Kompozisyon:
Uygulama:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 30.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Falcital
Mefloquine
Akut sıtma enfeksiyonlarının tedavisi
Falcital (mefloquine), mefloquine duyarlı suşların neden olduğu hafif ila orta derecede akut sıtmanın tedavisi için endikedir. P. falciparum (hem klorokine duyarlı hem de dirençli suşlar) veya Plasmodium vivax. Mefloquine'in neden olduğu sıtmada etkisini belgelemek için yeterli klinik veri yoktur P. ovale veya P. malariae.
Değil: Falcital (mefloquine) ile tedavi edilen Akut P. vivax sıtma hastaları, falcital (mefloquine) ekzoeritrositik (hepatik faz) parazitleri ortadan kaldırmadığı için nüks riski yüksektir. Nüksetmeyi önlemek için , akut enfeksiyonun Falsital (mefloquine) ile ilk tedavisinden sonra, hastalar daha sonra bir 8-aminokinolin türevi (örneğin, primaquine) ile tedavi edilmelidir.
Sıtmanın önlenmesi
Falcital (mefloquine) profilaksisi için endikedir P. falciparum ve P. vivax klorokine dirençli suşların profilaksisi de dahil olmak üzere sıtma enfeksiyonları P. falciparum.
(görmek GÖSTERGELER)
Yetişkin Hastalar
Yetişkinlerde hafif ila orta dereceli sıtmanın neden olduğu tedavi P. vivax veya mefloquine duyarlı suşlar P. falciparum
Beş tablet (1250 mg) mefloquine hidroklorür tek bir oral doz olarak verilecek. İlaç aç karnına alınmamalı ve en az 8 oz (240 mL) su ile uygulanmalıdır.
Falcital (Mefloquine) ile tam bir tedavi kursu 48 ila 72 saat içinde iyileşmeye yol açmazsa, falcital (mefloquine) geri çekilme için kullanılmamalıdır. Alternatif bir tedavi kullanılmalıdır. Benzer şekilde, mefloquine ile önceki profilaksi başarısız olursa, falcital (mefloquine) küratif tedavi için kullanılmamalıdır.
Değil: Akut hastalığı olan hastalar P. vivax Falcital (mefloquine) ile tedavi edilen sıtma, yüksek nüks riski altındadır , çünkü Falcital (mefloquine) ekzoeritrositik (hepatik faz) parazitleri ortadan kaldırmaz. Akut enfeksiyonun Falsital (mefloquine) ile ilk tedavisinden sonra nüksetmeyi önlemek için , hastalar daha sonra bir 8-aminokinolin türevi (örneğin, primaquine) ile tedavi edilmelidir.
Sıtma Profilaksisi
Haftada bir kez 250 mg Falcital (mefloquine) tablet.
Profilaktik ilaç uygulaması endemik bir bölgeye varıştan 1 hafta önce başlamalıdır. Sonraki haftalık dozlar düzenli olarak, her zaman her haftanın aynı gününde, tercihen ana yemekten sonra alınmalıdır. Endemik bir bölgeden ayrıldıktan sonra sıtma riskini azaltmak için, merozoitler karaciğerden çıktığında ilacın baskılayıcı kan seviyelerini sağlamak için profilaksi 4 hafta daha devam etmelidir. Tabletler aç karnına alınmamalı ve en az 8 oz (240 mL) su ile uygulanmalıdır.
Bazı durumlarda, örneğin, bir gezgin başka bir ilaç aldığında, ilaç kombinasyonunun iyi tolere edildiğinden emin olmak için kalkıştan 2-3 hafta önce profilaksiye başlamak istenebilir (bkz. ÖNLEYİCİLER: İLAÇ ETKİLERİ).
Falcital (mefloquine) ile profilaksi başarısız olduğunda, doktorlar tedavi için hangi antimalaryalin kullanılacağını dikkatlice değerlendirmelidir.
Pediatrik Hastalar
Mefloquine duyarlı suşların neden olduğu pediatrik hastalarda hafif ila orta derecede sıtma tedavisi P. falciparum
Yirmi (20) ila 25 mg/kg vücut ağırlığı. Toplam terapötik dozun 6 ila 8 saat arayla alınan 2 doza bölünmesi, yan etkilerin oluşumunu veya şiddetini azaltabilir. 20 kg'dan daha az olan pediatrik hastalarda Falcital (mefloquine) ile deneyim sınırlıdır. İlaç aç karnına alınmamalı ve bol su ile uygulanmalıdır. Tabletler, küçük çocuklara ve onları tamamen yutamayan diğer kişilere uygulama için az miktarda su, süt veya başka bir içecek içinde ezilebilir ve askıya alınabilir.
