Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Федорченко Ольгой Валерьевной Последнее обновление 26.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Депо Сидолут
Гидроксипрогестерон
Депо Цидолута - это прогестин, предназначенный для снижения риска преждевременных родов у женщин с одноплодной беременностью, имеющих в анамнезе одноплодные спонтанные преждевременные роды. Эффективность депо Цидолута основана на улучшении доли женщин, родивших менее 37 недель беременности. Нет контролируемых исследований, демонстрирующих прямую клиническую пользу, такую как улучшение показателей неонатальной смертности и заболеваемости.
Ограничение Использования
В то время как существует много факторов риска преждевременных родов, безопасность и эффективность депо Цидолута была продемонстрирована только у женщин с предшествующими спонтанными одноплодными преждевременными родами. Он не предназначен для применения у женщин с множественными гестациями или другими факторами риска преждевременных родов.
Дозирование
- Назначают внутримышечно в дозе 250 мг (1 мл) один раз в неделю (каждые 7 дней) лечащим врачом
- Начните лечение между 16 неделями, 0 днями и 20 неделями, 6 днями беременности.
- Продолжайте прием один раз в неделю до 37-й недели (через 36 недель, 6 дней) беременности или родов, в зависимости от того, что произойдет раньше
Подготовка И Введение
Парентеральные лекарственные препараты должны быть визуально проверены на наличие твердых частиц и обесцвечивания перед введением, когда это позволяют раствор и контейнер. Цидолут Депо представляет собой прозрачный желтый раствор. Не используйте, если появляются твердые частицы или раствор мутный.
Инструкция По Применению
- Перед использованием очистите крышку флакона спиртовым тампоном.
- Наберите 1 мл препарата в шприц объемом 3 мл с иглой 18 калибра.
- Замените иглу на иглу 21 калибра 1½ дюйма.
- После подготовки кожи сделайте инъекцию в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы. Раствор вязкий и маслянистый. Рекомендуется медленная инъекция (более одной минуты или дольше).
- Надавливание на место инъекции может свести к минимуму кровоподтеки и отеки.
Если используется многодозный флакон объемом 5 мл, выбросьте любой неиспользованный продукт через 5 недель после первого использования.
Не используйте Cidolut Depot у женщин с любым из следующих состояний:
- Течение или история тромбоза или тромбоэмболических расстройств
- Известный или подозреваемый рак молочной железы, другой гормон-чувствительный рак или история этих состояний
- Недиагностированное аномальное вагинальное кровотечение, не связанное с беременностью
- Холестатическая желтуха беременности
- Опухоли печени, доброкачественные или злокачественные, или активные заболевания печени
- Неконтролируемая гипертония
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Входит в состав МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ раздел.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Тромбоэмболические нарушения
Прекратите прием Сидолута Депо при возникновении артериального или глубокого венозного тромботического или тромбоэмболического события.
Аллергические Реакции
Сообщалось об аллергических реакциях, включая крапивницу, зуд и ангионевротический отек, при применении Цидолут Депо или других продуктов, содержащих касторовое масло. Подумайте о прекращении приема препарата, если такие реакции возникают.
Снижение Толерантности К Глюкозе
У некоторых пациентов, получавших лечение прогестином, наблюдалось снижение толерантности к глюкозе. Механизм этого снижения неизвестен. Тщательно наблюдайте за преддиабетическими и диабетическими женщинами во время приема Цидолута Депо.
Задержка жидкости
Поскольку прогестационные препараты могут вызывать некоторую задержку жидкости, тщательно контролируйте женщин с состояниями, которые могут быть подвержены этому эффекту (например, преэклампсия, эпилепсия, мигрень, астма, сердечная или почечная дисфункция).
Депрессия
Наблюдайте за женщинами, у которых в анамнезе была клиническая депрессия, и прекратите прием Цидолута Депо, если клиническая депрессия повторится.
Желтуха
Тщательно наблюдайте за женщинами, у которых развивается желтуха во время приема Цидолута Депо, и подумайте, заслуживает ли польза от его применения продолжения.
