Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Олейник Елизаветой Ивановной Последнее обновление 01.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Раствор оксипрогестерона капроната в олеуме 12,5% в ампулах представляет собой прогестоген, который снижает риск преждевременных родов у женщин с однократной беременностью в анамнезе спонтанных ранних однократных родов. Эффективность раствора оксипрогестерона капроната в олеуме 12,5% в ампулах основана на улучшении доли женщин, родивших <37 недель беременности. Не существует контролируемых испытаний, в которых используется прямое клиническое применение, такое как улучшение смертности новорожденных и заболеваемости.
Ограничение использования
Хотя существует много факторов риска преждевременных родов, безопасность и эффективность раствора оксипрогестерона капроната в олеуме 12,5% в ампулах была продемонстрирована только у женщин с предшествующими спонтанными преждевременными родами в олетоне. Он не предназначен для использования женщинами с множественной беременностью или другими факторами риска для недоношенных детей.
Дозировка
- вводится внутримышечно в дозе 250 мг (1 мл) один раз в неделю (каждые 7 дней) врачом
- Начните лечение между 16 неделями, 0 днями и 20 неделями, 6 днями беременности
- продолжать прием один раз в неделю до 37 недели (до 36 недель, 6 дней) беременности или родов, в зависимости от того, что наступит раньше
Подготовка и администрация
Парентеральные лекарства следует визуально проверять на наличие частиц и обесцвечивания перед введением, если раствор и контейнер позволяют это. Раствор оксипрогестерона капроната в олеуме 12,5% в ампулах представляет собой прозрачный желтый раствор. Не используйте, если возникают твердые частицы или раствор мутный.
Инструкция по применению
- Очистите флакон спиртовым тампоном перед использованием.
- 1 мл препарата с иглой 18 калибра в шприце 3 мл.
- Измените иглу на иглу 21 калибра 1½ дюйма.
- После приготовления кожи введите в верхний внешний квадрант ягодичной мышцы. Раствор вязкий и маслянистый. Рекомендуется медленная инъекция (более минуты или дольше).
- Давление на место инъекции может минимизировать кровоподтеки и отеки.
Если используется флакон на 5 мл, утилизируйте неиспользованные продукты через 5 недель после первого применения.
не используйте раствор оксипрогестерона капроната в олеуме 12,5% у ампул у женщин с любым из следующих условий:
- Текущий или анамнез тромбозов или тромбоэмболических расстройств
- Известный или подозреваемый рак молочной железы, другой гормоночувствительный рак или история этих состояний
- не диагностировано аномальное вагинальное кровотечение независимо от беременности
- Холестатическая желтуха беременности
- Опухоли печени, доброкачественные или злокачественные или активные заболевания печени
- неконтролируемая гипертония
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Содержится как часть МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ Раздел.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Тромбоэмболические нарушения
Прекратите раствор оксипрогестерона капроната в олеуме на 12,5% в ампулах, если происходит артериальное или глубоко венозное тромботическое или тромбоэмболическое событие.
Аллергические реакции
Аллергические реакции, включая крапивницу, зуд и ангионевротический отек, были зарегистрированы с использованием 12,5% раствора оксипрогестерона капроната в олеуме в ампулах или других продуктах, содержащих касторовое масло. Подумайте о том, чтобы остановить препарат, если такие реакции возникают.
Снижение толерантности к глюкозе
У некоторых пациентов, получавших прогестагены, наблюдалось снижение толерантности к глюкозе. Механизм этого снижения не известен. Внимательно следите за женщинами с преддиабетическим и диабетическим диабетом, получая 12,5% раствора оксипрогестерона капроната в олеуме в ампулах.
Задержка жидкости
Поскольку прогестогенные препараты могут вызывать некоторую задержку жидкости, тщательно следите за женщинами с условиями, которые могут быть затронуты этим эффектом (например,. преэклампсия, эпилепсия, мигрени, астма, дисфункция сердца или почек).
