Confal

Akut sıtma enfeksiyonlarının tedavisi

Konfal (meflokin), meflokin suşlarının neden olduğu hafif ila orta şiddette akut sıtmanın tedavisi için endikedir P. falciparum (her ikisi de klorokin ve dirençli suşlara duyarlı suşlar) veya Plasmodium vivax'a neden olur. meflokin sıtma üzerindeki etkilerini belgelemek için yeterli klinik veri yoktur P. ovale veya Sıtma neden olur.

Not: Konfal (meflokin) ile tedavi edilen akut P. vivax sıtması olan hastalar, nüksetme (meflokin) eksoeritrositik (karaciğer fazı) parazitleri ortadan kaldırmadığından yüksek nüks riskine sahiptir. Nüksden kaçınmak için, hastalar daha sonra 8-aminokinolin türevi ile tedavi edilmelidir (örn. primaquin) akut enfeksiyonun konfal (meflokin) ile ilk tedavisinden sonra.

Sıtma önleme

Konfal (meflokin) profilaksisi için endikedir P. falciparum ve P. vivax klorokin dirençli suşların profilaksisi dahil sıtma enfeksiyonları P. falciparum.

(Görmek ENDİKASYONLARI)

Yetişkin hastalar

Yetişkinlerde hafif ila orta derecede sıtmanın tedavisi P. vivax veya meflokin duyarlı suşlar P. falciparum

Tek bir oral doz olarak beş tablet (1250 mg) meflokin hidroklorür. İlaç aç karnına alınmamalı ve en az 8 oz (240 mL) su ile uygulanmalıdır.

Confal (meflokin) ile tam bir tedavi kursu 48 ila 72 saat içinde düzelmezse, tedavi sonrası için confal (meflokin) kullanılmamalıdır. Alternatif tedavi kullanılmalıdır. Meflokin ile önceki profilaksi başarısız olursa, iyileştirici tedavi için konfal (meflokin) kullanılmamalıdır.

Not: Akut hastaları P. vivax konfal (meflokin) ile tedavi edilen sıtmanın nüksetme riski yüksektir, çünkü konfal (meflokin) eksoeritrositik (karaciğer fazı) parazitleri ortadan kaldırmaz. Konfal (meflokin) ile akut enfeksiyonun ilk tedavisinden sonra nüksetmeyi önlemek için, hastalar daha sonra 8-aminokinolin türevi (örn. primaquin).

Sıtma profilaksisi

Haftada bir kez 250 mg konfal (meflokin) tablet.

Profilaktik ilaç dağıtımı, endemik bir bölgeye varıştan 1 hafta önce başlamalıdır. Sonraki haftalık dozlar düzenli olarak, her zaman haftada aynı gün, tercihen ana yemekten sonra alınmalıdır. Endemik bir bölgeden ayrıldıktan sonra sıtma riskini azaltmak için, merozoitler karaciğerden sızdığında ilacın baskıcı bir kan seviyesini sağlamak için profilaksi 4 hafta daha sürdürülmelidir. Tabletler aç karnına alınmamalı ve en az 240 mL su ile uygulanmalıdır.

Bazı durumlarda, ör. bir gezgin başka ilaçlar alırken, ilaç kombinasyonunun iyi tolere edildiğinden emin olmak için kalkıştan 2 ila 3 hafta önce profilaksi başlatılması arzu edilebilir (bkz ÖNLEMLER: TIBBİ DEĞİŞİKLİK ETKİLERİ).

Konfal (meflokin) ile profilaksi başarısız olursa, doktorlar tedavi için hangi sıtma ajanının kullanılması gerektiğini dikkatlice düşünmelidir.

