Epaned

esansiyel hipertansiyon,

kronik kalp yetmezliği (kombinasyon terapisinin bir parçası olarak),

sol ventrikülün asemptomatik disfonksiyonu olan hastalarda klinik olarak ciddi kalp yetmezliğinin önlenmesi (kombinasyon terapisinin bir parçası olarak),

sol ventrikül disfonksiyonu olan hastalarda koroner iskeminin önlenmesi:

- miyokard enfarktüsü sıklığını azaltmak,

- kararsız angina nedeniyle hastaneye yatış sıklığını azaltmak.

arteriyel hipertansiyon,

kronik kalp yetmezliği (kombinasyon terapisinin bir parçası olarak),

sol ventrikül disfonksiyonu.

Arteriyel hipertansiyon (KDV. renovasküler), kronik kalp yetmezliği.

İçine, yemek zamanı ne olursa olsun, tercihen günün aynı saatinde, az miktarda sıvı ile yıkanır.

Arteriyel hipertansiyon

Başlangıç dozu, arteriyel hipertansiyonun ciddiyetine ve hastanın durumuna bağlı olarak günde bir kez 5 ila 20 mg 1'dir. At hipertansiyon hafif önerilen başlangıç dozu 5-10 mg / gün.

Şiddetli RAAS aktivasyonu olan hastalarda (örneğin renovasküler hipertansiyon, tuz kaybı ve/veya dehidrasyon, kalp yetmezliği dekompansasyonu veya şiddetli arteriyel hipertansiyon) tedavinin başlangıcında kan basıncında aşırı bir azalma olabilir. Bu gibi durumlarda, tedavinin düşük bir başlangıç dozu ile başlaması önerilir — bir doktor gözetiminde 5 mg/gün veya daha az.

Yüksek dozda diüretik ile önceki tedavi, Epaned ile tedavinin başlangıcında dehidrasyona ve artmış arteriyel hipotansiyon riskine yol açabilir^®. önerilen başlangıç dozu 5 mg / gündür. Diüretiklerle tedavi, Epaned ilacının başlamasından 2-3 gün önce kesilmelidir^®. Epaned ilacı kullanırken dikkatli olunmalıdır^®. böbrek fonksiyonunu ve serum potasyum içeriğini izleyin.

Genellikle idame dozu günde bir kez 20 mg 1'dir.

Dozaj ayrı ayrı seçilir, gerekirse maksimum günlük doza — 40 mg arttırılabilir.

CHF ve sol ventrikül disfonksiyonu

Epaned ilacının başlangıç dozu^® 2,5 mg/gün bir kez, tedavi bir doktorun yakın gözetimi altında başlatılmalıdır.

İlaç Epaned^® kalp yetmezliğini tedavi etmek için, diüretikler ve/veya beta-blokerler ile eşzamanlı olarak, gerekirse kardiyak glikozitlerle birlikte kullanılabilir. Tedavinin başlangıcında veya düzeltilmesinden sonra semptomatik arteriyel hipotansiyonun yokluğunda, doz, ilacın tolere edilebilirliğine bağlı olarak, bir kez veya 2 dozunda reçete edilen normal idame dozuna (2,5–5 günde bir 3-4 mg) kademeli olarak arttırılmalıdır. Doz seçimi 2-4 hafta boyunca gerçekleştirilir. Maksimum günlük doz 2 alımında 40 mg'dır.

1 hafta: 1-3 gün-2,5 alımında 1 mg/gün, 4-7 gün-5 alımında 2 mg/gün.

2 Hafta: 10 veya 1 alımında 2 mg/gün.

3 ve 4 hafta: 20 1 veya 2 alımında mg / gün.

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan ve diüretik alan hastalarda özel önlemler alınmalıdır.

Arteriyel hipotansiyon ve böbrek yetmezliği riski göz önüne alındığında (çok daha az görülür), Epaned ilacının başlangıcından önce ve sonra kan basıncı ve böbrek fonksiyonu dikkatle izlenmelidir^®. Hastalarda, diüretik alarak, diüretik dozları, mümkünse, ilaç Epaned almadan önce azaltılmalıdır^®. İlk dozu aldıktan sonra arteriyel hipotansiyonun gelişimi, arteriyel hipotansiyonun uzun süreli kullanımla devam edeceği anlamına gelmez ve ilacı durdurma ihtiyacını göstermez.

Özel hasta grupları

Böbrek ihlali. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, epaned ilacının kullanımı ve / veya dozu arasındaki aralıklar arttırılmalıdır^®.

At cl kreatinin 30 ila 80 ml / dakika başlangıç dozu-5-10 mg / gün, 10 ila 30 ml / dakika-2.5 - 5 mg / gün, daha az 10 ml / dakika-2.5 hemodiyaliz günde mg (enalaprilat hemodiyaliz ile atılır).