Депрессия
Мониторинг женщин с историей клинической депрессии и остановка раствора оксипрогестерона капроната в олеуме 12,5% в ампулах при появлении клинической депрессии.
Желтуха
Внимательно следите за женщинами, у которых развивается желтуха, при получении раствора оксипрогестерона капроната в олеуме 12,5% в ампулах, и подумайте, оправдывает ли использование приложения продолжение.
Гипертония
Внимательно следите за женщинами, у которых повышается артериальное давление, и получают раствор оксипрогестерона капроната в олеуме 12,5% в ампулах и подумайте, оправдывает ли использование приложения продолжение.
Информация для пациента
Пожалуйста, обратитесь FDA одобренная этикетка пациента (PATIENT INFORMATION).
Пациенты, принимающие 12,5% раствора оксипрогестерона капроната в олеуме при ампуле, могут вызывать боль, боль, отек, зуд или кровоподтеки. Скажите пациенту, чтобы он обратился к врачу, если вы заметили повышенный дискомфорт, смачивание крови или жидкости или воспалительные реакции в месте инъекции с течением времени.
Доклиническая токсикология
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности
Гидроксипрогестерон капрот не был адекватно изучен на предмет канцерогенности.
В многопоколенном исследовании на крысах не наблюдалось репродуктивной или развивающей токсичности или нарушения фертильности. Раствор оксипрогестерона капроната в олеуме 12,5% в ампулах, вводимых внутримышечно, при воздействии на беременность, в пять раз превышающем рекомендуемую дозу для человека, не оказывал неблагоприятного воздействия на родителей (F0) плотины, ваше развивающееся потомство (F1) или способность последнего потомства производить жизнеспособное, нормальная секунда (F2) поколение.
Используйте в определенных группах населения
Беременность
Беременность категории B
Не существует адекватных и хорошо контролируемых исследований использования раствора оксипрогестерона капроната у олеума 12,5% у ампул у женщин в течение первого триместра беременности. Данные контролируемого носителем клинического испытания (плацебо) у 310 беременных женщин, получавших раствор оксипрогестерона капроната в олеуме 12,5% в ампулах при еженедельных дозах 250 мг внутримышечно во втором и третьем триместрах1а также данные о безопасности полетов за 2-5 лет (2-5 лет) на 194 ваших детей2не выявил тератогенных рисков для детей из-за воздействия на матку раствора оксипрогестерона капроната в олеуме 12,5% в ампулах.
Исследования репродукции проводились на мышах и крысах в дозах до 95 или. Выполняется в 5 раз больше дозы для человека и не выявил признаков нарушения фертильности или повреждения плода из-за раствора оксипрогестерона капроната в олеуме 12,5% в ампулах.
Раствор оксипрогестерона капроната в олеуме 12,5% при введении ампул продуцирует эмбриолетан у макак-резус, но не у обезьян cynomolgus в 1 и 10 раз доза для человека соответствует 7 дням между 20 и 146 днями беременности. Не было тератогенных эффектов у обоих видов.
Работа и доставка
Раствор оксипрогестерона капроната в олеуме 12,5% в ампулах нельзя остановить для использования при активных преждевременных родах. Эффект раствора оксипрогестерона капроната в олеуме 12,5% в ампулах при активных сокращениях неизвестен.
Кормящие матери
Прекратите прием раствора оксипрогестерона капроната в олеуме на 12,5% в ампулах после 37 недель беременности или после родов. Обнаруживаемые количества гестагена были идентифицированы в молоке матерей, получающих лечение прогестагеном. Многие исследования не обнаружили неблагоприятных последствий гестагена для грудного вскармливания или для здоровья, роста или развития ребенка.
Педиатрическое использование
Раствор оксипрогестерона капроната в олеуме 12,5% в ампулах не показан для применения у детей. Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов в возрасте до 16 лет не были установлены. Было обследовано небольшое количество женщин в возрасте до 18 лет; Ожидается, что безопасность и эффективность будут такими же для женщин в возрасте 16 лет и старше, как и для пользователей в возрасте 18 лет и старше.
