Neurodolon

Yetişkinlerde hafif ila orta şiddette akut ağrı (tedavi).

İçeride, kapsülü çiğnemeden ve yeterince sıvı içmeden (tercihen su). Mümkünse, ilaç dik bir konumda alınır.

İstisnai durumlarda, Neurodolon ilacının kapsülü açılabilir ve sadece kapsülün içeriğini probdan içeri alabilir / girebilir, kapsülün içeriğinin içine alındığında, acı tadını yiyerek nötralize etmeniz önerilir. bir muz.

100 mg (1 kapak.) Resepsiyonlar arasında eşit aralıklarla günde 3-4 kez. Eksprese edilen ağrı ile - her biri 200 mg (2 kapak.) günde 3 kez. Maksimum günlük doz 600 mg / gündür (6 kapak.).

Dozlar, ağrının yoğunluğuna ve ilacın bireysel toleransına bağlı olarak seçilir. Mümkün olan en kısa sürede minimum etkili doz kullanılmalıdır. Tedavi süresi 2 haftayı geçmemelidir.

65 yaş üstü hastalar: tedavinin başlangıcında - 100 mg (1 kapak.) sabah ve akşam günde 2 kez. Ağrının yoğunluğuna ve ilacın toleransına bağlı olarak doz 300 mg'a çıkarılabilir.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda kan plazmasındaki kreatinin konsantrasyonu kontrol edilmelidir. Maksimum günlük doz 300 mg / günü geçmemelidir (3 kapak.).

Hafif ila orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda doz düzeltmesi gerekli değildir.

Şiddetli böbrek yetmezliği olan veya hipoalbuminemi olan hastalarda maksimum günlük doz 300 mg / gün'ü geçmemelidir (3 kapak.). İlacın daha yüksek bir dozda kullanılması gerekiyorsa, hastalar bir doktor tarafından izlenmelidir.

aktif maddeye veya ilacın herhangi bir bileşenine aşırı duyarlılık;

hepatik ensefalopati gelişme riski olan hastalar ve kolestazlı hastalar, t.to. ensefalopati gelişebilir veya mevcut ensefalopati veya ataksi seyri şiddetlenebilir;

miyasteni hastaları gravis flupirtin myorelaktik etkisi ile bağlantılı olarak;

eşlik eden karaciğer hastalıkları veya alkolizmli hastalar;

hepatotoksik etkileri olabilecek diğer ilaçlarla flupirtingin eşzamanlı kullanımı;

yakın zamanda iyileşmiş veya mevcut kulak çınlaması olan hastalar, t.to. hasta verileri hastaların karaciğer enzimi riski yüksektir;

18 yaşına kadar çocukluk.

Dikkatle: böbrek yetmezliği; hipoalbuminemi; 65 yaş üstü yaşlılık.

DSÖ'nün yan etkilerin gelişme sıklığının sınıflandırılması: çok sık — ≥1 / 10 randevuları (≥% 10) sık — ≥1 / 100'den <1/10 randevularına (≥1 ve <% 10) seyrek — ≥1 / 1000'den <1/100 randevulara (≥0.1 ve <% 1) ; nadiren — ≥1 / 10000'den <1/1000 randevuya (≥0.01 ve <% 0.1) çok nadiren — <1/10000 randevu (<% 0.01) frekans bilinmiyor (mevcut verilere dayanarak değerlendirilemez).

Hepatobiliyer sistemden: çok sık - hepatik transaminazların artmış aktivitesi; sıklığı bilinmiyor - hepatit, karaciğer yetmezliği.

Bağışıklık sisteminin yanından: seyrek olarak - ilaca karşı artan duyarlılık, alerjik reaksiyonlar (bazı durumlarda yüksek vücut ısısı, deri döküntüsü, ürtiker, cilt kaşıntısı eşlik eder).

Metabolik taraftan: sık - iştahsızlık.

Sinir sisteminin yanından: sık - uyku bozukluğu, depresyon, anksiyete / sinirlilik, baş dönmesi, titreme, baş ağrısı; nadiren - karışık bir bilinç.

Görüş gövdesinin yanından: seyrek - görme bozukluğu.

