Katadolon forte

Yetişkinlerde akut ağrının tedavisi.

İlaç Katalanca^® kale diğer ağrı kesicilerle tedavi edilirse kullanılmalıdır (ör. NSA veya zayıf opioid ilaçları) kontrendikedir.

İçeridebir hapı çiğnemeden ve yeterince sıvı içmeden (tercihen su).

Her biri 400 mg (1 tablo.) Günde 1 kez. Bu doz günlük bir dozdur. Böyle bir dozun yeterli bir analjezik etkisi yoksa, Katalan kapsülleri kullanılabilir^® daha büyük bir günlük doz ile. Flupirtin, yeterli analjezi elde etmek için gereken en kısa sürede atanmalıdır. Tedavi süresi 2 haftayı geçmemelidir.

Yaşlı hastalar (65 yaş üstü) ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar. Başlangıç dozu 200 mg (1/2 tablo.) Günde 1 kez. Ağrı ve toleransın yoğunluğuna bağlı olarak, doz 400 mg'a çıkarılabilir (1 tablo.) Günde 1 kez. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, maksimum günlük doz 400 mg'ı geçmemelidir.

İlacın daha yüksek bir dozda kullanılması gerekiyorsa, hastalar bir doktor tarafından izlenmelidir.

Hipoalbuminemi olan hastalar. İlaç Katalanca^® hipoalbüminemili hastalar için forte önerilmez, çünkü bu gruptaki hastalarda klinik çalışmalar yapılmamıştır.

Çocuklar. Flupirtin'in çocuklarda ve ergenlerde güvenliği ve verimliliği belirlenmemiştir. İlaç Katalanca^® kale 18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde kullanılmamalıdır.

aktif maddeye veya ilacın herhangi bir bileşenine aşırı duyarlılık;

hepatik ensefalopati ve kolestaz gelişme riski, t.to. ensefalopati gelişebilir veya mevcut ensefalopati veya ataksi seyri şiddetlenebilir;

ağır miyasteni gravis flupirtin myorelaktik etkisi ile bağlantılı olarak;

eşlik eden karaciğer hastalıkları veya alkolizm;

hepatotoksik etkiye sahip olabilecek diğer ilaçlarla flupirtingin eşzamanlı kullanımı (bkz. "Özel talimatlar");

karaciğer enzimlerinin aktivitesini artırma riski yüksek olduğundan yakın zamanda iyileştirilmiş veya mevcut kulak çınlaması;

18 yaşına kadar çocukluk.

İstenmeyen reaksiyonlar frekansa göre şu şekilde sınıflandırılır: çok sık (≥1 / 10); sıklıkla (≥1 / 100, ancak <1/10); seyrek olarak (≥1 / 1000, ancak <1/100); nadiren (≥1 / 1000, ancak <1/1000); çok nadiren (<10000000 mevcut).

Hepatobiliyer sistemden: çok sık - hepatik transaminazların artmış aktivitesi; sıklığı bilinmiyor - hepatit, karaciğer yetmezliği.

Bağışıklık sisteminin yanından: seyrek olarak - ilaca karşı artan duyarlılık, alerjik reaksiyonlar (bazı durumlarda yüksek vücut ısısı, deri döküntüsü, ürtiker, cilt kaşıntısı eşlik eder).

Metabolik taraftan: sık - iştahsızlık.

Ruhtan: sık - uyku bozukluğu, depresyon, uyarılma / sinirlilik; nadiren - karışık bilinç.

Sinir sisteminin yanından: sık sık - baş dönmesi, titreme, baş ağrısı.

Görüş gövdesinin yanından: seyrek - görme bozukluğu.

LCD'nin yanından: sık - mide ekşimesi, hazımsızlık, bulantı, kusma, kabızlık, karın ağrısı, kuru oral mukoza, meteorizma, ishal.

Deriden ve deri altı dokusundan: sık sık - artan terleme.

Diğer: çok sık - yorgunluk / halsizlik (hastaların% 15'inde), özellikle tedavinin başlangıcında.

İstenmeyen reaksiyonlar esas olarak ilacın dozuna bağlıdır (alerjik reaksiyonlar hariç). Birçok durumda, tamamlandıklarında veya tedavi tamamlandıktan sonra kendi başlarına kaybolurlar.

İlacın güvenliği hakkında yeni bilgi edinmek için Katalanca^® kale sağlık çalışanları tarafından ek izlemeye tabidir. Katalanca ilacın kullanımının arka planında meydana gelen istenmeyen reaksiyonların her birinin rapor edilmesi önerilir^® kale. Bu, ilacın fayda / risk oranını sürekli olarak izlemenizi sağlar.