Гериатрическое применение
Раствор оксипрогестерона капроната в олеуме 12,5% в ампулах не предназначен для использования у женщин в постменопаузе. Безопасность и эффективность у женщин в постменопаузе не установлены.
Почечная недостаточность
Не было проведено исследований для изучения фармакокинетики раствора оксипрогестерона капроната в олеуме 12,5% у ампул у пациентов с почечной недостаточностью.
Печеночная недостаточность
Не было проведено исследований для изучения фармакокинетики раствора оксипрогестерона капроната в олеуме 12,5% в ампулах у пациентов с дисфункцией печени. Раствор оксипрогестерона капроната в олеуме 12,5% в ампулах в значительной степени метаболизируется, а дисфункция печени может снизить выведение раствора оксипрогестерона капроната в олеуме на 12,5% в ампулах.
Для наиболее серьезных побочных эффектов на использование гестагена, см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ.
Клинические исследования опыта
Поскольку клинические испытания проводятся в очень разных условиях, частота побочных эффектов, наблюдаемая в клинических испытаниях одного препарата, не может сравниваться напрямую с частотой клинических испытаний другого препарата и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике.
В контролируемом транспортным средством клиническом исследовании (плацебо) с 463 беременными женщинами, где существует риск спонтанных преждевременных родов из-за истории акушерской терапии, 310 250 мг раствора оксипрогестерона капроната в олеуме получил 12,5% в ампулах и 153 в составе носителя, это не содержало наркотиков, еженедельной внутримышечной инъекцией, который начался с 16-20 недель беременности и длился до 37 недель беременности или после родов, в зависимости от, что случилось первым.1
Определенные связанные с беременностью осложнения плода и матери или события в растворе оксипрогестерона капроната в олеуме были численно увеличены на 12,5% у субъектов, получавших ампулы, по сравнению с контрольными людьми, включая выкидыши и мертворождения, преждевременное приемы при рождении, преэклампсию или гипертонию при беременности, диабет при беременности и олига.) .max.0 13,8 Предэклампсия или гипертония во время беременности 8,8 4,6 Диабет во время беременности 5,6 4,6 Олигогидрамниос 3,6 1,3 1 Кроме одобрения доставки.
Общие побочные эффекты
Наиболее распространенным побочным эффектом была боль в месте инъекции, о которой сообщалось по крайней мере после одной инъекции 34,8% раствора оксипрогестерона капроната в олеуме 12,5% в группе ампул и 32,7% в контрольной группе. В таблице 3 перечислены побочные эффекты, которые имели место у ≥ 2% субъектов и с более высокой частотой в растворе оксипрогестерона капроната в олеуме 12,5% в группе ампул, чем в контрольной группе.
Таблица 3: Побочные эффекты в ≥ 2% растворе оксипрогестерона капроната в олеуме 12,5% у субъектов, получавших ампулу, и с большей скоростью, чем у контрольных людей
тр>
предпочтительный термин | Раствор оксипрогестерона капроната в олеуме 12,5% в ампулах N = 310% | Контроль N = 153% |
Боль в месте инъекции | 34,8 | 32,7 |
Отек места инъекции | 17,1 | 7,8 |
Urticaria | 12,3 | 11,1 |
Зуд | 7,7 | 5,9 |
зуд в месте инъекции | 5,8 | 3.3 |
5 | 5,8 | 4,6 |
Узел места инъекции | 4,5 | 2,0 |
1 | 2,3 | 0,7 |
Клиническое исследование показало, что 2,2% субъектов, получавших раствор оксипрогестерона капроната в олеуме, 12,5% в ампулах прекратили терапию из-за побочных эффектов по сравнению с 2,6% контрольных людей. Наиболее распространенными побочными эффектами, которые привели к отлучению от груди в обеих группах, были крапивница и боль / отек в месте инъекции (по 1% каждая).
