Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 15.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Frisium® 10mg tabletler
Clobazam 10 mg.
Tablet
Frizyum, ciddi, bireyi engelleyen veya tek başına veya uykusuzluk veya kısa süreli bağlantılı kabul edilemez streslere maruz kalan anksiyete durumlarının sadece kısa süreli rahatlaması (2-4 hafta) için belirtilen 1,5-benzodiazepindir. psikosomatik, organik veya psikotik bozukluklar ortaya çıkar. Kısa süreli kaygıyı tedavi etmek için frizyum kullanımı uygun değildir ve uygun değildir.
Duygusal dengesizlikle ilgili kaygıyı tedavi etmeden önce, hastanın ek veya farklı tedavi gerektiren depresif bir bozukluktan muzdarip olup olmadığı belirlenmelidir. Aslında, frizyum sadece uygun eşzamanlı tedavi ile birlikte depresyonla ilgili kaygısı olan hastalarda kullanılmalıdır. Tek başına benzodiazepin (frisyum gibi) kullanımı bu hastalarda intihara neden olabilir.
Şizofrenik veya diğer psikotik hastalıkları olan hastalarda, benzodiazepinlerin kullanımı sadece bir ek olarak önerilir, D.H. birincil tedavi için değil.
Frizyum, epilepsi için ek bir tedavi olarak kullanılabilir.
Anksiyetenin tedavisi
Yetişkinler için olağan anksiyolitik doz, bölünmüş dozlarda veya geceleri tek bir doz olarak günde 20-30 mg'dır. Şiddetli anksiyete olan hastalarda yetişkinlerin tedavisinde günde 60 mg'a kadar dozlar kullanılmıştır.
Semptomları kontrol edebilen en düşük doz kullanılmalıdır. Semptomlar düzeldikten sonra doz azaltılabilir.
4 haftadan uzun süre kullanılmamalıdır. Anksiyolitik olarak uzun süreli kronik kullanım önerilmez. Bazı durumlarda, maksimum tedavi süresinin ötesinde bir uzatma gerekli olabilir; özel uzmanlığa sahip hastanın durumu yeniden değerlendirilmeden tedavi uzatılmamalıdır. Bağımlılığa yol açabileceğiniz için daha uzun kesintisiz tedavi sürelerinden kaçınmanız şiddetle tavsiye edilir. Tedavi her zaman yavaş yavaş durdurulmalıdır. Frisium'u uzun süre alan hastaların dozları azaltmak için daha uzun bir süreye ihtiyaçları olabilir.
Yaşlı insanlar :
Anksiyetede günde 10-20 mg'lık dozlar, psikoaktif ajanların etkilerine daha duyarlı olan yaşlılarda kullanılabilir. Tedavi, dikkatli gözlemle düşük başlangıç dozları ve dozda kademeli artışlar gerektirir.
Epilepsinin bir veya daha fazla antikonvülsan ile birlikte tedavisi
Yetişkinler:
Epilepside, 20-30 mg / gün başlangıç dozu önerilir, bu gerekirse günde maksimum 60 mg'a çıkarılır.
6 yaş ve üstü pediatrik hastalar:
Çocuklar için reçete yazarken, tedavi düşük başlangıç dozları ve dikkatli gözlemle dozda kademeli artışlar gerektirir. Tedaviye günde 5 mg ile başlanması tavsiye edilir. Günde vücut ağırlığının 0.3 ila 1 mg / kg'lık bir idame dozu genellikle yeterlidir.
Güvenli ve doğru dozlamayı sağlamak için yaşa uygun formülasyon olmadığından, 6 yaşın altındaki çocuklarda dozaj önerisi verilemez.
). 10 mg tabletler 5 mg'lık eşit yarıya bölünebilir. Clobazam, yiyecekle birlikte veya yiyeceksiz uygulanabilir.
Hasta, daha fazla tedavi ihtiyacını değerlendirmek için 4 haftadan fazla olmayan bir süre sonra ve daha sonra düzenli olarak yeniden değerlendirilmelidir. İlaç tükenmesi gelişirse ve tedavi düşük bir dozda başlarsa tedavinin kesilmesi faydalı olabilir. Tedavinin sonunda (kötü duyarlı hastalarda bile), tedavinin aniden kesilmesinden sonra yoksunluk belirtileri / geri tepme fenomenleri riski daha büyük olduğundan, dozajın kademeli olarak azaltılması önerilir.
Frizyum kullanılmamalıdır :
- Benzodiazepinlere veya diğer frisyum bileşenlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda.
