Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 03.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
- Vazodilatörler
- Spazmolitikler miyotropiktir
safra lideri yol hastalıklarında düz kas spazmları (kolesistolitiyaz, kolanjiyolitiazis, kolesistit, pericholecit, kolanjit, papillit);
idrar yollarının düz kaslarının krampları (petrolitiyaz, üretrolitiazis, pyelit, kistit, mesane krampları);
gastrointestinal sistemin düz kaslarının krampları (mide ve duodenal bağırsakların pastrik ülseri, gastrit, kardiyak ve sapık spazmları, enterit, kolit, kabızlık ile spastik kolit, meteorizm ile irritabl bağırsak sendromu) - yardımcı tedavi olarak;
baş ağrısı voltajı - yardımcı tedavi olarak;
dismenorea (adet ağrısı) - yardımcı tedavi olarak.
safra lideri yol hastalıklarıyla ilişkili düz kas spazmları: kolesistolitiyaz, kolanjiyolitiazis, kolesistit, pericholecit, kolanjit, papillit;
idrar yolunun düz kaslarının krampları: nefrolitikaz, üretrolitiazis, piyelit, kistit, mokta;
Yardımcı tedavi olarak (oral tedavi mümkün değilse):
gastrointestinal sistemin düz kaslarının krampları: mide ve duodenumun peptik ülseri, gastrit, kardiy ve ağ geçidi krampları, enterit, kolit;
jinekolojik hastalıklar: dismenorea.
İçeride.
Yetişkinler - her biri 40-80 mg (1-2 tablet.) günde 2-3 kez. Maksimum günlük doz 240 mg'dır.
3-6 yaş arası çocuklar - 20 mg'lık tek bir dozda, maksimum günlük doz - 120 mg (2-3 dozda); 6–12 yıl - bir kerelik 40 mg doz, maksimum günlük doz - 200 mg; kısa uygulama - günde 2-5 kez.
İçeride, yetişkinler: Günde 3 kez 40-80 mg. Çocuklar: 6 yıla kadar - günde 1-2 kez 10-20 mg, 6-12 yıl - günde 1-2 kez 20 mg.
İçeride.
Yetişkinler. 1-2 tablet. günde 2-3 kez 1 randevuda, maksimum günlük doz 6 tablettir. (240 mg).
Çocuklar. Çocuklarda drotaverin kullanımı ile ilgili klinik çalışmalar yapılmamıştır. 6 ila 12 yaş arası çocuklar için drotaverin atanması durumunda - her biri 1 tablet. günde 1-2 kez 1 randevuda, maksimum günlük doz 2 tablettir. (80 mg); 12 yaş üstü - her biri 1 masa. günde 1-4 kez 1 randevu veya her biri 2 tablet için. günde 1-2 kez 1 randevuda, maksimum günlük doz 4 tablettir. (160 mg).
Bir doktora danışmadan ilacı alırken, ilacı almanın önerilen süresi genellikle 1-2 gündür. Drotaverinin yardımcı tedavi olarak kullanıldığı durumlarda, bir doktora danışmadan tedavi süresi daha uzun olabilir (2-3 gün). Ağrı sendromu devam ederse, hasta bir doktora danışmalıdır.
V / m, v / v.
Yetişkinler: ortalama günlük doz 40-240 mg'dır ve 1-3 c / m uygulamaya bölünür.
Akut böbrek ve safra taşı kolik ile - yavaş yavaş / s başına 40-80 mg (uygulama süresi yaklaşık 30 saniyedir).
aktif maddeye veya ilacın yardımcı bileşenlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık;
şiddetli böbrek veya karaciğer yetmezliği;
şiddetli kalp yetmezliği (düşük kalp atış hızı sendromu);
galaktoz, laktaz eksikliği ve glikoz-galaktoz malabsorpsiyon sendromunun kalıtsal perdain edilemezliği (ilaç monogydrat laktoz içerir);
emzirme dönemi (klinik veri eksikliği);
6 yıla kadar çocukluk.
