Cetirizine

yıl boyunca ve mevsimsel alerjik rinit ve alerjik konjonktivit semptomlarının tedavisi (kaşıntı, hapşırma, burun tıkanıklığı, rinore, lakrimasyon, konjonktiva hipermi gibi);

saman nezlesi (bayılma);

ürtiker;

alerjik dermatozlar, h. kaşıntı ve döküntüler eşliğinde atopik dermatit.

İçeride.

6 yaşından büyük çocuklar ve yetişkinler: başlangıç dozu - 5 mg (1/2 tablo. veya 10 damla) gerekirse günde bir kez 10 mg'a çıkarılabilir (1 tablo. veya 20 damla) günde 1 kez. Bazen başlangıç dozu 5 mg'dır (1/2 sekme. veya 10 damla) terapötik bir etki elde etmek için yeterli olabilir. Günlük doz - 10 mg (1 tablo. veya 20 damla).

6 ila 12 aylık çocuklar: Günde 1 kez 2.5 mg (5 damla).

1 yaşından 2 yaşına kadar olan çocuklar: Günde 2 defaya kadar 2.5 mg (5 damla).

2 ila 6 yaş arası çocuklar: Günde 2 kez 2.5 mg (5 damla) veya günde 1 kez 5 mg (10 damla).

Böbrek yetmezliği ile hasta olan doz, kreatinin klerensine bağlı olarak azalır: Cl kreatinin ile günde 30-49 ml / dak - 5 mg günde 1 kez, günde 10-29 ml / dak - 5 mg.

Çünkü Cetirizine^® böbrekler tarafından atılan, ilacı reçete ederken, böbrek yetmezliği olan hastalar ve yaşlı hastalar kreatinin klerensi kadar ayarlanmalıdır. Erkekler için kreatinin klerensi, aşağıdaki formüle göre serum kreatinin konsantrasyonuna göre hesaplanabilir:

Cl kreatinin, ml / dak

Kadınlar için kreatinin klerensi, elde edilen değerin 0.85 katsayısı ile çarpılmasıyla hesaplanabilir.

Böbrek ve karaciğer yetmezliği olan yetişkin hastalar için dozlama yukarıdaki tabloya göre yapılır.

Böbrek yetmezliği olan çocuklar kreatinin klerensi ve vücut ağırlığı için ayarlanır.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastaların sadece dozlama modunu düzeltmeleri gerekmez.

Tüm dozaj formları için

setirizin, hidroksisin veya piperazin türevlerine ve ayrıca ilacın diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık;

böbrek yetmezliğinin terminal aşaması (Cl kreatinin <10 ml / dak)

gebelik;

emzirme dönemi.

Dikkatle: kronik böbrek yetmezliği (Cl kreatinin> 10 ml / dak ile ölçüm modu düzeltmesi gereklidir); yaşlılık (kübüler filtrasyon azaltılabilir); epilepsi ve konvülsif hazırlığı artmış hastalar; idrara çıkma konusunda baskın faktörleri olan hastalar (bkz. "Özel talimatlar").

Film kabuğu ile kaplı tabletler için ayrıca:

kalıtsal galaktoz eksikliği, laktaz eksikliği veya glikoz-galaktoz malabsorpsiyon sendromu;

6 yıla kadar çocukluk.

Ek olarak damlalar için:

6 aylıktan küçük çocuklar (ilaçların etkinliği ve güvenliği ile ilgili sınırlı veri nedeniyle).

Dikkatle: 1 yıla kadar çocukluk.

Olası yan etkiler aşağıda vücut sistemleri ve oluşum sıklığı ile verilmiştir: çok sık (≥1 / 10); sıklıkla (≥1 / 100, <1/10); seyrek olarak (≥1 / 1000, <1/100); nadiren (≥1 / 1000, <1/1000); çok nadiren (1/100000).

Bağışıklık sisteminin yanından: nadiren - aşırı duyarlılık reaksiyonları; çok nadiren - anafilaktik şok.

