Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 26.06.2023

Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!

Dozaj (Pozoloji) ve uygulama şekli

V / m, v / v.

Yetişkinler: ortalama günlük doz 40-240 mg'dır ve 1-3 c / m uygulamaya bölünür.

Akut böbrek ve safra taşı kolik ile - yavaş yavaş / s başına 40-80 mg (uygulama süresi yaklaşık 30 saniyedir).

Kontrendikasyonlar

Uygulama içi / içi ve içi / m için çözüm

aktif maddeye veya ilacın yardımcı maddelerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık;

sodyum disülfite karşı aşırı duyarlılık (bkz. "Özel talimatlar");

şiddetli karaciğer veya böbrek yetmezliği;

şiddetli kronik kalp yetmezliği;

çocukluk (çocuklarda drotaverin kullanımı klinik çalışmalarda araştırılmamıştır);

emzirme dönemi (klinik çalışmalar mevcut değildir).

Dikkatle: arteriyel hipotansiyon (captis tehlikesi, bkz. “Özel talimatlar”); hamilelik (bkz. “Hamilelik ve emzirme başvurusu”).

Doğurganlık, hamilelik ve emzirme

Hayvanlarda üreme toksisitesi ve klinik verilerin retrospektif çalışmaları ile ilgili çalışmaların gösterdiği gibi, hamilelik sırasında drotaverin kullanımının teratojenik veya embriyotoksik etkileri yoktu.

Buna rağmen, drotaverin reçete edilirken, hamile kadınlar dikkatli olmalı ve sadece anneye potansiyel yararın fetus için potansiyel riski aştığı durumlarda uygulamalıdır, enjekte edilebilir No-spa ilaç formunun kullanımından kaçınılmalıdır^® hamile kadınlarda. İlaç doğum sırasında kullanılmamalıdır (partum sonrası atonik kanama gelişme potansiyeli).

Gerekli klinik verilerin eksikliği nedeniyle, emzirme döneminde bir ilacın reçete edilmesi önerilmez.

İstenmeyen etkiler

Aşağıda, klinik çalışmalarda gözlemlenen ve organ sistemlerine bölünen ve aşağıdaki derecelendirmeye göre oluşum sıklığını gösteren advers reaksiyonlar verilmiştir: çok sık (≥% 10), sıklıkla (≥1, <% 10); seyrek olarak (≥0.1, <% 1); nadiren (≥0.01, <% 0.1 mevcut); nadiren bireysel mesajlarla belirlenir (<0.0.

MSS'nin yanından: nadiren - kalp çarpıntısı, kan basıncında azalma.

CNS'nin yanından: nadiren - baş ağrısı, baş dönmesi, uykusuzluk.

LCD'nin yanından: nadiren - bulantı, kabızlık.

Bağışıklık sisteminin yanından: nadiren - alerjik reaksiyonlar (anjiyonörotik şişme, ürtiker, döküntü, kaşıntı) (bkz. "Bastırma"); bilinmeyen sıklık - ilacı kullanırken, ölümcül bir sonuçla ve ölümcül bir sonuç olmadan anafilaktik şok gelişimi bildirilmiştir.

Lokal reaksiyonlar : nadiren - uygulama yerinde reaksiyonlar.

Aşırı doz

Belirtiler : aşırı dozda drotaverin, Gis ışınının bacaklarının tamamen blokajı ve ölümcül olabilen kalp durması dahil olmak üzere bozulmuş kalp hızı ve iletim ile ilişkilendirildi.

Tedavi: aşırı doz durumunda, hastalar yakından izlenmeli ve vücudun temel işlevlerini korumayı amaçlayan semptomatik tedavi ve tedaviye tabi tutulmalıdır.

Farmakodinamik özellikler

Drotaverin, FDE enzimini inhibe ederek düz kaslar üzerinde güçlü bir spazmolitik etki gösteren bir izokhinolina türevidir. FDE enzimi, CAMF'nin AMF'ye hidrolizi için gereklidir. FDE enziminin inhibisyonu, CAMF konsantrasyonunda bir artışa yol açar, aşağıdaki basamaklı reaksiyonu başlatır: yüksek CAMF konsantrasyonları, miyosenin hafif zincirlerinin kinazının kAMF'ye bağlı fosforilasyonunu aktive eder (KLCM) KLCM'nin fosforilasyonu, Ca'ya olan afinitesinde bir azalmaya yol açar²⁺-kalmodulin kompleksi, bunun sonucunda inaktive edilmiş KLCM formu kas gevşemesini destekler. CAMF ayrıca Ka iyonunun sitozol konsantrasyonunu da etkiler²⁺ Ca taşımacılığının tanıtımı sayesinde²⁺ hücre dışı boşluk ve sarkoplazmik retikulumda. Bu düşük iyon konsantrasyonu Ca²⁺ drotaverinin CAMF yoluyla etkisi, drotaverinin Ca ile ilişkili antagonistik etkisini açıklar²⁺.

