Chlorpromazine Hydrochloride Kobayashi

Klorpromazin bir fenotiyazin nöroleptiktir. Aşağıdaki koşullar altında belirtilir:

- şizofreni ve diğer psikozlar (özellikle paranoyak), mani ve hipomani;

- şiddetli korku, psikomotor uyarılma, heyecan ve şiddetli veya tehlikeli dürtüsel davranışlarla. Klorpromazin, bu koşulların kısa süreli tedavisinde ek olarak kullanılır

- Tedavi edilemez hastalık durumunda bulantı ve kusma (diğer ilaçlar başarısız olursa veya mevcut değilse);

- çocukluk şizofreni ve otizm;

- Kalıcı hıçkırık.

Pozoloji

Sadece oral uygulama için.

Dozaj başlangıçta düşük olmalı ve önerilen aralıktaki optimal doza ulaşılana kadar sıkı gözetim altında kademeli olarak arttırılmalıdır. Bireysel yanıt ve dozlama gereksinimleri büyük ölçüde değişebilir.

Şizofrenide dozaj, diğer psikozlar, mani, hipomani, anksiyete, psikomotor uyarılma, uyarılma, şiddet içeren veya tehlikeli dürtüsel davranış

Yetişkinler: Başlangıçta, etkili bir idame dozuna günde üç kez 25 mg veya yatmadan önce günde 75 mg artırın. Bu idame dozu genellikle günde 70 ila 300 mg'dır, ancak bazı hastalarda günde 1 G'ye kadar olabilir.

1 yaşın altındaki çocuklar: İhtiyaç hayat kurtarıcı olmadıkça önerilmez.

1-5 yaş arası çocuklar: 4-6 saatte bir günde 40 mg önerilen maksimum doza kadar 0.5 mg / kg vücut ağırlığı.

6-12 yaş arası çocuklar: Yetişkin dozunun 1/3 ila 1/2'si, günde 75 mg önerilen maksimum doza kadar.

Yaşlı veya engelli hastalar: Daha kademeli bir doz artışı ile normal yetişkin dozunun 1 / 3 ila 1 / 2'si ile başlayın.

İnatçı hıçkırık için dozaj

Yetişkinler: 25-50mg tds veya qds

Çocuklar: Tavsiye edilmez / bilgi mevcut değildir.

Kusma ve tedavi edilemez hastalığın bulantısı için dozaj

Yetişkinler: Her 4-6 saatte bir 10-25 mg

1 yaşın altındaki çocuklar: hayat kurtaran olmadığı sürece kullanmayın.

1-5 yaş arası çocuklar: Her 4-6 saatte bir 0.5 mg / kg. Maksimum günlük doz 40 mg'ı geçmemelidir.

6-12 yaş arası çocuklar: Her 4-6 saatte bir 0.5 mg / kg. Maksimum günlük doz 75 mg'ı geçmemelidir.

Yaşlı veya engelli hastalar: Başlangıçta yetişkin dozunun 1 / 3 ila 1 / 2'si. Doktor daha sonra kontrolü almak için klinik kararını kullanmalıdır.

- koma durumları

- şiddetli CNS depresyonu

- Kan diskrazilerinin tarih öncesi

- ciddi kardiyovasküler hastalıklar

- herhangi bir bileşene karşı aşırı duyarlılık

Klorpromazin, kardiyak aritmiler, kalp hastalığı, şiddetli solunum hastalıkları, böbrek yetmezliği, Parkinson hastalığı, dar açılı glokom öyküsü, prostat hipertrofisi, epilepsi, miyastenia gravis, feokromositoma ve fenotiazinlere aşırı duyarlılığı olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Klorpromazin yaşlılarda, özellikle çok sıcak veya çok soğuk havalarda, hiper / hipotermi riski olduğu için dikkatli kullanılmalıdır. Yaşlı insanlar postüral hipotansiyona özellikle duyarlıdır.