Hemodiyaliz seansları arasındaki aralıkta, ilacın dozu kan basıncının kontrolü altında seçilmelidir.

Yaşlı hastalar. Yaşlı hastalarda, daha belirgin bir antihipertansif etki ve ilacın etki süresinin uzaması daha sık görülür, bu da enalapril atılımının hızında bir azalma ile ilişkilidir, bu nedenle önerilen başlangıç dozu 1.25 mg'dır.doz böbrek fonksiyonuna bağlı olarak seçilir.

İçine, yemek ne olursa olsun, yeterli miktarda sıvı ile yıkanır. Gündüz dozları, kural olarak, sabahları alınır, ancak ilacın alınması, sabah ve akşam olmak üzere 2 kez bölünebilir. Diüretiklerin eşzamanlı kullanımı ile hipotansif etki artabilir.

Arteriyel hipertansiyon: başlangıç dozu sabah 5 mg'dır (1 tablosu. 5 mg enalapril maleat). Bu dozu alırken kan basıncının değeri normalleşmezse, günlük doz 10 mg'a yükseltilebilir. doz artışı arasındaki Aralık en az 3 hafta olmalıdır. İdame dozu, kural olarak, 10 mg enalapril maleat.

Maksimum günlük doz günde 40 mg'ı geçmemelidir (2 kez 20 mg enalapril maleat).

Kronik kalp yetmezliği: başlangıç dozu sabah 2.5 mg'dır. Doz artışı, hastanın durumuna bağlı olarak kademeli olarak yapılmalıdır.

İdame dozu, kural olarak, 5-10 mg (1-2 tablo. 5 mg veya 1 tablosuna göre. 10 mg enalapril maleat). Maksimum günlük doz geçmemelidir 20 mg (2 tablo. 10 mg veya 1 tablo. 20 mg).

Sol ventrikül disfonksiyonu: başlangıç dozu 2.5 mg enalapril maleat 2 günde bir kez, hastanın durumuna bağlı olarak doz ayarlaması mümkündür. Ortalama bakım dozu günde 2 kez 10 mg'dır.

Orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalar (Cl kreatinin 30-60 ml/dak) ve 65 yaşın üzerindeki hastalar: başlangıç dozu sabah 2.5 mg'dır. İdame dozu, kural olarak, 5-10 mg (1-2 tablo. 5 mg veya 1 tablosuna göre. günde 10 mg) enalapril maleat. Maksimum günlük doz geçmemelidir 20 mg (2 tablo. 10 mg veya 1 tablo. 20 mg) enalapril.

Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar (Cl kreatinin az 30 ml/dakika) ve hemodiyaliz: başlangıç dozu günde 2.5 mg enalapril maleat. Hemodiyaliz hastaları diyalizden sonra ilacı almalıdır.

İdame dozu, kural olarak, 5 mg (1 tablo. günde 5 mg) enalapril. Maksimum günlük doz geçmemelidir 10 mg (1 tablo. 10 mg veya 2 tablosuna göre. günde 5 mg). İlacın monoterapi şeklinde veya diğer antihipertansif ajanlarla, özellikle de diüretiklerle kombinasyon halinde kullanılması mümkündür.

İçine, ne olursa olsun yemek. Arteriyel hipertansiyon başlangıç dozu olan yetişkinler — 10-20 mg/gün. Gelecekte, doz her hasta için ayrı ayrı seçilir. Orta derecede hipertansiyon ile günde 10 mg yeterlidir. Maksimum günlük doz 40 mg.

Renovasküler hipertansiyonda, başlangıç dozu genellikle günde 5 mg'dır, daha sonra doz ayrı ayrı seçilir. Maksimum günlük doz-20 mg/gün.

At kalp yetmezliği ilk-2,5 mg (1/2 tablo. 5 mg), daha sonra doz kademeli olarak günde 1-2 kez 10-20 mg'a yükseltilir. Epaned dozlarının seçimi, kalp yetmezliği semptomlarının varlığına bağlı olarak 2-4 hafta veya daha kısa bir süre boyunca gerçekleştirilir. Epaned tedavisi başlamadan önce ve sırasında, kan basıncı ve böbrek fonksiyonu düzenli olarak izlenmelidir. Kandaki potasyum konsantrasyonunun belirlenmesi de gereklidir.

Yaşlı hastalar (65 yaşından büyük) başlangıç dozu 2.5 mg'dır, çünkü bazı yaşlı hastalar Epaned'e daha duyarlıdır. Doz seçimi kan basıncının kontrolü altında gerçekleştirilir.

Tedavi süresi tedavinin etkinliğine bağlıdır. Her durumda, kan basıncında çok belirgin bir azalma ile, ilacın dozu yavaş yavaş azaltılır.

Kan basıncı sadece epaned reçetesi ile korunamazsa, diüretiklerin tedavisine bağlanmalıdır.

