Aminazin

Klorpromazin

Klorpromazin bir fenotiyazin nöroleptiktir. Aşağıdaki koşullar altında belirtilir:

- Şizofreni ve diğer psikozlar( özellikle paranoyak), mani ve hipomani,

- Şiddetli anksiyete, psikomotor ajitasyon, heyecan ve şiddetli veya tehlikeli dürtüsel davranışlarda. Klorpromazin, bu koşulların kısa süreli tedavisinde yardımcı olarak kullanılır,

- Tedavi edilemez bir hastalığın mide bulantısı ve kusması (diğer ilaçların başarısız olduğu veya mevcut olmadığı yerlerde),

- Çocukluk şizofreni ve otizm,

- İnatçı hıçkırıklar.

Pozoloji

Sadece oral uygulama için.

Dozaj başlamak için düşük olmalı ve önerilen aralıktaki optimum dozaja ulaşılana kadar yakın gözetim altında kademeli olarak arttırılmalıdır. Bireysel yanıt ve dozaj gereksinimleri büyük ölçüde değişebilir.

Şizofreni, diğer psikozlar, mani, hipomani, anksiyete, psikomotor ajitasyon, heyecan, şiddetli veya teknik müdahale için dozaj

Yetişkinlikler: Başlangıçta günde üç kez 25 mg veya yatmadan önce 75 mg, etkili bir idame dozuna 25 mg artar. Bu idame dozu genellikle günde 70 ila 300 mg arasındadır, ancak bazı hastalarda günde 1 g'a kadar olabilir.

1 yaş altındaki çocuklar: İhtiyaç hayat kurtarıcı olmadığı sürece tavsiye edilmez.

1 çocuk-5 yıl: Her 4-6 saatte bir 0.5 mg/Kg vücut ağırlığı, günde 40 mg'lık maksimum önerilen doza kadar.

Çocuklar 6 - 12 yaş: 1/3 ila 1/2 yetişkin dozu günde 75 mg'lık maksimum önerilen doza kadar.

Yaşlı veya engelli hastalar: Dozajda daha kademeli bir artış ile normal yetişkin dozunun 1 / 3 ila 1 / 2'si ile başlayın.

İnatçı hızkırık için dozaj

Yetişkinlikler: 25-50mg tds veya qds

Çocuklar: Tavsiye edilmez / mevcut bilgi yok.

Terminal hastalığının kusma ve mide bulantıları için dozaj

Yetişkinlikler: 10 - 25 Her 4 - 6 saat

1 yaş altındaki çocuklar: Hayat kurtarıcı bir ihtiyaç olmadıkça kullanmayın.

1 çocuk-5 yıl 0,5 mg/Kg her 4 - 6 saat. Maksimum günlük doz 40 mg'ı geçmemelidir.

Çocuklar 6 - 12 yaş 0,5 mg/Kg her 4 - 6 saat. Maksimum günlük doz 75 mg'ı geçmemelidir.

Yaşlı veya engelli hastalar: Başlangıçta 1/3 ila 1/2 yetişkin dozu. Klinisyen daha sonra kontrol elde etmek için klinik kararını kullanmalıdır.

- koma durumları

- şiddetli CNS depresyonu

- kan tarihi dyscrasias

- şiddetli kardiyovasküler hastalık

- bileşenlerden herhangi birine aşırı duyarlılık

Klorpromazin dikkatli kardiyak aritmi dar açılı glokom, kalp hastalığı, ağır solunum hastalığı, böbrek yetmezliği, Parkinson hastalığı, tarih, prostat hipertrofisi, epilepsi, myastenia gravis, phaeochromocytoma ve ilaç aşırı duyarlılık göstermiş olan hastalarda.hastalarda kullanılmalıdır Klorpromazin, yaşlılarda, özellikle hiper/hipotermi riski nedeniyle çok sıcak veya çok soğuk havalarda dikkatli kullanılmalıdır. Yaşlılar özellikle postural hipotansiyona duyarlıdır.

