Apicalis

yetişkin erkek erektil disfonksiyon tedavisi.

tadalafil "in erektil disfonksiyonu tedavisinin gerçeklesimin nedeni cinsel" in uyarılabilirdir.

sadece 5 mg: Yetişkin'de benign prostat Hiperplazisinin belirti ve semptomlarının tedavisi.

Apikalis kadınlar için endike olur.

yetişkin erkek erektil disfonksiyon tedavisi.

Apicalis 'in erektil disfonksiyonu tedavisinin gerçekleşmesinin nedeni cinsel'in' in uyarılabilirdir.

Apicalis10 mg kadınlar için endike olur.

Posoloji

Yetişkin erkek erektil disfonksiyon

Genel olarak, önerilen doz, beklenen cinsel activiteden ilk ve gıda ile ve gıda 10 mg'dır.

Tadalafil 10 mg'in yeterli etkin sahip olması halinde 20 mg denenebiliyor. Cinsel activiteden en az 30 dakika önce alınabilir.

Maksimum doz sıkığı günde bir kez.

Tadalafil 10 ve 20 mg, beklenen cinsel activiteden önce kullanım için daha sonra fazla tasarım ve sürekli günlükçe kullanım için önerilmez.

Apikalisin sık kullanımı bekleyenleriniz için (yani haftada en az iki kez), hastanızın seçimine ve doktoruna bağlı olduğu gibi, apikalisin dozlarına sahip olduğu için bir kez rejimim uyguluyoruz.

Bu hastalıkta, önerilen doz günde bir kez yakarak aynı saatte 5 mg'dır. Doz, bireysel tolere kullanımı ile bağlantılı olarak 2.5 mg'a düşüllebilir.

Günlükçe rejimin devam eden kullanımının uygunu düzenli gözden geçiyor.

Yetişkin erkeklerde benign prostat hiperplazisi (sadece tadalafil 5 mg)

Önerilen doz, her gün gıda ile ve gıda ile olmadanyakışık olan aynı saatte alınan 5 mg'dır. Hem benign prostat hiperplazisi hem de erektil disfonksiyon için tedavi asil yetişlerinde erkeklerde, önerilen doz da her gün benzer şekerde saatte alınan5 mg'dır. Benign prostat hiperplazisi için tadalafil 5 mg'ı tolere etmeyen hastalar, benign prostat hiperplazisi için Tadalafil 2.5 mg'ın etkinliği belirlenmediğinden alternatif tedaviyi düşünmelidir'dir.

Özel Popülasyonlar

Yaşlı Erkekler

Yaşar hastalarında doz ayarlaması gerektiği söylenir.

Böbrek Yetmezliği Olan Erkekler

Hafif ila orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarında doz ayarlaması gerektiği söylenir. Maksimum doz 10 mg'dır.

Bu nedenle, erektil disfonksiyon ve benign prostat Hiperplazisinin tedavisi için tek 2.5 ve 5 mg tadalafil dozuönermez.

Karaciğer yetmezliği olan erkekler

Erektil disfonksiyonu isteğinize bağlı apikalis ile tedavi etmek için ön apikalis dozu, beklenen cinsel activiteden önce ve gıda ile ve gıda olan 10 mg'dır. Hastalarında (Child-Pugh Sınıf C) apicalis ' in güvendiği ile tedavi edilen Kliniği veriyor mevcuttur ve recete yazan doktor tarafından dikkatli bir fayda-Risk Degerlendir. Karaciğer yetmezliği olan hastalara 10 mg tadalafil ' in üzerindeki dozlar hakkında veri yok.

Karaciğer yetmezliği olan erektil disfonksiyon hem de benign prostat Hiperplazisinin tedavisi için tek doz çalışmasıdır, bu nedenle doktor tarafından dikkatli bir fayda-Risk değiştirmesi yapıcıdır.

Diyabetli erkekler

Diyabetik hastalarında doz ayarlaması gerektiği söylenir.

Pediatri nüfus

Pediatrik populasyonda erektil disfonksiyonun tedavisi ile Ilgili olarak apikalis ' in uygun bir kullanımı yok.

Yönetim rotası

Apicalis 2.5, 5, 10 ve 20 mg oral film kapaklı tabletler mevcuttur.

Posoloji

Yetişkin Erkekler

Genel olarak, önerilen doz, beklenen cinsel activiteden ilk ve gıda ile ve gıda 10 mg'dır.

Apicalis 10 mg'in yeterli etkin sahip olması halinde 20 mg denenebiliyor. Cinsel activiteden en az 30 dakika önce alınabilir.

Maksimum doz sıkığı günde bir kez.

Apicalis 10 mg ve 20 mg, beklenen cinsel activiteden önce kullanım için daha sonra fazla tasarım ve sürekli günlükçe kullanım için önerilmez.

Özel Popülasyonlar

Yaşlı Erkekler

Yaşar hastalarında doz ayarlaması gerektiği söylenir.

Böbrek Yetmezliği Olan Erkekler

Hafif ila orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarında doz ayarlaması gerektiği söylenir. Hastalarında, talep'e tedavi için Öner maksimum doz 10 mg'dır.

Bir apikalis dozun önerilmez'i.

Karaciğer yetmezliği olan erkekler

Erektil disfonksiyonu isteğinize bağlı apikalis ile tedavi etmek için ön apikalis dozu, beklenen cinsel activiteden önce ve gıda ile ve gıda olan 10 mg'dır. Hastalarında (Child-Pugh Sınıf C) apicalis ' in güvendiği ile tedavi edilen Kliniği veriyor mevcuttur ve recete yazan doktor tarafından dikkatli bir fayda-Risk Degerlendir. Karaciğer yetmezliği olan hastalara 10 mg apikalisin üzerindeki dozlar hakkında veri yok.

Karaciğer yetmezliği olan hastalar erektil disfonksiyonu tedavi etmek'i tek bir apicalis doz çalışıyordur, bu yüzden doktor tarafından dikkatli bir fayda-Risk Değiştiriyordur.

Diyabetli erkekler

Diyabetik hastalarında doz ayarlaması gerektiği söylenir.

Pediatri nüfus

Pediatrik populasyonda erektil disfonksiyonun tedavisi ile Ilgili olarak apikalis ' in uygun bir kullanımı yok.

Yönetim rotası

Oral kullanım için tabletler.

Klinik çalışmada tadalafil ' in nitratlarının hipotansif etkilerini arttır. Bunun nitratları ve tadalafil'inin nitrik oksit/cGMP yolunda ekserindeki kombine ulaşıyor inanılıyor. Bu nedenle, apicalis ' in herhangi bir organik Nitrat kullanımı hastalara uygulanması kontrol edilir.

Apicalis, cinselin aktivitenin tavsiye giymediği kalp hastası olan erkeklerin kullanımı. Doktoralar, önceden var olan kardiyovasküller olan hastalar potansiyel kardiyak cinsel aktivite riskini dikkate almalıdır.