Epilepsi veya nöbet öyküsü olan hastalarda kesin izleme gereklidir, çünkü fenotiyazinler nöbet eşiğini düşürebilir.

Karaciğer yetmezliği, hipotiroidizm, kalp yetmezliği ve agranülositozlu hastalarda klorpromazinden kaçınılmalıdır.

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda karaciğer fonksiyonunun düzenli olarak izlenmesi gerekir.

Tedavinin ilk aylarında kan diskrazisi belirtileri ortaya çıkarsa, düzenli bir kan sayımı yapılmalıdır.

Akut yoksunluk sendromları veya hızlı salım riskinden kaçınmak için uzun süreli tedaviden sonra antipsikotiklerin geri çekilmesi her zaman kademeli ve yakından izlenmelidir.

Açıklanamayan bir ateş durumunda tedavinin kesilmesi önemlidir, çünkü bu malign bir nöroleptik sendromun (yapraklar, hipertermi, otonom disfonksiyon, bilinç değişikliği, kas sertliği) bir işareti olabilir. Terleme ve arteriyel instabilite gibi otonom disfonksiyon belirtileri hipertermiden önce gelebilir ve erken uyarı işaretleri olarak işlev görebilir. Malign nöroleptik sendrom kendine özgü olsa da, dehidrasyon ve organik beyin hastalıkları yatkın faktörlerdir.

Tüm antipsikotiklerde olduğu gibi, depresyon devam ettiğinde klorpromazin tek başına kullanılmamalıdır. Bununla birlikte, depresyon ve psikozun bir arada yaşadığı durumları tedavi etmek için antidepresan tedavi ile birleştirilebilir.

Fotosensitizasyon riski nedeniyle, hastalara doğrudan güneş ışığından kaçınmaları tavsiye edilmelidir.

İlacın cilde temasını önlemek için sık sık fenotiyazin preparatlarıyla uğraşanlara büyük özen gösterilmelidir.

Bazı atipik antipsikotiklerle demans popülasyonunda randomize plasebo kontrollü klinik çalışmalarda, serebrovasküler yan etki riskinin yaklaşık üç katı artmış gözlenmiştir. Bu artan riskin mekanizması bilinmemektedir. İnme için risk faktörleri olan hastalarda klorpromazin dikkatle kullanılmalıdır.

Terapötik antipsikotik sınıfındaki diğer ilaçlarda olduğu gibi, klorpromazin A Qt uzamasına neden olabilir. Devam eden uzun QT aralıkları malign aritmiler riskini artırabilir. Bu nedenle, klorpromazin duyarlı bireylerde (hipokalemi, hipomagnezi veya genetik yatkınlık ile) ve kardiyovasküler hastalık öyküsü olan hastalarda, örn. QT uzaması, önemli bradikardi (dakikada <50 atım), yakın zamanda akut miyokard enfarktüsü, telafi edilmemiş bir kalp yetmezliği. Diğer antipsikotiklerle birlikte tedaviden kaçınılmalıdır.

Antipsikotiklerle venöz tromboembolizm (VTE) vakaları bildirilmiştir. Antipsikotiklerle tedavi edilen hastalar VTE için yaygın olarak risk faktörleri edindiğinden, klorpromazin ve önleyici tedbirlerle tedavi öncesinde ve sırasında VTE için olası tüm risk faktörleri tanımlanmalıdır.

Klorpromazinin diğer nöroleptiklerle eşzamanlı kullanımından kaçınılmalıdır.

Demansı olan yaşlı insanlar arasında artan mortalite

İki büyük gözlemsel çalışmadan elde edilen veriler, antipsikotiklerle tedavi edilen demansı olan yaşlı insanların, tedavi edilmeyenlerden biraz daha fazla ölüm riskine sahip olduğunu göstermiştir. Riskin kesin seviyesini doğru bir şekilde tahmin etmek için yeterli veri yoktur ve artan riskin nedeni bilinmemektedir.

Klorpromazin, demansla ilişkili davranış bozukluklarının tedavisi için onaylanmamıştır.

