Cetirizine

Behandlung von Symptomen einer ganzjährigen und saisonalen allergischen Rhinitis und einer allergischen Bindehautentzündung (wie Juckreiz, Niesen, Nasenstauung, Rhinorea, Tränenfluss, Bindehauthypermie);

Heuschnupfen (Flaymaking);

Urtikaria;

allergische Dermatosen, einschließlich.h. atopische Dermatitis, begleitet von Juckreiz und Hautausschlägen.

Innerhalb.

Kinder über 6 Jahre und Erwachsene : Anfangsdosis - 5 mg (1/2 Tabelle. oder 10 Tropfen) einmal täglich, falls erforderlich, kann auf 10 mg erhöht werden (1 Tabelle. oder 20 Tropfen) 1 Mal am Tag. Manchmal beträgt die Anfangsdosis 5 mg (1/2 Tab. oder 10 Tropfen) können ausreichen, um eine therapeutische Wirkung zu erzielen. Tagesdosis - 10 mg (1 Tabelle. oder 20 Tropfen).

Kinder von 6 bis 12 Monaten : 2,5 mg (5 Tropfen) 1 Mal pro Tag.

Kinder von 1 Jahr bis 2 Jahren : 2,5 mg (5 Tropfen) bis zu 2 mal täglich.

Kinder von 2 bis 6 Jahren : 2,5 mg (5 Tropfen) 2 mal täglich oder 5 mg (10 Tropfen) 1 Mal täglich.

Bei Nierenversagen krank, nimmt die Dosis abhängig von der Kreatinin-Clearance ab: mit Cl-Kreatinin 30–49 ml / min - 5 mg 1 Mal pro Tag, bei 10–29 ml / min - 5 mg pro Tag.

Weil Cetirizin^® Patienten mit Nierenversagen und ältere Patienten sollten bei der Verschreibung des Arzneimittels über das Nieren ausgeschieden werden und auf das Ausmaß der Kreatinin-Clearance eingestellt werden. Die Kreatinin-Clearance für Männer kann anhand der Serumkreatininkonzentration nach folgender Formel berechnet werden:

Cl Kreatinin, ml / min

Die Kreatinin-Clearance für Frauen kann berechnet werden, indem der durch einen Koeffizienten von 0,85 erhaltene Wert multipliziert wird.

Bei erwachsenen Patienten mit Nieren- und Leberversagen wird die Dosierung gemäß der obigen Tabelle durchgeführt.

Kinder mit Nierenversagen werden auf Kreatinin-Clearance und Körpergewicht eingestellt.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion müssen den Dosierungsmodus nur nicht korrigieren.

Für alle Darreichungsformen

Überempfindlichkeit gegen Cetyrizin-, Hydroxysin- oder Piperazinderivate sowie andere Bestandteile des Arzneimittels;

Endstadium des Nierenversagens (Cl-Kreatinin <10 ml / min)

Schwangerschaft;

Stillzeit.

Mit Vorsicht : chronisches Nierenversagen (mit Cl-Kreatinin> 10 ml / min ist eine Korrektur des Messmodus erforderlich); Alter (Kubularfiltration kann reduziert werden); Epilepsie und Patienten mit erhöhter Krampfbereitschaft; Patienten mit prädisponierenden Faktoren zum Urinieren (siehe. "Besondere Anweisungen").

Für Tabletten, die mit Filmschale bedeckt sind, zusätzlich:

erbliche Unpertruenz der Galaktose, Mangel an Laktase oder Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom;

Kindheit bis zu 6 Jahren.

Für Tropfen zusätzlich :

Kinder unter 6 Monaten (aufgrund der begrenzten Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit von Arzneimitteln).

Mit Vorsicht : Kindheit bis zu 1 Jahr.

Mögliche Nebenwirkungen sind nachstehend durch Körpersysteme und Häufigkeit des Auftretens gegeben: sehr oft (≥ 1/10); oft (≥ 1/100, <1/10); selten (≥ 1/1000, <1/100); selten (≥ 1/10000, <1/1000); sehr selten (1/1000).

Von der Seite des Immunsystems : selten - Überempfindlichkeitsreaktionen; sehr selten - anaphylaktischer Schock.

