Nitel ve nicel bileşim

Nitrogliserin

Therapeutic indications

Dozaj (Pozoloji) ve uygulama şekli

Önerilen başlangıç dozu 0.2 mg / saat* ile 0.4 mg / saat*arasındadır. 0.4 mg / saat * ile 0.8 mg / saat* arasındaki dozlar, aralıklı uygulamanın en az 1 ay boyu (çalışılan en uzun süre) günde 10 ila 12 saat boyu devam eden etkinlik göstermiştir. Minimum nitrat içermeyen Aralık tanımlanmamış olsa da, veriler nitrat içermeyen aralığın 10 ila 12 saat arasında yeterli olduğunu göstermektedir (bkz.

Egzersiz tolerans testi, bazi kontrollü klinik yamalarsürekli olarak giyilir etkinliği bakim gösterilmiş olsalar da, bu tür kontrollerin çalışmalarının büyük çoğu terapisine başladıktan sonra ilk 24 saat içinde etkisini (yani, tam kayıt) tolerans gelişimi göstermiştir. Doz ayarları, genel olarak kullanılan çok daha yüksek seviyelere safra olsa, etkinliği geri getirmedi.

Kontrendikasyonlar

Transdermal yama

Nitrogliserin, alerjisi olan hastalarda kontrendikedir. Nitrogliserin yamalarında kullanılan yapımcılara karşı uyar de bildirilmiştir ve benzer şekilde bu ürünün kullanımı için bir kontrendikasyon oluşturulmaktadır.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Bir kardiyoverter / Defibrilatör, bir NİTRODUR yamasının üzerine yerleştirilen bir küre elektrodu ile boşaltılmamalıdır. Bu durumda görülebilen ark kendi başına zararsızdır, ancak küplere zarar verilebilecek ve hastaya yanabilecek lokal akımkonsantrasyonu ile ilişkili olabilir.

Yaşlı hastalar hipotansiyona daha duyarlı olabilir ve nitrogliserin terapötik dozlarında düşme riski daha yüksek olabilir.

Nitrat tedavisi, özellikle yaşlılarda hipertrofik kardiyomiyopatinin neden olduğu anjinayı şiddetlendirebilir.

Hastalar İçin Bilgi

Nitrogliserin ile tedavi, özellikle yaslanmış veya oturmuş bir poziyondan kalktıktan hemen sonra, ayak durma ile baş dönmesi ile bağlantılı olabilir. Bu etkide, alkol tüketenlerde daha sık olabilir.

Akut miyokard enfarktüsü veya konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda transdermal nitrogliserin faydaları belirlenmemiştir. Bu koşullarda nitrogliserin kullanmayı tercih ederseniz, hipotansiyon ve taşikardi teknolojilerini belirlemek için dikkatlı klinik veya hemodinamik izleme kullanılmalıdır.

Bir kardiyoverter / Defibrilatör, bir NİTRODUR yamasının üzerine yerleştirilen bir küre elektrodu ile boşaltılmamalıdır. Bu durumda görülebilen ark kendi başına zararsızdır, ancak küplere zarar verilebilecek ve hastaya yanabilecek lokal akımkonsantrasyonu ile ilişkili olabilir.

Normal kullanımdan sonra, atılan yamalarda, çocuklar ve Evcil Hayvanlar için potansiyel bir tehlike oluşumları için yeterli miktarda artık nitrogliserin var.

Karsinogenez, Mutajenez, Doğurganlık Bozukluğu

2 yıl boyu 434 mg / kg / gün diyet nitrogliserin alan sivanlar, testislerde karsinomlar ve interstisyel hücre tümörleri de dahil olmak üzere karaciğerde doza bağlı fibrotik ve neoplastik değişimler gelişti. Yüksek dozda, her iki cinsiyette hepatoseller karsinom insidans kontrollerinde R'ye karşı %0, testisleri tüm insidans kontrollerinde R'ye karşı %8 idi. Farelerde 1058 mg / kg / gün kadar nitrogliserin ömür boyu diyet uygulaması tümörijenik değil.

Pediatrik Kullanım

Geriatrik Kullanım

İstenmeyen etkiler

Nitrogliserin için ADVERS REAKSİYONLAR genellikle doza bağlıdır ve bu reaksiyonların hemen hemen hepsi nitrogliserinin bir vazodilatör olarak aktivitesinin bir sonucudur. Şiddetli olabilen baş ağrısı, en sık bildirilen yan etkidir. Baş ağrısı, her günlük dozda, özellikle daha yüksek dozlarda tekrarlayan olabilir. Bazen kan basıncındaki değişikliklerle ilişkili geçici baş dönmesi atakları da ortaya çıkabilir.

Hipotansiyon nadiren görülür, ancak bazı hastalarda tedavinin kesilmesini gerektirecek kadar şiddetli olabilir. Senkop, kreşendo anjina ve rebound hipertansiyon bildirilmiştir, ancak nadirdir.

