Kompozisyon:
Uygulama:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 13.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Lariam (meflokin), 250 mg meflokin içeren puanlanmış, beyaz, yuvarlak tabletler olarak mevcuttur 25 (dozluk) birim doz ambalajlarda hidroklorürNDC 0004-0172-02). Künye tabletlerde: LARIAM (meflokin) 250 ROCHE
Tabletler 25 ° C'de (77 ° F) saklanmalıdır; 15 ° ila 30 ° C'ye (59 ° ila 86 ° F) izin verilen geziler.
Üretici: F. HOFFMANN-LA ROCHE LTD, Basel, İsviçre. Dağıtımı: Roche Laboratories Inc. 340 Kingsland Street, Nutley, New Jersey ile ilgili tarafsız yorumlar, yazılar, öneriler ve görüşler sağlar 07110-1199.
Akut Sıtma Enfeksiyonlarının Tedavisi
Lariam (meflokin), hafif ila orta şiddette akut sıtmanın tedavisi için endikedir meflokin duyarlı suşları ile P. falciparum (her ikisi de klorokin duyarlıdır ve dirençli suşlar) veya Plasmodium vivax. Yetersiz matefakinin sıtmada neden olduğu etkisini belgelemek için klinik veriler P . ovale veya Sıtma.
Not: Lariam (meflokin) ile tedavi edilen akut P. vivax sıtması olan hastalar Lariam (meflokin) eksoeritrositik (hepatik) ortadan kaldırmadığı için yüksek nüks riski altındadır faz) parazitler. Nüksden kaçınmak için, akut enfeksiyonun ilk tedavisinden sonra Lariam (meflokin) ile hastalar daha sonra 8-aminoquinoline ile tedavi edilmelidir türev (örn. primakin).
Sıtma Önleme
Lariam (meflokin) profilaksisi için endikedir P. falciparum ve P. vivax klorokin dirençli suşların profilaksisi dahil sıtma enfeksiyonları P. falciparum.
(Görmek ENDİKASYONLARI)
Yetişkin Hastalar
Yetişkinlerde hafif ila orta derecede sıtmanın tedavisi P. vivax veya meflokin duyarlı suşları P. falciparum
Tek bir oral doz olarak verilecek beş tablet (1250 mg) meflokin hidroklorür. İlaç aç karnına alınmamalı ve en az 8 oz (240 mL) su ile uygulanmalıdır.
Lariam (meflokin) ile tam tedavi kursu 48 ila 72 saat içinde iyileşmeye yol açmazsa, Lariam (meflokin) geri çekilme için kullanılmamalıdır. Alternatif bir tedavi kullanılmalıdır. Benzer şekilde, meflokin ile önceki profilaksi başarısız olursa, küratif tedavi için Lariam (meflokin) kullanılmamalıdır.
Not: Akut hastaları P. vivax Lariam (meflokin) ile tedavi edilen sıtma, nüksetme riski yüksektir, çünkü Lariam (meflokin) ekzoeritrositi ortadan kaldırmaz (hepatik faz) parazitler. Akutun ilk tedavisinden sonra nüksetmeyi önlemek için Lariam (meflokin) enfeksiyonu, hastalar daha sonra 8-aminoquinoline ile tedavi edilmelidir türev (örn. primakin).
Sıtma Profilaksisi
Haftada bir kez 250 mg Lariam (meflokin) tablet.
Profilaktik ilaç uygulaması endemik bir bölgeye varıştan 1 hafta önce başlamalıdır. Sonraki haftalık dozlar düzenli olarak, her zaman her haftanın aynı gününde, tercihen ana yemekten sonra alınmalıdır. Endemik bir bölgeden ayrıldıktan sonra sıtma riskini azaltmak için, merozoitler karaciğerden ortaya çıktığında ilacın baskıcı kan seviyelerini sağlamak için profilaksi 4 hafta daha sürdürülmelidir. Tabletler aç karnına alınmamalı ve en az 8 oz (240 mL) su ile uygulanmalıdır.
Bazı durumlarda, örneğin, bir gezgin başka bir ilaç alırken, olabilir profilaksinin kalkıştan 2 ila 3 hafta önce başlatılması arzu edilir ilaç kombinasyonunun iyi tolere edildiğinden emin olun (bkz ÖNLEMLER: İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ).
Lariam (meflokin) ile profilaksi başarısız olduğunda, doktorlar tedavi için hangi antimalaryalin kullanılacağını dikkatlice değerlendirmelidir.
Pediatrik Hastalar
Meflokin duyarlılığı nedeniyle pediyatrik hastalarda hafif ila orta derecede sıtmanın tedavisi suşları P. falciparum
Yirmi (20) ila 25 mg / kg vücut ağırlığı. Toplam terapötik dozun 6 ila 8 saat arayla alınan 2 doza bölünmesi, yan etkilerin ortaya çıkmasını veya şiddetini azaltabilir. 20 kg'dan hafif pediatrik hastalarda Lariam (meflokin) deneyimi sınırlıdır. İlaç aç karnına alınmamalı ve bol su ile uygulanmalıdır. Tabletler, küçük çocuklara ve onları tamamen yutamayan diğer kişilere uygulama için az miktarda su, süt veya başka bir içecekle ezilebilir ve süspanse edilebilir.
Lariam (meflokin) ile tam tedavi kursu 48 ila 72 saat içinde iyileşmeye yol açmazsa, Lariam (meflokin) geri çekilme için kullanılmamalıdır. Alternatif bir tedavi kullanılmalıdır. Benzer şekilde, meflokin ile önceki profilaksi başarısız olursa, küratif tedavi için Lariam (meflokin) kullanılmamalıdır.
