Leya

İlaç Hapları : yuvarlak, çift çarptımlı, pembe film kabuğu ile kaplı.

Platsebo tabletleri: yuvarlak, çift çarptımlı, beyaz bir film kabuğu ile kaplı.

doğum kontrolü;

kontrasepsiyon ve orta derecede akne tedavisi (acne vulgaris);

doğum öncesi ve şiddetli adet öncesi sendromunun (PMS) tedavisi.

İçeride, blister ambalajda belirtilen sırayla, yaklaşık aynı anda, az miktarda su ile 28 gün boyunca günlük. Yeni bir paketten hap almak, önceki paketten son hapı aldıktan sonraki gün başlar.

Leia'nın ilacı nasıl alınır^®

Bir önceki ayda hormonal kontraseptif alınmamışsa. Leia'nın ilacını almak^® adet döngüsünün ilk gününde başlar (ör. adet kanamasının ilk gününde). Adet döngüsünün 2-5. Gününü almaya başlamasına izin verilir, ancak bu durumda yeni paketten tablet almanın ilk 7 günü boyunca bariyer kontrasepsiyon yönteminin kullanılması önerilir. İptalin kanaması, kural olarak, aktif olmayan tabletlerin alınmasının başlamasından sonraki 2-3. günde başlar ve yeni paketten tablet almaya başlayana kadar bitmeyebilir.

Diğer kombine oral kontraseptiflerden (COC, vajinal halkalar veya transdermal yama) geçiş yaparken Leia'nın ilacını almaya başlamak tercih edilir.^® önceki paketten son aktif hapı aldıktan sonraki gün, ancak hiçbir durumda normal 7 günlük aradan sonraki ertesi günden daha geç olmamak üzere (21 aktif tablet içeren ilaçlar için).) veya son aktif olmayan hapı aldıktan sonra (28 tablet içeren ilaçlar için). pakette). Leia'nın ilacını almak^® vajinal halkanın veya kontraseptif yamanın çıkarıldığı gün başlamalısınız, ancak yeni bir halkanın sokulması veya yeni bir yamanın yapıştırılması gereken günden daha geç olmamalıdır.

Sadece gestagen içeren kontraseptiflerden (mini-pili, enjekte edilebilir formlar, implant veya intrauterin kontraseptif) geçiş yaparken. Bir kadın Leia'nın ilacını almak için mini bir testereden gidebilir^® herhangi bir gün (kesintisiz); gestajeni çıkarıldığı gün serbest bırakan bir implant veya intrauterin tedavi sistemi ile; enjekte edilebilir bir kontraseptif ile - bir sonraki enjeksiyonun yapılacağı gün. Her durumda, tablet almanın ilk 7 günü boyunca ek bir bariyer kontrasepsiyon yöntemi kullanmak gerekir.

Hamileliğin I üç aylık döneminde kürtajdan sonra Bir kadın Leia'nın ilacını almaya başlayabilir^® kürtajdan sonraki ilk günden itibaren. Bu duruma bağlı olarak, bir kadının ek kontraseptif önlemlere ihtiyacı yoktur.

Doğumdan veya gebeliğin II üç aylık döneminde kürtajdan sonra. Leia'nın ilacını almaya başlamanız önerilir^® doğumdan sonraki 21-28. günde, emzirme veya gebeliğin II üç aylık döneminde kürtaj olmadığında. Resepsiyon daha sonra başlatılırsa, tablet almanın ilk 7 günü boyunca ek bir bariyer kontrasepsiyon yöntemi kullanmak gerekir. Bununla birlikte, bir kadın zaten cinsel yaşamışsa, Leia'nın ilacını almadan önce^® hamilelik hariç tutulmalıdır.

Kaçırılan hapların alınması. Aktif olmayan hapları geçmek göz ardı edilebilir. Bununla birlikte, aktif olmayan tabletlerin alınma süresini yanlışlıkla uzatmamak için atılmalıdır.

Aşağıdaki öneriler yalnızca alım için geçerlidir aktif tabletler:

İlacın alınmasındaki gecikme 24 saatten azsa, kontraseptif koruması azalmaz. Bir kadın kaçırılan bir hapı mümkün olan en kısa sürede almalı ve normal zamanlarda aşağıdakileri almalıdır.

Tabletlerin alınmasındaki gecikme 24 saatten fazla ise, kontraseptif koruması azaltılabilir. Ne kadar çok tablet atlanırsa ve aktif olmayan tabletleri alma aşamasına ne kadar yakın olursa, hamilelik olasılığı o kadar yüksek olur.

Bu durumda, aşağıdaki temel kurallara rehberlik edebilirsiniz:

- ilacın alınması asla 7 günden fazla kesilmemelidir (aktif olmayan tabletler almak için önerilen aralık 4 gündür);

- Jirotalamo-hipofizar-jak-lambik sistemin yeterli şekilde bastırılmasını sağlamak için 7 günlük sürekli tablet alınması gerekir.

Bu nedenle, aktif tablet almadaki gecikme 24 saatten fazlaysa, aşağıdakiler önerilebilir:

- 1'den 7. güne. Bir kadın, aynı anda iki tablet almak anlamına gelse bile, son kaçırılan hapı hatırlar hatırlamaz almalıdır. Aşağıdaki hapları normal zamanlarda almaya devam ediyor. Ek olarak, önümüzdeki 7 gün boyunca, kontrasepsiyon bariyer yöntemini (örneğin, prezervatif) kullanmak gerekir. Hapı geçmeden 7 gün içinde cinsel temas gerçekleşirse, hamilelik olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır;

- 8. ila 14. gün arasında. Bir kadın, aynı anda iki tablet almak anlamına gelse bile, son kaçırılan hapı hatırlar hatırlamaz almalıdır. Aşağıdaki haplar normal zamanlarda alınmalıdır. Kadının ilk kaçırılan haptan önceki 7 gün içinde hapları doğru alması şartıyla, ek kontraseptif önlemler kullanmaya gerek yoktur. Aksi takdirde, iki veya daha fazla tableti geçerken, 7 gün boyunca bariyer kontrasepsiyon yöntemlerini (örneğin, prezervatif) kullanmak gerekir;

