Arafarmadol

Arafarmadol

Kapsaisin

Arafarmadol, postherpetik nevralji ile ilişkili nöropatik ağrının tedavisi için endikedir.

Özel önlemler

• Arafarmadol sadece bir doktorun yakın gözetimi altında doktorlar veya sağlık profesyonelleri tarafından reçete edilir.
• Arafarmadol ile çalışırken ve kapsaisin kalıntılarından cildi temizlerken sadece nitril eldiven kullanın. Yeterli koruma sağlamadıkları için lateks eldiven kullanmayın.
• Kullanımdan hemen sonra, kullanılmış ve kullanılmayan yamaları, Temizleme Jeli ve diğer tıbbi malzemeleri yerel biyomedikal atık prosedürlerine göre atın.
• Arafarmadol'u sadece kuru, hasarsız (hasarsız) ciltte kullanın.
• Kese açıldıktan sonra 2 saat içinde Arafarmadol yama uygulayın.

Dozaj

Önerilen Arafarmadol dozu, dört yamaya tek bir 60 dakikalık uygulamadır.

Arafarmadol ile tedavi her üç ayda bir veya ağrı geri döndüğünde tekrarlanabilir (her üç ayda bir daha sık değil).

Kullanım Talimatları

Hazırlamak

Nitril eldiven giy. Kılıfı inceleyin. Kese yırtılmış veya hasar görmüşse kullanmayın.

Tanımlamak

Tedavi alanı (aşırı duyarlılık ve allodini bölgeleri de dahil olmak üzere ağrılı alan) bir doktor tarafından tanımlanmalı ve cilt üzerinde işaretlenmelidir.

Gerekirse, yamanın yapışmasını teşvik etmek için belirli bir tedavi alanında ve çevresinde saçınızı kesin (tıraş etmeyin).

Arafarmadol, tedavi edilen alanın boyutuna ve şekline göre kesilebilir.

Tedavi edilen alanı yumuşak sabunla hafifçe durulayın ve iyice kurulayın.

Anestezi

Arafarmadol kullanımı ile ilişkili rahatsızlığı azaltmak için lokal anestezi ile önceden tedavi edin.

Tüm tedavi alanına ve çevresindeki 1 ila 2 cm'lik lokal anestezi uygulayın ve arafarmadol yama uygulamadan önce cilt anestezi yapana kadar lokal anesteziyi yerinde tutun.

Lokal anesteziyi kuru bir bezle çıkarın. Tedavi edilen alanı yumuşak sabunla hafifçe durulayın ve iyice kurulayın.

Uygulamak

Keseyi üç noktalı çizgi boyunca yırtın, Arafarmadol yamasını çıkarın.

Arafarmadol yamasını inceleyin ve tabanın dış yüzey tabakasını bir tarafta bir mühür ve diğer tarafta kapsaisin içeren yapıştırıcı ile tanımlayın. Yamanın yapışkan tarafı şeffaf, baskısız, diyagonal olarak kesilmiş bir ayırma astarı ile kaplanmıştır.

Koruyucu ayırma astarını çıkarmadan önce Arafarmadol'u kesin.

Egzoz astarındaki diyagonal kesim, çıkarılmasına yardımcı olmalıdır. Ayırma astarının küçük bir bölümünü geriye doğru kazıyın ve yamanın yapışkan tarafını tedavi alanına yerleştirin.

Egzoz astarını bir elinizle yamanın altından yavaşça iterken, diğer elinizi cildinizdeki yamayı pürüzsüzleştirmek için kullanın.

Arafarmadol uygulandıktan sonra, 60 dakika boyunca yerinde bırakın.

Arafarmadol böyle bükülmüş gazlı bez gibi dolap alanı, soyunma odası ile temas halinde tutar sağlamak için kullanılamaz.

Hastaya yamaya veya tedavi alanına dokunmamasını söyleyin.

Gidermek

Arafarmadol yamalarını yavaşça ve yavaşça içeri doğru yuvarlayarak çıkarın.

Tasfiye etmek

Arafarmadol çıkarıldıktan sonra, tedavi alanına cömertçe bir Temizleme Jeli uygulayın ve en az bir dakika bekletin. Temizleme jelini kuru bir bezle çıkarın, alanı yumuşak sabunla hafifçe durulayın ve iyice kurulayın.

Tüm işleme malzemelerini yukarıda açıklandığı gibi atın.

Hastaya, tedavi edilen alanın birkaç gün boyunca ısıya duyarlı olabileceğini (örneğin, sıcak duş/banyo, doğrudan güneş ışığı, güçlü egzersiz) bildirin.

