Kompozisyon:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 19.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Akut Sıtma Enfeksiyonlarının Tedavisi
Мефлохина гидрохлорид (meflokin), meflokin duyarlı suşlarının neden olduğu hafif ila orta şiddette akut sıtmanın tedavisi için endikedir P. falciparum (hem klorokin duyarlı ve dirençli suşlar) veya Plasmodium vivax. Meflokin'in sıtmada neden olduğu etkisini belgelemek için yeterli klinik veri yoktur P. ovale veya Sıtma.
Not: Мефлохина гидрохлорид (meflokin) ile tedavi edilen akut P. vivax sıtması olan hastalar nüksetme riski altındadır, çünkü Мефлохина гидрохлорид (meflokin) ekzoeritrositik (hepatik faz) parazitleri ortadan kaldırmaz. Nüksetmeyi önlemek için, akut enfeksiyonun Мефлохина гидрохлорид (meflokin) ile ilk tedavisinden sonra, hastalar daha sonra 8-aminoquinoline türevi (örn. Primaquine) ile tedavi edilmelidir.
Sıtma Önleme
Мефлохина гидрохлорид (meflokin) profilaksisi için endikedir P. falciparum ve P. vivax klorokin dirençli suşların profilaksisi dahil sıtma enfeksiyonları P. falciparum.
(Görmek ENDİKASYONLARI)
Yetişkin Hastalar
Yetişkinlerde hafif ila orta derecede sıtmanın tedavisi P. vivax veya meflokin duyarlı suşları P. falciparum
Tek bir oral doz olarak verilecek beş tablet (1250 mg) meflokin hidroklorür. İlaç aç karnına alınmamalı ve en az 8 oz (240 mL) su ile uygulanmalıdır.
Мефлохина гидрохлорид (meflokin) ile tam tedavi kursu 48 ila 72 saat içinde iyileşmeye yol açmazsa, Мефлохина гидрохлорид (meflokin) geri çekilme için kullanılmamalıdır. Alternatif bir tedavi kullanılmalıdır. Benzer şekilde, meflokin ile önceki profilaksi başarısız olursa, tedavi edici tedavi için Мефлохина гидрохлорид (meflokin) kullanılmamalıdır.
Not: Akut hastaları P. vivax Мефлохина гидрохлорид (meflokin) ile tedavi edilen sıtma, nüksetme riski altındadır, çünkü Мефлохина гидрохлорид (meflokin) dışkı erositik (hepatik faz) parazitleri ortadan kaldırmaz. Akut enfeksiyonun Мефлохина гидрохлорид (meflokin) ile ilk tedavisinden sonra nüksetmeyi önlemek için, hastalar daha sonra 8-aminoquinoline türevi (örn. Primaquine) ile tedavi edilmelidir.
Sıtma Profilaksisi
Haftada bir kez bir 250 mg Мефлохина гидрохлорид (meflokin) tablet.
Profilaktik ilaç uygulaması endemik bir bölgeye varıştan 1 hafta önce başlamalıdır. Sonraki haftalık dozlar düzenli olarak, her zaman her haftanın aynı gününde, tercihen ana yemekten sonra alınmalıdır. Endemik bir bölgeden ayrıldıktan sonra sıtma riskini azaltmak için, merozoitler karaciğerden ortaya çıktığında ilacın baskıcı kan seviyelerini sağlamak için profilaksi 4 hafta daha sürdürülmelidir. Tabletler aç karnına alınmamalı ve en az 8 oz (240 mL) su ile uygulanmalıdır.
Bazı durumlarda, örneğin, bir gezgin başka bir ilaç alırken, ilaç kombinasyonunun iyi tolere edilmesini sağlamak için, kalkıştan 2 ila 3 hafta önce profilaksinin başlatılması arzu edilebilir (bkz ÖNLEMLER: İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ).