Son derece nadiren, normal görünen hastalarda normal organik nitrat dozları methemoglobinemiye neden olmuştur. Methemoglobinemi, bu dozlarda o kadar nadirdir ki, tanı ve tedavisinin daha fazla tartışılması ertelenir (bkz. Doz aşımı).

0.2 ila 0.8 mg/saat arasında nitrogliserin yamaları ile aralıklı tedavinin iki plasebo kontrollü çalışmasında, 307 denek arasında en sık görülen ADVERS REAKSİYONLAR aşağıdaki gibidir:



Baş dönmesi

Aşırı doz

Hemodinamik Etkiler

Nitrogliserin toksisitesi genellikle hafiftir. Tahmini yetişkin oral ölümcül nitrogliserin dozu 200 mg ila 1.200 mg'dır. Bebekler nitrogliserin toksisitesine daha duyarlı olabilir. Bir ZEHİR MERKEZİ ile istişare düşünülmelidir.

Nitrogliserin ve metabolitlerinin serum seviyelerinin laboratuvar tespitleri yaygın olarak mevcut değildir ve BU TESPİTLER, her halükarda, nitrogliserin aşırı dozunun yönetiminde yerleşik bir role sahip değildir.

Nitrogliserin ve aktif metabolitlerinin eliminasyonunu hızlandırabilecek fizyolojik manevralar (örneğin, idrarın ph'ını değiştirmek için manevralar) önermek için hiçbir veri mevcut değildir. Benzer şekilde, bu maddelerin hangisinin – eğer varsa – hemodiyaliz ile vücuttan yararlı bir şekilde çıkarılabileceği bilinmemektedir.

Nitrogliserin vazodilatatör etkilerine spesifik bir antagonist bilinmemektedir ve nitrogliserin doz aşımı tedavisi olarak kontrollü bir çalışmaya müdahale edilmemiştir. Nitrogliserin doz aşımı ile ilişkili hipotansiyon venodilatasyon ve arteriyel hipovoleminin bir sonucu olduğundan, bu durumda ihtiyatlı tedavi merkezi sıvı hacmindeki artışa yönlendirilmelidir. Hastanın bacaklarının pasif yükselmesi yeterli olabilir, ancak normal salin veya benzeri sıvının intravenöz infüzyonu da gerekli olabilir.

Böbrek hastalığı veya konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda, merkezi hacim genişlemesine neden olan tedavi tehlike oluşturmaz. Bu hastalarda nitrogliserin doz aşımı tedavisi ince ve zor olabilir ve invaziv izleme gerekebilir.

Methemoglobinemi

Nitrogliserin metabolizması sırasında salınan nitrat iyonları hemoglobini methemoglobine oksitleyebilir. Bununla birlikte, sitokrom b5 redüktaz aktivitesi olmayan hastalarda bile ve nitrogliserin nitrat parçalarının hemoglobinin oksidasyonuna kantitatif olarak uygulandığını varsayarsak bile, bu hastalardan herhangi biri klinik olarak anlamlı (A310%) methemoglobinemi göstermeden önce yaklaşık 1 mg/kg nitrogliserin gerekli olmalıdır. Normal redüktaz fonksiyonu olan hastalarda, önemli miktarda methemoglobin üretimi daha büyük dozlarda nitrogliserin gerektirmelidir. 36 hastanın günde 3 kez 2 ila 4 hafta sürekli nitrogliserin tedavisi aldığı bir çalışmada..1 için 4.4 mg/saat, ölçülen ortalama methemoglobin seviyesi 0 idi.%2, Bu plasebo alan paralel hastalarda gözlemlenenle karşılaştırılabilirdi

Bu gözlemlere rağmen, orta derecede organik nitrat doz aşımı ile birlikte önemli methemoglobinemi vakaları bildirilmiştir. Etkilenen hastaların hiçbirinin alışılmadık derecede duyarlı olmadığı düşünülüyordu.

Methemoglobin seviyeleri çoğu klinik laboratuvarda mevcuttur. Yeterli kalp debisine ve yeterli arteriyel performansa rağmen oksijen verme bozukluğu belirtileri gösteren hastalarda tanıdan şüphelenilmelidir.

Farmakodinamik özellikler

Farmakokinetik özellikler

Nitrogliserin dağılım hacmi yaklaşık 3 L / kg'dır ve nitrogliserin bu hacimden son derece hızlı bir şekilde temizlenir ve sonuçta ortaya çıkan serum yarı ömrü yaklaşık 3 dakikadır. Gözlenen klirens oranları (1 L/kg/dk'ya yakın) hepatik kan akışını büyük ölçüde aşar, ekstrahepatik metabolizmanın bilinen bölgeleri kırmızı kan hücrelerini ve vasküler duvarları içerir.

Farmakoterapötik grup

-

Uyumsuzluklar

-