Lekoptin

1. Hafif ila orta şiddette hipertansiyon tedavisi.

2. Kronik stabil anjina, vazospaztik anjina ve kararsız anjina tedavisi ve profilaksisi.

3. Paroksismal supraventriküler taşikardinin tedavisi ve profilaksisi ve atriyal çarpıntı / fibrilasyonda ventriküler oranın azalması. Atriyal çarpıntı / fibrilasyon Wolff-Parkinson-White sendromunu zorlaştırdığında verapamil kullanılmamalıdır (bkz. Kontrendikasyonlar).

2) Anjina pektorisin yönetimi ve profilaksisi için (varyant anjina dahil).

3) Paroksismal supraventriküler taşikardinin tedavisi ve profilaksisi ve atriyal fibrilasyon / çarpıntıda ventriküler oranın azaltılması. Lekoptin, Wolff-Parkinson-White sendromlu hastalarda atriyal fibrilasyon / çarpıntı için kullanılmamalıdır.

Yetişkinler:

Hipertansiyon: Başlangıçta 120mg b.d. 160mg b.d.'ye yükseliyor. gerektiğinde. Bazı durumlarda, bölünmüş dozlarda günde 480 mg'a kadar dozajlar kullanılmıştır. Verapamil'in diğer antihipertansif ajanlarla, özellikle diüretiklerle birleştirilmesiyle kan basıncında daha fazla bir azalma elde edilebilir. Beta-blokerler ile birlikte uygulama için bkz. Önlemler.

Angina: 120mg t.d.s. tavsiye edilir. 80mg t.d.s. anjinası olan bazı hastalarda tamamen tatmin edici olabilir. 120 mg'dan daha az t.d.s'nin varyant anjinada etkili olması muhtemel değildir.

Supraventriküler taşikardi: 40-120mg, t.d.s. durumun ciddiyetine göre.

Karaciğer yetmezliği: Verapamil karaciğerde yoğun bir şekilde metabolize edilir ve karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar için doz azaltılmalı ve dikkatlice titre edilmelidir.

Böbrek Bozukluğu: Uygulanan bir verapamil dozunun yaklaşık% 70'i idrarda metabolit olarak atılır. Böbrek fonksiyon bozukluğu olduğunda verapamil dikkatli bir şekilde reçete edilmelidir. Dikkatli hasta takibi önerilir.

Çocuklar:

2 yıla kadar: 20mg, günde 2-3 kez.

2 yaş ve üstü: 40-120mg, yaşa ve etkinliğe göre günde 2-3 kez.

Yaşlılar:

Karaciğer veya böbrek fonksiyonlarında bozulma olmadıkça yetişkin dozu önerilir (bkz. Önlemler).

Pozoloji

Yetişkinler:

Angina: Günde üç kez 120 mg önerilir. Anjina çabası olan bazı hastalarda günde üç kez 80 mg tamamen tatmin edici olabilir. Günde üç kez 120 mg'dan daha az olan varyant anjinada etkili olması muhtemel değildir.

Supraventriküler taşikardi : Durumun ciddiyetine bağlı olarak günde üç kez 40-120mg.

Pediyatrik popülasyon:

Çocuklarda aritmi oranında paradoksal bir artış kaydedildi. Bu nedenle, Lekoptin sadece uzman gözetiminde kullanılmalıdır.

2 yıla kadar: günde 2-3 kez 20mg.

2 yaş ve üstü: Yaşa ve etkinliğe göre günde 2-3 kez 40-120mg.

Yaşlılar: Karaciğer veya böbrek fonksiyonlarında bozulma olmadıkça yetişkin dozu önerilir.

Uygulama şekli

Oral uygulama için.

Kardiyojenik şok

Bradikardi, hipotansiyon veya sol ventrikül yetmezliği ile komplike akut miyokard enfarktüsü

İkinci veya üçüncü derece atriyoventriküler blok

Çin-atriyal blok

Hasta sinüs sendromu

Telafi edilmemiş kalp yetmezliği

Dakikada 50 atımdan az bradikardi (İşleyen yapay ventrikül kalp pili olan hastalar hariç)

İntravenöz dantrolen

90 mm Hg sistolikten daha az hipotansiyon

Aksesuar yolu ile ilişkili atriyal çarpıntı veya fibrilasyon (ör. Wolff-Parkinson-White sendromu, Lown-Ganong-Levine sendromu)

Porfiri

Greyfurt suyunun birlikte yutulması.

