Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 13.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Ji Ni Le Er hipertansiyon tedavisi için endikedir. Tek başına veya diğer antihipertansif ajanlarla kombinasyon halinde kullanılabilir.
Ji Ni Le Er'in dozu her hastanın ihtiyaçlarına göre ayarlanmalıdır. Terapi genellikle günde bir kez oral olarak 17 mg ile başlatılmalı, daha sonra kan basıncının yeterli kontrolünü sağlamak için haftada 8.5 mg veya daha uzun aralıklarla arttırılmalıdır. Genel bakım dozu günde bir kez 17 ila 34 mg'dır. Kan basıncı yanıtı günlük 8.5-34 mg doz aralığında artar, ancak advers olay oranları da artar. Günde bir kez 34 mg'ın üzerindeki dozlar önerilmez. Ji Ni Le Er, diüretikler, ACE inhibitörleri ve beta bloke edici ajanlarla güvenli bir şekilde kullanılmıştır. 65 yaşın üzerindeki hastaların veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastaların daha yüksek nizolipin plazma konsantrasyonları geliştirmeleri beklenir. Herhangi bir doz ayarlaması sırasında kan basıncı yakından izlenmelidir. Bu hasta gruplarında günde 8.5 mg'ı aşmayan bir başlangıç dozu önerilir. Ji Ni Le Er tabletleri günde bir kez oral yoldan uygulanmalıdır. Ji Ni Le Er aç karnına alınmalıdır (yemekten 1 saat önce veya 2 saat sonra). Greyfurt ürünlerinden dozlamadan önce ve sonra kaçınılmalıdır. Ji Ni Le Er uzatılmış bir salım dozaj formudur ve tabletler tamamen yutulmalı, bölünmemeli veya ezilmemelidir.
Ji Ni Le Er, dihidropiridin kalsiyum kanal blokerlerine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.
UYARILAR
Koroner Arter Hastalığı Olan Hastalarda Artmış Anjina ve / veya Miyokard İnfarktüsü
Nadiren, özellikle şiddetli obstrüktif koroner arter hastalığı olan hastalar, kalsiyum kanal bloker tedavisine başlamada veya dozaj artışı sırasında artmış anjina sıklığı, süresi ve / veya şiddeti veya akut miyokard enfarktüsü geliştirdiler. Bu etkinin mekanizması oluşturulmamıştır. Anjina hastalarında Ji Ni Le Er'in kontrollü çalışmalarında, nizolipin verilen hastalarda zamanın yaklaşık% 1.5'i, plasebo verilen hastalarda% 0.9'u görülmüştür.
ÖNLEMLER
Genel
Hipotansiyon
Nisoldipin, diğer vazodilatörler gibi periferik vasküler direnci azalttığından, Ji Ni Le Er'in ilk uygulaması ve titrasyonu sırasında kan basıncının dikkatle izlenmesi önerilir. Yakın gözlem, kan basıncını düşürdüğü bilinen ilaçları alan hastalar için özellikle önemlidir. Çoğu hastada Ji Ni Le Er'in hipotansif etkisi mütevazı ve iyi tolere edilmiş olsa da, nadiren hastalar aşırı ve zayıf tolere edilen hipotansiyona sahiptir. Bu yanıtlar genellikle ilk titrasyon sırasında veya sonraki yukarı doğru dozaj ayarlaması sırasında meydana gelmiştir.
Konjestif Kalp Yetmezliği
NYHA Sınıf II-IV kalp yetmezliği olan hastalarda nizolipinin akut hemodinamik çalışmaları negatif inotropik etkiler göstermese de, kalp yetmezliği olan hastalarda Ji Ni Le Er'in güvenliği belirlenmemiştir. Bu nedenle, kalp yetmezliği veya ventrikül fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, özellikle bir beta-bloker ile kombinasyon halinde Ji Ni Le Er kullanılırken dikkatli olunmalıdır.
Karaciğer yetmezliği olan hastalar
Nisoldipin karaciğer tarafından yoğun bir şekilde metabolize olduğundan ve sirozlu hastalarda, normallerinkinden yaklaşık 5 kat daha fazla kan konsantrasyonlarına ulaştığından, Ji Ni Le Er şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli bir şekilde uygulanmalıdır (bkz DOZAJ VE YÖNETİM).
Laboratuvar Testleri
Ji Ni Le Er'in laboratuvar testlerinin yorumlanmasına müdahale ettiği bilinmemektedir.