Falcital (Mefloquine) ile tam bir tedavi kursu 48 ila 72 saat içinde iyileşmeye yol açmazsa, falcital (mefloquine) geri çekilme için kullanılmamalıdır. Alternatif bir tedavi kullanılmalıdır. Benzer şekilde, mefloquine ile önceki profilaksi başarısız olursa, falcital (mefloquine) küratif tedavi için kullanılmamalıdır.
Pediatrik hastalarda, sıtma tedavisi için Falcital (mefloquine) uygulaması erken kusma ile ilişkilendirilmiştir. Bazı durumlarda, erken kusma, tedavi başarısızlığının olası bir nedeni olarak belirtilmiştir (bkz. TEDBİRLER). Kusma nedeniyle önemli bir ilaç kaybı gözlenirse veya şüphelenilirse, ilacı aldıktan 30 dakikadan daha kısa bir süre sonra kusan hastalara ikinci bir tam doz Falcital (mefloquine) uygulanmalıdır. Kusma bir dozdan 30 ila 60 dakika sonra ortaya çıkarsa, ek bir yarım doz verilmelidir. Kusma tekrarlanırsa, hasta yakından izlenmeli ve makul bir süre içinde iyileşme gözlenmezse alternatif sıtma tedavisi düşünülmelidir.
6 aylıktan küçük pediatrik hastalarda Sıtmayı tedavi etmek için Falcital'in (mefloquine) güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Sıtma Profilaksisi
Önerilen profilaktik falcital (mefloquine) dozu haftada bir kez yaklaşık 5 mg/kg vücut ağırlığıdır. 45 kg ağırlığındaki pediatrik hastalarda haftada bir kez 250 mg Falsital (mefloquine) tablet alınmalıdır. 45 kg'dan daha az olan pediatrik hastalarda, haftalık doz vücut ağırlığı ile orantılı olarak azalır:
30 ila 45 kg: | 3/4 tablet |
20 ila 30 kg: | 1/2 tablet |
20 kg'dan daha az olan pediatrik hastalarda Falcital (mefloquine) ile deneyim sınırlıdır.
Falcital (mefloquine) kullanımı, mefloquine veya ilgili bileşiklere (örneğin, kinin ve kinidin) veya formülasyonda bulunan yardımcı maddelerden herhangi birine karşı bilinen bir aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir. Falcital (mefloquine), aktif depresyon, yakın depresyon öyküsü, yaygın anksiyete bozukluğu, psikoz veya şizofreni veya diğer büyük psikiyatrik bozukluklar veya konvülsiyon öyküsü olan hastalarda profilaksi için reçete edilmemelidir.
UYARMALAR
Hayatı tehdit eden, ciddi veya ezici tıbbi enfeksiyonları durumunda P. falciparum, hastalar intravenöz antimalaryal ilaç ile tedavi edilmelidir. İntravenöz tedavinin tamamlanmasından sonra, tedavinin seyrini tamamlamak için Falcital (mefloquine) verilebilir.
Falcital (mefloquine) uygulandıktan sonra halofantrin kullanımı ile ilgili veriler, EKG'nin QTc aralığının önemli, potansiyel olarak ölümcül bir uzamasını göstermektedir. Bu nedenle, Halofantrin, Falcital (Mefloquine) ile aynı anda veya daha sonra verilmemelidir. Halofantrinden sonra Falsital (mefloquine) kullanımı hakkında veri yoktur (bkz.önleyiciler: ilaç etkileri).