-

- Hipotansiyon (90 mmHg sistolikten az)

- İkinci veya üçüncü derece atriyoventriküler blok; hasta sinüs sendromu (işleyen yapay kalp pili olan hastalar hariç); telafi edilmemiş kalp yetmezliği; belirgin bradikardi (50 atımdan / dakikadan az).

- Ventriküler fonksiyonu zayıf olan hastalarda beta-blokerler ile kombinasyon kontrendikedir.

- Wolff-Parkinson-Beyaz sendromu.

- Greyfurt suyunun birlikte yutulması kontrendikedir.

- Bradikardi, belirgin hipotansiyon veya sol ventrikül yetmezliği ile komplike akut miyokard enfarktüsü.

- İvabradin ile kombinasyon

Verapamil karaciğerde yoğun bir şekilde metabolize olduğundan, karaciğer hastalığı olan hastalarda verapamilin dikkatli doz titrasyonu gereklidir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda verapamilin farmakokinetiği etkilenmese de, dikkatli olunmalı ve dikkatli hasta takibi önerilmektedir. Diyaliz sırasında Verapamil çıkarılmaz.

Verapamil dürtü iletimini etkileyebilir ve bu nedenle verapamil çözeltisi bradikardi veya birinci derece AV bloğu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Aksesuar yolu ile ilişkili olarak atriyal çarpıntı / fibrilasyonu olan hastalar (ör. WPW sendromu) anormal yol boyunca artan iletim geliştirebilir ve ventriküler taşikardi çökelebilir.

Verapamil sol ventrikül kasılmasını etkileyebilir; bu etki küçüktür ve normalde önemli değildir, ancak kalp yetmezliği çökelebilir veya şiddetlenebilir. Bu nedenle, başlangıçtaki kalp yetmezliği olan hastalarda, verapamil sadece bu tür kalp yetmezliği uygun tedavi ile kontrol edildikten sonra verilmelidir, örn. digitalis.

Hipertansiyonu verapamil ile tedavi ederken, hastanın kan basıncının düzenli aralıklarla izlenmesi gerekir.

Bu ürün ayrıca sıvı maltitol içerir. Nadir kalıtsal fruktoz intoleransı problemleri olan hastalar bu ilacı almamalıdır.

Verapamil karaciğerde yoğun bir şekilde metabolize edilir ve verapamilin plazma seviyeleri arttırılabileceğinden karaciğer hasarının olduğu durumlarda özel dikkat gösterilmelidir

HMG CoA redüktaz inhibitörleri ile tedavi sırasında dikkatli olunmalıdır (örn. verapamil alan hastalar için simvastatin, atorvastatin veya lovastatin). Bu hastalar mümkün olan en düşük verapamil dozunda başlatılmalı ve yukarı doğru titre edilmelidir. HMG CoA redüktaz inhibitörü alan hastalara verapamil tedavisi eklenecekse (ör. simvastatin, atorvastatin veya lovastatin), ilgili statin ürün bilgisindeki tavsiyeye bakın.

Nöromüsküler bulaşmanın etkilendiği hastalıkların varlığında dikkatli kullanın (miyastenia gravis, Lambert-Eaton sendromu, ileri Duchenne kas distrofisi).

Lekoptin, etki şekli nedeniyle sol ventrikül kasılmasını etkileyebilir. Etki küçüktür ve normalde önemli değildir. Bununla birlikte, kardiyak yetmezlik varsa şiddetlenebilir veya çökelebilir. Ventriküler fonksiyon bozukluğu olan durumlarda, Lekoptin bu nedenle sadece digitalis gibi kalp yetmezliği için uygun tedaviden sonra uygulanmalıdır.