Formülasyondaki yardımcılar

Bu ürün, doz başına 100 mg'dan az az miktarda etanol (alkol) içerir.

Bu ürün hidroksibenzoat esterleri içerir. Bunlar alerjik reaksiyonlara neden olabilir (muhtemelen gecikebilir).

Ayrıca sorbitol ve sükroz içerir. Nadir kalıtsal fruktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu veya sükraz izomaltaz yetmezliği problemleri olan hastalar bu ilacı almamalıdır. Hafif müshil etkisi olabilir. Sorbitolün ürünün maksimum günlük dozundaki kalorifik değeri 36 kcal'dır. Her 5 ml doz 2.25 g sükroz içerir. Diyabetes mellituslu hastalarda bu dikkate alınmalıdır. Dişler için zararlı olabilir.

Klorpromazin, özellikle tedavinin başlangıcında uyuşukluğa neden olur.

Etkilenirse, hastalar makine kullanmamalı veya kullanmamalıdır.

Klorpromazinin yan etkileri arasında uykusuzluk, kabuslar, depresyon, huzursuzluk, ağız kuruluğu, burun tıkanıklığı, ilgisizlik, solgunluk, kramplar ve hipotermi bulunur.

Hipotansiyon, genellikle postüral, yaygın bir yan etkidir ve yaşlı veya zayıflamış hastalar daha hassastır. Muhtemelen doza bağlı olan kardiyak aritmiler nöroleptik tedavi ile bildirilmiştir ve atriyal fibrilasyon, a-V bloğu, ventriküler taşikardi (nadir) ve titremeyi içerir. Önceden var olan kalp hastalığı, hipokalemi, yaş ve trisiklik antidepresanların eşzamanlı kullanımı dahil olmak üzere predispozan faktörler. Q-T aralığı uzantısı, s-T depresyonu, T-dalga değişiklikleri, torsades de pointes ve U-dalgaları dahil olmak üzere EKG değişiklikleri bildirilmiştir. Ani açıklanamayan ölüm ve kalp durması bildirilmiştir.

Klorpromazin alan hastaların küçük bir yüzdesi genellikle geçici olan ve bir ila üç haftalık tedaviden sonra ani ateş başlangıcı ile sarılık yaşar. Klorpromazin kaynaklı sarılık, obstrüktif sarılığın biyokimyasal ve diğer özelliklerini paylaşır. Sık eşlik eden eozinofili, bu fenomenin alerjik doğasını gösterir. Sarılık gelişirse klorpromazin tedavisi kesilmelidir. Karaciğer fonksiyonu da bozulabilir. Klorpromazin ile tedavi edilen hastalarda bazen ölümcül olan karaciğer hasarı nadiren bildirilmiştir.

Geçici lökopeni ortaya çıkabilir ve agranülositoz çok nadiren, çoğu zaman tedavinin ilk üç ayında, ancak bazen daha sonra bildirilmiştir. Bir hasta kalıcı enfeksiyon belirtileri gösterirse, kan sayımı yapılmalıdır.

Ekstrapiramidal etkiler klorpromazin ile ortaya çıkabilir. Genellikle geçici olan akut distoni veya diskineziler çocuklarda ve genç yetişkinlerde daha yaygındır. Genellikle tedavinin ilk dört günü içinde veya doz artışından sonra ortaya çıkarlar.

Parkinsonizm yetişkinlerde ve yaşlılarda daha yaygındır ve genellikle haftalar veya aylar süren tedaviden sonra gelişir. Parkinsonizmin bir veya daha fazla özelliği açık olabilir (ör. titreme, sertlik, akinezi). Titreme yaygındır.

Akatizi, büyük başlangıç dozlarının uygulanmasından sonra karakteristik olarak ortaya çıkar. Klorpromazin ile geç diskinezi oluşabilir. Antipsikotik kullanırken ve erken belirtiler için sabırla izlerken bunu geliştirme riski göz önünde bulundurulmalıdır.

