
Sedatif - hipnotik aldıktan sonra tamamen uyanık olmayan hastalarda diğer karmaşık davranışlar (örneğin, yemek hazırlamak ve yemek yemek, telefon görüşmeleri yapmak veya seks yapmak) bildirilmiştir. Uyku sürüşünde olduğu gibi, hastalar genellikle bu olayları hatırlamazlar.
Şiddetli anafilaktik ve anafilaktoid reaksiyonlar
Dalmane (flurazepam) dahil olmak üzere sedatif-hipnotiklerin ilk veya sonraki dozlarını aldıktan sonra hastalarda dil, glottis veya gırtlak içeren nadir anjiyoödem vakaları bildirilmiştir. Bazı hastalarda nefes darlığı, boğaz kapanması veya bulantı ve kusma gibi anafilaksi öneren ek semptomlar vardı. Bazı hastalar acil serviste tıbbi tedaviye ihtiyaç duymuşlardır. Anjiyoödem dil, glottis veya gırtlak içeriyorsa, hava yolu tıkanıklığı oluşabilir ve ölümcül olabilir. Dalmane (flurazepam) ile tedaviden sonra anjiyoödem gelişen hastalar ilaçla tekrar tartışılmamalıdır.
Dalmane (flurazepam) alan hastalar, alkol ve diğer CNS depresanlarıyla Olası kombine etkiler konusunda uyarılmalıdır. Ayrıca, hastaları gece sedasyonu için dalmane (flurazepam) kullanımını takip eden gün boyunca alkollü içecekler tüketilirse ek bir etkinin ortaya çıkabileceği konusunda uyarın. Bu etkileşimin potansiyeli, serum psikoaktif metabolit seviyeleri düşene kadar flurazepam'ın kesilmesinden sonraki birkaç gün boyunca devam eder.
Hastalar ayrıca, Dalmane'nin (flurazepam) yutulmasından sonraki gün meydana gelebilecek bu tür faaliyetlerin performansında potansiyel bozulma da dahil olmak üzere, ilacı aldıktan sonra makine kullanmak veya motorlu araç kullanmak gibi tam zihinsel uyanıklık gerektiren tehlikeli mesleklere girme konusunda uyarılmalıdır.
Çocuklarda kullanım: Dalmane'nin (flurazepam) klinik araştırmaları çocuklarda yapıldı. Bu nedenle, ilaç şu anda tavsiye edilmez 15 yaşın altındaki kişilerde kullanım için.
Barbitürat tipinin yoksunluk belirtileri ilacın kesilmesinden sonra ortaya çıkmıştır benzodiazepinler. (Görmek UYUŞTURUCU BAĞLILIĞI VE BAĞLILIĞI Bölme.)
TEDBİRLER
Aşırı yeme, baş dönmesi, konfüzyon ve / veya ataksi, yaşlılarda daha büyük dozlarla önemli ölçüde artar ve zayıflar hastalar, bu tür hastalarda dozajın 15 ile sınırlandırılması önerilir mg. Dalmane (flurazepam) bilinen hipnotik özelliklere sahip diğer ilaçlarla kombine edilecekse veya CNS depresan etkileri, potansiyel katkı maddesi dikkate alınmalıdır etkileri.
Her zamanki önlemler, şiddetli depresif hastalar veya gizli depresyona dair herhangi bir kanıt bulunanlar için, özellikle intihar eğilimlerinin mevcut olabileceğini ve koruyucu önlemlerin gerekli olabileceğini kabul etmek için endikedir.
Böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu ve kronik pulmoner yetmezliği olan hastalarda olağan önlemler alınmalıdır.
Geriatrik Kullanım: Aşırı doz gelişme riski olduğundan, baş dönmesi, konfüzyon ve / veya ataksi büyük dozlarda önemli ölçüde artar yaşlı ve zayıflamış hastalarda, bu tür hastalarda tavsiye edilir dozaj 15 mg ile sınırlandırılmalıdır. Şaşırtıcı ve düşen de bildirilmiştir, özellikle geriatrik hastalarda.
Tek doz flurazepam uygulamasından sonra, eliminasyon yarı ömrü desalkil-flurazepam için yaşlı erkek deneklerde gençlere göre daha uzundu erkek denekler, yaşlı ve genç kadınlar arasındaki değerler anlamlı değildi farklı. Birden fazla dozdan sonra, desalkil-flurazepam eliminasyon yarı ömrü tüm yaşlı deneklerde genç deneklere göre daha uzundu ve ortalama kararlı durum serum konsantrasyonları sadece yaşlı erkek deneklerde daha yüksekti daha genç konulara göre (bkz. KLİNİK FARMAKOLOJİ: Geriatrik Farmakokinetik).