Lekoptin dürtü iletimini etkileyebilir ve birinci derece atriyoventriküler bloğu olan hastalarda dikkatle uygulanmalıdır. Lekoptin ve beta-blokerlerin veya diğer ilaçların etkileri hem iletim hem de kasılma açısından katkı sağlayabilir, bu nedenle bunlar eşzamanlı veya yakından birlikte uygulandığında dikkatli olunmalıdır. Bu özellikle her iki ilaç da intravenöz olarak uygulandığında geçerlidir.

Miyokard enfarktüsünün akut aşamasında dikkatli olunmalıdır.

Atriyal fibrilasyon / çarpıntı ve aksesuar yolu olan hastalar (eg Wolff-Parkinson-White sendromu) nadiren anormal yol boyunca artan iletim gelişebilir ve ventriküler taşikardi çökelebilir.

Lekoptin karaciğerde yoğun bir şekilde metabolize olduğundan, karaciğer hastalığı olan hastalarda Lekoptin'in dikkatli doz titrasyonu gereklidir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda Lekoptin yerleşimi tam olarak belirlenmemiştir ve bu nedenle dikkatli hasta takibi önerilmektedir. Diyaliz sırasında Lekoptin çıkarılmaz.

Alfa blokerleri: Verapamil, ilave hipotansif etkiye sahip olabilen prazosin ve terazosinin plazma konsantrasyonlarını artırabilir.

Antikonvülsanlar : Verapamil, karbamazepinin plazma konsantrasyonlarını artırabilir. Bu diplopi, baş ağrısı, ataksi veya baş dönmesi gibi yan etkiler üretebilir. Fenitoin ile alındığında verapamil seviyeleri azaltılabilir.

Antidepresanlar: Verapamil, imipraminin plazma konsantrasyonlarını artırabilir.

Antidiyabetikler: Verapamil, glibenklamidin (gliburid) plazma konsantrasyonlarını artırabilir.

Antihipertansifler, diüretikler, vazodilatörler: Hipotansif etkinin güçlendirilmesi.

Anti-enfektifler : Rifampisin, verapamilin plazma konsantrasyonunu azaltabilir ve bu da kan basıncını düşürücü bir etki yaratabilir. Eritromisin, klaritromisin ve telitromisin: Verapamilin plazma konsantrasyonlarını artırabilir.

Antineoplastikler: Verapamil, doksorubisinin plazma konsantrasyonlarını artırabilir.

Barbituratlar: Fenobarbital verapamilin plazma konsantrasyonlarını azaltabilir.

Benzodiazepinler ve diğer anksiyolitikler : Verapamil, buspiron ve midazolamın plazma konsantrasyonlarını artırabilir.

Beta-blokerler, anti-aritmik ajanlar veya inhale anestezikler: Verapamil ile kombinasyon, ilave kardiyovasküler etkilere yol açabilir (ör. AV bloğu, bradikardi, hipotansiyon, kalp yetmezliği). Verapamil tedavisi gören hastalara intravenöz beta-blokerler verilmemelidir. Verapamil, flekainidin plazma klerensini hafifçe azaltabilirken, flekainidin verapamil plazma klerensi üzerinde hiçbir etkisi yoktur. Verapamil kinidin plazma konsantrasyonlarını artırabilir. Hipertrofik kardiyomiyopatisi olan hastalarda pulmoner ödem oluşabilir.

Kardiyak glikozitler: Verapamil'in digoksin ve digitoksinin serum konsantrasyonunu arttırdığı gösterilmiştir ve digitalis toksisitesi konusunda dikkatli olunmalıdır. Dijitalis seviyesi belirlenmeli ve gerekirse glikozit dozu azaltılmalıdır.

Simetidin: Verapamil serum seviyesinde artış mümkündür.

Kolşisin: Kolşisin, hem CYP3A hem de akış taşıyıcı P-glikoprotein (P-gp) için bir substrattır. Verapamil'in CYP3A ve P-gp'yi inhibe ettiği bilinmektedir. Verapamil ve kolşisin birlikte uygulandığında, P-gp ve / veya CYP3A'nın verapamil tarafından inhibisyonu, kolşisine daha fazla maruz kalmaya yol açabilir. Kombine kullanım önerilmez.