Kimse.

UYARILAR

Dahil ÖNLEMLER bölüm.

ÖNLEMLER

Gözler Ve Mukoza Zarları Üzerindeki Etkiler

Gözlere veya mukoza zarlarına girme riskini önlemek için yüzünüze veya kafa derinize Arafarmadol uygulamayın.

Kapsaisin Aerosol Oluşumu

Arafarmadol yamalarının hızlı bir şekilde çıkarılmasıyla kapsaisin aerosolizasyonu meydana gelebilir. Bu nedenle, arafarmadol yamalarını yavaşça ve yavaşça çıkarın, yapışkan tarafı içeri doğru yuvarlayın.

Göz veya hava yolu tahrişi meydana gelirse, etkilenen kişiyi arafarmadol etki alanından çıkarın. Gözleri ve mukoza zarlarını soğuk suyla durulayın.

Kapsaisinin havada Solunması öksürüğe veya hapşırmaya neden olabilir. Nefes darlığı gelişirse destekleyici tıbbi bakım sağlayın.

İstenmeyen Cilt Maruziyeti

Tedavi amaçlı olmayan cilt Arafarmadol ile temas ederse, bir dakika temizlik jeli uygulayın ve kuru gazlı bezle silin. Temizleme Jeli silindikten sonra alanı sabun ve su ile durulayın.

Uygulama İle İlişkili Ağrı

Arafarmadol uygulamasından önce lokal anestezi uygulandıktan sonra bile, hastalar önemli prosedürel ağrı yaşayabilir. Uygulama prosedürü sırasında ve sonrasında akut ağrıyı topikal soğutma (buz paketi gibi) ve/veya opioidler gibi uygun ağrı kesici ilaçlarla tedavi etmeye hazır olun. Opioidler, araba kullanmak veya makine kullanmak gibi potansiyel olarak tehlikeli faaliyetler gerçekleştirme yeteneğini etkileyebilir.

Artan Kan Basıncı

Klinik çalışmalarda, Arafarmadol maruziyeti sırasında veya kısa bir süre sonra kan basıncında bir artış meydana gelmiştir. Değişiklikler ortalama 10 mm hg'den azdı. her ne kadar bazı hastalar daha fazla artış gösterse de, bu değişiklikler yamanın çıkarılmasından yaklaşık iki saat sonra devam etti. Kan basıncındaki artış, tedaviden önceki basınçla ilişkili değildi, ancak tedaviye bağlı ağrı artışı ile ilişkiliydi. Tedavi sırasında periyodik olarak kan basıncını izleyin ve tedaviye bağlı ağrılar için yeterli destek sağlayın.

Kararsız veya kötü kontrol edilen arteriyel hipertansiyonu olan hastalar, son zamanlarda kardiyovasküler veya serebrovasküler olayların öyküsü, olumsuz kardiyovasküler sonuçlar için artmış risk altında olabilir. Arafarmadol ile tedaviye başlamadan önce bu faktörleri göz önünde bulundurun.

Klinik olmayan Toksikoloji

Karsinojenez, Mutagenez, Doğurganlık Bozukluğu

Karsinojenez

Arafarmadol veya kapsaisin karsinojenisitesi ile ilgili yeterli çalışmalar yapılmamıştır.

Mutagenez

Kapsaisin, insan periferik kan lenfositlerinde Ames, fare mikronükleus ve kromozomal aberasyon testlerinde mutajenik değildi. Diğer katekol içeren bileşikler (dopamin gibi) gibi, kapsaisin fare lenfoması analizinde zayıf bir mutajenik yanıt gösterdi.

Doğurganlık bozukluğu

Doğurganlık ve üreme toksikolojisi çalışması, arafarmadol yamalarına günde 3 saat, birlikte yaşamadan 28 gün önce, birlikte yaşamadan ve kurbandan önceki gün boyunca devam eden (yaklaşık 49 günlük tedavi) sıçanlarda gerçekleştirilmiştir). Bulgular, hareketli sperm sayısında ve yüzdesinde istatistiksel olarak anlamlı bir azalma olduğunu ortaya koymuştur. Vas deferens kaynaklı sperm motilitesi, kapsaisin ile tedavi edilen tüm gruplarda azalmıştır(16, 24 ve 32 mg kapsaisin yama / sıçan / gün). “Etki eksikliği " seviyesi belirlenmemiş olsa da, çalışmada kullanılan doz seviyeleri, bir kişi için önerilen maksimum doz ile ilişkili ortalama Cmax ile karşılaştırıldığında 13-28 kat maruz kalma sınırına karşılık gelmektedir. Plasebo yama ile tedavi edilen kontrol grubuna kıyasla, kapsaisin 24 ve 32 mg/sıçan/gün doz gruplarında (sırasıyla %79 ve 69) vas deferens veya kuyruk apendiksiyonunda sperm sayısı azalmıştır, ancak bu düşüşün doğurganlık üzerinde olumsuz bir etkisi olmamıştır. Bu hayvan modeli, döllenme için gerekli eşiğe göre sperm üretme kapasitesinin büyük bir aşımına sahip olduğu için, bu türdeki doğurganlık üzerindeki etkinin olmaması, insan riskini değerlendirmek için bilinmeyen bir değere sahiptir