Pediatrik hastalarda sıtma tedavisi için Lariam (meflokin) uygulaması erken kusma ile ilişkilendirilmiştir. Bazı durumlarda, erken kusma olmuştur tedavi başarısızlığının olası bir nedeni olarak belirtilmiştir (bkz ÖNLEMLER). Eğer kusma nedeniyle önemli bir ilaç ürünü kaybı gözlenir veya şüphelenilir daha az kusan hastalara ikinci bir tam doz Lariam (meflokin) uygulanmalıdır ilacı aldıktan sonra 30 dakikadan fazla. Kusma 30 ila 60 dakika arasında meydana gelirse bir dozdan sonra ek bir yarım doz verilmelidir. Kusma tekrarlarsa, hasta yakından izlenmeli ve alternatif sıtma tedavisi düşünülmelidir makul bir süre içinde iyileşme gözlenmezse.
6 aylıktan küçük pediatrik hastalarda sıtmayı tedavi etmek için Lariam'ın (meflokin) güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Sıtma Profilaksisi
Lariam'ın (meflokin) önerilen profilaktik dozu haftada bir kez yaklaşık 5 mg / kg vücut ağırlığıdır. 45 kg ağırlığındaki pediatrik hastalarda haftada bir kez 250 mg Lariam (meflokin) tablet alınmalıdır. 45 kg'dan hafif pediatrik hastalarda, haftalık doz vücut ağırlığına orantılı olarak azalır:
30 ila 45 kg : | 3/4 tablet |
20 ila 30 kg : | 1/2 tablet |
20 kg'dan hafif pediatrik hastalarda Lariam (meflokin) deneyimi sınırlıdır.
Lariam (meflokin) kullanımı, meflokin veya ilgili bileşiklere (örn., Kinin ve kinidin) veya formülasyonda bulunan yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir. Lariam (meflokin), aktif depresyon, yakın zamanda depresyon öyküsü, genel anksiyete bozukluğu, psikoz veya şizofreni veya diğer büyük psikiyatrik bozuklukları olan veya konvülsiyon öyküsü olan hastalarda profilaksi için reçete edilmemelidir.
UYARILAR
Hayatı tehdit eden, ciddi veya ezici sıtma enfeksiyonları durumunda nedeniyle P. falciparum, hastalar intravenöz ile tedavi edilmelidir antimalaryal ilaç. İntravenöz tedavinin tamamlanmasının ardından Lariam (meflokin) olabilir tedavinin tamamlanmasına verilmelidir.
Lariam (meflokin) uygulamasını takiben halofantrin kullanımına ilişkin veriler önermektedir EKG'nin QTc aralığının önemli, potansiyel olarak ölümcül bir uzaması Bu nedenle, halofantrin ile aynı anda veya daha sonra verilmemelidir Lariam'a (meflokin). Halofantrinden sonra Lariam (meflokin) kullanımı hakkında veri mevcut değildir (bkz ÖNLEMLER: İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ).
Meflokin, çeşitli hastalarda psikiyatrik semptomlara neden olabilir kaygı, paranoya ve depresyondan halüsinasyonlara ve psikotik davranışlara kadar. Bazen, bu semptomların meflokinden çok sonra devam ettiği bildirilmiştir durduruldu. Nadir intihar düşüncesi ve intihar vakaları bildirilmiştir ancak ilaç uygulamasıyla hiçbir ilişki doğrulanmamıştır. En aza indirmek için bu advers olayların şansı olan profilaksi için meflokin alınmamalıdır aktif depresyonu olan veya yakın zamanda depresyon öyküsü olan hastalarda genelleştirilmiş anksiyete bozukluğu, psikoz veya şizofreni veya diğer önemli psikiyatrik bozukluklar. Daha önce depresyon öyküsü olan hastalarda Lariam (meflokin) dikkatle kullanılmalıdır.
Profilaktik kullanım sırasında, akut anksiyete gibi psikiyatrik semptomlar varsa depresyon, huzursuzluk veya karışıklık meydana gelir, bunlar prodromal olarak kabul edilebilir daha ciddi bir olaya. Bu durumlarda, ilaç kesilmeli ve bir alternatif ilaçlar değiştirilmelidir.
Lariam (meflokin) ve kinin veya kinidin birlikte uygulanması üretilebilir elektrokardiyografik anormallikler.
Lariam (meflokin) ve kinin veya klorokin ile birlikte uygulanması artabilir konvülsiyon riski.
ÖNLEMLER
Aşırı duyarlılık Reaksiyonları
Hafif kutanöz olaylardan anafilaksiye kadar aşırı duyarlılık reaksiyonları tahmin edilemez.
Epilepsili hastalarda Lariam (meflokin) konvülsiyon riskini artırabilir. bu nedenle ilaç sadece bu tür hastalarda tedavi edici tedavi için reçete edilmelidir ve sadece kullanımı için zorlayıcı tıbbi nedenler varsa (bkz ÖNLEMLER: İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ).
Merkezi ve Çevresel Sinir Sistemi Etkileri
Dikkat gerektiren faaliyetler konusunda dikkatli olunmalıdır sürüş, pilot uçak, işletme makineleri gibi ince motor koordinasyonu ve derin deniz dalışı, baş dönmesi, denge kaybı veya diğer bozukluklar olarak merkezi veya periferik sinir sistemi sırasında ve sonrasında bildirilmiştir Lariam (meflokin) kullanımı. Bu etkiler tedavi nedeniyle kesildikten sonra ortaya çıkabilir ilacın uzun yarı ömrüne kadar. Az sayıda hastada baş dönmesi ve denge kaybının meflokin sonrası aylarca devam ettiği bildirilmiştir durduruldu (bkz REKLAM REAKSİYONLARI: Pazarlama sonrası).