- Uyuşturucu veya alkol bağımlılığı öyküsü olan hastalarda (bağımlılık geliştirme riski artar).
- Miyastenia gravis hastalarında (kas zayıflığını kötüleştirme riski).
- Şiddetli solunum yetmezliği olan hastalarda (bozulma riski).
- Uyku apnesi sendromu olan hastalarda (kötüleşme riski).
- Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda (ensefalopatiyi tetikleme riski).
-).
- Emziren kadınlar için.
Benzodiazepinler, kullanım gereksinimlerini dikkatle değerlendirmeden çocuklara verilmemelidir. Frizyum, zorunlu bir endikasyon varsa antikonvülsan tedavi için istisnai durumlar hariç, 6 ay ile 3 yaş arasındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.
- Amnezi
Amnezi benzodiazepinlerle ortaya çıkabilir. Kayıp veya keder durumunda, psikolojik ayarlama benzodiazepinler tarafından inhibe edilebilir.
- Kas zayıflığı
Clobazam kas güçsüzlüğüne neden olabilir. Bu nedenle, önceden kas zayıflığı veya spinal veya serebellar ataksi veya uyku apnesi olan hastalarda özel gözlem gereklidir ve dozun azaltılması gerekebilir. Miyastenia gravis hastalarında klobazam kontrendikedir.
- Depresyon ve kişilik bozuklukları
Etkileri engellemek kendilerini farklı şekillerde gösterebilir. Depresyonda olan hastalarda intihar tetiklenebilir ve kendilerine ve diğerlerine karşı agresif davranışlar tetiklenebilir. Kişilik bozukluğu olan hastalarda benzodiazepinler reçete edilirken çok dikkatli olunmalıdır.
- Bağımlılık
Klobazam dahil benzodiazepinlerin kullanımı, bu ürünlere fiziksel ve psikolojik bağımlılığın gelişmesine yol açabilir. Bağımlılık riski, tedavi dozu ve süresi ile artar; alkol veya uyuşturucu bağımlılığı olan hastaların tarihinde de daha fazladır. Bu nedenle, tedavi süresi mümkün olduğunca kısa olmalıdır (pozolojiye bakınız).
Fiziksel bağımlılık gelişir gelişmez, tedavinin aniden kesilmesine yoksunluk belirtileri (veya geri tepme fenomenleri) eşlik eder. Ribaund fenomenleri, başlangıçta klobazam tedavisine yol açan semptomların tekrarlanması ile karakterizedir. Buna ruh hali değişimleri, anksiyete veya uyku bozuklukları ve huzursuzluk gibi diğer reaksiyonlar eşlik edebilir.
Uzun süreli etki gösteren bir benzodiazepinden aniden değişirseniz bir yoksunluk sendromu da ortaya çıkabilir (örn. frisium) kısa süreli etki ile bire.
- Şiddetli cilt reaksiyonu
Pazarlama sonrası deneyim sırasında çocuklarda ve yetişkinlerde klobazam ile Stevens-Johnson sendromu (SJS) ve toksik epidermal nekroliz (TEN) dahil olmak üzere şiddetli cilt reaksiyonları bildirilmiştir. Bildirilen vakaların çoğu, ciddi cilt reaksiyonları ile ilişkili antiepileptikler de dahil olmak üzere diğer tıbbi ürünlerin eşzamanlı kullanımı ile ilgilidir.
SJS / TEN ölümcül olabilir. Hastalar, özellikle tedavinin ilk 8 haftasında SJS / TEN belirtileri veya semptomları açısından yakından izlenmelidir. SJS / TEN'den şüpheleniliyorsa, clobazam derhal kesilmelidir. Belirti veya semptomlar SJS / TEN'i gösteriyorsa, bu ilacın kullanımına devam edilmemeli ve alternatif tedavi düşünülmelidir.
- Solunum depresyonu
Kronik veya akut şiddetli solunum yetmezliği olan hastalarda solunum fonksiyonu izlenmelidir ve klobazamın dozunun azaltılması gerekebilir. ).
- Böbrek ve karaciğer fonksiyon bozukluğu
Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda klobazam ve yan etkilere duyarlılık artmıştır ve dozun azaltılması gerekebilir. Uzun süreli tedavi ile böbrek ve karaciğer fonksiyonu düzenli olarak kontrol edilmelidir.
- Yaşlı hastalar
Yaşlılarda, uyuşukluk, baş dönmesi, kas güçsüzlüğü gibi yan etkilere karşı artan duyarlılık, ciddi yaralanmalara yol açabilecek düşme riski anlamına gelir. Dozun azaltılması önerilir.
