Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 31.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Anapril
Enalapril
Hipertansiyon tedavisi
- Semptomatik kalp yetmezliğinin tedavisi
- Asemptomatik sol ventrikül disfonksiyonu (boşalma fraksiyonu) olan hastalarda semptomatik kalp yeteneğinin önlenmesi 35%)
Enalapril tek başına veya diğer antihipertansif ajanlarla kombinasyon halinde kullanılabilir .
Hipertansiyon tedavisi: esansiyel hipertansiyon ve renovasküler hipertansiyonun tüm dereceleri.
Kalp yetmezliğinin tedavisi: Anapril, potasyum tutucu olan diürler ve uygun olduğu digitalis ile birlikte kullanılmalıdır. (Anapril semptomları iyileştirir, hastanın iyileştirmesini geciktirir ve Bağlantılı ölümü ve hastaneye yatmayı azaltır).
Semptomatik kalp yetmezliğinin tanıtımı: sol ventrikül disfonksiyonu olan asemptomatik hastalarda Anapril semptomatik kalp yetmezliğinin gelişimini geciktirir ve ayrıca kalp yetmezliği için hastaneye yatmayı azaltır.
Enalapril tabletlerinin emilimi gıdalardan etkilenmez.
Doz, hasta profiline (bkz.4.4) ve kan basıncı tepkisine göre bireyselleştirilmelidir.
Hipertansiyon
Enalapril tek başına veya diğer antihipertansif ajanlarla kombinasyon halinde kullanılabilir .
Başlangıç dozu, hipertansiyon derecesine ve hastanın durumuna bağlı olarak 5 ila maksimum 20 mg'dır (aşağıya bakın). Enalapril tabletleri günde bir kez verilir. Hafif hipertansyonda, önerilen başlangıç dozu 5 ila 10 mg'dır. Güçlü bir şekilde aktif edilmiş renin-anjiyotensin-aldosteron sistemi olan hastalar (örneğin, renovasküler hipertansiyon, tuz ve/veya hacim tükenmesi, kardiyak dekompansasyon veya şiddetli hipertansiyon) başlangıç dozunu takiben aşırı kan basıncı düşüşü yaşayabilir. Bu hastalarda 5 mg veya daha düşük bir başlangıç dozu önerilir ve tedavinin başlatılması tıbbi gözetim altında yapılmalıdır.
Yüksek doz diürler ile önceden tedavi, enalapril ile tedavi başları hacim tükenmesi ve hipotansiyon riski ile sonuçlanabilir. Bu hastalarda 5 mg veya daha düşük bir başlangıç dozu önerilir. Mumkünse, enalapril ile tedaviye başlamadan 2-3 gün önce diüretik tedavi kesilmelidir. Böbrek işi ve serum potasyum izlenmelidir.
Normal idame dozu günde 20 mg'dır. Maksimum idame dozu günde 40 mg'dır.
Kalp Yeteneği/Asemptomatik Sol Ventrikül Fonksiyon Bozukluğu
Semptomatik kalp yetmezliğinin tedavisinde, enalapril tabletleri diüretiklere ek olarak ve uygun olduğunda digitalis veya beta blokerlere ek olarak kullanılır. Semptomatik kalp yetmezliği veya asemptomatik sol ventrikül disfonksiyonu olan hastalarda enalapril tabletlerinin başlangıç dozu 2'dir.5 mg ve kan basıncı üzerindeki ilk etkisi belirlemek için yakın tıbbi gözlem altındauygulanmalıdır. Kalp yetmezliğinde enalapril tabletleri ile tedaviye başlandıktan sonra semptomatik hipotansiyonun yokluğunda veya etkili bir şekilde uygulanmasından sonra, doz, hasta tarafından tolere edildiği gibi, tek bir dozda veya iki bölünmüş dozda verilen 20 mg'lık normal idame dozuna kademeli olarak arttırılmalıdır. Bu doz titrasyonunun 2 ila 4 haftalık bir süre boyu yapımı önerilir. Maksimum doz, iki bölüm dozda verilen günde 40 mg'dır.
Kalp yetmezliği olan hastalarda enalapril tabletlerinin önerilen doz titrasyonu / asemptomatik sol ventrikül disfonksiyonu
Haftalık doz mg / gün Hafta 1 gün 1 ila 3: 2.5 mg / gün * tek bir dozda 4 ila 7: 5 mg / gün iki bölünmüş dozda Hafta 2 10 mg / gün tek bir dozda veya iki bölünmüş dozda Hafta 3 ve 4 tek bir dozda veya iki bölünmüş dozda 20 mg / gün* Özel öncelikler (Bkz 4.4) böbrek yeteneği ya da diüretler alarakhastalar takip edilmelidir.
Enalapril tabletleri ile tedaviye başlamadan önce ve sonra kan basıncı ve böbrek fonksiyonu yakından izlenmeli (bkz.4.4) çünkü hipotansiyon ve (daha nadir) sonuç olarak börek yetkisi bildirilmiştir. Diüretiklerle tedavi edilen hastalarda, enalapril tabletleri ile tedaviye başlamadan önce mumkünse doz azaltılmalıdır. Enalapril tabletlerinin başlangıç dozundan sonra hipotansiyonun ortaya çıkması, enalapril tabletleri ile kronik tedavi sıralamasında hipotansiyonun tekrarlanacağı anlama gelmez ve ilacın kalıcı'nın kullanımını engellemez. Serum potasyum ve böbrek fonksiyonu da izlenmelidir.
Böbrek yetmezliğinde dozaj
Genel olarak, enalapril uygulaması arasındaki aralıklar uzatılmalı ve / veya dozaj azaltılmalıdır.
Kreatinin klireni (CrCL) ml / dak başlangıç dozu mg / gün 30 < CrCL < 80 ml / dak. 5 - 10 mg 10 < Crcla‰¤30 ml / dak. 2.5 mg Crcla‰¤10 ml / dak. Diyaliz günlerinde 2.5 mg** Bkz. 4.4 Hemodiyaliz Hastaları.
Enalaprilat diyalize edilebilir. Nondializ günlerinde dozaj, kan basıncı tepkisine bağlı olarak ayarlanmalıdır.
Yaşlılarda kullanım
Doz, yaşlı hastanın böbrek fonksiyonuna uygun olmalıdır (bkz.4.4, böbrek fonksiyon bozukluğu).
Pediatride kullanım
Hipertansif pediatrik hastalarda enalapril tabletlerinin kullanımı ile ilgili sırrı klinik çalışma deneyi vardır (bkz.4.4, 5.1 ve 5.2 'farmakokinetik özellikler').
Tabletleri yutabilen hastalar için doz, hasta profiline ve kan basıncına göre bireyselleştirilmelidir. Önerilen başlangıç dozu 20 ila <50 kg arasında olan hastalarda 2.5 mg ve >50 kg olan hastalarda 5 mg'dır. Enalapril tabletleri günde bir kez verilir. Dozaj, hastanın ihtiyaçlarına göre 20 ila <50 kg arasındaki hastalarda günde en fazla 20 mg ve >50 kg olan hastalarda 40 mg'a ayarlanmalıdır. (Bkz. 4.4')
Enalapril tabletleri yenidoğanlarda ve glomerüler filtreleme hızı < 30 ml/dak / 1.73 m olan pediatrik hastalarda önerilmez2 gibi veri bulunmamaktadır.
Gıda, Anaprilin emilimine müdahale etmez.
Doz, hasta profiline ve kan basıncına göre bireyselleştirilmelidir.
Hipertansiyon
Başlangıç dozu, hipertansiyon derecesine ve hastanın durumuna bağlı olarak 5 ila maksimum 20 mg'dır (aşağıya bakın). Anapril günde bir kez verilir. Hafif hipertansyonda, önerilen başlangıç dozu 5 ila 10 mg'dır. Güçlü bir şekilde aktif edilmiş renin-anjiyotensin-aldosteron sistemi olan hastalar (örneğin, renovasküler hipertansiyon, tuz ve/veya hacim tükenmesi, kardiyak dekompansasyon veya şiddetli hipertansiyon) başlangıç dozunu takiben aşırı kan basıncı düşüşü yaşayabilir. Bu hastalarda 5 mg veya daha düşük bir başlangıç dozu önerilir ve tedavinin başlatılması tıbbi gözetim altında yapılmalıdır.
Yüksek doz diüretler ile önceden tedavi, Anapril ile tedavi başları hacim tükenmesi ve hipotansiyon riski ile sonuçlanabilir. Bu hastalarda 5 mg veya daha düşük bir başlangıç dozu önerilir. Mümkünse, Anapril ile tedaviye başlamadan 2-3 gün önce diüretik tedavi kesilmelidir. Böbrek işi ve serum potasyum izlenmeli.
Normal idame dozu günde 20 mg'dır. Maksimum idame dozu günde 40 mg'dır.
Kalp Yeteneği/Asemptomatik Sol Ventrikül Fonksiyon Bozukluğu
Semptomatik kalp yetmezliğinin tedavisinde, Anapril diüretiklere ve uygun olduğunda digitalis veya beta blokerlere ek olarak kullanılır. Semptomatik kalp yetmezliği veya asemptomatik sol ventrikül disfonksiyonu olan hastalarda Anaprilin başlangıç dozu 2'dir.5 mg ve kan basıncı üzerindeki ilk etkisi belirlemek için yakın tıbbi gözlem altındauygulanmalıdır. Kalp yetmezliğinde Anapril ile tedavinin başlamasından sonra yokluğunda veya semptomatik hipotansiyonun etkili bir şekilde uygulanmasından sonra, doz, hasta tarafından tolere edildiği gibi, tek bir dozda veya iki bölünmüş dozda verilen 20 mg'lık normal idame dozuna kademeli olarak arttırılmalıdır. Bu doz titrasyonunun 2 ila 4 haftalık bir süre boyu yapımı önerilir. Maksimum doz, iki bölüm dozda verilen günde 40 mg'dır.
Kalp yetmezliği olan hastalarda Anapril önerilen doz titrasyonu / asemptomatik sol ventrikül disfonksiyonu
Haftalık doz mg / gün Hafta 1 gün 1 ila 3: 2.5 mg / gün * tek bir dozda 4 ila 7: 5 mg / gün iki bölünmüş dozda Hafta 2 10 mg / gün tek bir dozda veya iki bölünmüş dozda Hafta 3 ve 4 tek bir dozda veya iki bölünmüş dozda 20 mg / gün*Özel öncelikler börek yeteneği ya da diüretler alarakhastalar takip edilmelidir.
Arteriyel hipotansiyon ve (daha az sıklıkla) böbrek yeteneği bildirildiğinden, Anapril ile tedaviye başlamadan önce ve sonra kan basıncı ve böbrek fonksiyonu yakından izlenmelidir. Diüretiklerle tedavi edilen hastalarda, Anapril ile tedaviye başlamadan önce mumkünse doz azaltılmalıdır. Anaprilin başlangıç dozundan sonra hipotansiyonun ortaya çıkması, Anapril ile kronik tedavi sırasında hipotansiyonun tekrarlanacağı anlamaya gelmez ve ilacın sürekli kullanımını engellemez. Serum potasyum ve böbrek fonksiyonu da izlenmelidir.