YAN ETKİLER
-Sersemlik, şaşırtıcı, ataksi ve düşen baş dönmesi, uyuşukluk, ışık var özellikle yaşlı veya zayıflamış kişilerde meydana geldi. Şiddetli sedasyon, uyuşukluk, oryantasyon bozukluğu ve koma, muhtemelen ilaç intoleransı veya aşırı dozun göstergesidir, bildirilmiştir.
Ayrıca baş ağrısı, mide ekşimesi, mide bulantısı, kusma, ishal, kabızlık, gastrointestinal ağrı, sinirlilik, konuşkanlık, endişe, sinirlilik, halsizlik, çarpıntı, göğüs ağrıları, vücut ve eklem ağrıları ve genitoüriner şikayetler bildirilmiştir. Ayrıca aşırı üretimi odaklanarak, granülositopeni, terleme, basması, zorluk nadir olaylar olmuştur, nefes darlığı, kaşıntı, deri döküntüsü, ağız kuruluğu, acı tat, aşırı salya, iştahsızlık, öfori, depresyon, bulanık görme, gözlerde yanma, bayılma, hipotansiyon, nefes darlığı, konuşma, karışıklık, huzursuzluk, halüsinasyonlar, ve yükseltilmiş virüsün tipi, ÇOKLU, toplam ve direkt bilirubins bozukluğu, ve alkalen fosfataz. Nadir durumlarda, heyecan, stimülasyon ve hiperaktivite gibi paradoksal reaksiyonlar da bildirilmiştir
UYUŞTURUCU BAĞIMLILIĞI VE BAĞIMLILIĞI
Kötüye kullanım ve bağımlılık, fiziksel bağımlılıktan ayrı ve farklıdır. tolerans. Kötüye kullanım, ilacın tıbbi olmayan amaçlar için yanlış kullanımı ile karakterizedir, genellikle diğer psikoaktif maddelerle kombinasyon halinde. Fiziksel bağımlılık bu, belirli bir yoksunluk sendromu ile kendini gösteren bir adaptasyon durumudur bu ani bırakma, hızlı doz azaltma, azalan kan ile üretilebilir ilacın seviyesi ve / veya bir antagonistin uygulanması. Hoşgörü bir devlettir bir ilaca maruz kalmanın azalmaya neden olan değişikliklere neden olduğu adaptasyon ilacın zaman içindeki etkilerinden bir veya daha fazlası. Tolerans her ikisinde de ortaya çıkabilir ilacın istenen ve istenmeyen etkileri ve farklı oranlarda gelişebilir farklı efektler için
Bağımlılık, gelişimini ve tezahürlerini etkileyen genetik, psikososyal ve çevresel faktörlere sahip birincil, kronik, nörobiyolojik bir hastalıktır. Aşağıdakilerden birini veya daha fazlasını içeren davranışlarla karakterizedir: uyuşturucu kullanımı üzerinde bozulmuş kontrol, kompulsif kullanım, zarara rağmen devam eden kullanım ve özlem. Uyuşturucu bağımlılığı, multidisipliner bir yaklaşım kullanan tedavi edilebilir bir hastalıktır, ancak nüks yaygındır.
Yoksunluk belirtileri, barbitüratlarla kaydedilenlere benzer ve alkol (konvülsiyonlar, titreme, karın ve kas krampları, kusma ve terleme), benzodiazepinler ani kesilmesi aşağıdaki oluşmuş . Daha şiddetli yoksunluk belirtileri genellikle bu hastalarla sınırlıydı kim uzun bir süre boyunca aşırı doz aldı. Genelde daha hafif yoksunluk belirtileri (örneğin, disfori ve uykusuzluk) aşağıdaki rapor edilmiştir terapötik seviyelerde sürekli olarak alınan benzodiazepinlerin ani kesilmesi birkaç ay boyunca. Sonuç olarak, sonra tedavisinin aniden kesilmesi genişletilmiş genel olarak kaçınılmalı ve kademeli bir dozaj daralma programı takip edilmelidir. Böyle bir uyuşturucu bağımlısı ya da alkolik olarak bağımlılığa yatkın kişiler () olmanız gerekmektedir flurazepam veya diğer psikotropik ajanları alırken dikkatli gözetim bu tür hastaların bağımlılık ve bağımlılığa yatkınlığı nedeniyle
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ
Hayır bilgi verdi.