Мефлохина гидрохлорид (meflokin) ile profilaksi başarısız olduğunda, doktorlar tedavi için hangi antimalaryalin kullanılacağını dikkatlice değerlendirmelidir.
Pediatrik Hastalar
Meflokin duyarlı suşların neden olduğu pediyatrik hastalarda hafif ila orta derecede sıtmanın tedavisi P. falciparum
Yirmi (20) ila 25 mg / kg vücut ağırlığı. Toplam terapötik dozun 6 ila 8 saat arayla alınan 2 doza bölünmesi, yan etkilerin ortaya çıkmasını veya şiddetini azaltabilir. 20 kg'dan hafif pediatrik hastalarda Мефлохина гидрохлорид (meflokin) ile deneyim sınırlıdır. İlaç aç karnına alınmamalı ve bol su ile uygulanmalıdır. Tabletler, küçük çocuklara ve onları tamamen yutamayan diğer kişilere uygulama için az miktarda su, süt veya başka bir içecekle ezilebilir ve süspanse edilebilir.
Мефлохина гидрохлорид (meflokin) ile tam tedavi kursu 48 ila 72 saat içinde iyileşmeye yol açmazsa, Мефлохина гидрохлорид (meflokin) geri çekilme için kullanılmamalıdır. Alternatif bir tedavi kullanılmalıdır. Benzer şekilde, meflokin ile önceki profilaksi başarısız olursa, tedavi edici tedavi için Мефлохина гидрохлорид (meflokin) kullanılmamalıdır.
Pediyatrik hastalarda sıtma tedavisi için Мефлохина гидрохлорид (meflokin) uygulaması erken kusma ile ilişkilendirilmiştir. Bazı durumlarda, erken kusma, tedavi başarısızlığının olası bir nedeni olarak belirtilmiştir (bkz ÖNLEMLER). Kusma nedeniyle önemli bir ilaç ürünü kaybı gözlenir veya şüphelenilirse, ilacı aldıktan sonra 30 dakikadan daha az kusan hastalara ikinci bir tam doz Мефлохина гидрохлорид (meflokin) uygulanmalıdır. Bir dozdan 30 ila 60 dakika sonra kusma meydana gelirse, ilave bir yarım doz verilmelidir. Kusma tekrarlanırsa, hasta yakından izlenmeli ve makul bir süre içinde iyileşme gözlenmezse alternatif sıtma tedavisi düşünülmelidir.
6 aylıktan küçük pediatrik hastalarda sıtmayı tedavi etmek için Мефлохина гидрохлорид'un (meflokin) güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Sıtma Profilaksisi
Önerilen profilaktik doz Мефлохина гидрохлорид (meflokin) haftada bir kez yaklaşık 5 mg / kg vücut ağırlığıdır. 45 kg ağırlığındaki pediatrik hastalarda haftada bir kez 250 mg Мефлохина гидрохлорид (meflokin) tablet alınmalıdır. 45 kg'dan hafif pediatrik hastalarda, haftalık doz vücut ağırlığına orantılı olarak azalır:
30 ila 45 kg : | 3/4 tablet |
20 ila 30 kg : | 1/2 tablet |
20 kg'dan hafif pediatrik hastalarda Мефлохина гидрохлорид (meflokin) ile deneyim sınırlıdır.
Мефлохина гидрохлорид (meflokin) kullanımı, meflokin veya ilgili bileşiklere (örn., Kinin ve kinidin) veya formülasyonda bulunan yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir. Aktif depresyon, yakın zamanda depresyon öyküsü, genel anksiyete bozukluğu, psikoz veya şizofreni veya diğer büyük psikiyatrik bozuklukları olan hastalarda profilaksi için Мефлохина гидрохлорид (meflokin) reçete edilmemelidir.
UYARILAR
Hayatı tehdit eden, ciddi veya ezici sıtma enfeksiyonları nedeniyle P. falciparum, hastalar intravenöz antimalaryal ilaç ile tedavi edilmelidir. İntravenöz tedavinin tamamlanmasının ardından, tedavinin seyrini tamamlamak için Мефлохина гидрохлорид (meflokin) verilebilir.