Böbrek fonksiyon bozukluğu tespit edildiğinde, ilacın dozu kreatinin klirensine bağlı olarak azaltılmalıdır (tabloya bakınız).

Tablo

Hemodiyalizin yapılmadığı bir dönemde, ilacın dozları kan basıncının göstergelerini dikkate alarak seçilmelidir.

enalapril, ilacın diğer bileşenleri veya diğer ACE inhibitörlerine aşırı duyarlılık,

ACE inhibitörlerinin önceki kullanımı, kalıtsal anjiyoödem Quincke veya idiyopatik anjiyoödem ile ilişkili anjiyoödem öyküsü,

diabetes mellitus veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda aliskiren ile eşzamanlı kullanım (Cl kreatinin az 60 ml / dak),

porfiri,

laktaz eksikliği, laktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyon sendromu (çünkü ilacın epaned bileşimi^® laktoz dahildir),

gebelik,

emzirme dönemi,

18 yaşına kadar (etkinlik ve güvenlik belirlenmemiştir).

Dikkatle: stenoses bilateral renal arter stenoses veya arter tek böbrek, primer hiperaldosteronizm, hiperkalemi, durumu sonra böbrek nakli, aort darlığı ve/veya mitral stenoz (bozulmuş hemodinami), hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati (ÇILGINLIK), durumu azaltılmış GİZLİ (t.H. ishal, kusma), sistemik bağ dokusu hastalıkları (t.H. skleroderma, sistemik lupus eritematozus), koroner kalp hastalığı, kemik iliği hematopoezinin inhibisyonu, serebrovasküler hastalıklar (t.H. serebral dolaşım yetmezliği), diabetes mellitus, böbrek yetmezliği (proteinüri — 1 g/gün'den fazla), karaciğer yetmezliği, sofra tuzu kısıtlaması olan veya hemodiyaliz olan bir diyet uygulayan hastalar, immünosupresanlar ve diüretikler ile eşzamanlı uygulama, 65 yaşın üzerindeki hastalar

ilaca ve diğer ACE inhibitörlerine aşırı duyarlılık,

anamnezde anjiyoödem, KDV. ve ACE inhibitörlerinin arka planına karşı,

renal arterlerin stenozu (tek taraflı veya bilateral) ,

karaciğer veya böbrek hastalıkları,

gebelik,

emzirme,

18 yaşına kadar (etkinlik ve güvenlik belirlenmemiştir).

Hipersensitivite (KDV.diğer ACE inhibitörleri), böbrek fonksiyon bozukluğu, renal arter stenozu (bilateral veya tek böbrek), azotemi, böbrek nakli sonrası durum, aort darlığı, primer hiperaldosteronizm, kalıtsal Quincke ödemi, hiperkalemi, gebelik, emzirme (emzirme askıya alınmalıdır), çocuk.

DSÖ yan etki sıklığının sınıflandırılması: çok sık — ≥1/10, genellikle - ≥1/100 ila < 1/10, nadiren - ≥1/1000 ila < 1/100, nadiren- ≥ 1/10000 ila < 1/1000, çok nadiren - < 1/10000, frekans bilinmemektedir-mevcut verilere dayanarak tahmin edilemez. Her grupta, istenmeyen etkiler ciddiyetlerinin azalması sırasına göre sunulur.

Hematopoez organlarından: nadiren-anemi (aplastik ve hemolitik dahil), nadiren — nötropeni, serum hemoglobin ve hematokrit konsantrasyonunda azalma, trombositopeni, agranülositoz, kemik iliği hematopoezinin inhibisyonu, pansitopeni, lenfadenopati, otoimmün hastalıklar.

Metabolizmanın yanından: nadiren-hipoglisemi.

Sinir sisteminden: genellikle-baş ağrısı, depresyon, seyrek olarak-karışıklık, uykusuzluk, uyuşukluk, parestezi, artan uyarılabilirlik, vertigo, nadiren — rüyaların doğasında bir değişiklik, uyku bozuklukları.

Duyu organlarından: genellikle-tat algısında değişiklikler, nadiren-kulak çınlaması, çok nadiren-bulanık görme.

CCC tarafından: çok sık — baş dönmesi, sık sık ifade alt ad (dahil olmak üzere. ortostatical gipotenzia), senkop, göğüs ağrısı, kalp ritim bozuklukları, angina pektoris, nadiren çarpıntı, miyokard enfarktüsü veya inme, belki de kaynaklanan keskin düşüş REKLAM hastalarda yüksek riskli, nadir — Raynaud sendromu.

Solunum sisteminden: çok sık-öksürük, nadiren-rinore, boğaz ağrısı ve ses kısıklığı, bronkospazm / bronşiyal astım, nadiren-nefes darlığı, pulmoner infiltratlar, rinit, alerjik alveolit / eozinofilik pnömoni.