Dikkatle: arteriyel hipotansiyon; çocuklar (klinik deneyim eksikliği); gebelik (bkz. “Hamilelik ve emzirme başvurusu”).
Uygulama içi / içi ve içi / m için çözüm
aktif maddeye veya ilacın yardımcı maddelerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık;
sodyum disülfite karşı aşırı duyarlılık (bkz. "Özel talimatlar");
şiddetli karaciğer veya böbrek yetmezliği;
şiddetli kronik kalp yetmezliği;
çocukluk (çocuklarda drotaverin kullanımı klinik çalışmalarda araştırılmamıştır);
emzirme dönemi (klinik çalışmalar mevcut değildir).
Dikkatle: arteriyel hipotansiyon (captis tehlikesi, bkz. “Özel talimatlar”); hamilelik (bkz. “Hamilelik ve emzirme başvurusu”).
Aşağıda advers reaksiyonlar bulunmaktadır, klinik çalışmalarda gözlemlenmiştir, aşağıdaki derecelere göre oluşum sıklığına sahip organ sistemlerine bölünür, WHO tarafından önerilen: çok sık (≥% 10) sık (≥% 1, <% 10) seyrek (≥% 0.1, <% 1) nadiren (≥% 0.01, <% 0.1) çok nadiren, bireysel mesajlar dahil (<% 0.01) frekans bilinmiyor (mevcut verilere göre, frekans belirlenemez).
Sinir sisteminin yanından: nadiren - baş ağrısı, baş dönmesi, uykusuzluk.
MSS'nin yanından: nadiren - kalp atışı hissi, kan basıncında azalma.
LCD'nin yanından: nadiren - bulantı, kabızlık.
Bağışıklık sisteminin yanından: alerjik reaksiyonlar (anjiyonörotik şişme, ürtiker, döküntü, kaşıntı) (bkz. "Endikasyonlar").
Aşağıda, klinik çalışmalarda gözlemlenen ve organ sistemlerine bölünen ve aşağıdaki derecelendirmeye göre oluşum sıklığını gösteren advers reaksiyonlar verilmiştir: çok sık (≥% 10), sıklıkla (≥1, <% 10); seyrek olarak (≥0.1, <% 1); nadiren (≥0.01, <% 0.1 mevcut); nadiren bireysel mesajlarla belirlenir (<0.0.
MSS'nin yanından: nadiren - kalp çarpıntısı, kan basıncında azalma.
CNS'nin yanından: nadiren - baş ağrısı, baş dönmesi, uykusuzluk.
LCD'nin yanından: nadiren - bulantı, kabızlık.
Bağışıklık sisteminin yanından: nadiren - alerjik reaksiyonlar (anjiyonörotik şişme, ürtiker, döküntü, kaşıntı) (bkz. "Bastırma"); bilinmeyen sıklık - ilacı kullanırken, ölümcül bir sonuçla ve ölümcül bir sonuç olmadan anafilaktik şok gelişimi bildirilmiştir.
Lokal reaksiyonlar : nadiren - uygulama yerinde reaksiyonlar.
Belirtiler : Gis ışınının tamamen blokajı ve ölümcül olabilen kalp durması dahil olmak üzere kardiyak ritim ve iletim bozuklukları.
Tedavi: hastalar tıbbi gözetim altında olmalı ve gerekirse semptomatik olmalı ve yapay kusma indüksiyonu veya midenin yıkanması da dahil olmak üzere vücut tedavisinin temel işlevlerini sürdürmeyi amaçlamalıdır.
Belirtiler : aşırı dozda drotaverin, Gis ışınının bacaklarının tamamen blokajı ve ölümcül olabilen kalp durması dahil olmak üzere bozulmuş kalp hızı ve iletim ile ilişkilendirildi.
Tedavi: aşırı doz durumunda, hastalar yakından izlenmeli ve vücudun temel işlevlerini korumayı amaçlayan semptomatik tedavi ve tedaviye tabi tutulmalıdır.