Мефлохина гидрохлорид (meflokin) uygulamasının ardından halofantrin kullanımına ilişkin veriler, EKG'nin QTc aralığının önemli, potansiyel olarak ölümcül bir uzamasını göstermektedir. Bu nedenle, halofantrin Мефлохина гидрохлорид ile aynı anda veya daha sonra verilmemelidir (. Halofantrinden sonra Мефлохина гидрохлорид (meflokin) kullanımı hakkında veri mevcut değildir (bkz. ÖNLEMLER: İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ).
Meflokin, anksiyete, paranoya ve depresyondan halüsinasyonlara ve psikotik davranışa kadar birçok hastada psikiyatrik semptomlara neden olabilir. Bazen, meflokin durdurulduktan çok sonra bu semptomların devam ettiği bildirilmiştir. Uyuşturucu uygulamasıyla hiçbir ilişki doğrulanmamış olsa da, nadir intihar düşüncesi ve intihar vakaları bildirilmiştir. Bu advers olayların şansını en aza indirmek için, aktif depresyonu olan veya yakın zamanda depresyon öyküsü olan hastalarda, genel anksiyete bozukluğu, psikoz veya şizofreni veya diğer önemli psikiyatrik bozukluklarda profilaksi için meflokin alınmamalıdır. Daha önce depresyon öyküsü olan hastalarda Мефлохина гидрохлорид (meflokin) dikkatle kullanılmalıdır.
Profilaktik kullanım sırasında, akut anksiyete, depresyon, huzursuzluk veya karışıklık gibi psikiyatrik semptomlar ortaya çıkarsa, bunlar daha ciddi bir olaya prodromal olarak kabul edilebilir. Bu durumlarda, ilaç kesilmeli ve alternatif bir ilaç değiştirilmelidir.
Мефлохина гидрохлорид (meflokin) ve kinin veya kinidin birlikte uygulanması elektrokardiyografik anormallikler üretebilir.
Мефлохина гидрохлорид (meflokin) ve kinin veya klorokin ile birlikte uygulanması konvülsiyon riskini artırabilir.
ÖNLEMLER
Aşırı duyarlılık Reaksiyonları
Hafif kutanöz olaylardan anafilaksiye kadar aşırı duyarlılık reaksiyonları tahmin edilemez.
Epilepsili hastalarda Мефлохина гидрохлорид (meflokin) konvülsiyon riskini artırabilir. Bu nedenle ilaç sadece bu tür hastalarda tedavi edici tedavi için ve sadece kullanımının zorlayıcı tıbbi nedenleri varsa reçete edilmelidir (bkz ÖNLEMLER: İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ).
Merkezi ve Çevresel Sinir Sistemi Etkileri
Dikkat ve sürüş gibi ince motor koordinasyonu gerektiren faaliyetlere dikkat edilmelidir, pilot uçak, makine kullanımı, ve derin deniz dalışı, baş dönmesi olarak, denge kaybı, veya Мефлохина гидрохлорид kullanımı sırasında ve sonrasında merkezi veya periferik sinir sisteminin diğer bozuklukları bildirilmiştir (meflokin). Bu etkiler, ilacın uzun yarılanma ömrü nedeniyle tedavi kesildikten sonra ortaya çıkabilir. Az sayıda hastada, meflokin durdurulduktan sonra baş dönmesi ve denge kaybının aylarca devam ettiği bildirilmiştir (bkz REKLAM REAKSİYONLARI: Pazarlama sonrası).
Мефлохина гидрохлорид (meflokin) psikiyatrik rahatsızlıkları olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır çünkü meflokin kullanımı duygusal rahatsızlıklarla ilişkilendirilmiştir (bkz REKLAM REAKSİYONLARI).