Tardif diskinezinin potansiyel ciddiyeti ve öngörülemezliği ve nöroleptik antipsikotiklerin nispeten kısa bir süre için düşük dozlarda reçete edildiği bildirilmesi, bu tür ajanların reçete edilmesinin, risklerin ve faydaların özellikle dikkatli bir şekilde değerlendirilmesini gerektirdiği anlamına gelir. Tardif diskinezi, anti-Parkinson ilaçları ile çökelebilir veya kötüleşebilir. Kısa ömürlü diskineziler ani ilaç çekilmesinden sonra ortaya çıkabilir.

Temas duyarlılığı, sıklıkla fenotiyazin preparatlarıyla ilgilenen kişilerde nadir fakat ciddi bir komplikasyondur. İlacın ciltle temasını önlemek için çok dikkatli olunmalıdır.

Bağışıklık sistemi bozuklukları: fenotiyazinlerde anjiyotem, bronkospazm ve ürtiker gibi alerjik fenomenler meydana gelmiştir, ancak anafilaktik reaksiyonlar oldukça nadirdir. Çok nadir durumlarda, klorpromazin ile tedavi sistemik lupus eritematozus ile ilişkili olabilir.

Klorpromazin ile tedavi edilen hastalarda çeşitli tiplerde döküntüler gelişebilir. Daha yüksek doz alan hastalar, ışığa duyarlılık geliştirebilecekleri ve doğrudan güneş ışığından kaçınabilecekleri konusunda uyarılmalıdır.

Uzun süreli klorpromazin tedavisi alan hastalarda kornea ve lens opaklaştırması ve maruz kalan cilt, kornea, retina ve konjonktiva metalik gri-mor renklendirmesinin gelişimi gibi göz değişiklikleri bildirilmiştir.

Klorpromazin dahil antipsikotikler, galaktore, jinekomasti ve oligomenore veya amenore yol açan hiperprolaktinemiye neden olabilir. İktidarsızlık ve kilo alımı meydana gelebilir.

Fenotiazinlerin hiperglisemi, hiperkolesterolemi, fekal etki, şiddetli paralitik ileus ve megakolonlara neden olduğu bildirilmiştir.

Hipertermi, sertlik, otonom disfonksiyon ve bilinç bozukluğu ile karakterize edilen nöroleptik malign sendrom, herhangi bir nöroleptikte ortaya çıkabilir. Tedavi gerektiğinde nöroleptik ve semptomatik yönetimin derhal kesilmesini içerir.

Klinik nöroleptik dozlarının solunum üzerinde genellikle çok az etkisi vardır, ancak duyarlı insanlarda solunum depresyonu ortaya çıkabilir.

Üreme sistemi ve meme hastalıkları: Klorpromazin ile tedavi edilen hastalarda çok nadiren priapizm bildirilmiştir.

Pulmoner emboli vakaları ve derin ven trombozu vakaları dahil olmak üzere venentromboembolizm vakaları antipsikotik sıklıkta bildirilmiştir

Gebelik, puerperium ve perinatal durumlar:

Bilinmiyor: İlaç yoksunluğu sendromu yenidoğanları (bkz. 4.6).

Akut doz aşımı genellikle sığ solunum, hipotansiyon, hipotermi, refleks takikardi eksikliği, EKG değişiklikleri ve ventriküler aritmiler ile komaya yol açar. Motor huzursuzluğu, hiperfleksi, epileptiform kramplar ve şiddetli ekstrapiramidal diskineziler oluşabilir.

Tedavi semptomatik ve destekleyicidir. Hasta aşırı dozdan kısa bir süre sonra (altı saate kadar) görülürse, toksik bir doz alındıktan sonra mide lavajı denenebilir. Kusmanın farmakolojik indüksiyonunun kullanılması olası değildir. Aktif karbon verilmelidir. Spesifik bir panzehir yoktur.

