Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 26.06.2023

Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!

Farmasötik form

Yeşilimsi veya turuncu renk tonuna sahip uzun yapılır sarı çift markalı tabletler, bir tarafta NOSPA gravürü ve diğer tarafta bir fay hattı.

Therapeutic indications

safra lideri yol hastalıklarında düz kas spazmları: kolesistolitiyaz, kolanjiyolitiazis, kolesistit, pericholecit, kolanjit, duodenum bağırsak iltihabı;

idrar yolu hastalıklarında düz kas krampları: nefrolitiazis, üretrolitiazis, piyelit, kistit, mesane krampları.

Yardımcı bir tedavi olarak:

gastrointestinal sistemin düz kaslarının krampları: mide ve duodenumun peptik ülseri, gastrit, kardiyak ve sapık spazmları, enterit, kolit, kabızlık ile spastik kolit ve şişkinlik ile irritabl bağırsak sendromu;

kafa voltajı ağrıları;

algodismenorea.

Dozaj (Pozoloji) ve uygulama şekli

İçeride. Genellikle ortalama günlük doz 120-240 mg'dır (günlük doz 2-3 doza bölünür).

Kontrendikasyonlar

ilacın bir parçası olan drotaverin ve / veya yardımcı maddelere karşı aşırı duyarlılık;

belirgin karaciğer veya böbrek yetmezliği;

şiddetli kalp yetmezliği (kalp atış hızında azalma);

emzirme dönemi (bkz. “Hamilelik ve emzirme başvurusu”);

çocukluk (çocuklarda klinik çalışmalar yapılmamıştır);

kalıtsal laktoz intoleransı, laktaz eksikliği, galaktozemi veya glikoz / galaktozun malabsorpsiyon sendromu (ilaçta laktoz varlığı nedeniyle) (bkz. "Özel talimatlar").

Dikkatle: arteriyel hipotansiyon; gebelik (bkz. “Hamilelik ve emzirme başvurusu”).

Doğurganlık, hamilelik ve emzirme

İlacın insanlarda kullanımı ve drotaverin içe doğru alınırken hayvanlarda araştırma verileri ile ilgili sınırlı sayıda retrospektif veriye göre, teratojenik veya embriyotoksik etkilerin varlığının yanı sıra hamilelik sırasında olumsuz etkilerin kanıtı elde edilmemiştir. Buna rağmen, ilacı hamile kadınlarda kullanırken, dikkatli olunmalı ve ilaç sadece fayda ve riskin anneye oranı ve çocuğa risk dikkatlice tartıldıktan sonra reçete edilmelidir.

Hayvanlarda drotaverinin anne sütüne atılımı üzerine herhangi bir çalışma yapılmamıştır. Hayvanlarda bu tür çalışmaların olmaması ve klinik veriler nedeniyle, emzirme döneminde drotaverin reçete edilmesi önerilmez.

İstenmeyen etkiler

Aşağıda, klinik çalışmalarda gözlenen advers reaksiyonlar, aşağıdaki derecelendirmeye göre oluşum sıklığına sahip organ sistemlerine bölünmüştür: çok sık (≥% 10), sıklıkla (≥1, <% 10); seyrek olarak (≥0.1, <% 1); bazen (≥0.01, <% 0.1); bireysel mesajlar dahil çok nadiren (<0.0.

CNS'nin yanından: bazen - baş ağrısı, baş dönmesi, uykusuzluk.

MSS'nin yanından: bazen - kalp çarpıntısı, kan basıncında azalma.

LCD'nin yanından: bazen - mide bulantısı, kabızlık.

Bağışıklık sisteminin yanından: bazen - alerjik reaksiyonlar (anjiyonörotik şişme, ürtiker, döküntü, kaşıntı) (bkz. "Endikasyonlar").

Aşırı doz

Belirtiler : Gis ışınının bacaklarının tamamen blokajı ve ölümcül olabilen kalp durması dahil olmak üzere kardiyak ritim ve iletim bozuklukları.

Tedavi: aşırı doz durumunda, hastalar tıbbi gözetim altında olmalı ve gerekirse semptomatik olmalı ve vücut tedavisinin temel işlevlerini sürdürmeyi amaçlamalıdır.

Farmakodinamik özellikler

Drotaverin, izokhinolina'nın bir türevidir. Fosfodiesteraz enzimini (FDE) inhibe ederek düz kaslar üzerinde güçlü bir spazmolitik etkiye sahiptir. FDE enzimi, CAMF'nin AMF'ye hidrolizi için gereklidir. FDE'nin inhibisyonu, CAMF konsantrasyonunda bir artışa yol açar, aşağıdaki basamaklı reaksiyonu başlatır: yüksek CAMF konsantrasyonları, miyosenin hafif zincirlerinin kinazının kAMF'ye bağlı fosforilasyonunu aktive eder (KLCM) KLCM'nin fosforilasyonu, Ca'ya olan afinitesinde bir azalmaya yol açar²⁺-kalmodulin kompleksi, bunun sonucunda inaktive edilmiş KLCM formu kas gevşemesini destekler. CAMF ayrıca Ka iyonunun sitozol konsantrasyonunu da etkiler²⁺ Ca taşımacılığının tanıtımı sayesinde²⁺ hücre dışı boşluk ve sarkoplazmik retikulumda. Bu düşük iyon konsantrasyonu Ca²⁺ drotaverinin CAMF yoluyla etkisi, drotaverinin Ca ile ilişkili antagonistik etkisini açıklar²⁺.