Mefloquine, anksiyete, paranoya ve depresyondan halüsinasyonlara ve psikotik davranışlara kadar birçok hastada psikiyatrik semptomlara neden olabilir. Bazı durumlarda, bu semptomların mefloquine kesildikten sonra uzun süre devam ettiği bildirildi. Nadir görülen intihar düşüncesi ve intihar vakaları bildirilmiştir, ancak İlaç kimliği ile hiçbir ilişki doğrulanmamıştır. Bu advers olaylarının olasılığını en aza indirmek için, aktif depresyonu olan veya yakın geçmişte depresyonda, yaygin anksiyete bozukluğu, psikoz veya esprofreni veya diğer büyük psikiyatrik bozuklukları olan hastalarda profilaksi için mefloquine alınmamaktır. Falcital (mefloquine), daha önce depresif öyküsü olan hastalarda dikkatlı kullanılmalıdır
Profilaktik kullanım sıralamasında, akut anksiyete, depresyon, huzursuzluk veya konfüzyon gibi psikiyatrik semptomlar ortaya çıkarsa, bunlar daha ciddi bir olay prodromal olarak kabul edilebilir. Bu durumlarda, ilaç kesilmeli ve alternatif bir ilaç ikame edilmelidir.
Falcital (mefloquine) ve kinin veya kinidin ile birlikte uygulanması elektrokardiyografik anormallilere neden olabilir.
Falcital (mefloquine) ve kinin veya klorokinin birlikte uygulanması konvülsiyon riskini artırabilir.
TEDBİRLER
Aşırı Duyarlılık Reaksiyonları
Hafif kutanöz olaylardan anafilaksiye kadar değişen aşırı duyarlılık reaksiyonları tahmin edilemez.
Epilepsili hastalarda Falcital (mefloquine) konvülsiyon riskini artırabilir. Bu nedenle, ilaç sadece bu tür hastalarda terapötik tedavi için ve sadece kullanımı için zorlayıcı tıbbi nedenler varsa reçete edilmelidir (bkz. ÖNLEYİCİLER: İLAÇ ETKİLERİ).
Merkezi ve periferik sinir sistemi etkileri
Dikkat gibi dikkat ve ince motor koordinasyonu, pilot uçak, makine gerektiren faaliyetler konusunda dikkatli olunmalıdır, ve derin deniz dalış, baş dönmesi gibi merkezi ve periferik sinir sisteminin denge kaybı veya diğer dolaylı bozukluklar sırasında ve (mefloquine) Falcital kullanımını takip ediyor. Bu etkiler, ilacın uzun yarı ömrü nedeniyle tedavinin kesilmesinden sonra ortaya çıkabilir. Az sayıda hastada, mefloquine durdurulduktan sonra baş dönmesi ve denge kaybının aylarca devam ettiği bildirilmiştir (bkz. ADVERS tepkiler: pazarlama sonrası).
Falcital (mefloquine), psikiyatrik bozukluğu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır, çünkü mefloquine kullanımı duygusal bozukluklarla ilişkilendirilmiştir (bkz. İLERİ TEPKİLER).
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanım
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda mefloquin eliminasyonu uzamış olabilir ve bu da daha yüksek plazma seviyelerine yol açabilir.
Uzun Süreli Kullanım
Bu ilaç 1 yıldan daha uzun süre uygulanmıştır. İlaç uzun bir süre uygulanacaksa, karaciğer fonksiyon testleri de dahil olmak üzere periyodik değerlendirmeler yapılmalıdır.
Uzun süreli klorokin kullanımı olan insanlarda görülen retina anormallikleri mefloquin kullanımı ile gözlenmemiş olsa da, mefloquin'in sıçanlara uzun süreli beslenmesi doza bağlı oküler lezyonlarla sonuçlanmıştır (retina dejenerasyonu, retina ödemi ve 12.5 mg/kg/gün ve daha yüksek mercek opasitesi) (bkz. Hayvan Toksikolojisi). Bu nedenle periyodik oftalmik muayeneler önerilir.
Kardiyak Etkiler
Hayvanlarda yapılan Parenteral çalışmalar, miyokardiyal bir depresan olan mefloquinin, kinidinin anti-fibrilasyon etkisinin %20'sine sahip olduğunu ve kinin ile bildirilen PR aralığındaki artışın %50'sini ürettiğini göstermektedir. Mefloquine'in bozulmuş kardiyovasküler sistem üzerindeki etkisi değerlendirilmemiştir. Bununla birlikte, mefloquin kullanımı sırasında geçici ve klinik olarak Sessiz EKG değişiklikleri bildirilmiştir. Değişiklikler sinüs bradikardi, sinüs aritmi, birinci derece AV blokajı, QTc aralığının uzaması ve anormal T dalgalarını içeriyordu (Ayrıca bakınız öncüler altındakardiyovasküler etkiler: ilaç etkileri ve İLERİ TEPKİLER). Falcital (mefloquine) tedavisinin faydaları, kalp hastalığı olan hastalarda yan etki olasılığına karşı tartılmalıdır.
