Moklar

Majör depresyon.

Sosyal fobinin tedavisi.

Moklar tabletleri oral uygulama içindir.

Tabletler bir yemeğin sonunda alınmalıdır.

Yetişkinler

Majör depresyon

Önerilen başlangıç dozu günde 300 mg'dır, genellikle 2-3 bölünmüş dozda uygulanır. Depresyonun şiddetine bağlı olarak doz 600 mg / güne kadar artırılabilir.

Bireysel yanıt, günlük dozun 150 mg'a düşürülmesine izin verebilir.

Bu dönemde biyoyararlanım arttığından doz ilk haftaya kadar artırılmamalıdır.

İlacın etkinliğini değerlendirmek için tedavi en az 4-6 hafta devam etmelidir.

Sosyal fobinin tedavisi

Önerilen moklobemid dozu, 2 bölünmüş dozda verilen 600 mg / gündür. Moklobemid dozu 300 mg / gün'de başlatılmalı ve 4. günde 600 mg / güne çıkarılmalıdır. Etkili doz 600 mg / gün olduğundan, 300 mg / gün dozunun 3 günden daha uzun süre devam etmesi önerilmez. İlacın etkinliğini değerlendirmek için 600 mg / gün ile tedavi 8-12 hafta devam etmelidir. Sosyal fobi kronik bir durum olabilir ve yanıt veren bir hasta için tedavinin devamını dikkate almak mantıklıdır. Daha fazla tedaviye ihtiyaç olduğunu belirlemek için hastalar periyodik olarak yeniden değerlendirilmelidir.

Özel popülasyonlar

Yaşlı

Yaşlı hastalar Moklar'ın özel bir doz ayarlamasına ihtiyaç duymazlar.

Çocuklar

Mevcut klinik verilerin eksikliği göz önüne alındığında, Moklar'ın çocuklarda kullanılması önerilmez.

Renal

Böbrek fonksiyonları azalmış hastalar Moklar'ın özel doz ayarlamasını gerektirmez.

Karaciğer yetmezliği

Karaciğer metabolizması, hepatik hastalık veya mikrozomal mono-oksijenaz aktivitesini inhibe eden bir ilaç tarafından ciddi şekilde bozulduğunda (ör. simetidin), günlük Moklar dozunun yarıya veya üçte birine düşürülmesi ile normal plazma seviyelerine ulaşılır (bkz. bölüm 4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri ve bölüme bakınız 5.2 Farmakolojik özellikler).

Moklar, ilaca veya ürünün herhangi bir bileşenine aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda, akut konfüzyon durumlarında ve phaeokromositoma hastalarında kontrendikedir.

Moklar aşağıdaki ilaçlarla birlikte uygulanmamalıdır (bkz. Bölüm 4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri).

â’ Selegiline

â ’Bupropion

â’ Triptanlar

â ’Pethidin

â’ Tramadol

â 'Dextromethorphan

â’ Linezolid

Moklar, serotonerjik aşırı aktivitenin çökelmesini önlemek için 5-HT geri alım inhibitörleri (trisiklik antidepresanlar dahil) ile birlikte uygulanmamalıdır (bkz. Bölüm

Bu tıp sınıfı, 1988 Karayolu Trafik Kanunu'nun 5a kapsamındaki yönetmeliklerde yer alan ilaçlar listesinde yer almaktadır. Bu ilacı reçete ederken hastalara söylenmelidir:

- İlacın araç kullanma yeteneğinizi etkilemesi muhtemeldir

- İlacın sizi nasıl etkilediğini öğrenene kadar araba kullanmayın

- Bu ilacın etkisi altındayken araba kullanmak suçtur

- Ancak, aşağıdaki durumlarda bir suç işlemeyeceksiniz ('yasal savunma' olarak adlandırılır)

o İlaç tıbbi veya diş problemini tedavi etmek için reçete edilmiştir ve

o Reçete yazan tarafından verilen talimatlara ve ilaçla birlikte verilen bilgilere göre aldınız

o Güvenli sürüş yeteneğinizi etkilemedi

Moklar, birçok özel öksürük ilacında bulunan dekstrometorfan ile birlikte uygulanmamalıdır, çünkü birlikte uygulamadan sonra izole ciddi merkezi sinir sistemi advers reaksiyonları bildirilmiştir.

Moklar, bu kategoride klinik deneyim eksik olduğu için çocuklara uygulanmamalıdır.