Von der Seite des Nervensystems : oft - Kopfschmerzen, erhöhte Müdigkeit, Schwindel, Schläfrigkeit; selten - Pastezia; selten - Krämpfe; sehr selten - Perversion des Geschmacks, Dyskinesie, Dystonie, Ohnmacht, Zittern, Zecke; Häufigkeit unbekannt - Gedächtnisstörung, einschließlich.h. Amnesie.

Psychiatrische Störungen : selten - Aufregung; selten - Aggression, Verwirrung der Schöpfung, Depression, Halluzinationen, Schlafstörung; Häufigkeit unbekannt - Selbstmordideen.

Von der Seite des Sichtkörpers : sehr selten - beeinträchtigte Unterkunft, verschwommenes Sehen, Nystagmus.

Von der Seite des Hörorgans : Frequenz unbekannt - Schwindel.

Aus dem Verdauungssystem : oft - trockener Mund, Übelkeit; selten - Durchfall, Bauchschmerzen.

Von der Seite des MSS : selten - Tachykardie.

Aus den Atemwegen : oft - Rhinitis, Pharyngitis.

Von der metabolischen Seite : selten - Körpergewicht erhöhen.

Aus dem Harnsystem : sehr selten - Dysurie, Enuresis; Häufigkeit unbekannt - Urinverzögerung.

Von der Seite der Laborindikatoren : selten - eine Veränderung der funktionellen Leberproben (erhöhte Aktivität der Lebertransaminasen, SchF-, GGT- und Bilirubinkonzentrationen); sehr selten - Thrombozytophenie.

Von der Seite der Haut : selten - Hautausschlag, Juckreiz; selten - Urtikaria; sehr selten - angioneurotische Schwellung, anhaltendes Erythem.

Allgemeine Störungen : selten - Asthenie, Unwohlsein; selten - peripheres Ödem; Häufigkeit unbekannt - Appetitanstieg.

Symptome (bei einmaliger Einnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 50 mg): Verwirrtheit, Durchfall, Schwindel, erhöhte Müdigkeit, Kopfschmerzen, Unwohlsein, Medriasis, Juckreiz, Schwäche, Angst, beruhigende Wirkung, Schläfrigkeit, Betäubung, Tachykardie, Zittern, Urinverzögerung.

Behandlung: unmittelbar nach der Einnahme des Arzneimittels - Magenspülung oder Erbrecheninduktion. Die Ernennung von Aktivkohle, symptomatischer und unterstützender Therapie wird empfohlen. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Hämodialyse ist unwirksam.

• H₁Antihistaminika

Cetirizin ist ein Wirkstoff des Arzneimittels Cetirizin^® - ist ein Metabolit von Hydroxysin, gehört zur Gruppe der kompetitiven Antagonisten von Histamin und Blöcken H₁Histaminrezeptoren.

Cetirisin warnt vor Entwicklung und erleichtert den Verlauf allergischer Reaktionen und wirkt antisierend und anti-exsudativ. Cetirisin beeinflusst das frühe histonabhängige Stadium allergischer Reaktionen, begrenzt die Freisetzung von Entzündungsmediatoren in einem späten Stadium einer allergischen Reaktion und reduziert auch die Migration von Eosinophilen, Neutrophilen und Basophilen, stabilisiert die Membranen von Fettzellen. Reduziert die Durchlässigkeit von Kapillaren, verhindert die Entwicklung von Gewebeödemen und lindert den Krampf glatter Muskeln. Beseitigt die Hautreaktion auf die Einführung von Histamin, spezifischen Allergenen sowie die Abkühlung (bei kalter Urtikaria). Reduziert Histin-induzierte Bronchokongrika mit bronchialem Asthma des Lichtstroms.

Cetirisin hat keinen anticholinergen und antiserotoninischen Effekt. In therapeutischen Dosen hat das Medikament praktisch keine beruhigende Wirkung. Nach Einnahme von Cetyrizin in einer Einzeldosis von 10 mg entwickelt sich seine Wirkung nach 20 Minuten (bei 50% der Patienten), nach 60 Minuten (bei 95% der Patienten) und dauert mehr als 24 Stunden. Vor dem Hintergrund der Behandlung entwickelt sich natürlich keine Toleranz für die Antihistaminikawirkung von Cetyrizin. Nach dem Abbruch der Therapie bleibt die Wirkung bis zu 3 Tage bestehen.