Böbrek yetmezliğinde dozaj
Genel olarak, Anapril uygulaması arasındaki aralıklar uzatılmalı ve / veya dozaj azaltılmalıdır.
Kreatinin klireni (CrCL) ml / dak başlangıç dozu mg / gün 30 < CrCL < 80 ml / dak. 5 - 10 mg 10 < Crcla‰¤ 30 ml / dak. 2.5 mg Crcla‰¤ 10 ml/dak. 2.Diyaliz günlerinde 5 mg * Anaprilat diyalize edilebilir. Nondializ günlerinde dozaj, kan basıncı tepkisine bağlı olarak ayarlanmalıdır. Yaşlılarda kullanım doz yaşlı hastanın böbrek fonksiyonuna uygun olmalıdır. Pediatride kullanım hipertansif pediatrik hastalarda Anapril kullanımı ile ilgili sırrı klinik deneme testi vardır. Tabletleri yutabilen hastalar için doz, hasta profiline ve kan basıncı tepkisine göre bireyselleştirilmelidir. Önerilen başlangıç dozu 2'dir.20 ila <50 kg arası hastalarda 5 mg ve >50 kg arası hastalarda 5 mg. Anapril günde bir kez verilir. Dozaj, hastanın ihtiyaçlarına göre 20 ila <50 kg arasındaki hastalarda günde en fazla 20 mg ve >50 kg olan hastalarda 40 mg'a ayarlanmalıdır. Anapril, yenidoğanlarda ve glomerüler filtreleme hızı <30 ml / dak / 1 olan pediatrik hastalarda önerilmez.73 m2, hiçbir veri mevcut değil- ENALAPRİL'E, yardımcı maddelerden herhangi birine veya başka bir ACE inhibitörüne aşırı duyarlık
- Önceki ACE inhibitörü tedavisi ile ilişkili anjiyoödem öyküsü
- Kalınsal veya idiyopatik anjiyoödem
- Gebeliğin ikinci ve üçüncü trimesterleri
-Enalapril tabletlerinin aliskiren içeren ürünleriyle birlikte kullanımı, diabetes mellitus veya böbrek yeteneği olan hastalarda kontrendikedir (GFR < 60 ml/dak/1.73 m2).
Anapril 10mg tabletlerinin aliskiren içeren ürünleri ile birlikte kullanımı, diabetes mellitus veya böbrek yeteneği olan hastalarda kontreniktir (GFR < 60 ml/dak / 1.73 m2). ]
Böbrek fonksiyonlarının tedavi önceliği değerlendirmesi:
Hastanın değerlendirilmesi, tedaviye başlamadan önce ve uygun olduğunda tedavi sırasında böbrek işlevinin değerlendirilmesini içerir.
Semptomatik hipotansiyon:
Kompleks olan hipertansif hastalarda semptomatik hipotansiyon nadiren görülür. Enalapril tabletleri alan hipertansif hastalarda, hastanın hacim tükenmesi durumunda hipotansiyon ortaya çıkma olasılığı daha yüksektir.bin dolar. diüretik tedavi, diyet tuzu kısıt, dial, ishal veya kusma ile. Kalp yetmezliği olan, ılişkili börek yetmezliği olan veya olmayan hastalarda semptomatik hipotansiyon gözlemlenmiştir. Bu, yüksek dozda loop diüretler, hiponatremi veya fonksiyonel böbrek yetmezliği kullanımı ile yansıtıldığı gibi, daha şık kalp yetmezliği olan hastalarda ortaya çıkma olasılığı daha yüksektir (bkz.). Bu hastalarda, tedavi tıbbi gözetim altındabaşlatılı ve 'enalapril' ve / veya diüretik doz ayarlamasında hastalar yakından takip edilmelidir
Benzer hususlar, kan baskısında aşağı bir düşüşün miyokard enfarktüsü veya serebrovasküler kazaya neden olabileceği iskemik kalp veya serebrovasküler hastalığı olan hastalar için de geçerli olabilir.
Hipotansiyon ortaya çıkarsa, hasta sırtüstü poziste yerleştirilmelidir. Oral sıvılar veya intravenöz normal salin ile hacim dolması gerekebilir. Ilişkili bradikardi varsa intravenöz atropin gerekli olabilir. Geçen bir hipotansif yanit, hacim genişlemesinden sonra kan basinci artiğinde genellikle zorlu çekmeden verilebilen diğer dozlara karşı bir kontrendikasyon değildir.
Normal veya düşük tansyonu olan kalp yetmezliği olan bazı hastalarda, enalapril tabletleri ile sistem kan basıncında ek bir azaltma olabilir. Bu etki beklenir ve genel tedaviyi bırakmak için bir neden değildir. Bu hipotansiyon semptomatik hale gelirse, dozun azaltılması ve / veya diüretik ve / veya enalapril tabletlerinin kesilmesi gerekli olabilir.
Aort veya mitral kapak darlığı/hipertrofik kardiyomiyopati
Tüm vazodilatatörlerde olduğu gibi, sol ventrikül kapak ve çıkış yolu tıkan hastalarda ACE inhibitörleri ile birlikte verilmeli ve kardiyojenik şok ve hemodinamik olarak anlamlı obstrüksiyon vakalarından kaçılmalıdır.
Böbrek fonksiyon bozukluğu
Böbrek yetmezliği vakalarında (kreatinin klireni <80 ml / dak), ilk enalapril dozunun kreatinin klireni ve daha sonra hastanın tedavi cevabının bir işi olarak ayarlanmalıdır. Potasyum ve kreatinin rutin izlenmesi bu hastalar için normal tıbbi uygulamaların bir parçasıdır.
Enalapril tabletleri ile birlikte böbrek yeteneği bildirilmiştir ve esas olarak ciddi kalp yeteneği veya renal arter stenozu da dahil olmak üzere altta yatan böbrek hastalığı olan hastalarda ortaya çıkmaktadır. Derhal tanınırsa ve uygun şekilde hazırlanırsa, enalapril tabletleri ile tedavi ile ilişkili böbrek yetmezliği genelliğiyle geri dönümlüdür.
Enalapril tabletleri bir diüretik ile eşzamanlı olarak verildiğinde, önceden var olan börek hastası olmayan bazı hipertansif hastalarda kan üretim ve kreatinin artışı gelişmiştir.).
Renovasküler hipertansiyon:
Bilateral renal arter stenozu veya arterin tek işleyen bir böbreğe stenozu olan hastalar ACE inhibitörleri ile tedavide hipotansiyon ve böbrek yeteneği riski artar. Böbrek fonksiyon kaybı, serum kreatininde sadece hafif değişikliklerle ortaya çıkabilir. Bu hastalarda, düşük dozlar, dikkatlı titrasyon ve böbrek fonksiyonunun izlenmesi ile yakın tıbbi gözetim altındada tedaviye başlanmalıdır.
Böbrek naklı
Son zamanlarda böbrek nakliye yapılan hastalarda 'enalapril' uygulaması ile ilgili herhangi bir deneme yoktur. Bu nedenle 'Enalapril' ile tedavi önerilmemektedir.
Karaciger yetmezliği
Nadiren, ACE inhibitörleri KOLESTATİK sarı veya hepatit ile başlayan ve fulminan hepatik nekroz ve (bazen) ölen bir sendrom ile ilişkilendirilmiştir. Bu sendrom mekanizasyonunu anlamamıştır. Sarılık veya hepatik enzimlerin belirginlikleri yükselmeleri ACE inhibitörleri alan hastaları ACE inhibitörleri kesmeli ve uygun tıbbi takip almaktır.
Böbreğe ait
ACE inhibitörleri alan hastalıklarında nötropeni / agranülositoz, trombositopeni ve anemi bildirilmiştir. Normal böbrek ışlevı olan ve diğer karmaşık faktörleri olan hastalarda nötropeni nadiren görülür. Enalapril, özellikle önce var olan böbrek fonksiyonel bozukluğu varsa, kollajen vasküler hastalığı, immünosupresan tedavisi, klindamisin veya prokainamid tedavisi veya bu Spor Kompleksi faktörlerin bir kombinasyonu olan hastalarda çok dikkatlı kullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdır. Bu hastalardan bazıları, bazılarında biriken antibiyotik tedavisine cevap vermeyen ciddi enfeksiyonlar geliştir. Bu tür hastalarda enalapril kullanılıyorsa, beyaz kan hücresi sayılarının periyodik olarak izlenmesi tavsiye edilir ve hastalara herhangi bir enfeksiyon belirtisi bildirimleri talimatı verilmelidir.
Aşk duyarlık / anjiyonörotik ödeme:
Enalapril tabletleri de dahil olmak üzere anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri ile yüz, ekstremitler, dudaklar, dil, glottis ve/veya girtlakta anjiyonörotik ödeme bildirilmiştir. Bu, tedavi sırasında herhangi bir zamanda ortaya çıkabilir. Bu gibi durumlarda, Enalapril tabletleri derhal kesilmeli ve hastayı görevden almadan önce semptomların tam olarak çözümünü sağlamak için uygun izleme kurulmalıdır.
Sadece dilin şişmesi söz konusu olduğunda safra, solunumumu sıkmadan, hastalar antihistaminikler ve kortikosteroidlerle tedavi yeterli olabilir.
Çok nadiren, laringeal ödeme veya dil ödeme ile ilişkili anjiyoödem nedeniyle ölüler bildirildi. Dil, glottis veya girtlak tutulması olan hastalar, özellikle hava yolu ameliyeti öyküsü olanlar için hava yolu tıklaması yaşam olasılığı daha yüksektir. Hava yolu tıkanıklığına neden olabilecek dil, glottis veya girtlak tutulması olduğu, subkutan epinefrin çözümü 1: 1000 (0.3 ml ila 0.5 ml) ve/veya patent hava yolu sağlamak için öncüler için uygun tedavi derhal uygulamalıdır.
ACE inhibitörleri alan siyah hastalarının, siyah olmayanlara daha yüksek anjiyoödem insidansı olduğu bildirildi.
ACE inhibitörü tedavisi ile ilişkili olan anjiyoödem öyküsü olan hastalar, ACE inhibitörü alırken anjiyoödem riski altındada olabilir (Ayrıca Bkz.4.3).
ACE inhibitörü ve mtor (rapamisin memeli hedefi) inhibitörünün (örneğin, temsirolimus, sirolimus, everolimus) birlikte uygulanması ile tedavi edilen hastalar anjiyoödem riski altındada olabilir.