HIV antiviral ajanları: Ritonavir gibi bazı HIV antiviral ajanlarının metabolik inhibitör potansiyeli nedeniyle, verapamilin plazma konsantrasyonları artabilir. Dikkatli olunmalı veya verapamil dozu azaltılabilir.

HMG Co-A Redüktaz İnhibitörleri (Statinler): Verapamil simvastatin, atorvastatin ve lovastatinin plazma konsantrasyonlarını artırabilir. HMG CoA redüktaz inhibitörleri ile tedavi (ör. verapamil alan bir hastada simvastatin, atorvastatin veya lovastatin) mümkün olan en düşük dozda başlatılmalı ve yukarı doğru titre edilmelidir. HMG CoA redüktaz inhibitörü alan hastalara verapamil tedavisi eklenecekse (ör. simvastatin, atorvastatin veya lovastatin), statin dozunda bir azalmayı düşünün ve serum kolesterol konsantrasyonlarına karşı yeniden titratlayın.

Atorvastatin ve verapamil arasındaki etkileşimin doğrudan in vivo klinik kanıtı yoktur; bununla birlikte verapamilin, atorvastatin farmakokinetiğini simvastatin veya lovastatine benzer şekilde önemli ölçüde etkilemesi için güçlü bir potansiyel vardır. Atorvastatin ve verapamil birlikte uygulandığında dikkatli olun.

Fluvastatin, pravastatin ve rosuvastatin CYP 3A4 tarafından metabolize edilmez ve verapamil ile etkileşime girme olasılığı daha düşüktür.

İmmünsüpresanlar : Verapamil siklosporin, everolimus, sirolimus ve takrolimusun plazma konsantrasyonlarını artırabilir.

İntravenöz dantrolen: İntravenöz olarak verilen bu kas gevşeticinin ve verapamilin ilişkisi potansiyel olarak tehlikelidir (hayvanlarda ölümcül ventriküler fibrilasyona neden olabilir) ve kontrendikedir.

Lityum: Serum lityum seviyeleri azaltılabilir (farmakokinetik etki); lityum duyarlılığı artabilir ve bu da nörotoksisiteye neden olur (farmakodinamik etki).

Anestezide kullanılan nöromüsküler bloke edici ajanlar: Etkiler güçlendirilebilir. Verapamilin etkileri diğer hipotansif ajanlara katkı sağlayabilir.

Serotonin reseptör agonistleri: Verapamil, almotriptanın plazma konsantrasyonlarını artırabilir.

Teofilin: Verapamil, teofilin plazma konsantrasyonlarını artırabilir.

Ürikosurikler: Sulfinpirazon, verapamilin plazma konsantrasyonlarını azaltabilir ve bu da kan basıncını düşürücü bir etki yaratabilir.

Diğer: St. John's Wort verapamilin plazma konsantrasyonlarını azaltabilirken, greyfurt suyu verapamilin plazma konsantrasyonlarını artırabilir.

Gebelik

Hayvan çalışmaları herhangi bir teratojenik etki göstermese de, klinisyenin kararında hastanın refahı için gerekli olmadıkça verapamil gebeliğin ilk üç ayında verilmemelidir.

Emzirme

Verapamil anne sütüne az miktarda atılır ve zararlı olması muhtemel değildir. Bununla birlikte, verapamil ile nadir aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir ve bu nedenle, sadece klinisyenin kararında hastanın refahı için gerekli olduğunda laktasyon sırasında kullanılmalıdır.

Doğurganlık

Verapamilin doğurganlık üzerindeki etkileri hakkında bilgi mevcut değildir.

Bireysel duyarlılığa bağlı olarak, hastanın bir aracı kullanma veya makine kullanma veya tehlikeli koşullar altında çalışma yeteneği bozulabilir. Bu özellikle tedavinin ilk aşamalarında veya başka bir ilaçtan geçerken geçerlidir. Diğer birçok yaygın ilaç gibi, verapamilin de alkolün kan seviyelerini arttırdığı ve eliminasyonunu yavaşlattığı gösterilmiştir. Bu nedenle, alkolün etkileri abartılabilir.