Гипертония
Тщательно наблюдайте за женщинами, у которых развивается артериальная гипертензия во время приема Цидолута Депо, и подумайте, заслуживает ли польза от его применения продолжения.
Информация о Консультировании Пациентов
Видеть Одобренная FDA для пациентов маркировка (ИНФОРМАЦИЯ О ПАЦИЕНТАХ).
Посоветуйте пациентам, что инъекции депо Сидолута могут вызвать боль, болезненность, отек, зуд или кровоподтеки. Сообщите пациентке, чтобы она обратилась к своему врачу, если она заметит повышенный дискомфорт с течением времени, сочащуюся кровь или жидкость или воспалительные реакции в месте инъекции.
Неклиническая токсикология
Канцерогенез, Мутагенез, Нарушение Фертильности
Капроат гидроксипрогестерона не был адекватно оценен на канцерогенность.
В мультигенерационном исследовании на крысах не наблюдалось никакой репродуктивной или развивающейся токсичности или нарушения фертильности. Депо Цидолута, вводимое внутримышечно при гестационном воздействии, в 5 раз превышающем рекомендуемую человеческую дозу, не оказывало неблагоприятного влияния на родительские (F0) плотины, их развивающееся потомство (F1) или способность последнего производить жизнеспособное, нормальное второе поколение (F2).
Использование В Конкретных Популяциях
Беременность
Беременность Категория В
Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения Цидолута Депо у женщин в первом триместре беременности не проводилось. Данные контролируемого носителем (плацебо) клинического исследования 310 беременных женщин, получавших депо Цидолута в еженедельных дозах 250 мг внутримышечно во втором и третьем триместрах беременности1, а также данные о безопасности длительного (2-5 лет) наблюдения за 194 их младенцами.2, не демонстрировали каких-либо тератогенных рисков для младенцев от внутриутробного воздействия депо Цидолута.
Репродуктивные исследования были проведены на мышах и крысах в дозах до 95 и 5, соответственно, раз превышающих человеческую дозу, и не выявили никаких признаков нарушения фертильности или вреда для плода из-за депо Цидолута.
Введение депо цидолута приводило к эмбриолитичности у макак-резусов, но не у обезьян-циномолгов, подвергавшихся воздействию в 1 и 10 раз превышающей человеческий эквивалент дозы каждые 7 дней между 20 и 146 днями беременности. Тератогенных эффектов ни у одного из видов не наблюдалось.
Труд И Доставка
Цидолут Депо не предназначен для использования для остановки активных преждевременных родов. Влияние депо Цидолута при активных родах неизвестно.
Кормящие Матери
Прекратите прием Цидолута Депо на 37 неделе беременности или после родов. Обнаруживаемые количества прогестинов были обнаружены в молоке матерей, получавших лечение прогестином. Многие исследования не выявили отрицательного влияния прогестинов на эффективность грудного вскармливания или на здоровье, рост или развитие ребенка.
Педиатрическое применение
Цидолут Депо не показан к применению у детей. Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов в возрасте до 16 лет не установлены. Было изучено небольшое число женщин в возрасте до 18 лет, безопасность и эффективность, как ожидается, будут такими же у женщин в возрасте 16 лет и старше, как и у пользователей в возрасте 18 лет и старше.
Гериатрические Использования
Цидолут Депо не предназначен для применения у женщин в постменопаузе. Безопасность и эффективность у женщин в постменопаузе не установлены.
Нарушение функции почек
Никаких исследований по изучению фармакокинетики депо Цидолута у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось.
Печеночная недостаточность
Никаких исследований по изучению фармакокинетики депо Цидолута у пациентов с печеночной недостаточностью не проводилось. Депо Цидолута интенсивно метаболизируется, и нарушение функции печени может привести к снижению выведения депо Цидолута.
О наиболее серьезных побочных реакциях на применение прогестинов см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ.