Hymenoptera duyusuzlaştırma sırasında anafilaktik reaksiyonlar:
Nadiren, HYMENOPTERA zeiri (örneğin Arı veya yabancı arısı zeiri) ile duyarsızlaştırma sırlarında ACE inhibitörleri alan hastalıkları hayatı tehdit eden anafilaktoid reaksiyonları yaşadılar. Bu tepkiler, her duyarsızlaşmadan önce ACE inhibitörü tedavisini geçiren olarak durdurarak önlendi.
LDL aferezi sıralarında anafilaktoid reaksiyonlar:
Nadiren, dekstran sülfat ile düşük yoğunluklu lipoprotein (LDL) aferezi sıralarında ACE inhibitörleri alan hastaları hayatı tehdit eden anafilaktoid reaksiyonlar yaşadılar. Bu tepkiler, her aferezden önce ACE inhibitörü tedavisini geçiren olarak durdurarak önlendi.
Hemodiyaliz hastaları:
Anafilaktoid reaksiyonlar, yüksek akı membranları (an 69 gibi) ile diyalize edilen ve bir ACE inhibitörü ile eşzamanlı olarak tedavi edilen hastalarda bildirilmiştir. Bu hastalarda, farklı bir diyalizör membranı veya farklı bir antihipertansif ajan sınıfı kullanımına dikkat edilmelidir.
Hipoglisemi
Oral antidiyabetik ajanlar veya bir ACE inhibitörü başlangıç insülin ile tedavi edilebilir diyabetik hastalara, özellikle kombinasyon kullanımının ilk ayında hipoglisemi için yakından izlenmesi söylenir. (Bkz. 4.5
Öksürük:
ACE inhibitörlerinin kullanımı ile öksürük bildirilmiştir. Karakteristik olarak, öksürük üretken değildir, kalıcıdır ve tedavisinin kesilmesinden sonra çözülür. ACE inhibitörünün neden olduğu öksürük, öksürüğün ayırıcı tanısının bir parçası olarak düşünülür.
Cerrahi / Anestezi:
Majör cerrahi geçiren hastalarda veya hipotansiyon üreten ajanlarla anestezi sırasında, enalapril 5 mg, tabletler telafi edici renin salınımına sekonder anjiyotensin-II oluşumunu blok eder. Hipotansiyon ortaya çıkarsa ve bu mekanize bağlı olduğu düşünülürse, hacim gelişimi ile düzeltilebilir.
Hiperkalemi
Enalapril de dahil olmak üzere ACE inhibitörleri ile tedavi edilen bazı hastalarda serum potasyumda yükselmeler gözlendi. (E (>70 yıl) Hiperkalemi gelişimi için Risk faktörleri arasında börek yeteneği, börek fonksiyon bozukluğu, yaş mellitus, özellikle dehidrasyon diyabet, akut dekompansasyon, metabolik asit ve potasyum tutucu diüretlerin eşzamanlı kullanımı .bin dolar., spironolakton, eplerenon, triamteren veya amilorid), potasyum takviyeleri veya potasyum içeren tuz ikameleri veya serum potasyumundaki artışlarla ilişkili diğer ilaçları alan hastaları (e.bin dolar. heparin). Özellikle böbrek fonksiyonel bozukluğu olan hastalarda potasyum takviyeleri, potasyum tutucu diürler veya potasyum içeren tuz ikamelerinin kullanımı, serum potasyumda önemli bir artı neden olabilir. Hiperkalemi ciddi, bazen ölümcül aritmilere neden olabilir. Enalapril ve yukarıda belirtilen ajanlardan herhangi birinin eşzamanlı kullanımı uygun görülürse, dikkatlı ve serum potasyumun sık izlenmesi ile kullanılmalıdır.
Lityumcomment
Lityum ve enalapril kombinasyonu genel önerilmez.
Renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin (RAAS) çift blokajı)
ACE inhibitörlerinin, anjiyotensin II reseptör blokerlerinin veya alıiskirenin eşzamanlı kullanımının hipotansı, hiperkalemi ve böbrek fonksiyonunun azalması (akut böbrek yeteneği dahil) risk arttırdığına dair kanıtlar vardır. Bu nedenle, ACE inhibitörlerinin, anjiyotensin II reseptör blokerlerinin veya aliskiren'in kombinasyon kullanımı yolu ile raas'ın çift blokajı önerilmemektedir.
Ikili blokaj tedavisinin kesinlikle gerekli olduğu düşünülürse, bu sadece uzman gözü altın ve börek fonksiyonunun, elektrolitlerin ve kan baskının sık sık yakından izlenmesine tabi tutulmalıdır.
Diyabetik nefropatili hastalarda ACE inhibitörleri ve anjiyotensin II reseptör blokerleri eşzamanlı olarak kullanılmamalıdır.bir€
Laktoz
Enalapril tabletleri laktoz Içerir ve bu nedenle galaktoz intoleransı, lapp laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonunun nadir kalite sorunları olan hastalar tarafından kullanılmamalıdır. Enalapril tabletleri tablet başına 200 mg'dan az laktoz içerir.
Pediatrik nüfus
'Enalapril' yenidoğanlarda ve glomerüler filtreleme hızı < 30 ml / dak / 1.73 m2 olan pediatrik hastalarda önerilmez, çünkü veri mevcut değildir.
Gebelik
ACE inhibitörleri hamilelik sırasında başlatılmamalıdır. Devam eden ACE inhibitörü tedavisinin gerekli olduğu düşünülmedi, hamileliği planlayan hastalar, gebelikte kullanım için belirlenmiş bir güvenlik profiline sahip alternatif antihipertansif tedavilere değiştirilmelidir. Gebelik testi kondugunda, ACE inhibitörleri ile tedavi derhal durdurulmalı ve uygulanırsa alternatif tedavi başlatılmalıdır.
Etnik farklılıklar
Diğer anjiyotensin dönüştürücü içeren, enzimler inhibitörlerinde olduğu gibi, enalapril, muhtemelen siyah hipertansif popülasyonda en en düşük renin durumlarının daha yüksek prevalansı nedeniyle siyah insanlarda kan basıncını düşürmede siyah olmayanlara göre daha az etkilidir.
Rennin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin (RASS) çift blokajı)
ACE inhibitörlerinin, anjiyotensin II reseptör blokerlerinin veya alıiskirenin eşzamanlı kullanımının hipotansı, hiperkalemi ve böbrek fonksiyonunun azalması (akut böbrek yeteneği dahil) risk arttırdığına dair kanıtlar vardır. Bu nedenle, ACE inhibitörlerinin, anjiyotensin II reseptör blokerlerinin veya aliskiren'in kombinasyon kullanımı yolu ile RAS'IN çift blokajı önerilmemektedir.
Ikili blokaj tedavisinin kesinlikle gerekli olduğu düşünülürse, bu sadece uzman gözü altın ve börek fonksiyonunun, elektrolitlerin ve kan baskının sık sık yakından izlenmesine tabi tutulmalıdır. Diyabetik nefropatili hastalarda ACE inhibitörleri ve anjiyotensin II reseptör blokerleri eşzamanlı olarak kullanılmamalıdır.
Semptomatik Hipotansiyon
Kompleks olan hipertansif hastalarda semptomatik hipotansiyon nadiren görülür. Anapril ile tedavi edilen hipertansif hastalarda, semptomatik hipotansiyon, hastanın hacmin tükenmesi durumunda ortaya çıkma olasılığı daha yüksektir.bin dolar., diüretik tedavi, diyet tuzu kısıt, dial, ishal veya kusma ile. Kalp yetmezliği olan, ılişkili börek yetmezliği olan veya olmayan hastalarda semptomatik hipotansiyon gözlemlenmiştir. Bu, yüksek dozda loop diüretler, hiponatremi veya fonksiyonel böbrek yetmezliği kullanımı ile yansıtıldığı gibi, daha şık kalp yetmezliği olan hastalarda ortaya çıkma olasılığı daha yüksektir. Bu hastalarda, tedavi tıbbi gözetim altındabaşlatılı ve Anapril ve / veya diüretik doz ayarlamasında hastalar yakından izlenmelidir. Benzer hususlar, kan baskısında aşağı bir düşüşün miyokard enfarktüsü veya serebrovasküler kazaya neden olabileceği iskemik kalp veya serebrovasküler hastalığı olan hastalar için de geçerli olabilir.
Hipotansiyon ortaya çıkarsa, hasta sırrı pozisine yerleştirilmeli ve intravenöz normal salin infüzyonu yapılmalıdır. Geçen bir hipotansif yanit, hacim genişlemesinden sonra kan basinci arttıktan sonra genellikle zorlu çekmeden verilebilir daha fazla doz için bir kontrendikasyon değildir.
Normal veya düşük tansyonu olan kalp yetmezliği olan bazı hastalarda, anapril ile sistemik kan basıncında ek bir azaltma olabilir. Bu etki beklenir ve genel tedaviyi bırakmak için bir neden değildir. Hipotansiyon semptomatik hale gelirse, dozun azaltılması ve / veya diüretik ve / veya Anaprilin kesilmesi gerekli olabilir.
Aort veya Mitral kapak darlığı/hipertrofik kardiyomiyopati
Tüm vazodilatatörlerde olduğu gibi, sol ventrikül kapak ve çıkış yolu tıkan hastalarda ACE inhibitörleri ile birlikte verilmeli ve kardiyojenik şok ve hemodinamik olarak anlamlı obstrüksiyon vakalarından kaçılmalıdır.
Böbrek Fonksiyon Bozukluğu
Böbrek yetmezliği vakalarında (kreatinin klireni <80 ml / dak), Anaprilin başlangıç dozu hastanın kreatinin klireni ve daha sonra hastanın tedavi cevabının bir işi olarak ayarlanmalıdır.).
Renovasküler hipertansiyon
Bilateral renal arter stenozu veya arterin tek işleyen bir böbreğe stenozu olan hastalar ACE inhibitörleri ile tedavide hipotansiyon ve böbrek yeteneği riski artar. Böbrek fonksiyon kaybı, serum kreatininde sadece hafif değişikliklerle ortaya çıkabilir. Bu hastalarda, düşük dozlar, dikkatlı titrasyon ve böbrek fonksiyonunun izlenmesi ile yakın tıbbi gözetim altındada tedaviye başlanmalıdır.
Böbrek Naklı
Yakın zamanda böbrek nakliye yapılan hastalarda Anapril uygulaması ile ilgili herhangi bir deney yoktur. Bu nedenle Anapril ile tedavi önerilmemektedir.
Karaciger yetmezliği
Nadiren, ACE inhibitörleri KOLESTATİK sarı veya hepatit ile başlayan ve fulminan hepatik nekroz ve (bazen) ölen bir sendrom ile ilişkilendirilmiştir. Bu sendrom mekanizasyonunu anlamamıştır. Sarılık veya hepatik enzimlerin belirginlikleri yükselmeleri ACE inhibitörleri alan hastaları ACE inhibitörleri kesmeli ve uygun tıbbi takip almaktır.