Kardiyovaskuller hastalığı olan aşağıdaki hasta grupları Kliniği çalışmamalara dahil eğitim ve bu nedenle tadalafil kullanımı kontrol ediyoror:

- Son 90 gün içinde miyokard enfarktüsü olan hastalar,

- Cinsel ilişki sırasında orta çıkış kararsız angina ve anjina pektorisli hastalar,

- Son 6 ay içinde New York Kalp Derneği Sınıf 2 veya daha yüksek kalp yetmezliği olan hastalar

- Kontrolsüz aritmi, hipotansiyon (<90/50 mm Hg) veya kontrolsüz hipertansiyonu olan hastalar,

- Son 6 ay içinde inme geçti hastalar.

Apikalis, arterit olan anterior iskemik optik nöropati (NAİON) nedenle bir gözde görme kaybı olan hastalarda kontrol edilir, Bu bölüm PDE5 inhibitörleri öneki maruz kalma ile ilişkili olmaksızın bakılacağının.

Tadalafil de dahil olmak PDE5 inhibitörleri riociguat gibi guanilat siklaz uygulamaları ile birlikte kullanımı kontrol edilir, çünkübu semptomatik hipotansyona yol açabilir.

Klinik çalışmada, apikalisin nitratlarının hipotansif etkilerini arttır. Bunun için nitratların ve Apikalisin nitrik oksit/cGMP yollarında ekserindeki kombine etkilerinden kaynağa inanmaktadır. Bu nedenle, apicalis ' in herhangi bir organik Nitrat kullanımı hastalara uygulanması kontrol edilir.

Apicalis, cinselin aktivitenin tavsiye giymediği kalp hastası olan erkeklerin kullanımı. Doktoralar, önceden var olan kardiyovasküller olan hastalar potansiyel kardiyak cinsel aktivite riskini dikkate almalıdır.

Kardiyovaskuller hastalığı olan aşağıdaki hasta grupları klinik çalışmamalara dahil eğitim ve bu nedenle apicalis kullanımı kontrol ediyoror:

- Son 90 gün içinde miyokard enfarktüsü olan hastalar,

- Cinsel ilişki sırasında orta çıkış kararsız angina ve anjina pektorisli hastalar,

- Son 6 ay içinde New York Kalp Derneği Sınıf 2 veya daha yüksek kalp yetmezliği olan hastalar

- Kontrolsüz aritmi, hipotansiyon (< 90 / 50mmhg) veya kontrolsüz hipertansiyonu olan hastalar,

- Son 6 ay içinde inme geçti hastalar.

Apikalis, arterit olan anterior iskemik optik nöropati (NAİON) nedenle bir gözde görme kaybı olan hastalarda kontrol edilir, Bu bölüm PDE5 inhibitörleri öneki maruz kalma ile ilişkili olmaksızın bakılacağının.

Apikalis de dahil olmak DAHAAZ fazla PDE5 inhibitörleri riociguat gibi guanilat siklaz uygulamaları ile birlikte uygulamaları kontrol edilir, çünkü bu semptomatik hipotansyona yol açabilir.

Apicalis ile tedaviden önce

Erektil disfonksiyonu ve benign prostat Hiperplazisini teshis etmek ve farmakolojik tedavi düşmek "önce olması gerektiği gibi altta yatan nedenleri belirmek" in anamnez ve fizik muayene yapmasıdır.

Erektil disfonksiyon tedavisine başlamadan önce, doktor hastası kardiyovasküller durumu dikkate almalıdır, çünkü belirli bir kalp riski cinsel aktivite ile ilişkilidirdir. Tadalafil, kan basında hafif ve geçici düşlerine yol açan vazodilatatörözelliklere sahip ve bu nedenle nitratlarının hipotansif etkisini arttır.

Erektil disfonksiyon tersine çevrimi, bunun yerine altta yatan nedenin belirlenmesini ve bir tibbi tersine çevrimi daha sonra uygulamanın tedavinin belirlenmesini içermelidir'dir. Apicalis ' in pelvik cerrahi ve radikal, sinir dostu olan prostatektomi geçiyor hastalarında olduğu bilinmemektedir.

Tadalafil 5 mg - benign prostat Hiperplazisinde tadalafil ile tedaviye başlamadan önce, prostat kanseri var, dışlama için hasta incelenmeli ve kardiyovasküller hasta için dikkatlice incelenmelidir'dir.

Kardiyovasküler Sistem

Miyokard enfarktüsü, ani kalp yağ, kararsız anjina pektoris, ventriküller aritmi, inme, geçici iskemik nöbetçiler, gögüs ağrısı, çarpıntı ve taşikardi dahil olmak daha fazla ciddiyet ciddi kardiyovasküller olaylar pazarlama sonra ve / veya klinik çalışmalarda bildir. Bu olayın bir sonucu olarak, hasta bir çocuk var olan bir risk faktörü var. Bununla birlikte, bu olayların bu risk faktörleri, apikal, cinsel aktivite veya bu ve diger factörlerin bir kombinasyonu ile doğrudan ilişkili olup olmadığı kesin olur

Tadalafil 2.5 mg ve 5 mg-aynı anda antihipertansif ilaçlar alan hastalar tadalafil kan basında bir azalmaya ihtiyaç duyar. Tadalafil ile günlükçe tedavinin başlangıcında, antihipertansif tedavinin olası doz ayarlaması ile Ilgili uygun Kliniği hususlar dikkate alınmalıdır.

Alfa alan hastalarda₁ - Blokerler alınken, apikalisin eşzamanlı uygulama bazılarında semptomatik hipotansyona ihtiyaç duyulabilir. Tadalafil ve doksazosin kombinasyonu önerilmez.

Vizyon

APİCALİS ve diger PDE5 inhibitörlerinin kullanımı ile birlikler görsel kusurlar ve NAİON vakaları bildir. Gözlemsel verilinin analizi, tadalafil veya diger PDE5 inhibitörleri daha sonra erektil disfonksiyonu olan erkeklerde akut naion riskinin arttığının görülmektedir. Bu, tadalafil'e maruz kalan tüm hasta için geçmeli olabileceğin, hastaya ani bir görme bozuklugu durumunda apicalis alma birakması ve derhal bir doktora'nın.

Açalmış veya ani ışitme kaybı

Tadalafil uygulamasından sonra ani işitme kaybı vakaları bildir. Bazi durumlarında risk faktörleri (yaş, diyabet, hipertansiyon ve daha önce olduğu gibi) orta çıkış da, hasta tadalafil alma birakmaları ve ani bir yavaşlama ve olduğu gibi kaybi durumunda derhal tibbi yardım alma tavsiye edinmelidir'dir.

Böbrek ve karaciğer yetmezliği (tadalafil 2.5 mg ve 5 mg)

Tadalafil maruziyetinin (AUC) artması, sinirli Kliniği denerim ve diyaliz yolyla klirensi nasıl olur?