Pediatrik hastalar

Pediyatrik hastalarda hafif ila orta derecede sıtmanın meflokin duyarlı suşlarla tedavisi P. falciparum

Yirmi (20) ila 25 mg / kg vücut ağırlığı. Toplam terapötik dozun 6 ila 8 saatlik aralıklarla 2 doza bölünmesi meydana gelebilir veya ciddi yan etkileri azaltabilir. 20 kg'dan hafif pediatrik hastalarda konfal (meflokin) deneyimi sınırlıdır. İlaç aç karnına alınmamalı ve bol su ile uygulanmalıdır. Tabletler, küçük çocuklara ve tamamen yutamayacağınız diğer insanlara verilecek az miktarda su, süt veya başka bir içecekle ezilebilir ve askıya alınabilir.

Confal (meflokin) ile tam bir tedavi kursu 48 ila 72 saat içinde düzelmezse, tedavi sonrası için confal (meflokin) kullanılmamalıdır. Alternatif tedavi kullanılmalıdır. Meflokin ile önceki profilaksi başarısız olursa, iyileştirici tedavi için konfal (meflokin) kullanılmamalıdır.

Pediyatrik hastalarda sıtmayı tedavi etmek için konfal (meflokin) uygulanması erken kusma ile ilişkilendirilmiştir. Bazı durumlarda, erken kusma, tedavi başarısızlığının olası bir nedeni olarak belirtilmiştir (bkz ÖNLEMLER). Kusmaya bağlı olarak önemli bir ilaç kaybı gözlenir veya şüphelenilirse, ilacı aldıktan sonra 30 dakikadan daha az kusan hastalara ikinci bir tam konfal dozu (meflokin) verilmelidir. Bir doz kusma meydana geldikten 30 ila 60 dakika sonra, ilave bir yarım doz uygulanmalıdır. Kusma tekrar ortaya çıkarsa, hasta yakından izlenmeli ve makul bir süre içinde iyileşme gözlenmezse alternatif sıtma tedavisi düşünülmelidir.

6 aylıktan küçük pediyatrik hastalarda sıtma tedavisinde konfalın (meflokin) güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.

Sıtma profilaksisi

Önerilen profilaktik konfal dozu (meflokin) haftada bir kez yaklaşık 5 mg / kg vücut ağırlığıdır. 45 kg ağırlığındaki pediatrik hastalarda haftada bir kez 250 mg konfal (meflok) tablet alınmalıdır. 45 kg'dan hafif pediatrik hastalarda, haftalık doz vücut ağırlığına orantılı olarak azalır:

20 kg'dan hafif pediatrik hastalarda konfal (meflokin) deneyimi sınırlıdır.

konfal (meflokin) kullanımı, meflokin veya ilgili bileşiklere (örn. kinin ve kinidin) veya formülasyonda bulunan yardımcılardan biri. Aktif depresyon, yakın zamanda depresyon, genel anksiyete bozuklukları, psikozlar veya şizofreni veya diğer ciddi psikiyatrik bozukluklar veya konvülsiyon öyküsü olan hastalarda profilaksi için konfal (meflokin) reçete edilmemelidir.

UYARILAR

hayatı tehdit eden, şiddetli veya ezici sıtma enfeksiyonlarında P. falciparum hastalar intravenöz sıtma ilacı ile tedavi edilmelidir. İntravenöz tedavi tamamlandıktan sonra, tedavinin seyrini tamamlamak için konfal (meflokin) uygulanabilir.

Confal (meflokin) uygulandıktan sonra halofantrin kullanımına ilişkin veriler, EKG'nin QTc aralığının önemli, potansiyel olarak ölümcül bir uzantısını gösterir. Bu nedenle halofantrin, confal (meflokin) ile veya sonrasında aynı anda uygulanmamalıdır. Halofantrinden sonra konfal (meflokin) kullanımı hakkında veri yoktur (bkz. ÖNLEMLER: TIBBİ ÜRÜNLERLE ETKİLEŞİMLER).

