Enal

esansiyel hipertansiyon;

kronik kalp yetmezliği (kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak);

sol ventrikülün asemptomatik disfonksiyonu olan hastalarda (kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak) klinik olarak eksprese edilmiş kalp yetmezliği gelişiminin önlenmesi;

sol ventrikül disfonksiyonu olan hastalarda koroner iskeminin önlenmesi:

- miyokard enfarktüsünün gelişme sıklığının azaltılması;

- kararsız angina pektoris nedeniyle hastaneye yatış sıklığının azaltılması.

arteriyel hipertansiyon;

kronik kalp yetmezliği (kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak);

sol ventrikül disfonksiyonu.

Arteriyel hipertansiyon (dah. x-ovasküler); kronik kalp yetmezliği.

İçeride, yemek zamanından bağımsız olarak, tercihen günün aynı saatinde, az miktarda sıvı içmek.

Arteriyel hipertansiyon

Başlangıç dozu, arteriyel hipertansiyonun şiddetine ve hastanın durumuna bağlı olarak günde 5 ila 20 mg 1'dir. Hafif arteriyel hipertansiyon ile önerilen başlangıç dozu günde 5-10 mg'dır.

RAAS'ın ciddi aktivasyonu olan hastalarda (örneğin, florosküler hipertansiyon, tuz kaybı ve / veya dehidrasyon, kalp yetmezliğinin dekompansasyonu veya şiddetli arteriyel hipertansiyon), tedavinin başlangıcında kan basıncında aşırı bir azalma mümkündür. Bu gibi durumlarda, tedavinin bir doktorun kontrolü altında 5 mg / gün veya daha düşük bir başlangıç dozu ile başlaması önerilir.

Önceden gelen yüksek doz diüretik tedavisi, dehidrasyona ve Enal ile tedavinin başlangıcında arteriyel hipotansiyon gelişme riskine yol açabilir^®; önerilen başlangıç dozu - 5 mg / gün. Diüretik tedavisi, Enal'ın kullanılmaya başlanmasından 2-3 gün önce kesilmelidir^® Enal kullanılırken dikkatli olunmalıdır.^®, böbreklerin fonksiyonlarını ve kan serumundaki potasyum içeriğini kontrol edin.

Tipik olarak, destekleyici bir doz günde 20 mg'dır.

Dozaj, gerekirse ayrı ayrı seçilir, maksimum günlük doza (40 mg) yükseltilebilir.

XSN ve sol ventrikül disfonksiyonu

Enal'ın başlangıç dozu^® bir kez 2.5 mg / gündür; bu durumda tedavi bir doktorun dikkatli gözetimi altında başlamalıdır.

İlaç Enal^® kalp yetmezliğinin tedavisi için diüretikler ve / veya beta-adrenoblokatörler ile, gerekirse kalp glikozitleri ile aynı anda kullanılabilir. Tedavinin başlangıcında veya düzeltilmesinden sonra semptomatik arteriyel hipotansiyonun yokluğunda, doz kademeli olarak arttırılmalıdır (her 3-4 günde bir 2.5-5 mg) normal destekleyici doza - 20 mg / gün, bir kez veya 2 dozda reçete edilir, ilacın toleransına bağlı olarak. Doz 2-4 hafta boyunca seçilir. Maksimum günlük doz 2 dozda 40 mg'dır.

1. hafta: 1-3. Gün - 1 resepsiyonda 2.5 mg / gün; 4-7. Gün - 2 aşamada 5 mg / gün.

2. hafta: 1 veya 2 dozda 10 mg / gün.

3. ve 4. haftalar: 1 veya 2 dozda 20 mg / gün.

Böbrek fonksiyon bozukluğu ve diüretikleri olan hastalarda özel önlemler alınmalıdır.

Arteriyel hipotansiyon ve böbrek yetmezliği gelişme riski göz önüne alındığında (çok daha az gözlemlenir), AD ve böbrek fonksiyonu Enal ilacının başlamasından önce ve sonra dikkatle izlenmelidir^® Diüretik alan hastalarda, Enal almadan önce mümkünse diüretik dozları azaltılmalıdır.^® İlk dozu aldıktan sonra arteriyel hipotansiyonun gelişimi, arteriyel hipotansiyonun uzun süreli kullanımla devam edeceği anlamına gelmez ve ilacın kullanımını durdurma gereğini göstermez.

Özel hasta grupları

Böbrek fonksiyonunun ihlali. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, kullanım arasındaki aralıklar arttırılmalı ve / veya Enal dozu azaltılmalıdır^®.

30 ila 80 ml / dakika arasında Cl kreatinininde, başlangıç dozu 5-10 mg / gündür; 10 ila 30 ml / dakika - 2.5-5 mg / gün; günde 10 ml / dakikadan az - 2.5 mg hemodiyaliz (enalaprilat hemodiyaliz ile atılır).