LCD'nin yanından: sık - dispepsi, bulantı, kusma, mide ağrısı, kabızlık, karın ağrısı, ağız kuruluğu mukozası, meteorizma, ishal.

Deriden ve deri altı dokusundan: sık sık terleme.

Diğer: çok sık - yorgunluk / halsizlik (hastaların% 15'inde), özellikle tedavinin başlangıcında.

Yan etkiler esas olarak ilacın dozuna bağlıdır (alerjik reaksiyonlar hariç). Birçok durumda, tamamlandıklarında veya tedavi tamamlandıktan sonra kendi başlarına kaybolurlar.

Belirtiler : (5 g'lık bir dozda flupirtin aldıktan sonra) bulantı, taşikardi, secde durumu, crybabyte, stupor, karışıklık, bilinç sersemletme, oral mukozanın kuruluğu. Doz aşımı veya zehirlenme belirtileri durumunda, merkezi sinir sistemi tarafından ihlal olasılığının yanı sıra karaciğerdeki metabolik bozuklukların amplifikasyon tipine göre hepatotoksisite belirtileri de akılda tutulmalıdır.

İntihar niyetleri olan izole doz aşımı vakalarının raporları vardır.

Tedavi: kusmanın indüklenmesi veya zorlanmış diürekslerin kullanımı, aktif karbonun amacı ve elektrolitlerin sokulması. Bu durumda, refah 6-12 saat içinde geri yüklendi. Hayatı tehdit eden koşullar bildirilmedi. Semptomatik tedavi uygulayın. Spesifik bir panzehir bilinmemektedir.

Flupirtin, nöral potasyum kanallarının seçici aktivatörlerinin bir temsilcisidir (Nöronal Potasyum Kanal Açıcı - SNEPCO'yu seçin) ve merkezi etkinin opioid olmayan analjeziklerini ifade eder. Flupirtin G-siyah nöral K'yi aktive eder⁺- iç düzleştirme kanalları. İyon çıkışı K⁺ dinlenme potansiyelinin stabilizasyonuna ve nöron zarlarının uyarılabilirliğinde bir azalmaya neden olur. Sonuç olarak, NMDA reseptörlerinin (N-metil-V-aspartat) dolaylı inhibisyonu meydana gelir, çünkü NMDA reseptörlerinin Mg iyonları tarafından bloke edilmesi²⁺ hücre zarının depolarizasyonu (NMDA reseptörleri üzerinde dolaylı antagonistik etki) oluşana kadar devam eder.

Terapötik olarak önemli konsantrasyonlarda flupirtin alfa'ya bağlanmaz₁- alfa₂-, 5NT₁- (5-hidroxitryptofan) -, 5NT₂-serotonin, opioid, merkezi m ve n-kolin reseptörleri.

Flupirtin bu merkezi etkisi üç ana etkinin uygulanmasına yol açar.

Analjetik etki. Seçici keşif nedeniyle, K'nin potansiyeli⁺- iyon K ile birlikte çıkışlı nöron kanalları⁺-Nöron barışı potansiyeli dengeleniyor. Neuron daha az tedirgin olur.

Flupirtinin MNDA reseptörlerine göre dolaylı anatagonizmi nöronları Sa iyonlarının girişinden korur²⁺ Böylece, Sa iyonlarının hücre içi konsantrasyonunu arttırmanın duyarlılaştırıcı etkisi azaltılır.²⁺ Bu nedenle, nöron uyarıldığında, artan nosipetual darbelerin iletimi inhibe edilir.

Mirelaksatif etki. Analjezik etki için tarif edilen farmakolojik etkiler, Sa iyonlarının emiliminin artmasıyla işlevsel olarak desteklenir²⁺ terapötik olarak önemli konsantrasyonlarda meydana gelen mitokondri. Motor nöronlara darbe iletiminin eşzamanlı inhibisyonu ve yerleştirme nöronlarının karşılık gelen etkilerinin bir sonucu olarak myorelaksatif bir etki ortaya çıkar. Bu nedenle, bu etki bir bütün olarak tüm kaslara değil, esas olarak lokal kas kramplarına göre ortaya çıkar.