Hastalarında (Child-Pugh Sınıf C) apicalis ' in tek doz uygulamasının güvenliği ile tıbbi sınırlı Kliniği veriliyor mevcuttur. Karaciğer yetmezliği olan hastalar tek doz çalışıyordur. Apicalis recete asil, recete yazan doktor tarafından dikkatli bir bireysel fayda-Risk değişimi yapıcıdır.

karaciğer yetmezliği (tadalafil 10 mg ve 20 mg)

Hastalarında (Child-Pugh Sınıf C) apicalis ' in tek doz uygulamasının güvenliği ile tıbbi sınırlı Kliniği veriliyor mevcuttur. Apicalis recete asil, recete yazan doktor tarafından dikkatli bir bireysel fayda-Risk değişimi yapıcıdır.

Priapizm ve penis anatomisi deformasyonu

En az 4 saat ereksiyon yaşar hastalara Derhal tıbbi yardım almamaları tavsiye edinmelidir'dir. Priapizm tedavi edinmezse, penis dokusu hasarına ve kalıcısına güç verir kaybına ihtiyaç duyar.

Apikalis, penis anatomisi deformasyonu olan hastalarda (örneğin açık, kavernöz fibroz ve Peyronie hastası) veya priapizma yatkın olabilir, hastalarında olan hastalarda (örneğin orak hücreli anemi, multipl miyelom ve lösemi) dikkatli kullanımı.

CYP3A4 inhibitörleri ile kullanım

Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (ritonavir, saquinavir, Ketokonazol, itrakonazol ve Eritromisin) kullanımı hasta apikalis recete ederken dikkatli olur, çünkü kombinasyonu halinde tadalafil maruziyatinin (AUC) artması gözlenmiştirir.

Erektil disfonksiyon için apikal ve diger tedaviler

APİKALİS ve diger PDE5 inhibitörleri ve erektil disfonksiyon için diger tedavilerin kombinasyonunun güvendiği ve sürdürdüzü anlamasına neden olur. Hastalar bu kapıda kombinasyonlarında apikalis almamaları konusunda Bilgilendir.

Laktoz

Apicalis laktoz içerir. Galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği ve glukoz-galaktoz malabsorpsiyonunun nadir kalıcılarının sorunları olan hastalar bu ilacıdır.

Apicalis ile tedaviden önce

Erektil disfonksiyonu teshis etmek ve farmakolojik tedavi düşmek, "önce olması gerektiği gibi altta yatan nedenleri belirmek" in anamnez ve fizik muayene yapmasıdır.

Erektil disfonksiyon tedavisine başlamadan önce, doktor hastası kardiyovasküller durumu dikkate almalıdır, çünkü belirli bir kalp riski cinsel aktivite ile ilişkilidirdir. Apikalis, kan basında hafif ve geçici düşlere yol açan ve bu nedenle nitratların hipotansif etkisini güçlendiriyor.

Erektil disfonksiyon tersine çevrimi, bunun yerine altta yatan nedenin belirlenmesini ve bir tibbi tersine çevrimi daha sonra uygulamanın tedavinin belirlenmesini içermelidir'dir. Apicalis ' in pelvik cerrahi ve radikal, sinir dostu olan prostatektomi geçiyor hastalarında olduğu bilinmemektedir.

Kardiyovasküler Sistem

Miyokard enfarktüsü, ani kalp yağ, kararsız anjina pektoris, ventriküller aritmi, inme, geçici iskemik nöbetçiler, gögüs ağrısı, çarpıntı ve taşikardi dahil olmak daha fazla ciddiyet ciddi kardiyovasküller olaylar pazarlama sonra ve / veya klinik çalışmalarda bildir. Bu olayın bir sonucu olarak, hasta bir çocuk var olan bir risk faktörü var. Bununla birlikte, bu olayların bu risk faktörleri, apikal, cinsel aktivite veya bu ve diger factörlerin bir kombinasyonu ile doğrudan ilişkili olup olmadığı kesin olur

Alfa alan hastalarda₁ - Blokerler alınken, apikalisin eşzamanlı uygulama bazılarında semptomatik hipotansyona ihtiyaç duyulabilir. Apikalis ve doksazosin kombinasyonu önerilmez.

Vizyon

APİCALİS ve diger PDE5 inhibitörlerinin kullanımı ile birlikler görsel kusurlar ve NAİON vakaları bildir. Gözlemsel verilinin analizi, apikal veya diger PDE5 inhibitörleri daha sonra erektil disfonksiyonu olan erkeklerde akut naion riskinin arttığının görülmektedir. Bu, apikalise maruz kalan tüm hasta için geçmeli olabileceğin, hastaya ani bir görme bozuklugu durumunda apikalis alma ve derhal bir doktora'nın.

Açalmış veya ani ışitme kaybı

apicalis uyguluyorktan sonra ani ısıkme kaybı vakaları bildir. Bazi durumlarında risk faktörleri (yaş, diyabet, hipertansiyon ve işitme kaybı öyküsü gibi) mevcut olsa da, hastalara apicalis'i alma birakmaları ve ani bir düşünce ve işitme kaybı durumunda derhal tibbi yardım alıyor.

Böbrek ve karaciğer yetmezliği

Apikalise maruz kalmanının (AUC) artması, sinirli Kliniği deneyim ve diyaliz yolyla klirensi nasıl olur?

Hastalarında (Child-Pugh Sınıf C) apicalis ' in tek doz uygulamasının güvenliği ile tıbbi sınırlı Kliniği veriliyor mevcuttur. Apicalis recete asil, recete yazan doktor tarafından dikkatli bir bireysel fayda-Risk değişimi yapıcıdır.

Priapizm ve penis anatomisi deformasyonu

En az 4 saat ereksiyon yaşar hastalara Derhal tıbbi yardım almamaları tavsiye edinmelidir'dir. Priapizm tedavi edinmezse, penis dokusu hasarına ve kalıcısına güç verir kaybına ihtiyaç duyar.

Apikalis, penis anatomisi deformasyonu olan hastalarda (örneğin açık, kavernöz fibroz ve Peyronie hastası) veya priapizma yatkın olabilir, hastalarında olan hastalarda (örneğin orak hücreli anemi, multipl miyelom ve lösemi) dikkatli kullanımı.

CYP3A4 İndüktörleri ve inhibitörleri ile kullanım

Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (ritonavir, saquinavir, Ketokonazol, itrakonazol ve Eritromisin

Erektil disfonksiyon için apikal ve diger tedaviler

APİKALİS ve diger PDE5 inhibitörleri ve erektil disfonksiyon için diger tedavilerin kombinasyonunun güvendiği ve sürdürdüzü anlamasına neden olur. Hastalar bu kapıda kombinasyonlarında apikalis almamaları konusunda Bilgilendir.

Laktoz

Apicalis laktoz içerir. Galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği ve glukoz-galaktoz malabsorpsiyonunun nadir kalıcılarının sorunları olan hastalar bu ilacıdır.