-Sersemlik, şaşırtıcı, ataksi ve düşen baş dönmesi, uyuşukluk, ışık var özellikle yaşlı veya zayıflamış kişilerde meydana geldi. Şiddetli sedasyon, uyuşukluk, oryantasyon bozukluğu ve koma, muhtemelen ilaç intoleransı veya aşırı dozun göstergesidir, bildirilmiştir.
Ayrıca baş ağrısı, mide ekşimesi, mide bulantısı, kusma, ishal, kabızlık, gastrointestinal ağrı, sinirlilik, konuşkanlık, endişe, sinirlilik, halsizlik, çarpıntı, göğüs ağrıları, vücut ve eklem ağrıları ve genitoüriner şikayetler bildirilmiştir. Ayrıca aşırı üretimi odaklanarak, granülositopeni, terleme, basması, zorluk nadir olaylar olmuştur, nefes darlığı, kaşıntı, deri döküntüsü, ağız kuruluğu, acı tat, aşırı salya, iştahsızlık, öfori, depresyon, bulanık görme, gözlerde yanma, bayılma, hipotansiyon, nefes darlığı, konuşma, karışıklık, huzursuzluk, halüsinasyonlar, ve yükseltilmiş virüsün tipi, ÇOKLU, toplam ve direkt bilirubins bozukluğu, ve alkalen fosfataz. Nadir durumlarda, heyecan, stimülasyon ve hiperaktivite gibi paradoksal reaksiyonlar da bildirilmiştir
UYUŞTURUCU BAĞIMLILIĞI VE BAĞIMLILIĞI
Kötüye kullanım ve bağımlılık, fiziksel bağımlılıktan ayrı ve farklıdır. tolerans. Kötüye kullanım, ilacın tıbbi olmayan amaçlar için yanlış kullanımı ile karakterizedir, genellikle diğer psikoaktif maddelerle kombinasyon halinde. Fiziksel bağımlılık bu, belirli bir yoksunluk sendromu ile kendini gösteren bir adaptasyon durumudur bu ani bırakma, hızlı doz azaltma, azalan kan ile üretilebilir ilacın seviyesi ve / veya bir antagonistin uygulanması. Hoşgörü bir devlettir bir ilaca maruz kalmanın azalmaya neden olan değişikliklere neden olduğu adaptasyon ilacın zaman içindeki etkilerinden bir veya daha fazlası. Tolerans her ikisinde de ortaya çıkabilir ilacın istenen ve istenmeyen etkileri ve farklı oranlarda gelişebilir farklı efektler için
Bağımlılık, gelişimini ve tezahürlerini etkileyen genetik, psikososyal ve çevresel faktörlere sahip birincil, kronik, nörobiyolojik bir hastalıktır. Aşağıdakilerden birini veya daha fazlasını içeren davranışlarla karakterizedir: uyuşturucu kullanımı üzerinde bozulmuş kontrol, kompulsif kullanım, zarara rağmen devam eden kullanım ve özlem. Uyuşturucu bağımlılığı, multidisipliner bir yaklaşım kullanan tedavi edilebilir bir hastalıktır, ancak nüks yaygındır.