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanın
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda meflokin eliminasyonu uzatılabilir ve bu da daha yüksek plazma seviyelerine yol açar.
Uzun süreli kullanım
Bu ilaç 1 yıldan uzun bir süredir uygulanmaktadır. İlaç uzun bir süre uygulanacaksa, karaciğer fonksiyon testleri dahil periyodik değerlendirmeler yapılmalıdır.
Meflokin kullanımı ile uzun süreli klorokin kullanımı olan insanlarda görülen retina anormallikleri gözlenmese de, meflokinlerin sıçanlara uzun süreli beslenmesi doza bağlı oküler lezyonlarla (retinal dejenerasyon, retina ödemi ve 12.5 mg / kg / gün ve üstü) (bkz Hayvan Toksikolojisi). Bu nedenle periyodik oftalmik muayeneler önerilir.
Kardiyak Etkiler
Hayvanlardaki parenteral çalışmalar, miyokardiyal bir depresan olan meflokin, kinidin anti-fibrilatör etkisinin% 20'sine sahip olduğunu ve kinin ile bildirilen PR aralığındaki artışın% 50'sini ürettiğini göstermektedir. Meflokin'in zayıflamış kardiyovasküler sistem üzerindeki etkisi değerlendirilmemiştir. Bununla birlikte, meflokin kullanımı sırasında geçici ve klinik olarak sessiz EKG değişiklikleri bildirilmiştir. Değişiklikler arasında sinüs bradikardisi, sinüs aritmisi, birinci derece AV-blok, QTc aralığının uzaması ve anormal T dalgaları vardı (ayrıca bakınız ÖNLEMLER kapsamında kardiyovasküler etkiler: İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ ve REKLAM REAKSİYONLARI). Мефлохина гидрохлорид (meflokin) tedavisinin faydaları, kalp hastalığı olan hastalarda olumsuz etki olasılığına karşı tartılmalıdır.
Laboratuvar Testleri
Uzun süreli profilaksi sırasında hepatik fonksiyonun periyodik değerlendirmesi yapılmalıdır.
Hastalar için bilgi
İlaç Kılavuzu: Yasaların gerektirdiği gibi, Мефлохина гидрохлорид (meflokin) İlaç Kılavuzu Мефлохина гидрохлорид (meflokin) dağıtıldığında hastalara verilir. Мефлохина гидрохлорид (meflokin) dağıtıldığında hastalara bilgi cüzdanı kartı da verilir. Hastalara Мефлохина гидрохлорид (meflokin) alındığında İlaç Kılavuzunu okumaları ve Мефлохина гидрохлорид alırken bilgi cüzdan kartını yanlarında taşımaları istenmelidir. Tam metinleri İlaç Kılavuzu ve bilgi cüzdanı kart bu belgenin sonunda yeniden yazdırılır.
Hastalara tavsiye edilmelidir:
- sıtmanın gezginde hayatı tehdit eden bir enfeksiyon olabileceğini;
- bu ciddi enfeksiyonu önlemek veya tedavi etmek için Мефлохина гидрохлорид (meflokin) reçete edildiğini;
- vakaların küçük bir yüzdesinde, baş dönmesi ve denge kaybı da dahil olmak üzere yan etkiler nedeniyle hastaların bu ilacı alamaması ve ilaçların değiştirilmesi gerekebilir. Baş dönmesi ve denge kaybının yan etkileri genellikle hafif olmasına ve insanların ilacı almayı bırakmasına neden olmamasına rağmen, az sayıda hastada bu semptomların ilacın kesilmesinden sonra aylarca devam edebileceği bildirilmiştir.