Sindirim sisteminden: çok sık — bulantı, sık — ishal, karında ağrı, şişkinlik, seyrek — ileitis, intestinal obstrüksiyon, pankreatit, kusma, dispepsi, kabızlık, anoreksi, ağız müköz membranlar ve ağız boşluğu, peptik ülser, nadiren — karaciğer ve safra atılımı ihlali, hepatit (hepatosellüler veya kolestatik), dahil olmak üzere, hepatik nekroz, kolestaz (sarılık da dahil olmak üzere), stomatit/aftöz ülserler, glossit, çok nadiren — anjiyonörotik ödem, bağırsak.

Cildin yanından: sık — deri döküntüleri, reaksiyon, aşırı duyarlılık/anjiyonörotik ödem (açıklanan yüz anjioödem, bacaklarda, dudaklar, dil, farenks ve/veya larenks), seyrek — aşırı terleme, kaşıntı deri, ürtiker, saç dökülmesi, nadiren eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, eksfoliyatif dermatit, toksik epidermal nekroliz, pemfigus (pemfigus), eritrodermia.

Ateş, miyalji/miyozit, artralji/artrit, serozit, vaskülit, ESR artışı, lökositoz ve eozinofili, antinükleer antikorlar için pozitif bir test içerebilen semptom kompleksi tanımlanmıştır. Deri döküntüleri, fotosensitizasyon reaksiyonları veya diğer cilt belirtileri olabilir.

Genitoüriner sistemden: nadiren-böbrek fonksiyon bozukluğu, proteinüri, böbrek yetmezliği, iktidarsızlık, nadiren-oligüri, jinekomasti.

Kas-iskelet sistemi tarafında: seyrek olarak-kas krampları.

Laboratuvar göstergeleri: genellikle-hiperkalemi, serum kreatinin konsantrasyonunda bir artış, nadiren-serum üre konsantrasyonunda bir artış, hiponatremi, nadiren-karaciğer enzimlerinin aktivitesinde bir artış, serum bilirubin konsantrasyonunda bir artış.

Diğer: frekans bilinmemektedir-ADH'NİN yetersiz salgılanması sendromu.

İstenmeyen olaylar sonucunda belirlenen pazarlama sonrası ilaç kullanımı, ancak, bir neden-sonuç ilişkisi ilaç kabulü ile yüklü değil: idrar yolu enfeksiyonu, üst solunum yolu enfeksiyonu, bronşit, kalp krizi, atriyal fibrilasyon, herpes zoster, melena, ataksi, tromboemboli dalları pulmoner arter ve kalp akciğer, hemolitik anemi, hemoliz vakaları da dahil olmak üzere hastalarda, bir bütçe açığı glukozo-6-fosfatdegidrogenaza.

Çoğu yan etki geçicidir ve ilacın kesilmesini gerektirmez.

CCC tarafından: tedavinin başlangıcında nadiren-arteriyel hipotansiyon (ortostatik dahil), baş dönmesi, halsizlik, görme bozukluğu, çok nadiren — göğüs ağrısı, anjina pektoris, çarpıntı, pulmoner arter dallarının tromboembolisi.

Solunum sisteminden: verimsiz kuru öksürük, interstisyel pnömoni, bronkospazm, nefes darlığı, rinore, farenjit.

Sindirim sisteminden: ağız kuruluğu, anoreksiya, dispeptik bozukluklar( mide bulantısı, ishal veya kabızlık, kusma, karın ağrısı), bağırsak tıkanıklığı, pankreatit, karaciğer fonksiyon bozukluğu ve safra, hepatit, sarılık.

Sinir sistemi ve duyu organlarından: depresyon, uyku bozukluğu, periferik nöropati ve parestezi, kas krampları, sinirlilik, kulak çınlaması, bulanık görme, hem de tat değişiklikleri — nadir durumlarda, baş ağrısı, baş dönmesi, halsizlik, yorgunluk, uyuşukluk, bilinç sağır, (yüksek dozlarda alındığında) son derece nadir görünebilir. Bu ihlaller geçicidir ve ilacın kesilmesinden sonra normalleştirilir.

Böbrek fonksiyonundan: nadiren-böbrek fonksiyon bozukluğu, proteinüri, hiperkalemi ve hiponatremi gelişimi (fenomenler geçicidir ve ilacın kesilmesinden sonra normalleşir).

Üreme sistemi tarafından: yüksek dozlarda kullanıldığında çok nadirdir — iktidarsızlık.

Alerjik reaksiyonlar: deri döküntüleri, yüz anjioödem, bacaklarda, dudaklar, dil, glottis ve/veya larenks, dysphonia, eksfoliyatif dermatit, çok şekilli ekssoudatus eritema (dahil olmak üzere. Stevens-Johnson sendromu), toksik epidermal nekroliz, pemfigus, kaşıntı deri, ürtiker, photosensitization, сероз, vaskülit, miyozit, artralji, artrit, stomatit.