Drotaverin, FDE-4 enzimini inhibe ederek düz kaslar üzerinde güçlü bir spazmolitik etki gösteren bir izokhinolina türevidir. FDE-4 enziminin inhibisyonu, CAMF konsantrasyonunda bir artışa, hafif miyosen zincirinin kinazının inaktivasyonuna yol açar, bu da düz kasların gevşemesine neden olur.
Sa iyonlarının konsantrasyonunun azaltılması2+ drotaverinin CAMF yoluyla etkisi, drotaverinin Sa iyonlarına göre antagonistik etkisini açıklar2+. İn vitro drotaverin, FDE-3 ve FDE-5 enzimlerini inhibe etmeden FDE-4 enzimini inhibe eder. Bu nedenle, drotaverinin etkinliği farklı dokulardaki FDE-4 konsantrasyonlarına bağlıdır. FDE-4, düz kasların konjonktürel aktivitesini bastırmak için en önemlisidir, ve bu nedenle FDE-4'ün seçici inhibisyonu, hiperkinetik diskinezi ve spastik bir LCD durumu ile birlikte çeşitli hastalıkların tedavisi için yararlı olabilir. Miyokardda CAMF hidrolizi ve damarların düz kasları esas olarak FDE-3 enzimi ile ortaya çıkar, yüksek spazmolitik aktivite ile olduğunu açıklar, drotaverinin kalp ve kan damarları üzerinde ciddi bir yan etkisi yoktur ve CCC üzerinde belirgin etkileri vardır
Drotaverin, hem nörojenik hem de kas kaynaklı düz kas spazmlarında etkilidir. Vejetatif innervasyon tipine bakılmaksızın, drotaverin gastrointestinal sistemin düz kaslarını, safra lideri izleri, idrar sistemini rahatlatır.
Vazodilasyon etkisi nedeniyle, drotaverin dokulara kan akışını iyileştirir.
Böylece, drotaverin etkisinin yukarıda açıklanan mekanizmaları pürüzsüz kasların spazmını ortadan kaldırır, bu da ağrıda bir azalmaya yol açar.
Drotaverin, FDE enzimini inhibe ederek düz kaslar üzerinde güçlü bir spazmolitik etki gösteren bir izokhinolina türevidir. FDE enzimi, CAMF'nin AMF'ye hidrolizi için gereklidir. FDE enziminin inhibisyonu, CAMF konsantrasyonunda bir artışa yol açar, aşağıdaki basamaklı reaksiyonu başlatır: yüksek CAMF konsantrasyonları, miyosenin hafif zincirlerinin kinazının kAMF'ye bağlı fosforilasyonunu aktive eder (KLCM) KLCM'nin fosforilasyonu, Ca'ya olan afinitesinde bir azalmaya yol açar2+-kalmodulin kompleksi, bunun sonucunda inaktive edilmiş KLCM formu kas gevşemesini destekler. CAMF ayrıca Ka iyonunun sitozol konsantrasyonunu da etkiler2+ Ca taşımacılığının tanıtımı sayesinde2+ hücre dışı boşluk ve sarkoplazmik retikulumda. Bu düşük iyon konsantrasyonu Ca2+ drotaverinin CAMF yoluyla etkisi, drotaverinin Ca ile ilişkili antagonistik etkisini açıklar2+.
İn vitro drotaverin, FDE-3 ve FDE-5 izoperlerini inhibe etmeden FDE-4 enzimini inhibe eder. Bu nedenle, drotaverinin etkinliği, farklı dokularda değişen dokulardaki FDE-4 konsantrasyonlarına bağlıdır. FDE-4, düz kasların konjonktürel aktivitesini bastırmak için en önemlisidir ve bu nedenle FDE-4'ün seçici inhibisyonu, hiperkinetik diskinezi ve spastik bir LCD durumu ile birlikte çeşitli hastalıkların tedavisi için yararlı olabilir
Miyokarddaki CAMF hidrolizi ve damarların düz kasları esas olarak FDE-3 izoensima'nın yardımıyla meydana gelir, bu da yüksek spazmolitik aktivite ile drotaverinin kalp ve kan damarları üzerinde ciddi yan etkileri olmadığını ve belirgin etkileri olduğunu açıklar. CCC üzerinde .