Сообщалось, что эмболия легких у одного субъекта и целлюлит в месте инъекции у другого субъекта являются серьезными побочными эффектами при использовании раствора оксипрогестерона капроната в олеуме 12,5% у субъектов, получавших ампулы.
Постмаркетинговый опыт
Следующие побочные эффекты были обнаружены при использовании раствора оксипрогестерона капроната в олеуме 12,5% в ампулах. Поскольку об этих реакциях добровольно сообщают представители населения неопределенного размера, не всегда можно надежно оценить вашу частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием наркотиков
в клинических испытаниях не было сообщений о побочных эффектах, связанных с передозировкой раствора оксипрогестерона капроната в олеуме 12,5% в ампулах. В случае передозировки пациент должен лечиться симптоматически.
Никаких конкретных фармакодинамических исследований с раствором оксипрогестерона капроната в олеуме 12,5% в ампулах не проводилось.
Поглощение
Пациенты женского пола с однократной беременностью получали внутримышечные дозы 250 мг гидроксипрогестерона капрота для снижения преждевременных родов с 16 недель 0 дней и 20 недель 6 дней. Все пациенты принимали кровь в течение 7 дней в день для оценки фармакокинетики.
Таблица 4: Сводка средних (стандартное отклонение) параметров PK для гидроксипрогестерона капрота
Для всех трех групп пиковая концентрация (Cmax) и площадь под кривой (AUC (1-7 дней)) моногидроксилированных метаболитов были примерно в 3-8 раз ниже соответствующих параметров для лекарственного матери гидроксипрогестерона капрота. Хотя дигидроксилированные и тригидроксилированные метаболиты также были обнаружены в меньшей степени в плазме человека, никаких значимых количественных результатов не может быть получено из-за отсутствия эталонных стандартов для этих множественных гидроксилированных метаболитов. Относительная активность и важность этих метаболитов неизвестны.
Период полувыведения гидроксипрогестерона капрота, оцененный 4 пациентами в исследовании, которые достигли вашей беременности полный рабочий день, составил 16,4 (± 3,6) дня. Период полувыведения моногидроксилированных метаболитов составил 19,7 (± 6,2) дня.
Распределение
Гидроксипрогестеронный капрот в значительной степени связывается с белками плазмы, включая альбумин и кортикостероидсвязывающие глобулины.
Метаболизм
Исследования in vitro показали, что гидроксипрогестерон капрот может метаболизироваться гепатоцитами человека как в фазе I, так и в фазе II реакций. Гидроксипрогестерон капрот подвергается значительному восстановлению, гидроксилированию и конъюгации. Конъюгированные метаболиты включают сульфатированные, глюкуронидированные и ацетилированные продукты. Данные in vitro показывают, что метаболизм гидроксипрогестерона в горле преимущественно опосредуется CYP3A4 и CYP3A5. Данные in vitro показывают, что группа капрота сохраняется гидроксипрогестероном капротом во время метаболизма.
Ликвидация
Как конъюгированные метаболиты, так и свободные стероиды выводятся с мочой и фекалиями, причем конъюгированные метаболиты являются заметными. После внутримышечного введения беременным женщинам после 10-12 недель беременности примерно 50% дозы было восстановлено в кале и приблизительно 30% в моче.
Группа (N) | Cmax (нг / мл) | Tmax (N)a | AUC (1-т)b (ng & Tier; hr / мл) | / тр> | |
Группа 1 (N = 6) | 5,0 (1,5) | 5,5 (2,0-7,0) | 571,4 (195,2) | ||
Группа 2 (N = 8) | 12,5 (3,9) | 1,0 (0,9-1,9) | 1269,6 (285,0) | ||
Группа 3 (N = 11) | 12,3 (4,9) | 2,0 (1,0-3,0) | 1268,0 (511,6) | ||
Кровь принималась ежедневно в течение 7 дней (1), начиная с 24 часов после первой дозы между неделями 1620 (группа 1), (2) после дозы между неделями 24-28 (группа 2) или (3) после дозы между неделями 32- 36 (группа 3) a как медиана (диапазон) b T = 7 дней |