Apicalis, makineleri kullanımı ve kullanımı için yeterli bir hizmettir. Plasebo ve tadalafil kollarında baş dönmesinin bir sonu, klinik çalışmada benzer olsa da, hasta araba kullanımı ve makine kullanımı daha önce apikalise nasıl tepki verdiklerini anlatıyor.

Apicalis, makineleri kullanımı ve kullanımı için yeterli bir hizmettir. Plasebo ve apikalis kollarında baş dönmesi Kliniği çalışmalarında benzer olsa da, hasta araba kullanımı ve makine kullanımı önce apikalise nasıl tepki verdiklerini anlatıyor.

Güvenlik profilinin özeti

Erektil disfonksiyon ve benign prostat hiperplazisi için apikalis alan hastalarında en sık görülen bildir ADVERS REAKSİYONLAR baş ağrısı, dispepsi, sırt ağrısı ve miyalji ıdi ve ınsidans apikalis dozu arttik artti. Adverts reaksiyonlar geçiyor ve genel olarak hafıf ve orta derecedeydi. Apicalis ile gündemde bir fotoğraf baş ağrısı, tedavinin başından sonra ilk 10-30 gün içinde orta çıktı.

Savunucuların tepkileri Tablo Özeti

Aşkıdakı tablo, erektil disfonksiyonun isteğe bağlıve günde bir kez tedavisi ve benign prostat hiperplazisinin günde bir kez tedavisi için spontan raporlama ve plasebo kontrol Kliniği çalışmalarda (apikalis ile toplam 8022 hasta ve plasebo ile 4422 hastadan oluş) gözlenen Advers reaksiyonları listesi.

Frekans kuralı: çok yayın (>1/10), yayın (>1/100 ila < 1/10), nadir (>1/1, 000 ila <1/100), nadir (>1/10,000 -<1/1,000), çok nadir (<1 / 10,000) ve bilir (mevcut verilden tahmin edinmez).

(1) hasta çogunda önceden var olan kardiyovasküler risk faktörleri vardi.

(2) plaseboyu kontrol edin Kliniği çalışmada pazarlama sonra sorveyansta herhangi bir yan etki gözlenmemistir.

(3) zaten antihipertansif ilaçlar alan hastalara tadalafil uygulamalarında daha sonra sıkılır.

Seçilenlerin tepkileri

Tadalafil ile günde bir şey tedavi asil bir hastalıkta, plaseboya kiyasla, özel sinüslerin bradikardi olmak daha da fazla bir şey daha yüksek bir ekg anormalliği için. Bu EKG anormallikleri çogu yan etkilerle ilişkili degildi'dir.

Diger özel popülasyonlar

Erektil disfonksiyon ve benign prostat Hiperplazisinin tedavisi için klinik çalışmalarında tadalafil alan 65 yaşlarında hastalarında veriliyor. Erektil disfonksiyonu tedavi etmek için daha sonra fazla bilgi alma tadalafil ile yapılan Kliniği çalışmada, 65 yaşlarında hastalarında ıshal daha sonra sık bildir. Benign prostat Hiperplazisini tedavi etmekiçinde günde bir kez tadalafil 5 mg ile yapılan klinik çalışmada, 75 yaşındakiler hastalarında baş dönmesi ve ishal daha sık bildir.

Şişheli Advers reaksiyonların raporlanması

Ilaç onaylamadan sonra Şişheli Advers reaksiyonların raporlanmaları önemlidir'dir. Tıbbı ürün fayda-risk dengesinin sürekli'yi izlemek sağlıklı. Sağlıklı çalışanlar, herhangi bir şüpheli yan etkiniyi bildir tesvik edilir İrlanda: HPRA Farmakovijilans, Earlsfort Terrace Irl-Dublin 2 Tel: 353 1 6764971, Faks: 353 1 6762517, web sitesi: www.hpra.ie, e-posta: medsafety@hpra.ie veya Birışik Krallık: Sarı kart Tasarımı, Web sitesi: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Güvenlik profilinin özeti

Erektil disfonksiyon ve benign prostat hiperplazisi için apikalis alan hastalarında en sık görülen bildir ADVERS REAKSİYONLAR baş ağrısı, dispepsi, sırt ağrısı ve miyalji ıdi ve ınsidans apikalis dozu arttik artti. Adverts reaksiyonlar geçiyor ve genel olarak hafıf ve orta derecedeydi. Apicalis ile gündemde bir fotoğraf baş ağrısı, tedavinin başından sonra ilk 10-30 gün içinde orta çıktı.

Savunucuların tepkileri Tablo Özeti

Aşkıdakı tablo, erektil disfonksiyonun isteğe bağlıve günde bir kez tedavisi ve benign prostat hiperplazisinin günde bir kez tedavisi için spontan raporlama ve plasebo kontrol Kliniği çalışmalarda (apikalis ile toplam 8022 hasta ve plasebo ile 4422 hastadan oluş) gözlenen Advers reaksiyonları listesi.

Frekans kuralı: çok yayın (>1/10), yayın (>1/100 ila < 1/10), nadir (>1/1, 000 ila

< 1 / 100), nadir (>1/10,000 -<1/1,000) ve çok nadir (<1 / 10,000) ve bilir (mevcut verilden tahmin edinmez).

₁ vardi vardi vardi vardi vardi vardi vardi vardi vardi vardi vardi vardi vardi vardi vardi vardi vardi vardi vardi vardi vardi vardi vardi vardi vardi vardi vardi vardi vardi

₂ Pazarlama sonrası gözetim, plaseboyu kontrol edin Kliniği çalışmalarda gözlenmeyen ADVERS REAKSİYONLAR bildir.

₃ zaten antihipertansif ilaçlar alan hastalara apicalis uygulurken bile sık sık bildir.

Seçilenlerin tepkileri

Apicalis ile günde bir iyi bir hasta, plaseboya kiyasla, özel sinüslerin bradikardi olmak daha fazla fazla bir şey daha yüksek bir ekg anormalliği için. Bu EKG anormallikleri çogu yan etkilerle ilişkili degildi'dir.

Diger özel popülasyonlar

Erektil disfonksiyon ve benign prostat Hiperplazisinin tedavisi için klinik çalışmalarında apikalis alan 65 yaşlarında hastalanıyor. Erektil disfonksiyonu tedavi etmekiçine talep üzerine yapılan apikalis ile yapılan Kliniği çalışmada, 65 yaşındakiler hastalarında ishalin daha sık bilinmesi. Benign prostat Hiperplazisini tedavi etmek için günde bir kez alın apicalis 5 mg ile yapılan klinik çalışmada, 75 yaşındeki hastalarda baş dönmesi ve ishal daha sık bildir.