Psikiyatrik rahatsızlıkları olan hastalarda Lariam (meflokin) dikkatle kullanılmalıdır çünkü meflokin kullanımı duygusal rahatsızlıklarla ilişkilendirilmiştir (bkz REKLAM REAKSİYONLARI).
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanın
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda meflokin eliminasyonu uzatılabilir ve bu da daha yüksek plazma seviyelerine yol açar.
Uzun süreli kullanım
Bu ilaç 1 yıldan uzun bir süredir uygulanmaktadır. İlaç uzun bir süre uygulanacaksa, karaciğer fonksiyon testleri dahil periyodik değerlendirmeler yapılmalıdır.
Uzun süreli klorokin kullanımı olan insanlarda retina anormallikleri görülmesine rağmen meflokin kullanımı, meflokin uzun süreli beslenmesi ile gözlenmemiştir sıçanlara doza bağlı oküler lezyonlar (retinal dejenerasyon, retinal) ile sonuçlanmıştır 12.5 mg / kg / gün ve daha yüksek sıcaklıklarda ödem ve lentiküler opaklık) (bkz Hayvan Toksikoloji). Bu nedenle periyodik oftalmik muayeneler önerilir.
Kardiyak Etkiler
Hayvanlarda yapılan parenteral çalışmalar, miyokard depresyonu olan meflokin olduğunu göstermektedir kinidin anti-fibrilatör etkisinin% 20'sine sahiptir ve% 50 üretir kinin ile bildirilen PR aralığındaki artışın. Meflokin etkisi tehlikeye atılan kardiyovasküler sistem üzerinde değerlendirilmemiştir. Ancak, geçici ve meflokin kullanımı sırasında klinik olarak sessiz EKG değişiklikleri bildirilmiştir. Değişiklikler arasında sinüs bradikardisi, sinüs aritmisi, birinci derece AV bloğu, vardı QTc aralığının uzaması ve anormal T dalgaları (ayrıca bkz kardiyovasküler ÖNLEMLER kapsamındaki etkiler: İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ ve REKLAM REAKSİYONLARI). Lariam'ın (meflokin) faydaları tedavi hastalarda yan etki olasılığına karşı tartılmalıdır kalp hastalığı ile.
Laboratuvar Testleri
Uzun süreli profilaksi sırasında hepatik fonksiyonun periyodik değerlendirmesi yapılmalıdır.
Hastalar için bilgi
İlaç Kılavuzu: Yasaların gerektirdiği gibi, bir Lariam (meflokin) İlaç Kılavuzu verilir Lariam (meflokin) dağıtıldığında hastalara. Bir bilgi cüzdan kartı da verilir Lariam (meflokin) dağıtıldığında hastalara. Hastalara okuma talimatı verilmelidir Lariam (meflokin) alındığında ve bilgi cüzdanını taşımak için İlaç Kılavuzu Lariam alırken onlarla kart. Tam metinleri İlaç Rehber ve bilgi cüzdanı kart bu belgenin sonunda yeniden yazdırılır.
Hastalara tavsiye edilmelidir:
- sıtmanın gezginde hayatı tehdit eden bir enfeksiyon olabileceğini;
- bu ciddi enfeksiyonu önlemek veya tedavi etmek için Lariam (meflokin) reçete edildiğini;
- vakaların küçük bir yüzdesinde hastaların bu ilacı alamadığını baş dönmesi ve denge kaybı dahil yan etkiler nedeniyle ve olabilir ilaçları değiştirmek için gerekli olmalıdır. Baş dönmesi ve yan etkileri olmasına rağmen denge kaybı genellikle hafiftir ve insanların almayı bırakmasına neden olmaz ilaç, az sayıda hastada bunların olduğu bildirilmiştir semptomlar ilacın kesilmesinden sonra aylarca devam edebilir.
- profilaksi olarak kullanıldığında, ilk Lariam dozunun (meflokin) alınması gerektiğini Endemik bir bölgeye varıştan 1 hafta önce;
- hastalar akut anksiyete gibi psikiyatrik semptomlar yaşarlarsa, depresyon, huzursuzluk veya karışıklık, bunlar prodromal olarak kabul edilebilir daha ciddi bir olay. Bu durumlarda, ilaç kesilmeli ve bir alternatif ilaçlar değiştirilmelidir;
- hiçbir kemoprofilaktik rejimin% 100 etkili ve koruyucu giysi olmadığını böcek kovucular ve yatak ağları sıtma profilaksisinin önemli bileşenleridir;
- geri döndükten sonra ortaya çıkan ateşli hastalıklara tıbbi yardım almak kötü niyetli bir bölgeden ve doktorlarına olabileceklerini bildirmek sıtmaya maruz kalır.
Kanserojenez, Mutajenez, Doğurganlığın Bozukluğu
Karsinogenez
Meflokin kanserojen potansiyeli, 2 yıllık beslenme çalışmalarında 30 mg / kg / gün'e kadar dozlarda sıçanlarda ve farelerde incelenmiştir. Herhangi bir tipteki tümörlerde tedaviye bağlı bir artış kaydedilmemiştir.