CYP3A4 İnhibitörleri ve İndükleyicileri
Ji Ni Le Er, CYP3A4'ün substratıdır ve Ji Ni Le Er'in bilinen herhangi bir CYP3A4 indükleyicisi veya inhibitörü ile birlikte uygulanmasından genel olarak kaçınılmalıdır.
Epileptik hastalarda fenitoinin 34 mg Ji Ni Le Er tabletlere biyoeşdeğer bir dozla birlikte uygulanması, nizolipin plazma konsantrasyonlarını tespit edilemeyen seviyelere düşürdü. Ji Ni Le Er'in fenitoin ile birlikte uygulanmasından kaçınılmalı ve alternatif antihipertansif tedavi düşünülmelidir. Nisoldipin ve beta-blokerler (atenolol, propranolol) arasındaki farmakokinetik etkileşimler değişkendi ve anlamlı değildi. Propranolol, derhal salınan nizoldipinin uygulanmasını takiben kalp atış hızı artışını azalttı. Ji Ni Le Er'in kan basıncı etkisi, atenolol hastalarında başka bir antihipertansif tedavi uygulanan hastalara göre daha yüksek olma eğilimindedir. 648 mg'lık teklifte kinidin, nizoldipinin biyoyararlanımını (EAA)% 26 azalttı, ancak pik konsantrasyonu azaltmadı. Anında salım nizolipin plazma kinidin konsantrasyonlarını yaklaşık% 20 arttırdı. Bu etkileşime EKG değişiklikleri eşlik etmedi ve klinik önemi bilinmiyor. Nisoldipin ve warfarin veya digoksin arasında anlamlı bir etkileşim bulunmadı.
Kanserojenez, Mutajenez, Doğurganlığın Bozukluğu
Nizolipinin erkek ve dişi sıçanlara 24 aya kadar diyetle uygulanması (mg / m'de önerilen maksimum insan dozunun [MRHD] 16 ve 19 katı kadar ortalama dozlar 82 ve 111 mg / kg / gün2 sırasıyla) ve dişi fareler 21 aya kadar (ortalama 217 mg / kg / gün'e kadar dozlar, mg / m'de MRHD'nin 20 katı2 temeli) nizolipinin tümörjenik etkisi olduğuna dair bir kanıt ortaya koymamıştır. Ortalama 163 mg nizolipin / kg / gün dozu alan erkek farelerde (mg / m'de 60 mg / gün MRHD'nin 16 katı2 baz), mide papilloma sıklığında artış, ancak yine de tarihsel aralık dahilinde gözlenmiştir. Düşük dozlarda (58 mg / kg / güne kadar) mide neoplazisi kanıtı gözlenmedi. Nisoldipin, Ames testi ve mutajenite için CHO / HGRPT testi ve genotoksisite deneyleri pilinde test edildiğinde negatifti in vivo fare mikronükleus testi ve in vitro Klastojenisite için CHO hücre testi.
Erkek ve dişi sıçanlara 30 mg / kg / güne kadar dozlarda (mg / m'de MRHD'nin yaklaşık 5 katı) uygulandığında2 temel) nizolipinin doğurganlık üzerinde hiçbir etkisi yoktu.
Gebelik Kategorisi C
Nisoldipin, maternal olarak toksik olmayan dozlarda ne teratojenik ne de fetotoksikti. Nisoldipin fetotoksikti, ancak sıçanlarda ve tavşanlarda maternal toksisiteye (maternal vücut ağırlığı artışında azalma) neden olan dozlarda teratojenik değildi. Gebe sıçanlarda 100 mg / kg / gün'de artmış fetal rezorpsiyon (postimplantasyon kaybı) gözlendi ve hem 30 hem de 100 mg / kg / gün'de fetal ağırlık azaldı. Bu dozlar, bir mg / m ile karşılaştırıldığında MRHD'nin sırasıyla yaklaşık 5 ve 16 katıdır2 temeli. Hamile tavşanlarda, mg / m ile karşılaştırıldığında MRHD'nin yaklaşık 10 katı olan 30 mg / kg / gün dozunda azalmış fetal ve plasental ağırlıklar gözlenmiştir2 temeli. Hamile maymunların (hem tedavi hem de kontrol) yüksek kürtaj ve mortalite oranlarına sahip olduğu bir çalışmada, 100 mg nizoldipin / kg / gün maternal doza maruz kalan bir gruptan hayatta kalan tek fetus (karşılaştırıldığında MRHD'nin yaklaşık 30 katı) mg / m2 temeli) daha önce aynı suşun kontrol maymunlarında görülmeyen ön ayak ve vertebral anormallikler ile sunulmuştur. Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışma yoktur. Ji Ni Le Er hamilelikte sadece potansiyel fayda fetusun potansiyel riskini haklı çıkarsa kullanılmalıdır.