Böbreğe ait
ACE inhibitörleri alan hastalıklarında nötropeni / agranülositoz, trombositopeni ve anemi bildirilmiştir. Normal böbrek ışlevı olan ve diğer karmaşık faktörleri olan hastalarda nötropeni nadiren görülür. Anapril, özellikle önce var olan böbrek fonksiyon bozukluğu varsa, kollajen vasküler hastalığı, immünosupresan tedavisi, klindamisin veya prokainamid tedavisi veya bu Spor Kompleksi faktörlerin bir kombinasyonu olan hastalarda çok dikkatlı kullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdırkullanılmalıdır. Bu hastalardan bazıları, bazılarında biriken antibiyotik tedavisine cevap vermeyen ciddi enfeksiyonlar geliştir. Bu tür hastalarda Anapril kullanılıyorsa, beyaz kan hücresi sayılarının periyodik olarak izlenmesi tavsiye edilir ve hastalara herhangi bir enfeksiyon belirtisi bildirimleri talimatı verilmelidir.
Aşk duyarlık / anjiyonörotik ödeme
Anapril de dahil olmak üzere anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri ile tedavi edilen hastalarda yüz, ekstremitler, dudaklar, dil, glottis ve/veya gırtlakta anjiyonörotik ödeme bildirilmiştir. Bu, tedavi sırasında herhangi bir zamanda ortaya çıkabilir. Bu gibi durumlarda, Anapril derhal kesilmeli ve hastayı görevden almadan önce semptomların tam olarak çözümünü sağlamak için uygun izleme kurulmalıdır. Sadece dilin şişmesi söz konusu olduğunda safra, solunumumu sıkmadan, hastalar antihistaminikler ve kortikosteroidlerle tedavi yeterli olabilir.
Çok nadiren, laringeal ödeme veya dil ödeme ile ilişkili anjiyoödem nedeniyle ölüler bildirildi. Dil, glottis veya girtlak tutulması olan hastalar, özellikle hava yolu ameliyeti öyküsü olanlar için hava yolu tıklaması yaşayabilir. Hava yolu tıkanıklığına neden olabilecek dil, glottis veya girtlak tutulması olduğu, subkutan epinefrin çözümü 1: 1000 (0.3 ml ila 0.5 ml) ve/veya patent hava yolu sağlamak için öncüler için uygun tedavi derhal uygulamalıdır.
ACE inhibitörleri alan siyah hastalarının, siyah olmayanlara daha yüksek anjiyoödem insidansı olduğu bildirildi.
ACE inhibitörü tedavisi ile ilişkili olan anjiyoödem öyküsü olan hastalar, ACE inhibitörü alırken anjiyoödem riski altında olabilir.
Hymenoptera duyarsızlaştırma sırasında anafilaktoid reaksiyonlar
Nadiren, HYMENOPTERA zeiri ile duyarsızlaştırma sıralarında ACE inhibitörleri alan hastalıkları hayatı tehdit eden anafilaktoid reaksiyonları yaşarlar. Bu tepkiler, her duyarsızlaşmadan önce ACE inhibitörü tedavisini geçiren olarak durdurarak önlendi.
LDL aferezi sıralarında anafilaktoid reaksiyonlar
Nadiren, dekstran sülfat ile düşük yoğunluklu lipoprotein (LDL)-aferez sıralarında ACE inhibitörleri alan hastaları hayatı tehdit eden anafilaktoid reaksiyonlar yaşadılar. Bu tepkiler, her aferezden önce ACE inhibitörü tedavisini geçiren olarak durdurarak önlendi.
Hemodiyaliz Hastaları
Anafilaktoid reaksiyonlar, yüksek akım membranları (örneğin, 69A®) ile diyalize edilen ve bir ACE inhibitörü ile birlikte tedavi edilen hastalarda bildirilmiştir. Bu hastalıklarda, farklı bir diyalizör membranı veya farklı bir antihipertansif ajan sınıfı kullanımı dikkate alınmalıdır.
Hipoglisemi
Oral antidiyabetik ajanlar veya bir ACE inhibitörü başlangıç insülin ile tedavi edilebilir diyabetik hastalara, özellikle kombinasyon kullanımının ilk ayında hipoglisemi için yakından izlenmesi söylenir.
Öksürük
ACE inhibitörlerinin kullanımı ile öksürük bildirilmiştir. Karakteristik olarak, öksürük verimsizdir, kalıcıdır ve tedavisinin kesilmesinden sonra çözülür. ACE inhibitörünün neden olduğu öksürük, öksürüğün ayırıcı tanısının bir parçası olarak düşünülür.
Cerrahı / Anestezi
Majör cerrahi geçen hastalarda veya hipotansiyon üreten ajanlarla anestezi sırasında, Anapril telafi edici renin salınımına sekonder anjiyotensin II oluşumunu adam eder. Hipotansiyon ortaya çıkarsa ve bu mekanize bağlı olduğu düşünülürse, hacim gelişimi ile düzeltilebilir.
Hiperkalemi
Anapril de dahil olmak üzere ACE inhibitörleri ile tedavi edilen bazı hastalarda serum potasyumda yükselmeler gözlendi. (E (>70 yıl) Hiperkalemi gelişimi için Risk faktörleri arasında börek yeteneği, börek fonksiyon bozukluğu, yaş mellitus, özellikle dehidrasyon diyabet, akut kardiyak dekompansasyon, metabolik asit ve potasyum tutucu diüretlerin eşzamanlı kullanımı .bin dolar., spironolakton, eplerenon, triamteren veya amilorid), potasyum takviyeleri veya potasyum içeren tuz ikameleri veya serum potasyumundaki artışlarla ilişkili diğer ilaçları alan hastaları (e.bin dolar. heparin). Özellikle böbrek fonksiyonel bozukluğu olan hastalarda potasyum takviyeleri, potasyum tutucu diürler veya potasyum içeren tuz ikamelerinin kullanımı, serum potasyumda önemli bir artı neden olabilir. Hiperkalemi ciddi, bazen ölümcül aritmilere neden olabilir. Anapril ve yukarıda belirtilen ajanlardan herhangi birinin eşzamanlı kullanımı uygun görülürse, dikkatlı ve serum potasyumun sık izlenmesi ile kullanılmalıdır.
Lityumcomment
Lityum ve Anapril kombinasyonu genel önerilmez.
Laktoz
Anapril laktoz içerir ve bu nedenle galaktoz intoleransı, lapp laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu gibi nadir kalite sorunları olan hastalar tarafından kullanılmamalıdır. Anapril, tablet başına 200 mg'dan az laktoz içerir.
Pediatrik Kullanım
Hipertansif çocuklarında > 6 yaşında sıralı etkinlik ve güvenlik deneyi vardır, ancak diğer endikasyonlarda deney yoktur. Sıralı farmakokinetik veriler 2 aylıktan büyük çocuklarda mevcut. Anapril, hipertansyondan başka endikasyonlarda çocuklarda önerilmez.
Anapril yenidoğanlarda ve glomerüler filtreleme hızı < 30 ml /dak / 1.73 m olan pediatrik hastalarda önerilmez2 gibi veri bulunmamaktadır.
Gebelik ve emzirme
ACE inhibitörleri hamilelik sırasında başlatılmamalıdır. Devam eden ACE inhibitörü tedavisinin gerekli olduğu düşünülmedi, hamileliği planlayan hastalar, gebelikte kullanım için belirlenmiş bir güvenlik profiline sahip alternatif antihipertansif tedavilere değiştirilmelidir. Gebelik testi kondugunda, ACE inhibitörleri ile tedavi derhal durdurulmalı ve uygulanırsa alternatif tedavi başlatılmalıdır.
Emzirme Döneminde Anapril kullanımı önerilmez.
Etnik farklılıklar
Diğer anjiyotensin dönüştürücü içeren, enzimler inhibitörlerinde olduğu gibi, Anapril, muhtemelen siyah hipertansif popülasyonda en en düşük renin durumlarının daha yüksek prevalansı nedeniyle siyah insanlarda kan basıncını düşürmede siyah olmayanlara göre daha az etkilidir.
Araç kullanırken veya makineleri çalışırken, bazen baş dönmesi veya yorgunluk Meydanı gelebileceği dikkate alınmalıdır.
Araç kullanırken veya makineleri çalışırken, bazen baş dönmesi veya yorgunluğun meydanda gelebileceği dikkate alınmalıdır.
Enalapril için bildirilen istenmeyen etkiler şunlardır:
[Çok yaygın (>1/10), ortak (>1/100, < 1/10), nadir (>1/1,000, <1/100), nadir (>1/10,000, <1/1,000), çok nadir (<1/10,000), Bilinmiyor (mevcut verilerden tahmin edilemez)]
Kan ve lenfatik sistem bozuklukları:
Nadir: anemi (aplastik ve hemolitik dahil).
Nadir: nötropeni, hemoglobinde azalma, hematokrit, trombositopeni, agranülositoz, kemik iliğinin depresyonu, pansitopeni, lenfadenopati, otoimmün hastalıklarda azalma.
Endokrin bozukluklar:
Bilinmiyor: uygun olmayan antidiüretik hormon sekresyonu sendrom (SİADH)
Metabolizma ve beslenme bozuklukları:
Nadir: hipoglisemi (bkz. 4.4).
Sinir sistemi ve psikiyatrik bozukluklar
Yayın: baş ağrısı, depresyon, bayılma, tat değişikliği
Nadir: uyluk, uyluk, uyluk, sinirlilik, parestezi, vertigo
Nadir: uyku anormalliği, uyku bozuklukları
Çok yayın: baş dönmesi
Göz hastalıkları:
Çok yaygin: bulanik görme.
Kulak ve labirent hastalıkları:
Nadir: Kulak Çınlaması
Kardiyak ve vasküler bozuklar:
Yayın: hipotansiyon (ortostatik hipotansiyon dahil), senkop, göğüs ağrısı, ritim bozuklukları, anjina pektoris, taşikardi
Nadir: ortostatik hipotansiyon, çarpıntı, miyokard enfarktüsü veya serebrovasküler kaza*, muhtemelen yüksek riskli hastalarda aşırı hipotansiyona sekonder (bkz. 4.4)
Nadir: Raynaud fenomeni
* İnsidans oranlarıyla, klinik çalışmalarda plasebo ve Aktif Kontrol gruplarındaki insidans oranlarıyla karşılanabilir
Solunum bozuklukları:
Çok yaygın: öksürük.
Bahçe.: dis .pnene.
Nadir: rinore, boğaz ağrısı ve ses kısıklığı, bronkospazm / astım.
Nadir: pulmoner infiltratlar, rinit, alerjik alveolit/eozinofilik pnömoni.
Gastrointestinal bozukluklar:
Çok yayın: mide bulantıları.