- 15. ila 24. gün arasında. Aktif olmayan tabletlerin alınmasının yaklaşan aşaması nedeniyle güvenilirliği azaltma riski kaçınılmazdır. Bir kadın aşağıdaki iki seçenekten birine kesinlikle uymalıdır. Ayrıca, ilk kaçırılan tabletten önceki 7 gün içinde, tüm tabletler doğru bir şekilde alındıysa, ek kontraseptif yöntemlerin kullanılmasına gerek yoktur. Aksi takdirde, aşağıdaki şemalardan ilkini uygulaması ve ayrıca 7 gün içinde bariyer kontrasepsiyon yöntemini (örneğin prezervatif) kullanması gerekir:

- 1. seçenek. Bir kadın en kısa sürede, en kısa sürede hatırlar hatırlamaz almalıdır (bu aynı anda iki tablet almak anlamına gelse bile). Aşağıdaki haplar, paketteki aktif haplar bitene kadar normal zamanlarda alınır. Dört inaktif hap atılmalı ve hemen aşağıdaki paketten hap almaya başlamalıdır. İkinci paketteki aktif tabletler tamamlanana kadar iptal kanaması olası değildir, ancak tabletlerin alınması sırasında düşük emoroz deşarj ve atılım kanaması not edilebilir.

- 2. seçenek. Bir kadın mevcut ambalajdan hap almayı da kesebilir. Daha sonra hap günleri de dahil olmak üzere 4 günden fazla bir ara vermeli ve daha sonra yeni bir paketten hap almaya başlamalıdır. Bir kadın aktif hap almayı kaçırdıysa ve aktif olmayan kanama hapları alırken iptal olmazsa, hamilelik reddedilmelidir.

Gastrointestinal hastalıklar için öneriler

Şiddetli gastrointestinal bozukluklarda emme tamamlanmayabilir, bu nedenle ek kontraseptif önlemler alınmalıdır. Aktif hapı aldıktan sonra 4 saat içinde kusma meydana gelirse, tabletleri atlarken önerilere odaklanmalısınız. Bir kadın her zamanki kabul planını değiştirmek ve menstruasyonun başlangıcını haftanın başka bir gününe aktarmak istemiyorsa, başka bir paketten ek bir aktif hap alınmalıdır.

Adet benzeri kanamanın başladığı gündeki değişim

Adet benzeri kanamanın başlamasını geciktirmek için, bir kadın mevcut paketten aktif olmayan tabletleri geçirerek aşağıdaki paketten hap almaya devam etmelidir. Böylece, döngü istenirse, ikinci paketten aktif tabletler tamamlanana kadar herhangi bir süre uzatılabilir. İkinci paketten tablet almanın arka planına karşı, bir kadın düşük yayan akıntı veya atılım uterus kanaması yaşayabilir. Leia'nın düzenli alımı^® aktif olmayan tabletler alma aşamasının bitiminden sonra devam eder.

Adet benzeri kanamanın başlangıcını haftanın başka bir gününe aktarmak için, bir kadın inaktif tablet almanın bir sonraki aşamasını istenen gün sayısına indirmelidir. Aralık ne kadar kısa olursa, iptalleri kanamayacağına ve ikinci paket sırasında düşük emici kan tahliyesi ve atılım kanaması olmaya devam etme riski o kadar yüksek olur (adet benzeri başlangıcını geciktirmek istediği durumda olduğu gibi) kanama).

Kanama iptalleri nasıl ertelenir

Menstruasyonun başlangıcını geciktirmek için, bir kadın yeni bir Leia ilacı paketinden hap almaya devam etmelidir^®plasebo tabletlerinin alımını kaçırarak.

Döngünün bu uzantısı, ikinci paket ucunun aktif tabletlerine kadar devam edebilir. Bu uzatma sırasında, bir kadın atılım kanaması veya kan tahliyesi yaşayabilir. Gelecekte, Leia'nın düzenli alımı sürdürülmelidir^® normal aralıktan sonra 7 gün olan hap almadan. Menstruasyonun başlangıcını, bir kadının olağan programına daha uygun olan başka bir güne aktarmak için, plasebo tabletleri almanın ikinci aşamasını gerektiği kadar azaltabilirsiniz. Bu aşama ne kadar kısa olursa, iptalin kanamasının gelişmemesi ve ikinci paketten tabletlerin alınması sırasında (ve gecikmiş menstruasyonda) kanamanın veya kan suşunun atılımı riski o kadar yüksek olur.

Özel hasta grupları

Çocuklar ve ergenler. Leia ilacı^® sadece menarş başladıktan sonra gösterilir. Mevcut veriler, belirli bir hasta grubunda doz düzeltmesi anlamına gelmez.

Yaşlı hastalar. Uygulanamaz. Leia ilacı^® menopozdan sonra gösterilmez.

Karaciğer bozuklukları. Leia ilacı^® karaciğer fonksiyon göstergeleri normale dönene kadar şiddetli karaciğer hastalığı olan kadınlar için kontrendikedir (bkz. “Somonlamalar” ve “Farmakodinamik”).

Böbrek bozuklukları. Leia ilacı^® Şiddetli böbrek yetmezliği veya akut böbrek yetmezliği olan kadınlar için kontrendikedir. (Cm. “Somonlamalar” ve “Farmakodinamik”).

Leia'nın ilacını almak^® aşağıda belirtilen durumlardan herhangi birinin varlığında kontrendikedir; bu koşullardan herhangi biri ilk kez COC tedavisinin arka planına karşı ortaya çıkarsa, alımları derhal durdurulmalıdır.