Genelleştirilmiş vazodilatasyon dolaşım çökmesine neden olabilir; hastanın bacaklarını kaldırmak yeterli olabilir. Şiddetli vakalarda, intravenöz sıvılara bağlı hacim genişlemesi gerekli olabilir; İnfüzyon sıvıları, hipotermiyi kötüleştirmemek için uygulamadan önce ısıtılmalıdır. Kardiyovasküler ve solunum sistemi izlenmeli ve desteklenmelidir. Akut hipotansiyon plazma genlikleri ile tedavi edilmelidir. Vazopresör ile tedavi gerekiyorsa, hasta özellikle kalp fonksiyonu dikkatle izlenmelidir. Adrenalin kullanılmamalıdır. Periferik vazokonstriktifler genellikle önerilmez. Metabolik asidoz belirtileri ve gecikmiş kardiyak etkiler düşünülmelidir. Ventriküler veya supraventriküler taşiaritmiler genellikle normal vücut sıcaklığının restorasyonuna ve dolaşım veya metabolik bozuklukların düzeltilmesine yanıt verir.

Antiaritmik tedavi, kalıcı veya hayatı tehdit eden aritmiler için düşünülebilir. Lidokain kaçınılmalı ve uzun etkili antiaritmikler mümkün olduğunca çalışmalıdır. Merkezi sinir sisteminin belirgin bir depresyonu, solunum yolunun korunmasını veya aşırı koşullar altında yardımlı nefes almayı gerektirir. Şiddetli distonik reaksiyonlar meydana gelirse, normalde 5-10mg prosiklidine veya 20-40mg IM veya IV orfenadrin'e tepki vereceksiniz. Kramplar intravenöz diazepam ile tedavi edilebilir. Malign nöroleptik sendrom, soğutma ve genel destekleyici önlemlerle birlikte dantrolen sodyum ile tedavi edilebilir. Klorpromazin diyalize edilemez.

Klorpromazin, alifatik bir yan zincire sahip bir fenotiyazindir. Farmakolojik etki profili, oldukça belirgin antikolinerjik ve antiemetik aktiviteye ve ekstrapiramidal reaksiyonlara neden olma eğilimine sahip belirgin yatıştırıcı ve antihipertansif özellikler içerir.

Bir antipsikotik olarak, beyindeki postsinaptik dopamin reseptörlerini bloke ederek psikotik koşulları iyileştirdiğine inanılmaktadır. Ayrıca alfa-adrenerjik bloke edici bir etki üretir ve hipotalamus, hipofiz ve hipofiz hormonlarının salınımını baskılar.

Bir anti-emetik olarak, medüller kemoreseptör tetik bölgesini inhibe eder.

Sakinleştirici olarak, beyin sapının retiküler sistemine uyaranların dolaylı olarak azalmasına neden olduğuna inanılmaktadır.

Maksimum plazma konsantrasyonlarına 2-4 saat içinde ulaşıldı. İlaç güçlü bir şekilde lipofilik, güçlü bir zar veya proteine bağlıdır ve iyi kan kaynağı olan beyin, akciğerler ve diğer dokularda birikir.

Farmakokinetik çok fazlı bir patern izler. Plazmadaki toplam konsantrasyonlara göre eliminasyon yarılanma ömrü tipik olarak 20-40 saattir. Tek dozların biyolojik etkileri genellikle en az 24 saattir.

Plazmadan eliminasyon, yüksek lipit içeriği ve bağlanması olan yerlerden, özellikle CNS'den daha hızlı olabilir .

Metabolizmanın ana yolu, hepatik mikrozomal ve diğer enzimlerin aracılık ettiği oksidasyondur. Glukuronik asit ile konjugasyon belirgindir. Hidrofilik metabolitler idrarda ve bir dereceye kadar safrada atılır.

Oral doz biyoyararlanımı:% 32 +/- 19,% 95-98 plazmaya bağlı. Yarı ömür 30 +/- 7 saat.

Uygulanamaz

Bilinmiyor

çocukların ulaşamayacağı yerlerde saklayın