İn vitro drotaverin, FDE3 ve FDE5 izoperlerini inhibe etmeden FDE4'ün izo-çerçevesini inhibe eder. Bu nedenle, drotaverinin etkinliği, farklı dokularda değişen dokulardaki FDE4 konsantrasyonlarına bağlıdır. FDE4, düz kasların konjonktürel aktivitesini bastırmak için en önemlisidir ve bu nedenle FDE4'ün seçici inhibisyonu, hiperkinetik diskinezi ve spastik bir LCD durumu ile birlikte çeşitli hastalıkların tedavisinde yararlı olabilir

Miyokarddaki CAMF hidrolizi ve damarların düz kasları esas olarak FDE3 izoensima'nın yardımıyla meydana gelir, bu da yüksek spazmolitik aktivite ile drotaverinin kalp ve kan damarları üzerinde ciddi yan etkileri olmadığını ve CCC .

Drotaverin, hem nörojenik hem de kas kaynaklı düz kas spazmlarında etkilidir. Vejetatif innervasyon tipine bakılmaksızın, drotaverin gastrointestinal sistemin düz kaslarını, safra lideri izleri, genitoüriner sistemi, damarları gevşetir.

Vazodilasyon etkisi nedeniyle, drotaverin dokulara kan akışını iyileştirir.

Farmakokinetik özellikler

Oral olarak alındığında, kapı hızlı ve tamamen LCD'den emilir. Emilim% 100'dür. Bununla birlikte, metabolizmadan sonra, karaciğerden ilk geçtiğinizde, alınan dozun% 65'i sisteme kan dolaşımına girer. C_mak plazmada 45-60 dakika sonra elde edilir.

İn vitro drotaverin plazma proteinleri (% 95-97), özellikle albümin, γ- ve β-globulinleri ile yüksek bir bağlantıya sahiptir.

Drotaverin dokular üzerinde eşit olarak dağıtılır, düz kas hücrelerine nüfuz eder. GEB'ye nüfuz etmez. Drotaverin ve / veya metabolitleri plasenta bariyerinden hafifçe nüfuz edebilir.

İnsanlarda, drotaverin karaciğerde O-desetilasyon ile neredeyse tamamen metabolize edilir. Metabolitleri hızla glukuronik asit ile konjüge edilir. Ana metabolit, 6-dezetildropowerrin ve 4'-deetilrodrotaveraldin'in tanımlandığı 4 'deetildropotaverin'dir.

T_1/2 drotaverina 8-10 saattir. 72 saat içinde drotaverin neredeyse tamamen atılır. İlacın% 50'den fazlası böbrekler (esas olarak metabolitler şeklinde) ve yaklaşık% 30'u LCD (safraya atılım) yoluyla atılır. İdrarda değiştirilemez drotaverin tespit edilmez.

Farmakoterapötik grup

Spazmolitik, [Miyotropik plazmolitikler] anlamına gelir

Uyumsuzluklar

Levodopa. Eşzamanlı kullanımla, drotaverin levodopun antiparkinsonik etkisini zayıflatabilir, yani. sertliği ve titremeyi güçlendirir.

Papaverin, bendazol ve diğer spazmolitikler (dah. m-kolinolitik). Spazmolitik etkinin güçlendirilmesi.

Morfin. Morfinin spazmojenik aktivitesinin azaltılması.

Fenobarbital. Drotaverinin spazmolitik etkisinin güçlendirilmesi.

Saklama için özel önlemler

25 ° C'den yüksek olmayan bir sıcaklıkta .

Çocukların ulaşabileceği yerlerden uzak tutun.

No-spa ilacının raf ömrü^® kale

tabletler 80 mg - 3 yıl.

Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra uygulamayın.

Ambalajın niteliği ve içeriği

Haplar	1 tablo.
aktif madde:
drotaverin hidroklorür	80 mg
yardımcı maddeler: magnezyum stearat; talk pudrası; vidon; nişasta mısır; laktoz monogydrat

Serbest bırakma formu

Haplar, 80 mg. 10 tablet. Alüminyum folyo / alüminyum folyo blisterde lamine polimer. 2 bl. bir karton pakete yerleştirilir.

Her biri 10 tablet. PVC / alüminyum folyo blisterde. 2 bl. bir karton pakete yerleştirilir.

Her biri 24 tablet. PVC / alüminyum folyo blisterde. 1 bl. bir karton pakete yerleştirilir.

Eczane satış şartları

Karşılaşma.

Özel Talimatlar

İlacın arteriyel hipotansiyon için kullanılması daha fazla dikkat gerektirir.

Her tablet 104 mg laktoz içerir. Alındığında, vücuda 156 mg'a kadar laktoz (1.5 tablet) girebilir.), laktoz intoleransı olan hastalarda, gastrointestinal sistem bozukluklarına neden olabilir. Laktoz eksikliği, galaktozemi veya bozulmuş glikoz / galaktoz emilim sendromu olan hastalar için haplar kabul edilemez (bkz. "Endikasyonlar").

Fiziksel ve zihinsel reaksiyonların hızını artıran bir araba kullanma veya iş yapma yeteneği üzerindeki etkisi. Terapötik dozlarda içeri alındığında, drotaverin araba kullanma ve daha fazla dikkat gerektiren işleri yapma yeteneğini etkilemez. Herhangi bir yan işlem yapıldığında, ulaşımın sürülmesi ve mekanizmalarla çalışma konusu bireysel olarak dikkate alınmalıdır. Baş dönmesi durumunda, araç kullanma ve mekanizmalarla çalışma gibi potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerin faaliyetlerinden kaçınılmalıdır.

ATC - Anatomik ve terapötik kimyasal sınıflandırma

A03AD02 Drotaverin

Nozolojik sınıflandırma (ICD-10)