Laboratuvar Testleri
Uzun süreli profilaksi sırasında hepatik fonksiyonun periyodik olarak değerlendirilmesi yapılmalıdır.
Hastalar için bilgi
İlaç Rehberi: yasaların gerektirdiği gibi, falcital (Mefloquine) dağıtıldığında hastalara Falcital (Mefloquine) ilaç Rehberi verilir. Falcital (mefloquine) dağıtıldığında hastalara bir bilgi cüzdanı kartı da verilir. Hastalara Falcital (mefloquine) alındığında ilaç kılavuzunu okumaları ve Falcital kullanırken bilgi cüzdanı kartını yanlarında taşımaları talimatı verilmelidir. Tam metinler İlaç rehberi ve bilgi Dergisi kart bu belgenin sonunda yeniden basılır.
Hastalara tavsiye edilmelidir:
- bu sıtma yolcuda hayatı tehdit eden bir enfeksiyon olabilir,
- bu ciddi enfeksiyonu önlemek veya tedavi etmek için Falcital (mefloquine) recete edilebilir,
- vakaların küçük bir yüzünde, hastalar baş dönmesi ve denge kaybı da dahil olmak üzere yan etkileri nedeniyle bu ilaç alamazlar ve ilaçları değiştirmek gerekir. Baş dönmesi ve denge kaybının yan etkileri genellikle hafif olmasına ve insanların ilaç almayı bırakmasına neden olmamasına rağmen, az sayıda hastada bu semptomların ilaç kesilmesinden sonra aylarca devam edebileceği bildirilmiştir.
- profilaksi olarak kullanıldıĞında, falcital'in ilk dozu (mefloquine) endemik bir bölgeye varıştan 1 hafta önce alınmalıdır,
- hastalar akut anket, depresyon, huzursuzluk veya konfüzyon gibi psikiyatrik semptomlar yaşarsa, bunlar daha ciddi bir olaya prodromal olarak kabul edilebilir. Bu durumlarda, ilaç kesilmeli ve alternatif bir ilaç ikame edilmelidir,
- kemoprofilaktik rejimin 0 etkili olmadığını ve koruyucu giysilerin, böcek kovucularının ve yatak ağlarının sıtma profillerinin önemli bileşenleri olduğunu,
- kötü bir bölgeden döndükten sonra ortaya çıkan herhangi bir ateşli hastalık için tıbbi yardım isteyin ve doktorlara sıtmaya maruz kalmış olabileceğini bildir.
Karsinogenez, Mutajenez, doğurganlık bozukluğu
Karsinogenez
Mefloquine'in kanserojen potansiyeli, sıçanlarda ve farelerde 2 yıllık beslenme çalışmalarında 30 mg/kg/güne kadar dozlarda incelenmiştir. Herhangi bir tipte tümörlerde tedaviye bağlı artış kaydedilmemiştir.
Mutajenez
Mefloquine'in mutajenik potansiyeli, Ames testi, farelerde konakçı aracılı bir test, dalgalanma testleri ve bir fare mikronükleus testi de dahil olmak üzere çeşitli analiz sistemlerinde incelenmiştir. Bu testlerden bazıları önceden metabolik aktivasyon ile ve olmadan yapıldı. Hiçbir durumda mefloquin mutajenitesi için kanıt elde edilmedi.
Doğurganlığın bozulması
Sıçanlarda 5, 20 ve 50 mg/kg/gün mefloquin dozlarında yapılan doğurganlık çalışmaları, erkeklerde 50 mg/kg/gün yüksek dozda ve kadınlarda 20 ve 50 mg/kg/gün dozlarında doğurganlık üzerinde olumsuz etkiler göstermiştir. Erkek sıçanların epididimidlerinde 20 ve 50 mg/kg/gün dozlarında histopatolojik lezyonlar kaydedildi. Yetişkin erkeklerde 22 hafta boyunca 250 mg/hafta mefloquine (baz) uygulanması, insan spermatozoası üzerinde herhangi bir zararlı etki ortaya çıkaramadı.