- profilaksi olarak kullanıldığında, endemik bir alana varıştan 1 hafta önce ilk Мефлохина гидрохлорид (meflokin) dozunun alınması gerektiğini;
- hastalar akut anksiyete, depresyon, huzursuzluk veya karışıklık gibi psikiyatrik semptomlar yaşarlarsa, bunların daha ciddi bir olaya prodromal olarak kabul edilebileceğini belirtmiştir. Bu durumlarda, ilaç kesilmeli ve alternatif bir ilaç değiştirilmelidir;
- hiçbir kemoprofilaktik rejimin% 100 etkili olmadığını ve koruyucu giysilerin, böcek kovucuların ve yatak ağlarının sıtma profilaksisinin önemli bileşenleri olduğunu;
- malarious bir bölgeden döndükten sonra ortaya çıkan herhangi bir ateşli hastalık için tıbbi yardım almak ve doktorlarına sıtmaya maruz kalmış olabileceklerini bildirmek.
Kanserojenez, Mutajenez, Doğurganlığın Bozukluğu
Karsinogenez
Meflokin kanserojen potansiyeli, 2 yıllık beslenme çalışmalarında 30 mg / kg / gün'e kadar dozlarda sıçanlarda ve farelerde incelenmiştir. Herhangi bir tipteki tümörlerde tedaviye bağlı bir artış kaydedilmemiştir.
Mutajenez
Meflokin mutajenik potansiyeli, aşağıdakiler dahil olmak üzere çeşitli test sistemlerinde incelenmiştir: Ames testi, farelerde konakçı aracılı test, dalgalanma testleri ve bir fare mikronükleus testi. Bu deneylerin birçoğu önceden metabolik aktivasyon ile ve bunlar olmadan gerçekleştirildi. Hiçbir durumda meflokin mutajenitesi için kanıt elde edilmemiştir.
Doğurganlığın Bozulması
Sıçanlarda 5, 20 ve 50 mg / kg / gün meflokin dozlarında doğurganlık çalışmaları, erkekte 50 mg / kg / gün yüksek dozda ve dişi 20 ve 50 dozlarında doğurganlık üzerinde olumsuz etkiler göstermiştir. mg / kg / gün. 20 ve 50 mg / kg / gün dozlarında erkek sıçanlardan alınan epididimitlerde histopatolojik lezyonlar kaydedildi. Yetişkin erkeklerde 22 hafta boyunca 250 mg / hafta meflokin (baz) uygulanması, insan spermatozoası üzerinde zararlı etkileri ortaya koyamadı.
Gebelik
Teratojenik Etkiler
Gebelik Kategorisi C. Meflokin'in sıçanlarda ve farelerde 100 mg / kg / gün dozunda teratojenik olduğu gösterilmiştir. Tavşanlarda, 160 mg / kg / gün'lük yüksek bir doz embriyotoksik ve teratojenikti ve 80 mg / kg / gün'lük bir doz teratojenikti, ancak embriyotoksik değildi. Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü bir çalışma yoktur. Bununla birlikte, Мефлохина гидрохлорид (meflokin) ile klinik deneyim embriyotoksik veya teratojenik bir etki ortaya koymamıştır. Meflokin hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda fetusun potansiyel riskini haklı çıkarsa kullanılmalıdır. Sıtmanın endemik olduğu bölgelere seyahat eden çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar hamile kalmaya karşı uyarılmalıdır. Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlara sıtma profilaksisi sırasında Мефлохина гидрохлорид (meflokin) ile ve daha sonra 3 aya kadar doğum kontrolü uygulamaları tavsiye edilmelidir. Bununla birlikte, planlanmamış hamilelik durumunda, Мефлохина гидрохлорид (meflokin) ile sıtma kemoprofilaksi, gebeliğin sonlandırılması için bir gösterge olarak kabul edilmez.
Hemşirelik Anneler
Meflokin, aktivitesi bilinmeyen az miktarda anne sütüne geçer. Birkaç denekte yapılan bir çalışmaya dayanarak, düşük konsantrasyonlarda (% 3 ila% 4) meflokin, 250 mg serbest baza eşdeğer bir dozun ardından anne sütüne atılmıştır. Emziren bebeklerde meflokinden ciddi advers reaksiyon potansiyeli nedeniyle, ilacın anneye önemi dikkate alınarak ilacın kesilip kesilmeyeceğine karar verilmelidir.
