Azopt 1%

Dozaj Formları ve Güçlü Yönleri

10 mg / mL brinzolamid içeren çözelti.

AZOPT (brinzolamid oftalmik süspansiyon)% 1 verilir kontrollü bir dağıtım ucuna sahip plastik DROP-TAINER † dağıtıcılarında aşağıdaki gibidir:

10 mL NDC 0065-0275-10
15 mL NDC 0065-0275-15

Depolama ve Taşıma

AZOPT (brinzolamid oftalmik süspansiyon)% 1'de saklayın 4-30 ° C (39-86 ° F). Kullanmadan önce iyice çalkalayın.

Dağıtımı: Â ALCON LABORATORIES, INC., Fort Worth, Teksas 76134 ABD. Revize: Temmuz 2015

AZOPT (brinzolamid oftalmik süspansiyon)% 1 a'dır yüksek göz içi tedavisinde belirtilen karbonik anhidraz inhibitörü oküler hipertansiyon veya açık açılı glokomlu hastalarda basınç.

Önerilen doz bir damla AZOPT'dir (brinzolamid oftalmik süspansiyon) etkilenen göz (ler) de günde üç kez% 1. AZOPT (brinzolamid oftalmik süspansiyon)% 1 diğerleriyle birlikte kullanılabilir göz içi basıncını düşürmek için topikal oftalmik ilaç ürünleri. Daha fazla ise bir topikal oftalmik ilaç kullanılır, ilaçlar en azından uygulanmalıdır on (10) dakika arayla.

AZOPT (brinzolamid oftalmik süspansiyon)% 1'dir bunun herhangi bir bileşenine aşırı duyarlı olan hastalarda kontrendikedir ürün.

UYARILAR

Bir parçası olarak dahil ÖNLEMLER Bölüm.

ÖNLEMLER

Sülfonamid Aşırı Duyarlılık Reaksiyonları

AZOPT (brinzolamid oftalmik süspansiyon)% 1 a'dır sülfonamid ve topikal olarak uygulanmasına rağmen sistemik olarak emilir. Bu nedenle, atfedilebilen aynı advers reaksiyon türleri sülfonamidler topikal AZOPT (brinzolamid) uygulamasıyla ortaya çıkabilir oftalmik süspansiyon)% 1. Ölümler nadiren de olsa meydana gelmiştir Stevens-Johnson sendromu dahil sülfonamidlere ciddi reaksiyonlar, toksik epidermal nekroliz, fulminan hepatik nekroz, agranülositoz, aplastik anemi ve diğer kan diskrazileri. Bir sülfonamid olduğunda duyarlılaşma tekrarlanabilir uygulama yoluna bakılmaksızın yeniden uygulanır. İşaretleri varsa ciddi reaksiyonlar veya aşırı duyarlılık meydana gelir, bunun kullanımını bırakın hazırlık.

Kornea Endotelyumu

Her ikisinde de karbonik anhidraz aktivitesi gözlenmiştir sitoplazma ve kornea endotelinin plazma zarlarının etrafında. Var düşük olan hastalarda kornea ödemi geliştirme potansiyeli artar endotel hücre sayıları. AZOPT reçete edilirken dikkatli olunmalıdır (brinzolamid oftalmik süspansiyon)% 1 bu hasta grubuna.

Şiddetli Böbrek Bozukluğu

AZOPT (brinzolamid oftalmik süspansiyon)% 1'i yoktur Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (CrCl <30 mL / dak) çalışılmıştır. Çünkü AZOPT (brinzolamid oftalmik süspansiyon)% 1 ve metaboliti ağırlıklı olarak böbrek, AZOPT (brinzolamid oftalmik) tarafından atılır bu tür hastalarda% 1 önerilmez.

Akut Açı Kapanışı Glokomu

Akut açılı kapanması olan hastaların yönetimi glokom, oküler hipotansifin yanı sıra terapötik müdahaleler gerektirir ajanlar. AZOPT (brinzolamid oftalmik süspansiyon)% 1'i çalışılmamıştır akut açı kapanması glokomu olan hastalar.

Lens Aşınması ile iletişime geçin

AZOPT'ta koruyucu (brinzolamid oftalmik süspansiyon)% 1, benzalkonyum klorür, yumuşak kontakt lensler tarafından emilebilir. Kontakt lensler AZOPT (brinzolamid) aşısı sırasında çıkarılmalıdır oftalmik süspansiyon)% 1, ancak damlatmadan 15 dakika sonra tekrar takılabilir.