Hemodiyaliz seansları arasındaki aralıkta, ilacın dozu kan basıncının kontrolü altında seçilmelidir.

Yaşlı hastalar. Yaşlı hastalarda, daha belirgin bir antihipertansif etki ve ilacın süresinin uzaması daha sık görülür, bu da enalaprilin çıkarılma oranındaki bir azalma ile ilişkilidir, bu nedenle önerilen başlangıç dozu 1.25 mg'dır. Doz, böbreklerin fonksiyonuna bağlı olarak seçilir.

İçeride, ne olursa olsun, yeterince sıvı içmek. Gündüz dozları genellikle sabah alınır, ancak ilaç sabah ve akşam olmak üzere 2 kez bölünebilir. Eşzamanlı diüretik alımı ile hipotansif etki arttırılabilir.

Arteriyel hipertansiyon: başlangıç dozu sabah 5 mg'dır (1 tablo. 5 mg malatapril). Belirtilen doz alınırken AD değeri normalleşmezse, günlük doz 10 mg'a çıkarılabilir. Doz artışları arasındaki aralık en az 3 hafta olmalıdır. Destekleyici doz genellikle 10 mg malat enalaprildir.

Maksimum günlük doz günde 40 mg'ı geçmemelidir (2 kez 20 mg malatapril).

Kronik kalp yetmezliği: başlangıç dozu sabah 2.5 mg'dır. Doz artışı hastanın durumuna bağlı olarak kademeli olarak yapılmalıdır.

Destekleyici doz genellikle 5-10 mg'dır (1-2 tablet). 5 mg veya 1 tablo. 10 mg malatapril). Maksimum günlük doz 20 mg'ı geçmemelidir (2 tablet. 10 mg veya 1 tablo. Her biri 20 mg).

Sol ventrikül disfonksiyonu: başlangıç dozu günde 2 kez 2.5 mg malat enalaprildir, hastanın durumuna bağlı olarak doz düzeltmesi mümkündür. Ortalama destek dozu günde 2 kez 10 mg'dır.

Orta derecede böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar (Cl kreatinin 30-60 ml / dak) ve 65 yaşın üzerindeki hastalar: başlangıç dozu sabah 2.5 mg'dır. Destekleyici doz genellikle 5-10 mg'dır (1-2 tablet). 5 mg veya 1 tablo. Her biri 10 mg) günde enalaprila maleat. Maksimum günlük doz 20 mg'ı geçmemelidir (2 tablet. 10 mg veya 1 tablo. Her biri 20 mg) enalapril.

Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar (Cl kreatinin 30 ml / dakikadan az) ve hemodiyaliz üzerine yerleştirilmiş hastalar: başlangıç dozu günde 2.5 mg malat enalaprildir. Hemodiyaliz hastaları diyalizden sonra ilacı almalıdır.

Doz desteği genellikle 5 mg'dır (1 tablo). Her biri 5 mg) günde enalapril. Maksimum günlük doz 10 mg'ı geçmemelidir (1 tablo. 10 mg veya 2 tablet. Günde 5 mg). İlacı monoterapi şeklinde veya diğer antihipertansif ilaçlarla, özellikle diüretiklerle birlikte kullanmak mümkündür.

İçeride, ne olursa olsun yemek. Arteriyel hipertansiyonu olan yetişkinler, başlangıç dozu 10-20 mg / gündür. Gelecekte, doz her hasta için ayrı ayrı seçilir. Orta derecede arteriyel hipertansiyon ile günde 10 mg yeterlidir. Maksimum günlük doz 40 mg'dır.

X-ışını hipertansiyonu ile, başlangıç dozu genellikle günde 5 mg'dır, daha sonra doz ayrı ayrı seçilir. Maksimum günlük doz 20 mg / gündür.

İlk başta kalp yetmezliği durumunda - 2.5 mg (1/2 tablo. Her biri 5 mg), daha sonra doz günde 1-2 kez yavaş yavaş 10-20 mg'a çıkarılır. Enala dozlarının seçimi, kalp yetmezliği semptomlarının varlığına bağlı olarak 2-4 hafta veya daha kısa bir sürede gerçekleştirilir. Tedaviden önce ve tedavi sırasında Enalom düzenli olarak kan basıncını ve böbrek fonksiyonunu izlemelidir. Kandaki potasyum konsantrasyonunun belirlenmesi de yapılmalıdır.

Yaşlı hastalar için (65 yaş üstü), başlangıç dozu 2.5 mg'dır. bazı yaşlı hastalar Enalu'ya daha duyarlıdır. Doz AD tarafından kontrol edilir

Tedavi süresi tedavinin etkinliğine bağlıdır. Her durumda, kan basıncında çok belirgin bir azalma ile, ilacın dozu yavaş yavaş azalır.

Kan basıncı sadece Enala'nın amacı ile desteklenemiyorsa, diüretiklerin tedavisine katılmalısınız.