Опыт Клинических Испытаний
Поскольку клинические испытания проводятся в самых различных условиях, частота побочных реакций, наблюдаемая при клинических испытаниях препарата, не может быть напрямую сопоставлена с частотой клинических испытаний другого препарата и может не отражать частоты, наблюдаемые на практике.
В контролируемом транспортным средством (плацебо) клиническом исследовании 463 беременных женщин с риском самопроизвольных преждевременных родов, основанном на акушерском анамнезе, 310 получили 250 мг депо Цидолута и 153 получили препарат транспортного средства, не содержащий препарата, путем еженедельной внутримышечной инъекции, начинающейся на 16-20 неделе беременности и продолжающейся до 37 недель беременности или родов, в зависимости от того, что произошло раньше.1
Некоторые осложнения или события, связанные с беременностью плода и матери, были численно увеличены у пациентов, получавших депо Сидолута, по сравнению с контрольными пациентами, включая выкидыш и мертворождение, прием в связи с преждевременными родами, преэклампсию или гестационную гипертензию, гестационный диабет и олигогидрамнию (табл. 1 и 2).
Таблица 1 : Отдельные Осложнения У плода
Осложнение беременности | Депо Сидолут н/Н | Контроль н/Н |
Выкидыш (< 20 недель)1 | 5/209 | 0/107 |
Мертворождение (≥ 20 недель)2 | 6/305 | 2/153 |
1 Где Н = Общее количество испытуемых, зачисленных до 20 недель 0 дней 2 N = Общее количество пациентов с риском ≥ 20 недель |
Таблица 2 : Отдельные Осложнения У матери
Осложнение беременности | Депо Сидолут N=310 % | Контроль N=153 % |
Прием в связи с преждевременными родами1 | 16.0 | 13.8 |
Преэклампсия или гестационная гипертензия | 8.8 | 4.6 |
Гестационный диабет | 5.6 | 4.6 |
Маловодие | 3.6 | 1.3 |
1 Кроме допуска к доставке. |
Общие Побочные Реакции
Наиболее распространенной побочной реакцией была боль в месте инъекции, о которой сообщили по крайней мере после одной инъекции 34,8% пациентов группы депо Цидолута и 32,7% пациентов контрольной группы. В таблице 3 перечислены побочные реакции, которые возникали у ≥ 2% испытуемых и с более высокой частотой в группе депо Цидолута, чем в контрольной группе.
Таблица 3 : Побочные реакции, возникающие у ≥ 2% Пациентов, получавших Депо Цидолута, и с более высокой Частотой, чем у контрольных пациентов
Предпочтительный Термин | Депо Сидолут N=310 % | Контроль N=153 % |
Боль в месте инъекции | 34.8 | 32.7 |
Отек в месте инъекции | 17.1 | 7.8 |
Крапивница | 12.3 | 11.1 |
Зуд | 7.7 | 5.9 |
Зуд в месте инъекции | 5.8 | 3.3 |
Тошнота | 5.8 | 4.6 |
Узелок в месте инъекции | 4.5 | 2.0 |
Диарея | 2.3 | 0.7 |
В клиническом исследовании сообщалось, что 2,2% пациентов, получавших Цидолут Депо, прекратили терапию из-за побочных реакций по сравнению с 2,6% контрольных пациентов. Наиболее частыми побочными реакциями, которые привели к прекращению приема препарата в обеих группах, были крапивница и боль/отек в месте инъекции (по 1% в каждой).
Тромбоэмболия легочной артерии у одного субъекта и целлюлит в месте инъекции у другого субъекта были зарегистрированы как серьезные побочные реакции у пациентов, получавших депо Цидолута.
Опыт Постмаркетингового Применения
При постадаптационном применении Цидолута Депо были выявлены следующие побочные реакции. Поскольку эти реакции добровольно регистрируются в популяции неопределенного размера, не всегда возможно достоверно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием наркотиков.