Klinik Olmayan Toksikoloji

Kanserojenez, Mutajenez, Doğurganlığın Bozukluğu

Brinzolamid dişi farelerde idrar kesesi tümörlerine neden oldu 10 mg / kg / gün oral dozlarda ve erkek sıçanlarda 8 mg / kg / gün oral dozlarda 2 yıllık çalışmalar. Brinzolamid, erkek farelerde veya dişi sıçanlarda kanserojen değildi 2 yıla kadar oral doz. Kanserojenite böbreğe ikincil görünür ve idrar kesesi toksisitesi. Bu maruz kalma seviyelerine ulaşılamaz insanlarda topikal oftalmik dozlama. Mutajenik için aşağıdaki testler potansiyel negatifti: (1) in vivo fare mikronükleus deneyi; (2) in vivo kız kardeş kromatid değişim deneyi; ve (3) Ames E. coli testi. in vitro fare lenfoma ileri mutasyon deneyi aktivasyon yokluğunda negatifti, ancak mikrozomal aktivasyon varlığında pozitif. Üreme çalışmalarında sıçanlarda brinzolamid, doğurganlık veya üzerinde olumsuz bir etkisi yoktu 18 mg / kg / güne kadar olan dozlarda erkeklerin veya kadınların üreme kapasitesi (375 önerilen insan oftalmik dozunun çarpımı).

Klinik çalışmalar

İki, üç aylık klinik çalışmalarda AZOPT® (brinzolamid oftalmik süspansiyon)% 1 hastalarda günde üç kez dozlanır yüksek göz içi basıncı (GİB) ile, önemli ölçüde azalma sağladı GİB'ler (4 ila 5 mmHg). Bu GİB indirimleri, indirime eşdeğerdir % 2 dozlanan TRUSOPT * (dorzolamid hidroklorür oftalmik çözelti) ile gözlenir aynı çalışmalarda günde üç kez.

Yüksek hastalarda yapılan iki klinik çalışmada göz içi basıncı, AZOPT (brinzolamid oftalmik süspansiyon)% 1 idi damlatma sırasında TRUSOPT *% 2'den daha az batma ve yanma ile ilişkilidir.

Belirli Popülasyonlarda Kullanın

Gebelik

Gebelik Kategorisi C

Brinzolamid ile gelişimsel toksisite çalışmaları 1, 3 ve 6 mg / kg / gün oral dozlarda tavşanlar (20, 62 ve 125 kat) önerilen insan oftalmik dozu) 6 mg / kg / gün maternal toksisite üretti ve aksesuar gibi fetal varyasyonların sayısında önemli bir artış kafatası kemikleri, 1 ve 6'daki tarihi değerden biraz daha yüksekti mg / kg. Sıçanlarda, barajlardan fetüslerin vücut ağırlıklarını istatistiksel olarak azalttı 18 mg / kg / gün oral dozlar almak (önerilen insan oftalminin 375 katı doz) gebelik sırasında anne kilo alımının azalmasıyla orantılıydı organ veya doku gelişimi üzerinde istatistiksel olarak anlamlı bir etkisi yoktur. Dedikodusuz sternebralarda artış, kafatasının kemikleşmesinin azalması ve 6 ve 18 mg / kg'da meydana gelen atımsız hyoid istatistiksel olarak anlamlı değildi. Tedaviye bağlı malformasyon görülmedi. Sözlü uygulamadan sonra Hamile sıçanlara 14C-brinzolamid, radyoaktivitenin geçtiği bulunmuştur plasenta ve fetal dokularda ve kanda mevcuttu.

Yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışma yoktur hamile kadınlar. AZOPT (brinzolamid oftalmik süspansiyon)% 1 kullanılmalıdır hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda potansiyel riski haklı çıkarırsa fetus.

Hemşirelik Anneler

Emziren sıçanlarda brinzolamid çalışmasında azalır 15 mg / kg / gün oral dozda (312 kat daha fazla) yavrularda vücut ağırlığı artışı önerilen insan oftalmik dozu) laktasyon sırasında görülmüştür. Başka etkisi yok gözlemlendi. Bununla birlikte, 14Cbrinzolamidin oral yoldan verilmesinden sonra emziren sıçanlar, radyoaktivite sütte bunların altındaki konsantrasyonlarda bulundu kan ve plazmada.

Bu ilacın insana atılıp atılmadığı bilinmemektedir süt. Çünkü birçok ilaç anne sütüne geçer ve bu nedenle AZOPT'tan emziren bebeklerde ciddi advers reaksiyon potansiyeli (brinzolamid oftalmik süspansiyon)% 1, karar verilip verilmeyeceğine karar verilmelidir önemi dikkate alarak hemşireliği durdurun veya ilacı bırakın ilacın anneye.