Mutajenez
Meflokin mutajenik potansiyeli, aşağıdakiler dahil olmak üzere çeşitli test sistemlerinde incelenmiştir: Ames testi, farelerde konakçı aracılı test, dalgalanma testleri ve bir fare mikronükleus testi. Bu deneylerin birçoğu önceden metabolik aktivasyon ile ve bunlar olmadan gerçekleştirildi. Hiçbir durumda meflokin mutajenitesi için kanıt elde edilmemiştir.
Doğurganlığın Bozulması
Sıçanlarda 5, 20 ve 50 mg / kg / gün meflokin dozlarında doğurganlık çalışmaları, erkekte 50 mg / kg / gün yüksek dozda ve dişi 20 ve 50 dozlarında doğurganlık üzerinde olumsuz etkiler göstermiştir. mg / kg / gün. 20 ve 50 mg / kg / gün dozlarında erkek sıçanlardan alınan epididimitlerde histopatolojik lezyonlar kaydedildi. Yetişkin erkeklerde 22 hafta boyunca 250 mg / hafta meflokin (baz) uygulanması, insan spermatozoası üzerinde zararlı etkileri ortaya çıkaramadı.
Gebelik
Teratojenik Etkiler
Gebelik Kategorisi C. Meflokin'in teratojenik olduğu gösterilmiştir 100 mg / kg / gün dozunda sıçanlar ve fareler. Tavşanlarda, yüksek doz 160 mg / kg / gün embriyotoksik ve teratojenikti ve 80 mg / kg / gün'lük bir doz teratojenikti fakat embriyotoksik değil. Gebe kalmada yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışma yoktur KADIN. Bununla birlikte, Lariam (meflokin) ile klinik deneyim embriyotoksik ortaya çıkmamıştır veya teratojenik etki. Meflokin hamilelik sırasında sadece aşağıdaki durumlarda kullanılmalıdır potansiyel fayda fetus için potansiyel riski haklı çıkarır. Çocuk doğurma kadınları sıtmanın endemik olduğu bölgelere seyahat eden potansiyel uyarılmalıdır hamile kalmaya karşı. Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlara da tavsiye edilmelidir Lariam (meflokin) ile sıtma profilaksisi sırasında kontrasepsiyon uygulamak ve yukarı daha sonra 3 aya kadar. Bununla birlikte, planlanmamış hamilelik durumunda sıtma Lariam (meflokin) ile kemoprofilaksi, gebeliğin sonlandırılması için bir gösterge olarak kabul edilmez.
Hemşirelik Anneler
Meflokin, aktivitesi bilinmeyen az miktarda anne sütüne geçer. Birkaç denekte yapılan bir çalışmaya dayanarak, düşük konsantrasyonlarda (% 3 ila% 4) meflokin, 250 mg serbest baza eşdeğer bir dozun ardından anne sütüne atılmıştır. Emziren bebeklerde meflokinden ciddi advers reaksiyon potansiyeli nedeniyle, ilacın anneye önemi dikkate alınarak ilacın kesilip kesilmeyeceğine karar verilmelidir.
Pediatrik Kullanım
Akut, komplike olmayan tedavi etmek için Lariam (meflokin) kullanımı P. falciparum sıtma pediatrik hastalar yeterli ve iyi kontrol edilen kanıtlarla desteklenir yayınlanmış açık etiket ve ek veriler ile yetişkinlerde Lariam (meflokin) çalışmaları neden olduğu sıtmayı tedavi etmek için Lariam (meflokin) kullanan karşılaştırmalı çalışmalar P. falciparum 16 yaşından küçük hastalarda. Lariam'ın (meflokin) güvenliği ve etkinliği 6 aylıktan küçük pediatrik hastalarda sıtma tedavisi için kurulmamış.
Birkaç çalışmada sıtma tedavisi için Lariam (meflokin) uygulaması pediatrik hastalarda erken kusma ile ilişkiliydi. Erken kusma oldu bazı raporlarda tedavi başarısızlığının olası bir nedeni olarak belirtilmiştir. Bir saniye doz tolere edilmez, hasta yakından ve alternatif olarak izlenmelidir sıtma tedavisi, makul bir iyileşme gözlenmezse dikkate alınır zaman dilimi (bkz DOZAJ VE YÖNETİM).
Geriatrik Kullanım
Lariam'ın (meflokin) klinik çalışmaları, yeterli sayıda denek içermiyordu 65 yaş ve üstü genç deneklerden farklı tepki verip vermediklerini belirlemek için. Bildirilen diğer klinik deneyimler, yanıtlardaki farklılıkları tanımlamamıştır yaşlı ve genç hastalar arasında. Elektrokardiyografik anormalliklerden beri Lariam (meflokin) ile tedavi edilen bireylerde gözlenmiştir (bkz ÖNLEMLER) ve altta yatan kalp hastalığı yaşlılarda gençlerden daha yaygındır hastalar, Lariam (meflokin) tedavisinin yararları olasılığa karşı tartılmalıdır yaşlı hastalarda olumsuz kardiyak etkiler.
Lariam (meflokin) ile profilaksi başarısız olduğunda, doktorlar tedavi için hangi antimalaryalin kullanılacağını dikkatlice değerlendirmelidir.
Pediatrik Hastalar
Meflokin duyarlılığı nedeniyle pediyatrik hastalarda hafif ila orta derecede sıtmanın tedavisi suşları P. falciparum
Yirmi (20) ila 25 mg / kg vücut ağırlığı. Toplam terapötik dozun 6 ila 8 saat arayla alınan 2 doza bölünmesi, yan etkilerin ortaya çıkmasını veya şiddetini azaltabilir. 20 kg'dan hafif pediatrik hastalarda Lariam (meflokin) deneyimi sınırlıdır. İlaç aç karnına alınmamalı ve bol su ile uygulanmalıdır. Tabletler, küçük çocuklara ve onları tamamen yutamayan diğer kişilere uygulama için az miktarda su, süt veya başka bir içecekle ezilebilir ve süspanse edilebilir.