Kronikleşme süreçlerinin etkisi. Kronik süreçler, nöron fonksiyonlarının plastisitesi nedeniyle nöronal iletim süreçleri olarak düşünülmelidir; hücre içi süreçlerin indüklenmesi ile nöron fonksiyonlarının esnekliği, sonraki her dürtü için yanıtın güçlendirildiği vidalama mekanizmalarının uygulanması için koşullar yaratır. Bu tür değişikliklerin başlatılması büyük ölçüde NMDA reseptörlerinden (gen ifadesi) sorumludur. Flupirtin etkisi altında bu reseptörlerin dolaylı blokajı, bu etkilerin baskılanmasına yol açar. Bu nedenle, klinik olarak anlamlı kronik ağrı kronizasyonu ve daha önce mevcut kronik ağrı durumunda, zar potansiyelini stabilize ederek ağrı belleğini silmek için olumsuz koşullar yaratılır, bu da ağrı hassasiyetinde bir azalmaya yol açar.

İçeri girdikten sonra flupirtin hızlı ve neredeyse tamamen (% 90) LCD'ye emilir. Kabul edilen dozun% 75'ine kadarı, M metabolitlerinin oluşumu ile karaciğerde metabolize edilir₁ ve M₂ Aktif metabolit M₁ (2-amino-3-asetamino-6- (4-flor) -benzilaminopiridin) üretan yapısının hidrolizi (reaksiyonun 1. aşaması) ve müteakip asetilasyon (reaksiyonun 2. aşaması) sonucu oluşur ve ortalama flupirinin analjezik aktivitesinin% 25'i.

Başka bir metabolit M'dir₂ - biyolojik olarak aktif değildir, p-florobenzilin oksidasyon reaksiyonunun (1. faz) bir sonucu olarak p-florobenzen asidin glisin ile konjugasyonu (2. faz) ile oluşur. İzoporsemanın öncelikle oksidatif yıkım yolunda yer aldığı çalışmalar yapılmamıştır. Flupirtin'in etkileşim için sadece küçük bir yeteneği olması beklenmelidir.

T_1/2 kan plazma fluhirtin yaklaşık 7 saattir (ana madde ve metabolit M için 10 saat)₁), analjezik bir etki sağlamak için yeterlidir.

Kan plazmasındaki flupirtin konsantrasyonu dozla orantılıdır.

Yaşlılarda (65 yaş üstü), genç hastalara kıyasla T'de bir artış vardır_1/2 (tek bir randevu için 14 saate kadar ve 12 gün içinde kabul için 18,6 saate kadar) ve C_mak kan plazmasındaki ilaç sırasıyla 2-2.5 kat daha yüksektir.

Çoğunlukla böbrekler tarafından görüntülenir (% 69):% 27 - değişmemiş,% 28 - metabolit M şeklinde₁ (asetil-metabolit),% 12 - M formunda₂ (florogypurotik asit); Girilen dozun 1 / 3'ü açıklanamayan bir yapının metabolitleri formunda türetilir. Dozun küçük bir kısmı safra ve dışkı ile vücuttan atılır.

• Analjezik non-arkotik ajan [steroidal olmayan ve diğer antienflamatuar ilaçlar dahil olmak üzere diğer ilaç dışı analjezikler]

Alkol, yatıştırıcılar ve myorelaksanların etkilerini arttırır.

Flupirtinin yüksek derecede protein bağına sahip olması nedeniyle, aynı anda kullanılan diğer ilaçların proteinleri ile bağlanma derecesini değiştirebilir. Çalışmanın bir sonucu olarak in vitro flupirtin'in warfarin, asetilsalisilik asit, diazepam, benzilpenisilin, digoksin, glisamid, propranolol, klonidin ile etkileşimleri, sadece verapamil ve diazepamın, artan aktiviteye yol açabilecek plazma proteinlerine bağlı flupirting ile değiştirildiği ortaya çıkmıştır.

Flupirtin ve dolaylı antikoagülanların - kumarin türevlerinin - eşzamanlı kullanımı ile dolaylı antikoagülanların dozunu zamanında ayarlamak için PV'nin düzenli olarak izlenmesi önerilir. Diğer antikoagülan veya anti-agresif araçlarla etkileşim hakkında veri yoktur (dah. asetilsalisilik asit).