Die pharmazeutischen Parameter von Cetyrizin ändern sich linear.

Saugen. Nach der Einnahme wird das Medikament schnell und vollständig vom LCD aufgenommen. Das Essen beeinträchtigt nicht die Vollständigkeit der Absorption, obwohl ihre Geschwindigkeit abnimmt. Bei Erwachsenen nach einem Einzeldikament in therapeutischer Dosis C_max im Blutplasma beträgt 300 ng / ml und wird durch (1 ± 0,5) h erreicht.

Verteilung. Cetirisin an (93 ± 0,3)% bindet an Blutplasmaproteine. V_d ist 0,5 l / kg. Bei Einnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 10 mg für 10 Tage wird eine Cetyrizin-Kumulation nicht beobachtet.

Stoffwechsel. In kleinen Mengen wird es im Körper durch O-Dealkylierung metabolisiert (im Gegensatz zu anderen Antagonisten H₁-Histaminika, die in der Leber unter Verwendung eines Cytochromsystems metabolisiert werden) mit der Bildung eines pharmakologisch inaktiven Metaboliten.

Die Schlussfolgerung. Bei Erwachsenen T_1/2 ist ungefähr 10 Stunden; bei Kindern von 6 bis 12 Jahren - 6 Stunden, von 2 bis 6 Jahren - 5 Stunden, von 6 Monaten bis 2 Jahren - 3,1 Stunden. Ungefähr 2/3 der akzeptierten Dosis des Arzneimittels werden von den Nieren unverändert abgezogen.

Bei älteren Patienten und Patienten mit chronischen Lebererkrankungen mit einem Einzelmedikament in einer Dosis von 10 mg T_1/2 erhöht sich um etwa 50% und die Systemfreigabe um 40%.

Bei Patienten mit Nierenversagen von leichter Schwere (Cl-Kreatinin> 40 ml / min) sind die pharmakokinetischen Parameter ähnlich wie bei Patienten mit normaler Nierenfunktion.

Bei Patienten mit mittelschwerem Nierenversagen und bei Patienten, die sich einer Hämodialyse (Cl-Kreatinin <7 ml / min) unterziehen, bei der Einnahme des Arzneimittels nach innen in einer Dosis von 10 mg T_1/2 verlängert sich dreimal, und die Gesamtclearance wird im Vergleich zu diesen Indikatoren bei Patienten mit normaler Nierenfunktion um 70% verringert, was eine entsprechende Änderung des Dosierungsmodus erfordert.

Cetirisin wird während der Hämodialyse praktisch nicht aus dem Körper entfernt.

Bei der Untersuchung der Arzneimittelwechselwirkung von Cetyrizin mit Pseudoephedrin, Cimetidin, Ketokonazol, Redytromycin, Azithromycin, Diazepam, Glypidin und Antipyrin wurden klinisch signifikante unerwünschte Wechselwirkungen nicht nachgewiesen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Theophyllin (400 mg / Tag) wird die Gesamtclearance von Cetyrizin um 16% reduziert (Theophyllinkinetik ändert sich nicht).

Bei gleichzeitiger Anwendung mit AUC-Ritonavir stieg Cetyrizin um 40%, während sich der gleiche Indikator für Ritonavir leicht änderte (–11%).

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Makroliden (Azitromycin, rotes Blutmicin) und Ketoconazol wurden Änderungen des EKG nicht festgestellt.

Bei Verwendung des Arzneimittels in therapeutischen Dosen wurden keine Daten zur Wechselwirkung mit Alkohol erhalten (bei einer Blutalkoholkonzentration von 0,5 g / l). Dennoch sollte man während der Therapie mit einem Medikament keinen Alkohol trinken, um eine Unterdrückung des Zentralnervensystems zu vermeiden.

Vor der Ernennung von Allergologen wird eine dreitägige „Wäscherei“ empfohlen, da H₁-Histaminblocker hemmen die Entwicklung von Hautallergierreaktionen.