Leia ilacının herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık^®;

laktoz intoleransı, laktaz eksikliği, glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu (laktoz monogydrat içerir);

şu anda veya anamnezde tromboz (venöz ve arteriyel) ve tromboembolizm (dahil. derin ven trombozu, pulmoner arter tromboembolizmi, miyokard enfarktüsü), serebrovasküler bozukluklar (dah. tarihte);

trombozdan önceki durumlar (dahil. geçici iskemik ataklar, anjina pektoris) şu anda veya tarihte;

aktif protein C'ye direnç, antitrombin III eksikliği, protein eksikliği C, protein eksikliği S, hiperhomosistein ve antifosfolipid antikorlar (antitil ila kardiyolipin, lupus antikoagülan) gibi venöz veya arteriyel tromboz gelişimine kalıtsal veya edinilmiş yatkınlık;

şimdi veya tarihte fokal nörolojik semptomları olan migren;

venöz veya arteriyel trombozun çoklu veya belirgin risk faktörleri, h. kalbin valf aparatının karmaşık lezyonları, atriyal fibrilasyon; beyin damarlarının hastalıkları veya koroner arterler: kontrolsüz arteriyel hipertansiyon; şiddetli dislipoproteinemi, vasküler komplikasyonları olan diyabetes mellitus, uzun süreli immobilizasyon ile ciddi cerrahi müdahale; sigara içmek ve 35 yaş üstü; vücut kitle indeksi ile obezite (IM kg²; geniş yaralanma;

karaciğer yetmezliği, şiddetli karaciğer hastalığı (karaciğer fonksiyon göstergelerinin normalleştirilmesinden önce);

karaciğer tümörleri (geniş veya malign), h. tarihte ;

şiddetli böbrek yetmezliği, akut böbrek yetmezliği;

adrenal başarısızlık;

pankreatit, dahil. h. şiddetli trigliserideminin varlığı ile ilişkili tarihte;

hormona bağlı malign hastalıklar tanımlandı (dahil. genital organlar veya meme bezleri) veya bunlardan şüphe;

belirtilmemiş etiyolojinin vajinasından kanama;

hamilelik veya şüphe;

emzirme dönemi.

Dikkatle:

Hastanın aşağıda listelenen durumlardan / risk faktörlerinden herhangi birine sahip olması durumunda, Leia dahil COC kullanmanın potansiyel riski ve beklenen faydaları dikkatle tartılmalıdır^®.

tromboz ve tromboembolyum gelişimi için risk faktörleri: sigara içme, tromboz (dahil. tarihte), en yakın akrabalardan herhangi birinde genç yaşta miyokard enfarktüsü veya beyin kan dolaşımında bozulma; BMI ile obezite 30 kg / m'den az²; dislipoproteinemi; kontrollü arteriyel hipertansiyon; fokal nörolojik semptomları olmayan migren; komplikasyonsuz kalp kapak hastalıkları; kalp ritmi bozukluğu;

periferik kan dolaşım bozukluklarının ortaya çıkabileceği diğer hastalıklar: diabetes mellitus; sistemik kırmızı lupus; hemolitik üremik sendrom; Crohn hastalığı ve peptikolit; orak hücreli anemi; yüzey damar sıvılarının yanı sıra;

kalıtsal anjiyonörotik ödem;

hipertrigliseridemi;

karaciğer hastalığı;

hamilelik sırasında veya önceki seks hormonları alımının arka planında ilk olarak meydana gelen veya kötüleşen hastalıklar (ör. sarılık, kolestaz, koleliaz, işitme bozukluğu olan otoskleroz, porfiri, hamile kadınların uçukları, Sidengam kore);

doğum sonrası dönem.

Leia ilacı^® hamilelik sırasında kullanım için kontrendikedir. Leia'nın ilacını almanın arka planında bir hamilelik meydana gelirse^®, kabul etmeyi derhal bırakmalısınız. Epidemiyolojik çalışmalar, hamilelikten önce KOC alan annelerden doğan çocuklarda doğum kusurları riskinde bir artış veya KOC gebeliğin erken aşamalarında ihmal nedeniyle alındığında teratojenik bir etki ortaya koymamıştır.

Leia kullanımı ile ilgili mevcut veriler^® hamilelik sırasında çok sınırlıdır ve hamilelik veya fetüsün veya yenidoğanın sağlığı üzerinde olumsuz bir etkisi olduğu sonucuna varmamıza izin vermeyin.

Leia ilacı^® emzirme sırasında kontrendikedir. COC'ler anne sütü miktarını azaltabilir ve kalitesini değiştirebilir. Az sayıda seks hormonu ve / veya metaboliti anne sütüne nüfuz edebilir ve muhtemelen çocuğu etkileyebilir.

Klinik araştırma verileri

İstenmeyen reaksiyonların sıklığı, düzenleyici faaliyetlerin Tıbbi Sözlüğünün sınıflandırılmasına uygun olarak sunulmaktadır (MedDRA): çok sık (>% 10); sık sık (≥1, <% 10), seyrek olarak (≥0.1, <% 1); nadiren (≥0.01, <% 0.1); çok nadiren (<% 0.01); frekans bilinmiyor (mevcut verilere göre oluşum sıklığını belirlemek mümkün değildir).

Bulaşıcı ve paraziter hastalıklar: seyrek olarak - oral mukozanın kandidiyazı, vajinal kandidiyaz, basit herpes.

Bağışıklık sisteminin yanından: seyrek - alerjik reaksiyonlar; nadiren - bronşiyal astım; frekans bilinmiyor - aşırı duyarlılık reaksiyonları.

Kan ve lenfatik sistemden: nadiren - anemi, trombositopeni.

Hareket bozuklukları : sık sık - duygusal değişkenlik; seyrek olarak - depresyon, sinirlilik, uyku bozukluğu; nadiren - anorgasmi.

Sinir sisteminin yanından: sık - baş ağrısı; seyrek - parestezi, baş dönmesi, migren; nadiren - titreme.

Görüş gövdesinin yanından: seyrek olarak - konjonktivit, kuru göz sendromu, görme bozukluğu.

İşitme organı ve labirent bozuklukları tarafında: nadiren - işitme kaybı.

Kalpten : seyrek olarak - ekstrasistoller, taşikardi.

Gemilerin yanından: seyrek olarak - pulmoner arter tromboembolizmi, kan basıncında artış / azalma; varisli damarlar; nadiren - arteriyel ve venöz tromboembolya, bayılma.

Solunum sisteminden göğüs organları ve mediastinum: seyrek olarak - farenjit.

LCD'nin yanından: sık - mide bulantısı; seyrek - kusma, gastroenterit, ishal; nadiren - kabızlık, karın ağrısı, şişkinlik.

Karaciğer ve safra yolundan: nadiren - kolesistit.

Deriden ve deri altı dokusundan: seyrek - cilt kaşıntısı, döküntü, sebore, akne; nadiren - alopesi, kuru cilt, egzama, fotodermatit, akneform dermatoz, hipertrikoz, stria, nodal eritem, multiform eritem.

İskelet kasının ve bağ dokusunun yanından: seyrek olarak - boyun ağrısı, uzuvlar, lomber bölge; kas krampları.