Bireysel duyarlılığa bağlı olarak, hastanın uyuşukluk duyguları nedeniyle makine kullanma veya kullanma yeteneği bozulabilir. Bu özellikle tedavinin ilk aşamalarında veya başka bir ilaçtan geçerken geçerlidir. Lekoptin'in alkolün kan seviyelerini arttırdığı ve eliminasyonunu yavaşlattığı gösterilmiştir. Bu nedenle, alkolün etkileri abartılabilir.

Verapamil genellikle iyi tolere edilir. Yan etkiler genellikle hafif ve geçicidir ve tedavinin kesilmesi nadiren gereklidir.

Bağışıklık Sistemi Bozuklukları : Alerjik reaksiyonlar (ör. eritem, kaşıntı, ürtiker, Quincke ödemi, Stevens-Johnson sendromu, eritema multiforme, alopesi ve purpura) çok nadiren görülür.

Sinir Sistemi Bozuklukları : Titreme ve ekstrapiramidal sendrom. Baş ağrısı ve baş dönmesi nadiren bildirilmiştir. Parestezi oluşabilir.

Kulak ve Labirent Bozuklukları: Vertigo ve kulak çınlaması.

Kardiyak Bozukluklar: Özellikle yüksek dozlarda veya önceki miyokardiyal hasarın varlığında verildiğinde, verapamilin bazı kardiyovasküler etkileri bazen terapötik olarak istenenden daha büyük olabilir: bradikardik aritmiler, sinüs bradikardisi gibi, asistol ile sinüs tutuklaması, ikinci ve üçüncü derece AV bloğu, atriyal fibrilasyonda bradyaritmi, çarpıntı, taşikardi, kalp yetmezliğinin gelişimi veya şiddetlenmesi.

Vasküler Bozukluklar : Periferik ödem, hipotansiyon. Kızarma zaman zaman görülür. Eritromelalji oluşabilir.

Gastrointestinal Hastalıklar : Kabızlık oluşabilir. Bulantı, kusma, ileus, karın ağrısı / rahatsızlığı nadiren bildirilmiştir.

Dişeti hiperplazisi, ilaç uzun süreler boyunca uygulandığında çok nadiren ortaya çıkabilir ve ilaç kesildiğinde tamamen geri dönüşümlüdür.

Hepatobiliyer Bozukluklar: Verapamil tedavisi sırasında çok nadir durumlarda transaminaz ve / veya alkalin fosfatazda bir artış ile karakterize edilen karaciğer fonksiyonunda geri dönüşümlü bir bozulma olabilir ve büyük olasılıkla aşırı duyarlılık reaksiyonudur.

Kas-iskelet sistemi ve Bağ Doku Bozuklukları : Çok nadir durumlarda kas güçsüzlüğü, kas ağrısı ve artralji olabilir.

Üreme Sistemi ve Meme Hastalıkları: İktidarsızlık (erektil disfonksiyon) nadiren bildirilmiştir ve izole galaktore vakaları. Çok nadir durumlarda, uzun süreli verapamil tedavisi altındaki yaşlı erkek hastalarda jinekomasti gözlenmiştir, bu da ilacın kesildiği tüm durumlarda tamamen geri dönüşümlüdür. Prolaktin düzeylerinde artışlar bildirilmiştir.

Genel Bozukluklar ve Uygulama Yeri Koşulları : Yorgunluk ve ayak bileği ödemi nadiren bildirilmiştir.

Soruşturmalar: Kan prolaktin düzeylerinde artış bildirilmiştir.

Bağışıklık sistemi bozuklukları: alerjik reaksiyonlar (ör. eritem, kaşıntı, ürtiker) çok nadiren görülür.

Sinir sistemi bozuklukları: baş ağrıları nadiren görülür, baş dönmesi, parestezi, titreme, ekstrapiramidal sendrom (ör. parkinsonizm), distoni.

Kulak ve iç kulak hastalıkları: baş dönmesi, kulak çınlaması.