- Epilepside tolerans
Epilepsiyi klobazam dahil benzodiazepinlerle tedavi ederken, tedavi sırasında antikonvülsan etkinlikte (tolerans gelişimi) bir azalma olasılığı dikkate alınmalıdır.
- CYP2C19 zayıf metabolizör
CYP2C19 kol metabolizması olan hastaların, aktif metabolit N-desmetilklobazam seviyelerinin, geniş metabolizörlere kıyasla artması beklenir. Bu, yan etkilerin artmasına neden olabileceğinden, klobazamın doz ayarlaması gerekebilir (ör. dikkatli doz titrasyonu ile düşük başlangıç dozu (bkz. bölüm 5.2)).
- Alkol
).
- Opioidlerin ve benzodiazepinlerin eşzamanlı kullanımı
Klobazam dahil opioidlerin ve benzodiazepinlerin birlikte kullanımı sedasyon, solunum depresyonu, koma ve ölüme yol açabilir. Bu riskler nedeniyle, opioidlerin ve benzodiazepinlerin eşzamanlı reçetesi, alternatif tedavi seçeneklerinin yetersiz olduğu hastalarda kullanım için tercih edilir.
).
- Alkol
Eşzamanlı alkol tüketimi klobazamın biyoyararlanımını% 50 artırabilir (bkz. Bölüm 5.2) ve böylece klobazamın etkisini artırabilir, örn. sedasyon (bkz. bölüm 4.5).
- Merkezi sinir sistemi depresanları
Özellikle klobazam daha yüksek dozlarda uygulandığında, antipsikotikler, hipnotikler, anksiyolitikler / yatıştırıcılar, antidepresanlar, narkotik analjezikler, antikonvülsanlar, anestezikler ve yatıştırıcı antihistaminikler ile birlikte kullanım merkezi depresif etkiyi artırabilir. Clobazam, bu tür maddelerle veya lityum ile zehirlenmelerle uygulandığında da özel dikkat gereklidir.
- Opioidler
Klobazam ve opioidler dahil benzodiazepinlerin birlikte uygulanması, CNS depresif etkileri nedeniyle sedasyon, solunum depresyonu, koma ve ölüm riskini artırır.).
- Antikonvülsanlar
Yerleşik antikonvülsanlara klobazam eklenmesi (ör. fenitoin, valproik asit) bu ilaçların plazma seviyelerinde bir değişikliğe yol açabilir. Epilepside bir adjuvan olarak kullanıldığında, frizyum dozu, diğer tıbbi ürünlerin EEG ve plazma seviyeleri izlenerek belirlenmelidir.
Fenitoin ve karbamazepin, klobazamın aktif metabolitleri N-desmetilklobazam'a metabolik dönüşümünü artırabilir.
Stiripentol, CYP3A ve CYP2C19'u inhibe ederek klobazam ve aktif metaboliti N-desmetilklobazamın plazma seviyelerini arttırır. Klobazam ve aktif metabolitin kan seviyelerinin izlenmesi, stiripentol başlamadan önce ve daha sonra, yeni bir kararlı durum konsantrasyonuna ulaşıldığında, yaklaşık 2 hafta sonra D.H. Klinik izleme önerilir ve doz ayarlaması gerekebilir.
- Narkotik analjezikler
Clobazam narkotik analjeziklerle aynı anda kullanılırsa, olası öfori arttırılabilir; bu psikolojik bağımlılığın artmasına neden olabilir.
- Kas gevşeticiler
Kas gevşeticilerin, analjeziklerin ve azot monoksitin etkileri arttırılabilir.
- CYP 2C19 inhibitörleri
Güçlü ve orta derecede CYP2C19 inhibitörleri, klobazamın aktif metaboliti olan N-desmetilklobazam (N-CLB) maruziyetinin artmasına neden olabilir. Güçlü ile birlikte uygulanırsa klobazamın doz ayarlaması gerekebilir (ör. flukonazol, fluvoksamin, tiklopidin) veya orta (ör. omeprazol).
- CYP-2D6 substratları
Clobazam zayıf bir CYP2D6 inhibitörüdür. CYP2D6 tarafından metabolize edilen tıbbi ürünlerin doz ayarlaması (ör. dekstrometorfan, pimozid, paroksetin, nebivolol) gerekebilir.
Gebe kadınlarda klobazam kullanımından sınırlı miktarda veri vardır.