Lariam (meflokin) ile tam tedavi kursu 48 ila 72 saat içinde iyileşmeye yol açmazsa, Lariam (meflokin) geri çekilme için kullanılmamalıdır. Alternatif bir tedavi kullanılmalıdır. Benzer şekilde, meflokin ile önceki profilaksi başarısız olursa, küratif tedavi için Lariam (meflokin) kullanılmamalıdır.
Pediatrik hastalarda sıtma tedavisi için Lariam (meflokin) uygulaması erken kusma ile ilişkilendirilmiştir. Bazı durumlarda, erken kusma olmuştur tedavi başarısızlığının olası bir nedeni olarak belirtilmiştir (bkz ÖNLEMLER). Eğer kusma nedeniyle önemli bir ilaç ürünü kaybı gözlenir veya şüphelenilir daha az kusan hastalara ikinci bir tam doz Lariam (meflokin) uygulanmalıdır ilacı aldıktan sonra 30 dakikadan fazla. Kusma 30 ila 60 dakika arasında meydana gelirse bir dozdan sonra ek bir yarım doz verilmelidir. Kusma tekrarlarsa, hasta yakından izlenmeli ve alternatif sıtma tedavisi düşünülmelidir makul bir süre içinde iyileşme gözlenmezse.
6 aylıktan küçük pediatrik hastalarda sıtmayı tedavi etmek için Lariam'ın (meflokin) güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Sıtma Profilaksisi
Lariam'ın (meflokin) önerilen profilaktik dozu haftada bir kez yaklaşık 5 mg / kg vücut ağırlığıdır. 45 kg ağırlığındaki pediatrik hastalarda haftada bir kez 250 mg Lariam (meflokin) tablet alınmalıdır. 45 kg'dan hafif pediatrik hastalarda, haftalık doz vücut ağırlığına orantılı olarak azalır:
30 ila 45 kg : | 3/4 tablet |
20 ila 30 kg : | 1/2 tablet |
20 kg'dan hafif pediatrik hastalarda Lariam (meflokin) deneyimi sınırlıdır.
NASIL TEDARİK EDİLDİ
Lariam (meflokin), 250 mg meflokin içeren puanlanmış, beyaz, yuvarlak tabletler olarak mevcuttur 25 (dozluk) birim doz ambalajlarda hidroklorürNDC 0004-0172-02). Künye tabletlerde: LARIAM (meflokin) 250 ROCHE
Tabletler 25 ° C'de (77 ° F) saklanmalıdır; 15 ° ila 30 ° C'ye (59 ° ila 86 ° F) izin verilen geziler.
Üretici: F. HOFFMANN-LA ROCHE LTD, Basel, İsviçre. Dağıtımı: Roche Laboratories Inc. 340 Kingsland Street, Nutley, New Jersey ile ilgili tarafsız yorumlar, yazılar, öneriler ve görüşler sağlar 07110-1199.
Yan Etkiler ve İlaç EtkileşimleriYAN ETKİLER
Klinik
Akut sıtma enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılan dozlarda, muhtemelen ilaç uygulamasına atfedilebilen semptomlar, genellikle hastalığın kendisine atfedilebilen semptomlardan ayırt edilemez.
Sıtma profilaksisi için meflokin alan denekler arasında en fazla sık gözlenen advers deneyim kusmadır (% 3). Baş dönmesi, senkop, ekstrasistoller ve% 1'den daha azını etkileyen diğer şikayetler de bildirilmiştir.
Tedavi için meflokin alan denekler arasında en sık gözlenen olumsuz deneyimler şunlardır: baş dönmesi, kas ağrısı, bulantı, ateş, baş ağrısı, kusma, titreme, ishal, deri döküntüsü, karın ağrısı, yorgunluk, iştahsızlık ve kulak çınlaması. % 1'den daha azında ortaya çıkan bu yan etkiler arasında bradikardi, saç dökülmesi, duygusal problemler, kaşıntı, asteni, geçici duygusal rahatsızlıklar ve telojen effluvium (dinlenme saçlarının kaybı) vardı. Nöbetler de bildirildi.
Kısa süre içinde bir hastada iki ciddi advers reaksiyon kardiyopulmoner tutuklama idi eşzamanlı olarak tek bir profilaktik doz meflokin aldıktan sonra propranolol kullanarak (bkz ÖNLEMLER: İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ) ve ensefalopati profilaktik meflokin uygulaması sırasında bilinmeyen etiyoloji. İlişki ilaç uygulamasına ensefalopati açıkça belirlenemedi.
Pazarlama sonrası
Pazarlama sonrası gözetim, profilaksi ve akut tedavi sırasında aynı tür olumsuz deneyimlerin rapor edildiğini gösterir. Bu deneyimler, belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya Lariam (meflokin) maruziyetiyle nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir.
En sık bildirilen advers olaylar bulantı, kusma, gevşek dışkı veya ishal, karın ağrısı, baş dönmesi veya baş dönmesi, denge kaybı ve baş ağrısı, uyku hali ve uyku bozuklukları (uykusuzluk, anormal rüyalar) gibi nöropsikiyatrik olaylardır. Bunlar genellikle hafiftir ve sürekli kullanıma rağmen azalabilir. Az sayıda hastada baş dönmesi veya baş dönmesi ve denge kaybının ilacın kesilmesinden sonraki aylar boyunca devam edebileceği bildirilmiştir.
