Eriolan

Множественная миелома, аденокарцинома яичников, карцинома молочной железы, истинная полицитемия, локализованная злокачественная меланома и саркома мягких тканей конечностей, нейробластома (у детей).

Способ применения и дозы. Внутрь, в/в, в/а. Eriolan должен назначаться только врачами, которые имеют опыт лечения злокачественных новообразований цитотоксическими препаратами. При приеме таблетку не следует делить на части. Абсорбция мелфалана после приема внутрь вариабельна. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до появления признаков миелосупрессии с тем, чтобы обеспечить терапевтические концентрации препарата. Раствор Eriolanа для инъекций назначается в интермиттирующем режиме как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими цитотоксическими средствами. В некоторые схемы лечения дополнительно включается преднизолон. Более подробные схемы лечения приведены в специальной литературе.
Множественная миелома: внутрь — 0,15 мг/кг/сут в несколько приемов в течение 4 дней, интервал между курсами — 6 нед; в/в — от 8 до 30 мг/м² с перерывами 2–6 нед (при комбинировании с цитостатиками) или 0,4 мг/кг (16 мг/м²) 1 раз в 4 нед при монотерапии (повторное введение производят при условии восстановления за этот период показателей периферической крови). Высокодозная терапия — однократное в/в введение от 100 до 200 мг/м² (2,5–5,0 мг/кг). После применения препарата в дозах, превышающих 140 мг/м², необходима пересадка аутологичного костного мозга. В случае почечной недостаточности дозу препарата необходимо уменьшить на 50%.
Аденокарцинома яичников: внутрь — по 0,2 мг/кг/сут в течение 5 дней, курс повторяют каждые 4–8 нед или по мере восстановления функции костного мозга. В/в, при монотерапии — 1 мг/кг (примерно 40 мг/м²) с интервалами 4 нед. При сочетании с цитостатиками — 0,3–0,4 мг/кг (12–16 мг/м²) с интервалами 4–6 нед.
Полицитемия истинная: внутрь - 6–10 мг/сут в течение 5–7 дней (индукция ремиссии), затем — 2–4 мг/сут. Поддерживающая терапия — 2–6 мг 1 раз в неделю.
Прогрессирующая нейробластома у детей: в/в — 100–240 мг/м² (иногда дозу вводят в 3 приема в течение 3 дней) как в режиме монотерапии, так и в комбинации с лучевой терапией и/или с другими цитостатиками, под защитой аутологичного костного мозга.
Злокачественная меланома: в/а, гипертермическая регионарная перфузия раствора Eriolanа применяется в качестве адъювантной терапии злокачественной меланомы на ранней стадии заболевания, а также в качестве паллиативного лечения на поздних стадиях при локализованной форме. Подробная информация по технике перфузии и по рекомендуемым дозам приведена в специальной литературе.
Саркома мягких тканей: в/а, гипертермическая регионарная перфузия раствора Eriolanа применяется при локализованной форме, обычно в комбинации с хирургическим лечением, на всех стадиях заболевания. Также возможно назначение в сочетании с актиномицином Д. Подробная информация по технике перфузии и по рекомендуемым дозам приведена в специальной литературе.
Применение у детей: раствор Eriolanа в высоких дозах под защитой аутологичного костного мозга применяется у детей с нейробластомой. Препарат в стандартных дозах показан лишь в редких случаях, поэтому данные по рекомендуемым дозам не могут быть приведены.
Применение у лиц пожилого возраста: перед применением препарата в высоких дозах следует убедиться в адекватности общего состояния и функций внутренних органов.
Применение при почечной недостаточности: если раствор Eriolanа для инъекций применяется в стандартных дозах (8-40 мг/м²), у пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью рекомендуется уменьшить первоначальную дозу на 50%, а в последующем подбирать ее в зависимости от степени угнетения функции костного мозга. При высокодозной терапии (100–240 мг/м²) необходимость снижения дозы зависит от степени нарушений функции почек, лечебных целей и от того, осуществляется ли инфузия аутологичных стволовых клеток костного мозга. Как правило, при умеренной и выраженной почечной недостаточности (Cl креатинина — 30–50 мл/мин) дозу препарата снижают на 50%. Необходимо также вводить достаточное количество жидкости и проводить форсированный диурез. Пациентам с более тяжелой степенью почечной недостаточности (Cl креатинина < 30 мл/мин) назначать высокие дозы Eriolanа не рекомендуется.
Правила приготовления раствора Eriolanа для инъекций
Раствор готовится при комнатной температуре непосредственно перед применением (имеет ограниченную стабильность) путем смешивания лиофилизированного порошка с растворителем, который прилагается к флакону с Eriolanом. Во флакон с лиофилизированным порошком следует добавить 10 мл растворителя (одномоментно) и энергично встряхивать до полного растворения. Полученный раствор содержит 5 мг безводного мелфалана в 1 мл и имеет рН около 6,5. Приготовленный раствор нельзя хранить в холодильнике, т.к. это вызывает образование осадка.
Правила введения раствора Eriolanа для инъекций
Раствор применяется только для в/в введения, за исключением случаев, когда показано проведение регионарной артериальной перфузии. При в/в применении раствор Eriolanа рекомендуется вводить медленно на фоне быстрой инфузии другого раствора.. Раствор Eriolanа рекомендуется разводить только 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций, нельзя смешивать с растворами, содержащими декстрозу. Стабильность раствора Eriolanа для инъекций снижается при его дальнейшем разведении в инфузионном растворе, а также при повышении температуры окружающей среды. При комнатной температуре (приблизительно 25 °C) общее время от момента приготовления раствора Eriolanа для инъекций до завершения его инфузии не должно превышать 1,5 ч. Если в приготовленном или разбавленном растворе Eriolanа появится помутнение или кристаллизация, его следует уничтожить. При введении следует избегать экстравазации. В случае затрудненного доступа к периферическим венам препарат вводят в центральные вены. Высокие дозы Eriolanа рекомендуется вводить в центральные вены. При использовании препарата для регионарной артериальной перфузии рекомендуется ознакомиться с подробностями методики в специальной литературе.