Böbrek fonksiyon bozuklukları tespit edilirse, kreatinin klerensine bağlı olarak ilacın dozu azaltılmalıdır (bkz. tablo).

Tablo

Hemodiyalizin yapılmadığı bir zamanda, AD göstergeleri dikkate alınarak ilacın dozları seçilmelidir.

enalapril, ilacın diğer bileşenleri veya diğer APF inhibitörlerine karşı aşırı duyarlılık;

APF inhibitörlerinin önceki kullanımı, Quinka'nın kalıtsal anjiyonörotik ödemi veya idiyopatik anjiyonörotik ödem ile ilişkili anamnezde anjiyonörotik ödem;

diyabetes mellitus veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (Cl kreatinin 60 ml / dakikadan az) aliskiren ile eşzamanlı kullanım;

porfiri;

laktaz eksikliği, laktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorpsiyon sendromu (yani. Enal ilacının bir parçası olarak^® laktoz içeri girer);

gebelik;

emzirme dönemi;

18 yaşına kadar yaş (verimlilik ve güvenlik belirlenmemiştir).

Dikkatle: böbrek arterlerinin bilateral stenozu veya tek böbreğin arterinin stenozu; primer hiperaldosteronizm; hiperkalemi; böbrek nakli sonrası durum; aort darlığı ve / veya mitral darlığı (hemodinamik bozukluğu ile); hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati (GOKMP); TC.h. ishal, kusma); bağ dokusunun sistemik hastalıkları (dah. sklerodermi, sistemik kırmızı lupus); koroner kalp hastalığı; kemik iliği baskısı; serebrovasküler hastalık (dah. serebrovasküler olay); diabetes mellitus; böbrek yetmezliği (proteinüri - günde 1 g'dan fazla); karaciğer yetmezliği; sofra tuzu kısıtlaması olan bir diyet uygulayan veya hemodiyaliz alan hastalar; immünosüpresanlar ve diüretiklerle eşzamanlı alım; 65 yaşın üzerindeki hastalar.

ilaca ve diğer APF inhibitörlerine aşırı duyarlılık;

tarih dahil anjiyonörotik ödem. h. ve APF inhibitörleri almanın arka planına karşı;

renal arterlerin darlığı (tek taraflı veya iki taraflı);

karaciğer veya böbrek hastalığı;

gebelik;

emzirme ;

18 yaşına kadar yaş (verimlilik ve güvenlik belirlenmemiştir).

Aşırı duyarlılık (dahil. diğer APF inhibitörlerine), böbrek fonksiyon bozukluğu, böbrek arter darlığı (bilateral veya tek böbrek), azotemi, böbrek nakli sonrası durum, aort ağız darlığı, primer hiperaldosteronizm, Quinke kalıtsal ödem, hiperkalemi, gebelik, emzirme (yangınlık askıya alınmalıdır) .

WHO yan etkilerinin sınıflandırılması: çok sık - ≥1 / 10; genellikle - ≥1 / 100 ila <1/10; seyrek olarak - ≥1 / 1000'den <1/100'e; nadiren - ≥1 / 10000'den <1/1000'e; çok nadiren bulunur - <1/1000000. Her grupta, şiddetlerini azaltmak için istenmeyen etkiler sunulmaktadır.

Kan oluşturan organların yanından: seyrek olarak - anemi (aplastik ve hemolitik dahil); nadiren - nötropeni, kan serumu, trombositopeni, agranülositoz, kemik-nozemal hematopi inhibisyonu, gomalenopati, otoimmün hastalıklarda hemoglobin ve hematokrit konsantrasyonunda azalma.

Metabolik taraftan: seyrek olarak - hipoglisemi.

Sinir sisteminin yanından: sık - baş ağrısı, depresyon; seyrek - karışıklık, uykusuzluk, uyuşukluk, pastezia, artan uyarılabilirlik, baş dönmesi; nadiren - rüyaların doğasında bir değişiklik, uyku bozuklukları.

Duyuların yanından: sık sık - tat algısındaki değişiklikler; seyrek - kulak çınlaması; çok nadiren - bulanık görme.

MSS'nin yanından: çok sık - baş dönmesi; genellikle - kan basıncında belirgin bir azalma (dah. ortostatik hipotansiyon), senkop, göğüs ağrısı, kalp ritmi bozuklukları, anjina pektoris; seyrek olarak - muhtemelen yüksek risk altındaki hastalarda kan basıncında keskin bir düşüş nedeniyle kalp atışı, miyokard enfarktüsü veya inme hissi; nadiren - Reyno sendromu.

Solunum sisteminden: çok sık - öksürme; seyrek - rinore, boğaz ağrısı ve okripless ses, bronkospazm / bronşiyal astım; nadiren - nefes darlığı, pulmoner infiltratlar, rinit, alerjik alveolit / eozinofilik pnömoni.