Böbreklerden ve idrar yollarından: seyrek olarak - cistitis.

Cinsel organlardan ve meme bezinden: sık — meme ağrısı, göğüs yükleme, metr-ragic, adet kanaması eksikliği; seyrek — meme bezleri, galactorea, yumurtalık kisti, ebbs, badanalı, vajinal mukozanın kuruluğu, pelvik bölgede ağrı, Pap smear sonuçlarındaki değişiklikler, libido azalması, meme bezlerinde artış, ağrılı adet benzeri kanama, adet benzeri kan akıntısı yetersiz; nadiren — fibrozno-kistoznaya mastopatisi, vajinit, serviksin polip, servikal neoplazi, atrofi endometrisi, yoğun adet kanaması, dispareunia, postkoital kanama, kanama iptali, uterus boyutunda artış.

Endokrin sistemden: çok nadiren - glikoz toleransındaki değişiklikler veya insülin direnci üzerindeki etkisi.

Uygulama yerinde genel bozukluklar ve bozukluklar: sıklıkla - vücut ağırlığında bir artış; seyrek olarak - iştah artışı, vücut ağırlığında azalma, anoreksiya, şişme, asteni, aşırı susuzluk hissi, terleme.

Laboratuvar ve alet verileri: seyrek - hiperkalemi, hiponatremi.

Pazar sonrası veriler

COC'lere ev sahipliği yapan kadınlarda aşağıdaki ciddi advers frekans yan reaksiyonları bildirilmiştir: venöz tromboembolik komplikasyonlar, arteriyel tromboembolik komplikasyonlar, artmış kan basıncı ve karaciğer neoplazması.

COC alımı ile bağlantı, aşağıdaki hastalıklar ortaya çıktığında veya kötüleştiğinde ikna edici değildir: Crohn hastalığı, ülseratif kolit, epilepsi, uterus miyomu, porfiri, sistemik kırmızı lupus, herpes hamile kadınlar, Sidengama kore, hemolitik-üremik sendrom, koletastik sarılık ve kloro.

Akut ve kronik karaciğer fonksiyon bozuklukları, karaciğer fonksiyon belirteçleri normale dönene kadar COC'lerin geri çekilmesini gerektirebilir.

Kalıtsal anjiyonörotik ödemi olan kadınlarda eksojen östrojenler hastalığın ortaya çıkmasına veya alevlenmesine neden olabilir.

KOC alan kadınlar arasında meme kanseri tanısı sıklığı biraz artmıştır, ancak COC kullanımı ile nedensel bir ilişki kurulmamıştır.

Belirtiler : bugüne kadar, aşırı dozda Leia vakası olmamıştır^® COC ile klinik deneyim göz önüne alındığında, ilacın aşırı dozda olması durumunda, aşağıdaki semptomlar görülebilir: mide bulantısı, kusma, smeary kan akıntısı veya metrrhage.

Tedavi: semptomatik, panzehir mevcut değildir.

Leia ilacı^® - etinil estradiol ve progestagen drospirenon içeren monofazny KOK.

Leia'nın kontraseptif etkisi^® en önemlisi yumurtlamanın bastırılması ve servikal sekresyonun özelliklerindeki değişiklik olan çeşitli faktörlerin etkileşimine dayanarak, bunun sonucunda sperm için geçilemez hale gelir. Terapötik dozlarda, drospirenon ayrıca drospirenon'a doğal progesteron profiline benzer bir farmakolojik profil veren antiandrojenik ve orta anti-mineralokortikoid özelliklere sahiptir.

Drospirenon, akne (ısıtma) semptomlarını, cildin ve saçın şişmanlığını azaltmaya yardımcı olur, vücut ağırlığında bir artışı ve Leia'nın çok iyi bir toleransını sağlayan östrojen kaynaklı sıvı geciktirmeyle ilişkili ödem görünümünü önler^® Şiddetli psiko-duygusal bozukluklar, meme stresi, baş ağrısı, kas ve eklem ağrısı, kilo alımı ve adet döngüsü ile ilişkili diğer semptomlar gibi şiddetli adet öncesi sendromunun (PMS) semptomlarının giderilmesinde drospirenonun olumlu etkileri ve klinik etkinliği gösterilmiştir. .

Etinil estradiol ile kombinasyon halinde, drospirenon, kan plazmasındaki LPVP içeriğindeki bir artışla karakterize edilen lipit profili üzerinde faydalı bir etki gösterir. COC'yi kabul eden kadınlarda, adet döngüsü daha düzenli hale gelir, ağrılı adet kanaması daha az görülür ve kanama yoğunluğu azalır, bu da anemi riskini azaltır. Ek olarak, epidemiyolojik çalışmalara göre, COC kullanımı endometriyal kanser ve yumurtalık kanseri gelişme riskini azaltır.

Drospirenon

Emilim. Oral uygulama ile drospirenon hızlı ve neredeyse tamamen emilir. C'ye tek bir girişten sonra_mak yaklaşık 38 ng / ml'ye eşit kan plazmasında, yaklaşık 1-2 saat sonra elde edilir. Biyoyararlanım% 76-85'tir. Yeme, drospirenonun biyoyararlanımını etkilemez.

Dağıtım. Oral uygulamadan sonra, kan plazmasındaki drospirenion konsantrasyonu T ile bifazno'yu azaltır_1/2 ikinci aşamada - 31 saat. Drospirenon, kan plazmasının albüminine bağlanır ve GSPG veya kortikosteroid bağlayıcı globuline (KSG) bağlanmaz. Maddenin kan plazmasındaki toplam konsantrasyonunun sadece% 3-5'i serbest steroid olarak bulunur. Etinil estradiolde GSPG'deki artış, drospirenonun kan plazma proteinleri ile bağlanmasını etkilemez. Orta belirgin V_d (3.7 ± 1.2) l / kg'dır.

Metabolizma. İçeri girdikten sonra, drospirenon yoğun bir şekilde metabolize edilir. Plazmadaki çoğu metabolit, drospirenin asit formları ile temsil edilir.

Sonuç. Kan plazmasındaki drospirenin metabolik klerens oranı (1.5 ± 0.2) ml / dak / kg'dır. Değişmeyen haliyle, drospirenon sadece eser miktarda atılır. Drospirenon metabolitleri bağırsaklardan ve böbreklerden yaklaşık 1.2: 1.4 oranında atılır. T_1/2 metabolitlerin atılımı yaklaşık 24 saat olduğunda.