Kardiyak bozukluklar: sinüs bradikardi, asistol ile sinüs durması, 2. ve 3. derece AV bloğu, atriyal fibrilasyonda bradikaritmi, çarpıntı, taşikardi, kalp yetmezliğinin gelişimi veya şiddetlenmesi, hipotansiyon gibi bradikardik aritmiler.

Vasküler bozukluklar: kızarma, periferik ödem.

Gastrointestinal hastalıklar: bulantı, kusma, kabızlık nadir değildir, ileus ve karın ağrısı / rahatsızlığı. Dişeti hiperplazisi, ilaç uzun süreler boyunca uygulandığında çok nadiren ortaya çıkabilir. İlaç kesildiğinde bu tamamen geri dönüşümlüdür.

Deri ve deri altı doku hastalıkları: alopesi, ayak bileği ödemi, Quincke ödemi, Steven-Johnson sendromu, eritema multiforme, eritromelalji, purpura.

Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu bozuklukları: kas güçsüzlüğü, kas ağrısı ve artralji.

Üreme sistemi ve meme hastalıkları: iktidarsızlık (erektil disfonksiyon) nadiren bildirilmiştir ve izole galaktore vakaları. Jinekomasti, uzun süreli Lekoptin tedavisi altındaki yaşlı erkek hastalarda çok nadir durumlarda, ilacın kesildiği tüm vakalarda tamamen geri dönüşümlü olarak gözlenmiştir.

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar: yorgunluk.

Soruşturmalar: Çok nadir durumlarda, Lekoptin tedavisi sırasında transaminazlarda ve / veya alkalin fosfatazda bir artış ile karakterize edilen karaciğer fonksiyonunda geri dönüşümlü bir bozulma meydana gelebilir ve büyük olasılıkla aşırı duyarlılık reaksiyonudur.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Tıbbi ürünün yetkilendirilmesinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Tıbbi ürünün fayda / risk dengesinin sürekli izlenmesine izin verir. Sağlık uzmanlarından şüpheli advers reaksiyonları Sarı Kart Şeması aracılığıyla bildirmeleri istenir; web sitesi: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Verapamil zehirlenmesindeki semptomların seyri, alınan miktara, detoksifikasyon önlemlerinin alındığı noktaya ve miyokardiyal kontraktüriteye (yaşla ilişkili) bağlıdır.

Ana semptomlar aşağıdaki gibidir: kan basıncı düşer (zaman zaman algılanamayan değerlere) şok belirtileri, bilinç kaybı, birinci ve ikinci derece AV bloğu (sık sık Wenckebach'ın kaçış ritimleri olan veya olmayan fenomeni olarak) toplam AV ayrışması olan toplam AV bloğu, kaçış ritmi, asistol, sinüs bradikardisi, sinüs tutuklama hiperglisemi, stupor ve metabolik asidoz. Aşırı dozun sonucu olarak ölümler meydana gelmiştir. Alınacak terapötik önlemler, verapamilin alındığı noktaya ve zehirlenme semptomlarının tipine ve şiddetine bağlıdır. Gastrointestinal motilite (peristaltik sesler) tespit edilemezse, her zamanki önlem önlemleri almak, yutulduktan sonra 12 saatten sonra bile uygun olabilir.

Ekstratorasik kalp masajı, solunum, defibrilasyon ve / veya kalp pili tedavisi gibi olağan yoğun resüsitasyon önlemleri. Alınacak özel önlemler: Kardiyodepresif etkilerin, hipotansiyonun veya bradikardinin ortadan kaldırılması. Spesifik antidot kalsiyumdur, örn. İntravenöz olarak (2.25 - 4.5 mmol) uygulanan, gerekirse tekrarlanan veya sürekli bir damla infüzyonu (örn. 5 mmol / saat).

Aşağıdaki önlemler de gerekli olabilir: İkinci ve üçüncü derece AV bloğu, sinüs bradikardisi, asistol: atropin, izoprenalin, orciprenalin veya kalp pili tedavisi. Hastanın uygun konumlandırılmasından sonra hipotansiyon durumunda: dopamin, dobutamin, noradrenalin. Devam eden miyokardiyal başarısızlık belirtileri varsa: dopamin, dobutamin, kardiyak glikozitler veya gerekirse tekrarlanan kalsiyum glukonat enjeksiyonları.