Belirli Popülasyonlarda Kullanım

Gebelik

Teratojenik etkiler

Gebelik Kategori B

Hamile kadınlarda Arafarmadolü değerlendirmek için yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar mevcut değildir.

Hiçbir kanıt yoktu teratogenicity fetal эмбриофетальных toksikolojik araştırma geliştirme için yapılan gebe sıçanlar ve tavşanlar, hangi арафармадоловые yamalar (sıçan) veya sıvı (tavşan) uygulanan günde bir kez 3 saat boyunca organogenesis döneminde fetal dozda, uygun 11 kat (sıçan, 32 mg капсаицинового yama/gün) ve 37 kat (tavşan, 260 mg kapsaisin/gün) aşırı önerilen en yüksek doz olan kişi [MRHD] bir karşılaştırma dayalı bir pozlama Max.

Peri-ve postnatal üreme Toksikoloji çalışmasında, gebe dişi sıçanlar, gebelik ve emzirme döneminde (doğum sonrası dönemin 7. ila 28. günü) 3 saat boyunca günde bir kez uygulanan 32 mg kapsaisin yaması/sıçan/güne kadar dozlarda arafarmadol yamaları aldı). Laktasyon döneminin 14. gününde süt örneklerinin analizi, tüm doz seviyelerinde baraj sütünde ölçülebilir kapsaisin seviyeleri gösterdi. Kapsaisin ile tedavi edilen annelerin yavrularında sağkalım, büyüme, öğrenme ve hafıza testleri (pasif kaçınma ve su Labirenti), ergenlik, çiftleşme, gebelik ve fetal gelişim üzerinde hiçbir etki bulunmamıştır.)

Emek Ve Teslimat

Arafarmadolün doğum ve doğum üzerindeki etkisi bilinmemektedir.

Emziren Anneler

Emziren kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar yoktur. Sıçanlarda yapılan çalışmalar, kapsaisinin bu türün anne sütüne salındığını göstermiştir. Kapsaisinin insan anne sütüne salınıp salınmadığı bilinmemektedir. Arafarmadol, tek bir 60 dakikalık uygulama olarak verildiğinden ve kapsaisin kan dolaşımından hızla atıldığından, anneler, tedavi gününde tedaviden sonra emzirmeyi reddederek bebeğe Maruz kalmayı azaltabilir.

Pediatrik kullanım

18 yaşından küçük hastalarda Arafarmadolün güvenliği ve etkinliği araştırılmamıştır.

Geriatrik Kullanımlar

Postherpetik nevralji ile ilişkili nöropatik ağrı için Arafarmadolün kontrollü klinik çalışmalarında, hastaların %75'i 65 yaşın üzerindeydi ve hastaların %43'ü 75 yaşın üzerindeydi.

Yaşlı ve genç hastalarda güvenlik ve etkinlik benzerdi. Geriatrik hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.

Aşağıdaki ciddi advers reaksiyonlar, etiketlemenin başka yerlerinde tartışılmaktadır:

• Uygulama İle İlişkili Ağrı
• Artan kan basıncı

Klinik Deneme Deneyimi

Klinik çalışmalar çok çeşitli koşullar altında gerçekleştirildiğinden, ilacın klinik çalışmalarında görülen advers reaksiyonların sıklığı, diğer ilaçların klinik çalışma sıklığı ile doğrudan karşılaştırılamaz ve klinik uygulamada görülen sıklığı yansıtmayabilir.

Tüm kontrollü ve kontrolsüz çalışmalarda, arafarmadol 1.600'den fazla hasta ile tedavi edildi. Toplam 394 hastaya birden fazla tedavi uygulandı ve 274 hasta 48 hafta veya daha uzun süre takip edildi.

Kontrollü klinik çalışmalarda, hastaların %98'i yamanın tahmini kullanım süresinin ≥ %90'ını gerçekleştirdi. Arafarmadol ile tedavi edilen hastalar arasında, %1'i istenmeyen olaylar nedeniyle erken tedaviyi bıraktı.