Pediatrik Kullanım

Üç aylık kontrollü bir klinik çalışma yapılmıştır AZOPT (brinzolamid oftalmik süspansiyon)% 1 günde sadece iki kez dozlandı 4 hafta ila 5 yaş arasındaki pediyatrik hastalarda. Hastalara gerek yoktu monoterapiye başlayana kadar GİB düşürücü ilaçlarını bırak AZOPT ile. Bu çalışmada GİB düşürücü etkinlik gösterilmemiştir yükseltilmiş GİB'deki ortalama azalma 0 ila 2 mmHg arasındaydı. 32 kişiden beşi hastalar kornea çapında bir milimetre artış gösterdi.

Geriatrik Kullanım

Güvenlik veya etkililikte genel bir fark yoktur yaşlı ve genç hastalar arasında gözlenmiştir.

YAN ETKİLER

Klinik Çalışmalar Deneyimi

Çünkü klinik çalışmalar yaygın olarak yapılmaktadır değişen durumlar, klinik çalışmalarda gözlenen advers reaksiyon oranları bir ilaç, klinik çalışmalardaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz başka bir ilaçtır ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.

AZOPT (brinzolamid oftalmik) klinik çalışmalarında süspansiyon)% 1, en sık bildirilen advers reaksiyonlar 5 ila Hastaların% 10'u bulanık görme ve acı, ekşi veya olağandışı bir tattı. Olumsuz hastaların% 1 ila 5'inde meydana gelen reaksiyonlar blefarit, dermatit, kuru idi göz, yabancı vücut hissi, baş ağrısı, hiperemi, oküler akıntı, oküler rahatsızlık, oküler keratit, oküler ağrı, oküler kaşıntı ve rinit.

Aşağıdaki advers reaksiyonlar insidansta bildirilmiştir % 1'in altında: alerjik reaksiyonlar, alopesi, göğüs ağrısı, konjonktivit, ishal diplopi, baş dönmesi, ağız kuruluğu, dispne, dispepsi, göz yorgunluğu, hipertoni, keratokonjonktivit, keratopati, böbrek ağrısı, kapak marjı kabuklanması veya yapışkan duyum, bulantı, farenjit, yırtılma ve ürtiker.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

Oral Karbonik Anhidraz İnhibitörleri

Bilinen üzerinde ilave bir etki potansiyeli vardır oral alan hastalarda karbonik anhidraz inhibisyonunun sistemik etkileri karbonik anhidraz inhibitörü ve AZOPT (brinzolamid oftalmik süspansiyon)% 1. AZOPT (brinzolamid oftalmik süspansiyon) ile birlikte uygulanması% 1'dir ve oral karbonik anhidraz inhibitörleri önerilmez.

Yüksek Doz Salisilat Tedavisi

Karbonik anhidraz inhibitörleri asit-baz ve üretebilir elektrolit değişiklikleri. Bu değişiklikler klinikte bildirilmemiştir brinzolamid ile denemeler. Bununla birlikte, oral karbonik ile tedavi edilen hastalarda anhidraz inhibitörleri, nadir asit-baz değişiklikleri vakaları meydana gelmiştir yüksek doz salisilat tedavisi ile. Bu nedenle, bu tür bir ilaç için potansiyel AZOPT (brinzolamid) alan hastalarda etkileşimler düşünülmelidir oftalmik süspansiyon)% 1.

Gebelik Kategorisi C

Brinzolamid ile gelişimsel toksisite çalışmaları 1, 3 ve 6 mg / kg / gün oral dozlarda tavşanlar (20, 62 ve 125 kat) önerilen insan oftalmik dozu) 6 mg / kg / gün maternal toksisite üretti ve aksesuar gibi fetal varyasyonların sayısında önemli bir artış kafatası kemikleri, 1 ve 6'daki tarihi değerden biraz daha yüksekti mg / kg. Sıçanlarda, barajlardan fetüslerin vücut ağırlıklarını istatistiksel olarak azalttı 18 mg / kg / gün oral dozlar almak (önerilen insan oftalminin 375 katı doz) gebelik sırasında anne kilo alımının azalmasıyla orantılıydı organ veya doku gelişimi üzerinde istatistiksel olarak anlamlı bir etkisi yoktur. Dedikodusuz sternebralarda artış, kafatasının kemikleşmesinin azalması ve 6 ve 18 mg / kg'da meydana gelen atımsız hyoid istatistiksel olarak anlamlı değildi. Tedaviye bağlı malformasyon görülmedi. Sözlü uygulamadan sonra Hamile sıçanlara 14C-brinzolamid, radyoaktivitenin geçtiği bulunmuştur plasenta ve fetal dokularda ve kanda mevcuttu.

Yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışma yoktur hamile kadınlar. AZOPT (brinzolamid oftalmik süspansiyon)% 1 kullanılmalıdır hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda potansiyel riski haklı çıkarırsa fetus.

Klinik Çalışmalar Deneyimi

Çünkü klinik çalışmalar yaygın olarak yapılmaktadır değişen durumlar, klinik çalışmalarda gözlenen advers reaksiyon oranları bir ilaç, klinik çalışmalardaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz başka bir ilaçtır ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.

AZOPT (brinzolamid oftalmik) klinik çalışmalarında süspansiyon)% 1, en sık bildirilen advers reaksiyonlar 5 ila Hastaların% 10'u bulanık görme ve acı, ekşi veya olağandışı bir tattı. Olumsuz hastaların% 1 ila 5'inde meydana gelen reaksiyonlar blefarit, dermatit, kuru idi göz, yabancı vücut hissi, baş ağrısı, hiperemi, oküler akıntı, oküler rahatsızlık, oküler keratit, oküler ağrı, oküler kaşıntı ve rinit.

Aşağıdaki advers reaksiyonlar insidansta bildirilmiştir % 1'in altında: alerjik reaksiyonlar, alopesi, göğüs ağrısı, konjonktivit, ishal diplopi, baş dönmesi, ağız kuruluğu, dispne, dispepsi, göz yorgunluğu, hipertoni, keratokonjonktivit, keratopati, böbrek ağrısı, kapak marjı kabuklanması veya yapışkan duyum, bulantı, farenjit, yırtılma ve ürtiker.

İnsan verisi olmamasına rağmen, elektrolit dengesizlik, asidotik durumun gelişimi ve olası sinir sistemi aşırı dozun oral yoldan verilmesinden sonra etkiler ortaya çıkabilir. Serum elektrolit seviyeleri (özellikle potasyum) ve kan pH seviyeleri olmalıdır izlenir.

Topikal oküler sonrası uygulama, brinzolamid sistemik dolaşıma emilir. Nedeniyle CA-II'ye olan afinitesi, brinzolamid RBC'lere ve tam kanda uzun bir yarılanma ömrü gösterir (yaklaşık 111 gün). İnsanlarda, CA ve 'ya da bağlanan N-desetil brinzolamid metaboliti oluşur RBC'lerde birikir. Bu metabolit, varlığında esas olarak CA-I'ye bağlanır brinzolamid. Plazmada, hem ana brinzolamid hem de Ndesetil brinzolamid konsantrasyonları düşük ve genellikle test nicelik sınırlarının altındadır (<10 ng / mL). Bağlama plazma proteinlerine yaklaşık% 60'tır. Brinzolamid elimine edilir ağırlıklı olarak değişmemiş ilaç olarak idrarda. N-Desetil brinzolamid de idrarda daha düşük N-desmetoksipropil konsantrasyonları ile birlikte bulunur ve O-desmetil metabolitleri.

Oral farmakokinetik bir çalışma yapılmıştır sağlıklı gönüllüler günde iki kez 1 mg kapsül brinzolamid aldı 32 haftaya kadar. Bu rejim topikal tarafından verilen ilaç miktarına yaklaşmaktadır % 1 dozlanan AZOPT (brinzolamid oftalmik süspansiyon) oküler uygulaması her iki göz de günde üç kez ve sistemik ilaç ve metaboliti simüle eder uzun süreli topikal dozlama ile elde edilenlere benzer konsantrasyonlar. RBC CA sistemik CA inhibisyonunun derecesini değerlendirmek için aktivite ölçüldü. RBC CA-II'nin brinzolamid doygunluğu 4 hafta içinde elde edildi (RBC yaklaşık 20 mcM konsantrasyonları). N-Desetil brinzolamid birikmiştir RBC'ler 20 ila 28 hafta içinde kararlı duruma kadar değişen konsantrasyonlara ulaşır 6 ila 30 mcM. Kararlı durumda CA-II aktivitesinin inhibisyonu yaklaşık olarak idi % 70 ila 75, ki bu beklenen inhibisyon derecesinin altındadır sağlıklı kişilerde böbrek fonksiyonu veya solunum üzerinde farmakolojik etki.

HASTA BİLGİLERİ