Sinir sisteminin yanından: sık - baş ağrısı, artan yorgunluk, baş dönmesi, uyuşukluk; seyrek olarak - pastezia; nadiren - kramplar; çok nadiren - tat sapkınlığı, diskinezi, distoni, bayılma, titreme, kene; frekans bilinmiyor - hafıza bozukluğu, h. amnezi.

Psikiyatrik bozukluklar: seyrek - heyecan; nadiren - saldırganlık, yaratılış karışıklığı, depresyon, halüsinasyonlar, uyku bozukluğu; frekans bilinmiyor - intihar fikirleri.

Görüş gövdesinin yanından: çok nadiren - bozulmuş konaklama, bulanık görme, nistagmus.

İşitme organının yanından: frekans bilinmiyor - baş dönmesi.

Sindirim sisteminden: sık - ağız kuruluğu, bulantı; seyrek - ishal, karın ağrısı.

MSS'nin yanından: nadiren - taşikardi.

Solunum sisteminden: sık - rinit, farenjit.

Metabolik taraftan: nadiren - vücut ağırlığını arttırmak.

Üriner sistemden: çok nadiren - dizüri, enürezis; frekans bilinmiyor - idrar gecikmesi.

Laboratuvar göstergeleri tarafından: nadiren - fonksiyonel karaciğer örneklerinde bir değişiklik (karaciğer transaminazlarında artan aktivite, SchF, GGT ve bilirubin konsantrasyonları); çok nadiren - trombositopeni.

Cildin yanından: seyrek - döküntü, kaşıntı; nadiren - ürtiker; çok nadiren - anjiyonörotik şişme, kalıcı eritem.

Genel bozukluklar: seyrek - asteni, halsizlik; nadiren - periferik ödem; frekans bilinmiyor - iştah artışı.

Belirtiler (ilaç 50 mg'lık bir dozda bir kez alındığında): karışıklık, ishal, baş dönmesi, artan yorgunluk, baş ağrısı, halsizlik, medriaz, kaşıntı, halsizlik, anksiyete, yatıştırıcı etki, uyuşukluk, stupor, taşikardi, titreme, idrar gecikmesi.

Tedavi: ilacı aldıktan hemen sonra - mide lavajı veya kusma indüksiyonu. Aktif karbon, semptomatik ve destekleyici tedavinin atanması önerilir. Spesifik bir antidot yoktur. Hemodiyaliz etkisizdir.

• H₁antihistaminikler

Setirizin, Cetirizin ilacının aktif bir maddesidir^® - bir hidroksisin metabolitidir, histamin ve H bloklarının rekabetçi antagonistleri grubuna aittir₁histamin reseptörleri.

Setirisin gelişimi uyarır ve alerjik reaksiyonların seyrini kolaylaştırır ve antitudent ve anti-eksüdatif etkiye sahiptir. Setirisin, alerjik reaksiyonların erken histona bağlı aşamasını etkiler, alerjik reaksiyonun geç bir aşamasında inflamasyon aracılarının salınmasını sınırlar ve ayrıca eozinofillerin, nötrofillerin ve bazofillerin göçünü azaltır, yağ hücrelerinin zarlarını stabilize eder. kılcal damarların geçirgenliğini azaltır, doku ödeminin gelişmesini önler, düz kasların spazmını hafifletir. Histamin, spesifik alerjenlerin yanı sıra soğutma (soğuk ürtiker ile) girişine karşı cilt reaksiyonunu ortadan kaldırır. Işık akımının bronşiyal astımı ile histin kaynaklı bronkokonjiyi azaltır.