Şişheli Advers reaksiyonların raporlanması

Ilaç onaylamadan sonra Şişheli Advers reaksiyonların raporlanmaları önemlidir'dir. Tıbbı ürün fayda-risk dengesinin sürekli'yi izlemek sağlıklı. Sağlıklı profesyonellerin sarısının kart Tasarımı Web sitesi aracılığıylaöncelikli yan etkileri bildir istenir: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Sağlıklı'ya 500 mg'a kadar tek dozlar verdi ve hastalara 100 mg'a kadar birkaç günlük'e doz verdi. Advers olayları dahaüzük dozlarında gözlemlenenlere benzerdi.

doz aşk durumunda, standart desteğin alınmasıdır. Hemodiyaliz, tadalafil ' in ortadan Kaldırılmasına izin verir bir şekerde katkıda bulunur.

Sağlıklı'ya 500 mg'a kadar tek dozlar verdi ve hastalara 100 mg'a kadar birkaç günlük'e doz verdi. Advers olayları dahaüzük dozlarında gözlemlenenlere benzerdi.

doz aşk durumunda, standart desteğin alınmasıdır. Hemodiyaliz apikal eliminasyon sizinkinden farklı bir şekerde katkıda bulunur.

Farmakoterapötik grup: Üroloji ilaçlar, erektil disfonksiyon tedavisi için ilaçlar. ATC kodu: G04BE08.

Etki mekanizması

Tadalafil, siklik Guanozin Monofosfat (cGMP) spesifik fosfodiesteraz tip 5'in (PDE5) seçimi, geri dönüşlü bir inhibitördür. Cinsel stimülasyon nitrik oksidin lokal olarak salınmasa neden olur, tadalafil tarafından pde5'in inhibisyonu korpus kavernozumda cGMP sevilerinin artmasının neden olur. Bu, düz kaslarının konumasına ve penis dokusuna kan akmasına yol açar ve bu da ereksiyona neden olur. Tadalafil, cinsel'e uyma yoklukunda erektil disfonksiyonun tedavisinin hicbir etkinliğine sahibidir.

Tadalafil 5 mg-PDE5 inhibisyonunun korpus kavernozumdaki cGMP konsantrasyonu, prostat bezinin, mesanenin ve vasküllerin arzının düz kaslarında da gözlenir. Orta çıkış Vaskülerleri gevşeme, benign prostat hiperplazisi semptomlarının azaldığı mekanizma olabilecekleri kan perfüzyonunu arttır. Bu araçlar, mesane afferent sinüs aktivitesinin inhibisyonu ve prostat ve mesanenin düz Kaş sorunu ile desteklenebilir.

Farmakodinamik Ürünler

Çalışmalar in vitro tadalafil'in seçici bir PDE5 inhibitörü olduğu gösterilmiştir. PDE5, korpus kavernozumun düz kaslarında, vasküller düz kaslarında ve visseral düz kaslarında, iskelet kasında, Trombositlerde, böbreklerde, akcigerde ve Serebellumda bulunan bir enzimdir. Tadalafil'in PDE5 ekserindeki etkinliği diger fosfodiesterazlara velet dahag güçlüdur. Tadalafil > 10.PDE5 için kalp, beyin, kan damarları, karaçiğer ve diger organlarında bulun pde1, PDE2 ve PDE4 enziminin 000 kat dahaağıdır. Tadalafil > 10.Kalp ve kan damarlarında bulunan bir enzim olan PDE5 için pde3'ten 000 kat daha güçlü. PDE5 için pde3'e karşı bu seçim önemlidir'e, çünkü pde3 kalp kontraktilitesinde rol oynayan bir enzimdir. Ek olarak, tadalafil PDE5 için retinada bulma ve fototransduktan sorulu bir enzimli olan PDE6'DAN yaklaş 700 kat daha etkili olur. Tadalafil de > 10.PDE5 için pde7 'den Pde10' a velet 000 kat dahaoğlu

Klinik etkinlik ve Güvenlik

Sağlıklı gönüllülere uygulanan Tadalafil, yüksek pozisyonda sistolik ve diyastolik kan basında(ortalama maksimum azalma1.6 / 0.8 mmHg), sistolik ve diyastolik kan basında (ortalama maksimum azalma0. 2 / 4.6 mmHg) plaseboya kiyasla anlamalı bir fark görüntüleme ve kalp hızının önceden bir değişik görüntüleme.

Tadalafil ' in Göreme özerindekinin yerini almak için bir çalışmamada, farnsworth-Munsell 100-hue testi ile renk ayrımı (mavi/yeşil) bozulmadı. Bu bulgu, tadalafil'in pde6'ya pde5'e kiyasla düşük'ün afiniti ile tutarlı. Tüm klinik çalışmalarda renk görme hareketleri raporları nadirdi (<%0.1).

Günlüklerin uygulaması apicalis 10 mg (6 aylıkken bir çalışma) ve 20 mg (6 aylıkken bir çalışma ve 9 aylıkken bir çalışma Bu çalışmanın ikisinde, tadalafil tedavisi ile ilişkili sperm sayımda ve konsantrasyonunda olma Kliniği öneme sahibip bir azalmadır. Bu ürünler motilite, morfoloji ve FSH gibi farklı parametrelere sahiptir.

Erektil Disfonksiyon

1054 hastada üç klinik çalışma yapıcıdır. Tadalafil, erektil fonksiyonda ve dozdan 36 saat sonra bir şekerde cinsel'i ilişkiye girme yetenekte ve hastalarının dozdan 16 dakika sonra plaseboya kiyasla başarlı bir cinsel'i ilişki için Ereksiyon elde etme ve sürdurme yetinde istatistik olarak buarak anlatmalı bir Iyileşme gösterisi.

Erektil disfonksiyonu olan 186 hasta (142 tadalafil, 44 plasebo) yapılan 12 haftalıkbir çalışmada tadalafil, erektil fonksiyonu önemli yağmekteki olan iyilestir ve tadalafil 10 ve 20 mg (isteğe bağlı esnek doz) ile tedavi asil hasta plaseboya kiyasla h'lik başarılı denemelerin konu başına yer alma oranına yol açtı.

