Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 26.06.2023
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Transdermal nitrogliserin, koroner arter hastalığına bağlı anjina pektorisin önlenmesi için endikedir. Transdermal nitrogliserin etkisinin başlangıcı, bu ürünün akut bir saldırıyı durdurmada yararlı olması için yeterince hızlı değildir.
Önerilen başlangıç dozu 0.2 mg / saat* ile 0.4 mg / saat*arasındadır. 0.4 mg / saat * ile 0.8 mg / saat* arasındaki dozlar, aralıklı uygulamanın en az 1 ay boyu (çalışılan en uzun süre) günde 10 ila 12 saat boyu devam eden etkinlik göstermiştir. Minimum nitrat içermeyen Aralık tanımlanmamış olsa da, veriler nitrat içermeyen aralığın 10 ila 12 saat arasında yeterli olduğunu göstermektedir (bkz. KLİNİK FARMAKOLOJİ). Bu nedenle, nitrogliserin yamaları için uygun bir dozlama programı, 12 ila 14 saatlik bir günlük yama süresi ve 10 ila 12 saatlik bir günlük yama süresi içerecektir.
Egzersiz tolerans testi, bazi kontrollü klinik yamalarsürekli olarak giyilir etkinliği bakim gösterilmiş olsalar da, bu tür kontrollerin çalışmalarının büyük çoğu terapisine başladıktan sonra ilk 24 saat içinde etkisini (yani, tam kayıt) tolerans gelişimi göstermiştir. Doz ayarları, genel olarak kullanılan çok daha yüksek seviyelere safra olsa, etkinliği geri getirmedi.
Önerilen başlangıç dozu 0.2 mg / saat* ile 0.4 mg / saat*arasındadır. 0.4 mg / saat * ile 0.8 mg / saat* arasındaki dozlar, aralıklı uygulamanın en az 1 ay boyu (çalışılan en uzun süre) günde 10 ila 12 saat boyu devam eden etkinlik göstermiştir. Minimum nitrat içermeyen Aralık tanımlanmamış olsa da, veriler nitrat içermeyen aralığın 10 ila 12 saat arasında yeterli olduğunu göstermektedir (bkz. KLİNİK FARMAKOLOJİ). Bu nedenle, nitrogliserin yamaları için uygun bir dozlama programı, 12 ila 14 saatlik bir günlük yama süresi ve 10 ila 12 saatlik bir günlük yama süresi içerecektir.
Egzersiz tolerans testi, bazi kontrollü klinik yamalarsürekli olarak giyilir etkinliği bakim gösterilmiş olsalar da, bu tür kontrollerin çalışmalarının büyük çoğu terapisine başladıktan sonra ilk 24 saat içinde etkisini (yani, tam kayıt) tolerans gelişimi göstermiştir. Doz ayarları, genel olarak kullanılan çok daha yüksek seviyelere safra olsa, etkinliği geri getirmedi.
* Salım oranları daha önce 24 saat içinde verilen ilaç açıklamasından tarif edilmiştir. Bu terimlerle, verilen DBL Gliseril Trinitrat sistemleri 2.5 mg/24 saat (0.1 mg/Saat), 5 mg/24 saat (0.2 mg/saat), 7.5 mg/24 saat (0.3 mg/saat), 10 mg/24 saat (0.4 mg/saat) ve 15 mg / 24 saat (0.6 mg / saat) olarak değerlendirilecektir.
Nitrogliserin, alerjisi olan hastalarda kontrendikedir. Nitrogliserin yamalarında kullanılan yapımcılara karşı uyar de bildirilmiştir ve benzer şekilde bu ürünün kullanımı için bir kontrendikasyon oluşturulmaktadır.
Erektil disfonksiyon veya pulmoner arteriyel hipertansiyon için fosfodiesteraz inhibitörleri (sildenafil, tadalafil veya vardenafil gibi) alan hastalıklarında NİTRO-DUR kullanımı. Eşzamanlı kullanım kan baskısında ciddi düşüşlere neden olabilir.
Çözüm guanilat siklaz stimülatörü riociguat alan hastalarda NİTRO-DUR kullanımı. Eşzamanlı kullanım hipotansiyona neden olabilir.