Drotaverin, hem nörojenik hem de kas kaynaklı düz kas spazmlarında etkilidir. Vejetatif innervasyon tipine bakılmaksızın, drotaverin gastrointestinal sistemin düz kaslarını, safra lideri izleri, idrar sistemini rahatlatır.
Emilim. Papaverin ile karşılaştırıldığında, drotaverin içeri alındığında LCD'den daha hızlı ve daha iyi emilir. Sistem metabolizmasından sonra, kabul edilen drotaverin dozunun% 65'i sistemik kan dolaşımına girer. Cmak kan plazmasındaki drotaverine 45-60 dakika sonra ulaşılır.
Dağıtım. İn vitro drotaverin plazma proteinleri (% 95-98), özellikle albümin, γ- ve β-globulin ile yüksek bir bağlantıya sahiptir. Drotaverin dokulara eşit olarak dağıtılır, düz kas hücrelerine nüfuz eder. GEB'ye nüfuz etmez. Drotaverin ve / veya metabolitleri plasenta bariyerinden hafifçe nüfuz edebilir.
Metabolizma. Drotaverin karaciğerde neredeyse tamamen metabolize olur.
Sonuç. T1/2 drotaverina 8-10 saattir. 72 saat içinde drotaverin neredeyse tamamen atılır. Drotaverinin yaklaşık% 50'si böbrekler tarafından ve yaklaşık% 30'u LCD yoluyla atılır. Drotaverin esas olarak metabolitler şeklinde atılır, idrarda sabit bir drotaverin formu tespit edilmez.
Drotaverin ve / veya metabolitleri plasental bariyerden hafifçe nüfuz edebilir.
İn vitro drotaverin plazma proteinleri (% 95-97), özellikle albümin, γ- ve β-globulin ve ayrıca a-LPVP ile yüksek bir bağlantıya sahiptir
İnsanlarda, drotaverin karaciğerde O-desetilasyon ile neredeyse tamamen metabolize edilir. Metabolitleri hızla glukuronik asit ile konjüge edilir. Ana metabolit, 6-dezetildropowerrin ve 4'-deetilrodrotaveraldin'in tanımlandığı 4 'deetildropotaverin'dir.
İnsanlarda, drotaverinin farmakokinetiğinin performansını değerlendirmek için iki odalı bir matematik modeli kullanılmıştır. T sonu1/2 plazma radyoaktivitesi 16 saatti.
T1/2 8-10 saattir. 72 saat içinde, drotaverin neredeyse tamamen vücuttan atılır, drotaverinin% 50'sinden fazlası böbrekler (esas olarak metabolitler şeklinde) ve yaklaşık% 30'u bağırsaklardan atılır. İdrarda değiştirilemez drotaverin tespit edilmez.
Levodopa. Papaverin gibi FDE inhibitörleri levodopanın antiparkinson etkisini azaltır. Levodopa ile aynı anda bir drotaverin atarken, artan sertlik ve titreme mümkündür.
M-kolin blokerleri dahil olmak üzere diğer spazmolitik ajanlar. Spazmolitik bir eylemin karşılıklı güçlendirilmesi.
Levodopa. Papaverin gibi FDE inhibitörleri levodopanın antiparkinson etkisini zayıflatır. Levodopa ile aynı anda bir drotaverin atarken, artan sertlik ve titreme mümkündür.
Papaverin, bendazol ve diğer spazmolitikler (dah. ve m-kolinolitik). Drotaverin, papaverin, bendazol ve m-kolin blokerleri dahil diğer spazmolitiklerin spazmolitik etkisini arttırır.
Trisiklik antidepresanlar, kinidin ve pneinmamid. Trisiklik antidepresanlar, kinidin ve prokineamidin neden olduğu hipotansiyonu artırır.
Morfin. Morfinin spazmoden aktivitesini azaltır.
Fenobarbital. Drotaverinin spazmolitik etkisinin güçlendirilmesi.