Gebelik
Teratojenik Etkiler
Gebelik Kategorisi C. Mefloquin, sıçanlarda ve farelerde 100 mg/kg/gün dozunda teratojenik olduğu gösterilmiştir. Tavşanlarda, 160 mg / kg / gün yüksek doz embriyotoksik ve teratojenik ve 80 mg/kg/gün doz teratojenik, ancak embriyotoksik değildi. Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrol edilen çalışmalar yoktur. Bununla birlikte, Falcital (mefloquine) ile klinik deneyim embriyotoksik veya teratojenik bir etki ortaya çıkarmamıştır. Mefloquine hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda fetus için potansiyel riski haklı çıkarırsa kullanılmalıdır. Sıtmanın endemik olduğu bölgelere seyahat eden doğurganlık potansiyeli olan kadınlar hamile kalmaya karşı uyarılmalıdır. Doğurganlık potansiyeli olan kadınlara, Falcital (mefloquine) ile sıtma profilaksisi sırasında ve bundan sonra 3 aya kadar kontrasepsiyon yapmaları tavsiye edilmelidir. Bununla birlikte, planlanmamış gebelik durumunda, Falsital (mefloquine) ile sıtma kemoprofilaksisi gebelik sonlandırması için bir endikasyon olarak kabul edilmez
Emziren Anneler
Mefloquine, aktivitesi bilinmeyen küçük miktarlarda insan sütüne atılır. Birkaç denekte yapılan bir çalışmaya dayanarak, 250 mg serbest baza eşdeğer bir dozun ardından insan sütüne düşük konsantrasyonlar (%3 ila %4) mefloquine atıldı. Mefloquine'den emziren bebeklerde ciddi advers reaksiyon potansiyeli nedeniyle, ilacın anne için önemini dikkate alarak ilacın kesilip kesilmeyeceğine karar verilmelidir.
Pediatrik Kullanım
Akut, komplike olmayan tedavisinde Falcital (mefloquine) kullanımı P. falciparum pediatrik hastalarda sıtma, yetişkinlerde yeterli ve iyi kontrol edilen Falcital (mefloquine) çalışmalarından elde edilen kanıtlarla, sıtmanın neden olduğu sıtmayı tedavi etmek için Falcital (mefloquine) kullanan yayınlanmış açık etiketli ve karşılaştırmalı çalışmalardan elde edilen ek verilerle desteklenmektedir P. falciparum 16 yaşından küçük hastalarda. 6 aylıktan küçük pediatrik hastalarda sıtma tedavisi için Falcital'in (mefloquine) güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Bazı çalışmalarda, sıtma tedavisi için Falcital (mefloquine) uygulaması pediatrik hastalarda erken kusma ile ilişkiliydi. Bazı raporlarda erken kusma, tedavi başarısızlığının olası bir nedeni olarak gösterildi. İkinci bir doz tolere edilmezse, hasta yakından izlenmeli ve makul bir süre içinde iyileşme gözlenmezse alternatif sıtma tedavisi düşünülmelidir (bkz. DOZAJ VE UYGULAMA).
Geriatrik Kullanım
Falcital'in (mefloquine) klinik çalışmaları, genç deneklerden farklı tepki verip vermediklerini belirlemek için 65 yaş ve üstü deneklerin yeterli sayısını içermiyordu. Bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlı ve genç hastalar arasındaki yanıtlarda farklılıklar tespit etmemiştir. Falcital (mefloquine) ile tedavi edilen bireylerde elektrokardiyografik anormallikler gözlendiğinden (bkz. TEDBİRLER) ve altta yatan kalp hastalığı yaşlılarda genç hastalardan daha yaygındır, Falcital (mefloquine) tedavisinin faydaları yaşlı hastalarda olumsuz kardiyak etki olasılığına karşı tartılmalıdır.
Klinik
Akut sıtma enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılan dozlarda, muhtemelen ilaç uygulamasına atfedilebilecek semptomlar, genellikle hastalığın kendisine atfedilebilecek semptomlardan ayırt edilemez.
Sıtmanın profilaksisi için mefloquine alan denekler arasında en sık görülen olumsuz deneyim kusmaydı (%3). Baş dönmesi, bayılma, ekstrasistoller ve %1'den daha azını etkileyen diğer şikayetler de bildirilmiştir.