Karaciğerde metabolize olan ilaçlarla flupirtin kullanırken, karaciğer enzimlerinin düzenli olarak izlenmesi gerekir. Flupirtin ve parasetamol ve karbamazepin içeren ilaçların birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.

Çocukların ulaşabileceği yerlerden uzak tutun.

Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra uygulamayın.

Kapsüller, 100 mg. Her biri 10 ve 15 kapak. PVC film ve alüminyum baskılı lake folyodan yapılmış kontur hücre ambalajında. 1, 3, 5 kontur hücre paketi için 10 kapak. veya 15 kapaklı 1, 2, 3, 4 kontur hücre paketi. bir paket karton koyun.

Hamilelik sırasında flupiritin kullanımı hakkında yeterli veri yok. Hayvanlar üzerinde yapılan deneysel çalışmalarda flupirtin üreme toksisitesi gösterdi, ancak teratojenisite göstermedi.

İnsanlar için potansiyel risk bilinmemektedir. Nörodolon, anneye sağlanan fayda fetus için potansiyel riski aşmadığı sürece hamilelik sırasında kullanılamaz.

Çalışmalara göre, az miktarda flupirtin anne sütüne nüfuz ediyor. Bu bağlamda, ilacı acil olarak almak gerekmedikçe, Neurodolon emzirme sırasında kullanılamaz. Emzirme sırasında Neurodolon ilacının kullanılması gerekiyorsa, emzirme durdurulmalıdır.

Tarifine göre.

Diğer ağrı kesicilerle (örneğin, NSAID'ler veya opioid ilaçlar) tedavi kontrendike ise Neurodolon ilacı kullanılmalıdır.

Böbrek fonksiyonlarında azalma olan hastalarda, kan plazmasındaki kreatinin konsantrasyonu kontrol edilmelidir. 65 yaşın üzerindeki veya belirgin böbrek yetmezliği veya hipoalbüminemi belirtileri olan hastalarda doz düzeltmesi gereklidir.

İlaçla tedavi sırasında, Neurodolon haftada bir kez karaciğer fonksiyonunun durumunu izlemelidir, t.to. flupirin tedavisi sırasında karaciğer transaminazlarının aktivitesini, hepatit ve karaciğer yetmezliğinin gelişimini arttırmak mümkündür.

Karaciğer çalışmasının sonuçları normdan saparsa veya karaciğer hasarını gösteren klinik semptomlar ortaya çıkarsa, Neurodolon ilacının kullanımı durdurulmalıdır.

Hastalar Neyrodolon ile tedavi sırasında karaciğer hasarı semptomlarına dikkat edilmelidir (örn. iştahsızlık, bulantı, kusma, mide ağrısı, yorgunluk, koyu idrar, sarılık, kaşıntı). Bu tür belirtiler ortaya çıkarsa, Neurodolon ilacını almayı bırakmalı ve acilen bir doktora danışmalısınız.

Flupirting tedavisinde, idrarda bilirubin, ürobilinojen ve protein üzerinde tanısal şeritler ile yanlış pozitif test reaksiyonları mümkündür. Benzer bir reaksiyon, kan plazmasındaki bilirubin konsantrasyonunun ölçülmesinde mümkündür.

İlacı yüksek dozlarda kullanırken, bazı durumlarda, herhangi bir patolojinin klinik bir işareti olmayan yeşil idrar lekesi not edilebilir.

Araç ve mekanizma kullanma yeteneği üzerindeki etkisi. Neurodolon ilacının dikkati zayıflatabileceği ve reaksiyon hızını yavaşlatabileceği göz önüne alındığında, taşımayı yönetmekten ve tedavi sırasında potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlere katılmaktan kaçınılması önerilir. Alkol içerken bunu hatırlamak özellikle önemlidir.

• R52.0 Akut ağrı

Katı jelatin kapsüller No. 0, kapak ve turuncu kasa.

Kapsüllerin içeriği, küçük sıkıştırılmış kütle parçaları veya neredeyse beyaz renkte sıkıştırılmış bir kütle şeklinde kapanımlar içeren, kolay basınçta parçalanan neredeyse beyaz tozdur.