Sindirim sisteminden: çok sık - bulantı; sık sık - ishal, karın ağrısı, meteorizm; seyrek olarak - itleit, bağırsak tıkanıklığı, pankreatit, dispepsi, kabızlık, anoreksiya, kuru mukoza zarları, oral peptik ülser; nadiren bozulmuş karaciğer fonksiyonu ve safra, hepatit (hepa.

Cildin yanından: sıklıkla - deri döküntüsü, aşırı duyarlılık reaksiyonları / anjiyonörotik şişme (yüzün anjiyonörotik şişmesi, uzuvlar, dudaklar, dil, boğaz ve / veya gırtlak tarif edilir); seyrek olarak - artan terleme, cilt kaşıntısı, ürtiker, alopesi; nadiren - multiformal eritem, Stevens-Johnson derder sendromu,.

Ateş, kas ağrısı / miyozit, artralji / artrit, serozit, vaskülit, artmış KİT, lökositoz ve eozinofili, anti-çekirdek antikorları için pozitif bir test içerebilen semptom kompleksi tarif edilir. Deri döküntüsü, ışığa duyarlılık reaksiyonları veya başka cilt belirtileri ortaya çıkabilir.

Genitoüriner sistemden: seyrek olarak - bozulmuş böbrek fonksiyonu, proteinüri, böbrek yetmezliği, iktidarsızlık; nadiren - oligüri, jinekomasti.

Kas-iskelet sistemi tarafından: seyrek - kas krampları.

Laboratuvar göstergeleri: sıklıkla - hiperkalemi, kan serumunda kreatinin konsantrasyonunda bir artış; seyrek olarak - kan serumunda üre konsantrasyonunda bir artış, hiponatremi; nadiren - karaciğer enzimlerinin aktivitesinde bir artış, kan serumunda bilirubin konsantrasyonunda bir artış.

Diğer: frekans bilinmiyor - ADG yetersiz sekresyon sendromu.

Bununla birlikte, ilacın pazarlama sonrası kullanımı sırasında tespit edilen istenmeyen fenomenler, ilacın alınmasıyla nedensel bir bağlantı yoktur: idrar yolu enfeksiyonları, üst solunum yolu enfeksiyonları, bronşit, kalp durması, hastaların atriyal fibrilasyonu, herpes, ataksi pulmoner arter ve akciğer enfarktüsünün tromboembolitik dalları, hemokot.

Çoğu yan etki geçicidir ve bir ilacın iptal edilmesini gerektirmez.

MSS'nin yanından: tedavinin başlangıcında nadiren - arteriyel hipotansiyon (dahil. ortostatik), baş dönmesi, halsizlik, görme bozukluğu; çok nadiren - göğüs ağrısı, anjina pektoris, kalp atışı, pulmoner arter dallarının trombosit emboli.

Solunum sisteminden: verimsiz kuru öksürük, interstitik pnömonit, bronkospazm, nefes darlığı, rinore, farenjit.

Sindirim sisteminden: ağız kuruluğu, anoreksiya, dispeptik bozukluklar (bulantı, ishal veya kabızlık, kusma, karın ağrısı), bağırsak tıkanıklığı, pankreatit, karaciğer fonksiyon bozukluğu ve safra, hepatit, sarılık.

Sinir sisteminin ve duyuların yanından: nadir durumlarda baş ağrısı, baş dönmesi, halsizlik, artan yorgunluk, uyuşukluk, sersemlemiş bilinç ortaya çıkabilir; son derece nadir (yüksek dozlarda alındığında) - depresyon, uyku bozukluğu, periferik nöropati ve pastezia, kas krampları, sinirlilik, kulak çınlaması, bulanık görme ve tat değişiklikleri. Bu bozukluklar geçicidir ve ilacın geri çekilmesinden sonra normalleşir.

Böbrek fonksiyonundan: nadiren bozulmuş böbrek fonksiyonu, proteinüri, hiperkalemi ve hiponatremi gelişimi (fenomenler geçicidir ve ilaç iptal edildikten sonra normalleşir).

Üreme sisteminden: yüksek dozlarda kullanıldığında çok nadiren iktidarsızlıktır.

Alerjik reaksiyonlar : deri döküntüsü, yüzün anjiyonörotik şişmesi, uzuvlar, dudaklar, dil, ses yarık ve / veya gırtlak, disfoni, eksfolyatif dermatit, multiform eksüdatif eritem (dah. Stevens-Johnson sendromu), toksik epidermal nekroliz, veziküller, cilt kaşıntısı, ürtiker, ışığa duyarlılık, seroz, vaskülit, miyozit, artralji, artrit, stomatit.