C_ss. Döngüsel tedavi sırasında maksimum C_ss kan plazmasındaki drospiren, ilacı aldıktan 8 gün sonra ulaşılır ve yaklaşık 70 ng / ml'dir. Kan plazmasındaki drospiren konsantrasyonunda bir artış, T oranı ile belirlenen yaklaşık 2-3 kez (kümülasyon nedeniyle) kaydedildi_1/2 terminal fazında ve dozaj aralığında. 1. ve 6. alım döngüleri arasında drospirenonun plazma konsantrasyonunda daha fazla bir artış gözlenir, bundan sonra konsantrasyonda bir artış gözlenmez.

Özel hasta grupları

Böbrek yetmezliği. C_ss hafif şiddette böbrek yetmezliği olan kadınlarda (Cl kreatinin 50-80 ml / dak) kan plazmasındaki drospirepop, normal böbrek fonksiyonu olan kadınlarda (Cl kreatinin> 80 ml / dak) karşılık gelen göstergelerle karşılaştırılabilirdi. Orta derecede böbrek yetmezliği olan kadınlarda (Cl kreatinin 30-50 ml / dak), kan plazmasındaki drospirenon konsantrasyonu normal böbrek fonksiyonu olan kadınlardan ortalama% 37 daha yüksekti. Drospiren tedavisi tüm gruplarda iyi tolere edildi. Drospirenon almanın kan plazmasındaki potasyum konsantrasyonu üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi olmamıştır. Şiddetli böbrek yetmezliği olan farmakokinetik araştırılmamıştır.

Pediatrik başarısızlık Drospirenon, hafif ila orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalar tarafından iyi tolere edilir (Child Pugh ölçeğinde B sınıfı). Şiddetli karaciğer yetmezliği olan farmakokinetik araştırılmamıştır.

Etinylastradiol

Emilim. İçeri girdikten sonra etinil estradiol hızlı ve tamamen emilir. Tek bir alımdan sonra plazma konsantrasyonunun zirvesine 1-2 saat sonra ulaşılır ve yaklaşık 33 ng / ml'dir. İlk pasajın sistem konjugasyonu ve metabolizmasından kaynaklanan mutlak biyoyararlanım yaklaşık% 60'tır. Hesaplamalı yeme, incelenenlerin yaklaşık% 25'inde etinil estradiolün biyoyararlanımını azaltırken, diğer hastalarda bu tür değişiklikler yoktu.

Dağıtım. Kan plazmasındaki etinil estradiol konsantrasyonu bifazno'yu azaltır; T_1/2 yaklaşık 24 saattir. Etinilestradiol büyük ölçüde ve spesifik olarak kan plazma albümini (yaklaşık% 98.5) ile ilişkilidir ve kan plazmasındaki HSPG konsantrasyonunda bir artışa neden olur. Orta belirgin V_d yaklaşık 5 l / kg'dır.

Metabolizma. Etinil estradiol, ince bağırsak ve karaciğerin mukozasında sistem konjugasyonuna uğrar. Etinilestradiol öncelikle aromatik hidroksillenmiş, hem serbest metabolitler formunda hem de glukuronik ve sülfürik asitlerle konjugatlar formunda oluşan çeşitli hidroksillenmiş ve metillenmiş metabolitlerle metabolize edilir. Etinilestradiol tamamen metabolize olur; metabolik klerens oranı yaklaşık 5 ml / dakika / kg'dır.

Sonuç. Etinilestradiol pratik olarak değişmeden atılmaz. Etinilestradiol metabolitleri böbrekler ve bağırsaklardan 4: 6 oranında atılır; T_1/2 yaklaşık 1 gündür.

C_ss. Durum C_ss ilacı alma döngüsünün ikinci yarısında elde edilir ve kan plazmasındaki etinil estradiol konsantrasyonu yaklaşık 1.4-2.1 kat artar.

Klinik öncesi güvenlik verileri

İlacın dozlarını tekrar tekrar alarak toksisitenin tespiti için standart çalışmalarda elde edilen klinik öncesi veriler ve ayrıca hepatoksisite, kanserojen potansiyel ve üreme sistemi için toksisite, insanlar için belirli bir risk göstermez. Bununla birlikte, seks hormonlarının bazı hormona bağlı dokuların ve tümörlerin büyümesine katkıda bulunabileceği unutulmamalıdır.

• Kombine kontraseptif (östrojen + gestagen) [Estrojenler, gestagenler; homologları ve kombinasyonlarındaki antagonistleri]

Oral kontraseptiflerin diğer ilaçlarla etkileşimi, atılım kanamasına ve / veya kontraseptif güvenilirliğinde bir azalmaya yol açabilir. Bu ilaçları alan kadınlar, Leia'nın ilacını almanın yanı sıra geçici olarak bariyer doğum kontrol yöntemlerini kullanmalıdır^® veya farklı bir doğum kontrol yöntemi seçin.

Karaciğerin mikrozomal enzimlerini indükleyen ilaçların kullanılması, seks hormonlarının temizlenmesinde bir artışa yol açabilir. Bu ilaçlar şunları içerir: fenitoin, barbitüratlar, primedon, karbamazepin, rifampisin; oscarbazepin, topiramat, falbamat, grizofulvin ve permoborat içeren preparatlarla ilgili varsayımlar da vardır.

HIV protezleri (ritonavir gibi) ve ters transkripsiyonun kleroosid olmayan ingibatörleri (ör. nevirapin) ve kombinasyonları da hepatik metabolizmayı potansiyel olarak etkileyebilir.

Bireysel çalışmalara göre, bazı antibiyotikler (penisilin ve tetrasiklin gibi) östrojenlerin bağırsak ve hepatik resirkülasyonunu azaltabilir, böylece etinil estradiol konsantrasyonunu azaltabilir.

Mikrozomal enzimleri etkileyen ilaçların alımı sırasında ve bunların kaldırılmasından sonraki 28 gün içinde, bariyer kontrasepsiyon yöntemi ayrıca kullanılmalıdır.