Diğer antidepresanlarda olduğu gibi, tedavi şizofrenik veya şizoaffektif psikozlu depresif hastaların şizofrenik semptomlarını şiddetlendirebilir. Mümkünse, bu hastalarda uzun etkili nöroleptiklerle tedaviye devam edilmelidir.

Moklar, monoamin oksidaz tip A'nın (RIMA) geri dönüşümlü bir inhibitörüdür. Geleneksel geri dönüşümsüz MAOI'lerden daha az tiramin güçlendirilmesine neden olur ve bu nedenle Moklar genellikle bu geri dönüşümsüz MAOI'ler için gerekli olan özel diyet kısıtlamalarını gerektirmez. Bununla birlikte, birkaç hasta özellikle tiramine duyarlı olabileceğinden, tüm hastalara büyük miktarlarda tiramin bakımından zengin gıda (olgun peynir, maya özleri ve fermente soya fasulyesi ürünleri) tüketmekten kaçınmaları tavsiye edilmelidir.

Hastalara efedrin, psödoefedrin ve fenilpropanolamin (birçok tescilli öksürük ve soğuk ilaçta bulunur) gibi sempatomimetik ajanlardan kaçınmaları tavsiye edilmelidir (bkz. Bölüm 4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri).

Baskın klinik özellik olarak uyarma veya ajitasyonlu depresif hastalar ya Moklar ile tedavi edilmemeli ya da sadece sakinleştirici ile kombinasyon halinde tedavi edilmelidir (ör. bir benzodiazepin). Sakinleştirici sadece en fazla 2 ila 3 hafta kullanılmalıdır.

Bipolar bozukluklarda depresif bir atak tedavi edilirse, manik ataklar kışkırtılabilir.

Klinik verilerin eksikliği nedeniyle, eşlik eden şizofreni veya şizo-duygusal organik bozuklukları olan hastalar Moklar ile tedavi edilmemelidir. Diğer antidepresanlarda olduğu gibi, tedavi şizofrenik veya şizoaffektif psikozlu depresif hastaların şizofrenik semptomlarını şiddetlendirebilir. Mümkünse, bu hastalarda uzun etkili nöroleptiklerle tedaviye devam edilmelidir.

Teorik farmakolojik düşünceler, MAO inhibitörlerinin tirotoksikozlu hastalarda hipertansif reaksiyonu hızlandırabileceğini göstermektedir. Bu nüfus grubunda Moklar ile deneyim eksik olduğundan, Moklar reçete edilmeden önce dikkatli olunmalıdır.

Moklar alan hastalarda, serotoninerjik sendromun çökelmesini önlemek için serotonini artıran ilaçları birlikte uygularken dikkatli olunmalıdır (bkz. Bölüm 4.3 Kontrendikasyonlar ve bölüm 4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri).

Duyarlı bireylerde aşırı duyarlılık oluşabilir. Semptomlar döküntü ve ödemi içerebilir.

Hiponatremi, (genellikle yaşlılarda ve muhtemelen antidiüretik hormonun uygunsuz salgılanması nedeniyle), Moklar ile çok nadiren de olsa, her türlü antidepresan ile ilişkilendirilmiştir (bkz 4.8 İstenmeyen etkiler) ve antidepresan alırken uyuşukluk, karışıklık veya konvülsiyon gelişen tüm hastalarda dikkate alınmalıdır.

St John's Wort (Hypericum) - fitoterapötik ürünler içeren, serotonin konsantrasyonunu artırabileceğinden, moklobemid ile kombinasyon halinde dikkatli kullanılmalıdır.

Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu problemleri olan hastalar bu ilacı almamalıdır.

İntihar / intihar düşünceleri veya klinik kötüleşme

Depresyon, intihar düşünceleri, kendine zarar verme ve intihar (intiharla ilgili olaylar) riskinin artmasıyla ilişkilidir. Bu risk, önemli bir remisyon meydana gelene kadar devam eder. Tedavinin ilk birkaç haftasında veya daha fazlasında iyileşme meydana gelmeyebileceğinden, hastalar bu iyileşme gerçekleşene kadar yakından izlenmelidir. İntihar riskinin iyileşmenin erken aşamalarında artabileceği genel klinik deneyimdir.

Moklar'ın reçete edildiği diğer psikiyatrik durumlar da intiharla ilişkili olayların artma riski ile ilişkili olabilir. Ek olarak, bu durumlar majör depresif bozukluk ile birlikte morbid olabilir. Majör depresif bozukluğu olan hastaları tedavi ederken gözlenen aynı önlemler, diğer psikiyatrik bozuklukları olan hastaları tedavi ederken de gözlenmelidir.