2 ila 100 mg arasında değişen dozlarda Tadalafil, değişen derecelerde (hafif, orta, şiddetli), etiyolojiler, yaş (21-86 yaş arası) ve etnik gruplarında erektil disfonksiyonu olan hastalar da dahil olmak üz 3250 hasta içeren 16 klinik çalışmada incelenmiştir. Çocuk hasta en az 1 yıl süren erektil disfonksiyon bildir. Genel popülasyonlarda yapılan birincil etkinlik çalışmalarında, hastalarında 'i apicalis' in ereksiyonlarını plasebo ile 5 ' e kiyasla nasıl çalıştığını bildir. Ek olarak, tüm şiddet kategorilerinde erektil disfonksiyonu olan hasta apikalis alırken ereksiyonda iyi bildir (hafif, orta ve şiddetli hastalar, iç ve r, plasebo ile E, B VE ' A kıyasla). Birincil etkinlik çalışmalarında, apicalis ile tedavi asil hasta cinselle ilişki deneylerin u'i plasebo ile 2 ' ye kiyasla Başar olmuştur

2 dozda tadalafilin tek bir dezavantaji için.Farklı yaşar (hafıf, orta, şiddetli) ve etiyolojilerde erektil disfonksiyon ile farklı yaşar (21-82 yaş arası) ve etik gruplarda 853 hasta 5, 5 ve 10 mg 3 klinik çalışma. Genel popülasyonlarda yapılan iki birincil etkinlik çalışmasında, başarılı cinsel ilişki deneylerin konusunun yeri oraniapicalis 5 mg iç W ve g, Apicalis 2 iç p ıdi.Plasebo ile 1 ve 7 ' ye kılla 5 mg. Diabetes mellitustan sonra erektil disfonksiyonu olan hastalıkta yapılan çalışmada, başı denemelerin konu başına ortalama orani apicalis 5mg ve 2 ile A ve F ıdi.Plasebo ile ('e karşı 5 mg. Bu üç çalışmamadaki hasta çogu, PDE5 inhibitörleri ile önceden talep üzerine tedaviye cevap verdi. Ardından bir çalışmada, PDE5 inhibitörlerine karşı tedavi asil 217 hasta günde bir kez apicalis 5 mg'a randomize asil. Plasebo. Başarılı cinsel ilişki deneylerinin konu başının yeri orani apikalis hastalarında h, plasebo hastalarında r ıdi

Benign Prostat Hiperplazisi

Apikalis, Benign prostat Hiperplazisinin belirti ve semptomları olan 1500 ' den fazla hastada 12 haftalık'ta 4 klinik çalışmada incelendir.. Düt çalışmada apikalis 5mg ile genel uluslararası prostat semptom skorunduki -4 ıdi.8, -5.6, -6.1 ve -6.3 -2 ile karşılaştığımızda.2, -3.6, -3.8 ve -4.2 plasebo ile. Genel uluslararası prostat semptom skorundaki gelisler 1.haftada meydanadi geldi. Tamsulosin 0 için çalışmadan birinde.Aktif karşıyığı 4 mg, apikalis 5 mg, tamsulosin ve plasebo ile genel uluslararası prostat semptom skorunda oldu.3, -5.7 ve -4.2 veya

Bu çalışmadan biri'dir, onun iki hastası olan hasta erektil disfonksiyon ve benign prostat Hiperplazisinin belirti ve Semptomlarındaki Yardımları aracıdır. Bu çalışmada Uluslararası erektil fonksiyon endekste ve genel uluslararası prostat semptom skorunda erektil Fonksiyondaki, apikalis 5 mg ile sırasıyla 1.8 ve -3.8 ' e kiyasla 6.5 ve -6.1 ıdi. 5 mg ile Q. 9, plasebo ile H. 3 ıdı.

Bir sonraki apicalis 5mg ile 1 ek tedavi yilina kadar devam ettiğini gösterdi.

Pediatri nüfus

Etkinliğimiz olan Duchenne Kaş distrofisi (DMD) olan Pediatri hastasında tek bir çalışma yapıcıdır. Tadalafil ile randomize, çift kör, plaseboyu, paralel 3 kol çalışması, DMD ile 7-14 yaş arası 331 erkekte eşzamanlı kortikosteroid tedavisi aldi. Çalışma, hasta tadalafil 0 ' a randomize edildi48 haftalıkçılık çift kör bir dönüş içiyordu.3 mg/kg, tadalafil 0.Gün 6 mg / kg veeya plasebo. Tadalafil, birincil 6 dakik yürüm mesafesi (6mwd) uç noktasında ölmekte olan ambulasyon düşüşünü yavaslatmada ettildigi: 48 hafta sonra en küçük kareler (LS) için 6mwd'nin ortalama -51 ıdi.Plasebo grubunda 0 metre (m), -64 ile başa çıkabilir.Tadalafil 0'da 7 m.3 mg/kg Grubu (p = 0,.307) ve -59.Tadalafil 0'da 1 m.6 mg/kg Grubu (p = 0,.538). Ek olarak, bu çalışmada yapılan ikincil analizin her birinin etkinliğine dair bir kan yoktu. Bu çalışmanın genel güvenlik sonuçları genel güvenlik tadalafil ' in bilinen güvenlik profili ve kortikosteroid alan Pediatri DMD popülasyonunda beklenen advers olaylar (AEs) ile acı

Avrupa ilaç ajanları, erektil disfonksiyonu tedavi etmek için pediatrik popülasyonun tüm alt gruplarında yapılan çalışmaların sonu sunma yükseküşlüğünden feragat etti.

İlaç tedavisi grubu: Üroloji ilaçlar, erektil disfonksiyon tedavisi için ilaçlar, ATC kodu: G04BE08.

Etki mekanizması

Apikalis, siklik Guanozin Monofosfat (cGMP) spesifik fosfodiesteraz ucu 5'in (PDE5) seçimi, geri döner bir inhibitördür.

Cinsel stimülasyon nitrik oksidin lokal olarak salınmasa neden olur, apikal tarafından pde5'in inhibisyonu korpus kavernozumda cGMP sevilerinin artmasının neden olur. Bu, düz kaslarının konumasına ve penis dokusuna kan akmasına yol açar ve bu da ereksiyona neden olur. Apikal, cinsel'e uyma yoklukunda erektil uyuzluk tedavisinin hicbir etkinliğine sahip ol.

Farmakodinamik Ürünler

Çalışmalar in vitro apikalisin pde5'in seçici bir inhibitörü olduğu gösterilmiştir. PDE5, korpus kavernöz düz kaslarda, vasküller ve visseral düz kaslarda, iskelet kaslarında, Trombositlerde, böbreklerde, akcigerde ve serebellumda bulunan bir enzimdir. APİCALİS'İN PDE5 Ekserindeki etkinliği diger fosfodiesterazlara velet dahag güçlüdur'da. Apikalis, PDE5 için kalp, beyin, kan damarları , karaciğer ve diğer organlarda bulunan Pde1, PDE2 ve PDE4 enzimlerin > 10.000 kat daha güçlü. Apikalis, PDE5 için kalpte ve kan damarlarında bulunan bir enzim olan PDE3'TEN > 10.000 kat daha güçlü.

PDE5 için pde3'e karşı bu seçimde önemlidir'de, çünkü pde3 kalp kontraktilitesinde rol oynayan bir enzimdir. Ek olarak, apicalis PDE5 için retinada bulunan ve fototransduktan sorulu bir enzimli olan PDE6'DAN yaklaş 700 kat daha etkili. Apicalis ayrica PDE5 için pde7 'den pde10' a velet > 10.000 kat daha güçlü.