Laboratuvar göstergeleri: hemoglobin, hematokrit ve trombosit sayısında azalma mümkündür. Çok nadir durumlarda, hastalarda özellikle böbrek fonksiyon bozukluğu, диффузными bağ dokusu hastalıkları veya sırasında eşzamanlı tedavi allopourinolom, novokainamidom veya иммуносупрессорами, gelişebilir anemi, trombositopeni, nöropati, yüksek konsantrasyonda üre, гиперкреатининемии, eozinofili, bazı durumlarda, — karaciğer transaminaz artış, agranülositoz veya pansitopeni.

Özellikle risk altındaki hastalarda, tedavi başlamadan önce ve tedavi sırasında yukarıda listelenen laboratuvar parametrelerinin değerlerini düzenli olarak izlemek gerekir.

Baş ağrısı, baş dönmesi, yorgunluk, artan yorgunluk, kramp, uykusuzluk, sinirlilik, kulak çınlaması, glossit, bulantı, kuru öksürük, ortostatik hipotansiyon, çarpıntı, kalp ağrısı, karın ağrısı, ishal, böbrek ve karaciğer ihlali, iktidarsızlık, proteinüri, hiperkalemi, artmış karaciğer enzimleri ve bilirubin konsantrasyonu, kan, nötropeni, saç dökülmesi, Anjioödem, alerjik deri döküntüleri.

Belirtiler: Yuttuktan yaklaşık 6 saat sonra-kan basıncında belirgin bir azalma, çöküşün gelişmesine kadar, su-elektrolit dengesinin ihlali, böbrek yetmezliği, hiperventilasyon, taşikardi, çarpıntı hissi, bradikardi, baş dönmesi, anksiyete, öksürük, konvülsiyonlar, stupor. Oral uygulamadan sonra 300 ve 440 mg enalapril serum enalaprilat plazma konsantrasyonları normal terapötik konsantrasyonları aştı 100 ve 200 kez sırasıyla.

Tedavi: hasta düşük bir başlık ile yatay bir konuma taşınmalıdır. Hafif vakalarda, gastrik lavaj ve aktif karbonun Yutulması, daha şiddetli — gerekirse, %0,9 sodyum klorür çözeltisinin, plazma ikame maddelerinin infüzyonunda/infüzyonunda — katekolaminlerin girişinde/. Enalaprilatın hemodiyaliz yoluyla çıkarılması mümkündür, atılım oranı 62 ml/dakikadır. tedaviye dirençli bradikardi hastaları, ritim sürücüsünün evresini gösterir. Serum elektrolit içeriği ve serum kreatinin konsantrasyonu dikkatle izlenmelidir.

Belirtiler: çökme, miyokard enfarktüsü, akut serebral dolaşım bozukluğu veya tromboembolik komplikasyonlar, konvülsiyonlar, stupor gelişimine kadar kan basıncında belirgin bir azalma.

Tedavi: hasta düşük kafa pozisyonu ile yatay bir konuma aktarılır. Hafif vakalarda, gastrik lavaj ve daha ciddi vakalarda salin alımını gösterir-kan basıncını stabilize etmeyi amaçlayan önlemler: gerekirse fizyolojik solüsyonun intravenöz uygulaması, plazma ikame maddeleri-anjiyotensin II'nin uygulanması, hemodiyaliz (enalaprilatın ortalama atılım oranı 62 ml/dak).

Enalapril, etki mekanizması ACE aktivitesinin inhibisyonu ile ilişkili olan ve anjiyotensin II oluşumunda bir azalmaya yol açan hipotansif bir ajandır.

Enalapril iki amino asitin bir türevidir: L-alanin ve L-prolin. Emme enalapril sonra, ağızdan alınan, enalaprilat hidrolize, hangi ACE inhibe eder. Etki mekanizması, anjiyotensin I anjiyotensin II'nin oluşumunda bir azalma ile ilişkilidir, kan plazmasındaki bir azalma, kan plazmasındaki renin aktivitesinde bir artışa yol açar (renin üretiminde bir değişikliğe karşı negatif bir geri tepme reaksiyonu ortadan kaldırarak) ve aldosteron sekresyonunda bir azalmaya neden olur. ACE, kininaz II enzimi ile aynı olduğu için, enalapril, güçlü bir vazopresör etkisi olan bir peptid olan bradikinin yıkımını da engelleyebilir. Enalapril'in etki mekanizmasındaki bu etkinin değeri kesin olarak belirlenmemiştir

Enalapril'in antihipertansif etkisi, öncelikle kan basıncının düzenlenmesinde önemli bir rol oynayan RAAS aktivitesinin baskılanmasıyla ilişkilidir. Buna rağmen, enalapril, hipertansiyon ve düşük renin konsantrasyonu olan hastalarda bile antihipertansif etkiye sahiptir.

