Stemetil (Chlorpromazine)

Klorpromazin bir fenotiyazin nöroleptiktir. Aşağıdaki koşullarda belirtilmiştir:

- Şizofreni ve diğer psikozlar (özellikle paranoyak), mani ve hipomani;

- Şiddetli kaygı, psikomotor ajitasyon, heyecan ve şiddetli veya tehlikeli dürtüsel davranışlarda. Klorpromazin, bu koşulların kısa vadeli yönetiminde ek olarak kullanılır;

- Ölümcül hastalığın bulantısı ve kusması (diğer ilaçların başarısız olduğu veya mevcut olmadığı yerlerde);

- Çocukluk şizofreni ve otizm ;

- Zor hıçkırık.

Pozoloji

Sadece oral uygulama için.

Dozaj, önerilen aralıktaki optimum doza ulaşılana kadar yakın gözetim altında başlamak için düşük olmalı ve kademeli olarak arttırılmalıdır. Bireysel yanıt ve dozaj gereksinimleri büyük ölçüde değişebilir.

Şizofreni, diğer psikozlar, mani, hipomani, anksiyete, psikomotor ajitasyon, heyecan, şiddetli veya tehlikeli dürtüsel davranış için dozaj

Yetişkinler: Başlangıçta günde üç kez 25 mg veya yatmadan önce 75 mg, etkili bir idame dozuna günlük 25 mg artar. Bu idame dozu genellikle günde 70 ila 300 mg'dır, ancak bazı hastalarda günde 1 g'a kadar olabilir.

1 yaşın altındaki çocuklar: İhtiyaç hayat kurtarıcı olmadığı sürece önerilmez.

1-5 yaş arası çocuklar: 4-6 saatte bir 0.5 mg / Kg vücut ağırlığı ila günde maksimum 40 mg doz.

6-12 yaş arası çocuklar: Yetişkin dozu günde maksimum 75 mg'a kadar önerilen doz 1/3 ila 1/2.

Yaşlı veya engelli hastalar: Dozajda daha kademeli bir artışla normal yetişkin dozunun 1/3 ila 1/2'si ile başlayın.

İnatçı Hıçkırık Dozajı

Yetişkinler: 25-50mg tds veya qds

Çocuklar: Tavsiye edilmez / bilgi mevcut değildir.

Kusma Dozu ve Terminal Hastalığının Bulantısı

Yetişkinler: Her 4-6 saatte bir 10-25 mg

1 yaşın altındaki çocuklar: İhtiyaç hayat kurtarıcı olmadıkça kullanmayın.

1-5 yaş arası çocuklar: Her 4-6 saatte bir 0.5mg / Kg. Maksimum günlük dozaj 40 mg'ı geçmemelidir.

6-12 yaş arası çocuklar: Her 4-6 saatte bir 0.5mg / Kg. Maksimum günlük dozaj 75 mg'ı geçmemelidir.

Yaşlı veya engelli hastalar: Başlangıçta yetişkin dozunun 1/3 ila 1/2'si. Klinisyen daha sonra kontrolü elde etmek için klinik kararını kullanmalıdır.

- koma durumları

- şiddetli CNS depresyonu

- kan diskrazisi öyküsü

- şiddetli kardiyovasküler hastalık

- bileşenlerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık

Chlorpromazine should be used with caution in patients with cardiac arrhythmias, cardiac disease, severe respiratory disease, renal failure, Parkinson's disease, history of narrow angle glaucoma, prostatic hypertrophy, epilepsy, myasthenia gravis, phaeochromocytoma and in patients who have shown hypersensitivity to phenothiazines. Chlorpromazine should be used with caution in the elderly, particularly during very hot or very cold weather due to the risk of hyper/hypothermia. The elderly are particularly susceptible to postural hypotension.

Close monitoring is required in patients with epilepsy or a history of seizures, as phenothiazines may lower the seizure threshold.

Chlorpromazine should be avoided in patients with liver dysfunction, hypothyroidism, cardiac failure and agranulocytosis.

In patients with impaired liver function, regular monitoring of liver function is necessary.

During the first few months of treatment if signs of blood dyscrasia appear, regular blood counts should be carried out.

Withdrawal of antipsychotic drugs after long-term therapy should always be gradual and closely monitored to avoid the risk of acute withdrawal syndromes or rapid release.

It is imperative that treatment be discontinued in the event of unexplained fever, as this may be a sign of neuroleptic malignant syndrome (Pallor, hyperthermia, autonomic dysfunction, altered consciousness, muscle rigidity). Signs of autonomic dysfunction, such as sweating and arterial instability, may precede the onset of hyperthermia and serve as early warning signs. Although neuroleptic malignant syndrome may be idiosyncratic in origin, dehydration and organic brains disease are predisposing factors.