İn vitro drotaverin, FDE-3 ve FDE-5 izoperlerini inhibe etmeden FDE-4 enzimini inhibe eder. Bu nedenle, drotaverinin etkinliği, farklı dokularda değişen dokulardaki FDE-4 konsantrasyonlarına bağlıdır. FDE-4, düz kasların konjonktürel aktivitesini bastırmak için en önemlisidir ve bu nedenle FDE-4'ün seçici inhibisyonu, hiperkinetik diskinezi ve spastik bir LCD durumu ile birlikte çeşitli hastalıkların tedavisi için yararlı olabilir

Miyokarddaki CAMF hidrolizi ve damarların düz kasları esas olarak FDE-3 izoensima'nın yardımıyla meydana gelir, bu da yüksek spazmolitik aktivite ile drotaverinin kalp ve kan damarları üzerinde ciddi yan etkileri olmadığını ve belirgin etkileri olduğunu açıklar. CCC üzerinde .

Drotaverin, hem nörojenik hem de kas kaynaklı düz kas spazmlarında etkilidir. Vejetatif innervasyon tipine bakılmaksızın, drotaverin gastrointestinal sistemin düz kaslarını, safra lideri izleri, idrar sistemini rahatlatır.

Farmakokinetik özellikler

Drotaverin ve / veya metabolitleri plasental bariyerden hafifçe nüfuz edebilir.

İn vitro drotaverin plazma proteinleri (% 95-97), özellikle albümin, γ- ve β-globulin ve ayrıca a-LPVP ile yüksek bir bağlantıya sahiptir

İnsanlarda, drotaverin karaciğerde O-desetilasyon ile neredeyse tamamen metabolize edilir. Metabolitleri hızla glukuronik asit ile konjüge edilir. Ana metabolit, 6-dezetildropowerrin ve 4'-deetilrodrotaveraldin'in tanımlandığı 4 'deetildropotaverin'dir.

İnsanlarda, drotaverinin farmakokinetiğinin performansını değerlendirmek için iki odalı bir matematik modeli kullanılmıştır. T sonu_1/2 plazma radyoaktivitesi 16 saatti.

T_1/2 8-10 saattir. 72 saat içinde, drotaverin neredeyse tamamen vücuttan atılır, drotaverinin% 50'sinden fazlası böbrekler (esas olarak metabolitler şeklinde) ve yaklaşık% 30'u bağırsaklardan atılır. İdrarda değiştirilemez drotaverin tespit edilmez.

Farmakoterapötik grup

Spazmolitik, [Miyotropik plazmolitikler] anlamına gelir

Uyumsuzluklar

Levodopa. Papaverin gibi FDE inhibitörleri levodopanın antiparkinson etkisini zayıflatır. Levodopa ile aynı anda bir drotaverin atarken, artan sertlik ve titreme mümkündür.

Papaverin, bendazol ve diğer spazmolitikler (dah. ve m-kolinolitik). Drotaverin, papaverin, bendazol ve m-kolin blokerleri dahil diğer spazmolitiklerin spazmolitik etkisini arttırır.

Trisiklik antidepresanlar, kinidin ve pneinmamid. Trisiklik antidepresanlar, kinidin ve prokineamidin neden olduğu hipotansiyonu artırır.

Morfin. Morfinin spazmoden aktivitesini azaltır.

Fenobarbital. Drotaverinin spazmolitik etkisinin güçlendirilmesi.

Saklama için özel önlemler

Işıktan korunan bir yerde, 15-25 ° C sıcaklıkta .

Çocukların ulaşabileceği yerlerden uzak tutun.

No-spa ilacının raf ömrü^®5 yıl.

Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra uygulamayın.

Ambalajın niteliği ve içeriği

İntravenöz ve kas içi uygulama için çözelti	1 amp. (2 ml)
aktif madde:
drotaverin hidroklorür	40 mg
yardımcı maddeler: sodyum disülfit (sodyum metabisülfit) - 2 mg; etanol% 96 - 132 mg; enjeksiyon suyu - 2 ml'ye kadar

Serbest bırakma formu

İntravenöz ve kas içi uygulama için çözelti, 20 mg / ml. Uygulanan bir arıza noktasına sahip koyu cam ampul başına 2 ml (hidrolitik sınıf, tip I). 5 amp. plastik kaplanmamış kontur hücre ambalajına (subdon) yerleştirilir. 1 veya 5 palet bir karton pakete yerleştirilir.

Eczane satış şartları

Tarifine göre.

Özel Talimatlar

Enjeksiyon çözeltisi

Hassas bireylerde, özellikle anamnezde astımı veya alerjik hastalıkları olan bireylerde anafilaktik semptomlar ve bronkospazm dahil alerjik reaksiyonlara neden olabilecek sodyum disülfit içerir. Sodyum disülfite karşı aşırı duyarlılık durumunda, ilacın parenteral kullanımından kaçınılmalıdır (bkz. "Endikasyonlar"). Kan basıncı düşük olan hastalarda drotaverin uygularken, çökme riski nedeniyle hasta yatay konumda olmalıdır.

Fiziksel ve zihinsel reaksiyonların hızını artıran bir araba kullanma veya iş yapma yeteneği üzerindeki etkisi. Tedavi süresi boyunca, araç kullanmaktan ve psikomotor reaksiyonların daha fazla dikkat ve hızını gerektiren potansiyel olarak tehlikeli diğer faaliyetlere katılmaktan kaçınmak gerekir.

ATC - Anatomik ve terapötik kimyasal sınıflandırma

A03AD02 Drotaverin

Nozolojik sınıflandırma (ICD-10)