İntiharla ilgili olaylar öyküsü olan veya tedaviye başlamadan önce önemli derecede intihar düşüncesi sergileyen hastaların intihar düşünceleri veya intihar girişimleri açısından daha büyük risk altında olduğu bilinmektedir ve tedavi sırasında dikkatli bir izleme almalıdır.

Psikiyatrik bozukluğu olan yetişkin hastalarda antidepresan ilaçların plasebo kontrollü klinik çalışmalarının meta-analizi, 25 yaşın altındaki hastalarda plaseboya kıyasla antidepresanlarla intihar davranışı riskinde artış olduğunu göstermiştir.

Özellikle erken tedavide ve doz değişikliklerini takiben ilaç tedavisine hastaların ve özellikle yüksek risk altında olanların yakın gözetimi eşlik etmelidir. Hastalar (ve hasta bakıcıları) herhangi bir klinik kötüleşme, intihar davranışı veya düşüncesini ve olağandışı davranış değişikliklerini izleme ihtiyacı ve bu belirtiler ortaya çıkarsa derhal tıbbi yardım alma konusunda uyarılmalıdır.

Laktoz varlığı nedeniyle, nadir kalıtsal galaktoz intoleransı problemleri olan hastalar, Lapp laktaz eksikliği veya glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu bu ilacı almamalıdır.

Moklobemid ile tedavinin başlangıcında uykusuzluk veya sinirlilik veya gerginlik, dozun azaltılmasını veya geçici semptomatik tedaviyi haklı gösterebilir. Mani veya hipomani ortaya çıkması veya bu reaksiyonların erken semptomlarının başlaması durumunda (ihtişam, hiperaktivite (artan konuşma dahil), pervasız dürtüsellik), moklobemid tedavisi kesilecek ve alternatif tedavi başlatılacaktır.

Moklar'ın pethidin veya selegilin ile birlikte uygulanması kontrendikedir (bkz. Bölüm 4.3 Kontrendikasyonlar).

Moklar'ın triptanlarla birlikte uygulanması kontrendikedir, çünkü bunlar güçlü serotonin reseptör agonistleridir ve monoamin oksidazlar (MAO'lar) ve çeşitli sitrokrom P450 enzimleri tarafından metabolize edilir ve triptanların plazma konsantrasyonları artar, örn. sumatriptan, rizatriptan, zolmitriptan, almotriptan, naratriptan, frovatriptan ve eletriptan.

Moklar'ın tramadol, bupropion, dekstrometorfan ve linezolid ile birlikte uygulanması kontrendikedir.

Hayvanlarda Moklar opiatların etkilerini güçlendirir. Morfin, Kodein ve fentanil gibi opiat analjezikler dikkatle kullanılmalıdır. Bu ilaçlar için bir doz ayarlaması gerekebilir.

Pethidin ile kombinasyon, serotonerjik sendrom (konfüzyon, ateş, konvülsiyonlar, ataksi, hiperrefleksi, miyoklonus, ishal) riskinin artması nedeniyle kontrendikedir.

Karaciğer metabolizması simetidin gibi mikrozomal karışık fonksiyon oksidaz aktivitesini bloke eden bir ilaç tarafından ciddi şekilde inhibe edilen hastalarda günlük moklobemid dozu yarıya veya üçte birine düşürülmelidir (bkz. Bölüm 4.2 Pozoloji ve uygulama şekli).

Moklobemid bu enzimin bir inhibitörü olduğu için CYP2C19 tarafından metabolize edilen ilaçların birlikte kullanılmasına dikkat edilmelidir. Bu ilaçların plazma konsantrasyonu (proton pompası inhibitörleri gibi (ör. omeprazol), fluoksetin ve fluvoksamin) moklobemid ile birlikte kullanıldığında arttırılabilir. Benzer şekilde, moklobemid, CYP2C19 geniş metabolizörlerinde omeprazol metabolizmasını inhibe eder ve bu da omeprazol maruziyetinin iki katına çıkmasına neden olur.

Bu monoamin geri alım inhibitörlerinin plazma konsantrasyonu, moklobemid ile birlikte uygulandıktan sonra arttığından, trimipramin ve maprotilinin birlikte kullanılmasına dikkat edilmelidir.

St. ile birlikte kullanım. John'un wort (Hypericum) önerilmez, çünkü bu merkezi sinir sistemindeki serotonin konsantrasyonunu artırabilir

Sempatomimetik ajanların sistemik rejimlerinin farmakolojik etkisi, moklobemid ile eşzamanlı tedavi ile muhtemelen yoğunlaştırılabilir ve uzatılabilir.