Nitrogliserin, alerjisi olan hastalarda kontrendikedir. Nitrogliserin yamalarında kullanılan yapımcılara karşı uyar de bildirilmiştir ve benzer şekilde bu ürünün kullanımı için bir kontrendikasyon oluşturulmaktadır.
Erektil disfonksiyon veya pulmoner arteriyel hipertansiyon için fosfodiesteraz inhibitörleri (sildenafil, tadalafil veya vardenafil gibi) alan hastalarda DBL Gliseril Trinitrat kullanımı. Eşzamanlı kullanım kan baskısında ciddi düşüşlere neden olabilir.
Guanilat siklaz stimülatörü riociguat alan hastalarda DBL Gliseril Trinitrat kullanımı. Eşzamanlı kullanım hipotansiyona neden olabilir.
UYARMALAR
Nitro - dur yamasının vazodilatatör etkilerinin fosfodiesteraz inhibitörleri, örneğin sildenafil ile artırılması ciddi hipotansiyona neden olabilir. Bu etkimin zaman seyri ve doz bağımlılığı araştırılmamıştır. Uygun destekçisi bakım çalışılmamıştır, ancak bunu ekstremitelerin yüksekliği ve merkezi hacim genişletmesi ile nitrat doz aşımı olarak tedavi etmek makul görmektedir.
Akut miyokard enfarktüsü veya konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda transdermal nitrogliserin faydaları belirlenmemiştir. Bu koşullarda nitrogliserin kullanmayı tercih ederseniz, hipotansiyon ve taşikardi teknolojilerini belirlemek için dikkatlı klinik veya hemodinamik izleme kullanılmalıdır.
Bir kardiyoverter / Defibrilatör, bir NİTRODUR yamasının üzerine yerleştirilen bir küre elektrodu ile boşaltılmamalıdır. Bu durumda görülebilen ark kendi başına zararsızdır, ancak küplere zarar verilebilecek ve hastaya yanabilecek lokal akımkonsantrasyonu ile ilişkili olabilir.
TEDBİRLER
Genel
Özellikle dik duruşta şiddetli hipotansiyon, özellikle yaşlılarda küçük dozlarda nitrogliserin ile safra ortaya çıkabilir. Bu nedenle, NİTRO-Dur Transdermal infüzyon sistemi, hacim tükenebilen, birden fazla ilaç alan veya herhangi bir nedenden dolayi zaten hipotansif olan yaşlı hastalarda dikkatlı kullanılmalıdır. Nitrogliserin tarafından indüklenen hipotansiyona paradoksal bradikardi ve artmaya anjina pektoris eşliktir.
Yaşlı hastalar hipotansiyona daha duyarlı olabilir ve nitrogliserin terapötik dozlarında düşme riski daha yüksek olabilir.
Nitrat tedavisi, özellikle yaşlılarda hipertrofik kardiyomiyopatinin neden olduğu anjinayı şiddetlendirebilir.
Bilinmeyen (muhtemelen yüksek) organik nitrat dozlarına uzun süre marus kalan endüstriyel işlerde tolerans açıkça ortaya çıkar. Göğüs ağrısı, akut miyokard enfarktüsü ve hatta ani ölüm, bu işçilerden nitratların geçişi olarak geri çekilmesi sırasında meydan geldi ve gerçek fiziksel bağlılığın varlığını gösterdi.
Anjina pektorisli hastalarda yapılan çeşitli klinik çalışmalar, nitrat ıçmeyen 10 ila 12 saatlik bir aralık ıçeren nitrogliserin rejimlerini değerlendirmiştir. Bu çalışmaların bazılarında, az sayıda hastada nitratsız Aralık sırasında anjinal atak sıklığında bir artı gözlendi. Bir çalışmada, hastalar nitratsız aralığın sonunda egzersizsiz toleransını azalt. Hemodinami ribaund sadece nadiren gözlendi, diğer taraftan, çok az çalışma, eğer gerçekleşmiş olsaydı, ribaund tespit edilecekti. Bu gözlemlerin transdermal nitrogliserinin rutin, klinik kullanımı için önemi bilinmemektedir
Hastalar İçin Bilgi
Günlük baş ağrıları bazen nitrogliserin ile tedavi eder. Bu baş ağrılarını alan hastalarında, baş ağrıları ilacının aktivitesinin bir göstergesi olabilir. Hastalar, baş ağrısı kaybı eşzamanlı antianjinallik kaybı ile ilişkili olabileceğinden, nitrogliserin ile tedavi programlarını değiştirerek baş ağrılarından kaçmaya karşı koymalıdır.
