Cetirizine

tratamento dos sintomas de rinite alérgica durante todo o ano e sazonal e conjuntivite alérgica (como prurido, espirros, congestão nasal, rinorreia, lacrimação, hipermia conjuntiva) ;

febre do feno (flaymaking);

urticária;

dermatoses alérgicas, incluindo.h. dermatite atópica, acompanhada de coceira e erupções cutâneas.

Dentro.

Crianças com mais de 6 anos e adultos: dose inicial - 5 mg (1/2 tabela. ou 10 gotas) uma vez ao dia, se necessário, pode ser aumentado para 10 mg (1 tabela. ou 20 gotas) 1 vez por dia. Às vezes, a dose inicial é de 5 mg (1/2 tab. ou 10 gotas) pode ser suficiente para obter um efeito terapêutico. Dose diária - 10 mg (1 tabela. ou 20 gotas).

Crianças dos 6 aos 12 meses : 2,5 mg (5 gotas) 1 vez por dia.

Crianças de 1 ano a 2 anos: 2,5 mg (5 gotas) até 2 vezes ao dia.

Crianças dos 2 aos 6 anos de idade: 2,5 mg (5 gotas) 2 vezes ao dia ou 5 mg (10 gotas) 1 vez ao dia.

Doente com insuficiência renal, a dose diminui dependendo da depuração da creatinina: com Cl creatinina 30–49 ml / min - 5 mg 1 vez por dia, a 10–29 ml / min - 5 mg por dia.

Porque Cetirizine^® excretados pelos rins, ao prescrever o medicamento, pacientes com insuficiência renal e pacientes idosos devem ser ajustados na extensão da depuração da creatinina. A depuração da creatinina para homens pode ser calculada com base na concentração de creatinina sérica, de acordo com a seguinte fórmula :

Cl creatinina, ml / min

A depuração da creatinina para mulheres pode ser calculada multiplicando o valor obtido por um coeficiente de 0,85.

Para pacientes adultos com insuficiência renal e hepática, a dosagem é realizada de acordo com a tabela acima.

Crianças com insuficiência renal são ajustadas para depuração da creatinina e peso corporal.

Pacientes com insuficiência hepática não precisam apenas corrigir o modo de dosagem.

Para todas as formas de dosagem

hipersensibilidade à cetirizina, hidroxisina ou derivados da piperazina, bem como a outros componentes do medicamento;

estágio terminal da insuficiência renal (Cl creatinina <10 ml / min)

gravidez;

período de amamentação.

Com cautela : insuficiência renal crônica (com Cl creatinina> 10 ml / min, é necessária correção do modo de medição); velhice (a filtração cubular pode ser reduzida); epilepsia e pacientes com maior prontidão convulsiva; pacientes com fatores predisponentes para urinar (ver. "Instruções especiais").

Para comprimidos cobertos com casca de filme, adicionalmente :

não pertruência hereditária da galactose, falta de lactase ou síndrome de má absorção de glicose-galactose;

infância até 6 anos.

Para gotas adicionalmente:

crianças menores de 6 meses de idade (devido aos dados limitados sobre a eficácia e segurança dos medicamentos).

Com cautela : infância até 1 ano.

Possíveis efeitos colaterais são dados abaixo pelos sistemas corporais e frequência de ocorrência: muitas vezes (≥1 / 10); frequentemente (≥1 / 100, <1/10); raramente (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 10000, <1/1000); muito raramente (1/10000000).

Do lado do sistema imunológico : raramente - reações de hipersensibilidade; muito raramente - choque anafilático.

Do lado do sistema nervoso : frequentemente - dor de cabeça, aumento da fadiga, tontura, sonolência; raramente - pastezia; raramente - cãibras; muito raramente - perversão do paladar, discinesia, distonia, desmaio, tremor, carrapato; frequência desconhecida - comprometimento da memória, incluindo.h. amnésia.

Distúrbios psiquiátricos : raramente - excitação; raramente - agressão, confusão de criação, depressão, alucinações, distúrbio do sono; frequência desconhecida - idéias suicidas.

Do lado do corpo de vista : muito raramente - acomodação prejudicada, visão turva, nistagmo.

Do lado do órgão auditivo: frequência desconhecida - vertigem.

Do sistema digestivo: frequentemente - boca seca, náusea; raramente - diarréia, dor abdominal.

Do lado do MSS : raramente - taquicardia.

Do sistema respiratório : frequentemente - rinite, faringite.

Do lado metabólico : raramente - aumentando o peso corporal.

Do sistema urinário : muito raramente - disúria, enurese; frequência desconhecida - atraso na urina.

Do lado dos indicadores laboratoriais: raramente - uma alteração nas amostras funcionais de fígado (aumento da atividade das transaminases hepáticas, concentrações de SchF, GGT e bilirrubina); muito raramente - trombocitofenia.

Do lado da pele : raramente - erupção cutânea, coceira; raramente - urticária; muito raramente - inchaço angioneurótico, eritema persistente.

Perturbações gerais : raramente - astenia, mal-estar; raramente - edema periférico; frequência desconhecida - aumento do apetite.