Hayvan çalışmaları üreme toksisitesi ile ilgili doğrudan veya dolaylı zararlı etkileri göstermemektedir. Hayvan deneylerinde farelerde, sıçanlarda ve tavşanlarda konjenital malformasyon bulunmadı.
Clobazam ile maruz kalan gebeliklere ilişkin sınırlı veri pazarlama sonrası güvenlik veritabanında mevcuttur. Bu vakaların bazıları fetal veya yenidoğan bozuklukları bildirmiştir.
Ürün çocuk doğurma potansiyeli olan bir kadına reçete edilirse, hamile kalmak veya hamile olduğunuzdan şüphelenmek istiyorsanız ürünü durdurma konusunda doktorunuza başvurmanız konusunda uyarılmalıdır.
Klobazamın doğumdan önce veya doğum sırasında uygulanması, yenidoğanda yatıştırıcı belirtiler, hipotermi, hipotansiyon ve beslenme zorlukları (sözde işaretler ve semptomlar) gibi diğer bozukluklarla ilişkili olabilecek solunum depresyonuna (nefes ve apne eksikliği dahil) neden olabilir. "floppy bebek sendromu") .
Hamileliğin sonraki aşamalarında, sadece zorlayıcı endikasyonlar varsa kullanılmalıdır.
Ek olarak, gebeliğin sonraki aşamalarında uzun süre benzodiazepin alan annelerden doğan bebekler fiziksel bağımlılık geliştirmiş olabilir ve doğum sonrası aşamada yoksunluk belirtileri riski altında olabilir. Doğum sonrası aşamada yenidoğanın yeterli şekilde izlenmesi önerilir.
Önlem olarak, hamilelik sırasında klobazam kullanmaktan kaçınmak tercih edilir. Clobazam hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda fetusun potansiyel riskini haklı çıkarsa kullanılmalıdır.
Anne sütünde benzodiazepinler bulunduğundan, emziren annelere benzodiazepinler uygulanmamalıdır.
Sedasyon, amnezi, konsantre olma zorluğu ve kas fonksiyon bozukluğu, araç veya makine kullanma yeteneğini etkileyebilir. Yetersiz bir uyku süresi meydana gelirse, uyanıklık bozukluğu olasılığı artırılabilir (ayrıca etkileşimlere bakınız).
Bu ilaç bilişsel işlevi etkileyebilir ve hastanın güvenli sürüş yeteneğini etkileyebilir. Bu tıbbi ürün sınıfı, 1988 Karayolu Trafik Kanunu'nun 5a'sına göre yönetmeliklerde yer alan tıbbi ürünler listesine dahil edilmiştir. Bu ilacı reçete ederken, hastalar aşağıdakiler hakkında bilgilendirilmelidir:
- İlacın araç kullanma yeteneğinizi etkilemesi muhtemeldir.
- İlacın sizi nasıl etkilediğini bilinceye kadar araba kullanmayın.
- Bu ilacın etkisi altında sürmek suçtur.
- Ancak, aşağıdaki durumlarda ceza gerektiren bir suç işlemezsiniz ("yasal savunma" olarak adlandırılır)
o ilaç tıbbi veya diş problemini tedavi etmek için reçete edilmiştir ve
o Reçete yazan doktorun talimatlarına ve ilaçla birlikte verilen bilgilere göre aldınız
o güvenli sürüş yeteneğiniz üzerinde hiçbir etkisi yoktu.
- Sinir sistemi bozuklukları
Klobazam, özellikle tedavinin başlangıcında ve daha yüksek dozlar kullanıldığında yorgunluk ve uyuşukluğa yol açan sedasyona neden olabilir. Yavaş tepki süresi, uyuşukluk, uyuşmuş duygular, karışıklık, baş ağrısı, baş dönmesi, kas güçsüzlüğü, ataksi veya ince parmak titremeleri oluşabilir.
Yavaş veya belirsiz dil (eklem bozuklukları), çete tutuklaması ve diğer motor fonksiyonları veya libido kaybı meydana gelebilir. Bu tür reaksiyonlar özellikle yüksek dozlarda veya uzun süreli tedavide ortaya çıkar ve geri dönüşümlüdür.
Benzodiazepinlerin uzun süreli kullanımından sonra, çok nadir durumlarda, özellikle yaşlılarda, bilinç bozukluğu bazen solunum yolu hastalıklarıyla ilişkili olabilir: bu etkiler bazen daha uzun bir süre devam eder. Bu bozukluklar klobazam tedavisi ile gözlenmemiştir.