Kontrollü Klinik Çalışmalar

Yaygın ADVERS REAKSİYONLAR

Arafarmadol grubundaki hastaların ≥ %5'inde meydana gelen ve kontrol grubundan daha sık görülen ADVERS REAKSİYONLAR, uygulama yerinde eritem, uygulama yerinde ağrı, uygulama yerinde kaşıntı ve uygulama yerinde papüller idi.

Tablo 1, arafarmadol grubundaki postherpetik nevraljili hastaların ≥ %1'inde meydana gelen nedensel ilişkiden bağımsız olarak, insidansı kontrol grubundan daha yüksek olan tüm advers reaksiyonları özetlemektedir. Uygulama sahasındaki reaksiyonların çoğu geçici ve kendi kendine sınırlıydı. Arafarmadol ile tedavi edilen hastalarda genellikle tedavi gününde geçici ağrı artışı gözlenmiştir. Yama uygulaması sırasında ortaya çıkan ağrı artışı genellikle yama çıkarıldıktan sonra solmaya başladı. Ortalama olarak, ağrı oranları tedavi gününün sonuna kadar taban çizgisine geri döndü ve daha sonra taban çizgisinin altında veya altında kaldı. Klinik çalışmalarda Arafarmadol ile tedavi edilen hastaların çoğu, maksimum “hafif” veya “orta " yoğunluğa sahip advers reaksiyonlara sahipti”

Tablo 1: postherpetik nevraljide kontrollü çalışmalarda advers reaksiyon insidansı ( % ) (arafarmadol ile tedavi edilen hastaların ≥ %1'inde olaylar ve Arafarmadol grubunda kontrol grubuna göre en az %1 Daha fazla)

Arafarmadol Klinik Çalışmaları Sırasında Görülen Diğer ADVERS REAKSİYONLAR

Yaygın bozukluklar ve Uygulama Koşulları: uygulama yerinde ürtiker, uygulama yerinde parestezi, uygulama yerinde dermatit, uygulama yerinde hiperestezi, uygulama yerinde Ekskorasyon, uygulama yerinde ısı, uygulama yerinde anestezi, uygulama yerinde morarma, uygulama yerinde iltihaplanma, uygulama yerinde pul pul dökülme, periferik ödem

Sinir Sistemi Bozuklukları: Baş ağrısı, yanma hissi, periferik duyusal nöropati, baş dönmesi, Dysgeusia, Hiperestezi, Hipoestezi

Solunum, göğüs ve mediasteni hastalıkları: Öksürük, boğaz tahrişi

Deri ve deri altı doku hastalıkları: Anormal cilt kokusu

İnsanlarda Arafarmadol doz aşımı klinik deneyimi yoktur.

Kapsaisin doz aşımına karşı spesifik bir panzehir yoktur. Aşırı dozdan şüpheleniyorsanız, yamaları nazikçe çıkarın, bir dakika temizlik jeli uygulayın, gazlı bezle kurulayın ve bölgeyi sabun ve su ile hafifçe durulayın. Destekleyici önlemler kullanın ve semptomları klinik olarak haklı olduğu şekilde tedavi edin.

İki çalışma, sağlıklı gönüllülerde arafarmadolün duyusal fonksiyon ve epidermal sinir liflerinin (ENF) yoğunluğu üzerindeki farmakodinamik etkisini değerlendirdi. Kapsaisinin Trpv1 eksprese eden nosiseptif sinir uçları üzerindeki bilinen farmakodinamik etkileri ile uyumlu olarak, ENF yoğunluğunda azalma ve kutanöz nosiseptif fonksiyonda (ısı algılama ve akut duyum) küçük değişiklikler, Arafarmadol maruziyetinden bir hafta sonra bildirilmiştir. ENF yoğunluğundaki azalma ve duyusal değişiklikler tamamen tersine çevrilebilirdi.

İnsanlarda farmakokinetik veriler, 60 dakikalık Arafarmadol kullanımından sonra fn hastalarının yaklaşık üçte birinde kapsaisin için geçici, düşük ( < 5 ng/ml) sistemik maruziyet göstermiştir. Kan plazmasındaki en yüksek kapsaisin konsantrasyonu 4.6 ng / ml idi ve Arafarmadolün çıkarılmasından hemen sonra gözlendi. En kantitatif seviyeler Arafarmadolün çıkarılması sırasında gözlemlendi ve Arafarmadolün çıkarılmasından 3-6 saat sonra kantitatif sınırın altındaydı. Hiçbir denekte saptanabilir metabolit seviyeleri gözlenmedi.