Laboratuvar göstergeleri: hemoglobin, hematokrit ve trombosit sayısını azaltmak mümkündür. Çok nadir durumlarda, özellikle böbrek fonksiyon bozukluğu, yaygın bağ dokusu hastalıkları veya allopurinol, novokainamid veya immünosüpresörler, anemi, trombositopeni, nöropati, artmış idrar konsantrasyonu, hiperkreatinemi ve eozinofili ile eşzamanlı tedavi mümkündür; izole vakalarda - artan aktivite.

Tedaviden önce ve tedavi sırasında, özellikle risk altındaki hastalarda, yukarıdaki laboratuvar parametrelerinin değerlerini düzenli olarak izlemek gerekir.

Baş ağrısı, baş dönmesi, yorgunluk, artan yorgunluk, kramplar, uykusuzluk, sinirlilik, kulak çınlaması, parlak, bulantı, kuru öksürük, ortostatik hipotansiyon, kalp atışı, kalp ağrısı, karın ağrısı, ishal, böbrek ve karaciğer fonksiyon bozukluğu, iktidarsızlık, proteinüri, hiperkalemi, hepatik transaminazlarda artış ve kan bilirubin konsantrasyonları, nötropeni, saç dökülmesi, Quinka'nın şişmesi.

Belirtiler : içe doğru aldıktan yaklaşık 6 saat sonra - kan basıncında belirgin bir azalma, çökme, su-elektrolit dengesinin bozulması, böbrek yetmezliği, hiperventilasyon, taşikardi, kalp atışı hissi, bradikardi, baş dönmesi, anksiyete, öksürük, kramplar , stupor. 300 ve 440 mg enalapril içe doğru alındıktan sonra, kan plazmasındaki enalaprilat serum konsantrasyonları normal terapötik konsantrasyonları sırasıyla 100 ve 200 kat aştı.

Tedavi: hasta başının düşük olduğu yatay bir konuma aktarılmalıdır. Hafif durumlarda, mide lavajı ve aktif karbonun yutulması, daha ağır - infüzyonda / infüzyonda sodyum klorür çözeltisinin% 0.9'u, gerekirse plazmos ikameleri - katekolaminlerin girişinde / içinde gösterilir. Enalaprilatın hemodiyaliz ile uzaklaştırılması mümkündür, atılım oranı 62 ml / dakikadır. Terapiye dirençli bradikardi hastalarının ritim sürücüsünü sahneye koydukları gösterilmiştir. Elektrolitlerin serum içeriği ve kreatinin serum konsantrasyonu dikkatle izlenmelidir.

Belirtiler : çökme, miyokard enfarktüsü, akut serebrovasküler olay veya tromboembolik komplikasyonlar, kramplar, stupor gelişimine kadar kan basıncında belirgin bir azalma.

Tedavi: hasta başın düşük pozisyonu olan yatay bir konuma transfer edilir. Hafif durumlarda, mide lavajı ve tuzlu su çözeltisinin yutulması gösterilmiştir, daha ciddi vakalarda, kan basıncını dengelemeye yönelik önlemler: fizyolojik çözeltinin girişinde / girişinde, plazmos ikameleri, gerekirse, aniyotenzin II'nin sokulması, hemodiyaliz (enalaprilatın ortalama eliminasyon oranı 62 ml / dakikadır).

Analapril, etki mekanizması APF aktivitesinin baskısı ile ilişkili olan ve antijiyotensin II oluşumunda bir azalmaya yol açan hipotensitif bir araçtır .

Analapril iki amino asidin bir türevidir: L-alanin ve L-prolin. Emdikten sonra, enalapril, içe doğru alınır, enalaprilata hidrolize edilir, APF'yi inhibe eder. Etki mekanizması, Anjiyotensin II'nin Anjiyotensin I oluşumunda bir azalma ile ilişkilidir, kan plazma içeriğinde bir azalma, kan plazma geyiklerinin aktivitesinde bir artışa yol açar (dağ üretimindeki değişim hakkındaki olumsuz geri bildirimleri ortadan kaldırarak) ve aldosteron salgılanmasını azaltmak. APF kininaz II enzimi ile aynı olduğundan, enalapril ayrıca güçlü bir vazopresör etkisine sahip bir peptit olan bradikininin yok edilmesini de engelleyebilir. Enalaprilin etki mekanizmasındaki bu etkinin değeri nihayet belirlenmemiştir.

Enalaprilin antihipertansif etkisi öncelikle kan basıncının düzenlenmesinde önemli bir rol oynayan RAAS aktivitesinin baskılanmasıyla ilişkilidir. Buna rağmen, enalapril arteriyel hipertansiyon ve düşük renin konsantrasyonu olan hastalarda bile antihipertansif bir etkiye sahiptir.