İntihar niyetleri olan izole doz aşımı vakalarının raporları vardır. Aynı zamanda, 5 g flupirtin dozu almak aşağıdaki semptomlara neden oldu: bulantı, taşikardi, patolojik yorgunluk, ağlama, baş dönmesi, bayılma durumu, bilinç kaybı, kuru oral mukoza.

Kusmanın indüklenmesinden veya zorlanmış diürez kullanımından, aktif karbon alımından ve elektrolitlerin sokulmasından sonra, refah 6-12 saat içinde geri yüklendi. Hayatı tehdit eden koşullar bildirilmedi.

Hayvan çalışmaları, aşırı dozun merkezi sinir sistemi tarafından bozukluklara ve karaciğerdeki metabolik bozuklukların amplifikasyon tipine göre hepatotoksisite belirtilerine yol açabileceğini göstermiştir.

Tedavi: semptomatik. İlacın spesifik antidotu bilinmemektedir.

Flupirtin, ilaçların bir temsilcisidir - nöral potasyum kanallarının seçici aktivatörleri (Seçici Nöronal Potasyum Kanal Açıcı - SNEPCO) - ve bağımlılığa ve bağımlılığa neden olmayan, merkezi eylemin ilaç dışı analjeziklerini ifade eder.

Flupirtin G-siyah nöral K'yi aktive eder⁺- iç düzleştirme kanalları. İyon çıkışı K⁺ dinlenme potansiyelinin stabilizasyonuna ve nöron zarlarının uyarılabilirliğinde bir azalmaya neden olur. Sonuç olarak, reseptörlerin dolaylı inhibisyonu meydana gelir NMDA (N-metil-D-aspartat), çünkü reseptörlerin bloke edilmesi NMDA iyonları Mg²⁺ hücre zarının depolarizasyonuna kadar devam eder (dolaylı antagonistik etki NMDAreseptörler).

Terapötik olarak önemli konsantrasyonlarda flupirtin alfa'ya bağlanmaz₁- alfa₂reseptörler, 5-NT₁ (5-hidroxitryptofan) -, 5-NT₂-serotonin, dopamin, benzodiazepin, opioid, merkezi m ve n-kolin reseptörleri. Flupirtin bu merkezi etkisi üç ana etkinin uygulanmasına yol açar.

Analjetik etki

Bağımsız K potansiyelinin seçici keşfi nedeniyle⁺- iyon K ile birlikte çıkışlı nöron kanalları⁺ nöron barışı potansiyeli dengeleniyor. Neuron daha az tedirgin olur. İlişki olarak flupirtin dolaylı antagonizmi NMDAreseptörler nöronları Sa iyonlarının girişinden korur²⁺ Böylece, Sa iyonlarının hücre içi konsantrasyonunu arttırmanın duyarlılaştırıcı etkisi azaltılır.²⁺ Bu nedenle, nöron uyarıldığında, artan nosipetual darbelerin iletimi inhibe edilir.

Mirelaksatif etki

Analjezik etki için tarif edilen farmakolojik etkiler, Sa iyonlarının emiliminin artmasıyla işlevsel olarak desteklenir²⁺ terapötik olarak önemli konsantrasyonlarda meydana gelen mitokondri. Bakliyatların motor nöronlara bulaşmasının depresyonu ve yerleştirme nöronları üzerindeki karşılık gelen etkiler kas stresinde bir azalmaya yol açar. Bu nedenle, bu etki kendisini bir bütün olarak tüm kaslarla ilişkili olarak değil, esas olarak lokal kas kramplarıyla ilişkili olarak gösterir.

Kronizasyon süreçleri üzerindeki etkisi

Kronizasyon süreçleri, nöron fonksiyonlarının plastisitesi nedeniyle nöronal iletim süreçleri olarak düşünülmelidir. Hücre içi süreçlerin indüklenmesi yoluyla, nöronların fonksiyonlarının plastisitesi, sonraki her bir dürtüye yanıtta bir artış olan “istila” tipi mekanizmaların uygulanması için koşullar yaratır. Bu tür değişikliklerin başlatılması büyük ölçüde sorumludur NMDAreseptörler (gen ekspresyonu). Flupirtin etkisi altında bu reseptörlerin dolaylı blokajı, artan ağrı hissine karşı koyar. Membran potansiyelinin stabilizasyonu süreci değiştirir ve böylece ağrıya duyarlılık azalır, ağrının klinik olarak anlamlı kronikleşmesi için olumsuz koşullar yaratılır. Ağrı zaten kronikse, membran potansiyelinin stabilizasyonu ağrı belleğinin “çökmesini” kolaylaştırır ve böylece ağrıya duyarlılığı azaltır.

Emilim. Dahil edildikten sonra flupirtin yaklaşık% 90'ı LCD'den emilir ve rektal uygulamadan sonra girilen dozun yaklaşık% 70'i emilir.