Hemşirelik Anneler
Nisoldipinin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Birçok ilaç anne sütüne geçtiği için, ilacın anneye önemi dikkate alınarak hemşireliği bırakma veya Ji Ni Le Er'i bırakma kararı alınmalıdır.
Pediatrik Kullanım
Pediyatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir.
Geriatrik Kullanım
Nisoldipinin klinik çalışmaları, genç deneklerden farklı tepki verip vermediklerini belirlemek için 65 yaş ve üstü yeterli sayıda denek içermiyordu. Bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlılar ve genç hastalar arasındaki yanıtlardaki farklılıkları tanımlamamıştır. 65 yaşın üzerindeki hastaların daha yüksek plazma nizolipin konsantrasyonları geliştirmeleri beklenir. Genel olarak, yaşlı bir hasta için doz seçimi, genellikle doz aralığının alt ucundan başlayarak, azalmış hepatik, böbrek veya kalp fonksiyonunun ve eşlik eden hastalığın veya diğer ilaç tedavisinin daha sık olduğunu yansıtan dikkatli olmalıdır.
Dünya çapında 6000'den fazla hasta, derhal salınım veya Ji Ni Le Er genişletilmiş salım formülasyonu olarak hipertansiyon tedavisi için klinik çalışmalarda nizolipin almıştır. Hipertansiyon çalışmalarında Ji Ni Le Er alan yaklaşık 1.500 hastanın yaklaşık% 55'i en az 2 ay boyunca maruz bırakıldı ve yaklaşık üçte biri 6 aydan fazla maruz kaldı, büyük çoğunluğu 17 mg ve üstü dozlarda maruz kaldı.
Ji Ni Le Er genellikle iyi tolere edilir. Ji Ni Le Er'in hipertansiyondaki ABD klinik çalışmalarında, 921 Ji Ni Le Er hastanın% 10.9'u, 280 plasebo hastasının% 2.9'una kıyasla advers olaylara bağlı tedaviyi bıraktı. Olumsuz deneyimlere bağlı olarak kesilme sıklığı, en düşük ve en yüksek günlük dozda sırasıyla% 5.4 ve% 10.9'luk bir kesilme oranı ile dozla ilişkiliydi.
Ji Ni Le Er ile en sık görülen olumsuz deneyimler vazodilatör özellikleri ile ilgili olanlardır; bunlar genellikle hafiftir ve sadece bazen hastanın tedaviden çekilmesine yol açar. Aşağıdaki tablo, hipertansiyonu olan hastalarda klinik dozaj aralığında dozlar kullanarak Ji Ni Le Er'in ABD plasebo kontrollü paralel doz yanıt çalışmalarından, tüm olumsuz olayları listeler, Ji Ni Le Er ile nedensel ilişkiden bağımsız olarak, Ji Ni Le Er'deki genel insidans, Ji Ni Le Er ile plasebodan hem% 1 hem de daha fazlaydı.
Olumsuz Olay | Nisoldipin (%) (N = 663) | Plasebo (%) (N = 280) |
Periferik Ödem | 22 | 10 |
Baş ağrısı | 22 | 15 |
Baş dönmesi | 5 | 4 |
Farenjit | 5 | 4 |
Vazodilasyon | 4 | 2 |
Sinüzit | 3 | 2 |
Çarpıntı | 3 | 1 |
Göğüs Ağrısı | 2 | 1 |
Bulantı | 2 | 1 |
Döküntü | 2 | 1 |
Sadece periferik ödem ve muhtemelen baş dönmesi doza bağlı görünmektedir. |
Olumsuz Olay | Ji Ni Le Er, doz biyoeşdeğer: | ||||
Plasebo | 8.5mg | 17mg | 25.5mg | 34mg | |
(% Olarak derecelendirilir) | N = 280 | N = 30 | N = 170 | N = 105 | N = 139 |
Periferik Ödem | 10 | 7 | 15 | 20 | 27 |
Baş dönmesi | 4 | 7 | 3 | 3 | 4 |
Yaygın advers olaylar erkeklerde kadınlarda olduğu gibi yaklaşık aynı oranda ve 65 yaşın üzerindeki hastalarda o yaşın altındakilerle benzer bir oranda meydana geldi, ancak baş ağrısı yaşlı hastalarda çok daha az yaygındı. Beyazlarda daha yaygın olan periferik ödem ve vazodilatasyon hariç, advers olay oranları siyahlarda ve beyazlarda benzerdi.
