Cetirizine

traitement des symptômes de la rhinite allergique toute l'année et saisonnière et de la conjonctivite allergique (telles que démangeaisons, éternuements, congestion du nez, rhinorée, larmoiement, conjonctive hypermie) ;

rhume des foins (flaymaking);

urticaire;

dermatoses allergiques, y compris.h. dermatite atopique, accompagnée de démangeaisons et d'éruptions cutanées.

À l'intérieur.

Enfants de plus de 6 ans et adultes: dose initiale - 5 mg (1/2 tableau. ou 10 gouttes) une fois par jour, si nécessaire, peut être porté à 10 mg (1 tableau. ou 20 gouttes) 1 fois par jour. Parfois, la dose initiale est de 5 mg (1/2 onglet. ou 10 gouttes) peut être suffisant pour obtenir un effet thérapeutique. Dose quotidienne - 10 mg (1 tableau. ou 20 gouttes).

Enfants de 6 à 12 mois : 2,5 mg (5 gouttes) 1 fois par jour.

Enfants de 1 an à 2 ans : 2,5 mg (5 gouttes) jusqu'à 2 fois par jour.

Enfants de 2 à 6 ans : 2,5 mg (5 gouttes) 2 fois par jour ou 5 mg (10 gouttes) 1 fois par jour.

Malade d'insuffisance rénale, la dose diminue en fonction de la clairance de la créatinine: avec Cl créatinine 30–49 ml / min - 5 mg 1 fois par jour, à 10–29 ml / min - 5 mg par jour.

Parce que la cétirizine^® excrété par les reins, lors de la prescription du médicament, les patients atteints d'insuffisance rénale et les patients âgés doivent être ajustés dans la mesure de la clairance de la créatinine. La clairance de la créatinine pour les hommes peut être calculée en fonction de la concentration de créatinine sérique, selon la formule suivante:

Créatinine Cl, ml / min

La clairance de la créatinine pour les femmes peut être calculée en multipliant la valeur obtenue par un coefficient de 0,85.

Pour les patients adultes atteints d'insuffisance rénale et hépatique, le dosage est effectué selon le tableau ci-dessus.

Les enfants atteints d'insuffisance rénale sont ajustés pour la clairance de la créatinine et le poids corporel.

Les patients présentant une insuffisance hépatique n'ont pas besoin de corriger le mode de dosage.

Pour toutes les formes posologiques

hypersensibilité aux dérivés de la cétyrizine, de l'hydroxysine ou de la pipérazine, ainsi qu'à d'autres composants du médicament;

stade terminal de l'insuffisance rénale (créatinine Cl <10 ml / min)

grossesse;

période d'allaitement.

Avec prudence : insuffisance rénale chronique (avec Cl créatinine> 10 ml / min, une correction du mode de mesure est nécessaire); vieillesse (la filtration cubulaire peut être réduite); épilepsie et patients présentant une préparation convulsive accrue; patients présentant des facteurs prédisposants à uriner (voir. "Instructions spéciales").

Pour les comprimés recouverts de pellicule, en outre:

méconnaissance héréditaire du galactose, absence de lactase ou syndrome de malabsorption du glucose-galactose;

enfance jusqu'à 6 ans.

Pour les gouttes en plus :

les enfants de moins de 6 mois (en raison des données limitées sur l'efficacité et la sécurité des médicaments).

Avec prudence : enfance jusqu'à 1 an.

Les effets secondaires possibles sont donnés ci-dessous par les systèmes corporels et la fréquence d'occurrence: très souvent (≥1 / 10); souvent (≥1 / 100, <1/10); rarement (≥1 / 1000); rarement (≥1 / 10000, <1/1000); très rarement (1/1000000).

Du côté du système immunitaire : rarement - réactions d'hypersensibilité; très rarement - choc anaphylactique.

Du côté du système nerveux : souvent - maux de tête, fatigue accrue, étourdissements, somnolence; rarement - pastezia; rarement - crampes; très rarement - perversion du goût, dyskinésie, dystonie, évanouissement, tremblements, tiques; fréquence inconnue - troubles de la mémoire, y compris.h. amnésie.

Troubles psychiatriques : rarement - excitation; rarement - agression, confusion de la création, dépression, hallucinations, troubles du sommeil; fréquence inconnue - idées suicidaires.

Du côté du corps de vue: très rarement - hébergement avec facultés affaiblies, vision trouble, nystagmus.

Du côté de l'orgue auditif: fréquence inconnue - vertige.

Du système digestif : souvent - bouche sèche, nausées; rarement - diarrhée, douleurs abdominales.

Du côté du MSS: rarement - tachycardie.

Du système respiratoire : souvent - rhinite, pharyngite.

Du côté métabolique : rarement - augmentation du poids corporel.

Du système urinaire : très rarement - dysurie, énurésie; fréquence inconnue - retard urinaire.

Du côté des indicateurs de laboratoire: rarement - un changement dans les échantillons fonctionnels du foie (augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, des concentrations de SchF, GGT et de bilirubine); très rarement - thrombocytophénie.

Du côté de la peau : rarement - éruption cutanée, démangeaisons; rarement - urticaire; très rarement - gonflement angioneurotique, érythème persistant.

Troubles généraux : rarement - asthénie, malaise; rarement - œdème périphérique; fréquence inconnue - augmentation de l'appétit.