Lekoptin zehirlenmesindeki semptomların seyri, alınan miktara, detoksifikasyon önlemlerinin alındığı noktaya ve miyokardiyal kontraktüriteye (yaşla ilgili) bağlıdır. Ana semptomlar aşağıdaki gibidir: kan basıncı düşer (zaman zaman algılanamayan değerlere) şok belirtileri, bilinç kaybı, 1. ve 2. derece AV bloğu (sık sık Wenckebach'ın kaçış ritimleri olan veya olmayan fenomeni olarak) toplam AV ayrışması olan toplam AV bloğu, kaçış ritmi, asistol, bradikardi yüksek derecede AV bloğuna kadar ve, sinüs tutuklaması, hiperglisemi, stupor ve metabolik asidoz. Aşırı dozun sonucu olarak ölümler meydana gelmiştir.

Alınacak terapötik önlemler Lekoptin'in alındığı noktaya ve zehirlenme semptomlarının tipine ve şiddetine bağlıdır. Büyük miktarlarda yavaş salınan preparatlarla zehirlenmelerde, aktif ilacın salınmasının ve bağırsaktaki emilimin 48 saatten fazla sürebileceği belirtilmelidir. Lekoptin hidroklorür hemodiyaliz ile giderilemez. Yutma zamanına bağlı olarak, aktif ilaç depoları olarak işlev gören gastrointestinal sistemin tüm uzunluğu boyunca eksik çözünmüş tabletlerin bazı topakları olabileceği dikkate alınmalıdır.

Alınacak genel önlemler: Gastrointestinal motilite (peristaltik sesler) tespit edilemezse, yutulduktan sonra 12 saatten sonra bile olağan önlemlerle gastrik lavaj. Modifiye edilmiş bir salım preparatı ile zehirlenmeden şüphelenildiğinde, indüklenmiş kusma, mide içeriğinin ve endoskopi altındaki ince bağırsağın çıkarılması, bağırsak lavajı, müshil, yüksek lavmanlar gibi kapsamlı eliminasyon önlemleri belirtilir. Ekstratorasik kalp masajı, solunum, defibrilasyon ve / veya kalp pili tedavisi gibi olağan yoğun resüsitasyon önlemleri uygulanır.

Alınacak özel önlemler: Kardiyodepresif etkilerin, hipotansiyonun veya bradikardinin ortadan kaldırılması. Spesifik antidot kalsiyumdur, örn. İntravenöz olarak (2.25 - 4.5 mmol) uygulanan, gerekirse tekrarlanan veya sürekli bir damla infüzyonu (örn. 5 mmol / saat).

Aşağıdaki önlemler de gerekli olabilir: 2. veya 3. derece AV bloğu, sinüs bradikardisi, asistol - atropin, izoprenalin veya kalp pili tedavisi durumunda. Hipotansiyon durumunda - dopamin, dobutamin, noradrenalin (norepinefrin). Devam eden miyokardiyal başarısızlık belirtileri varsa - dopamin, dobutamin, gerekirse tekrarlanan kalsiyum enjeksiyonları.

Verapamil, kalp kası hücrelerinde, koroner ve sistemik arterlerin düz kas hücrelerinde ve intrakardiyak iletim sisteminin hücrelerinde kalsiyum iyonlarının içe doğru hareketini engelleyen bir kalsiyum antagonistidir. Verapamil, refleks taşikardi olmadan periferik vasküler direnci azaltır. Hem sistolik hem de diyastolik kan basıncını azaltmadaki etkinliğinin bu etki tarzından kaynaklandığı düşünülmektedir. Sistemik ve koroner vasküler dirençteki azalma ve hücre içi oksijen tüketimi üzerindeki koruyucu etki, ilacın anti-anjinal özelliklerini açıklamaktadır. Kart içi iletim sistemindeki kalsiyumun hareketi üzerindeki etkisi nedeniyle verapamil otomatikliği azaltır, iletim hızını azaltır ve refrakter süresini arttırır.