Antibiyotik alımı sırasında (ampisilin ve tetrasiklin gibi) ve bunların kaldırılmasından sonraki 7 gün içinde, bariyer kontrasepsiyon yöntemi ayrıca kullanılmalıdır. Aktif (pembe) tabletler, bariyer kontrasepsiyon yöntemini kullandıktan sonraki 7 gün boyunca sona ererse, mevcut paketten plasebo (beyaz) tabletleri almayı atlamalı ve bir sonraki Leia paketinden tablet almaya başlamalısınız^® Drospirenonun ana metabolitleri, sitokrom P450 sisteminin izoperiklerinin katılımı olmadan plazmada oluşur. Bu nedenle, sitokrom P450 sisteminin izoperm inhibitörlerinin drospiren metabolizması üzerindeki etkisi olası değildir. COC'ler diğer ilaçların metabolizmasını etkileyebilir, bu da plazma ve dokulardaki konsantrasyonlarında bir artışa (örneğin, siklosporin) veya bir azalmaya (örneğin, lamotridgin) yol açar.

Etkileşim çalışmalarına dayanmaktadır in vitroyanı sıra araştırma in vivo belirteç olarak omeprazol, simvastatin ve midazolam alan kadın gönüllüler arasında, 3 mg'lık bir dozda drospirenonun diğer ilaçların metabolizması üzerindeki etkisinin olası olmadığı sonucuna varabiliriz.

Leia ilacı alan kadınlarda kan plazmasındaki potasyum konsantrasyonunu artırma teorik bir olasılığı vardır^® kan plazmasındaki potasyum konsantrasyonunu artırabilecek diğer ilaçlarla aynı anda. Bu ilaçlar arasında APF inhibitörleri, Anjiyotensin II reseptörlerinin antagonistleri, bazı NPV'ler, potasiyssaving diüretikleri ve aldosteron antagonistleri bulunur. Bununla birlikte, drospirenin APF inhibitörleri veya indometasin ile etkileşimini değerlendiren çalışmalar, plaseboya kıyasla potasyumun plazma konsantrasyonu arasında güvenilir bir fark ortaya koymamıştır. Bununla birlikte, kan plazmasındaki potasyum konsantrasyonunu artırabilecek ilaçlar alan kadınlarda, Leia'nın ilacını almanın ilk döngüsü sırasında belirlenmesi tavsiye edilir^®.

Leia ile aynı anda alınan ilaçlarla olası etkileşimleri belirlemek^®, bu ilaçları kullanma talimatlarını öğrenmelisiniz.

Çocukların ulaşabileceği yerlerden uzak tutun.

Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra uygulamayın.

Bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler, 3 mg + 0.02 mg. 24 aktif tablet için. 4 tablet ile birlikte. PVC / PVDH / Al kümesinde plasebo. 1, 2, 3 veya 6 bl. İçin, bir kıymık taşıma cebi ve bir karton pakette kullanım talimatları ile birlikte.

Tarifine göre.

SARU.GDGEZ.16.05.0605

Aşağıda listelenen durumlardan / risk faktörlerinden herhangi biri şu anda mevcutsa, her bir vakada COC kullanmanın potansiyel riski ve beklenen faydaları, ilacı almadan önce hasta ile dikkatle düşünülmeli ve tartışılmalıdır. Bu koşullardan veya risk faktörlerinden herhangi birinin ağırlıklandırılması, amplifikasyon veya ilk belirtilmesi durumunda, bir kadın ilacı iptal edip etmeyeceğine karar verebilecek doktoruna danışmalıdır.

CCC hastalıkları

Epidemiyolojik çalışmaların sonuçları, COC kullanımı ile COC alırken venöz ve arteriyel tromboz ve tromboembolyum (derin ven trombozu, pulmoner arter tromboembolizmi, miyokard enfarktüsü, serebrovasküler bozukluklar gibi) gelişme sıklığındaki artış arasındaki ilişkiyi göstermektedir. Bu hastalıklar nadiren not edilir.

VTE geliştirme riski, bu tür ilaçların alınmasının ilk yılında maksimumdur. COC'nin ilk kullanımından veya aynı veya farklı COC'nin (ilacın 4 hafta veya daha fazla dozları arasında bir aradan sonra), özellikle ilk 3 ay boyunca kullanılmaya başlanmasından sonra artan bir risk vardır.

Düşük doz COC (<50 μg etinil estradiol) alan hastalarda toplam VTE riski, COC'leri kabul etmeyen hamile olmayan hastalara göre iki ila üç kat daha fazladır, ancak bu risk hamilelik sırasında VTE riskinden daha düşüktür. ve doğum. VTE hayatı tehdit edebilir veya ölüme yol açabilir (vakaların% 1-2'sinde). TGV veya pulmoner emboli olarak kendini gösteren VTE, herhangi bir COC kullanılırken ortaya çıkabilir. COC kullanıldığında karaciğer, mezenterik, böbrek, beyin damarları ve retina damarları gibi diğer kan damarlarının trombozunun meydana gelmesi oldukça nadirdir.

TGV semptomları aşağıdakileri içerir: alt ekstremitenin veya alt ekstremite üzerindeki damar boyunca tek taraflı şişmesi, sadece dikey konumda veya yürürken ağrı veya rahatsızlık, lokal sıcaklık artışı, alt ekstremite üzerindeki cildin kızarıklığı veya renk değişikliği. TELA'nın belirtileri aşağıdaki gibidir: kısalık veya hızlı nefes alma; ani öksürük, h. hemoptizi ile; derin nefesle yoğunlaşabilen akut göğüs ağrısı; anksiyete; güçlü baş dönmesi; hızlı veya düzensiz kalp atışı. Bu semptomlardan bazıları (ör. nefes darlığı, öksürük) spesifik değildir ve az ya da çok şiddetli diğer durumların belirtileri olarak yanlış yorumlanabilir (ör. solunum yolu enfeksiyonu).

Arteriyel tromboembolizm inme, vasküler oklüzyon veya miyokard enfarktüsüne yol açabilir.

İnme belirtileri: ani zayıflık veya yüz duyarlılığı kaybı, kollar veya bacaklar, özellikle vücudun bir tarafında, ani karışıklık, bilinç, konuşma ve anlayış sorunları; ani bir veya iki yönlü görme kaybı; ani kamp bozukluğu, baş dönmesi, denge kaybı veya hareketlerin koordinasyonu; ani, belirgin bir sebep olmaksızın şiddetli veya uzun süreli baş ağrısı; epileptik nöbet ile veya epileptik nöbet olmadan bilinç kaybı veya bayılma.