Fenotiyazinler nöbet eşiğini düşürebileceğinden, epilepsi veya nöbet öyküsü olan hastalarda yakın izleme gereklidir.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu, hipotiroidizm, kalp yetmezliği ve agranülositozlu hastalarda klorpromazinden kaçınılmalıdır.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, karaciğer fonksiyonunun düzenli olarak izlenmesi gereklidir.

Tedavinin ilk birkaç ayında, kan diskrazisi belirtileri ortaya çıkarsa, düzenli kan sayımı yapılmalıdır.

Uzun süreli tedaviden sonra antipsikotik ilaçların geri çekilmesi, akut yoksunluk sendromları veya hızlı salım riskini önlemek için her zaman kademeli ve yakından izlenmelidir.

Açıklanamayan ateş durumunda tedavinin kesilmesi zorunludur, çünkü bu nöroleptik malign sendromun (solgunluk, hipertermi, otonomik disfonksiyon, değişmiş bilinç, kas sertliği) bir işareti olabilir. Terleme ve arteriyel instabilite gibi otonomik disfonksiyon belirtileri, hiperterminin başlangıcından önce gelebilir ve erken uyarı işaretleri olarak hizmet edebilir. Nöroleptik malign sendrom köken olarak kendine özgü olsa da, dehidratasyon ve organik Beyin hastalığı predispozan faktörlerdir.

Tüm antipsikotik ilaçlarda olduğu gibi, klorpromazin depresyonun baskın olduğu yerlerde tek başına kullanılmamalıdır. Bununla birlikte, depresyon ve psikozun bir arada bulunduğu durumları tedavi etmek için antidepresan tedavi ile kombine edilebilir.

Işığa duyarlılık riski nedeniyle, hastalara doğrudan güneş ışığına maruz kalmaktan kaçınmaları tavsiye edilmelidir.

Fenotiyazinlerin preparatlarını sık sık kullananlarda, ilacın cilt ile temasını önlemek için en büyük özen gösterilmelidir.

Serebrovasküler yan etkilerin yaklaşık üç kat artmış bir risk klinik çalışmalarda bazı atipik antipsikotikler ile demans popülasyonunda plasebo kontrollü çalışmaya dahil olmuş olabilir. Bu artan riskin mekanizması bilinmemektedir. Klorpromazin, inme için risk faktörleri olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Antipsikotiklerin terapötik sınıfına ait diğer ilaçlarda olduğu gibi, klorpromazin QT uzamasına neden olabilir. Kalıcı olarak uzamış QT aralıkları malign aritmi riskini artırabilir. Bu nedenle, klorpromazin dikkatli (hipokalemi, hypomagnesia veya genetik yatkınlık ile) duyarlı kişilerde kalp-damar hastalıkları, örneğin QT uzaması, belirgin bradikardi (dakikada<50 atım), son akut miyokard infarktüsü, dengelenmemiş kalp yetmezliği veya kardiyak aritmi öyküsü olan hastalarda ve kullanılmalıdır. Diğer antipsikotiklerle eşzamanlı tedaviden kaçınılmalıdır.

(DİYABET) venöz trombektomi durumlarda antipsikotik ilaçlar ile bildirilmiştir. Antipsikotiklerle tedavi edilen hastalar genellikle VTE için edinilmiş risk faktörleri ile mevcut olduğundan, VTE için olası tüm risk faktörleri klorpromazin ile tedavi öncesi ve sırasında tanımlanmalı ve önleyici tedbirler alınmalıdır.

Klorpromazinin diğer nöroleptiklerle birlikte kullanılmasından kaçınılmalıdır.

Demanslı yaşlılarda artan ölümcül

İki büyük gözlemsel çalışmadan elde edilen veriler, antipsikotiklerle tedavi edilen demanslı yaşlıların, tedavi edilmeyenlere kıyasla küçük bir ölüm riski altında olduğunu göstermiştir. Riskin kesin büyüklüğü hakkında kesin bir tahmin vermek için yeterli veri yoktur ve artan riskin nedeni bilinmemektedir.

Klorpromazin demans ile ilişkili davranış bozukluklarının tedavisi için lisanslı değildir.