Enalapril uygulamasının arka planına karşı, kan basıncı seviyesi, kalp hızında önemli bir artış olmaksızın vücudun pozisyonuna bakılmaksızın (hem yüzüstü hem de Ayakta durma pozisyonunda) azalır. Semptomatik ortostatik hipotansiyon nadiren gelişir. Bazı hastalarda, kan basıncında optimal bir azalma elde etmek birkaç hafta tedavi gerektirebilir. Enalapril'in ani iptaline AD'NİN yükselişi eşlik etmedi.

ACE aktivitesinin etkili inhibisyonu genellikle tek bir enalapril alımından sonra 2-4 saat sonra gerçekleşir. Antihipertansif eylemin başlama zamanı genellikle Yutulduğunda - 1 saat, 4-6 saat boyunca maksimuma ulaşır. etki süresi doza bağlıdır. Önerilen dozlarda, antihipertansif etki ve hemodinamik etkiler en az 24 saat boyunca korunur.

Esansiyel hipertansiyonu olan hastalarda, kan basıncında bir azalma, periferik vasküler direncin azalması ve kalp debisinde bir artış eşlik ederken, kalp hızı değişmez veya hafifçe değişmez. Renal kan akışı artar, ancak glomerüler filtrasyon hızı değişmez. Bununla birlikte, başlangıçta düşük glomerüler filtrasyon oranına sahip hastalarda, seviyesi genellikle artmıştır.

Diyabetik/diyabetik olmayan nefropatili hastalarda, enalapril alımının arka planına karşı Albüminüri/proteinüri ve IgG böbrekleri tarafından atılımı azalmıştır.

Kardiyak glikozitler ve diüretikler ile tedavinin arka planına karşı CHF'Lİ hastalarda, enalapril kullanımı, kalp hızı azalırken (genellikle CHF'Lİ hastalarda kalp hızı artarken) OPSS ve kan basıncında bir azalma, kardiyak çıktıda bir artış eşlik eder. Pulmoner kılcal damarların sıkışma basıncı da azalır. Enalapril'in uzun süreli kullanımı ile egzersiz toleransını arttırır ve kriterlere göre değerlendirilen kalp yetmezliğinin şiddetini azaltır NYHA. Hafif ila orta derecede kalp yetmezliği olan hastalarda enalapril ilerlemesini yavaşlatır ve sol ventrikül dilatasyonunun gelişimini yavaşlatır.

Sol ventrikül disfonksiyonu ile, enalapril majör iskemik sonuç riskini azaltır (miyokard enfarktüsü insidansı ve kararsız angina için hastaneye yatış sayısı dahil).

ACE inhibitörü. Farmakolojik aktivite enalapril — enalaprilat metabolitine sahiptir. Anjiyotensin II oluşumunu bastırır ve vazokonstriktör etkisini ortadan kaldırır. Bu durumda, opss, sad ve dad, miyokard sonrası ve ön yükleme azalır. Arterleri damarlardan daha büyük ölçüde genişletirken, kalp hızında refleks artışı gözlenmez.

Ayrıca ön yükü azaltır, kan dolaşımının küçük çemberindeki sağ atriyumdaki basıncı azaltır, sol ventrikül hipertrofisini azaltır. Böbreklerin glomerül arteriollerini taşıyan tonunu azaltır ve diyabetik nefropatiyi önler. Glikoz, lipoprotein ve cinsel fonksiyon metabolizmasını etkilemez. Maksimum etki 6-8 saat sonra gelişir ve 24 saat boyunca devam eder. terapötik etki birkaç haftalık tedaviden sonra elde edilir.

Emme

Oral uygulamadan sonra enalapril hızla emilir, enalapril emme derecesi yaklaşık `'tır. T_max kan serumunda enalapril-Yuttuktan sonra 1 saat. Gıda alımı emilimi etkilemez. Enalapril, güçlü bir ACE inhibitörü olan enalaprilat oluşturmak üzere hızlı ve aktif olarak hidrolize edilir. T_max enalaprilat-Yuttuktan sonra 3-4 saat. T_1/2 enalapril tekrar tekrar kullanıldığında 11 hayır. normal böbrek fonksiyonu olan hastalarda C_ss kan plazmasındaki enalaprilat tedavinin 4. gününde elde edildi.

Dağıtım

Terapötik doz aralığında enalaprilat kan plazma proteinleri ile bağlantı 60 % ' dir.

Biyotransformasyon (metabolizma)

Enalaprilatın dönüştürülmesine ek olarak, enalapril önemli biyotransformasyona tabi değildir.

Atılım

Enalaprilat esas olarak böbrekler tarafından atılır. İdrarda, enalaprilat (dozun yaklaşık @'ı) ve değiştirilmemiş enalapril (yaklaşık ) esas olarak belirlenir.