Nitrogliserin ile tedavi, özellikle yaslanmış veya oturmuş bir poziyondan kalktıktan hemen sonra, ayak durma ile baş dönmesi ile bağlantılı olabilir. Bu etkide, alkol tüketenlerde daha sık olabilir.
Normal kullanımdan sonra, atılan yamalarda, çocuklar ve Evcil Hayvanlar için potansiyel bir tehlike oluşumları için yeterli miktarda artık nitrogliserin var.
Bir hasta broşürü sistemlerle birlikte verilir.
Karsinogenez, Mutajenez, Doğurganlık Bozukluğu
Topikal olarak uygulanan nitrogliserin ile hayvan karsinogenez çalışmaları yapılmamıştır.
2 yıl boyu 434 mg / kg / gün diyet nitrogliserin alan sivanlar, testislerde karsinomlar ve interstisyel hücre tümörleri de dahil olmak üzere karaciğerde doza bağlı fibrotik ve neoplastik değişimler gelişti. Yüksek dozda, her iki cinsiyette hepatoseller karsinom insidans kontrollerinde R'ye karşı %0, testisleri tüm insidans kontrollerinde R'ye karşı %8 idi. Farelerde 1058 mg / kg / gün kadar nitrogliserin ömür boyu diyet uygulaması tümörijenik değil.
Nitrogliserin, iki farklı laboratuvarda yapılan Ames testlerinde zayıf bir şekilde mutajenikti. Bununla birlikte, yaklaşık 363 mg / kg/ gün, po veya in vitro sıcak ve köpek dokusunda sitogenetik testler.
Üç nesil üreme çalışmasında, sıvılar, f0 neslin çiftleşmesinden önce 6 ay boyunca 434 mg / kg / gün dozlarında diyet nitrogliserin aldı ve tedavi, ardıç F1 ve F2 nesilleri boyu devam etti. Yüksek doz, her iki cinsiyette de yem alımında azaltım ve güç ağırlığı artışı ile ilişkiliydi. F0 kuşağının doğurganlığı üzerinde spesifik bir etkisi görülmedi. Bununla birlikte, sonraki nesillerde kaydedilen infertilite, yüksek doz erkeklerde artmış interstisyel hücre dokusu ve aspermatogenez ile ilişkilendirilmiştir. Bu üç nesil çalışmada teratojenite konusunda net bir kanıt yoktu.
Gebelik
Gebelik Kategorisi C
Nitrogliserin transdermal sistemleri ile hayvan teratolojisi çalışmaları yapılmamıştır. Bununla birlikte, sıvılarda ve tavşanlarda teratoloji çalışmaları, sırasıyla 80 mg / kg / gün ve 240 mg / kg / gün dozlarında topikal olarak uygulanan nitrogliserin merhem ile gerçekleştirilmiştir. Test edilen herhangi bir dozda barajlar veya fetüsler üzerinde toksik etkisi görülmedi. Gebe'de kadınlar yeterli ve iyi kontrol edilen çalışmalar yoktur. Nitrogliserin hamile bir kadına sadece açıkça ihtiyaç duyulduğunda verilmelidir.
Emziren Anneler
Pediatrik Kullanım
Pediatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir.
Geriatrik Kullanım
NİTRO-Dur Transdermal infüzyon sisteminin klinik çalışmaları, 65 yaş ve üstü deneklerin genç deneklerinden farklı tepki verip vermediğini belirlemek için yeterli bilgi içermiyordu. Yayınlanan literatürden elden ek klinik veriler, yaşlıların nitratlarına karşı artan duyarlık gösterdiğini ve bu da hipotansiyona ve düşme riskinin artmasına neden olabileceğini göstermektedir. Genel olarak, yaşlı bir hasta için doz seçimi, genel olarak doz aralığının alt ucundan başlayarak, azalmış karaciger, börek veya kalp fonksiyonunun ve eşlikçi hastanın veya diğer ilaç tedavisinin daha yüksek sıklığını olumsuz yönde etkilemelidir.