Formülasyondaki yardımcı maddeler

Bu ürün, doz başına 100 mg'dan az miktarda etanol (alkol) içerir.

Bu ürün hidroksibenzoat esterleri içerir. Bunlar alerjik reaksiyonlara neden olabilir (muhtemelen gecikmiş).

Ayrıca sorbitol ve sakaroz içerir. Fruktoz intoleransı gibi nadir kalıtımsal sorunları olan hastalar,-karbon emilim bozukluğu ya da insülin yetersizliği isomaltase bu ilacı kullanmamaları gerekir. Hafif bir müshil etkisi olabilir. Ürünün maksimum günlük dozunda sorbitol tarafından sağlanan kalorifik değer 36kcal'dir. Her 5 mL'lik doz 2.25 g sükroz içerir. Bu, diabetes mellituslu hastalarda dikkate alınmalıdır. Dişlere zararlı olabilir.

Klorpromazin, özellikle tedavinin başlangıcında uyuşukluğa neden olur.

Etkilenirse, hastalar makine kullanmamalı veya çalıştırmamalıdır.

Klorpromazinin yan etkileri arasında uykusuzluk, kabuslar, depresyon, ajitasyon, ağız kuruluğu, burun tıkanıklığı, ilgisizlik, solgunluk, konvülsiyonlar ve hipotermi bulunur.

Hipotansiyon, genellikle postural, yaygın bir yan etkidir ve yaşlı veya zayıflamış hastalar daha duyarlıdır. Muhtemelen doza bağlı kardiyak aritmiler nöroleptik tedavi ile bildirilmiştir ve atriyal aritmi, A-V blokajı, ventriküler taşikardi (nadir) ve fibrilasyonu içerir. Önceden var olan kalp hastalığı, hipokalaemi, yaşlılık ve trisiklik antidepresanların eşzamanlı kullanımı da dahil olmak üzere ön atma faktörleri. Q-T aralığının uzaması, S-T depresyonu, T dalgası değişiklikleri, Torsades de pointes ve U dalgalarının görünümü dahil olmak üzere EKG değişiklikleri bildirilmiştir. Ani açıklanamayan ölüm ve kalp durması bildirilmiştir.

Klorpromazin alan hastaların küçük bir yüzdesinde, genellikle geçici olan sarılık ortaya çıkar ve bir ila üç haftalık tedaviden sonra ani ateş başlangıcından önce gelebilir. Klorpromazin kaynaklı sarılık, obstrüktif sarılığın biyokimyasal ve diğer özelliklerini paylaşır. Sıklıkla eşlik eden eozinofili, bu fenomenin alerjik doğasını gösterir. Sarılık gelişirse klorpromazin ile tedavi kesilmelidir. Karaciğer fonksiyonu da etkilenebilir. Bazen ölümcül olan karaciğer hasarı, klorpromazin ile tedavi edilen hastalarda nadiren bildirilmiştir.

Geçici lökopeni oluşabilir ve agranülositoz çok nadiren, çoğunlukla tedavinin ilk üç ayında, ancak bazen daha sonra bildirilmiştir. Bir hasta kalıcı enfeksiyon belirtileri gösterirse, kan sayımı yapılmalıdır.

Klorpromazin ile ekstrapiramidal eylemler meydana gelebilir. Genellikle geçici olan akut distoniler veya diskineziler çocuklarda ve genç erişkinlerde daha sık görülür. Genellikle tedavinin ilk dört günü içinde veya dozaj artışından sonra ortaya çıkarlar.

Parkinsonizm yetişkinlerde ve yaşlı hastalarda daha sık görülür ve genellikle haftalar veya aylar süren tedaviden sonra gelişir. Parkinsonizmin bir veya daha fazla özelliği belirgin olabilir (örneğin, titreme, sertlik, akinezi). Titreme yaygındır.

Akatizi genellikle büyük ilk doz uygulamasından sonra oluşur. Klorpromazin ile tardif diskinezi oluşabilir. Bir antipsikotik ajan kullanıldığında ve hasta erken belirtiler için izlendiğinde, bunu geliştirme riski göz önünde bulundurulmalıdır.