Özel hasta grupları

Böbrek ihlali. Hafif ve orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (cl kreatinin 36-60 ml/dak (0.6–1 ml/s) enalapril'i günde bir kez 5 mg 1 dozunda aldıktan sonra, normal böbrek fonksiyonu olan hastalara göre yaklaşık 2 kat daha fazla AUC enalaprilat. Şiddetli böbrek yetmezliğinde (cl kreatinin ≤30 ml/dak): AUC skoru yaklaşık 8 kat artmıştır. T_1/2 şiddetli böbrek yetmezliğinde tekrarlanan kullanımdan sonra enalaprilat uzar ve denge durumuna ulaşma süresi gecikir. Enalaprilat hemodiyaliz ile çıkarılır, atılım oranı 1.03 ml/s'dir (62 ml / dak).

Oral uygulamadan sonra, ENALAPRİL'İN yaklaşık `'ı gastrointestinal sistemden emilir. Gıda alımı ilacın emilimini etkilemez. Plazma proteinlerine bağlanma - P'den az. Belirgin bir farmakolojik aktiviteye sahip olan enalaprilat oluşumu ile hidrolize edilir. Enalapril kan serumundaki maksimum konsantrasyona 1 saat, enalaprilat-3-4 saat sonra ulaşılır._1/2 bu 11 hayır. esas olarak böbrekler tarafından atılır — 60% (20 % - enalapril ve 40 % - enalaprilat şeklinde), bağırsak yoluyla — 33% (6% — enalapril ve 27% - enalaprilat şeklinde).

• Anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE) inhibitörü [ACE inhibitörleri]

• Anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE) inhibitörü [ACE inhibitörleri]

• ACE inhibitörleri

Çift abluka RAAS

Hipotansiyon riski, hiperkalemi ve böbrek fonksiyon bozukluğu (KDV. akut böbrek yetmezliği) RAAS çift blokaj durumunda daha yüksektir, yani. anjiyotensin II reseptör antagonistleri eşzamanlı kullanımı ile, ACE inhibitörleri veya aliskiren, bu gruplardan birinin ilaç kullanımı ile karşılaştırıldığında. Gerekirse, ilaçların eşzamanlı kullanımı kan basıncını, böbrek fonksiyonunu ve su-elektrolit dengesini kontrol etmek için önerilir.

Diabetes mellitus veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda aliskiren ile enalapril eşzamanlı kullanımı (Cl kreatinin az 60 ml/dak) kontrendikedir.

Potasyum tutucu diüretikler ve Potasyum preparatları

ACE inhibitörleri diüretiklerin etkisi altında potasyum kaybını azaltır.

Enalapril ve potasyum tutucu diüretiklerin eşzamanlı kullanımı (spironolakton, eplerenon, triamteren, amilorid gibi), potasyum preparatları veya potasyum ikameleri ve kan plazmasındaki potasyum içeriğini (örneğin heparin) artıran diğer ilaçların kullanımı hiperkalemiye yol açabilir.

Gerekirse, eşzamanlı kullanım dikkatli olunmalı ve serum potasyum içeriği düzenli olarak izlenmelidir.

Diüretikler (tiyazid veya döngü)

Yüksek dozda diüretik ile önceki tedavi, enalapril tedavisinin başlangıcı sırasında BCC'NİN azalmasına ve arteriyel hipotansiyon riskinin artmasına neden olabilir. Aşırı antihipertansif etki, diüretik kesilerek, su veya sofra tuzu alımını artırarak ve aynı zamanda düşük dozdan enalapril ile tedaviye başlanarak azaltılabilir.

Diğer antihipertansif ilaçlar

Enalapril ile eşzamanlı olarak, beta-blokerler, alfa-blokerler, ganglioblokiruyuschih ajanlar, metildopa, BKC, nitrogliserin veya diğer nitratların kullanımı kan basıncını daha da azaltabilir.

Lityum

Lityum preparatları ile ACE inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı ile, serum lityum konsantrasyonunda geçici bir artış ve lityum zehirlenmesinin gelişimi gözlenmiştir. Tiyazid diüretiklerin kullanımı, serum lityum konsantrasyonunda ek bir artışa ve ACE inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı ile lityum zehirlenmesi riskine yol açabilir. Enalapril'in lityum ile eşzamanlı kullanımı önerilmez. Bu kombinasyonu kullanmak gerekirse, serum lityum konsantrasyonları dikkatle izlenmelidir.

Trisiklik antidepresanlar / antipsikotikler (nöroleptikler) / anestezikler / narkotik

Bazı anesteziklerin, trisiklik antidepresanların ve antipsikotiklerin (nöroleptikler) ACE inhibitörleri ile eşzamanlı kullanımı kan basıncında ek bir azalmaya neden olabilir.