Meflokin, anksiyete, paranoya ve depresyondan halüsinasyonlara ve psikotik davranışa kadar birçok hastada psikiyatrik semptomlara neden olabilir. Meflokin kesildikten uzun süre sonra bu semptomların devam ettiği bildirilmiştir. Uyuşturucu dağıtımı ile hiçbir ilişki doğrulanmamış olmasına rağmen, nadir intihar düşünceleri ve intihar vakaları bildirilmiştir. Bu advers olayların olasılığını en aza indirmek için, aktif depresyonu olan veya yakın zamanda depresyon öyküsü olan hastalarda, genel anksiyete bozukluğu, psikoz veya şizofreni veya diğer ciddi psikiyatrik bozukluklarda profilaksi için meflokin kullanılmamalıdır. Depresyon öyküsü olan hastalarda konfal (meflokin) dikkatle kullanılmalıdır.

profilaktik kullanım sırasında akut anksiyete, depresyon, huzursuzluk veya karışıklık gibi psikiyatrik semptomlar ortaya çıkarsa, bunlar daha ciddi bir olay için prodromal olarak kabul edilebilir. Bu durumlarda, ilaç kesilmeli ve alternatif bir ilaç değiştirilmelidir.

Konfal (meflokin) ve kinin veya kinidin birlikte uygulanması elektrokardiyografik anormalliklere yol açabilir.

Konfal (meflokin) ve kinin veya klorokin kramp riskini artırabilir.

ÖNLEMLER

Aşırı duyarlılık reaksiyonları

Hafif kutanöz olaylardan anafilaksiye kadar aşırı duyarlılık reaksiyonları tahmin edilemez.

Epilepsili hastalarda confal (meflokin) kramp riskini artırabilir. Bu nedenle ilaç sadece bu tür hastalarda tedavi edici tedavi için ve sadece kullanımının zorlayıcı tıbbi nedenleri varsa reçete edilmelidir (bkz ÖNLEMLER: TIBBİ DEĞİŞİKLİK ETKİLERİ).

Merkezi ve periferik sinir sisteminin etkileri

Confal (meflokin) veya periferik sinir kullanımı sırasında ve sonrasında baş dönmesi, denge kaybı veya diğer merkezi bozukluklar gibi sürüş, uçak kontrolü, makine işletimi ve derin deniz dalışı gibi uyanıklık ve ince motor koordinasyonu gerektiren faaliyetlere dikkat edilmelidir. sistem rapor edilmiştir. Bu etkiler, ilacın uzun yarılanma ömrü nedeniyle tedavi kesildikten sonra ortaya çıkabilir. Meflokin kesildikten sonraki aylar boyunca az sayıda hastanın baş dönmesi ve denge kaybı olduğu bildirilmiştir (bkz YAN ETKİLERİ: Pazarlama sonrası).

Konfal (meflokin) psikiyatrik bozukluğu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır, çünkü meflokin kullanımı duygusal bozukluklarla ilişkilendirilmiştir (bkz YAN ETKİLER).

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanın

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda, meflokin eliminasyonu uzatılabilir, bu da daha yüksek plazma seviyelerine yol açar.

Uzun süreli kullanım

Bu ilaç 1 yıldan fazla bir süredir uygulanmaktadır. İlaç daha uzun bir süre uygulanacaksa, karaciğer fonksiyon testleri de dahil olmak üzere düzenli değerlendirmeler yapılmalıdır.

Meflokin kullanımında uzun süreli klorokin kullanımı olan kişilerde gözlenen retina anormallikleri gözlenmese de, sıçanlarda meflokin uzun süreli beslenmesi doza bağlı göz lezyonlarına (ağ dejenerasyonu, retina ödemi ve 12.5 mg / kg / gün ve üstü) (bkz Hayvan toksikolojisi). Bu nedenle düzenli göz muayeneleri önerilir.