Bu ajanların reçete risklere karşı yarar özellikle dikkatli değerlendirme gerektiren bazen nöroleptik antipsikotik ilaçlar düşük dozlarda nispeten kısa süreler için öngörülen oluştuğu bildirilmiştir, bu geç diskinezi potansiyel ciddiyeti ve öngörülemeyen gösteriyor. Tardif diskinezi, anti-Parkinson ilaçları ile çökeltilebilir veya ağırlaştırılabilir. Kısa diskinezi ani ilaç kesilmesi sonrası ortaya çıkabilir yaşadı.

Temas duyarlılığı, fenotiyazin preparatlarıyla sık sık tedavi edilenlerde nadir fakat ciddi bir komplikasyondur. İlacın cilt ile temasını önlemek için çok dikkatli olunmalıdır.

Bağışıklık sistemi bozuklukları: fenotiyazinler ile anjiyodema, bronkospazm ve ürtiker gibi alerjik olaylar meydana gelmiştir, ancak anafilaktik reaksiyonlar son derece nadirdir. Çok nadir durumlarda, klorpromazin ile tedavi sistemik lupus eritematozus ile ilişkili olabilir.

Klorpromazin ile tedavi edilen hastalar çeşitli cilt döküntüleri geliştirebilir. Daha yüksek doz alan hastalar, ışığa duyarlılık geliştirebilecekleri ve doğrudan güneş ışığına maruz kalmaktan kaçınmaları gerektiği konusunda uyarılmalıdır.

Uzun süreli klorpromazin tedavisi alan hastalarda kornea ve lens opasiteleri ve maruz kalan cildin, korneanın, retinanın ve konjonktivanın metalik grimsi-leylak renginin gelişimi de dahil olmak üzere oküler değişiklikler bildirilmiştir.

Klorpromazin de dahil olmak üzere antipsikotik ajanlar, galaktore, jinekomasti ve oligomenore veya amenore ile sonuçlanan hiperprolaktinemiye neden olabilir. İktidarsızlık ve kilo alımı oluşabilir.

Fenotiyazinlerin hiperglisemi, hiperkolesterolemi, fekal impaksiyon, şiddetli paralitik ileus ve megakolona neden olduğu bildirilmiştir.

Hipertermi, sertlik, otonomik disfonksiyon ve değişmiş bilinç ile karakterize nöroleptik malign sendrom, herhangi bir nöroleptik ile ortaya çıkabilir. Tedavi, nöroleptik ve semptomatik tedavinin uygun şekilde derhal kesilmesini içerir.

Nöroleptiklerin klinik dozları genellikle solunum üzerinde çok az etkiye sahiptir, ancak duyarlı bireylerde solunum depresyonu oluşabilir.

Üreme sistemi ve meme hastalıkları: priapizm, klorpromazin ile tedavi edilen hastalarda çok nadiren bildirilmiştir.

Pulmoner emboli vakaları ve derin ven trombozu vakaları da dahil olmak üzere venöz tromboembolizm vakaları antipsikotik ilaçlarla bildirilmiştir - frekans bilinmemektedir

Gebelik, puerperium ve perinatal durumlar:

Bilinmiyor: Neonatal ilaç yoksunluk sendromu (bkz.4.6).

Akut doz aşımı genellikle sığ solunum, hipotansiyon, hipotermi, reflekslerin yokluğu, taşikardi, EKG değişiklikleri ve ventriküler aritmiler ile komaya yol açar. Motor huzursuzluk, hiperfleksi, epileptiform konvülsiyonlar ve şiddetli ekstrapiramidal diskineziler oluşabilir.

Tedavi semptomatik ve destekleyicidir. Hasta aşırı dozdan kısa bir süre sonra (altı saate kadar) görülürse, toksik bir dozun alınmasından sonra gastrik lavaj denenebilir. Kusmanın farmakolojik indüksiyonunun herhangi bir kullanımı olası değildir. Aktif kömür verilmelidir. Spesifik bir panzehir yoktur.