UYARMALAR
Dbl Gliseril trinitrat yamasının fosfodiesteraz inhibitörleri, örneğin sildenafil ile vazodilatatör etkilerinin arttırılması ciddi hipotansiyona neden olabilir. Bu etkimin zaman seyri ve doz bağımlılığı araştırılmamıştır. Uygun destekçisi bakım çalışılmamıştır, ancak bunu ekstremitelerin yüksekliği ve merkezi hacim genişletmesi ile nitrat doz aşımı olarak tedavi etmek makul görmektedir.
Akut miyokard enfarktüsü veya konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda transdermal nitrogliserin faydaları belirlenmemiştir. Bu koşullarda nitrogliserin kullanmayı tercih ederseniz, hipotansiyon ve taşikardi teknolojilerini belirlemek için dikkatlı klinik veya hemodinamik izleme kullanılmalıdır.
Bir kardiyoverter / Defibrilatör, bir NİTRODUR yamasının üzerine yerleştirilen bir küre elektrodu ile boşaltılmamalıdır. Bu durumda görülebilen ark kendi başına zararsızdır, ancak küplere zarar verilebilecek ve hastaya yanabilecek lokal akımkonsantrasyonu ile ilişkili olabilir.
TEDBİRLER
Genel
Özellikle dik duruşta şiddetli hipotansiyon, özellikle yaşlılarda küçük dozlarda nitrogliserin ile safra ortaya çıkabilir. Bu nedenle, DBL Gliseril Trinitrat Transdermal infüzyon sistemi, hacim tükenebilen, birden fazla ilaç alan veya herhangi bir neden ile zaten hipotansif olan yaşlı hastalarda dikkatlı kullanılmalıdır. Nitrogliserin tarafından indüklenen hipotansiyona paradoksal bradikardi ve artmaya anjina pektoris eşliktir.
Yaşlı hastalar hipotansiyona daha duyarlı olabilir ve nitrogliserin terapötik dozlarında düşme riski daha yüksek olabilir.
Nitrat tedavisi, özellikle yaşlılarda hipertrofik kardiyomiyopatinin neden olduğu anjinayı şiddetlendirebilir.
Bilinmeyen (muhtemelen yüksek) organik nitrat dozlarına uzun süre marus kalan endüstriyel işlerde tolerans açıkça ortaya çıkar. Göğüs ağrısı, akut miyokard enfarktüsü ve hatta ani ölüm, bu işçilerden nitratların geçişi olarak geri çekilmesi sırasında meydan geldi ve gerçek fiziksel bağlılığın varlığını gösterdi.
Anjina pektorisli hastalarda yapılan çeşitli klinik çalışmalar, nitrat ıçmeyen 10 ila 12 saatlik bir aralık ıçeren nitrogliserin rejimlerini değerlendirmiştir. Bu çalışmaların bazılarında, az sayıda hastada nitratsız Aralık sırasında anjinal atak sıklığında bir artı gözlendi. Bir çalışmada, hastalar nitratsız aralığın sonunda egzersizsiz toleransını azalt. Hemodinami ribaund sadece nadiren gözlendi, diğer taraftan, çok az çalışma, eğer gerçekleşmiş olsaydı, ribaund tespit edilecekti. Bu gözlemlerin transdermal nitrogliserinin rutin, klinik kullanımı için önemi bilinmemektedir
Hastalar İçin Bilgi
Nitrogliserin ile tedavi, özellikle yaslanmış veya oturmuş bir poziyondan kalktıktan hemen sonra, ayak durma ile baş dönmesi ile bağlantılı olabilir. Bu etkide, alkol tüketenlerde daha sık olabilir.
Normal kullanımdan sonra, atılan yamalarda, çocuklar ve Evcil Hayvanlar için potansiyel bir tehlike oluşumları için yeterli miktarda artık nitrogliserin var.
Bir hasta broşürü sistemlerle birlikte verilir.
Karsinogenez, Mutajenez, Doğurganlık Bozukluğu
Topikal olarak uygulanan nitrogliserin ile hayvan karsinogenez çalışmaları yapılmamıştır.
