Флугесик

İçeri girdikten sonra flupirtin hızlı ve neredeyse tamamen (% 90) LCD'ye emilir. Kabul edilen dozun% 75'ine kadarı, M metabolitlerinin oluşumu ile karaciğerde metabolize edilir₁ ve M₂ Aktif metabolit M₁ (2-amino-3-asetamino-6- (4-flor) -benzilaminopiridin) üretan yapısının hidrolizi (reaksiyonun 1. aşaması) ve müteakip asetilasyon (reaksiyonun 2. aşaması) sonucu oluşur ve ortalama flupirinin analjezik aktivitesinin% 25'i.

Başka bir metabolit M'dir₂ - biyolojik olarak aktif değildir, p-florobenzilin oksidasyon reaksiyonunun (1. faz) bir sonucu olarak p-florobenzen asidin glisin ile konjugasyonu (2. faz) ile oluşur. İzoporsemanın öncelikle oksidatif yıkım yolunda yer aldığı çalışmalar yapılmamıştır. Flupirtin'in etkileşim için sadece küçük bir yeteneği olması beklenmelidir.

T_1/2 kan plazma fluhirtin yaklaşık 7 saattir (ana madde ve metabolit M için 10 saat)₁), analjezik bir etki sağlamak için yeterlidir.

Kan plazmasındaki flupirtin konsantrasyonu dozla orantılıdır.

Yaşlılarda (65 yaş üstü), genç hastalara kıyasla T'de bir artış vardır_1/2 (tek bir randevu için 14 saate kadar ve 12 gün içinde kabul için 18,6 saate kadar) ve C_mak kan plazmasındaki ilaç sırasıyla 2-2.5 kat daha yüksektir.

Çoğunlukla böbrekler tarafından görüntülenir (% 69):% 27 - değişmemiş,% 28 - metabolit M şeklinde₁ (asetil-metabolit),% 12 - M formunda₂ (florogypurotik asit); Girilen dozun 1 / 3'ü açıklanamayan bir yapının metabolitleri formunda türetilir. Dozun küçük bir kısmı safra ve dışkı ile vücuttan atılır.