Yaygın: ıshal, karınlı ağrı
Nadir: ileus, pankreatit, kusma, dispepsi, kabızlık, anoreksi, mide tahrişleri, ağız Kurumu, peptik ülser.
Nadir: stomatit / aftöz ülkeler, glossit.
Çok nadir: bağışsak anjiyoödem.
Hepatobiliyer bozukluklar:
Nadir: karaciger yetmezliği, hepatit-hepatoseller veya KOLESTATİK, nekroz dahil hepatit, kolestaz (sarilik dahil).
Deri ve deri altı doku bozuklukları:
Yayın: dökün, aşağı duyarlık / anjiyonörotik ödeme: yüz, ekstremler, dudaklar, dil, glottis ve / veya gırtlakta anjiyonörotik ödeme bildirildi (bkz. 4.4
Nadir: diyaforez, kaşıntı, ürtiker, alopesi.
Nadir: eritema multiforme, Stevens-Johnson sendrom, eksfolyatif dermatit, toksik epidermal nekroliz, pemfigus, eritroderma
Bilinmiyor: ateş, serozit, vaskülit, miyalji/miyozit, artralji/artrit, pozitif ANA, yüksek ESR, eozinofili ve lökositoz gibi bazı veya tümünü içerebilen bir semptom kompleksi bildirilmiştir. Dökün, ışığa duyarlık veya diğer dermatolojik belirtiler ortaya çıkabilir.
Kaş-iskelet sistemi, bağ doku ve kemik bozuklukları
Nadir: Kaş krampları
Börek ve idrar bozukları:
Nadir: börek fonksiyon bozukluğu, börek yeteneği, proteinüri.
Nadir: oligüri.
Ürüneme sistemi ve meme bozuklukları:
Nadir: ikidarsızlık.
Nadir: jinekomasti.
Genel bozuklar ve uygulama alanı koşulları:
Çok yaygın: asteni.
Ortak: yorgunluk.
Nadir:, halsizlik, ateş.
Sorular:
Yayın: hiperkalemi, serum kreatinin seviyelerinde artış.
Nadir: kan üresinde artış, hiponatremi.
Nadir: karaciger enzimlerinin yükselmeleri, serum bilirubin yükselmeleri.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Tıbbi ürün yetkinliğinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Bu, ilacın fayda ve risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları şu şekilde bildirmeleri istenir: sarı kart Şeması
Web sitesi: www.mhra.gov.uk/yellowcard veya Google play veya Apple App Store'da MHRA sarı kart aranıyor.
Alkol
Alkol, ACE inhibitörlerinin hipotansif etkisini arttırır.
Asetil salisilik asit, trombolitler ve I2-blokerler
Anapril, asetil salisilik asit (kardiyolojik dozlarda), trombolitler ve İ2 blokları ile birlikte güvenle uygulanabilir
4.6 doğurganlık, gebelik ve emzirmeGebelik
ACE inhibitörlerinin kullanımı gebeliğin ilk üç ayında önerilmez. ACE inhibitörlerinin kullanımı gebeliğin ikinci ve üçüncü trimesterinde kontrendikedir.
Gebeliğin ilk üç ayında ACE inhibitörlerine maruz kaldıktan sonra teratojenit riski ile ilgili epidemiyolojik kanıtlar kesin değildir, ancak riskde küçük bir artı göz ardı edilemez. Devam eden ACE inhibitörleri tedavisi gerekli görülmedi, hamileliği planlayan hastalar, gebelikte kullanım için belirlenmiş bir güvenlik profiline sahip alternatif anti-hipertansif tedavilere değiştirilmelidir. Gebelik testi kondugunda, ACE inhibitörleri ile tedavi derhal durdurulmalı ve uygulanırsa alternatif tedavi başlatılmalıdır.
İkinci ve üçüncü trimesterlerde ADE inhibitörlerine maruz kalmanın insan fetotoksisine (azalmış böbrek fonksiyonu, oligohidramnios, kafkası ossifikasyon geriliği) ve neonatal toksisiteye (böbrek yeteneği, hipotansiyon, hiperkalemi) neden olduğu bilinmektedir..
Pozlama inhibitörleri hamileliği ikinci üç aylık dönemde meydan gelen ACE için, böbrek fonksiyonları ve kafasının ultrason ile kontrol tavsiye edilir.
Anneleri ACE inhibitörleri alan bebekler hipotansion için yakından izlenmelidir.
Emzirme
Sıralı farmakokinetik veriler anne sütünde çok düşük konsantrasyonlar göstermektedir. Bu konsantrasyonlar klinik olarak alakasız gibi görünüyor de, emzirmede Anapril kullanımı, erken doğan bebekler için ve doğumdan sonra ilk birkaç hafta boyu, kardiyovasküler ve böbrek etkilerinin değişken risk nedeni ve yeterli klinik deneme olmadığı için önerilmemektedir. Daha büyük bir bebek durumunda, anne için bu tedavinin gerekli olması ve çocuğun herhangi bir olumsuz etkisi için gözlenmesi durumunda, emziren annede Anapril kullanımı düşünülebilir.
4.7 makine kullanma ve kullanma yeteneği Üzerindeki EtkileriAraç kullanırken veya makineleri çalışırken, bazen baş dönmesi veya yorgunluğun meydanda gelebileceği dikkate alınmalıdır.
4.8 istemeyen etkilerAnapril için bildirilen istenmeyen etkiler:
[Çok yaygın (>1/10), ortak (>1/100, < 1/10), nadir (>1/1,000, <1/100), nadir (>1/10,000, <1/1,000), çok nadir (<1/10,000), bilinmiyor (mevcut verilerden tahmin edilemez).]
Kan ve lenfatik sistem bozuklukları:
nadir: anemi (aplastik ve hemolitik dahil)
nadir: nötropeni, hemoglobinde azalma, hematokritte azalma, trombositopeni, agranülositoz, kemik iliğinin depresyonu, pansitopeni, lenfadenopati, otoimmün hastalıklar
Endokrin bozukluklar:
bilinmiyor: uygun olmayan antidiüretik hormon sekresyonu sendrom (SİADH)
Metabolizma ve beslenme bozuklukları:
nadir: hipoglisemi (bkz. 4.4 'kullanım için özel uyarılar ve önlükler', hipoglisemi)
Sinir sistemi ve psikiyatrik bozukluklar:
yayın: baş ağrısı, depresyon
nadir: uyluk, uyluk hali, uyluk, sinirlilik, parestezi, baş dönmesi
nadir: uyku anormalliği, uyku bozuklukları
Göz hastalıkları:
çok yayın: bulanıklaştırma
Kardiyak ve vasküler bozuklar:
çok yayın: baş dönmesi
yayın: hipotansiyon (ortostatik hipotansiyon dahil), senkop, göğüs ağrısı, ritim bozuklukları, anjina pektoris, taşikardi
nadir: ortostatik hipotansiyon, çarpıntı, miyokard enfarktüsü veya serebrovasküler kaza*, muhtemelen yüksek riskli hastalarda aşırı hipotansiyona sekonder (bkz. 4.4 'kullanım için özel uyarılar ve önlükler')
nadir: Raynaud fenomeni
Solunum, torasik ve mediastinal bozukluklar:
çok yayın: öksürük
bahçe.: dispne şiddeɵni şiddeɵni
nadir: rinore, boğaz ağrısı ve ses kısıklığı, bronkospazm / astım
nadir: pulmoner infiltratlar, rinit, alerjik alveolit/eozinofilik pnömoni
Gastrointestinal bozukluklar:
çok yaygını: mide bulantısını,
yaygin: işhal, karin ağrı, tat değişikliği
nadir: Acıbadem, pankreatit, kuşma, hazımsızlık, kabızlık, anoreksiya, mide tahrişleri, ağız Kurumu, mide ülseri
nadir: stomatit / aftöz ülkeleri, glossit
çok nadir: bağırsak anjiyoödem
Hepatobiliyer bozukluklar:
nadir: karaciger yetmezliği, hepatit-hepatoseller veya KOLESTATİK, nekroz dahil hepatit, kolestaz (sarilik dahil)
Deri ve deri altı doku bozuklukları:
yayın: dökün, aşağı duyarlık / anjiyonörotik ödeme: yüz, ekstremler, dudaklar, dil, glottis ve / veya gırtlakta anjiyonörotik ödeme bildirildi (bkz. 4.4'kullanım için özel uyarılar ve önlükler')
nadir: diyaforez, kaşıntı, ürtiker, alopesi
nadir: eritema multiforme, Stevens-Johnson sendrom, eksfolyatif dermatit, toksik epidermal nekroliz, pemfigus, eritroderma
Ateş, serozit, vaskülit, miyalji/miyozit, artralji/artrit, pozitif ANA, yüksek ESR, eozinofili ve lökositoz gibi semptomların bir kısmasını veya tamamını içerebilen bir semptom kompleksi bildirilmiştir. Dökün, ışığa duyarlık veya diğer dermatolojik belirtiler ortaya çıkabilir.
Börek ve idrar bozukları:
nadir: böbrek fonksiyon bozukluğu, böbrek yeteneği, proteinüri
nadir: oligüri
Ürüneme sistemi ve meme bozuklukları:
nadir: ikidarsızlık
nadir: jinekomasti
Genel bozuklar ve uygulama alanı koşulları:
çok yayın: halsizlikname
ortak: yorgunluk
nadir: Kaş krampları, kızma, kulak çınlaması, halsizliklik, ateş
Sorular:
yayın: hiperkalemi, serum kreatinin seviyelerinde artış
nadir: kan üresinde artış, hiponatremi
nadir: karaciger enzimlerinin yükselmeleri, serum bilirubin yükselmeleri
* İnsidans oranlarıyla, klinik çalışmalarda plasebo ve Aktif Kontrol gruplarındaki insidans oranlarıyla karşılaşılabilirdi
İnsanlarda aşırı doz için sınırlı veriler mevcuttur. Bugüne kadar bildirilen aşırı dozun en belirleyici özellikleri, renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin blokajı ve stupor ile birlikte, tabletlerin yutulmasından yaklaşık altı saat sonra başlayan belirleyici hipotansiondur. ACE inhibitörlerinin doz aşımı ile ilişkili semptomlar arasında dolaşımşoku, elektrolit bozuklukları, böbrek yetmezliği, hiperventilasyon, taşikardi, çarpıntı, bradikardi, baş dönmesi, anksiyete ve öksürük sayılabilirdir. Serum enalaprilat seviyeleri, sırasıyla 300 mg ve 440 mg enalapril alımından sonra terapötik dozlar bildirildikten sonra normalden 100 kat ve 200 kat daha yüksektir.
Doz aşımı için önerilen tedavi, normal salin solüsyonunun intravenöz infüzyonudur. Kalp pili tedavisi, tedavi dirençli bradikardi için endiktir. Yaşamsal bulgular, serum elektrolitleri ve kreatinin konsantrasyonları sürekli olarak izlenmelidir.