Enalapril kullanımının arka planına karşı, NSS'de önemli bir artış olmadan vücudun konumuna (hem yatma pozisyonunda hem de ayakta durma pozisyonunda) bakılmaksızın kan basıncı seviyesi azalır. Semptomatik ortostatik hipotansiyon nadiren gelişir. Bazı hastalarda, kan basıncında optimal bir azalma elde etmek için birkaç haftalık tedavi gerekebilir. Enalaprilin keskin bir şekilde kaldırılmasına kan basıncının yükselmesi eşlik etmedi.

APF aktivitesinin etkili inhibisyonu genellikle enalapril içerisine tek bir alımdan 2-4 saat sonra ortaya çıkar. Antihipertansif eylemin başlama zamanı genellikle oral yoldan - 1 saat sonra, 4-6 saat sonra maksimuma ulaşır. Süre doza bağlıdır. Önerilen dozlar uygulanırken, antihipertansif etkiler ve hemodinamik etkiler en az 24 saat korunur.

Esansiyel hipertansiyonu olan hastalarda, kan basıncında bir azalmaya periferik vasküler dirençte bir azalma ve kalp akıntısında bir artış eşlik ederken, MSS değişmez veya biraz değişmez. Böbrek kanı akışı artar, ancak karışıklık filtrasyonunun hızı değişmez. Bununla birlikte, başlangıçta düşük top filtreleme hızına sahip hastalarda, seviyesi genellikle artmıştır.

Diyabetik / diyabetik olmayan nefropatisi olan hastalarda, albüminüri / proteinüri ve IgG böbrekleri tarafından sindirim, enalapril almanın arka planına karşı azalmıştır .

Kalp glikozitleri ve diüretiklerle tedavinin arka planına karşı CNN'li hastalarda, enalapril kullanımına OPS ve kan basıncında bir azalma, kalp emisyonlarında bir artış eşlik ederken, MSS azalır (genellikle XSN'li hastalarda, MSS) arttırılır). Kama kılcal sıkışma basıncı da azalır. Uzun süreli kullanımda, enalapril fiziksel efor toleransını arttırır ve kriterlere göre tahmin edilen kalp yetmezliğinin şiddetini azaltır NYHA Hafif ila orta derecede kalp yetmezliği olan hastalarda analapril ilerlemesini yavaşlatır ve ayrıca sol ventrikülün dilatasyon gelişimini yavaşlatır.

Sol ventrikül disfonksiyonu ile enalapril, temel iskemik sonuçlar geliştirme riskini azaltır (dahil. miyokard enfarktüsü sıklığı ve kararsız angina pektoris nedeniyle hastaneye yatış sayısı).

APF inhibitörü. Farmakolojik aktivite, enalapril - enalaprilat metaboliti tarafından ele alınır. Aniyotenzin II oluşumunu baskılar ve vazokonstant etkisini ortadan kaldırır. Aynı zamanda, OPS, SAD ve DAD miyokarddan sonra ve önyükleme ile azaltılır. MSS'de refleks artışı olmasa da arterleri damarlardan daha fazla genişletir

Ayrıca ön yükü azaltır, küçük bir kan dolaşımı çemberinde sağ atriyumdaki basıncı azaltır, sol ventrikülün hipertrofisini azaltır. Arteriyola taşıyan böbrek kulüplerinin tonunu azaltır ve diyabetik nefropatiyi inhibe eder. Glikoz, lipoprotein ve cinsel fonksiyonun metabolizmasını etkilemez. Maksimum etki 6-8 saat sonra gelişir ve 24 saat korunur. Terapötik etki birkaç haftalık tedaviden sonra elde edilir.

Emme

İçeri girdikten sonra, enalapril hızla emilir, enalaprilin emilim derecesi yaklaşık% 60'tır. T_mak kan serumunda enalapril - aldıktan sonra 1 saat. Yeme emişi etkilemez. Enalapril, güçlü bir APF inhibitörü olan enalaprilat oluşumu ile hızlı ve aktif olarak hidrolize olur. T_mak enalaprilata - içeri girdikten 3-4 saat sonra. T_1/2 tekrarlanan kullanım için enalapril 11 saattir. Böbrek fonksiyonu C olan hastalarda_ss tedavinin 4. gününde kan plazmasında enalaprilata ulaşıldı.

Dağıtım

Terapötik doz aralığında etanaprilat kan plazmasının proteinleri ile bağlantı% 60'tır.

Biyotransformasyon (metabolizma)

Enalaprilata dönüşmenin yanı sıra, enalapril önemli biyotransformasyona uğramaz.

Sonuç

Enalaprilat esas olarak böbrekler tarafından atılır. İdrarda, enalaprilat (dozun yaklaşık% 40'ı) ve sabit enalapril (yaklaşık% 20) esas olarak belirlenir.