Setirisin anti-kolinerjik ve anti-serotonin etkisine sahip değildir. Terapötik dozlarda, ilacın neredeyse hiçbir yatıştırıcı etkisi yoktur. 10 mg'lık tek bir dozda setirizin aldıktan sonra, etkisi 20 dakika sonra (hastaların% 50'sinde), 60 dakika sonra (hastaların% 95'inde) gelişir ve 24 saatten fazla sürer. Elbette tedavinin arka planına karşı, setirizin antihistaminik etkisine tolerans gelişmez. Tedavinin iptal edilmesinden sonra, etki 3 güne kadar devam eder.

Setirizin farmasötik parametreleri doğrusal olarak değişir.

Emme. İçeri aldıktan sonra, ilaç hızlı ve tamamen LCD'den emilir. Yeme, hızı azalmasına rağmen emilimin eksiksizliğini etkilemez. Yetişkinlerde, terapötik doz C'de tek bir ilaçtan sonra_mak kan plazmasında 300 ng / ml'dir ve (1 ± 0.5) saat ile elde edilir.

Dağıtım. % 93 ± 0.3 üzerindeki setirisin kan plazma proteinlerine bağlanır. V_d 0,5 l / kg'dır. İlacı 10 gün boyunca 10 mg'lık bir dozda alırken, setirizin birikimi gözlenmez.

Metabolizma. Küçük miktarlarda, vücutta O-dealkilasyon ile metabolize edilir (diğer antagonistlerin aksine H₁- bir sitokrom sistemi kullanılarak karaciğerde metabolize edilen histaminikler) farmakolojik olarak inaktif metabolit oluşumu ile.

Sonuç. Yetişkinlerde T_1/2 yaklaşık 10 saattir; 6 ila 12 yaş arası çocuklarda - 6 saat, 2 ila 6 yaş arası - 5 saat, 6 aydan 2 yaşına kadar - 3.1 saat. İlacın kabul edilen dozunun yaklaşık 2 / 3'ü değişmemiş böbrekler tarafından geri çekilir.

Yaşlı hastalarda ve 10 mg T dozunda tek bir ilaçla kronik karaciğer hastalığı olan hastalarda_1/2 yaklaşık% 50 artar ve sistem açıklığı% 40 azaltılır.

Hafif şiddette böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin> 40 ml / dak), farmakokinetik parametreler normal böbrek fonksiyonu olan hastalara benzer.

Orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda ve hemodiyaliz uygulanan hastalarda (Cl kreatinin <7 ml / dak), ilacı 10 mg T dozunda içe doğru alırken_1/2 normal böbrek fonksiyonu olan hastalarda dozlama modunda karşılık gelen bir değişiklik gerektiren toplam klerens bu göstergelere göre% 70 oranında azalır.

Setirisin, hemodiyaliz sırasında pratik olarak vücuttan çıkarılmaz.

Setirizin psödoefedrin, simetidin, ketokonazol, reditromisin, azitromisin, diazepam, glipidin ve antipirin ile ilaç etkileşimi incelenirken klinik olarak anlamlı istenmeyen etkileşimler tespit edilmemiştir.

Teofilin (400 mg / gün) ile eşzamanlı kullanımda, setirizin toplam klerensi% 16 azaltılır (teofilin kinetiği değişmez).

AUC ritonavir ile eşzamanlı kullanımda, setirizin% 40 artarken, ritonavirin aynı göstergesi biraz değişti (−% 11).

Makrolidler (azitromisin, kırmızı kanmisin) ve ketokonazol ile eşzamanlı kullanımda EKG'de değişiklikler kaydedilmedi.

İlacı terapötik dozlarda kullanırken, alkolle etkileşime ilişkin veriler elde edilmemiştir (0.5 g / l'lik bir kan alkol konsantrasyonunda). Bununla birlikte, merkezi sinir sisteminin baskısını önlemek için bir ilaçla tedavi sırasında alkol içmekten kaçınılmalıdır.

H nedeniyle alerjiolojik örneklerin atanmasından önce üç günlük bir “aklama” dönemi önerilmektedir₁-histamin blokerleri cildin alerjik reaksiyonlarının gelişimini engeller.