As with all antipsychotic drugs, chlorpromazine should not be used alone where depression is predominant. However, it may be combined with antidepressant therapy to treat those conditions in which depression and psychosis coexist.

Because of the risk of photosensitisation, patients should be advised to avoid exposure to direct sunlight.

In those frequently handling preparations of phenothiazines, the greatest care must be taken to avoid contact of the drug with the skin.

An approximately 3-fold increased risk of cerebrovascular adverse events have been seen in randomised placebo controlled clinical trials in the dementia population with some atypical antipsychotics. The mechanism for this increased risk is not known. Chlorpromazine should be used with caution in patients with risk factors for stroke.

As with other drugs belonging to the therapeutic class of antipsychotics, chlorpromazine may cause QT prolongation. Persistently prolonged QT intervals may increase the risk of malignant arrhythmias. Therefore, chlorpromazine should be used with caution in susceptible individuals (with hypokalaemia, hypomagnesia or genetic predisposition) and in patients with a history of cardiovascular disorders, e.g. QT prolongation, significant bradycardia (<50 beats per minute), a recent acute myocardial infarction, uncompensated heart failure, or cardiac arrhythmia. Concomitant treatment with other antipsychotics should be avoided.

Cases of venous thromboembolism (VTE) have been reported with antipsychotic drugs. Since patients treated with antipsychotics often present with acquired risk factors for VTE, all possible risk factors for VTE should be identified before and during treatment with chlorpromazine and preventive measures undertaken.

Concomitant use of chlorpromazine with other neuroleptics should be avoided.

Increased Mortality in Elderly people with Dementia

Data from two large observational studies showed that elderly people with dementia who are treated with antipsychotics are at a small increased risk of death compared with those who are not treated. There are insufficient data to give a firm estimate of the precise magnitude of the risk and the cause of the increased risk is not known.

Chlorpromazine is not licensed for the treatment of dementia-related behavioural disturbances.

Excipients in the formulation

This product contains small amounts of ethanol (alcohol), less than 100mg per dose.

This product contains hydroxybenzoate esters. These may cause allergic reactions (possibly delayed).

It also contains sorbitol and sucrose. Patients with rare hereditary problems of fructose intolerance, glucose-galactose malabsorption or sucrase-isomaltase insufficiency should not take this medicine. It may have a mild laxative effect. The calorific value provided by sorbitol in the maximum daily dose of the product is 36kcal. Each 5ml dose contains 2.25g of sucrose. This should be taken into account in patients with diabetes mellitus. It may be harmful to teeth.

Klorpromazin, özellikle tedavinin başlangıcında uyuşukluğa neden olur.

Etkilenirse, hastalar makine kullanmamalı veya kullanmamalıdır.

Klorpromazin'in yan etkileri arasında uykusuzluk, kabuslar, depresyon, ajitasyon, ağız kuruluğu, burun tıkanıklığı, ilgisizlik, solgunluk, konvülsiyonlar ve hipotermi bulunur.

Hipotansiyon, genellikle postüral, yaygın bir yan etkidir ve yaşlı veya zayıflamış hastalar daha hassastır. Muhtemelen doza bağlı kardiyak aritmiler nöroleptik tedavi ile bildirilmiştir ve atriyal aritmi, A-V bloğu, ventriküler taşikardi (nadir) ve fibrilasyonu içerir. Önceden var olan kalp hastalığı, hipokalemi, yaşlılık ve trisiklik anti-depresanların eşzamanlı kullanımı gibi önceden atılan faktörler. Q-T aralığının uzaması, S-T depresyonu, T dalga değişiklikleri, Torsades de pointes ve U dalgalarının görünümü dahil olmak üzere EKG değişiklikleri bildirilmiştir. Ani açıklanamayan ölüm ve kalp durması bildirildi.

Klorpromazin alan hastaların küçük bir yüzdesinde, genellikle geçici olan sarılık meydana gelir ve öncesinde bir ila üç haftalık tedaviden sonra ani ateş başlangıcı olabilir. Klorpromazin kaynaklı sarılık, obstrüktif sarılığın biyokimyasal ve diğer özelliklerini paylaşır. Sık eşlik eden eozinofili, bu fenomenin alerjik doğasını gösterir. Sarılık gelişirse klorpromazin ile tedavi geri çekilmelidir. Karaciğer fonksiyonu da etkilenebilir. Klorpromazin ile tedavi edilen hastalarda bazen ölümcül olan karaciğer hasarı nadiren bildirilmiştir.