Kardiyak etkiler

Hayvanlardaki parenteral çalışmalar, miyokardiyal bir depresan olan meflokin, kinidin antifibrilatör etkilerinin% 20'sine sahip olduğunu ve kinin ile bildirilen PR aralığının% 50'sini oluşturduğunu göstermektedir. Meflokin'in bozulmuş kardiyovasküler sistem üzerindeki etkisi değerlendirilmemiştir. Bununla birlikte, meflokin kullanımı sırasında geçici ve klinik olarak sessiz EKG değişiklikleri bildirilmiştir. Değişiklikler arasında sinüsbradikardi, sinüs aritmi, birinci derece AV blokajı, QTc aralığı uzaması ve anormal T dalgaları vardı (ayrıca bakınız ÖNLEMLER kapsamında kardiyovasküler etkiler: TIBBİ DEĞİŞİKLİK ve YAN ETKİLER). Confal (meflokin) tedavisinin faydaları, kalp hastalığı olan hastalarda olumsuz etki olasılığına karşı tartılmalıdır.

Laboratuvar testleri

Uzun süreli profilaksi durumunda, karaciğer fonksiyonunun periyodik bir değerlendirmesi yapılmalıdır.

Hastalar için bilgi

İlaç kılavuzu: yasaların gerektirdiği gibi, konfal (meflokin) verildiğinde hastalara konfal (meflokin) bir ilaç kılavuzu verilir. Confal (meflokin) dağıtıldığında, hastaya bir bilgi mektubu cep kartı da verilir. Hastalara konfal (meflokin) alırken ilaç kılavuzunu okumaları ve konfal alırken bilgi mektup kartını yanlarında almaları talimatı verilmelidir. Tam metinleri İlaç kılavuzu ve bilgi cüzdanı Haritalar bu belgenin sonunda yeniden yazdırılır.

Hastalara aşağıdakiler bildirilmelidir:

• sıtmanın gezginde hayatı tehdit eden bir enfeksiyon olabileceğini;
• bu ciddi enfeksiyonu önlemek veya tedavi etmek için konfal (meflokin) reçete edilir
• baş dönmesi ve denge kaybı da dahil olmak üzere yan etkiler nedeniyle hastaların bu ilacı küçük bir oranda alamaması ve ilacı değiştirmek gerekebilir.. Baş dönmesi ve denge kaybının yan etkileri genellikle hafif olsa da ve insanların ilacı almayı bırakmasına neden olmasa da, az sayıda hastanın ilacı durdurduktan sonra aylarca durabileceği bildirilmiştir.
• profilaksi için ilk konfal dozunun (meflokin) endemik bir bölgeye varıştan 1 hafta önce alınması gerektiğini
• hastalar akut anksiyete, depresyon, huzursuzluk veya karışıklık gibi psikiyatrik semptomlar yaşarsa, bunlar daha ciddi bir olay için prodromal olarak kabul edilebilir. Bu durumlarda, ilaç kesilmeli ve alternatif bir ilaç değiştirilmelidir
• hiçbir kemoprofilaktik rejimin% 100 etkili ve koruyucu giysi olmadığı, böcek kovucular ve yatak ıslatma sıtma profilaksisinin önemli bileşenleridir;
• sıtma bölgesinden döndükten sonra ortaya çıkan ateşli hastalık için tıbbi yardım almak ve doktorunuza sıtmaya maruz kalmış olabileceğinizi bildirmek..

Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu

Karsinogenez

Meflokin kanserojen potansiyeli, 2 yıllık beslenme çalışmalarında sıçanlarda ve farelerde 30 mg / kg / güne kadar dozlarda incelenmiştir. Herhangi bir türdeki tümörlerde tedaviye bağlı bir artış bulunmadı.

Mutajenez

Meflokin mutajenik potansiyeli, aşağıdakiler dahil olmak üzere çeşitli test sistemlerinde incelenmiştir: Ames testi, farelerde konakçı testi, dalgalanma testleri ve fare mikronükleus testi. Bu deneylerin birçoğu önceden metabolik aktivasyon ile ve bunlar olmadan gerçekleştirildi. Hiçbir durumda meflokin mutajenitesine dair kanıt elde edilmemiştir.