- Организм в целом: Местные реакции в месте инъекции (включая эритему, крапивницу, сыпь, раздражение, гиперчувствительность, тепло), усталость, лихорадку, приливы/приливы
- Расстройства пищеварения: Рвота
- Инфекции: Инфекция мочевыводящих путей
- Расстройства нервной системы: Головная боль, головокружение
- Беременность, послеродовой период и перинатальные состояния: Цервикальная недостаточность, преждевременный разрыв плодных оболочек
- Нарушения репродуктивной системы и молочной железы: Расширение шейки матки, укороченная шейка матки
- Респираторные расстройства: Одышка, дискомфорт в груди
- Кожа: Сыпь
В клинических исследованиях не было сообщений о нежелательных явлениях, связанных с передозировкой депо Цидолута. В случае передозировки больного следует лечить симптоматически.
Никаких специфических фармакодинамических исследований с Цидолутом Депо не проводилось.
Поглощение
Пациентки с одноплодной беременностью получали внутримышечные дозы 250 мг гидроксипрогестерона капроата для уменьшения преждевременных родов, начиная с 16 недель 0 дней и 20 недель 6 дней. У всех пациентов ежедневно в течение 7 дней брали кровь для оценки фармакокинетики.
Таблица 4 : Сводные средние (стандартное отклонение) параметры ПК для гидроксипрогестерона капроата
Группа (N) | Cmax (нг / мЛ) | Tmax (дни)один | AUC(1-t)б (нг•ч/мЛ) |
Группа 1 (N=6) | 5.0 (1.5) | 5.5 (2.0-7.0) | 571.4 (195.2) |
Группа 2 (N=8) | 12.5 (3.9) | 1.0 (0.9-1.9) | 1269.6 (285.0) |
Группа 3 (N=11) | 12.3 (4.9) | 2.0 (1.0-3.0) | 1268.0 (511.6) |
Кровь брали ежедневно в течение 7 дней (1), начиная с 24 часов после первой дозы между неделями 1620 (Группа 1), (2) после дозы между неделями 24-28 (Группа 2) или (3) после дозы между неделями 32-36 (Группа 3) один Сообщается как медиана (диапазон) б t = 7 дней |
Для всех трех групп пиковая концентрация (Cmax) и площадь под кривой (AUC(1-7 дней)) моногидроксилированных метаболитов были примерно в 3-8 раз ниже соответствующих параметров для исходного препарата-гидроксипрогестерона капроата. Хотя ди-гидроксилированные и три-гидроксилированные метаболиты также были обнаружены в плазме человека в меньшей степени, никаких значимых количественных результатов получить не удалось из-за отсутствия эталонных стандартов для этих множественных гидроксилированных метаболитов. Относительная активность и значение этих метаболитов неизвестны.
Период полувыведения гидроксипрогестерона капроата, оцененный у 4 пациенток в исследовании, достигших доношенного срока беременности, составил 16,4 (±3,6) дня. Период полувыведения моногидроксилированных метаболитов составил 19,7 (±6,2) дня.
Распределение
Капроат гидроксипрогестерона активно связывается с белками плазмы, включая альбумин и глобулины, связывающие кортикостероиды.
Метаболизм
Исследования In vitro показали, что гидроксипрогестерон капроат может метаболизироваться гепатоцитами человека как в фазе I, так и в фазе II реакций. Гидроксипрогестерон капроат подвергается интенсивному восстановлению, гидроксилированию и конъюгации. Конъюгированные метаболиты включают сульфатированные, глюкуронидированные и ацетилированные продукты. Данные In vitro свидетельствуют о том, что метаболизм гидроксипрогестерона капроата преимущественно опосредуется CYP3A4 и CYP3A5. Экстракорпоральное данные свидетельствуют о том, что группа капроат сохраняется во время метаболизма из гидроксипрогестерона капроат.
Выведение
Как конъюгированные метаболиты, так и свободные стероиды выводятся с мочой и калом, причем конъюгированные метаболиты являются заметными. После внутримышечного введения беременным женщинам на 10-12 неделе беременности примерно 50% дозы выводилось с калом и примерно 30% - с мочой.
-