Pediatrik Kullanım
Akut, komplike olmayan tedavi etmek için Мефлохина гидрохлорид (meflokin) kullanımı P. falciparum pediyatrik hastalarda sıtma, yetişkinlerde Мефлохина гидрохлорид (meflokin) 'in yeterli ve iyi kontrol edilen çalışmalarından elde edilen kanıtlarla, sıtmanın neden olduğu sıtmayı tedavi etmek için yayınlanmış açık etiketli ve karşılaştırmalı çalışmalardan ek verilerle desteklenmektedir P. falciparum 16 yaşından küçük hastalarda. 6 aylıktan küçük pediatrik hastalarda sıtmanın tedavisi için Мефлохина гидрохлорид'un (meflokin) güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Birçok çalışmada, sıtma tedavisi için Мефлохина гидрохлорид (meflokin) uygulaması, pediatrik hastalarda erken kusma ile ilişkilendirilmiştir. Bazı raporlarda erken kusma, tedavi başarısızlığının olası bir nedeni olarak belirtilmiştir. İkinci bir doz tolere edilmezse, hasta yakından izlenmeli ve makul bir süre içinde iyileşme gözlenmezse alternatif sıtma tedavisi düşünülmelidir (bkz DOZAJ VE YÖNETİM).
Geriatrik Kullanım
Мефлохина гидрохлорид (meflokin) klinik çalışmaları, genç deneklerden farklı tepki verip vermediklerini belirlemek için 65 yaş ve üstü yeterli sayıda denek içermiyordu. Bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlı ve genç hastalar arasındaki yanıtlardaki farklılıkları tanımlamamıştır. Мефлохина гидрохлорид (meflokin) ile tedavi edilen bireylerde elektrokardiyografik anormallikler gözlendiğinden (bkz ÖNLEMLER) ve altta yatan kalp hastalığı yaşlılarda genç hastalara göre daha yaygındır, Мефлохина гидрохлорид (meflokin) tedavisinin faydaları yaşlı hastalarda olumsuz kardiyak etki olasılığına karşı tartılmalıdır.
Klinik
Akut sıtma enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılan dozlarda, muhtemelen ilaç uygulamasına atfedilebilen semptomlar, genellikle hastalığın kendisine atfedilebilen semptomlardan ayırt edilemez.
Sıtmanın profilaksisi için meflokin alan denekler arasında en sık gözlenen advers deneyim kusmadır (% 3). Baş dönmesi, senkop, ekstrasistoller ve% 1'den daha azını etkileyen diğer şikayetler de bildirilmiştir.
Tedavi için meflokin alan denekler arasında en sık gözlenen olumsuz deneyimler şunlardır: baş dönmesi, kas ağrısı, bulantı, ateş, baş ağrısı, kusma, titreme, ishal, deri döküntüsü, karın ağrısı, yorgunluk, iştahsızlık ve kulak çınlaması. % 1'den daha azında ortaya çıkan bu yan etkiler arasında bradikardi, saç dökülmesi, duygusal problemler, kaşıntı, asteni, geçici duygusal rahatsızlıklar ve telojen effluvium (dinlenme saçlarının kaybı) vardı. Nöbetler de bildirildi.
Propranolol kullanırken eşzamanlı olarak tek bir profilaktik doz meflokin alındıktan kısa bir süre sonra bir hastada iki ciddi advers reaksiyon kardiyopulmoner tutuklama idi (bkz ÖNLEMLER: İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ) ve profilaktik meflokin uygulaması sırasında etiyolojisinin bilinmeyen ensefalopati. Ensefalopatinin ilaç uygulamasıyla ilişkisi açıkça belirlenemedi.