Bazen, duyusal ve motor nöropatiler (parestezi, titreme ve ataksi dahil), konvülsiyonlar, ajitasyon veya huzursuzluk, anksiyete, depresyon, ruh hali değişiklikleri, panik ataklar, unutkanlık, konfüzyon, halüsinasyonlar, saldırganlık, psikotik gibi daha ciddi nöropsikiyatrik bozukluklar bildirilmiştir. veya paranoid reaksiyonlar ve ensefalopati. Uyuşturucu uygulamasıyla hiçbir ilişki doğrulanmamış olsa da, nadir intihar düşüncesi ve intihar vakaları bildirilmiştir.
Diğer seyrek advers olaylar şunları içerir:
Kardiyovasküler Bozukluklar : dolaşım bozuklukları (varsayım, hipertansiyon, kızarma, senkop), göğüs ağrısı, taşikardi veya çarpıntı, bradikardi, düzensiz nabız, ekstrasistoller, A-V bloğu ve diğer geçici kardiyak iletim değişiklikleri
Cilt Bozuklukları: döküntü, ekzantem, eritem, ürtiker, kaşıntı, ödem, saç dökülmesi, eritema multiforme ve Stevens-Johnson sendromu
Kas-iskelet sistemi hastalıkları: kas güçsüzlüğü, kas krampları, kas ağrısı, ve artralji
Solunum Bozuklukları: dispne, olası alerjik pnömonit etiyoloji
Diğer Belirtiler: görme bozuklukları, vestibüler bozukluklar dahil kulak çınlaması ve işitme bozukluğu, asteni, halsizlik, yorgunluk, ateş, terleme titreme, hazımsızlık ve iştahsızlık
Laboratuvar
İlaç uygulamasına atfedilebilecek en sık gözlenen laboratuvar değişiklikleri, hematokritin azalması, transaminazların geçici yükselmesi, lökopeni ve trombositopeni idi. Bu değişiklikler, ilacın tedavi dozlarını alan ve hastalığın kendisine atfedilen akut sıtmalı hastalarda gözlenmiştir.
Meflokin'in sıtma endemik bölgelerindeki yerli popülasyonlara profilaktik uygulaması sırasında, laboratuvar değerlerinde aşağıdaki zaman zaman değişiklikler gözlenmiştir: transaminazların geçici yükselmesi, lökositoz veya trombositopeni.
Meflokin uzun yarılanma ömrü nedeniyle, Lariam'a (meflokin) olumsuz reaksiyonlar son dozdan birkaç hafta sonra ortaya çıkabilir veya devam edebilir.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ
Lariam (meflokin) ile ilaç-ilaç etkileşimleri ayrıntılı olarak araştırılmamıştır. Orada tam iyileşme ile kardiyopulmoner tutuklama raporudur bir beta bloker (propranolol) alıyordu (bkz ÖNLEMLER: Kardiyak Etkiler). Meflokin'in zayıflamış kardiyovasküler üzerindeki etkileri sistem değerlendirilmemiştir. Lariam (meflokin) tedavisinin faydaları tartılmalıdır kalp hastalığı olan hastalarda olumsuz etki olasılığına karşı.
QTc aralığının potansiyel olarak ölümcül uzaması tehlikesi nedeniyle halofantrin, Lariam ile aynı anda veya daha sonra verilmemelidir (bkz UYARILAR).
Lariam (meflokin) ve diğer ilgili bileşiklerin (örn., Kinin,) birlikte uygulanması kinidin ve klorokin) elektrokardiyografik anormallikler ve üretebilir konvülsiyon riskini arttırmak (bkz UYARILAR). Bu ilaçlar ise şiddetli sıtmanın ilk tedavisinde kullanılmalıdır, Lariam (meflokin) uygulaması yapılmalıdır son dozdan en az 12 saat sonra ertelenmelidir. Kanıt var meflokin sonrası halofantrin kullanımı, önemli ölçüde uzamasına neden olur QTc aralığı. Klinik olarak anlamlı QTc uzaması bulunamamıştır meflokin yalnız.
Bu, bu tür klinik olarak anlamlı tek etkileşim gibi görünmektedir Lariam (meflokin), teorik olarak, değiştiği bilinen diğer ilaçların birlikte uygulanması kardiyak iletim (örn. anti-aritmik veya beta-adrenerjik bloke edici ajanlar, kalsiyum kanal blokerleri, antihistaminikler veya H1-bloklama ajanları, trisiklik antidepresanlar ve fenotiyazinler) de uzamaya katkıda bulunabilir QTc aralığının. Kesin olarak belirleyen hiçbir veri yoktur meflokin ve yukarıda listelenen ajanların birlikte uygulanması birdir kardiyak fonksiyon etkisi.
Antikonvülsan alan hastalarda (örn. Valproik asit, karbamazepin, fenobarbital) veya fenitoin), Lariam'ın (meflokin) birlikte kullanımı, azalarak nöbet kontrolünü azaltabilir antikonvülsanın plazma seviyeleri. Bu nedenle, hastalar aynı anda alırlar antisös ilacı ve Lariam (meflokin) antisösyonlarının kan seviyesine sahip olmalıdır ilaç izlenir ve dozaj uygun şekilde ayarlanır (bkz ÖNLEMLER).
Lariam (meflokin) oral canlı tifo aşılarıyla eşzamanlı olarak alındığında, bağışıklamanın zayıflaması göz ardı edilemez. Bu nedenle zayıflatılmış canlı bakterilerle aşılar, ilk Lariam dozundan (meflokin) en az 3 gün önce tamamlanmalıdır.