Yoksunluk belirtileri, barbitüratlarla kaydedilenlere benzer ve alkol (konvülsiyonlar, titreme, karın ve kas krampları, kusma ve terleme), benzodiazepinler ani kesilmesi aşağıdaki oluşmuş . Daha şiddetli yoksunluk belirtileri genellikle bu hastalarla sınırlıydı kim uzun bir süre boyunca aşırı doz aldı. Genelde daha hafif yoksunluk belirtileri (örneğin, disfori ve uykusuzluk) aşağıdaki rapor edilmiştir terapötik seviyelerde sürekli olarak alınan benzodiazepinlerin ani kesilmesi birkaç ay boyunca. Sonuç olarak, sonra tedavisinin aniden kesilmesi genişletilmiş genel olarak kaçınılmalı ve kademeli bir dozaj daralma programı takip edilmelidir. Böyle bir uyuşturucu bağımlısı ya da alkolik olarak bağımlılığa yatkın kişiler () olmanız gerekmektedir flurazepam veya diğer psikotropik ajanları alırken dikkatli gözetim bu tür hastaların bağımlılık ve bağımlılığa yatkınlığı nedeniyle
Dalmane (flurazepam) doz aşımı belirtileri arasında uyuşukluk, konfüzyon ve koma bulunur. Solunum, nabız ve kan basıncı her durumda olduğu gibi izlenmelidir ilaç doz aşımı. Genel destekleyici önlemler alınmalıdır. hemen gastrik lavaj. İntravenöz sıvılar uygulanmalı ve yeterli miktarda sıvı alınmalıdır. hava yolu bakımı. Hipotansiyon ve CNS depresyonu mantıklı bir şekilde mücadele edilebilir uygun terapötik ajanların kullanımı. Diyalizin değeri belirlenmemiştir. Dalmane (flurazepam) doz aşımı sonrası hastalarda uyarılma meydana gelirse, barbitüratlar kullanılmamalıdır. Herhangi bir ilaçla kasıtlı doz aşımı tedavisinde olduğu gibi. bununla birlikte, birden fazla ilacın yutulabileceği akılda tutulmalıdır
Spesifik bir benzodiazepin reseptör antagonisti olan Flumazenil, aşağıdakiler için endikedir benzodiazepinlerin sedatif etkilerinin tamamen veya kısmen tersine çevrilmesi ve benzodiazepin ile aşırı dozun bilindiği durumlarda yararlı olabilir veya şüpheli. Flumazenil uygulanmadan önce, gerekli önlemler hava yolu, ventilasyon ve intravenöz erişim sağlamak için kurulmalıdır. Flumazenil uygun yönetim için bir yedek olarak değil, bir yardımcı olarak tasarlanmıştır benzodiazepin doz aşımı. Flumazenil ile tedavi edilen hastalar izlenmelidir rezedasyon, solunum depresyonu ve diğer rezidüel benzodiazepin etkileri için tedaviden sonra uygun bir süre için. Doktor farkındadır flumazenil tedavisi ile birlikte nöbet riski, özellik uzun süreli benzodiazepin kullanıcıları ve siklik antidepresan aşırı dozda. Dahil olmak üzere komple flumazenil paketi ekleme
).
Overdosage & ContraindicationsAŞIRI DOZ
Dalmane (flurazepam) doz aşımı belirtileri arasında uyuşukluk, konfüzyon ve koma bulunur. Solunum, nabız ve kan basıncı her durumda olduğu gibi izlenmelidir ilaç doz aşımı. Genel destekleyici önlemler alınmalıdır. hemen gastrik lavaj. İntravenöz sıvılar uygulanmalı ve yeterli miktarda sıvı alınmalıdır. hava yolu bakımı. Hipotansiyon ve CNS depresyonu mantıklı bir şekilde mücadele edilebilir uygun terapötik ajanların kullanımı. Diyalizin değeri belirlenmemiştir. Dalmane (flurazepam) doz aşımı sonrası hastalarda uyarılma meydana gelirse, barbitüratlar kullanılmamalıdır. Herhangi bir ilaçla kasıtlı doz aşımı tedavisinde olduğu gibi. bununla birlikte, birden fazla ilacın yutulabileceği akılda tutulmalıdır
Spesifik bir benzodiazepin reseptör antagonisti olan Flumazenil, aşağıdakiler için endikedir benzodiazepinlerin sedatif etkilerinin tamamen veya kısmen tersine çevrilmesi ve benzodiazepin ile aşırı dozun bilindiği durumlarda yararlı olabilir veya şüpheli. Flumazenil uygulanmadan önce, gerekli önlemler hava yolu, ventilasyon ve intravenöz erişim sağlamak için kurulmalıdır. Flumazenil uygun yönetim için bir yedek olarak değil, bir yardımcı olarak tasarlanmıştır benzodiazepin doz aşımı. Flumazenil ile tedavi edilen hastalar izlenmelidir rezedasyon, solunum depresyonu ve diğer rezidüel benzodiazepin etkileri için tedaviden sonra uygun bir süre için. Doktor farkındadır flumazenil tedavisi ile birlikte nöbet riski, özellik uzun süreli benzodiazepin kullanıcıları ve siklik antidepresan aşırı dozda. Dahil olmak üzere komple flumazenil paketi ekleme KONTRENDİKASYONLAR, UYARMALAR ve TEDBİRLER, kullanmadan önce danışılmalıdır.