Aşağıdaki advers olaylar, ABD ve yabancı klinik çalışmalarda hipertansiyon tedavisi gören tüm hastaların ≤% 1'inde veya diğer çalışmalarda belirtilmemiş insidansla meydana gelmiştir. Ji Ni Le Er'in bu olaylarla nedensel bir ilişkisi kurulamamasına rağmen, doktoru Ji Ni Le Er tedavisi ile olası bir ilişki konusunda uyarmak için listelenmiştir.
Bir Bütün Olarak Vücut: selülit, titreme, yüz ödemi, ateş, grip sendromu, halsizlik
Kardiyovasküler: atriyal fibrilasyon, serebrovasküler olay, konjestif kalp yetmezliği, birinci derece AV bloğu, hipertansiyon, hipotansiyon, juguler venöz distansiyon, migren, miyokard enfarktüsü, postural hipotansiyon, ventriküler ekstrasistoller, supraventriküler taşikardi, senkop, sistolik ejeksiyon üfürüm, T dalga anormallikleri EKG (füzyonda)
Sindirim: anormal karaciğer fonksiyon testleri, anoreksiya, kolit, ishal, ağız kuruluğu, dispepsi, disfaji, şişkinlik, gastrit, gastrointestinal kanama, dişeti hiperplazisi, glossit, hepatomegali, iştah artışı, melena, ağız ülseri
Endokrin: diyabetes mellitus, tiroidit
Hemik ve Lenfatik : anemi, ekimozlar, lökopeni, peteşiler
Metabolik ve Beslenme : gut, hipokalemi, artmış serum kreatin kinaz, artmış protein olmayan azot, kilo alımı, kilo kaybı
Kas-iskelet sistemi: artralji, artrit, bacak krampları, kas ağrısı, miyasteni, miyozit, tenosinovit
Sinir: anormal rüyalar, anormal düşünme ve karışıklık, amnezi, anksiyete, ataksi, serebral iskemi, libido azalması, depresyon, hipestezi, hipertoni, uykusuzluk, sinirlilik, parestezi, uyku hali, titreme, vertigo
Solunum: astım, dispne, son inspiratuar hırıltı ve ince raller, burun kanaması, artmış öksürük, larenjit, farenjit, plevral efüzyon, rinit, sinüzit
Cilt ve Ekler : akne, alopesi, kuru cilt, eksfolyatif dermatit, fungal dermatit, herpes simpleks, herpes zoster, makülopapüler döküntü, kaşıntı, püstüler döküntü, cilt renk değişikliği, cilt ülseri, terleme, ürtiker
Özel Duyular: anormal görme, ambliyopi, blefarit, konjonktivit, kulak ağrısı, glokom, kaşıntılı gözler, keratokonjonktivit, otitis media, retina dekolmanı, kulak çınlaması, sulu gözler, tat bozukluğu, geçici tek taraflı görme kaybı, vitreus şamandıra
Ürogenital: dizüri, hematüri, iktidarsızlık, noktüri, idrar sıklığı, artmış BUN ve serum kreatinin, vajinal kanama, vajinit
Aşağıdaki pazarlama sonrası olay Ji Ni Le Er alan hastalarda çok nadiren bildirilmiştir: aşağıdakilerden birini veya daha fazlasını içerebilen sistemik aşırı duyarlılık reaksiyonu; anjiyoödem, nefes darlığı, taşikardi, göğüs sıkışması, hipotansiyon ve döküntü. Ji Ni Le Er ile kesin bir nedensel ilişki kurulmamıştır. Anında salınan nizoldipin ile gözlenen ancak Ji Ni Le Er ile gözlenmeyen olağandışı bir olay, ışığa duyarlılık olgusudur. Jinekomasti, kalsiyum kanal blokerlerinin kullanımı ile ilişkilendirilmiştir.
Nisoldipin doz aşımı konusunda deneyim yoktur. Genel olarak, belirgin hipotansiyona yol açan diğer dihidropiridinler ile aşırı doz, kardiyovasküler ve solunum fonksiyonlarının izlenmesi, ekstremitelerin yükselmesi, kalsiyum infüzyonunun mantıklı kullanımı, baskılayıcı ajanlar ve sıvılar dahil olmak üzere aktif kardiyovasküler destek gerektirir. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda nizolipinin temizlenmesinin yavaşlaması beklenir. Nisoldipin yüksek oranda proteine bağlı olduğundan, diyalizin herhangi bir yararı olması muhtemel değildir; bununla birlikte, plazmaferez faydalı olabilir.