Kan plazmasındaki konsantrasyonunun 50 ila 300 mg'lık dozlarında flupirtin aldıktan sonra, do-bağımlı özelliklere sahiptir.

Katalanca ilacın farmakokinetiği^® kale, dozaj formunun özelliklerinden kaynaklanmaktadır: flupirtin (100 mg) ve flupirtin (300 mg) yavaşça salınan fraksiyonu.

Bir kez kullanıldığında, C_mak 2.4 saat sonra ve çoklu uygulama ile (7 gün boyunca günde 400 mg) - 1.9 saat sonra, ayrıca C ile 0.8 mcg / ml (0.4-1.5 mcg / ml) flupirtin elde edildi_mak 1 mcg / ml (0.6-2.4 mcg / ml) olarak gerçekleşti.

Yiyeceklerin etkisi altında emişte hafif bir artış vardır (AUC_{0 - ∞} 14.1 mcg / ml · h, 10.7 mcg / ml · h) ile karşılaştırıldığında, C'de bir artış_mak (0.8 mcg / ml'ye kıyasla 1 mcg / ml) ve başarı süresi C_mak arttı (2.4 saate kıyasla 3.2 saat).

Metabolizma. Kabul edilen flupirtin dozunun yaklaşık 3 / 4'ü karaciğerde metabolize edilir. Metabolizma durumunda, üretan yapısının hidrolizi (faz I reaksiyonu) ve elde edilen amin (faz II reaksiyonu) asetilasyonu, M1 metaboliti (2-amino-3-asetamino-6- (4- fluor) -benzilaminopiridin) oluşur.

Bu metabolitin analjezik etkisi, flupirtinin analjezik etkisinin yaklaşık dörtte biri kadardır, bu nedenle flupirtin terapötik etkisine de dahil olur.

Başka bir metabolit, elde edilen p-florobenzen asidin glisin ile müteakip bağlantısı (faz II reaksiyonu) ile artık florbenzenin oksidatif bölünmesi (faz I reaksiyonu) sırasında oluşur. Bu metabolitin (M2) biyolojik aktivitesi yoktur.

Bugüne kadar, oksidatif (daha az anlamlı) metabolizma yolundan sorumlu olan izopurment bulmayı amaçlayan hiçbir çalışma yapılmamıştır.

Flupirtinin ilaç etkileşimi için çok az potansiyele sahip olduğu varsayılmaktadır.

Sonuç. Kabul edilen flupirtin dozunun çoğu (% 69) böbrekler tarafından atılır. Bu kısım aşağıdakilerle karakterize edilir:% 27 - değişmemiş,% 28 - M1 metaboliti (asetil metabolizması),% 12 - M2 metaboliti (para-florogypurotik asit); geri kalan üçüncüsü, yapısı henüz incelenmemiş olan birkaç ikincil metabolitten oluşur.

Fluhirtin dozunun küçük bir kısmı idrar ve dışkı ile atılır.

T_1/2 yaklaşık 15 saattir; T yerken_1/2 küçülüyor. Ana metabolit biraz daha yavaş görüntülenir (T_1/2 sırasıyla yaklaşık 20 ve 16 saat).

Katalanca ile çoklu ilaçtan sonra yaşlı hastalarda (65 yaş üstü)^® 1 tablo üzerinde kale. artan dağılım değerleri arasında 7 gün boyunca günde 0 ila 24 saat arasında bir artış gözlendi (AUC_0-24): Genç hastalardan oluşan bir kontrol grubu için 16.8 mcg / ml · h ile karşılaştırıldığında 22.9 mcg / ml · h; ayrıca yaşlı hastalarda T uzaması yaşandı_1/2: 15.94 saate kıyasla 23.72.

Ek olarak, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar (Cl kreatinin <30 ml / dak), kontrol grubundaki hastalara kıyasla EAA'da bir artış gözlenmiştir_0-24: 16.8 μg / ml · h ile karşılaştırıldığında 23.11 ve uzama T_1/2: 15.94 saate kıyasla 20.01 saat.

• Analjezik non-arkotik ajan [steroidal olmayan ve diğer antienflamatuar ilaçlar dahil olmak üzere diğer ilaç dışı analjezikler]

Alkol, yatıştırıcılar ve myorelaksanların etkilerini arttırır.

Flupirtin'in kan plazma proteinlerine büyük ölçüde bağlanması nedeniyle, flupirting ile aynı anda kullanılan diğer ilaçların kan plazma proteini nedeniyle takviye edilmesi muhtemeldir. Çalışmanın bir sonucu olarak in vitro flupirtin'in warfarin, diazepam, asetilsalisilik asit, benzilpenisilin, digoksin, glisamid, propranolol, klonidin ile etkileşimi, sadece warfarin ve diazepam ile etkileşime girdiğinde, ikincisini kan plazma proteini ile bağlantıdan çıkararak, hangi.