Vasküler oklüzyonun diğer belirtileri: ani ağrı, uzuvların şişmesi ve zayıf mavileşmesi, akut karın belirtileri.

Miyokard enfarktüsü belirtileri şunları içerir: ağrı, rahatsızlık, basınç, ağırlık, göğüste veya sternumun arkasında sıkıştırma veya patlama hissi; sırtta ışınlama, çene, sol üst ekstremite, epigastrik bölge ile rahatsızlık; soğuk ter, bulantı, kusma veya baş dönmesi, şiddetli halsizlik, kaygı veya nefes darlığı: hızlı veya düzensiz kalp atışı. Arteriyel tromboembolizm hayatı tehdit edebilir veya ölüme yol açabilir.

Tromboz (venöz ve / veya arteriyel) ve tromboembolizm gelişme riski artar:

- yaşla birlikte;

- sigara içenlerde (sigara sayısında artış veya yaşta artış ile, özellikle 35 yaşın üzerindeki kadınlarda risk artar);

ve varsa:

- obezite (IMT 30 kg / m'den fazla²);

- dislipoproteinemi;

- arteriyel hipertansiyon;

- migren;

- kalp kapakçıklarının hastalıkları;

- atriyal fibrilasyon;

- aile tarihinde, örneğin, yakın akrabaları veya nispeten genç yaşta ebeveynleri olan venöz veya arteriyel tromboembolizm hakkında bilgi vardır. Kalıtsal veya edinilmiş bir yatkınlık durumunda, bir kadın COC alma olasılığına karar vermek için uygun bir uzman tarafından muayene edilmelidir;

- uzun süreli immobilizasyon, ciddi cerrahi müdahale, alt ekstremitelere herhangi bir cerrahi müdahale, pelvik alanlar, nöroşirürjik operasyonlar veya kapsamlı yaralanma. Bu durumlarda, COC'nin kabulü durdurulmalıdır (planlanan operasyon durumunda, en az 4 hafta önce) ve immobilizasyonun bitiminden sonraki 2 hafta içinde kabul edilmemelidir.

Geçici immobilizasyonun (örneğin, 4 saatten uzun hava yolculuğu) VTE için de bir risk faktörü olduğu unutulmamalıdır

Birkaç yüksek riskli faktörün bir kombinasyonu ile tromboz veya tromboembolyum gelişme riski karşılıklı olarak güçlendirici olabilir.

Venöz tromboembolinin gelişiminde varisli damarların ve yüzey tromboflebitinin olası rolü sorunu tartışmalıdır. Doğum sonrası dönemde tromboembolyum gelişme riski dikkate alınmalıdır.

Diyabetes mellitus, sistemik lupus, hemolitik üremik sendrom, kronik inflamatuar bağırsak hastalıkları (Kron hastalığı veya ülseratif kolit) ve orak hücre anemisi için periferik kan dolaşımındaki bozulmalar da not edilebilir.

COC'lerin kullanımı sırasında (serebrovasküler bozukluklardan önce gelebilir) migrenlerin sıklığında ve şiddetinde artış, bu ilaçların derhal kaldırılmasının temelini oluşturur.

Venöz veya arteriyel tromboza kalıtsal veya edinilmiş yatkınlığı gösteren biyokimyasal göstergeler şunları içerir: aktif protein C'ye direnç, hiperhomosisteinemi, antitrombin III eksikliği, protein eksikliği C, protein eksikliği S, antifosfolipit antikorları (anti-kardiyopin antikorları, antikolipin).

Risk-fayda oranını değerlendirirken, karşılık gelen durumun yeterli tedavisinin ilişkili tromboz riskini azaltabileceği akılda tutulmalıdır. Hamilelik sırasında tromboz ve tromboembolyum riskinin, düşük doz oral kontraseptifler (<0.05 mg etinil estradiol) almaktan daha yüksek olduğu da unutulmamalıdır.

Bazı raporlara göre, drospirenon içeren ilaçların sol-nongestrel, norgestimate veya noretinderron içeren ilaçlara kıyasla tromboembolik komplikasyonlar geliştirme riski daha yüksektir.

Tümörler

Serviks kanseri için en önemli risk faktörü persimistik papillomavirüs enfeksiyonudur. Uzun süreli COC kullanımı ile serviks kanseri riskinin arttığına dair raporlar vardır. COC alımı ile iletişim kanıtlanmamıştır. Çelişkiler, bu bulguların servikal patoloji taraması veya cinsel davranış (bariyer doğum kontrol yöntemlerinin daha nadir kullanımı) ile ne ölçüde ilişkili olduğu konusunda devam etmektedir.

54 epidemiyolojik çalışmanın meta-analizi, şu anda COC'lere ev sahipliği yapan kadınlarda teşhis edilen meme kanseri gelişme riskinin biraz arttığını göstermiştir (göreceli risk 1.24). Artan risk, bu ilaçların alımının kesilmesinden sonraki 10 yıl içinde yavaş yavaş ortadan kalkar. 40 yaşın altındaki kadınlarda meme kanserinin nadiren gözlenmesi nedeniyle, şu anda COC kabul eden veya yakın zamanda COC alan kadınlarda meme kanseri tanısı sayısında bir artış, bu hastalığın genel riski ile ilgili olarak ihmal edilebilir. Gözlenen risk artışı, COC kullanan kadınlarda meme kanseri tanısının daha erken ortaya çıkması, oral kontraseptiflerin biyolojik etkileri veya her iki faktörün bir kombinasyonu olabilir. COC kullanan kadınların meme kanseri aşamaları, onları hiç kullanmayan kadınlardan daha erken aşamalara sahiptir.

Nadir durumlarda, COC kullanımının arka planına karşı, bazı durumlarda hayatı tehdit eden karın içi kanamaya yol açan, iyi huylu ve çok nadir - karaciğerin malign tümörü gözlenmiştir. Karında şiddetli ağrı, karaciğer büyümesi veya karın içi kanama belirtileri durumunda ayırıcı tanı konulurken bu dikkate alınmalıdır. Tümörler hayatı tehdit edebilir veya ölüme yol açabilir.