Genelleştirilmiş vazodilatasyon kan dolaşımının çökmesine neden olabilir, bu nedenle hastanın bacaklarını kaldırmak yeterli olabilir. Ağır vakalarda, intravenöz sıvılarla hacim genişlemesi gerekebilir, hipotermiyi şiddetlendirmemek için infüzyon sıvıları uygulamadan önce ısıtılmalıdır. Kardiyovasküler ve solunum sistemleri izlenmeli ve desteklenmelidir. Akut hipotansiyon plazma genişleticiler ile tedavi edilmelidir. Bir vazopressör ile tedavi gerekiyorsa, hasta özellikle kalp fonksiyonu olmak üzere dikkatli bir şekilde izlenmelidir. Adrenalin kullanılmamalıdır. Periferik vazokonstriksiyon ajanları genellikle tavsiye edilmez. Metabolik asidoz semptomlarına ve gecikmiş kardiyak etkilere dikkat edilmelidir. Ventriküler veya supraventriküler taşiaritmiler genellikle normal vücut sıcaklığının restorasyonuna ve dolaşım veya metabolik bozuklukların düzeltilmesine yanıt verir

Kalıcı veya hayatı tehdit eden aritmiler için Anti-aritmik tedavi düşünülebilir. Lidokainden kaçınılmalı ve mümkün olduğunca uzun süre etkili antiaritmikler yapılmalıdır. Merkezi sinir sisteminin belirgin depresyonu, hava yollarının bakımını veya aşırı durumlarda yardımcı solunum gerektirir. Şiddetli distonik reaksiyonlar meydana gelirse, genellikle prosiklidin 5 - 10mg veya ORFENADRİN 20 - 40mg IM veya IV'e yanıt verirler. Konvülsiyonlar intravenöz diazepam ile tedavi edilebilir. Nöroleptik malign sendrom, soğutma ve genel destekleyici önlemlerle birlikte dantrolen sodyum ile tedavi edilebilir. Klorpromazin diyalize edilemez.

Klorpromazin, alifatik yan zincirli bir fenotiyazindir. Farmakolojik aktivite profili, oldukça belirgin anti-kolinerjik ve anti-emetik aktivite ve ekstrapiramidal reaksiyonlara neden olma eğilimi olan belirgin sedatif ve hipotansif özellikleri içerir.

Bir antipsikotik olarak, beyindeki post-sinaptik dopamin reseptörlerini bloke ederek psikotik koşulları iyileştirdiği düşünülmektedir. Ayrıca bir alfa-adrenerjik bloke edici etki üretir ve hipotalamik, hipofiz ve hipofiz hormonlarının salınımını bastırır.

Anti - kusturucu olarak çıkmakta chemoreceptor trigger zone engeller.

Bir yatıştırıcı olarak, beyin sapı retiküler sistemine uyaranların dolaylı olarak azalmasına neden olduğu düşünülmektedir.

Pik plazma konsantrasyonları 2-4 saat içinde elde edilir. İlaç yüksek oranda lipofilik, yüksek oranda membran veya proteine bağlıdır ve beyin, akciğer ve iyi kan kaynağı olan diğer dokularda birikir.

Farmakokinetik çok fazlı bir paterni takip eder. Plazmadaki toplam konsantrasyonlara göre eliminasyon yarı ömrü tipik olarak 20-40 saattir. Tek dozların biyolojik etkileri genellikle en az 24 saat devam eder.

Plazmadan eliminasyon, özellikle CNS olmak üzere yüksek lipit içeriği ve bağlanma alanlarından daha hızlı olabilir.

Metabolizmanın ana yolu oksidasyondur, buna hepatik mikrozomal ve diğer enzimler aracılık eder. Glukuronik asit ile konjugasyon belirgindir. Hidrofilik metabolitler idrarla ve bir dereceye kadar safra ile atılır.

Oral doz biyoyararlanım: 32 /- 19%, 95 - 98% plazma bağlı. Yarı ömür 30 / - 7 saat.

-

Uygulanamaz

Hiçbiri bilinmiyor

Çocukların erişemeyeceği bir yerde saklayın