Pazarlama sonrası
Pazarlama sonrası gözetim, profilaksi ve akut tedavi sırasında aynı tür olumsuz deneyimlerin rapor edildiğini gösterir. Bu deneyimler, belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya Мефлохина гидрохлорид (meflokin) maruziyeti ile nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir.
En sık bildirilen advers olaylar bulantı, kusma, gevşek dışkı veya ishal, karın ağrısı, baş dönmesi veya baş dönmesi, denge kaybı ve baş ağrısı, uyku hali ve uyku bozuklukları (uykusuzluk, anormal rüyalar) gibi nöropsikiyatrik olaylardır. Bunlar genellikle hafiftir ve sürekli kullanıma rağmen azalabilir. Az sayıda hastada baş dönmesi veya baş dönmesi ve denge kaybının ilacın kesilmesinden sonraki aylar boyunca devam edebileceği bildirilmiştir.
Bazen, duyusal ve motor nöropatiler (parestezi, titreme ve ataksi dahil), konvülsiyonlar, ajitasyon veya huzursuzluk, anksiyete, depresyon, ruh hali değişiklikleri, panik ataklar, unutkanlık, konfüzyon, halüsinasyonlar, saldırganlık, psikotik gibi daha ciddi nöropsikiyatrik bozukluklar bildirilmiştir. veya paranoid reaksiyonlar ve ensefalopati. Uyuşturucu uygulamasıyla hiçbir ilişki doğrulanmamış olsa da, nadir intihar düşüncesi ve intihar vakaları bildirilmiştir.
Diğer seyrek advers olaylar şunları içerir:
Kardiyovasküler Bozukluklar : dolaşım bozuklukları (hipotansiyon, hipertansiyon, kızarma, senkop), göğüs ağrısı, taşikardi veya çarpıntı, bradikardi, düzensiz nabız, ekstrasistoller, A-V bloğu ve diğer geçici kardiyak iletim değişiklikleri
Cilt Bozuklukları: döküntü, ekzantem, eritem, ürtiker, kaşıntı, ödem, saç dökülmesi, eritema multiforme ve Stevens-Johnson sendromu
Kas-iskelet sistemi hastalıkları: kas güçsüzlüğü, kas krampları, kas ağrısı ve artralji
Solunum Bozuklukları: dispne, olası alerjik etiyolojinin pnömoniti
Diğer Belirtiler: görme bozuklukları, kulak çınlaması ve işitme bozukluğu dahil vestibüler bozukluklar, asteni, halsizlik, yorgunluk, ateş, terleme, titreme, hazımsızlık ve iştahsızlık
Laboratuvar
İlaç uygulamasına atfedilebilecek en sık gözlenen laboratuvar değişiklikleri, hematokritin azalması, transaminazların geçici yükselmesi, lökopeni ve trombositopeni idi. Bu değişiklikler, ilacın tedavi dozlarını alan ve hastalığın kendisine atfedilen akut sıtmalı hastalarda gözlenmiştir.
Meflokin'in sıtma endemik bölgelerindeki yerli popülasyonlara profilaktik uygulaması sırasında, laboratuvar değerlerinde aşağıdaki zaman zaman değişiklikler gözlenmiştir: transaminazların geçici yükselmesi, lökositoz veya trombositopeni.
Meflokin uzun yarı ömrü nedeniyle, Мефлохина гидрохлорид (meflokin) 'e olumsuz reaksiyonlar meydana gelebilir veya son dozdan birkaç hafta sonra devam edebilir.
Belirtiler ve İşaretler
Мефлохина гидрохлорид ile aşırı doz durumunda, aşağıda belirtilen belirtiler REKLAM REAKSİYONLARI daha belirgin olabilir.
Tedavi
Hastalar Мефлохина гидрохлорид (meflokin) doz aşımı sonrasında semptomatik ve destekleyici bakım ile yönetilmelidir. Spesifik bir antidot yoktur. Kardiyak fonksiyonu (mümkünse EKG ile) ve nöropsikiyatrik durumu en az 24 saat izleyin. Özellikle kardiyovasküler rahatsızlıklar için gerektiği gibi semptomatik ve yoğun destekleyici tedavi sağlayın.