Anterograd amnezi özellikle yüksek dozlarda ortaya çıkabilir. Amnezi etkileri uygunsuz davranışlarla ilişkilendirilebilir.
- Psikiyatrik bozukluklar
Paradoksal reaksiyonlar, özellikle yaşlılarda ve çocuklarda huzursuzluk, sinirlilik, uyku veya uyku bozuklukları, sinirlilik, akut uyarılma, anksiyete, saldırganlık, sanrılar, öfke nöbetleri, kabuslar, halüsinasyonlar, psikotik reaksiyonlar, intihar eğilimleri veya sık kas krampları gibi ortaya çıkabilir. . Bu tür reaksiyonlar durumunda, klobazam tedavisi durdurulmalıdır.
Benzodiazepin kullanılırken önceden var olan depresyonun maskesi kaldırılabilir.
Hoşgörü ve fiziksel ve / veya psikolojik bağımlılık özellikle daha uzun kullanımda gelişebilir. Tedavinin kesilmesi yoksunluk semptomlarına veya geri tepme fenomenlerine yol açabilir (uyarılara ve önlemlere bakın). Benzodiazepinlerin kötüye kullanıldığı bildirilmiştir.
Epilepsi tedavisinde adjuvan olarak kullanıldığında, bu preparat nadiren huzursuzluğa ve kas güçsüzlüğüne neden olabilir.
Diğer benzodiazepinlerde olduğu gibi, terapötik kullanım, uzun süreli kullanımda alışkanlık ve bağımlılık riskine karşı tartılmalıdır.
- Göz bozuklukları
Görme bozuklukları (diplopi, nistagmus). Bu tür reaksiyonlar özellikle yüksek dozlarda veya uzun süreli tedavide ortaya çıkar ve geri dönüşümlüdür.
- Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar
Klobazam, özellikle yüksek dozlarda uygulandığında solunum depresyonuna neden olabilir. Bu nedenle, özellikle önceden solunum fonksiyon bozukluğu (bronşiyal astımı olan hastalarda D.H.) veya beyin hasarı olan hastalarda atemin yetmezliği ortaya çıkabilir veya kötüleşebilir.
- Gastrointestinal hastalıklar
Ağız kuruluğu, kabızlık, iştah azalması, bulantı
- Deri ve deri altı doku hastalıkları
Döküntü veya ürtiker gibi cilt reaksiyonları çok nadir durumlarda gelişebilir. Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz
- Metabolizma ve beslenme bozuklukları
Kilo alımı özellikle yüksek dozlarda veya uzun süreli tedavi ile ortaya çıkabilir. Bu reaksiyon geri dönüşümlüdür.
- Genel bozukluklar
Düşmek
Şüpheli yan etkilerin bildirilmesi
İlacın onaylanmasından sonra şüpheli yan etkileri bildirmek önemlidir. İlacın fayda-risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar.
Sağlık uzmanlarından şüpheli yan etkileri Sarı Kart Şeması, web sitesi aracılığıyla bildirmeleri istenir: www.mhra.gov.uk/yellowcard
Benzodiazepinlerin aşırı dozda alınması genellikle uyuşukluktan komaya kadar değişen merkezi sinir sistemi depresyonunda kendini gösterir. Hafif vakalarda semptomlar uyuşukluk, zihinsel karışıklık ve uyuşukluğu içerir, daha şiddetli vakalarda semptomlar ataksi, hipotansiyon, hipotansiyon, solunum depresyonu, nadiren koma ve çok nadiren ölümü içerebilir. Diğer benzodiazepinlerde olduğu gibi, aşırı doz diğer CNS depresanlarıyla (alkol dahil) birleştirilmedikçe yaşam riski oluşturmamalıdır.
Doz aşımı tedavisinde, birkaç aktif maddenin olası katılımının dikkate alınması tavsiye edilir.
Oral benzodiazepinlerle aşırı dozdan sonra, hasta bilinçli ise veya solunum yolu ile mide lavajı veya hasta bilinçsiz ise kusma (bir saat içinde) indüklenmelidir. Mideyi boşaltmanın bir yararı yoksa, emilimi azaltmak için aktif karbon verilmelidir. Yoğun bakım ünitesindeki solunum ve kardiyovasküler fonksiyonlara özellikle dikkat edilmelidir.
Klobazamın (zorla diürez veya hemodiyaliz ile) ikincil eliminasyonu etkisizdir.