Diğer koşullar

Klinik çalışmalar, hafif ila orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda drospirenonun kan plazmasındaki potasyum konsantrasyonu üzerindeki etkisinin olmadığını göstermiştir. VGN üzerindeki başlangıç potasyum konsantrasyonunda böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, aynı anda ilaç alan ve vücutta potasyumda gecikmeye yol açan teorik bir hiperkalemi gelişme riski vardır. Bununla birlikte, hiperkalemi gelişme riski yüksek olan kadınlarda, Leia'nın ilacını almanın ilk döngüsü sırasında kan plazmasındaki potasyum konsantrasyonunun belirlenmesi tavsiye edilir^®.

Hipertrigliseridemi olan kadınlarda (veya aile tarihinde bu durumun varlığı), COC'lerin alınması sırasında pankreatit gelişme riskini arttırmak mümkündür. COC'lere ev sahipliği yapan birçok kadında kan basıncında hafif bir artış tarif edilmesine rağmen, klinik olarak anlamlı artışlar nadirdi. Bununla birlikte, COC'nin kabulü sırasında kan basıncında kalıcı, klinik olarak anlamlı bir artış gelişirse, bu ilaçlar kaldırılmalı ve arteriyel hipertansiyon tedavisi başlamalıdır. Hipotensizasyon tedavisi yardımıyla normal AD değerlerine ulaşılırsa COC'lerin alımına devam edilebilir.

Aşağıdaki durumlar, bildirildiği gibi, hamilelik sırasında olduğu gibi gelişir veya bozulur, ve COC kabul ederken, ancak COC alımı ile bağlantıları kanıtlanmamıştır: sarılık ve / veya kaşıntı, kolestaz ile ilişkili; safra kesesi taşlarının oluşumu; porfiri; sistem kırmızı lupus; hemolitik üremik sendrom; Sidengama Kore; herpes hamile; işitme kaybı, otoskleroz ile ilişkili. Crohn hastalığı ve COC kullanımının arka planına karşı ülseratif kolit vakaları da açıklanmaktadır.

Kalıtsal anjiyonörotik ödem formları olan kadınlarda, eksojen östrojenler anjiyonörotik ödem semptomlarına neden olabilir veya kötüleşebilir. Akut veya kronik karaciğer fonksiyon bozuklukları, karaciğer fonksiyon göstergeleri normale dönene kadar COC'lerin kaldırılmasını gerektirebilir. Önceki hamilelik veya daha önce seks hormonları alımı sırasında ilk kez geliştirilen kolestatik sarılık nüksü, COC alımının kesilmesini gerektirir. COC'ler insülin direncini ve glikoz toleransını etkileyebilse de, düşük doz COC'ler (<0.05 mg etinilestradiol) kullanan diyabetes mellituslu hastalarda hipoglisemik ilaçların doz düzeltmesi ihtiyacı genellikle ortaya çıkmaz. Bununla birlikte, diyabetli kadınlar COC'ye kabul sırasında bir endokrinolog tarafından yakından izlenmelidir. Klorasma bazen, özellikle tarihte hamile klorazma olan kadınlarda gelişebilir. COC alırken klaazma eğilimi olan kadınlar, uzun süre güneşe maruz kalmaktan ve UV radyasyonuna maruz kalmaktan kaçınmalıdır.

COC almanın arka planına karşı depresyon ve epilepsi vakaları açıklanmaktadır.

Laboratuvar testleri

COC kullanımı, karaciğer, böbrekler, tiroid bezi, adrenal bezler, plazmada taşıma proteinlerinin seviyesi, karbonhidrat metabolizması göstergeleri, pıhtılaşma parametreleri ve fibrinoliz gibi bazı laboratuvar testlerinin sonuçlarını etkileyebilir. Değişiklikler genellikle normal değerlerin ötesine geçmez. Drospirenon, anti-mineralokortikoid etkisi ile ilişkili plazma ve aldosteronun raventinin aktivitesini arttırır.

Tıbbi muayeneler

Leia kullanımına başlamadan veya devam etmeden önce^® yaşam öyküsü, bir kadının aile öyküsü hakkında bilgi sahibi olmak, kapsamlı bir tıbbi (kan basıncının ölçümü, kalp atış hızı, BMI'nın belirlenmesi dahil) ve jinekolojik muayene (meme muayenesi ve sitolojik inceleme dahil) servikal mukus), hamileliği hariç tutun. Kontrol anketlerinin sıklığı ve niteliği her kadın için ayrı ayrı, ancak en az 6 ayda bir belirlenmelidir.

Bir kadına COC'lerin HIV (AIDS) ve cinsel yolla bulaşan diğer hastalıklara karşı koruma sağlamadığı konusunda uyarılmalıdır.

Verimlilik azaldı

Leia'nın etkinliği^® aşağıdaki durumlarda azaltılabilir: aktif tabletler (pembe) alırken, kusma, ishal veya ilaç etkileşiminin bir sonucu olarak.

Adet döngüsünün yetersiz kontrolü

Leia'nın ilacını almanın arka planına karşı^® düzensiz kanama (kan kaybı veya atılım kanaması), özellikle kullanımın ilk aylarında not edilebilir. Bu nedenle, herhangi bir düzensiz kanama sadece yaklaşık 3 döngü adaptasyon döneminden sonra değerlendirilmelidir. Önceki düzenli döngülerden sonra düzensiz kanama tekrarlanırsa veya gelişirse, malign neoplazmları veya gebeliği dışlamak için kapsamlı bir inceleme yapılmalıdır.

Bazı kadınlar için, aktif tabletlerin (pembe) alınmasında bir mola sırasında, iptal kanaması gelişmeyebilir. Leia'nın ilacıysa^® talimatlara göre kabul edildiğinde, kadının hamile olması pek olası değildir. Leia'nın ilacıysa^® iki kanama iptali düzensiz veya üst üste yok, daha sonra ilacı almaya devam etmek için hamilelik hariç tutulmalıdır.

Araç ve mekanizma kullanma yeteneği üzerindeki etkisi. Leia'nın ilacının etkisi^® araç ve mekanizma kullanma yeteneği belirlenmemiştir.

• L70 Ugri
• N94.3 Premenstrüel voltaj sendromu
• Z30 Kontraseptif kullanımının izlenmesi
• Z30.0 Genel kontraseptif ipuçları ve püf noktaları