Symptômes (lors de la prise du médicament une fois à une dose de 50 mg): confusion, diarrhée, étourdissements, fatigue accrue, maux de tête, malaise, médriase, démangeaisons, faiblesse, anxiété, effet sédatif, somnolence, stupeur, tachycardie, tremblements, retard urinaire.

Traitement: immédiatement après la prise du médicament - lavage gastrique ou induction des vomissements. La nomination du charbon actif, une thérapie symptomatique et de soutien sont recommandées. Il n'y a pas d'antidote spécifique. L'hémodialyse est inefficace.

• H₁antihistaminiques

La cétirizine est une substance active du médicament Cétirizine^® - est un métabolite de l'hydroxysine, appartient au groupe d'antagonistes compétitifs de l'histamine et des blocs H₁récepteurs de l'histamine.

La cétirisine prévient le développement et facilite l'évolution des réactions allergiques et a un effet anti-exsudatif et anti-exsudatif. La cétirisine affecte le stade précoce de réactions allergiques dépendant de l'histone, limite la libération des médiateurs de l'inflammation à un stade avancé d'une réaction allergique et réduit également la migration des éosinophiles, des neutrophiles et des basophiles, stabilise les membranes des cellules graisseuses. Réduit la perméabilité des capillaires, empêche le développement d'un œdème tissulaire, soulage le spasme des muscles lisses. Élimine la réaction cutanée à l'introduction de l'histamine, des allergènes spécifiques, ainsi que le refroidissement (avec de l'urticaire froide). Réduit les bronchocongricies induites par l'histine avec l'asthme bronchique du courant lumineux.

La cétirisine n'a pas d'effet anti-cholinergique et anti-sérotonine. À doses thérapeutiques, le médicament n'a pratiquement aucun effet sédatif. Après avoir pris de la cétyrizine en une seule dose de 10 mg, son action se développe après 20 minutes (chez 50% des patients), après 60 minutes (chez 95% des patients) et dure plus de 24 heures. Dans le contexte du traitement de cours, la tolérance à l'action antihistaminique de la cétyrizine ne se développe pas. Après l'annulation du traitement, l'effet persiste jusqu'à 3 jours.

Les paramètres pharmaceutiques de la cétyrizine changent linéairement.

Aspiration. Après l'avoir pris à l'intérieur, le médicament est rapidement et complètement absorbé par l'écran LCD. Manger n'affecte pas l'exhaustivité de l'absorption, bien que sa vitesse diminue. Chez l'adulte, après un seul médicament à la dose thérapeutique C_max dans le plasma sanguin est de 300 ng / ml et est atteint à (1 ± 0,5) h.

Distribution. La cétirisine sous (93 ± 0,3)% se lie aux protéines plasmatiques sanguines. V_d est de 0,5 l / kg. Lors de la prise du médicament à une dose de 10 mg pendant 10 jours, aucun cumul de cétyrizine n'est observé.

Métabolisme. En petites quantités, il est métabolisé dans le corps par O-désalkylation (contrairement à d'autres antagonistes H₁-histaminiques métabolisés dans le foie à l'aide d'un système cytochrome) avec la formation d'un métabolite pharmacologiquement inactif.

La conclusion. Chez l'adulte T_1/2 est d'environ 10 heures; chez les enfants de 6 à 12 ans - 6 heures, de 2 à 6 ans - 5 heures, de 6 mois à 2 ans - 3,1 heures. Environ 2/3 de la dose acceptée du médicament est retirée par les reins inchangés.

Chez les patients âgés et les patients atteints de maladies hépatiques chroniques avec un seul médicament à une dose de 10 mg T_1/2 augmente d'environ 50% et la clairance du système est réduite de 40%.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale de gravité légère (créatinine Cl> 40 ml / min), les paramètres pharmacocinétiques sont similaires à ceux des patients ayant une fonction rénale normale.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée et chez les patients subissant une hémodialyse (créatinine Cl <7 ml / min), lors de la prise du médicament vers l'intérieur à une dose de 10 mg T_1/2 s'allonge 3 fois et la clairance totale est réduite de 70% par rapport à ces indicateurs chez les patients dont la fonction rénale est normale, ce qui nécessite un changement correspondant du mode de dosage.

La cétirisine n'est pratiquement pas retirée du corps pendant l'hémodialyse.

Lors de l'étude de l'interaction médicamenteuse de la cétyrizine avec la pseudoéphédrine, la cimétidine, le kétokonazole, la redytromycine, l'azithromycine, le diazépam, la glycine et l'antipyrine, aucune interaction indésirable cliniquement significative n'a été détectée.

Avec une utilisation simultanée avec la théophylline (400 mg / jour), la clairance totale de la cétyrizine est réduite de 16% (la cinétique théophylline ne change pas).

Avec une utilisation simultanée avec le ritonavir de l'ASC, la cétyrizine a augmenté de 40%, tandis que le même indicateur du ritonavir a légèrement changé (−11%).

Avec une utilisation simultanée avec des macrolides (azitromycine, rouge sanguine) et du kétoconazole, aucune modification de l'ECG n'a été notée.

Lors de l'utilisation du médicament à des doses thérapeutiques, aucune donnée sur l'interaction avec l'alcool n'a été obtenue (à une concentration d'alcoolémie de 0,5 g / l). Néanmoins, il faut s'abstenir de boire de l'alcool pendant le traitement par un médicament afin d'éviter l'oppression du système nerveux central.

Une période de «blanchiment» de trois jours est recommandée avant la nomination d'échantillons allergologiques en raison du fait que H₁-les inhibiteurs inhibent le développement de réactions allergiques cutanées.