2 yıl boyu 434 mg / kg / gün diyet nitrogliserin alan sivanlar, testislerde karsinomlar ve interstisyel hücre tümörleri de dahil olmak üzere karaciğerde doza bağlı fibrotik ve neoplastik değişimler gelişti. Yüksek dozda, her iki cinsiyette hepatoseller karsinom insidans kontrollerinde R'ye karşı %0, testisleri tüm insidans kontrollerinde R'ye karşı %8 idi. Farelerde 1058 mg / kg / gün kadar nitrogliserin ömür boyu diyet uygulaması tümörijenik değil.
Nitrogliserin, iki farklı laboratuvarda yapılan Ames testlerinde zayıf bir şekilde mutajenikti. Bununla birlikte, yaklaşık 363 mg / kg/ gün, po veya in vitro sıcak ve köpek dokusunda sitogenetik testler.
Üç nesil üreme çalışmasında, sıvılar, f0 neslin çiftleşmesinden önce 6 ay boyunca 434 mg / kg / gün dozlarında diyet nitrogliserin aldı ve tedavi, ardıç F1 ve F2 nesilleri boyu devam etti. Yüksek doz, her iki cinsiyette de yem alımında azaltım ve güç ağırlığı artışı ile ilişkiliydi. F0 kuşağının doğurganlığı üzerinde spesifik bir etkisi görülmedi. Bununla birlikte, sonraki nesillerde kaydedilen infertilite, yüksek doz erkeklerde artmış interstisyel hücre dokusu ve aspermatogenez ile ilişkilendirilmiştir. Bu üç nesil çalışmada teratojenite konusunda net bir kanıt yoktu.
Gebelik
Gebelik Kategorisi C
Nitrogliserin transdermal sistemleri ile hayvan teratolojisi çalışmaları yapılmamıştır. Bununla birlikte, sıvılarda ve tavşanlarda teratoloji çalışmaları, sırasıyla 80 mg / kg / gün ve 240 mg / kg / gün dozlarında topikal olarak uygulanan nitrogliserin merhem ile gerçekleştirilmiştir. Test edilen herhangi bir dozda barajlar veya fetüsler üzerinde toksik etkisi görülmedi. Gebe'de kadınlar yeterli ve iyi kontrol edilen çalışmalar yoktur. Nitrogliserin hamile bir kadına sadece açıkça ihtiyaç duyulduğunda verilmelidir.
Emziren Anneler
Nitrogliserinin insan sütüne atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Birçok ilaç insan sütüne atılmasından, emziren bir kadına nitrogliserin uygulamasında dikkatlı olmalıdır.
Pediatrik Kullanım
Pediatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir.
Geriatrik Kullanım
DBL Gliseril Trinitrat Transdermal infüzyon sisteminin klinik çalışmaları, 65 yaş ve üstü deneklerin genç deneklerinden farklı tepki verip vermediğini belirlemek için yeterli bilgi içermiyordu. Yayınlanan literatürden elden ek klinik veriler, yaşlıların nitratlarına karşı artan duyarlık gösterdiğini ve bu da hipotansiyona ve düşme riskinin artmasına neden olabileceğini göstermektedir. Genel olarak, yaşlı bir hasta için doz seçimi, genel olarak doz aralığının alt ucundan başlayarak, azalmış karaciger, börek veya kalp fonksiyonunun ve eşlikçi hastalığının veya diğer ilaç tedavisinin daha yüksek sıklığını yansıt dikkatlı olmalıdır
Nitrogliserin için ADVERS REAKSİYONLAR genellikle doza bağlıdır ve bu reaksiyonların hemen hemen hepsi nitrogliserinin bir vazodilatör olarak aktivitesinin bir sonucudur. Şiddetli olabilen baş ağrısı, en sık bildirilen yan etkidir. Baş ağrısı, her günlük dozda, özellikle daha yüksek dozlarda tekrarlayan olabilir. Bazen kan basıncındaki değişikliklerle ilişkili geçici baş dönmesi atakları da ortaya çıkabilir.
Hipotansiyon nadiren görülür, ancak bazı hastalarda tedavinin kesilmesini gerektirecek kadar şiddetli olabilir. Senkop, kreşendo anjina ve rebound hipertansiyon bildirilmiştir, ancak nadirdir.