Flumazenilin bir benzodiazepinantagonist olarak kullanılması düşünülmelidir.
Clobazam 1,5-benzodiazepindir. 20 mg'a kadar tek dozlarda veya 30 mg'a kadar bölünmüş dozlarda klobazam psikomotor fonksiyonu, zihinsel performansı, hafızayı veya daha yüksek zihinsel fonksiyonları etkilemez.
- Emilim
Oral uygulamadan sonra klobazam hızla ve kapsamlı bir şekilde emilir.
Pik plazma konsantrasyonlarına (Tmax) kadar geçen süreye 0.5 - 4.0 saat arasında ulaşılır.
Clobazam tabletlerinin yiyecekle uygulanması veya elma sosunda ezilmesi, emilim oranını yaklaşık 1 saat yavaşlatır, ancak genel emilim derecesini etkilemez. Clobazam yemeklerden bağımsız olarak verilebilir.
Alkolün birlikte uygulanması klobazamın biyoyararlanımını% 50 artırabilir.
- Dağıtım
Tek bir 20 mg klobazam dozundan sonra, 0.25 ila 4 saat sonra maksimum plazma konsantrasyonlarında (222 ila 709 ng / ml) net bir bireyler arası değişkenlik gözlendi. Clobazam lipofiliktir ve vücuda hızla dağılır. Bir popülasyon farmakokinetik analizine dayanarak, kararlı durumdaki görünür dağılım hacmi yaklaşık 102 L idi ve terapötik aralık üzerindeki konsantrasyondan bağımsızdır. Klobazamın yaklaşık% 80-90'ı plazma proteinine bağlanır.
Clobazam kararlı durum için yaklaşık 2-3 denek biriktirirken, aktif metabolit N-desmetilklobazam (N-CLB) günde iki kez klobazamdan yaklaşık 20 kez birikir. Kararlı durum konsantrasyonlarına yaklaşık 2 hafta içinde ulaşılır.
- Metabolizma
Clobazam karaciğerde hızlı ve kapsamlı bir şekilde metabolize edilir. Klobazam metabolizmasına esas olarak CYP3A4 aracılık eden ve daha az ölçüde CYP2C19 aracılık eden N-desmetilklobazam (N-CLB) 'ye hepatik demetilasyon neden olur. N-CLB, aktif bir metabolit ve insan plazmasındaki ana dolaşan metabolittir.
N-CLB, esas olarak CYP2C19'un aracılık ettiği 4-hidroksi-N-desmetilklobazam oluşturmak üzere karaciğerde daha fazla biyotransformasyona maruz bırakılır.
CYP2C19 zayıf metabolizörleri, geniş metabolizörlere kıyasla 5 kat daha yüksek N-CLB plazma konsantrasyonu gösterir.
Clobazam zayıf bir CYP2D6 inhibitörüdür. Dekstrometorfan ile birlikte kullanım, dekstrometorfan için AUC'de% 90 ve Cmax'ta% 59 artışla sonuçlandı.
400 mg ketokonazolün (CYP3A4 inhibitörü) birlikte uygulanması, Cmax üzerinde etkisi olmadan klobazam EAA'sını% 54 arttırdı. Bu değişikliklerin klinik olarak anlamlı olduğu düşünülmemektedir.
- Eliminasyon
Farmakokinetik popülasyon analizine dayanarak, klobazam ve N-CLB'nin plazma sekresyonunun yarılanma ömrü 36 saate çıkarıldı veya.
Klobazam esas olarak karaciğer metabolizması ve ardından böbrek eliminasyonu ile elimine edilir. Bir kütle dengesi çalışmasında, uygulanan dozun yaklaşık% 80'i idrarda ve yaklaşık% 11'i dışkıda geri kazanılmıştır. % 1'den az değişmemiş klobazam ve% 10'dan az değişmemiş N-CLB böbreklere atılır.
Uygulanamaz
Laktozemonohidrat, mısır nişastası, kolloidal silikon dioksit, talk, magnezyum stearat.
Yok.
Üç yıl.
25 ° C'nin altında
30 tabletli blister ambalaj (alüminyum folyo / PVC).
Yok.
Aventis Pharma Limited
Bir Onslow Caddesi
Guildford
Surrey
GU1 4YS
Büyük Britanya
veya şu şekilde ticaret yapın: -
Sanofi-aventis veya Sanofi
Bir Onslow Caddesi
Guildford
Surrey
GU1 4YS
Büyük Britanya
PL 04425/0214
15. Ocak 2002
31. Temmuz 2017