Farmakoterapötik grup: Doğrudan kardiyak etkileri olan seçici kalsiyum kanal blokerleri, fenilalkilamin türevleri.

ATC kodu: C08 DA01

Lekoptin hidroklorür bir kalsiyum kanal blokeridir ve sınıf IV anti-aritmik ajan olarak sınıflandırılır.

Etki mekanizması

Lekoptin, sistemik ve koroner arterlerin düz kas hücrelerine ve kalp kası ve intrakardiyak iletim sistemi hücrelerine kalsiyum girişini inhibe eder.

Lekoptin, refleks taşikardi az veya hiç olmadan periferik vasküler direnci azaltır. Hem sistolik hem de diyastolik kan basıncını azaltmadaki etkinliğinin öncelikle bu etki tarzından kaynaklandığı düşünülmektedir.

Sistemik ve koroner vasküler dirençteki azalma ve hücre içi oksijen tüketimi üzerindeki koruyucu etki, ürünün anti-anjinal özelliklerini açıklamaktadır.

İntrakardiyak iletim sistemindeki kalsiyumun hareketi üzerindeki etkisi nedeniyle Lekoptin otomatikliği azaltır, iletim hızını azaltır ve refrakter süresini arttırır.

Emilim

Verapamilin% 90'ından fazlası, 1 ila 2 saat arasında meydana gelen pik plazma konsantrasyonları ile uygulamadan sonra emilir ve gıdalardan belirgin şekilde etkilenmediği görülür.

Dağıtım, biyotransformasyon ve eliminasyon

Verapamil, bu şekilde elimine edilen dozun% 80'ine kadar sistemik öncesi hepatik metabolizmaya maruz kalır. Portal dolaşımından ilk geçişi sırasında verapamilin hızlı biyotransformasyonu nedeniyle, mutlak biyoyararlanım% 20-35 arasında değişmektedir. Verapamil, 15-30 dakikalık bir dağıtım yarılanma ömrü ile vücutta yaygın olarak dağılmıştır. Verapamil plazma proteinlerine, özellikle albümin ve% 90 oranında bağlanır 1 glikoprotein. Tek bir oral dozdan sonra verapamilin yarılanma ömrü 2 ila 7 saat arasındadır. Bununla birlikte, tekrarlanan uygulamadan sonra ilacın birikmesine neden olarak 4.5 ila 12h'ye yükselir.

Emilim

Lekoptin gastrointestinal sistemden yaklaşık% 90 emilir.

Dağıtım

Lekoptin, oral uygulamadan sonra 1-2 saat sonra pik plazma konsantrasyonu ile 1-2 saat içinde etki eder. Plazma konsantrasyonlarında önemli ölçüde bireyler arası varyasyon vardır. Lekoptin plazma proteinlerine yaklaşık% 90 oranında bağlanır.

Biyotransformasyon

Lekoptin, karaciğerde çok önemli ilk geçiş metabolizmasına maruz kalır ve biyoyararlanım sadece yaklaşık% 20'dir. Karaciğerde, ne deLekoptinin bir miktar aktiviteye sahip olduğu gösterilen en az 12 metabolite yoğun bir şekilde metabolize edilir.

Eliminasyon

Lekoptin, iki veya üç fazlı eliminasyon kinetiği sergiler ve tek bir oral dozu takiben 2-8 saatlik bir terminal plazma yarılanma ömrüne sahip olduğu bildirilir. Tekrarlanan oral dozlardan sonra bu 4.5-12 saate yükselir. Bir dozun yaklaşık% 70'i böbrekler tarafından metabolitleri şeklinde atılır, ancak yaklaşık% 16'sı safrada dışkıya atılır. % 4'ten azı değişmeden atılır.

Hamilelik ve emzirme

Lekoptin plasentayı geçer ve anne sütüne geçer.

Verapamil, kapsamlı klinik deneyim elde edilen bir ilaçtır. Reçete yazan kişi için ilgili bilgiler, Ürün Özellikleri Özetinde başka bir yerde verilmiştir.

Uygulanamaz.

Uygulanamaz.

Bilinmiyor.