İnsanlarda aşırı doz için sıralı veriler mevcuttur. Bugüne kadar bildirilen aşırı dozun en belirginliği özellikleri, renin-anjiyotensin sisteminin blokajı ve stupor ile birlikte, tabletlerin yutulmasından yaklaşık altı saat sonra başlayan belirginliği hipotansiondur. ACE inhibitörlerinin doz aşımı ile ilişkili semptomlar arasında dolaşımşoku, elektrolit bozuklukları, böbrek yetmezliği, hiperventilasyon, taşikardi, çarpıntı, bradikardi, baş dönmesi, anksiyete ve öksürük sayılabilirdir. Serum Anaprilat seviyeleri, sırasıyla 300 mg ve 440 mg Anapril alımından sonra terapötik dozlar bildirildikten sonra normalden 100 kat ve 200 kat daha yüksektir
Doz aşımı için önerilen tedavi, normal salin çözümünün intravenöz infüzyonudur. Hipotansiyon ortaya çıkarsa, hasta şok pozisine yerleştirilmelidir. Varsa, anjiyotensin II infüzyonu ve / veya intravenöz katekolaminler ile tedavi de düşünülebilir. Oral uygulama son zamanlarda gerçekleşirse, Anapril maleatın (e) ortadan kaldırılmasına yönelik öneriler alın.bin dolar., kusma, gastrik lavaj, emicilerin uygulaması ve sodyumsülfat). Anapril hemodiyaliz ile genel dolaşımdan çıkarılabilir (bkz. 4.4'kullanım için özel uyarılar ve önlükler', hemodiyaliz hastaları). Kalp pili tedavisi, tedavi dirençli bradikardi için endikedir. Hayati bulgular, serum elektrolitleri ve kreatinin konsantrasyonları sürekli olarak izlenmelidir
Farmakoterapötik grup: anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri, ATC kodu: C09A A02
Enalapril tabletleri, iki amino asit, L-alanın ve L-prolinin bir türü olan enalapril maleat tuzu Içerir. Anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE), anjiyotensin I'in basın maddesi anjiyotensin II'ye dönüşümünü katalize eden bir peptidil dipeptidazdır. emildikten sonra, enalapril tabletleri ACE'Yİ inhibe eden enalaprilat'a hidrolize edilir. ACE inhibisyonu, kan plazmasındaki renin aktivitesinde bir azalmaya (renin salımının olumsuzluğu geri bildirimin ortadan kaldırılması nedeniyle) ve aldosteron sekresyonunda bir azalmaya yol açar.
ACE kinaz II ile aynıdır, bu nedenle ACE inhibitörlerinin kullanımı bradikinin güçlü vazodepresör peptidinin bozulmasını engelleyebilir. Bu mekanizmanın enalapril'in terapötik etkilerindeki rolü henüz açıklığa kavuşturulmamıştır.
Etkisi mekanizasyonu
10 mg Enalapril, tabletlerin kan basıncını düşürdüğü mekanizmanın öncelikle kan basıncının düzenlenmesinde önemli bir rol oynayan renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin bastırılması olduğuna inanılırken, enalapril 10 mg, tabletler en en düşük renin hipertansiyonu olan hastalarda safra antihipertansiftir.
Farmakodinamik etkiler
Enalapril 10 mg, tabletlerin hipertansı olan hastalara uygulanması, kalp hızında önemli bir artı olmanın hem sırrı hem de ayakta kan basıncında bir azalmaya neden olur.
Semptomatik postural hipotansiyon nadirdir. Bazı hastalarda, kan basıncında optimal bir düşüşün gelişimi birkaç haftalık tedavi gerekebilir. Enalapril 10 mg tabletlerinin keskin bir şekilde geri çekilmesi, kan basıncında hızlı bir artış ile ilişkili değildir.
ACE aktivitesinin etkisi inhibisyonu genellikle bireysel bir enalapril dozunun oral uygulamasından 2-4 saat sonra ortaya çıkar.
Antihipertansif aktivitenin başlangıcı genel olarak bir saat sonra gözlendi ve kan basıncında en yüksek azaltma uygulamadan 4 ila 6 saat sonra elle yapıldı. Etkisi süresi doza bağlıdır.
Ancak, önerilen dozlarda, kardiyovasküler risk ve hemodinamik etkilerin en az 24 saat boyunca muhafaza edilmesi için kullanılmıştır.Esansiyel hipertansı olan hastalarda hemodinamik çalışmalarda, kan basıcı ve kalp debisi ve kalp hızı ya da artı ile periferik damar direnci bir azaltma eşi.
Enalapril 10 mg tablet uygulandıktan sonra böbrek kan akışında bir artış oldu ve glomerüler filtreleme hızı değişmedi. Sodyumveya su tutma kani yoktu. Bununla birlikte, düşük tedavi önceliği glomerüler filtreleme oranlarında olan hastalarda, oranlarla genel olarak artmıştır. Böbrek hastası olan diabetes mellituslu ve diyabetik olmayan hastalarda kısa süreli klinik çalışmalarda, enalapril uygulandıktan sonra albümini ve IgG ve total idrar proteininin idrar atılımında azalma gözlenmiştir. Tiyazid tip diüretler ile birlikte verildiğinde, enalapril'in kan basıncını düşüren etkileri 10 mg, tabletler en azından katkı maddesidir.
Enalapril 10 mg, tabletler tiyazid kaynaklı hipokalaemi gelişimini azaltabilir veya önleyebilir.
Digitalis ve diüretiklerle tedavi edilen kalp yetmezliği olan hastalarda, oral veya Enjektabl enalapril ile tedavi, 10 mg'lık tabletler periferik direnç ve kan basıncında bir azaltma ile ilişkiliydi. Kalp debisi artarken, kalp hızı (genellikle kalp yetmezliği olan hastalarda yükselir) azaldı. Pulmoner kılıç kama basıncı da azaldı.
New York Kalp Derneği kriterleri ile ölçülü egzersiz toleransı ve kalp yeteneğinin durumu iyileşti. Bu eylemler kronik tedavi sırasında devam etti.
Hafif ila orta derecede kalp yeterliliği olan hastalarda, enalapril, sol ventrikül son diyastolik ve sistem hacimlerinde azaltma ve ejeksiyon fraksiyonunda Iyileşme ile kanıtlandığı gibi ilerleyici kardiyak dilatasyon/genleşme ve yetkinlik geciktirdi.
Renin anjiyotensin aldosteron sisteminin (RAAS) çift blokajı)
((Diyabette Gaziler işleri nefropati)) (tek başına ve Çoklu Küresel Bitiş Deneme ile birlikte devam eden Kandesartan) ve VA NEFROND Beş yıl boyunca İki büyük rastgele, kontrollü çalışma, bir anjiyotensin II reseptör blokeri ile bir Aseinhibitor kombinasyonunun kullanımını inceledi.
ONTARGET, endorgan hasarı tanılarında eşliğinde kardiyovasküler veya serebrovasküler hastalık öyküsü olan veya tip 2 diabetes mellitus olan hastalarda yapılan bir çalışmadır. VA NEFROND, tip 2 diabetes mellitus ve diyabetik nefropati hastalarında yapılan bir çalışmadır.
Bu çalışmalar börek ve / veya kardiyovasküler sonuçları ve ölümcül üzerinde anlamlı bir fayda etkisi göstermemişken, monoterapiye kıyasla hiperkalemi, akut börek hasarı ve / veya hipotansiyon riski artmıştır.
Benzer farmakodinamik özellikleri göz önüne alındığında, bu sonuçlar diğer Aseinhibitörler ve anjiyotensin II reseptör blokları için de geçerlidir.
Bu nedenle, diyabetik nefropati hastalarında ACE inhibitörleri ve anjiyotensin II reseptör blokerleri eşzamanlı olarak kullanılmamalıdır.
YÜKSEKLİK (kardiyovasküler ve böbrek hastalığı uç noktalarını kullanarak İpucu 2 diyabette konjestif kalp yetersizliği çalışması), tip 2 diyabet ve kronik böbrek hastalığı, kardiyovasküler hastalık veya onun ıkisi olan hastalarda bir ACE inhibitörü veya anjiyotensin II reseptör blokerinin standart tedavisine konjestif kalp yetersizliği eklemenin yararını test etmek için tasarlanmış bir çalışmadır. Çalışma, olumsuz sonuç riskiyle birlikte erken sonuçlandırıldı. Kardiyovasküler ölüm ve inme, aliskiren grubunda plasebo grubuna göre sıralı olarak daha sık ve aliskiren grubunda plasebo grubuna göre advers olaylar ve ciddi advers olaylar (hiperkalemi, hipotansiyon ve böbrek fonksiyonel bozukluğu) daha sık rapor edildi
Klinik etkinlik ve güvenlik
Çok merkezi, randomize, çift kör, plasebo kontrol bir çalışma (SOLVD önleme çalışması) asemptomatik sol ventrikül disfonksiyonu olan bir popülasyonu inceledi (LVEF<5). 4,228 hasta plasebo (n=2,117) veya enalapril (n=2,111) almak için randomize edildi. Plasebo grubunda, enalapril grubunda ().8) 630'a kıyasla 818 hasta kalp yetmezliği geçti veya öldü (8.6) (risk azaltım: ) ; ci Cİ; !36 ; p<0.001). Plasebo grubundaki 518 hasta ($.5) ve enalapril grubundaki 434 hasta ( .6) yeni veya kötü kalp yeterliliği nedeniyle öldü veya hastaneye kaldırıldı (risk azaltım ; ci Cİ; ≤ 0 ; p<0.001).
Çok merkezi, randomize, çift kör, plasebo kontrol bir çalışma (SOLVD Treatment trial), sistem disfonksiyona bağlı semptomatik konjestif kalp yeterliği olan bir popülasyonu inceledi (boşalma fraksiyonu < 35%). Kalp yetmezliği için geleneksel tedavi alan 2.569 hasta, plasebo (n=1,284) veya enalapril (n=1,285) almak için rastgele atandı). Plasebo grubunda 510 ölüm vardı (39.Enalapril grubunda (%7) 452 ile karşılaşıldığında (5.2%) (risk azalt, ≤ % CI, R6 % P = 0.0036). Plasebo grubunda enalapril grubunda 399 ile karşılaşıldığında 461 kardiyovasküler ölüm vardı (risk azalması, � CI, b8, p<0.002), esas olarak iyileştirici kalp yetmezliğine bağlı ölümlerin azalmasına bağlı olarak (plasebo grubunda 251, enalapril grubunda 209, risk azalması", � CI, 635%). Daha az hasta kötüleşen kalp yetmezliği nedeniyle öldü veya hastaneye kaldırıldı (plasebo grubunda 736 ve enalapril grubunda 613) risk azaltım, .0001). Genel olarak SOLVD çalışmasında, sol ventrikül disfonksiyonu olan hastalarda, enalapril, 10mg tabletler miyokard enfarktüsü riskini # oranında azalmıştır (� CI, 34 ; p<0.001) ve kararsız angina pektoris için hastaneye yatış riski azalt (� Cİ, í 9 ; p<0.001).
