Hydral

Yetişkinlerde akut ishalin semptomatik tedavisi.

İçeride. Tedavinin başlangıcındaki ilk kapsül günün saatine bakılmaksızın alınır. Sonraki - 1 kapak. Yemekten önce günde 3 kez. Dışkı normalleşene kadar (normal dışkı 2 kata kadar görünür), ancak 7 günden fazla olmamak kaydıyla tedaviye devam edilmelidir. Racecadotrile'ın uzun süre kullanılması önerilmez.

Özel hasta grupları

Yaşlılık. Yaşlı hastalar için doz düzeltmesi gerekli değildir.

aktif maddeye veya ilacın herhangi bir bileşenine aşırı duyarlılık;

galaktozun konjenital malpabilitesi, laktaz eksikliği, glikoz-galaktoz malabsorpsiyon sendromu (ilacın laktoz içermesi nedeniyle);

gebelik;

emzirme dönemi;

18 yaşına kadar çocukluk (aktif maddenin yüksek içeriği nedeniyle).

Aşağıdaki istenmeyen reaksiyonlarla ilgili mesajlar, bir racecadotrile alırken plasebo alırken olduğundan daha sık not edildi veya pazarlama sonrası kullanım sırasında alındı.

Sinir sisteminin yanından: sık (≥1 / 100, <1/10) - baş ağrısı.

Deriden ve deri altı dokusundan: seyrek (≥1 / 1000, <1/100) - deri döküntüsü, eritem; sıklığı bilinmemektedir (mevcut veri vakalarının sıklığını değerlendirmek için yeterli değildir) - polimorfik eritem, dil ödemi, yüzün şişmesi, dudakların şişmesi, gözün şişmesi, boya, vitray.

Belirtiler : Şu anda, yan etkileri olmayan izole doz aşımı vakaları bilinmektedir. Yetişkinlerde, 20 kat terapötik doza eşdeğer 2 g'dan fazla tek bir ilaç dozu almak, olumsuz etkilere neden olmamıştır.

Racecadotril, çeşitli dokularda, özellikle ince bağırsağın epitelinde lokalize olan, ensefalinaz - yüzey peptidazının (hücre zarında bulunur) bir inhibitörü olan aktif metabolite - tiorfana hidrolize edilen üretken bir değerdir. Bu enzim, ekzojen peptitlerin aynı anda hidrolizinden ve enkefalinler gibi endojen peptitlerin bölünmesinden sorumludur. Sonuç olarak, racecadotril, sindirim sistemi seviyesinde fizyolojik aktivite sergileyen endojen epkefalinleri korur ve salgılayıcı etkilerini uzatır.

Racekadotril bağırsak anti-salgılayıcı bir maddedir. Kolera enterotoksin veya inflamasyonun neden olduğu su ve elektrolitlerin bağırsak hipersecresyonunu azaltır ve bağırsakların bazal sekresyonunu etkilemez.

Racecadotril, bağırsak içeriğinin bağırsaklar boyunca seyahat süresini değiştirmeden hızlı bir tel önleyici etkiye sahiptir.

Racekadotril şişkinliğe neden olmaz.

Klinik çalışmalarda, racecadotrile alırken sekonder kabızlık sıklığı plasebo ile karşılaştırılabilirdi.

Emme. İçeri girdikten sonra racecadotril hızla emilir. Plazma ensefalinaz inhibisyonunun başlamasından önceki süre 30 dakikadır. Yeme, kanserin biyoyararlanımını etkilemez, ancak yemekten sonra ilacın aktivitesi yaklaşık bir buçuk saat gecikir.

Dağıtım. Radyoaktif izotop ile etiketlenmiş bir racecadotrile kullanıldıktan sonra kan plazmasında ¹⁴C, radyokarbon içeriği kan hücrelerinden çok daha yüksek ve tam kandan 3 kat daha yüksekti. Bu nedenle, ilaç kan hücreleri ile biraz ilişkilidir. Radyo karbon, görünen V ile kanıtlandığı gibi, vücudun diğer dokularında orta derecede dağılır_d plazmada - 66.4 kg.

Racecadotril (tiorfan) ((RS) -N (1-okso-2- (merkaptometil) -3-fenilpropil) glisin) aktif metabolitinin% 90'ı plazma proteinleri, özellikle albümin ile ilişkilidir.

Racecadotrile'ın farmasötik özellikleri, tekrarlanan dozların alınması ve yaşlı hastaların atanması sonucunda değişmez.

100 mg'lık bir dozda bir rasekadotril alırken, plazma enkefalinazın pik inhibisyon süresi yaklaşık 2 saattir ve% 75 inhibisyona karşılık gelir. Kanserin süresi ve etkinliği ilacın dozuna bağlıdır. Yetişkinlerde, plazma ekefalinazın pik inhibisyonundan önceki süre yaklaşık 2 saattir ve 100 mg'lık bir doz alırken% 75 inhibisyona karşılık gelir. Plazma şifreleme süresi yaklaşık 8 saattir.

Metabolizma. Biyolojik T_1/2 plazma enkefalinazın inhibisyon süresi olarak ölçülen rasekadotril yaklaşık 3 saattir.

Racecadotril, aktif olmayan bir metabolit olan tirofana hızla hidrolize olur ve bu da aktif olmayan metabolitlere dönüşür. Tekrarlanan racecadotrile dozlarının alınması vücutta birikmesine yol açmaz. Çalışmalardan elde edilen veriler in vitroracekadotril / tirofan ve 4 majör inaktif metabolitin CYP izofenlerini (3A4, 2D6, 2C9, 1F2 ve 2C19) klinik olarak anlamlı bir dereceye kadar inhibe etmediğini gösterir.

Çalışmalardan elde edilen veriler in vitro, racecadotril / tyorphan ve 4 ana inaktif metabolitin klinik olarak anlamlı olabilen ölçüde CYP (3A, 2A6, 2B6, 2C9 / 2C19, 1A, 2E1) ve UDF-GT izofenyumlarını indüklemediğini gösterin.

Racecadotril, kolbutamid, warfarin, niflumik asit, digoksin veya fenitoin gibi aktif maddelerin protein bağlanmasını etkilemez.

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child-Pew sınıflandırmasına göre B sınıfı), aktif rasekadotril metabolitinin kinetik profili benzer göstergeler T gösterdi_mak ve T_1/2 ve daha düşük oranlar C_mak sağlıklı insanlarda bu göstergelere kıyasla kanda (−% 65) ve EAA'da (−% 29).

Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin 11-39 ml / dak), aktif rasekadotril metabolitinin kinetik profili daha düşük bir C gösterdi_mak (−% 49) ve daha yüksek AUC (+% 16) ve T oranları_1/2 sağlıklı gönüllülerle karşılaştırıldığında (Cl kreatinin> 70 ml / dak). C_mak uygulamadan 2 saat 30 dakika sonra elde edilir.

İlacı 7 gün boyunca her 8 saatte bir alırken birikim yoktu.

Sonuç. Racekadotril vücuttan aktif ve inaktif metabolitler şeklinde, özellikle böbrekler yoluyla ve daha az ölçüde kalom ile atılır. Akciğerlerden çıkış önemsizdir.

• İletken ortam [Eknkefalinaz inhibitörleri]

Şu anda, diğer ilaçlarla etkileşim verileri mevcut değildir.