Tedavi için mefloquine alan denekler arasında en sık görülen olumsuz deneyimler şunlardır: baş dönmesi, miyalji, bulantı, ateş, baş ağrısı, kusma, titreme, ishal, deri döküntüsü, karın ağrısı, yorgunluk, iştahsızlık ve kulak çınlaması. 1% ' den daha azında meydana gelen bu yan etkiler arasında bradikardi, saç dökülmesi, duygusal problemler, kaşıntı, asteni, geçici duygusal bozukluklar ve telojen effluvium (dinlenme saç dökülmesi) yer aldı. Nöbetler de bildirilmiştir.
İki ciddi advers reaksiyon, propranololün eşzamanlı kullanımı sırasında tek bir profilaktik doz meflokin aldıktan kısa bir süre sonra bir hastada kardiyopulmoner arrest idi (bkz. ÖNLEYİCİLER: İLAÇ ETKİLERİ) ve profilaktik mefloquine uygulaması sırasında etiyolojisi bilinmeyen ensefalopati. Ensefalopatinin ilaç uygulaması ile ilişkisi açıkça belirlenememiştir.
Pazarlama sonrası
Pazarlama sonrası sürveyans, profilaksi ve Akut Tedavi sırasında aynı tür olumsuz deneyimlerin bildirildiğini göstermektedir. Bu deneyimler belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya Falcital (mefloquine) maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir.
En sık bildirilen advers olaylar bulantı, kusma, gevşek dışkı veya ishal, karın ağrısı, baş dönmesi veya baş dönmesi, denge kaybı ve baş ağrısı, uyuşukluk ve uyku bozuklukları (uykusuzluk, anormal rüyalar) gibi nöropsikiyatrik olaylardır. Bunlar genellikle hafiftir ve devam eden kullanıma rağmen azalabilir. Az sayıda hastada, ilacın kesilmesinden sonra baş dönmesi veya baş dönmesi ve denge kaybının aylarca devam edebileceği bildirilmiştir.
Bazen, daha ciddi nöropsikiyatrik bozukluklar gibi duyusal (parestezi, tremor ve ataksi de dahil olmak üzere) motor nöropatiler, kasılmalar, ajitasyon veya huzursuzluk, kaygı, depresyon, ruh hali değişiklikleri, panik atak, unutkanlık, kafa karışıklığı, halüsinasyonlar, saldırganlık, psikotik ya da paranoid reaksiyonlar ve ensefalopati olarak bildirilmiştir. Nadir görülen intihar düşüncesi ve intihar vakaları bildirilmiştir, ancak İlaç İdaresi ile hiçbir ilişki doğrulanmamıştır.
Diğer seyrek advers olaylar şunlardır:
Kardiyovasküler Bozuklar: dolaşım bozuklukları( hipotansiyon, hipertansiyon, kızarma, senkop), göğüs ağrısı, taşikardi veya çarpıntı, bradikardi, düzensiz nabız, ekstrasistoller, A-V bloğu ve diğer geçici kardiyak iletim değişiklikleri
Cilt Hastalıkları: döküntü, ekzantem, eritem, ürtiker, kaşıntı, ödem, saç dökülmesi, eritema multiforme ve Stevens-Johnson sendromu
Kaş-İskelet Sistemi Hastalıkları: kas güçsüzlüğü, kas krampları, miyalji ve artralji
Solunum Bozuklukları: dispne, Olası alerjik etiyolojinin pnömonisi
Diğer Tanımlayıcılar: görme bozuklukları, kulak çınlaması ve işitme bozukluğu, asteni, halsizlik, yorgunluk, ateş, terleme, titreme, dispepsi ve iştah kaybı gibi vestibüler bozukluklar
Laboratuar
İlaç uygulamasına atfedilebilecek en sık görülen laboratuvar değişiklikleri hematokrit azalması, transaminazların geçici yükselmesi, lökopeni ve trombositopeni idi. Bu değişiklikler, ilacın tedavi dozlarını alan ve hastalığın kendisine atfedilen akut sıtma hastalarında gözlenmiştir.
Mefloquin'in sıtma endemik bölgelerindeki yerli popülasyonlara profilaktik olarak uygulanması sırasında, laboratuvar değerlerinde aşağıdaki ara sıra değişiklikler gözlendi: transaminazların geçici yükselmesi, lökositoz veya trombositopeni.
Mefloquine'in uzun yarı ömrü nedeniyle, Falcital'e (mefloquine) advers reaksiyonlar meydana gelebilir veya son dozdan birkaç hafta sonra devam edebilir.