Moklar ve dekstrometorfanın birlikte uygulanmasından sonra izole ciddi merkezi sinir sistemi advers reaksiyonları bildirilmiştir. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).

Klinik çalışmalardan elde edilen veriler, hipertansif hastalarda oral kontraseptifler, digoksin, fenprocoumon ve alkol ile moklobemid ve hidroklorotiyazid (HCT) arasında hiçbir etkileşimin olmadığını göstermektedir.

Sibutramin, MAOI'lerin etkisini artıracak bir norepinefrin-serotonin geri alım inhibitörü olduğundan, moklobemid ile birlikte kullanılması önerilmez.

Moklobemid dekstropropoksifenin etkilerini güçlendirebileceğinden, dekstropropoksifenin birlikte kullanılması önerilmez.

Gebelik

Hayvanlarda yapılan üreme çalışmaları fetus için herhangi bir risk ortaya koymamıştır, ancak Moklar'ın insan hamileliğinde güvenliği belirlenmemiştir. Bu nedenle hamilelik sırasında ilaç tedavisinin faydaları, fetus için olası riske karşı tartılmalıdır.

Emzirme

Sadece az miktarda Moklar anne sütüne geçer (yaklaşık ¹/ 30 maternal doz), hemşirelik sırasında ilaç tedavisine devam etmenin faydaları, çocuk için olası risklere karşı tartılmalıdır.

Bu tıp sınıfı, 1988 Karayolu Trafik Kanunu'nun 5a kapsamındaki yönetmeliklerde yer alan ilaçlar listesinde yer almaktadır. Bu ilacı reçete ederken hastalara söylenmelidir:

- İlacın araç kullanma yeteneğinizi etkilemesi muhtemeldir

- İlacın sizi nasıl etkilediğini öğrenene kadar araba kullanmayın

- Bu ilacın etkisi altındayken araba kullanmak suçtur

- Ancak, aşağıdaki durumlarda bir suç işlemeyeceksiniz ('yasal savunma' olarak adlandırılır)

o İlaç tıbbi veya diş problemini tedavi etmek için reçete edilmiştir ve

o Reçete yazan tarafından verilen talimatlara ve ilaçla birlikte verilen bilgilere göre aldınız

o Güvenli sürüş yeteneğinizi etkilemedi

Sistem organ sınıflarında, advers reaksiyonlar aşağıdaki kategoriler kullanılarak frekans başlıkları (reaksiyonu yaşaması beklenen hasta sayısı) altında listelenmiştir:

Çok Yaygın (> 1/10)

Yaygın (> 1/100 ila <1/10)

Yaygın olmayan (> 1 / 1,000 ila <1/100)

Seyrek (> 1 / 10.000 ila <1 / 1.000)

Çok seyrek (<1 / 10.000)

Bilinmiyor (mevcut verilerden tahmin edilemiyor)

Aşağıdaki istenmeyen etkiler gözlenmiştir:

* Klinik çalışmalarda bildirilmeyen ancak sadece pazarlama sonrası bildirilen advers reaksiyonlar bir yıldız (*) ile gösterilir

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Tıbbi ürünün yetkilendirilmesinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Tıbbi ürünün fayda / risk dengesinin sürekli izlenmesine izin verir. Sağlık uzmanlarından şüpheli advers reaksiyonları www.mhra.gov.uk/yellowcard adresindeki Sarı Kart Şeması aracılığıyla bildirmeleri istenir.

İşaretler

Aşırı moklobemid dozları genellikle hafif ve geri dönüşümlü CNS belirtileri ve gastrointestinal tahrişe neden olur.

Yönetimi

Doz aşımı tedavisi öncelikle hayati fonksiyonların sürdürülmesine yönelik olmalıdır.

Diğer antidepresanlarda olduğu gibi, aşırı dozda moklobemid diğer ilaçlarla karıştırılır (ör. diğer CNS etkili ilaçlar) hayatı tehdit edici olabilir. Bu nedenle, uygun tedavinin yapılabilmesi için hastalar hastaneye yatırılmalı ve yakından izlenmelidir.

ATC Kodu: N06 AG 02

Farmakoterapötik grup: antidepresan

Moklar, tercihen tip A'nın (RIMA) geri dönüşümlü bir monoamin oksidaz inhibisyonu yoluyla monoaminerjik serebral nörotransmitter sistemini etkileyen bir antidepresandır. Noradrenalin, dopamin ve serotonin (5-HT) metabolizması bu etki ile azalır ve bu da bu nöronal vericilerin hücre dışı konsantrasyonlarının artmasına neden olur.

