Drotaverine-Allara

safra lideri yol hastalıklarıyla ilişkili düz kas spazmları: kolesistolitiyaz, kolanjiyolitiazis, kolesistit, pericholecit, kolanjit, papillit;

idrar yolunun düz kaslarının krampları: nefrolitikaz, üretrolitiazis, piyelit, kistit, mokta;

Yardımcı tedavi olarak (oral tedavi mümkün değilse):

gastrointestinal sistemin düz kaslarının krampları: mide ve duodenumun peptik ülseri, gastrit, kardiy ve ağ geçidi krampları, enterit, kolit;

jinekolojik hastalıklar: dismenorea.

V / m, v / v.

Yetişkinler: ortalama günlük doz 40-240 mg'dır ve 1-3 c / m uygulamaya bölünür.

Akut böbrek ve safra taşı kolik ile - yavaş yavaş / s başına 40-80 mg (uygulama süresi yaklaşık 30 saniyedir).

Uygulama içi / içi ve içi / m için çözüm

aktif maddeye veya ilacın yardımcı maddelerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık;

sodyum disülfite karşı aşırı duyarlılık (bkz. "Özel talimatlar");

şiddetli karaciğer veya böbrek yetmezliği;

şiddetli kronik kalp yetmezliği;

çocukluk (çocuklarda drotaverin kullanımı klinik çalışmalarda araştırılmamıştır);

emzirme dönemi (klinik çalışmalar mevcut değildir).

Dikkatle: arteriyel hipotansiyon (captis tehlikesi, bkz. “Özel talimatlar”); hamilelik (bkz. “Hamilelik ve emzirme başvurusu”).

Aşağıda, klinik çalışmalarda gözlemlenen ve organ sistemlerine bölünen ve aşağıdaki derecelendirmeye göre oluşum sıklığını gösteren advers reaksiyonlar verilmiştir: çok sık (≥% 10), sıklıkla (≥1, <% 10); seyrek olarak (≥0.1, <% 1); nadiren (≥0.01, <% 0.1 mevcut); nadiren bireysel mesajlarla belirlenir (<0.0.

MSS'nin yanından: nadiren - kalp çarpıntısı, kan basıncında azalma.

CNS'nin yanından: nadiren - baş ağrısı, baş dönmesi, uykusuzluk.

LCD'nin yanından: nadiren - bulantı, kabızlık.

Bağışıklık sisteminin yanından: nadiren - alerjik reaksiyonlar (anjiyonörotik şişme, ürtiker, döküntü, kaşıntı) (bkz. "Bastırma"); bilinmeyen sıklık - ilacı kullanırken, ölümcül bir sonuçla ve ölümcül bir sonuç olmadan anafilaktik şok gelişimi bildirilmiştir.

Lokal reaksiyonlar : nadiren - uygulama yerinde reaksiyonlar.

Belirtiler : aşırı dozda drotaverin, Gis ışınının bacaklarının tamamen blokajı ve ölümcül olabilen kalp durması dahil olmak üzere bozulmuş kalp hızı ve iletim ile ilişkilendirildi.

Tedavi: aşırı doz durumunda, hastalar yakından izlenmeli ve vücudun temel işlevlerini korumayı amaçlayan semptomatik tedavi ve tedaviye tabi tutulmalıdır.

Drotaverin, FDE enzimini inhibe ederek düz kaslar üzerinde güçlü bir spazmolitik etki gösteren bir izokhinolina türevidir. FDE enzimi, CAMF'nin AMF'ye hidrolizi için gereklidir. FDE enziminin inhibisyonu, CAMF konsantrasyonunda bir artışa yol açar, aşağıdaki basamaklı reaksiyonu başlatır: yüksek CAMF konsantrasyonları, miyosenin hafif zincirlerinin kinazının kAMF'ye bağlı fosforilasyonunu aktive eder (KLCM) KLCM'nin fosforilasyonu, Ca'ya olan afinitesinde bir azalmaya yol açar²⁺-kalmodulin kompleksi, bunun sonucunda inaktive edilmiş KLCM formu kas gevşemesini destekler. CAMF ayrıca Ka iyonunun sitozol konsantrasyonunu da etkiler²⁺ Ca taşımacılığının tanıtımı sayesinde²⁺ hücre dışı boşluk ve sarkoplazmik retikulumda. Bu düşük iyon konsantrasyonu Ca²⁺ drotaverinin CAMF yoluyla etkisi, drotaverinin Ca ile ilişkili antagonistik etkisini açıklar²⁺.