Doğurganlık bozukluğu

Sıçanlarda 5 dozda doğurganlık çalışmaları, 20 ve 50 mg / kg / gün meflokin, erkeklerde 50 mg / kg / gün yüksek dozda ve kadınlarda 20 ve 50 mg / kg / gün dozlarında doğurganlık üzerinde olumsuz etkilere sahiptir. Histopatolojik lezyonlar, erkek sıçanların epididiminde 20 ve 50 mg / kg / gün dozlarında bulundu. Yetişkin erkeklerde 22 haftalık bir süre boyunca 250 mg / hafta meflokin (baz) uygulanması, insan spermatozoası üzerinde hiçbir zararlı etki göstermedi.

Gebelik

Teratojenik etkiler

Gebelik Kategorisi C. Meflokin'in sıçanlarda ve farelerde 100 mg / kg / gün dozunda teratojenik olduğu gösterilmiştir. Tavşanlarda, 160 mg / kg / gün'lük yüksek bir doz embriyotoksik ve teratojenikti ve 80 mg / kg / gün'lük bir doz teratojenikti, ancak embriyotoksik değildi. Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü bir çalışma yoktur. Bununla birlikte, konfal (meflokin) ile klinik deneyim, embriyotoksik veya teratojenik etki göstermemiştir. Meflokin hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda fetusun potansiyel riskini haklı çıkarsa kullanılmalıdır. Sıtmanın endemik olduğu bölgelere seyahat eden çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar hamile kalmamaları konusunda uyarılmalıdır. Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlara sıtma profilaksisi sırasında konfal (meflokin) ve sonrasında 3 aya kadar kontraseptif olmaları tavsiye edilmelidir. Planlanmamış bir hamilelik durumunda, konfal (meflokin) ile sıtma kemoprofilaksi kürtaj belirtisi olarak kabul edilmez.

Emziren anneler

Meflokin, aktivitesi bilinmeyen anne sütüne az miktarda atılır. Bazı deneklerde yapılan bir çalışmaya dayanarak, düşük konsantrasyonlarda (% 3 ila% 4) meflokin, 250 mg serbest baz dozundan sonra anne sütüne atılmıştır. Meflokin emziren bebeklerde ciddi yan etki potansiyeli nedeniyle, ilacın anne için önemi dikkate alınarak ilacın kesilip kesilmeyeceğine karar verilmelidir.

Pediatrik kullanım

Akut, komplike olmayan tedavi için konfal (meflokin) kullanımı P. falciparum Pediyatrik hastalarda sıtma, yetişkinlerde yeterli ve iyi kontrol edilen konfal (meflokin) çalışmalarının kanıtları ile desteklenir ve bunun neden olduğu sıtmayı tedavi etmek için konfal (meflokin) kullanılarak yayınlanan açık ve karşılaştırmalı çalışmalardan ek veriler bulunur P. falciparum 16 yaşın altındaki hastalarda görülür. 6 aylıktan küçük pediyatrik hastalarda sıtma tedavisinde konfalın (meflokin) güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.

Birçok çalışma, erken kusma olan pediyatrik hastalarda sıtmayı tedavi etmek için konfalın (meflokin) kullanıldığını göstermiştir. Bazı raporlarda, erken kusma tedavi başarısızlığının olası bir nedeni olarak belirtilmiştir. İkinci bir doz tolere edilmezse, hasta yakından izlenmeli ve makul bir süre içinde iyileşme gözlenmezse alternatif sıtma tedavisi düşünülmelidir (bkz DOZAJ ve YÖNETİM).

Geriatrik uygulama

Confal (meflokin) ile yapılan klinik çalışmalar, genç deneklerden farklı yanıt verip vermediğinizi belirlemek için 65 yaş ve üstü yeterli sayıda denek içermiyordu. Bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlı ve genç hastalar arasındaki reaksiyonlarda herhangi bir farklılık bulamamıştır. Çünkü konfal (meflokin) ile tedavi edilen kişilerde elektrokardiyografik anormallikler gözlenmiştir (bkz ÖNLEMLER) ve altta yatan kalp hastalığı yaşlı hastalarda genç hastalara göre daha yaygındır, konfal tedavinin (meflokin) faydaları yaşlılarda olumsuz kalp etkileri olasılığına karşı tartılmalıdır.