Klinik etkinlik ve Güvenlik

Sağlıklı gönüllere uygun apikalis, yüksek pozisyonda sistolik ve diyastolik kan basında (ortalama maksimum azalma1. 6 / 0.8 mm Hg), sistolik ve diyastolik kan basında (ortalama maksimum azalma0. 2 / 4.6 mm Hg) plaseboya kiyasla anlamalı bir fark gösterici ve kalp hızında önemli bir şekerde gösterici.

Farnsworth-Munsell 100-hue testi ile apikalisin görme özerindekileri değiştirmeyi öğrenmek için bir çalışmada, renk ayrımı (mavi/yeşil) bozulmadı. Bu bulgu, APİKALİSİN PDE6'A PDE5'E kiyasla duş afiniti ile tutarlı. Tüm klinik çalışmalarda renk görme hareketleri raporları nadirdi (<%0.1).

Erkekler, Apicalis 10 mg'ın (6 aylıkken bir çalışma) ve 20 mg'ın (6 aylıkken bir çalışma ve 9 aylıkken bir çalışma) günlüks spermatogenez ikierindeki potansiyel etkisini değiştirmek için üç çalışma yapma. Bu çalışın ikisinde, apikal tedavi ile ilişkili sperm sayımda ve konsantrasyonunda olma Kliniği öneme sahibip bir azalmadır. Bu ürünler motilite, morfoloji ve FSH gibi farklı parametrelere sahiptir.

Apicalis on demand, yanit verme süresini belirlemek için evde 1.054 hasta üç klinik çalışma yapıyor. Apicalis, erektil fonksiyonda ve dozdan 36 saat sonra bir şekerde cinsel'i ilişkiye girme yetenekte ve hastalarının dozdan 16 dakika sonra plaseboya kiyasla başarlı bir cinsel'i ilişki için Ereksiyon elde etme ve sürdurme yeteğin istatistik olarak buarak anlatmalı bir Iyileşme gösterisi.

2 ila 100 mg arasında değişen dozlarda apikalis, değişen derecelerde (hafif, orta, şiddetli), etiyolojiler, yaş (21-86 yaş) ve etnik gruplar halinde erektil disfonksiyonu olan hastalar da dahil olmak üz 3250 hasta içeren 16 klinik çalışmada incelenmiştir. Çocuk hasta en az 1 yıl süren erektil disfonksiyon bildir. Genel popülasyonlarda yapılan birincil etkinlik çalışmalarında, hastalarında 'i apicalis' in ereksiyonlarını plasebo ile 5 ' e kiyasla nasıl çalıştığını bildir. Ek olarak, tüm şiddet kategorilerinde erektil disfonksiyonu olan hasta apikalis alırken ereksiyonda iyi bildir (hafif, orta ve şiddetli hastalar, iç ve r, plasebo ile E, B VE ' A kıyasla). Birincil etkinlik çalışmalarında, apicalis ile tedavi asil hasta cinselle ilişki deneylerin u'i plasebo ile 2 ' ye kiyasla Başar olmuştur

Omurilik yaralanması nedenle erektil disfonksiyonu olan 186 hasta (142 Apikalis, 44 plasebo) içinde 12 haftalıkbir çalışmada, Apikalis erektil fonksiyonu önemli yağmekteki olan ve apikalis 10 mg ve 20 mg (talep üzerine esnek doz) ile tedavi asil hastalarında Başar denemelerin ortalama h'ine yol aç.

Pediatri nüfus

Etkinliğimiz olan Duchenne Kaş distrofisi (DMD) olan Pediatri hastasında tek bir çalışma yapıcıdır. Apicalis ' in randomize, çift kör, plaseboyu, paralel 3-kol çalışması, DMD'Yİ 7-14 yaş arası 331 erkekte eşzamanlı kortikosteroid tedavisi aldi. Çalışma, hasta apicalis 0'a randomize asil 48 haftalıkçılık çift kör bir dönüş içiyordu.3 mg/kg, Apicalis 0.Gün 6 mg / kg veeya plasebo. Apicalis, birincil 6 dakik yürüm mesafesi (6mwd) uç noktasında ölçülen ambulasyon düşüşüşün Yavaslatmada etkindi: 48 hafta sonra en küçük kareler (LS) için 6mwd'nin ortalamadış -51 ıdi.Plasebo grubunda 0 metre (m), -64 ile başa çıkabilir.Apikal bölgede 7 m 0.3 mg/kg Grubu (p = 0,.307) ve -59.Apikal bölgede 1 m 0.6 mg/kg Grubu (p = 0,.538). Ek olarak, bu çalışmada yapılan ikincil analizin her birinin etkinliğine dair bir kan yoktu. Bu çalışmanın genel güvenlik sonuçları genel Apikalis'in bilinen güvenlik profili ve kortikosteroid alan Pediatri DMD popülasyonunda beklenen advers olaylar (AEs) ile acı

Avrupa ilaç ajanları, erektil disfonksiyonu tedavi etmek için pediatrik popülasyonun tüm alt gruplarında yapılan çalışmaların sonu sunma yükseküşlüğünden feragat etti.

Emilim

Tadalafil, oral uygulama sonra hafifçe emilir ve gözlenen ortalama maksimum plazma konsantrasyonu (C)_max dozdan 2 saat sonra medyan bir zamanda elde edilir. Tadalafil ' in oral uygulaması bundan sonra mutlak'ın biyoyararlanımı belirlenmemistir.

Tadalafil emilimin hiz ve derecesi gıda uygulaması, bu nedenle apicalis gıda ile ve gıda ile elde edinilebilir. Dozlama zamanı (sabah ve akşam) Emilim oranı ve emilim derecesi Kliniği olan bir etkinlik sahibiydi.

Dağıtım

63 l'dir, bu da Tadalafilin dokulara Dağı'nın gösterisidir. Terapötik konsantrasyonlarda, tadalafilin ve plazmada proteinlere bağlanır. Protein bağlaması böbrek fonksiyon bozukluğundan etkilenmez.

Sağlıklı deneklerde sperminde uygulan dozun %0.0005 ' inden daha azı meydana geldi.

Biyotransformasyon

Tadalafil ağrı ile sitokrom P450 (CYP) 3A4 izoformdan metabolize edilir. Ana dolaş metaboliti metilkatekol glukuroniddir. Bu Metabolit, PDE5 için tadalafil'den en az 13.000 kat daha iyi. Sonuç olarak, gözlemlenen metabolit konsantrasyonlarında klinik olarak aktif olması beklememektedir.

Bertaraf

Tadalafil'in ortalama oral klirensi 2.5 l / saattir ve sağlıklı gönülleerde ortalama yara Ömer 17.5 saattir.

Tadalafil ağrı aktif metabolitler olabilir, temel olarak dışarıda (dozun yakışık A'yı) ve daha sonra az ölmekte olan idrarda (dozun yakışık 6'yı) atar.