Sintomas (ao tomar o medicamento uma vez na dose de 50 mg): confusão, diarréia, tontura, aumento da fadiga, dor de cabeça, mal-estar, medriase, coceira, fraqueza, ansiedade, efeito sedativo, sonolência, estupor, taquicardia, tremor, atraso na urina.

Tratamento: imediatamente após tomar a droga - lavagem gástrica ou indução de vômito. Recomenda-se a nomeação de carvão ativado, terapia sintomática e de suporte. Não há antídoto específico. A hemodiálise é ineficaz.

• H₁anti-histamínicos

A cetirizina é uma substância ativa do medicamento Cetirizina^® - é um metabolito da hidroxisina, pertence ao grupo de antagonistas competitivos da histamina e dos blocos H₁receptores de histamina.

A cetirisina alerta para o desenvolvimento e facilita o curso de reações alérgicas e tem efeito antitudinal e anti-exsudativo. A cetirisina afeta o estágio inicial de reações alérgicas dependente de histona, limita a liberação de mediadores de inflamação no estágio final de uma reação alérgica e também reduz a migração de eosinófilos, neutrófilos e basófilos, estabiliza as membranas das células adiposas. Reduz a permeabilidade dos capilares, evita o desenvolvimento de edema tecidual, alivia o espasmo dos músculos lisos. Elimina a reação da pele à introdução de histamina, alérgenos específicos e resfriamento (com urticária fria). Reduz a broncocongricia induzida por histina com asma brônquica da corrente de luz.

A cetirisina não tem um efeito anticolinérgico e anti-serotonina. Em doses terapêuticas, o medicamento praticamente não tem efeito sedativo. Após tomar cetyrizina em uma dose única de 10 mg, sua ação se desenvolve após 20 minutos (em 50% dos pacientes), após 60 minutos (em 95% dos pacientes) e dura mais de 24 horas. No contexto do tratamento do curso, a tolerância à ação anti-histamínica da cetyrizina não se desenvolve. Após o cancelamento da terapia, o efeito persiste até 3 dias.

Os parâmetros farmacêuticos da cetyrizina mudam linearmente.

Sucção. Depois de levá-lo para dentro, o medicamento é rápida e completamente absorvido pelo LCD. Comer não afeta a integridade da absorção, embora sua velocidade diminua. Em adultos, após um único medicamento na dose terapêutica C_máx no plasma sanguíneo é de 300 ng / ml e é alcançado através de (1 ± 0,5) h.

Distribuição. A cetirisina em (93 ± 0,3)% se liga às proteínas plasmáticas do sangue. V_d é 0,5 l / kg. Ao tomar o medicamento na dose de 10 mg por 10 dias, não é observada acumulação de cetyrizina.

Metabolismo. Em pequenas quantidades, é metabolizado no corpo por O-desalquilação (diferentemente de outros antagonistas H₁-histamínicos metabolizados no fígado usando um sistema citocromático) com a formação de metabolito farmacologicamente inativo.

A conclusão. Nos adultos T_1/2 é aproximadamente 10 horas; em crianças de 6 a 12 anos - 6 horas, de 2 a 6 anos - 5 horas, de 6 meses a 2 anos - 3,1 horas. Aproximadamente 2/3 da dose aceita do medicamento é retirada pelos rins inalterada.

Em pacientes idosos e pacientes com doenças hepáticas crônicas com um único medicamento na dose de 10 mg T_1/2 aumenta em cerca de 50% e a liberação do sistema é reduzida em 40%.

Em pacientes com insuficiência renal de gravidade leve (Cl creatinina> 40 ml / min), os parâmetros farmacocinéticos são semelhantes aos de pacientes com função renal normal.

Em doentes com insuficiência renal moderada e em doentes em hemodiálise (Cl creatinina <7 ml / min), ao tomar o medicamento para dentro na dose de 10 mg T_1/2 aumenta 3 vezes e a depuração total é reduzida em 70% em relação a esses indicadores em pacientes com função renal normal, o que requer uma alteração correspondente no modo de dosagem.

A cetirisina praticamente não é removida do corpo durante a hemodiálise.

Ao estudar a interação medicamentosa da cetirizina com pseudoefedrina, cimetidina, cetoconazol, reditromicina, azitromicina, diazepam, glidina e antipirina, não foram detectadas interações indesejadas clinicamente significativas.

Com o uso simultâneo de teofilina (400 mg / dia), a depuração total da cetirizina é reduzida em 16% (a cinética da teofilina não muda).

Com o uso simultâneo com AUC ritonavir, a cetyrizina aumentou 40%, enquanto o mesmo indicador do ritonavir mudou ligeiramente (-11%).

Com o uso simultâneo de macrólidos (azitromicina, hemicina vermelha) e cetoconazol, não foram observadas alterações no ECG.

Ao usar o medicamento em doses terapêuticas, não foram obtidos dados sobre a interação com o álcool (a uma concentração de álcool no sangue de 0,5 g / l). No entanto, deve-se abster-se de beber álcool durante o tratamento com um medicamento, a fim de evitar a opressão do sistema nervoso central.

Recomenda-se um período de três dias de “lavagem” antes da nomeação de amostras alergológicas devido ao fato de H₁bloqueadores de histaminas inibem o desenvolvimento de reações alérgicas na pele.