NSAID'LER

Nsaıd'lerin eşzamanlı kullanımı (seçici COX-2 inhibitörleri dahil) ACE inhibitörlerinin veya anjiyotensin II reseptör antagonistlerinin antihipertansif etkisini zayıflatabilir.

NSAID'LER ve ACE inhibitörleri, özellikle böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda böbrek fonksiyonunun bozulmasına yol açabilen serum potasyumunun artmasına karşı ilave bir etkiye sahiptir. Bu etki tersine çevrilebilir.

Nadir durumlarda, akut böbrek yetmezliği gelişebilir, özellikle böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (örneğin, yaşlı hastalarda veya şiddetli hipovolemi ile, diüretik arka plan dahil).

Tedaviye başlamadan önce BCC'Yİ doldurmak gerekir. Tedavi sırasında böbrek fonksiyonunun izlenmesi önerilir.

Oral uygulama ve insülin için hipoglisemik ajanlar

Epidemiyolojik çalışmalar, ACE inhibitörlerinin ve hipoglisemik ajanların (oral uygulama için insülin ve hipoglisemik ajanlar) eşzamanlı kullanımının hipoglisemi riski ile hipoglisemik etkinin artmasına neden olabileceğini düşündürmektedir. Daha sık hipoglisemi, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda tedavinin ilk haftalarında gelişir.

Etanol

Etanol, ACE inhibitörlerinin antihipertansif etkisini arttırır.

Sempatomimetikler ACE inhibitörlerinin antihipertansif etkisini azaltabilir.

Asetilsalisilik asit, trombolitikler ve beta blokerler

Enalapril'in asetilsalisilik asit (antiplatelet ajan olarak), trombolitikler ve beta-blokerler ile eşzamanlı kullanımı güvenlidir.

Teofilin içeren ilaçların etkisini zayıflatır.

Allopurinol, sitostatik ve immünosupresanlar (metotreksat, siklofosfamid dahil)

ACE inhibitörleri ile eşzamanlı kullanım lökopeni gelişme riskini artırabilir. Allopurinol ile eşzamanlı uygulama ile, özellikle böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda alerjik reaksiyon riski artar.

Siklosporin

ACE inhibitörleri ile eşzamanlı kullanım hiperkalemi riskini artırabilir.

Antasitler

Antasitler ACE inhibitörlerinin biyoyararlanımını azaltabilir.

Altın hazırlıkları

ACE inhibitörleri kullanırken, KDV.enalapril, hastalar,/altın ilaç (sodyum aurotiomalat) alan, yüz derisinin hiperemi, mide bulantısı, kusma, arteriyel hipotansiyon da dahil olmak üzere semptom kompleksi tarif edilmiştir.

Enalapril'in hidroklorotiyazid, furosemid, digoksin, timolol, metildopa, varfarin, indometasin, sulindak ve simetidin ile klinik olarak anlamlı farmakokinetik etkileşimi gözlenmedi. Propranolol ile eşzamanlı olarak kullanıldıĞında, kan serumundaki enalaprilat konsantrasyonu azalır, ancak bu etki klinik olarak önemsİzdİr.

Allopurinol: kandaki lökosit sayısında azalma, lökopeni.

Analjezikler, NSAID'LER (örneğin asetilsalisilik asit, indometasin): enalapril'in hipotansif etkisinin zayıflaması mümkündür.

Antihipertansif ajanlar: enalapril'in antihipertansif etkisinin arttırılması, özellikle de diüretiklerin eşzamanlı olarak alınması.

Anestezi ve narkotik ilaçlar: kazanç daha düşük oluyor.

Potasyum, potasyum tutucu diüretikler (özellikle spironolakton, amilorid, triamteren) ve diğer ilaçlar (örneğin heparin): artan serum potasyum seviyeleri.

Sofra tuzu: antihipertansif etkinin zayıflaması.

Lityum: kan serumundaki lityum seviyesinin arttırılması (lityum içeriğinin düzenli olarak izlenmesi gerekir).

Oral antidiyabetik ilaçlar, insülin: nadir durumlarda, oral şeker düşürücü ilaçların (örneğin sülfonilüre/biguanid) ve insülinin hipoglisemik etkisini arttırmak mümkündür. Bu gibi durumlarda, şeker düşürücü ilaçların dozunda bir azalma gereklidir.

Novokainamid: kandaki lökosit sayısında azalma, lökopeni.

Sitostatikler, immünosupresörler, sistemik kortikosteroidler: kandaki lökosit sayısında azalma, lökopeni.

Alkol: alkolün etkisini arttırmak.

Nsaıd'ler ve yüksek sodyum klorür içeriğine sahip yiyecekler etkiyi azaltır. Potasyum tutucu diüretiklerin arka planına karşı hiperkalemi mümkündür. Eylemi güçlendirir, lityum, alkolün atılımını yavaşlatır.