Klinik

Akut sıtma enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılan dozlarda, bir ilacın uygulanmasına bağlı olabilecek semptomlar, normalde hastalığın kendisinden kaynaklanan semptomlardan ayırt edilemez.

Kusma (% 3) sıtma profilaksisi için meflokin alan denekler arasında en sık gözlenen advers deneyimdir. Baş dönmesi, senkop, ekstrasistoller ve% 1'den az diğer şikayetler de bildirilmiştir.

Tedavi için meflokin alan denekler arasında en sık görülen yan etkiler baş dönmesi, kas ağrısı, bulantı, ateş, baş ağrısı, kusma, titreme, ishal, döküntü, karın ağrısı, yorgunluk, iştahsızlık ve kulak çınlamasıydı. % 1'den daha azında meydana gelen yan etkiler arasında bradikardi, saç dökülmesi, duygusal problemler, kaşıntı, asteni, geçici duygusal bozukluklar ve telojen akıntısı (dinlenme saçlarının kaybı) vardı. Nöbetler de bildirildi.

Propranololün birlikte kullanımı ile birlikte tek bir profilaktik doz meflokin aldıktan kısa bir süre sonra bir hastada iki ciddi yan etki kardiyak akciğer durmasıydı (bkz ÖNLEMLER: TIBBİ DEĞİŞİKLİK ETKİLERİ) ve meflokin profilaktik uygulaması sırasında etiyolojinin bilinmediği ensefalopati. Ensefalopati ve ilaç uygulaması arasındaki ilişki açıkça belirlenemedi.

Pazarlama sonrası

Pazarlama sonrası gözetim, profilaksi ve akut tedavi sırasında aynı tip olumsuz deneyimin rapor edildiğini gösterir. Bu deneyimler, belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, sıklığınızı güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya konfal maruziyet (meflok) ile nedensel bir bağlantı kurmak her zaman mümkün değildir.

En sık bildirilen advers olaylar bulantı, kusma, yumuşak dışkı veya ishal, karın ağrısı, baş dönmesi veya baş dönmesi, denge kaybı ve baş ağrısı, uyku hali ve uyku bozuklukları (uykusuzluk, anormal rüyalar) gibi nöropsikiyatrik olaylardır. Bunlar genellikle hafiftir ve sürekli kullanıma rağmen azalabilir. Az sayıda hastanın ilacı durdurduktan aylar sonra baş dönmesi, baş dönmesi ve denge kaybı yaşadığı bildirilmiştir.

Şiddetli nöropsikiyatrik bozukluklar zaman zaman bildirilmiştir, örneğin: duyusal ve motor nöropatiler (parestezi, titreme ve ataksi dahil), kramplar, huzursuzluk veya huzursuzluk, anksiyete, depresyon, ruh hali değişimleri, panik ataklar, unutkanlık, karışıklık, halüsinasyonlar, saldırganlık, psikotik veya paranoid reaksiyonlar ve ensefalopati. Uyuşturucu dağıtımı ile hiçbir ilişki doğrulanmamış olmasına rağmen, nadir intihar düşünceleri ve intihar vakaları bildirilmiştir.

Diğer nadir advers olaylar şunlardır:

Kardiyovasküler hastalıklar: Dolaşım bozuklukları (hipotansiyon, yüksek tansiyon, kızarma, senkop), göğüs ağrısı, taşikardi veya çarpıntı, bradikardi, düzensiz nabız, ekstraystoller, a-V bloğu ve diğer geçici kardiyak değişiklikler

Cilt hastalıkları: Döküntü, döküntü, eritem, ürtiker, kaşıntı, ödem, saç dökülmesi, eritema multiforme ve Stevens-Johnson sendromu

Kas-iskelet sistemi hastalıkları: Kas zayıflığı, kas krampları, kas ağrısı ve artralji