Özel hasta grupları

Böbrek fonksiyonunun ihlali. Hafif ila orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin 36-60 ml / dak (0.6–1 ml / s) günde 5 mg'lık bir dozda enalapril aldıktan sonra AUC enalaprilat normal hastalardan yaklaşık 2 kat daha fazladır böbrek fonksiyonu. Şiddetli böbrek yetmezliği ile (Cl kreatinin ≤30 ml / dak): EAA yaklaşık 8 kat arttı. T_1/2 Şiddetli böbrek yetmezliği lengthlerinde tekrarlanan kullanımdan sonra enalaprilata ve dengeye ulaşma süresi gecikir. Enalaprilat hemodiyaliz sırasında çıkarılır, çıkarma oranı 1.03 ml / s'dir (62 ml / dak).

İçeri girdikten sonra, enalaprilin yaklaşık% 60'ı LCD'den emilir. Yeme ilacın emilimini etkilemez. Plazma proteinlerine bağlanma -% 50'den az. Belirgin bir farmakolojik aktiviteye sahip olan enalaprilat oluşumu ile hidroliz hidrolize tabidir. Enalapril kanının serumundaki maksimum konsantrasyon, 1 saat sonra, enalaprilat - 3-4 saat sonra elde edilir. Resepsiyonun başlamasından 4 gün sonra T. değeri_1/2 11 saattir. Esas olarak böbrekler tarafından -% 60 (% 20 - enalapril formunda ve% 40 - enalaprilat formunda), bağırsaklardan -% 33 (% 6 - enalapril ve% 27 - formda) atılır. enalaprilat).

• Anjiyotensin-transvers enzim (APF) inhibitörü [APF inhibitörleri]

• Aniyotensin-transvers enzim (APF) inhibitörü [APF inhibitörleri]

• APF inhibitörleri

RAAS'ın çift ablukası

Arteriyel hipotansiyon, hiperkalemi ve böbrek fonksiyon bozuklukları gelişme riski (dah. akut böbrek yetmezliği) RAAS'ın çift blokajı durumunda daha yüksektir, yani. listelenen gruplardan birinin ilacının kullanımına kıyasla antijiyotensin II reseptörleri, APF inhibitörleri veya aliskirenin antagonistlerinin eşzamanlı kullanımı ile. Aynı anda ilaç kullanmak gerekirse, kan basıncını, böbrek fonksiyonunu ve su-elektrolit dengesini kontrol etmeniz önerilir.

Diyabetes mellitus veya böbrek fonksiyon bozukluğu (60 ml / dakikadan az Cl kreatinin) olan hastalarda bir aliskirin enalaprilin eşzamanlı kullanımı kontrendikedir.

Potasyum tasarrufu sağlayan diüretikler ve potasyum preparatları

APF inhibitörleri diüretiklerle potasyum kaybını azaltır.

Enalapril ve potasyum tasarrufu sağlayan diüretiklerin (spironolakton, epllerenon, triamteren, amilorid gibi), potasyum veya potasyum içeren ikamelerin eşzamanlı kullanımı ve ayrıca kan plazmasındaki potasyum içeriğini artıran diğer ilaçların kullanımı (ör. heparin) hiperkalemiye yol açabilir.

Aynı anda kullanılması gerekiyorsa, dikkatli olunmalı ve potasyumun serum içeriği düzenli olarak izlenmelidir.

Diüretikler (tiazid veya döngü)

Önceden gelen yüksek doz diüretik tedavisi, CRO'da bir azalmaya ve etanapril tedavisinin başlaması sırasında arteriyel hipotansiyon gelişme riskinde bir artışa yol açabilir. Diüretiklerin iptal edilmesi, su tüketiminin veya sofra tuzunun arttırılmasıyla aşırı antihipertansif etkiler azaltılabilir ve ayrıca düşük doz enalaprillerle tedavinin başlamasına tabi tutulabilir.

Diğer hipotansif ilaçlar

Beta-adrenoblokatörler, alfa-adrenoblatörler, ganglogibloking ajanları, metildoplar, BCC, nitrogliserin veya diğer nitratların enalapril kullanımı ile eşzamanlı olarak kan basıncını daha da azaltabilir.

Lityum

APF inhibitörlerinin lityum preparatları ile eşzamanlı kullanımı ile lityum serum konsantrasyonunda geçici bir artış ve lityum zehirlenmesinin gelişimi gözlenmiştir. Tiazid diüretiklerin kullanımı, APF inhibitörleri kullanılırken lityum serum konsantrasyonunda ek bir artışa ve lityum zehirlenmesi riskine yol açabilir. Bir etanolaprilin lityum ile eşzamanlı kullanımı önerilmez. Böyle bir kombinasyonun kullanılması gerekiyorsa, serum lityum konsantrasyonları dikkatle izlenmelidir.

Trisiklik antidepresanlar / antipsikotik ilaçlar (nöroleptikler) / anestezikler / narkotik ilaçlar

APF inhibitörleri ile bazı anesteziklerin, trisiklik antidepresanların ve antipsikotik ilaçların (nöroleptikler) eşzamanlı kullanımı kan basıncında ek bir azalmaya yol açabilir.