Geçici lökopeni meydana gelebilir ve agranülositoz çok nadiren, çoğunlukla tedavinin ilk üç ayında, ancak bazen daha sonra bildirilmiştir. Bir hasta kalıcı enfeksiyon belirtileri gösterirse, kan sayımı yapılmalıdır.

Klorpromazin ile ekstrapiramidal eylemler meydana gelebilir. Genellikle geçici olan akut distoniler veya diskineziler çocuklarda ve genç yetişkinlerde daha yaygındır. Genellikle tedavinin ilk dört günü içinde veya dozaj artışından sonra ortaya çıkarlar.

Parkinsonizm yetişkinlerde ve yaşlı hastalarda daha yaygındır ve genellikle haftalar veya aylar süren tedaviden sonra gelişir. Parkinsonizmin bir veya daha fazla özelliği belirgin olabilir (ör. titreme, sertlik, akinezi). Titreme yaygındır.

Akatizi, büyük başlangıç dozlarının uygulanmasından sonra karakteristik olarak ortaya çıkar. Klorpromazin ile geç diskinezi oluşabilir. Antipsikotik bir ajan kullanıldığında ve hasta erken belirtiler açısından izlendiğinde bunu geliştirme riski göz önünde bulundurulmalıdır.

Tardif diskinezinin potansiyel ciddiyeti ve öngörülemezliği ve bazen nöroleptik antipsikotik ajanların düşük dozda nispeten kısa süreler için reçete edildiğinde ortaya çıktığı bildirilmiştir, bu tür ajanların reçete edilmesinin, faydaya karşı risklerin özellikle dikkatli bir şekilde değerlendirilmesini gerektirdiği anlamına gelir. . Tardif diskinezi, anti-parkinson ilaçları ile çökelebilir veya şiddetlenebilir. Kısa süreli diskineziler ani ilaç çekilmesinden sonra ortaya çıkabilir.

Temas duyarlılığı, fenotiyazin preparatlarını sık sık işleyenlerde nadir fakat ciddi bir komplikasyondur. İlacın ciltle temasını önlemek için çok dikkatli olunmalıdır.

Bağışıklık sistemi bozuklukları: fenotiyazinlerde anjiyot, bronkospazm ve ürtiker gibi alerjik fenomenler meydana gelmiştir, ancak anafilaktik reaksiyonlar son derece nadirdir. Çok nadir durumlarda, klorpromazin ile tedavi sistemik lupus eritematozus ile ilişkili olabilir.

Klorpromazin ile tedavi edilen hastalarda çeşitli deri döküntüleri gelişebilir. Daha yüksek doz alan hastalar, ışığa duyarlılık geliştirebilecekleri konusunda uyarılmalı ve doğrudan güneş ışığına maruz kalmamalıdır.

Uzun süreli klorpromazin tedavisi alan hastalarda kornea ve lens opasiteleri dahil oküler değişiklikler ve maruz kalan cildin, korneanın, retinanın ve konjonktiva metalik grimsi-leylak rengi gelişimi bildirilmiştir.

Klorpromazin içeren antipsikotik ajanlar hiperprolaktinemiye neden olarak galaktore, jinekomasti ve oligomenore veya amenore ile sonuçlanabilir. İktidarsızlık ve kilo alımı meydana gelebilir.

Fenotiazinlerin hiperglisemi, hiperkolesterolemi, fekal etki, şiddetli paralitik ileus ve megakolon'a neden olduğu bildirilmiştir.

Hipertermi, sertlik, otonom disfonksiyon ve değişmiş bilinç ile karakterize nöroleptik malign sendrom herhangi bir nöroleptikte ortaya çıkabilir. Tedavi, uygun şekilde nöroleptik ve semptomatik yönetimin derhal kesilmesini içerir.

Klinik nöroleptik dozlarının solunum üzerinde genellikle çok az etkisi vardır, ancak duyarlı bireylerde solunum depresyonu oluşabilir.

Üreme sistemi ve meme hastalıkları: Klorpromazin ile tedavi edilen hastalarda priapizm çok nadiren bildirilmiştir.

Antipsikotik ilaçlarla pulmoner emboli vakaları ve derin ven trombozu vakaları dahil olmak üzere venöz tromboembolizm vakaları bildirilmiştir - Sıklığı bilinmemektedir

Gebelik, puerperium ve perinatal durumlar:

Bilinmiyor: İlaç yoksunluğu sendromu yenidoğan (bkz. 4.6).