Belirtileri ve belirtileri
Falcital ile aşırı doz vakalarında, aşağıda belirtilen semptomlar İLERİ TEPKİLER daha belirgin olabilir.
Tedavi
Falcital (mefloquine) doz aşımı sonrası hastalar semptomatik ve destekleyici bakım ile tedavi edilmelidir. Belirli bir panzehir yoktur. Kalp fonksiyonunu (mümkünse EKG ile) ve nöropsikiyatrik durumu en az 24 saat boyunca izleyin. Özellikle kardiyovasküler rahatsızlıklar için semptomatik ve yoğun destekleyici tedavi sağlayın.
Emilme
Mefloquine'in mutlak oral biyoyararlanımı, intravenöz bir formülasyon mevcut olmadığı için belirlenmemiştir. Tablet oluşumunun oral bir çözelti ile karşılaştırıldığında biyoyararlanımı 85'in üzerindeydi%. Gıdanın varlığı, emilim oranını ve derecesini önemli ölçüde arttırır ve biyoyararlanımda yaklaşık %40'lık bir artışa neden olur. Sağlıklı gönüllülerde, plazma konsantrasyonları tek bir Falsital dozundan (mefloquine) sonra 6 ila 24 saat (medyan, Yaklaşık 17 saat) zirveye ulaşır). Benzer bir gönüllü grubunda, µg / L'deki maksimum plazma konsantrasyonları, miligram cinsinden doza kabaca eşdeğerdir (örneğin, tek bir 1000 mg doz, yaklaşık 1000 µg/L'lik bir maksimum konsantrasyon üretir). Sağlıklı gönüllülerde, haftada bir kez 250 mg'lık bir doz, 7 ila 10 hafta sonra ulaşılan 1000 ila 2000 µg/L'lik maksimum kararlı durum plazma konsantrasyonları üretir
Dağıtım
Sağlıklı yetişkinlerde, belirgin dağılım hacmi yaklaşık 20 L/kg'dır ve bu da geniş doku dağılımını gösterir. Mefloquine parazitli eritrositlerde birikebilir. Yapılan deneyler in vitro 50 ila 1000 mg/mL arasındaki konsantrasyonları kullanan İnsan kanı ile yaklaşık 2 ila 1 arasında nispeten sabit bir eritrosit-plazma konsantrasyon oranı gösterdi. 30 dakikadan daha kısa bir sürede elde edilen dengenin tersine çevrilebilir olduğu bulunmuştur. Protein bağlanması yaklaşık %98'dir.
Mefloquine plasentayı geçer. Anne sütüne atılım çok az gibi görünüyor (bkz. Öncemler: emziren anneler).
Metabolizma
İnsanlarda iki metabolit tanımlanmıştır. Ana metabolit, 2,8-bis- triflorometil-4-kinolin karboksilik asit, inaktif Plasmodium falciparum. Sağlıklı gönüllülerde yapılan bir çalışmada, karboksilik asit metaboliti, tek bir oral dozdan 2 ila 4 saat sonra plazmada ortaya çıktı. Mefloquininkinden yaklaşık %50 daha yüksek olan maksimum plazma konsantrasyonlarına 2 hafta sonra ulaşıldı. Bundan sonra, ana metabolit ve mefloquin plazma seviyeleri benzer bir oranda azaldı. Ana metabolitin plazma konsantrasyon-zaman eğrisi (AUC) altındaki alan, ana ilaçtan 3 ila 5 kat daha büyüktü. Diğer metabolit, bir alkol, sadece dakika miktarlarda mevcuttu.
Eleme
Sağlıklı yetişkinlerde yapılan bazı çalışmalarda, mefloquine'nin ortalama eliminasyon yarı ömrü 2 ila 4 hafta arasında değişmekte ve ortalama 3 hafta arasında değişmektedir. Esasen hepatik olan toplam klirens, 30 mL/dak sırasındadır. Mefloquine'in esas olarak safra ve dışkıyla atıldığına dair kanıtlar vardır. Gönüllülerde, değişmemiş mefloquin ve ana metabolitinin idrarla atılımı, kararlı bir durumda, sırasıyla dozun yaklaşık %9 ve %4'ünü oluşturuyordu. Diğer metabolitlerin konsantrasyonları idrarda ölçülemedi.
-
However, we will provide data for each active ingredient