NPVS

NPV'lerin eşzamanlı kullanımı (dahil. seçici inhibitörler TsOG-2), APF inhibitörlerinin veya aniyotenzin II reseptörlerinin antagonistlerinin antihipertansif etkisini zayıflatabilir .

APV'ler ve APF inhibitörleri, özellikle böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda böbrek fonksiyonlarında bozulmaya yol açabilecek kan serumunun potasyum içeriğinin arttırılması açısından ilave bir etkiye sahiptir. Bu etki geri dönüşümlüdür.

Nadir durumlarda, özellikle böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (örneğin yaşlı hastalarda veya h dahil şiddetli hipovolemi olan hastalarda) akut böbrek yetmezliği gelişimi mümkündür. diüretik kullanımının arka planına karşı).

Tedaviye başlamadan önce KİK'yi yenilemek gerekir. Tedavi sırasında böbreklerin fonksiyonunu kontrol etmeniz önerilir.

Yutma ve insülin için hipoglisemik araçlar

Epidemiyolojik çalışmalar, APF inhibitörleri ve hipoglisemik ajanların (yutma için insülin ve hipoglisemik ajanlar) eşzamanlı kullanımının hipoglisemi gelişme riski ile hipoglisemik etkide bir artışa yol açabileceğini düşündürmektedir. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda tedavinin ilk haftalarında hipoglisemi gelişir.

Etanol

Etanol, APF inhibitörlerinin antihipertansif etkisini arttırır.

Semptomimetiki APF inhibitörlerinin antihipertansif etkisini azaltabilir.

Asetilsalisilik asit, trombolitik ve beta adrenoblokatör

Atetilsalisilik asit (bir anti-agregülatör ajan olarak), trombolistler ve beta-adrenoblatörlerin eşzamanlı kullanımı güvenlidir.

Teofilin içeren ilaçların etkisini zayıflatır.

Allopurinol, sitostatikler ve immünosüpresanlar (dah. metotreksat, siklofosfamid)

APF inhibitörleri ile eşzamanlı kullanım lökopeni riskini artırabilir. Allopurinol ile eşzamanlı kullanımda, özellikle böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda alerjik reaksiyon gelişme riski artar.

Siklosporin

APF inhibitörleri ile eşzamanlı kullanım hiperkalemi gelişme riskini artırabilir.

Antasitler

Antasitler APF inhibitörlerinin biyoyararlanımını azaltabilir.

Altın müstahzarları

APF inhibitörleri kullanılırken, h. enalaprila, ilaç içinde / içinde altın alan hastalar (sodyum aurotiomalat), yüz hiperemi, bulantı, kusma, arteriyel hipotansiyon dahil bir semptom kompleksi olarak tanımlandı.

Enalaprilin hidroklorotiyaz, furosemid, digoksin, timololom, metildop, warfarin, indometasin, sülfindac ve kimetidin ile klinik olarak anlamlı bir farmakokinetik etkileşimi yoktu. Propranolol ile eşzamanlı kullanımda, kan serumundaki enalaprilat konsantrasyonu azalır, ancak bu etki klinik olarak önemsizdir.

Allopurinol: kandaki lökosit sayısında azalma, lökopeni.

Analjezikler, NPV'ler (ör. asetilsalisilik asit, indometasin): enalaprilin hipotansif etkisi mümkündür.

Antihipertansif araçlar: enalaprilin hipotensitif etkisinin, özellikle eşzamanlı diüretik alımı ile güçlendirilmesi.

Anestezi ilaçları ve ilaçları: kan basıncında artan azalma.

Potasyum, potasyum tasarrufu sağlayan diüretikler (özellikle spironolakton, amilorid, triamteren) ve diğer araçlar (örneğin heparin): serumda potasyum seviyelerinde artış.

Pişmiş tuz: antihipertansif etkinin zayıflaması.

Lityum: kan serumu lityumunda artış (lityum içeriğinin düzenli olarak izlenmesi gereklidir).

Oral anti-diyabetik ilaçlar, insülin: nadir durumlarda, oral sükroz düşürücü ajanların (örneğin, sülfonilmochevina / biguanid) ve insülinin hipoglisemik etkisini güçlendirmek mümkündür. Bu gibi durumlarda, sükroz düşürücü ajanların dozunda bir azalma gereklidir.

Novokainamide: kandaki lökosit sayısında azalma, lökopeni.

Sitostatikler, immünosüpresörler, sistemik kortikosteroidler: kandaki lökosit sayısında azalma, lökopeni.

Alkol : artan alkol etkisi.

NSAID'ler ve yüksek sodyum klorür içeriğine sahip gıdalar etkiyi azaltır. Potasyum tasarrufu sağlayan diüretiklerin arka planına karşı hiperkalemi mümkündür. Eylemi geliştirir, lityum, alkolün çekilmesini yavaşlatır.