Akut doz aşımı genellikle sığ solunum, hipotansiyon, hipotermi, refleks takikardi, EKG değişiklikleri ve ventriküler aritmiler ile komaya neden olur. Motor huzursuzluğu, hiperfleksi, epileptiform konvülsiyonlar ve şiddetli ekstrapiramidal diskineziler oluşabilir.

Tedavi semptomatik ve destekleyicidir. Hasta aşırı dozdan hemen sonra (altı saate kadar) görülürse, toksik bir dozun alınmasından sonra mide lavajı denenebilir. Emezinin farmakolojik indüksiyonunun herhangi bir faydası yoktur. Aktif kömür verilmelidir. Spesifik bir antidot yoktur.

Genelleştirilmiş vazodilatasyon dolaşım çökmesine neden olabilir; hastanın bacaklarını kaldırmak yeterli olabilir. Şiddetli vakalarda, intravenöz sıvılarla hacim genişlemesi gerekebilir; hipotermiyi şiddetlendirmemek için infüzyon sıvıları uygulamadan önce ısıtılmalıdır. Kardiyovasküler ve solunum sistemleri izlenmeli ve desteklenmelidir. Akut hipotansiyon plazma genişleticilerle tedavi edilmelidir. Vazopresör ile tedavi gerekiyorsa, hasta özellikle kardiyak fonksiyon olmak üzere dikkatle izlenmelidir. Adrenalin kullanılmamalıdır. Periferik vazokonstriksiyon ajanları genellikle önerilmez. Metabolik asidoz semptomlarına ve gecikmiş kardiyak etkilere dikkat edilmelidir. Ventriküler veya supraventriküler taşiaritmiler genellikle normal vücut sıcaklığının restorasyonuna ve dolaşım veya metabolik bozuklukların düzeltilmesine yanıt verir.

Anti-aritmik tedavi, kalıcı veya hayatı tehdit eden aritmiler için düşünülebilir. Lidokain kaçınılmalı ve mümkün olduğunca uzun süre anti-aritmik davranmalıdır. Belirgin merkezi sinir sistemi depresyonu, hava yolu bakımı veya aşırı durumlarda destekli solunum gerektirir. Şiddetli distonik reaksiyonlar meydana gelirse, genellikle 5-10 mg prosiklidine veya 20-40 mg IM veya IV orfenadrin'e yanıt verirler. Konvülsiyonlar intravenöz diazepam ile tedavi edilebilir. Nöroleptik malign sendrom, soğutma ve genel destekleyici önlemler ile birlikte dantrolen sodyum ile tedavi edilebilir. Klorpromazin diyaliz edilemez.

Klorpromazin, alifatik bir yan zincire sahip bir fenotiyazindir. Farmakolojik aktivite profili, oldukça belirgin anti-kolinerjik ve anti-emetik aktivite ve ekstrapiramidal reaksiyonlara neden olma eğilimi ile belirgin yatıştırıcı ve hipotansif özellikler içerir.

Bir antipsikotik olarak, beyindeki sinaptik dopamin reseptörlerini bloke ederek psikotik koşulları iyileştirdiği düşünülmektedir. Ayrıca alfa-adrenerjik bloke edici bir etki üretir ve hipotalamik, hipofiz ve hipofiz hormonlarının salınımını bastırır.

Bir anti-emetik olarak, medüller kemoreseptör tetik bölgesini inhibe eder.

Sakinleştirici olarak, beyin sapı retiküler sistemine uyaranların dolaylı olarak azalmasına neden olduğu düşünülmektedir.

En yüksek plazma konsantrasyonları 2-4 saat içinde elde edilir. İlaç yüksek oranda lipofilik, yüksek membran veya proteine bağlıdır ve iyi kan kaynağı olan beyin, akciğer ve diğer dokularda birikir.

Farmakokinetik çok fazlı bir patern izler. Plazmadaki toplam konsantrasyonlara göre eliminasyon yarılanma ömrü tipik olarak 20-40 saattir. Tek dozların biyolojik etkileri genellikle en az 24 saat sürer.

Plazmadan eliminasyon, yüksek lipit içeriği ve bağlanma yerlerinden, özellikle CNS'den daha hızlı olabilir

Metabolizmanın ana yolu oksidasyondur, buna hepatik mikrozomal ve diğer enzimler aracılık eder. Glukuronik asit ile konjugasyon belirgindir. Hidrofilik metabolitler idrarla ve bir dereceye kadar safrada atılır.

Oral doz biyoyararlanımı:% 32 +/- 19,% 95-98 plazmaya bağlı. Yarı ömür 30 +/- 7 saat.

Uygulanamaz

Bilinmiyor

Çocukların ulaşabileceği yerlerden uzak tutun