Başka ilaç etkileşimi bilinmemektedir. Bununla birlikte, Lariam'ın (meflokin), özellikle şeker hastaları veya antikoagülan kullanan hastalar olmak üzere, komedi alan gezginler üzerindeki etkileri ayrılmadan önce kontrol edilmelidir.
Klinik çalışmalarda, sülfadoksin ve pirimetaminin birlikte uygulanması, advers reaksiyon profilini değiştirmemiştir.
Teratojenik Etkiler
Gebelik Kategorisi C. Meflokin'in teratojenik olduğu gösterilmiştir 100 mg / kg / gün dozunda sıçanlar ve fareler. Tavşanlarda, yüksek doz 160 mg / kg / gün embriyotoksik ve teratojenikti ve 80 mg / kg / gün'lük bir doz teratojenikti fakat embriyotoksik değil. Gebe kalmada yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışma yoktur KADIN. Bununla birlikte, Lariam (meflokin) ile klinik deneyim embriyotoksik ortaya çıkmamıştır veya teratojenik etki. Meflokin hamilelik sırasında sadece aşağıdaki durumlarda kullanılmalıdır potansiyel fayda fetus için potansiyel riski haklı çıkarır. Çocuk doğurma kadınları sıtmanın endemik olduğu bölgelere seyahat eden potansiyel uyarılmalıdır hamile kalmaya karşı. Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlara da tavsiye edilmelidir Lariam (meflokin) ile sıtma profilaksisi sırasında kontrasepsiyon uygulamak ve yukarı daha sonra 3 aya kadar. Bununla birlikte, planlanmamış hamilelik durumunda sıtma Lariam (meflokin) ile kemoprofilaksi, gebeliğin sonlandırılması için bir gösterge olarak kabul edilmez.
Klinik
Akut sıtma enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılan dozlarda, muhtemelen ilaç uygulamasına atfedilebilen semptomlar, genellikle hastalığın kendisine atfedilebilen semptomlardan ayırt edilemez.
Sıtma profilaksisi için meflokin alan denekler arasında en fazla sık gözlenen advers deneyim kusmadır (% 3). Baş dönmesi, senkop, ekstrasistoller ve% 1'den daha azını etkileyen diğer şikayetler de bildirilmiştir.
Tedavi için meflokin alan denekler arasında en sık gözlenen olumsuz deneyimler şunlardır: baş dönmesi, kas ağrısı, bulantı, ateş, baş ağrısı, kusma, titreme, ishal, deri döküntüsü, karın ağrısı, yorgunluk, iştahsızlık ve kulak çınlaması. % 1'den daha azında ortaya çıkan bu yan etkiler arasında bradikardi, saç dökülmesi, duygusal problemler, kaşıntı, asteni, geçici duygusal rahatsızlıklar ve telojen effluvium (dinlenme saçlarının kaybı) vardı. Nöbetler de bildirildi.
Kısa süre içinde bir hastada iki ciddi advers reaksiyon kardiyopulmoner tutuklama idi eşzamanlı olarak tek bir profilaktik doz meflokin aldıktan sonra propranolol kullanarak (bkz ÖNLEMLER: İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ) ve ensefalopati profilaktik meflokin uygulaması sırasında bilinmeyen etiyoloji. İlişki ilaç uygulamasına ensefalopati açıkça belirlenemedi.
Pazarlama sonrası
Pazarlama sonrası gözetim, profilaksi ve akut tedavi sırasında aynı tür olumsuz deneyimlerin rapor edildiğini gösterir. Bu deneyimler, belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya Lariam (meflokin) maruziyetiyle nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir.
En sık bildirilen advers olaylar bulantı, kusma, gevşek dışkı veya ishal, karın ağrısı, baş dönmesi veya baş dönmesi, denge kaybı ve baş ağrısı, uyku hali ve uyku bozuklukları (uykusuzluk, anormal rüyalar) gibi nöropsikiyatrik olaylardır. Bunlar genellikle hafiftir ve sürekli kullanıma rağmen azalabilir. Az sayıda hastada baş dönmesi veya baş dönmesi ve denge kaybının ilacın kesilmesinden sonraki aylar boyunca devam edebileceği bildirilmiştir.
Bazen, duyusal ve motor nöropatiler (parestezi, titreme ve ataksi dahil), konvülsiyonlar, ajitasyon veya huzursuzluk, anksiyete, depresyon, ruh hali değişiklikleri, panik ataklar, unutkanlık, konfüzyon, halüsinasyonlar, saldırganlık, psikotik gibi daha ciddi nöropsikiyatrik bozukluklar bildirilmiştir. veya paranoid reaksiyonlar ve ensefalopati. Uyuşturucu uygulamasıyla hiçbir ilişki doğrulanmamış olsa da, nadir intihar düşüncesi ve intihar vakaları bildirilmiştir.