İn vitro drotaverin, FDE-3 ve FDE-5 izoperlerini inhibe etmeden FDE-4 enzimini inhibe eder. Bu nedenle, drotaverinin etkinliği, farklı dokularda değişen dokulardaki FDE-4 konsantrasyonlarına bağlıdır. FDE-4, düz kasların konjonktürel aktivitesini bastırmak için en önemlisidir ve bu nedenle FDE-4'ün seçici inhibisyonu, hiperkinetik diskinezi ve spastik bir LCD durumu ile birlikte çeşitli hastalıkların tedavisi için yararlı olabilir

Miyokarddaki CAMF hidrolizi ve damarların düz kasları esas olarak FDE-3 izoensima'nın yardımıyla meydana gelir, bu da yüksek spazmolitik aktivite ile drotaverinin kalp ve kan damarları üzerinde ciddi yan etkileri olmadığını ve belirgin etkileri olduğunu açıklar. CCC üzerinde .

Drotaverin, hem nörojenik hem de kas kaynaklı düz kas spazmlarında etkilidir. Vejetatif innervasyon tipine bakılmaksızın, drotaverin gastrointestinal sistemin düz kaslarını, safra lideri izleri, idrar sistemini rahatlatır.

Drotaverin ve / veya metabolitleri plasental bariyerden hafifçe nüfuz edebilir.

İn vitro drotaverin plazma proteinleri (% 95-97), özellikle albümin, γ- ve β-globulin ve ayrıca a-LPVP ile yüksek bir bağlantıya sahiptir

İnsanlarda, drotaverin karaciğerde O-desetilasyon ile neredeyse tamamen metabolize edilir. Metabolitleri hızla glukuronik asit ile konjüge edilir. Ana metabolit, 6-dezetildropowerrin ve 4'-deetilrodrotaveraldin'in tanımlandığı 4 'deetildropotaverin'dir.

İnsanlarda, drotaverinin farmakokinetiğinin performansını değerlendirmek için iki odalı bir matematik modeli kullanılmıştır. T sonu_1/2 plazma radyoaktivitesi 16 saatti.

T_1/2 8-10 saattir. 72 saat içinde, drotaverin neredeyse tamamen vücuttan atılır, drotaverinin% 50'sinden fazlası böbrekler (esas olarak metabolitler şeklinde) ve yaklaşık% 30'u bağırsaklardan atılır. İdrarda değiştirilemez drotaverin tespit edilmez.

• Vazodilatörler
• Spazmolitikler miyotropiktir

Levodopa. Papaverin gibi FDE inhibitörleri levodopanın antiparkinson etkisini zayıflatır. Levodopa ile aynı anda bir drotaverin atarken, artan sertlik ve titreme mümkündür.

Papaverin, bendazol ve diğer spazmolitikler (dah. ve m-kolinolitik). Drotaverin, papaverin, bendazol ve m-kolin blokerleri dahil diğer spazmolitiklerin spazmolitik etkisini arttırır.

Trisiklik antidepresanlar, kinidin ve pneinmamid. Trisiklik antidepresanlar, kinidin ve prokineamidin neden olduğu hipotansiyonu artırır.

Morfin. Morfinin spazmoden aktivitesini azaltır.

Fenobarbital. Drotaverinin spazmolitik etkisinin güçlendirilmesi.