Nitrogliserine karşı alerjik reaksiyonlar da nadirdir ve rapor edilenlerin büyük çoğunluğu, merhem veya yamalarda nitrogliserin alan hastalarda kontakt dermatit veya sabit ilaç döküntüleri vakalarıydı. Gerçek anafilaktoid reaksiyonların birkaç raporu vardır ve bu reaksiyonlar muhtemelen herhangi bir yolla nitrogliserin alan hastalarda ortaya çıkabilir.
Son derece nadiren, normal görünen hastalarda normal organik nitrat dozları methemoglobinemiye neden olmuştur. Methemoglobinemi, bu dozlarda o kadar nadirdir ki, tanı ve tedavisinin daha fazla tartışılması ertelenir (bkz. Doz aşımı).
Uygulama yerinde tahriş olabilir, ancak nadiren şiddetlidir.
0.2 ila 0.8 mg/saat arasında nitrogliserin yamaları ile aralıklı tedavinin iki plasebo kontrollü çalışmasında, 307 denek arasında en sık görülen ADVERS REAKSİYONLAR aşağıdaki gibidir:
| Plasebo | Düzeltme | |
| Baş ağrısı | 63% | |
| Baş dönmesi | 6% | |
| Hipotansiyon ve / veya senkop | 0% | 4% |
| Artan Anjina | 2% | 2% |
Hemodinamik Etkiler
Nitrogliserin toksisitesi genellikle hafiftir. Tahmini yetişkin oral ölümcül nitrogliserin dozu 200 mg ila 1.200 mg'dır. Bebekler nitrogliserin toksisitesine daha duyarlı olabilir. Bir ZEHİR MERKEZİ ile istişare düşünülmelidir.
Nitrogliserin ve metabolitlerinin serum seviyelerinin laboratuvar tespitleri yaygın olarak mevcut değildir ve BU TESPİTLER, her halükarda, nitrogliserin aşırı dozunun yönetiminde yerleşik bir role sahip değildir.
Nitrogliserin ve aktif metabolitlerinin eliminasyonunu hızlandırabilecek fizyolojik manevralar (örneğin, idrarın ph'ını değiştirmek için manevralar) önermek için hiçbir veri mevcut değildir. Benzer şekilde, bu maddelerin hangisinin – eğer varsa – hemodiyaliz ile vücuttan yararlı bir şekilde çıkarılabileceği bilinmemektedir.
Nitrogliserin vazodilatatör etkilerine spesifik bir antagonist bilinmemektedir ve nitrogliserin doz aşımı tedavisi olarak kontrollü bir çalışmaya müdahale edilmemiştir. Nitrogliserin doz aşımı ile ilişkili hipotansiyon venodilatasyon ve arteriyel hipovoleminin bir sonucu olduğundan, bu durumda ihtiyatlı tedavi merkezi sıvı hacmindeki artışa yönlendirilmelidir. Hastanın bacaklarının pasif yükselmesi yeterli olabilir, ancak normal salin veya benzeri sıvının intravenöz infüzyonu da gerekli olabilir.
Bu ortamda epinefrin veya diğer arteriyel vazokonstriktörlerin kullanılması, iyiden daha fazla zarar verebilir.
Böbrek hastalığı veya konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda, merkezi hacim genişlemesine neden olan tedavi tehlike oluşturmaz. Bu hastalarda nitrogliserin doz aşımı tedavisi ince ve zor olabilir ve invaziv izleme gerekebilir.