Pediatrik nüfus
Hipertansif pediatrik hastalarda >6 yıl sıralı kullanım deneyi var. Vücut ağırlığı > 20 kg ve glomerüler filtreleme hızı > 30 ml / dak / 1 olan 6 ila 16 yaş aralığındaki 110 hipertansif pediatrik hastalığı içeren bir klinik çalışmada.73 m2, < 50 kg ağırlığındaki hastalar 0 aldı.625, 2.Günde 5 veya 20 mg enalapril ve > 50 kg ağırlığındaki hastalar 1 mg aldı.Günde 25, 5 veya 40 mg enalapril. Enalapril uygulaması günde bir kez kan basıncı doza bağlı olarak düştü. Enalapril'in doza bağlı antihipertansif etkinliği tüm alt gruplarda (yaş, Tanner evresi, cinsiyet, ırk) tuttu). Bununla birlikte, çalışan en düşük dozlar 0'dır.625 mg ve 1.25 mg, ortalama 0'a karşı gelir.Günde bir kez 02 mg / kg, tutan antihipertansif etkinlik göstermedi. Çalışılan maksimum doz 0 ıdi.Günde bir kez 58 mg/kg (40 mg'a kadar) . Pediatrik hastalar için olumsuz deney profili, yetişkin hastalarda görülenlerden farklı değildir
(Diyabette Gaziler işleri nefropati)) İki büyük rastgele (beş yıl boyunca (tek başına ve Çoklu Küresel Bitiş Deneme ile birlikte devam eden Kandesartan) ve SONUÇTA VA-D kontrollü çalışma, bir ACE inhibitörünün bir anjiyotensin II reseptör blokeri ile kombinasyonunun kullanımını inceledi.
ONTARGET, kardiyovasküler veya serebrovasküler hastalık öyküsü olan veya son organ hasarının kanı ile birlikte tip 2 diabetes mellitus olan bir hastada yapılan bir çalışmadır. VA NEPHRON-D, tip 2 diabetes mellitus ve diyabetik nefropati hastalarında yapılan bir çalışmadır.
Bu çalışmalar, monoterapiye kıyasla börek ve / veya hipotansiyon üzerinde anlamlı bir fayda etkisi göstermemiştir. Benzer farmakodinamik özellikleri göz önüne alındığında, bu sonuçlar diğer ACE inhibitörleri ve anjiyotensin II reseptör blokerleri için de geçer.
Bu nedenle, diyabetik nefropati hastalarında ACE inhibitörleri ve anjiyotensin II reseptör blokerleri eşzamanlı olarak kullanılmamalıdır.
YÜKSEKLİK (kardiyovasküler ve böbrek hastalığı uç noktalarını kullanarak İpucu 2 diyabette konjestif kalp yetersizliği çalışması), tip 2 diyabet ve kronik böbrek hastalığı, kardiyovasküler hastalık veya onun ıkisi olan bir hastada bir ACE inhibitörü veya anjiyotensin II reseptör blokerinin standart tedavisine konjestif kalp yetersizliği eklemenin yararını test etmek için bir çalışma tasarımıydı. Çalışma, olumsuz sonuç riskiyle birlikte erken sonuçlandırıldı. Kardiyovasküler ölüm ve inme, aliskiren grubunda plasebo grubuna göre sıralı olarak daha sık ve aliskiren grubunda plasebo grubuna göre advers olaylar ve ciddi advers olaylar (hiperkalemi, hipotansiyon ve böbrek fonksiyonel bozukluğu) daha sık rapor edildi.
Farmakoterapötik grup-Anjiyotens dönüştürücü enzim (ACE) inhibitörü-
ATC kodu: C09AA02
Anapril maleat, iki amino asit, L-alanin ve L-prolinin bir türevidir. Anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE), anjiyotensin I'in basın maddesi anjiyotensin II'ye dönüşümünü katalize eden bir peptidil dipeptidazdır. emilimden sonra, Anapril, ACE'Yİ inhibe eden Anaprilat'a hidrolize edilir. Renin salınızı olumsuz etkileyebilir kaldirılması nedeni ile plazma renin aktivitesi () artmasına neden olan azalmış plazma anjiyotensin II, ACE sonuçları inhibisyon ve ölüm salgısı azalmıştır.
ACE kinaz II ile aynıdır. bu nedenle 'Anapril', güçlü bir vazodepresör peptidi olan bradikinin bozulmasını da engelleyebilir. Bununla birlikte, bunun 'Anapril' in terapötik etkilerinde oynadığı rol açıklığına kavuşturulmaya devam etmektedir.
'Anapril' in kan basıncını düşürdüğü mekanizmanın önceliğiyle renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin baskılanmasına inanılırken,' Anapril ' düşük renin hipertansı olan hastalarda safra antihipertansiftir.
Hipertansı olan hastalara 'Anapril' uygulaması, kalp hızında önemli bir artı olmanın hem sırrı hem de ayakta kan baskında bir azalmaya neden olur.
Semptomatik postural hipotansiyon nadirdir. Bazı hastalarda, kan basıncında optimal bir düşüşün gelişimi birkaç haftalık tedavi gerekebilir. 'Anapril' in ani geri çekilmesi, kan baskısında hızlı bir artış ile ilişkili değildir.
ACE aktivitesinin etkisi inhibisyonu genellikle bireysel bir Anapril dozunun oral uygulamasından 2-4 saat sonra ortaya çıkar. Antihipertansif aktivitenin başlangıcı genel olarak bir saat sonra gözlendi ve kan basıncında en yüksek azaltma uygulamadan 4 ila 6 saat sonra elle yapıldı. Etkisi süresi doza bağlıdır. Bununla birlikte, önerilen dozlarda, antihipertansif ve hemodinamik etkilerin en az 24 saat boyunca muhafaza olduğu gösterilmiştir.
Esansiyel hipertansı olan hastalarda hemodinamik çalışmalarda, kan baskında bir azalmaya, kalp debisinde bir artı ve kalp hızında neredeyse hiç değişiklik olmadan periferik arter dirençinde bir azaltım eşliği. 'Anapril' uygulamasının ardından renal kan akışında bir artış oldu, glomerüler filtreleme hızı değişmedi. Sodyumveya su tutma kani yoktu. Bununla birlikte, düşük tedavi önceliği glomerüler filtreleme oranlarında olan hastalarda, oranlarla genel olarak artmıştır.
Böbrek hastası olan diabetes mellituslu ve diyabetik olmayan hastalarda kısa süreli klinik çalışmalarda, Anapril uygulandıktan sonra albümini ve IgG ve total idrar proteininin idrar atılımında azalma gözlenmiştir.
Tiyazid tipi diüretiklerle birlikte verildiğinde, ' Anapril'in kan basıncını düşüren etkileri en azından katkı maddesidir. 'Anapril', tiyazid kaynaklı hipokalemi gelişimini azaltabilir veya önleyebilir.
Digitalis ve diüretiklerle tedavi edilen kalp yetmezliği olan hastalarda, oral veya enjeksiyonlu 'Anapril' ile tedavi, periferik direnç ve kan baskısında azaltma ile ilişkiliydi. Kalp debisi artarken, kalp hızı (genellikle kalp yetmezliği olan hastalarda yükselir) azaldı. Pulmoner kılıç kama basıncı da azaldı. New York Kalp Derneği kriterleri ile ölçülü egzersiz toleransı ve kalp yeteneğinin durumu iyileşti. Bu eylemler kronik tedavi sırasında devam etti.
Hafif ila orta derecede kalp yeterliliği olan hastalarda, Anapril, sol ventrikül son diyastolik ve sistem hacimlerinde azaltma ve ejeksiyon fraksiyonunda Iyileşme ile kanıtlandığı gibi ilerleyici kardiyak dilatasyon/genleşme ve yeteneği geciktirdi.
Çok merkezi, randomize, çift kör, plasebo kontrol bir çalışma (SOLVD önleme çalışması) asemptomatik sol ventrikül disfonksiyonu olan bir popülasyonu inceledi (LVEF<5). 4228 hasta plasebo (n=2117) veya Anapril (n=2111) almak için randomize edildi. Plasebo grubunda, Anapril grubunda ().8) 630'a kıyasla 818 hastada kalp yetmezliği vardı veya öldü (8.6) (risk azalması:), � Cİ,! - 36, p < 0.001). Plasebo grubundaki 518 hasta ($.5) ve Anapril grubundaki 434 hasta (.6) yeni veya kötü kalp yeterliliği nedeniyle öldü veya hastaneye kaldırıldı (risk azalması, ≥ CI, %9 - 30, p<0.001).
Çok merkezi, randomize, çift kör, plasebo kontrol bir çalışma (SOLVD Treatment trial), sistem disfonksiyona bağlı semptomatik konjestif kalp yeterliği olan bir popülasyonu inceledi (boşalma fraksiyonu < 35%). Kalp yetmezliği için geleneksel tedavi gören 2569 hasta, plasebo (n = 1284) veya Anapril (n=1285) almak için rastgele atandı). Plasebo grubunda 510 ölüm vardı (39.Anapril grubunda (%7) 452 ile karşılaşıldığında (5.2%) (risk azalması,, ≥ CI, %5-26, p=0.0036). Plasebo grubunda Anapril grubunda 399 ile karşılaşıldığında 461 kardiyovasküler ölüm vardı (risk azalması, ≥ CI, %6-28, p<0.002), esas olarak iyileştirici kalp yetmezliğine bağlı ölümlerin azalmasına bağlı olarak (plasebo grubunda 251, Anapril grubunda 209, risk azalması", � CI, 6-35%). Daha az hasta kötüleşen kalp yetmezliği nedeniyle öldü veya hastaneye kaldırıldı (plasebo grubunda 736 ve Anapril grubunda 613, risk azalması,.0001). Genel olarak SOLVD çalışmasında, sol ventrikül disfonksiyonu olan hastalarda, 'Anapril' miyokard enfarktüsü riskini # oranında azalmıştır (� CI, -34, p<0.001) ve kararsız angina pektoris için hastaneye yatış riski azaltı (≥ CI, %9 - 29, p<0.001).