Doğrusallık / Doğrusallık

Sağlıklı "da tadalafil" in farmakokineti zaman ve doz açık doğrusaldır. Maruz kalma (AUC), 2.5 ila 20 mg doz aralığında dozla orantısız olarak artar. Sabit plazma konsantrasyonları, tek bir günlükten sonra 5 gün içinde elde edilir.

Erektil disfonksiyonu olan hastalarda popülasyon yakıtı ile belirlenen farmakokinetik, erektil disfonksiyonu olan hasta Farmakokineti benzer.

Özel Popülasyonlar

Yaşar

Sağlıklı yaşam denekleri (65 yaş ve üstün), 19 ila 45 yaş arası sağlıklı denekler kiyasla % daha yüksek maruz kalma (AUC) ile sona eren tadalafil oral klirensine sahibti. Bu yaşa bağlı Kliniği yorumlama ve doz ayarlamaları hakkıdır.

Böbrek yetmezliği

Tek doz tadalafil (5 ila 20 mg) ile yapılan klinik farmakolojik çalışmada, hafıf (Kreatinin klirensi 51 ila 80 ml/dak) VEA orta (Kreatinin klirensi 31 ila 50 ml/dak) böbrek yetmezliği olan hastalar ve son döner böbrek hastası olan hasta tadalafil maruziyi (AUC) iki katına çıktı. Hemodiyaliz hastalarında C_max sağlıklı deneklere velet a dahayüksek. Hemodiyaliz, tadalafil ' in ortadan Kaldırılmasına izin verir bir şekerde katkıda bulunur.

Karaciğer yetmezliği

Hafif ve orta derecede karaçiğer yetmezliği olan hastalar (Child-Pugh sınıf A ve b) Tadalafil maruziyi (AUC), 10 mg'lik bir doz uyguluyor sağlıklı gönüllülere maruz kalma ile karşı karşıyayız. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalar (Child-Pugh Sınıf C) apikalisin güveniği ile tıbbi sınırlı Kliniği veriliyor vardır). Apicalis recete asil, recete yazan doktor tarafından dikkatli bir bireysel fayda-Risk Degerlendir yapımı. Karaciğer yetmezliği olan hastalara günde bir kez tadalafil uygulaması hakkında veri yok. Apicalis günde bir kez recete edilirse, recete yazan doktor tarafından dikkatli bir bireysel fayda - risk ayrımı yapmaz. Karaciğer yetmezliği olan hastalara 10 mg tadalafil ' in ekserindeki dozlar hakkında veri yok

Diyabetli hastalar

Diyabetli hasta tadalafil maruziyi (AUC), sağlıklı gönülleerde AUC degerinden yaklaş dahaüştü. Bu maruz kalma fark doz ayarlamaları doğru çıktı.

Emilim

Apikalis, oral uygulama sonra hafifçe emilir ve gözlenen ortalama maksimum plazma konsantrasyonu (C_max dozdan ortalama 2 saat sonra elde edilir. Oral dozdan sonra apikalisin mutlak'ın biyoyararlanımı belirlenmemistir.

Apikalisin emilim hizip ve derecesi gıda uygulaması, bu nedenle apikalisin gıda ile ve gıda olmadındır. Dozlama zamanı (10 mg'lik tek bir dozdan sonra sabah ve akşam) Emilim oranı ve emilim derecesi Kliniği olarak'ın bir etkinlik sahibiydi.

Dağıtım

Ortalamam hacmi yaklas 63 litre, bu da apikalisin dokulara Dağı'nın Gösterir'i. Terapötik konsantrasyonlarda, plazmadaki apikalisin for'ü proteinlere bağlanıyor. Protein bağlaması böbrek fonksiyon bozukluğundan etkilenmez.

Sağlıklı deneklerde sperminde uygulan dozun %0.0005 ' inden daha azı meydana geldi.

Biyotransformasyon

Apikal temel olarak sitokrom P450 (CYP) 3A4 izoform ile metabolize edilir'dir. Ana dolaş metaboliti metilkatekol glukuroniddir. Bu Metabolit, PDE5 için apicalis'ten en az 13.000 kat daha iyi. Sonuç olarak, gözlemlenen metabolit konsantrasyonlarında klinik olarak aktif olması beklememektedir.

Bertaraf

Apikalisin ortalama oral klirensi 2.5 L / saattir ve sağlıklı gönülleerde ortalama yara Ömer 17.5 saattir. Apikalis ağrısı inaktif metabolitler olabilir, esas olarak dışarıda (dozun yakışık a'ı) ve daha sonra az ölçüde idrarda (dozun yakışık 6'yı) atar.

Doğrusallık / Doğrusallık

Sağlıklı beslenme apikal farmakokinetik zaman ve doz açık doğrusaldır. Maruz kalma (AUC), 2.5 mg ila 20 mg doz aralığında doz orantısız olarak artar. Sabit plazma konsantrasyonları, tek bir günlükten sonra 5 gün içinde elde edilir.

Erektil disfonksiyonu olan hastalarda popülasyon yakıtı ile belirlenen farmakokinetik, erektil disfonksiyonu olan hasta Farmakokineti benzer.

Özel Popülasyonlar

Yaşar

Sağlıklı yaşam denekleri (65 yaş ve üstün), 19 ila 45 yaş arası sağlıklı denekler kiyasla % daha yüksek maruz kalma (AUC) ile sonuçlanan apikalisin daha düşük oral klirensine sahibti. Bu yaşa bağlı Kliniği yorumlama ve doz ayarlamaları hakkıdır.

Böbrek yetmezliği

Tek doz Apikalis (5 mg ila 20 mg) ile yapılan klinik farmakolojik çalışma, hafıf (Kreatinin klirensi 51 ila 80 mL/dak) VEA orta (Kreatinin klirensi 31 ila 50 mL/dak) böbrek yetmezlisi olan hastalar ve son döner böbrek hastası olan hasta apikalise maruz kalma (AUC) iki katına çıktı. Hemodiyaliz hastalarında C_max sağlıklı deneklere velet a dahayüksek. Hemodiyaliz apikal eliminasyon sizinkinden farklı bir şekerde katkıda bulunur.

Karaciğer yetmezliği

Hafif ve orta derecede karaçiğer yetmezliği olan hastalar (Child-Pugh sınıf A ve b) apikal maruz kalma (AUC), 10 mglık bir dozun sağlıklı bir şekerde tedavi asil maruz kalma ile karşılanabilir. Hastalarında (Child-Pugh Sınıf C) apikalisin güvenlisi ile hasta Kliniği veriliyor mevcuttur. Karaciğer yetmezliği olan hastalar için bir kez apicalis uygulaması hakkında veri yok. Apicalis günde bir kez recete edilirse, recete yazan doktor tarafından dikkatli bir bireysel fayda-Risk değişimi yapmaz.

Diyabetli hastalar

Diyabetli hastalarda apikal maruz kalma (AUC), sağlıklı gönülleerde AUC ' den yaklaş dahaşti. Bu maruz kalma fark doz ayarlamaları doğru çıktı.