Emilim
İntravenöz formülasyon mevcut olmadığından meflokin mutlak oral biyoyararlanımı belirlenmemiştir. Oral bir çözeltiye kıyasla tablet oluşumunun biyoyararlanımı% 85'in üzerindeydi. Yiyeceklerin varlığı, emilim oranını ve kapsamını önemli ölçüde arttırır ve bu da biyoyararlanımda yaklaşık% 40'lık bir artışa yol açar. Sağlıklı gönüllülerde, plazma konsantrasyonları tek bir Мефлохина гидрохлорид (meflokin) dozundan sonra 6 ila 24 saat (ortanca, yaklaşık 17 saat) zirve yapar. Benzer bir gönüllü grubunda, ug / L cinsinden maksimum plazma konsantrasyonları kabaca miligram cinsinden doza eşdeğerdir (örneğin, tek bir 1000 mg doz maksimum 1000 ug / L konsantrasyon üretir). Sağlıklı gönüllülerde, haftada bir kez 250 mg'lık bir doz, 7 ila 10 hafta sonra ulaşılan maksimum 1000 ila 2000 ug / L kararlı durum plazma konsantrasyonları üretir.
Dağıtım
Sağlıklı yetişkinlerde, görünür dağılım hacmi yaklaşık 20 L / kg'dır ve bu da geniş doku dağılımını gösterir. Meflokin parazitlenmiş eritrositlerde birikebilir. Yapılan deneyler in vitro 50 ila 1000 mg / mL arasındaki konsantrasyonları kullanan insan kanı ile yaklaşık 2 ila 1 arasında nispeten sabit bir eritrosit / plazma konsantrasyon oranı gösterdi. 30 dakikadan daha kısa sürede ulaşılan dengenin geri dönüşümlü olduğu bulunmuştur. Protein bağlanması yaklaşık% 98'dir.
Meflokin plasentayı geçer. Anne sütüne atılım minimal görünmektedir (bkz ÖNLEMLER: Hemşirelik Anneler).
Metabolizma
İnsanlarda iki metabolit tanımlanmıştır. Ana metabolit, 2,8-bis-triflorometil-4-kinolin karboksilik asit, aktif değildir Plasmodium falciparum. Sağlıklı gönüllülerde yapılan bir çalışmada, karboksilik asit metaboliti, tek bir oral dozdan 2 ila 4 saat sonra plazmada ortaya çıktı. Meflokin konsantrasyonlarından yaklaşık% 50 daha yüksek olan maksimum plazma konsantrasyonlarına 2 hafta sonra ulaşıldı. Daha sonra, ana metabolit ve meflokin plazma seviyeleri benzer bir oranda düştü. Ana metabolitin plazma konsantrasyon-zaman eğrisinin (EAA) altındaki alan, ana ilacınkinden 3 ila 5 kat daha büyüktü. Diğer metabolit, bir alkol, sadece küçük miktarlarda mevcuttu.
Eliminasyon
Sağlıklı yetişkinlerde yapılan çeşitli çalışmalarda, meflokin ortalama eliminasyon yarılanma ömrü 2 ila 4 hafta arasında değişmiştir ve ortalama yaklaşık 3 hafta olmuştur. Esasen hepatik olan toplam klerens 30 mL / dk mertebesindedir. Meflokin'in esas olarak safra ve dışkıya atıldığına dair kanıtlar vardır. Gönüllülerde, değişmemiş meflokin ve ana metabolitinin kararlı durum koşulu altında idrarla atılımı, dozun sırasıyla yaklaşık% 9 ve% 4'ünü oluşturmuştur. Diğer metabolitlerin konsantrasyonları idrarda ölçülemedi.
However, we will provide data for each active ingredient