Hipertansif pediatrik hastalarda 6 yıldan fazla kullanım deneyimi sınırlıdır. Vücut ağırlığı > 20 kg ve glomerüler filtreleme hızı > 30 ml / dak / 1.73 m olan 6 ila 16 yaş aralığındaki 110 hipertansif pediatrik hastalığı içeren bir klinik çalışmada2, < 50 kg ağırlığındaki hastalar 0 aldı.625, 2.Günde 5 veya 20 mg Anapril ve > 50 kg ağırlığındaki hastalar 1 mg aldı.Günde 25, 5 veya 40 mg Anapril. Anapril uygulaması günde bir kez kan basıncı doza bağlı olarak düştü. Anaprilin doza bağlı antihipertansif etkinliği tüm alt gruplarda (yaş, Tanner evresi, cinsiyet, ırk) tuttu). Bununla birlikte, çalışan en düşük dozlar 0'dır.625 mg ve 1.25 mg, ortalama 0'a karşı gelir.Günde bir kez 02 mg / kg, tutan antihipertansif etkinlik göstermedi. Çalışılan maksimum doz 0 ıdi.Günde bir kez 58 mg/kg (40 mg'a kadar) . Pediatrik hastalar için olumsuz deney profili, yetişkin hastalarda görülenlerden farklı değildir
Emme
Enalapril tabletleri hızlı emir, enalapril'in pik serum konsantrasyonları bir saat içinde meydan gelir. Idrar ıyileşmesine dayanarak, enalapril tabletlerinden enalapril emilim derecesi yakışık ' tir.
Emilimden sonra, enalapril tabletleri enalaprilat'a hızlı ve yoğun bir şekilde hidrolize edilir. Enalaprilat'ın pik serum konsantrasyonları, enalapril tabletlerinin oral dozundan 3-4 saat sonra ortaya çıkar. Enalapril tabletlerinin atılımı öncelikli böbrektir. İdrardaki ana bileşenler, dozun yakışık @ ' in oluşumu enalaprilat ve bozulmamış enalaprildir. Normal böbrek fonksiyonu olan testlerde, enalaprilatın kararlılarda durum serum konsantrasyonları, uygulamanın dördüncü gününde elden. Enalapril tabletlerinin çoklu dozlarını takiben enalaprilat birikimi için etkili yarı ömür 11 saattir. Bununla birlikte, ciddi fonksiyonel bozukluk olan hastalarda birikim meydanına gelebilir ve enalapril dozuna göre ayarlanmalıdır. Enalapril tabletlerinin emilimi, gastrointestinal sistemdeki yiyeceklerin varlığından etkilenmez. Enalapril'in emilim ve hidrolik derecesi, önerilen terapötik aralıktaki çeşitli dozlar için benzerdir.
Dağıtım
Terapötik olarak uygun olan konsantrasyon aralığı boyunca, enalapril insan plazma proteinine bağlanma " I geçmez%
Biyotransformasyon
Enalapril'e dönüşüm dışında, enalapril'in önemli metabolizmasına dair bir kanıt yoktur.
Eleme
Enalapril atılımı öncelikle böbrektir. İdrardaki ana bileşenler, dozun yakışık @'in oluştuğu enalapril ve bozulmamış enalapril'dir (yakışık ).
Börek yetmezliği
Börek yetmezliği olan hastalarda enalapril ve enalaprilat maruziyeti artar. Hafif ila orta derecede börek yeteneği olan hastalarda (kreatinin klirensi 40-60ml / dak) enalapril karar durumu AUC, günde bir kez 5 mg uygulamadan sonra normal börek fonksiyonu olan hastalardan yaklaşık iki kat daha yüksekti. Şiddetli börek yetmezliğinde (kreatinin klirensi a‰¤30 ml / dak), AUC yaklaşık 8 kat arttı. Birden fazla Anapril dozunu takiben enalapril'in etkisi yarısı boyu bu börek yetmezliği seviyesinde uzar ve kararlı'nın durumu geçme süresi gecikir. Enalapril hemodiyaliz ile genel dolaşımdan çıkarılabilir. Diyaliz klireni 62 ml / dak
Çocuklar ve ergenler
0.07 ila 0.14 mg / kg Anapril günlük oral uygulamadan sonra 2 aydan 16 yıla kadar olan 40 hipertansif erkek ve kadın pediatrik hastada çok doz farmakokinetik çalışma yapıldı. Çocuklarda enalapril farmakokinetinde yetişkinlerde tarih verilerle karşılaşıldığında önemli bir fark yok. Veriler, yaşa birlikte AUC'DE (güç ağırlığı başlangıcına doza normalize edilmiş) bir artış olduğunu göstermektedir, ancak veriler güç yüzey alanı tarafından normalleştirildiği auc'de bir artış gözlenmemektedir. Kararlı'da, enalapril birikimi için ortalama etkisi yarı ömür 14 saattir
Emzirme:
Doğum sonrası beş kadında tek bir 20 mg oral dozdan sonra, ortalama enalapril süt seviyesi 1 ıdi.7
Emme
Oral Anapril maleat hızlı emir, Anaprilin pik serum konsantrasyonları bir saat içinde meydan gelir.İdrar iyileşmesine dayanarak, oral Anaprilin emilimi derecesi yakışık ' tir. Emilim, gastrointestinal sistemdeki gıdalardan etkilenmez.
Emilimden sonra, Anapril Anaprilat'a hızlı ve yoğun bir şekilde hidrolize edilir., güçlü bir anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörü. Anaprilat pik serum konsantrasyonları, oral bir Anapril dozundan 3-4 saat sonra ortaya çıkar. Birden fazla Anapril dozunu takiben Anaprilat birikimi için etkili yarı ömür 11 saattir. Normal böbrek fonksiyonu olan deneklerde, 4 günlük tedaviden sonra serum anaprilat konsantrasyonlarına ulaştı.
Dağıtım
Terapötik olarak ilgili olan konsantrasyon aralığı boyunca, insan plazma proteinlerine Anaprilat bağlanması " I geçmez.
Biyotransformasyon
Anaprilat'a dönüşmenin yanı sıra, Anapril'de önemli bir metabolizma olduğuna dair bir kanıt yoktur.
Eleme
Anaprilat atılımı öncelikle böbrektir. İdrardaki ana bileşenler, dozun yakışık @'İ oluşturan Anaprilat ve bozulmamış Anaprildir (yakışık ).
Börek yetmezliği
Böbrek yetmezliği olan hastalarda Anapril ve Anaprilat maruziyeti artar. Hafif ila orta derecede börek yeteneği olan hastalarda (kreatinin klirensi 40-60 ml/dak) anaprilatın karar durumu AUC, günde bir kez 5 mg uygulamadan sonra normal börek fonksiyonu olan hastalardan yaklaşık iki kat daha yüksekti. Şiddetli börek yetmezliğinde (kreatinin klirensi a‰¤30 ml / dak), AUC yaklaşık 8 kat arttı. Anapril maleatın birinden fazla dozunu takiben Anaprilatın etkisi yarısı boyu bu börek yeteneği seviyesinde uzar ve kararlı'da durum zaman geciktirilir. (Bkz. 4.2 'Posoloji ve uygulama yönetimi'.) Anaprilat hemodiyaliz ile genel dolaşımdan çıkarılabilir. Diyaliz klireni 62 ml / dak.
Çocuklar ve ergenler
0.07 ila 0.14 mg / kg Anapril maleatın günlük oral uygulama takiben 2 aydan 16 yıla kadar olan 40 hipertansif erkek ve kadın pediatrik hastada çok doz farmakokinetik çalışma yapıldı. Çocuklarda Anaprilatın farmakokinetinde yetişkinlerde tarih verilerle karşılaşıldığında önemli bir fark yok. Veriler, yaşa birlikte AUC'DE (güç ağırlığı başlangıcına doza normalize edilmiş) bir artış olduğunu göstermektedir, ancak veriler güç yüzey alanı tarafından normalleştirildiği auc'de bir artış gözlenmemektedir. Kararlı'da, Anaprilat birikimi için ortalama etkisi yarı ömür 14 saattir
Emzirme: Beş doğum sonrası kadında tek bir 20 mg oral dozdan sonra, orta tepe Anapril süt seviyesi 1 ıdi.7 inç / L (Aralık 0.54 için 5.9 ݼg/L) dozdan 4 ila 6 saat sonra. Ortalama tepe Anaprilat seviyesi 1 ıdi. 7 ° g / L (Aralık 1.2 için 2.3 ݼg/L), zirveler 24 saat süre boyu çeşitli zamanlarda meydan geldi. En yüksek süt seviyesi verilerini kullanarak, sadece emziren bir bebeğin tahmini maksimum alımı yaklaşık0 olacak.Maternal ağırlık ayarlı dozajın ' s. 11 Ay boyu günde 10 mg oral Anapril alan bir kadın, bir dozdan 4 saat sonra 2 ݼg/L tepe Anapril süt seviyelerine ve 0 seviyelerinde tepe Anapril seviyelerine sahipti.Dozdan yaklaşık9 saat sonra 75 ݼg/L. 24 saat süre boyu sütte ölçülen toplam Anapril ve Anaprilat miktar %1 ıdi.44i¼g/L ve 0.Sırasıyla 63 ݼg / L süt. Anaprilat süt seviyeleri saptanamadı (<0.2 ݼg/L) tek bir Anapril dozundan 4 saat sonra bir annede 5 mg ve iki annede 10 mg, Anapril seviyeleri belirlenmedi
Anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri, ATC kodu: C09A A02
Preklinik veriler, güvenlik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite ve kanserojen potansiyel üzerine yapılan geleneksel çalışmalara dayanarak insanlar için özel bir tehlike ortaya çıkamamaktadır. Ürüneme toksisitesi çalışmaları, enalapril'in sıcanlarda doğurganlık ve üretim performansı üzerinde hiçbir etkisi olmadığını ve teratojenik olmadığını göstermektedir. Diş sıvılarının gebelik sırasında çiftleşmeden önce doz aldığı bir çalışmada, laktasyon sırasında sıvı yavaşlarının ölüm insidansı artmıştır. Bileşiğin plastayı geçtiği ve sütte salgıldığı gösterildi. Anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörlerinin, bir sınıf olarak, gebeliğin ikinci veya üçüncü trimesterinde uygulandığı fetotoksiktir (fetal yaralanmaya ve / veya ölüme neden olan) olduğu gösterilmiştir
Klinik öncesi veriler, güvenlik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite ve kanserojenpotansiyel üzerine yapılan geleneksel çalışmalara dayanarak insanlar için özel bir tehlike ortaya çıkamamaktadır. Ürüneme toksisitesi çalışmaları, Anaprilin sıcanlarda doğurganlık ve üretim performansı üzerinde ciddi yan etkilere sahip olmadığını ve teratojenik olmadığını göstermektedir. Diş sıvıların gebelik sırasında çiftleşmeden önce dozlandığı bir çalışmada, laktasyon sırasında sıcak yavaşların ölüm insidansı artmıştır. Bileşiğin plastayı geçtiği ve sütte salgıldığı gösterildi. Anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörlerinin, bir sınıf olarak, gebeliğin ikinci veya üçüncü trimesterinde uygulandığı fetotoksiktir (fetal yaralanmaya ve / veya ölüme neden olan) olduğu gösterilmiştir
YÖK.
Uygulanamaz
Uygulanamaz.
YÖK
However, we will provide data for each active ingredient