Ruh hali ve psikomotor aktivite üzerindeki artan etkisinin bir sonucu olarak Moklar, disfori, bitkinlik, sürüş eksikliği ve konsantre olamama gibi semptomları hafifletir.

Bu etkiler en sık tedavinin ilk haftasında ortaya çıkar. Moklar ayrıca sosyal fobi ile ilgili semptomları hafifletir.

Moklar'ın yatıştırıcı özellikleri olmamasına rağmen, çoğu depresif hastada gün içinde uyku kalitesini artırır. Moklar uyanıklığı bozmaz.

Kısa süreli ve uzun süreli hayvan çalışmaları düşük toksisiteyi göstermektedir. Kardiyak toksisite gözlenmemiştir.

Emilim

Oral uygulamadan sonra, moklobemid gastrointestinal sistemden portal kana tamamen emilir. İlacın pik plazma konsantrasyonlarına genellikle dozajdan bir saat sonra ulaşılır. Karaciğer ilk geçiş etkisi, sistemik olarak mevcut doz fraksiyonunu (biyoyararlanım F) azaltır. Bu azalma, tekli (F:% 60) sonra çoklu (F:% 80) dozlardan daha belirgindir. Çoklu dozlamadan sonra, moklobemidin plazma konsantrasyonları tedavinin ilk haftasında artar ve daha sonra stabil kalır. Günlük doz arttırıldığında, kararlı durum konsantrasyonlarında oransaldan fazla bir artış vardır.

Dağıtım

Lipofilik doğası nedeniyle, moklobemid vücutta yoğun bir şekilde dağılır. Dağıtım hacmi (Vss) yaklaşık 1.0 l / kg'dır. İlacın, özellikle albümin olmak üzere plazma proteinlerine bağlanması düşüktür (% 50).

Metabolizma

İlaç vücuttan atılmadan önce neredeyse tamamen metabolize edilir. Metabolizma büyük ölçüde molekülün morfolin kısmı üzerindeki oksidatif reaksiyonlar yoluyla ortaya çıkar. Farmakolojik aktiviteye sahip bozunma ürünleri, insanda sadece çok düşük konsantrasyonlarda sistemik dolaşımda bulunur. Plazmada bulunan ana metabolitler bir laktam türevi ve bir N-oksit türevidir. Moklobemidin kısmen polimorfik izoenzimler CYP2C19 ve CYP2D6 tarafından metabolize olduğu gösterilmiştir. Bu nedenle, genetik veya ilaca bağlı (metabolik inhibitörler yoluyla) zayıf metabolizörlerde, ilacın metabolizması etkilenebilir. Bu etkilerin büyüklüğünü araştırmak için yapılan iki çalışma, çoklu alternatif metabolik yolların varlığı nedeniyle, genel olarak klinik öneme sahip olmadıklarını ve dozaj modifikasyonunu gerektirmemeleri gerektiğini düşündürmektedir (bkz. Bölüm 4.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi).

Eliminasyon

Moklobemid metabolik süreçlerle hızla elimine edilir. Toplam boşluk yaklaşık 20-50 1 / saat'tir. Çoklu dozlama sırasında ortalama eliminasyon yarılanma ömrü (300 mg b.i.d) yaklaşık 3 saattir ve çoğu hastada genellikle 2-4 saat arasında değişir. Bir dozun% 1'inden azı, değişmemiş formda böbrek yoluyla atılır. Oluşan metabolitler böbreklerden elimine edilir. Anne sütüne önemsiz miktarlar atılır.

Özel popülasyonlarda farmakokinetik Yaşlı

Emilim ve eğilim parametreleri yaşlılarda değişmez.

Böbrek yetmezliği olan hastalar

Böbrek hastalığı, moklobemidin eliminasyon özelliklerini değiştirmez.

Karaciğer yetmezliği olan hastalar

İleri karaciğer yetmezliğinde, moklobemidin metabolizması azalır (bkz. Bölüm 4.2 Pozoloji ve uygulama şekli).

Güvenlik farmakolojisi, tek ve tekrar doz toksisitesi, genotoksisite, kanserojen potansiyel ve üreme toksisitesi üzerine yapılan geleneksel çalışmalara dayanan klinik öncesi veriler, moklobemid ile ilişkili insanlar için özel tehlikeler ortaya koymamıştır.

Uygulanamaz.

Uygulanamaz.