Solunum hastalıkları: Dispne, pnömonit olası alerjik etiyoloji

Diğer belirtiler: Görme bozuklukları, kulak çınlaması ve işitme bozuklukları dahil vestibüler bozukluklar, asteni, halsizlik, yorgunluk, ateş, terleme, titreme, hazımsızlık ve iştahsızlık

Laboratuvar

Muhtemelen ilaç uygulamasına bağlı olabilecek en yaygın gözlemlenen laboratuvar değişiklikleri hematokrit azalması, transaminazlarda geçici artış, lökopeni ve trombositopeni idi. Bu değişiklikler, ilaç tedavisi dozları alan ve hastalığın kendisine atfedilen akut sıtmalı hastalarda gözlenmiştir.

Meflokin'in sıtma endemik bölgelerindeki yerli popülasyonlara profilaktik uygulaması sırasında laboratuvar değerlerinde aşağıdaki zaman zaman değişiklikler gözlenmiştir: transaminazlarda, lökositozda veya trombositopende geçici artış.

Meflokin uzun yarılanma ömrü nedeniyle, konfal (meflokin) üzerinde yan etkiler ortaya çıkabilir veya son dozdan birkaç hafta sonra devam edebilir.

Belirtiler ve işaretler

konfal ile aşırı doz durumunda, altında YAN ETKİLER bahsedilen semptomlar daha belirgin olabilir.

Tedavi

Confal (meflokin) ile aşırı dozdan sonra hastalar semptomatik ve destekleyici olarak tedavi edilmelidir. Spesifik bir antidot yoktur. Kalp fonksiyonunu (mümkünse EKG ile) ve nöropsikiyatrik durumu en az 24 saat izleyin. Gerekirse, özellikle kardiyovasküler bozukluklar için semptomatik ve yoğun destekleyici tedavi sunun.

Absorption

Die absolute orale Bioverfügbarkeit von mefloquin wurde nicht bestimmt, da keine intravenöse Formulierung verfügbar ist. Die Bioverfügbarkeit der tablettenbildung im Vergleich zu einer Lösung zum einnehmen Betrug über 85%. Das Vorhandensein von Nahrungsmitteln erhöht die Absorptionsrate und das Ausmaß der absorption erheblich, was zu einer Erhöhung der Bioverfügbarkeit um etwa 40% führt. Bei gesunden Freiwilligen erreichen die Plasmakonzentrationen 6 bis 24 Stunden (median etwa 17 Stunden) nach einer Einzeldosis Confal (mefloquin). In einer ähnlichen Gruppe von Freiwilligen entsprechen die maximalen Plasmakonzentrationen in &Mikro;g/L in etwa der Dosis in Milligramm (Z. B. erzeugt eine einzelne 1000-mg-Dosis eine maximale Konzentration von etwa 1000 & Mikro;g / L). Bei gesunden Freiwilligen erzeugt eine Dosis von 250 mg einmal wöchentlich maximale stationäre Plasmakonzentrationen von 1000 bis 2000 & Mikro;g / L, die nach 7 bis 10 Wochen erreicht werden.

Verteilung

Bei gesunden Erwachsenen beträgt das scheinbare Verteilungsvolumen etwa 20 L / kg, was auf eine ausgedehnte gewebeverteilung hinweist. Mefloquin kann sich in parasitierten Erythrozyten. Experimente, die in vitro mit menschlichem Blut unter Verwendung von Konzentrationen zwischen 50 und 1000 mg/mL durchgeführt wurden, zeigten ein relativ konstantes Erythrozyten-plasma-Konzentrationsverhältnis von etwa 2 zu 1. Das Gleichgewicht erreichen Sie in weniger als 30 Minuten zu finden war reversibel. Die proteinbindung beträgt etwa 98%.

Mefloquin überquert die Plazenta. Die Ausscheidung in die Muttermilch scheint minimal zu sein (siehe VORSICHTSMAßNAHMEN: Stillende Mütter).