KONTRENDİKASYONLAR
Dalmane (flurazepam) ilaca karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
Hamilikte kullanım: Benzodiazepinler fetal hasara neden olabilir hamilelik sırasında reçete edilir. Konjenital malformasyon riskinin artması ilk trimesterde diazepam ve klordiazepoksit kullanımı ile ilişkili hamilelik hakkında birkaç çalışma önerilmiştir.
Dalmane (flurazepam) hamile kadınlarda kontrendikedir. Neonatal depresyon belirtileri bildirilmiştir, annesi doğumdan 10 gün önce uykusuzluk için gece 30 mg Dalmane (flurazepam) alan bir yenidoğan, yaşamın ilk 4 günü boyunca hipotonik ve inaktif görünmüştür. Bebekte N1-desalkil-flurazepam Serum seviyeleri transplasental dolaşımı gösterdi ve bu durumda bu uzun etkili metaboliti etkiledi. Flurazepam alırken hastanın hamile kalma olasılığı varsa, fetus için potansiyel riskler konusunda uyarılmalıdır. Hastalara hamile kalmadan önce ilacı bırakmaları talimatı verilmelidir. Doğurganlık potansiyeli olan bir kadının terapi sırasında hamile kalma olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır
Clinical PharmacologyKLİNİK FARMAKOLOJİ
Flurazepam hidroklorür gastrointestinal sistemden hızla emilir. Flurazepam hızla metabolize olur ve esas olarak idrarla atılır. Tek bir takip oral doz, pik flurazepam plazma konsantrasyonları 0 arasında değişir.5 için 4.0 ng / mL dozdan 30 ila 60 dakika sonra ortaya çıkar. Harmonik ortalama görünür yarı ömür flurazepam 2'dir.3 saat. Flurazepamın kan seviyesi profili ve majör metabolitler, 30 mg oral uygulamadan sonra insanda belirlendi 2 hafta boyunca günlük. N1-hidroksietil-flurazepam sadece sırasında ölçülebilir oldu 30 mg'lık bir dozdan sonraki erken saatlerde ve 24 saat sonra tespit edilemedi. Bu kandaki ana metabolit, kararlı duruma ulaşan N1-desalkil-flurazepam idi (plato) seviyeleri 7 ila 10 günlük dozdan sonra, yaklaşık 5 ila 1. günde gözlemlenen 24 saatlik seviyelerden 6 kat daha fazla. Eliminasyonun yarı ömrü n1-desalkyl-flurazepam 47 ila 100 saat arasında değişiyordu. Ana idrar metaboliti konjuge N1-hidroksietil - flurazepam olup, bunların %22 ila %55'ini oluşturur. doz. Dozun %1'inden azı idrarla atılır.1- desalkyl-flurazepam.
Bu farmakokinetik profil klinik gözlemden sorumlu olabilir bu flurazepam, ardışık ikinci veya üçüncü gecede giderek daha etkilidir kullanım ve ilaç kesildikten sonra 1 veya 2 gece boyunca her iki uyku gecikmesi ve toplam uyanma süresi hala azaltılabilir.
Geriatrik Farmakokinetik: Tek doz farmakokinetik flurazepam, 12 sağlıklı geriatrik denekte (61 ila 85 yaş arası) çalışılmıştır). Desalkil - flurazepamın ortalama eliminasyon yarı ömrü yaşlılarda daha uzundu erkek denekler (160 saat) genç erkek deneklerle karşılaştırıldığında (74 saat), ortalama eliminasyon yarı ömrü geriatrik kadınlarda (120 saat) benzerdi) ve genç kadın denekler (90 saat). Birden fazla dozdan sonra, ortalama kararlı durum yaşlı erkek deneklerde plazma desalkil-flurazepam seviyeleri daha yüksekti (81 ng / ml) genç erkek deneklere (53 ng/ml) kıyasla, değerler benzerdi yaşlı kadın denekler (85 ng/ml) ve genç kadın denekler (86 ng / ml). Yaşlı erkeklerde desalkil-flurazepamın ortalama yıkama yarı ömrü daha uzundu ve gençlere kıyasla kadın denekler (sırasıyla 126 ve 158 saat) erkek ve kadın denekler (sırasıyla 111 ve 113 saat)1
BAŞVURMA:
1. Greenblatt DJ, Divoll M, Harmatz JS, MacLauglin DS, Shader RI: genç ve yaşlı noninsomniaklarda flurazepamın kinetiği ve klinik etkileri. Clin Pharmacol Ther 30: 475-486, 1981.
-
-
-