Gebelik.

Miyelodepresyon (lökopeni, trombositopeni, anemi), dispepsi (bulantı, kusma, ishal), stomatit, alerjik döküntü, kaşıntı, hiperürisemi; nadiren: kadınlarda pnömofibroz, hemolitik anemi (menopoz sırasında) -.

DNA'da 7-azot guanin ile iki bis - 2-kloretil grubundan oluşan karbon ara bileşiklerini uygun şekilde bağlar (alkilatlar). Bir DNA molekülünde melezleme oluşumu nedeniyle, hücre bölünmesinin ihlali, ölümlerine yol açan bir ihlale neden olur.

Dahili olarak kullanıldığında, melfalanın plazmada ilk ortaya çıkış süresi 0 ila 336 dakika arasında değişir. C_mak 70 ila 630 ng / ml arasındadır. T sonu_1/2 plazmadan - 90 ± 57 dk. 24 saat içinde, dozun% 11'i idrarda tespit edilir.

Tek ile, bir bolus şeklinde, Eriolan'ın 0.5-0.6 mg / kg dozlarında uygulanması, kombine başlangıç ve son T_1/2 sırasıyla 7.7 ± 3.3 dk ve 108 ± 20.8 dk idi. Enjeksiyondan sonra plazmada monogydroxymelphalan ve dihidroksimelfalan bulundu; konsantrasyonları sırasıyla yaklaşık 60 ve 105 dakika sonra maksimuma ulaştı.

• Alkilleyici ajanlar

“Konakçıya karşı nakil” reaksiyonunu önlemek için siklosporin alan kemik iliği nakli olan hastalarda böbrek fonksiyon bozukluğu olasılığını arttırır. Lidikoksik asit ve siklosporin ile eşzamanlı kullanımdan kaçınılmalıdır. Çocuklarda, hemorajik enterokolitin bir sonucu olarak lidikik asit ile uyumsuz (in / c) ölümcül sonuç mümkündür.