Methemoglobinemi
Nitrogliserin metabolizması sırasında salınan nitrat iyonları hemoglobini methemoglobine oksitleyebilir. Bununla birlikte, sitokrom b5 redüktaz aktivitesi olmayan hastalarda bile ve nitrogliserin nitrat parçalarının hemoglobinin oksidasyonuna kantitatif olarak uygulandığını varsayarsak bile, bu hastalardan herhangi biri klinik olarak anlamlı (A310%) methemoglobinemi göstermeden önce yaklaşık 1 mg/kg nitrogliserin gerekli olmalıdır. Normal redüktaz fonksiyonu olan hastalarda, önemli miktarda methemoglobin üretimi daha büyük dozlarda nitrogliserin gerektirmelidir. 36 hastanın günde 3 kez 2 ila 4 hafta sürekli nitrogliserin tedavisi aldığı bir çalışmada..1 için 4.4 mg/saat, ölçülen ortalama methemoglobin seviyesi 0 idi.%2, Bu plasebo alan paralel hastalarda gözlemlenenle karşılaştırılabilirdi
Bu gözlemlere rağmen, orta derecede organik nitrat doz aşımı ile birlikte önemli methemoglobinemi vakaları bildirilmiştir. Etkilenen hastaların hiçbirinin alışılmadık derecede duyarlı olmadığı düşünülüyordu.
Methemoglobin seviyeleri çoğu klinik laboratuvarda mevcuttur. Yeterli kalp debisine ve yeterli arteriyel performansa rağmen oksijen verme bozukluğu belirtileri gösteren hastalarda tanıdan şüphelenilmelidir.2. Klasik olarak, methemoglobinemik kan, havaya maruz kaldığında renk değişikliği olmaksızın çikolata kahverengi olarak tanımlanır.
Hasta hipoksinin kardiyak veya CNS etkilerini geliştirirse methemoglobinemi metilen mavisi ile tedavi edilmelidir. Başlangıç dozu, 5 dakika boyunca intravenöz olarak infüze edilen 1 ila 2 mg / kg'dır. Tekrar methemoglobin seviyeleri 30 dakika sonra elde edilmeli ve tekrar dozu 0 olmalıdır.5 için 1.Seviye yükselirse ve hasta hala semptomatik ise 0 mg/kg kullanılabilir. Metilen mavisi için göreceli KONTRENDİKASYONLAR arasında bilinen nadh methemoglobin redüktaz eksikliği veya G-6-PD eksikliği bulunur. 4 aylıktan küçük bebekler, olgunlaşmamış nadh methemoglobin redüktaz nedeniyle metilen mavisine cevap vermeyebilir. Methemoglobineminin tedaviye dirençli olduğu kritik hastalarda değişim transfüzyonu başarıyla kullanılmıştır
-
Nitrogliserin dağılım hacmi yaklaşık 3 L / kg'dır ve nitrogliserin bu hacimden son derece hızlı bir şekilde temizlenir ve sonuçta ortaya çıkan serum yarı ömrü yaklaşık 3 dakikadır. Gözlenen klirens oranları (1 L/kg/dk'ya yakın) hepatik kan akışını büyük ölçüde aşar, ekstrahepatik metabolizmanın bilinen bölgeleri kırmızı kan hücrelerini ve vasküler duvarları içerir.
Nitrogliserin metabolizmasındaki ilk ürünler inorganik nitrat ve 1,2-ve 1,3 dinitrogliserollerdir. Dinitratlar nitrogliserinden daha az etkili vazodilatatörlerdir, ancak serumda daha uzun ömürlüdür ve kronik nitrogliserin rejimlerinin genel etkisine net katkıları bilinmemektedir. Dinitratlar ayrıca (vazoaktif olmayan) mononitratlara ve nihayetinde gliserol ve karbondioksite metabolize edilir.
Nitrogliserin toleransının gelişmesini önlemek için, 10 ila 12 saatlik ilaçsız aralıkların yeterli olduğu bilinmektedir, daha kısa aralıklar iyi çalışılmamıştır. İyi kontrol edilen bir klinik çalışmada, nitrogliserin alan deneklerin bir geri tepme veya geri çekilme etkisi sergilediği ortaya çıktı, böylece günlük ilaçsız aralığın sonunda egzersiz toleransı, plasebo alan paralel grup tarafından gösterilenden daha azdı.
Sağlıklı gönüllülerde, kan plazmasındaki nitrogliserin konsantrasyonlarına, yama uygulandıktan yaklaşık 2 saat sonra ulaşılır ve sistemin aşınma süresi boyunca korunur (gözlemler 24 saat ile sınırlanmıştır). Yamanın çıkarılmasından sonra, plazma konsantrasyonu yaklaşık bir saatlik bir yarılanma ömrü ile azalır.
-
-
However, we will provide data for each active ingredient