Flupirtin ve dolaylı antikoagülanların eşzamanlı kullanımı ile - kumarin türevleri (varfarin) - dolaylı antikoagülanların dozunu zamanında ayarlamak için protrombin indeksinin düzenli olarak izlenmesi önerilir.

Diğer antikoagülan ilaçlarla etkileşim hakkında veri yoktur (.h. asetilsalisilik asit).

Flupiritinin karaciğer fonksiyonunu etkileyebilecek ilaçlarla eşzamanlı kullanımından kaçınılmalıdır. Flupirtin ve parasetamol ve karbamazepin içeren ilaçların birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.

Çocukların ulaşabileceği yerlerden uzak tutun.

Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra uygulamayın.

Uzun süreli tabletler, 400 mg. PVC / alüminyum folyo blisterde 7 adet. 1 bl. bir karton paket içinde.

PVC / alüminyum folyo blisterde 10 adet. 2 bl. bir karton paket içinde.

PVC / alüminyum folyo blisterde 14 adet. 1, 3 veya 6 bl. bir karton paket içinde.

Hamilelik sırasında flupiritin kullanımı hakkında yeterli veri yok. Hayvanlar üzerinde yapılan deneysel çalışmalarda flupirtin üreme toksisitesi gösterdi, ancak teratojenisite göstermedi. İnsanlar için potansiyel risk bilinmemektedir. İlaç Katalanca^® kaleye, annenin yararı fetus için potansiyel riski aşmadığı sürece hamilelik sırasında kullanılmamalıdır.

Önemsiz miktarda flupirtin anne sütüne nüfuz eder. Bu bağlamda, ilaç Katalanca'dır^® İlacın alınmasına aşırı ihtiyaç duyulmadıkça, form emzirme sırasında kullanılmamalıdır. Gerekirse, Katalanca ilacını kullanın^® Forte emzirme sırasında emzirmeyi bırakmalıdır.

Tarifine göre.

KTDL-RU-00137.

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, kan plazmasındaki kreatinin konsantrasyonu kontrol edilmelidir.

65 yaşın üzerindeki veya ciddi böbrek yetmezliği belirtileri olan hastalar doz düzeltmesi gerektirir.

Katalan ilacı ile tedavi sırasında^® Haftada bir kez, karaciğer fonksiyonunun durumunu izlemelidir, t.to. flupirin tedavisi sırasında karaciğer transaminazlarının aktivitesini, hepatit ve karaciğer yetmezliğinin gelişimini arttırmak mümkündür.

Karaciğer çalışmasının sonuçlarında anormallikler varsa veya karaciğer hasarını gösteren klinik semptomlar varsa, Katalan ilacının kullanımı durdurulmalıdır^® kale.

Hastalar Katalan ilacı ile tedavi edildikleri konusunda uyarılmalıdır^® kale, karaciğer hasarı belirtilerine dikkat etmelidir (ör. iştahsızlık, bulantı, kusma, karın ağrısı, halsizlik, idrarın koyulaşması, cildin sararması, cilt kaşıntısı). Bu tür belirtiler ortaya çıkarsa, Katalan ilacının hazırlanması durdurulmalıdır^® Forte ve acilen bir doktora danışın.

İlaç Katalanca^® hipoalbüminemili hastalar için forte önerilmez.

Flupirting tedavisinde, idrarda bilirubin, ürobilinojen ve protein üzerinde tanısal şeritler ile yanlış pozitif test reaksiyonları mümkündür.

Benzer bir reaksiyon, kan plazmasındaki bilirubin konsantrasyonunun ölçülmesinde mümkündür. İlacı kullanırken, bazı durumlarda, herhangi bir patolojinin klinik bir işareti olmayan yeşil idrar lekesi not edilebilir.

Bu ilaç ek izlemeye tabidir. Bu, yeni güvenlik bilgilerini hızlı bir şekilde tanımlayacaktır. Sağlık çalışanları tüm şüpheli istenmeyen reaksiyonları bildirmelidir.

Araç ve mekanizma kullanma yeteneği üzerindeki etkisi. Katalanca^® kale, ilacı kullanma talimatlarına uygun olarak kullanılsa bile, insan psikomotor reaksiyonlarının konsantrasyonunu ve hızını etkileyebilir.

Katalan ilacı ile tedavi sırasında uyuşukluk veya baş dönmesi yaşayan hastalar^® araç ve mekanizma kullanmaktan kaçınmalısınız.

Alkol ile eşzamanlı kullanımda, psikomotor reaksiyonların hızı üzerindeki olumsuz etkiyi arttırmak mümkündür.

• R52.0 Akut ağrı

Haplar : dikdörtgen çift markalı, bir tarafta düz ve diğer tarafta pirinç, açık sarı veya sarı açık ve koyu debriyajlarla.