Diğer seyrek advers olaylar şunları içerir:
Kardiyovasküler Bozukluklar : dolaşım bozuklukları (varsayım, hipertansiyon, kızarma, senkop), göğüs ağrısı, taşikardi veya çarpıntı, bradikardi, düzensiz nabız, ekstrasistoller, A-V bloğu ve diğer geçici kardiyak iletim değişiklikleri
Cilt Bozuklukları: döküntü, ekzantem, eritem, ürtiker, kaşıntı, ödem, saç dökülmesi, eritema multiforme ve Stevens-Johnson sendromu
Kas-iskelet sistemi hastalıkları: kas güçsüzlüğü, kas krampları, kas ağrısı, ve artralji
Solunum Bozuklukları: dispne, olası alerjik pnömonit etiyoloji
Diğer Belirtiler: görme bozuklukları, vestibüler bozukluklar dahil kulak çınlaması ve işitme bozukluğu, asteni, halsizlik, yorgunluk, ateş, terleme titreme, hazımsızlık ve iştahsızlık
Laboratuvar
İlaç uygulamasına atfedilebilecek en sık gözlenen laboratuvar değişiklikleri, hematokritin azalması, transaminazların geçici yükselmesi, lökopeni ve trombositopeni idi. Bu değişiklikler, ilacın tedavi dozlarını alan ve hastalığın kendisine atfedilen akut sıtmalı hastalarda gözlenmiştir.
Meflokin'in sıtma endemik bölgelerindeki yerli popülasyonlara profilaktik uygulaması sırasında, laboratuvar değerlerinde aşağıdaki zaman zaman değişiklikler gözlenmiştir: transaminazların geçici yükselmesi, lökositoz veya trombositopeni.
Meflokin uzun yarılanma ömrü nedeniyle, Lariam'a (meflokin) olumsuz reaksiyonlar son dozdan birkaç hafta sonra ortaya çıkabilir veya devam edebilir.
Belirtiler ve İşaretler
Lariam ile aşırı doz durumunda, semptomlar altında belirtilmiştir REKLAM REAKSİYONLAR daha belirgin olabilir.
Tedavi
Hastalar Lariam (meflokin) doz aşımını takiben semptomatik ve destekleyici bakım ile yönetilmelidir. Spesifik bir antidot yoktur. Kardiyak fonksiyonu (mümkünse EKG ile) ve nöropsikiyatrik durumu en az 24 saat izleyin. Özellikle kardiyovasküler rahatsızlıklar için gerektiği gibi semptomatik ve yoğun destekleyici tedavi sağlayın.
Emilim
Meflokin'in mutlak oral biyoyararlanımı o zamandan beri belirlenmemiştir intravenöz formülasyon mevcut değildir. Tabletin biyoyararlanımı oral bir çözelti ile karşılaştırıldığında oluşum% 85'in üzerindeydi. Yiyeceklerin varlığı emilim oranını ve derecesini önemli ölçüde arttırır, bu da a Biyoyararlanımda% 40 artış. Sağlıklı gönüllülerde plazma konsantrasyonları tek bir Lariam dozundan (meflokin) sonra 6 ila 24 saat (ortanca, yaklaşık 17 saat) zirve. İçinde benzer bir gönüllü grubu, ug / L cinsinden maksimum plazma konsantrasyonlarıdır kabaca miligram cinsinden doza eşdeğerdir (örneğin, tek bir 1000 mg doz maksimum konsantrasyon yaklaşık 1000 ug / L üretir). Sağlıklı gönüllü olarak, haftada bir kez 250 mg'lık bir doz maksimum kararlı durum plazması üretir 7 ila 10 hafta sonra ulaşılan 1000 ila 2000 ug / L konsantrasyonları.
Dağıtım
Sağlıklı yetişkinlerde, görünen dağılım hacmi yaklaşık 20'dir L / kg, geniş doku dağılımını gösterir. Meflokin birikebilir parazitlenmiş eritrositler. Yapılan deneyler in vitro insan kanıyla 50 ila 1000 mg / mL arasındaki konsantrasyonların kullanılması nispeten sabit olduğunu gösterdi eritrosit-plazma konsantrasyon oranı yaklaşık 2 ila 1 arasındadır. Denge ulaştı 30 dakikadan daha kısa bir sürede geri dönüşümlü olduğu bulundu. Protein bağlanması yaklaşıktır % 98.
Meflokin plasentayı geçer. Anne sütüne atılım minimal görünmektedir (Görmek ÖNLEMLER: Hemşirelik Anneler).
Metabolizma
İnsanlarda iki metabolit tanımlanmıştır. Ana metabolit, 2,8-bis-triflorometil-4-kinolin karboksilik asit, inaktiftir Plasmodium falciparum. Bir çalışmada sağlıklı gönüllüler, karboksilik asit metaboliti plazma 2 ila 4'te ortaya çıktı tek bir oral dozdan saatler sonra. Maksimum plazma konsantrasyonları, yaklaşık Meflokinlerden% 50 daha yüksek, 2 hafta sonra ulaşıldı. Bundan sonra, ana metabolit ve meflokin plazma seviyeleri benzer bir oranda azalmıştır. Ana metabolitin plazma konsantrasyon-zaman eğrisinin (EAA) altındaki alan ana ilacınkinden 3 ila 5 kat daha büyüktü. Diğer metabolit bir alkol, sadece küçük miktarlarda mevcuttu.
Eliminasyon
Sağlıklı yetişkinlerde yapılan çeşitli çalışmalarda, meflokin ortalama eliminasyon yarılanma ömrü 2 ila 4 hafta arasında değişmiştir ve ortalama yaklaşık 3 hafta olmuştur. Esasen hepatik olan toplam klerens 30 mL / dk mertebesindedir. Meflokin'in esas olarak safra ve dışkıya atıldığına dair kanıtlar vardır. Gönüllülerde, değişmemiş meflokin ve ana metabolitinin kararlı durum koşulu altında idrarla atılımı, dozun sırasıyla yaklaşık% 9 ve% 4'ünü oluşturmuştur. Diğer metabolitlerin konsantrasyonları idrarda ölçülemedi.