Состав:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Федорченко Ольгой Валерьевной Последнее обновление 12.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Оксипрогестерона капроната раствор в масле 12,5% в ампулах - это прогестин, предназначенный для снижения риска преждевременных родов у женщин с однократной беременностью, у которых в анамнезе спонтанные преждевременные роды. Эффективность оспирогестерона капроната раствора в масле 12,5% в ампулах основана на улучшении доли женщин, которые родили <37 недель беременности. Нет контролируемых испытаний, демонстрирующих прямую клиническую пользу, такую как улучшение неонатальной смертности и заболеваемости.
Ограничение использования
Хотя существует много факторов риска преждевременных родов, безопасность и эффективность Оксипрогестерона капроната раствор в масле 12,5% в ампулах была продемонстрирована только у женщин с предшествующим спонтанным однократным преждевременным рождением. Он не предназначен для использования у женщин с множественными беременностями или другими факторами риска преждевременных родов.
Дозировка
- Администрирование внутримышечно в дозе 250 мг (1 мл) один раз в неделю (каждые 7 дней) врачом
- Начните лечение между 16 неделями, 0 днями и 20 неделями, 6 днями беременности
- Продолжайте прием один раз в неделю до 37 недели (через 36 недель, 6 дней) беременности или родов, в зависимости от того, что наступит раньше
Подготовка и администрация
Парентеральные лекарственные средства следует проверять визуально на предмет твердых частиц и обесцвечивания до администрации, когда это позволяют раствор и контейнер. Оксипрогестерона капроната раствор в масле 12,5% в ампулах представляет собой прозрачный желтый раствор. Не используйте, если появляются твердые частицы или раствор мутный.
Инструкция по администрированию
- Очистите крышку флакона спиртовым тампоном перед использованием.
- Нарисуйте 1 мл препарата в шприц на 3 мл с иглой 18 калибра.
- Измените иглу на иглу 21 калибра 1½ дюйма.
- После приготовления кожи введите в верхний внешний квадрант ягодичной мышцы maximus. Раствор вязкий и маслянистый. Рекомендуется медленная инъекция (более одной минуты или дольше).
- Применение давления в месте инъекции может минимизировать кровоподтеки и отеки.
Если используется флакон на 5 мл, выбросьте любой неиспользованный продукт через 5 недель после первого использования.
Не используйте Оксипрогестерона капроната раствор в масле 12,5% в ампулах у женщин с любым из следующих условий:
- Текущий или анамнез тромбозов или тромбоэмболических расстройств
- Известный или подозреваемый рак молочной железы, другой гормоночувствительный рак или история этих состояний
- Недиагностированное аномальное вагинальное кровотечение, не связанное с беременностью
- Холестатическая желтуха беременности
- Опухоли печени, доброкачественные или злокачественные, или активные заболевания печени
- Неконтролируемая гипертония
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Включено как часть МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ раздел.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Тромбоэмболические расстройства
Прекратить Оксипрогестерона капроната раствор в масле 12,5% в ампулах при возникновении артериального или глубокого венозного тромботического или тромбоэмболического события.
Аллергические реакции
Аллергические реакции, в том числе крапивница, зуд и ангионевротический отек, были зарегистрированы с использованием Oksiprogesterona kapronata rastvor в масле 12,5% в ампулах или с другими продуктами, содержащими касторовое масло. Рассмотрите возможность прекращения приема препарата, если такие реакции возникают.
Снижение толерантности к глюкозе
У некоторых пациентов, получавших прогестин, наблюдалось снижение толерантности к глюкозе. Механизм этого снижения не известен. Тщательно следите за женщинами с диабетом и диабетом, пока они получают Оксипрогестерона капроната раствор в масле 12,5% в ампулах.
Сохранение жидкости
Поскольку прогестационные препараты могут вызывать некоторую степень задержки жидкости, тщательно следите за женщинами с условиями, на которые может повлиять этот эффект (например,.преэклампсия, эпилепсия, мигрень, астма, сердечная или почечная дисфункция).
Депрессия
Мониторинг женщин, имеющих историю клинической депрессии, и прекращение применения препарата в масле 12,5% в ампулах, если клиническая депрессия повторяется.
Желтуха
Тщательно следите за женщинами, у которых развивается желтуха, получая Оксипрогостерерона капроната раствор в масле 12,5% в ампулах и подумайте, гарантирует ли польза от использования продолжение.
Гипертония
Тщательно следите за женщинами, у которых развивается гипертония при получении Оксипрогестерона капроната раствор в масле 12,5% в ампулах и подумайте, гарантирует ли польза от использования продолжение.
Информация для консультирования пациентов
Видеть FDA-одобренная маркировка пациента (PATIENT INFORMATION).
Консультирование пациентов, что инъекции оспипрогестерона капроната раствор в масле 12,5% в ампулах могут вызывать боль, болезненность, отек, зуд или кровоподтеки. Сообщите пациенту, чтобы он связался со своим врачом, если она заметит повышенный дискомфорт с течением времени, сочание крови или жидкости или воспалительные реакции в месте инъекции.
Доклиническая токсикология
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности
Гидроксипрогестерон капроат не был адекватно оценен на канцерогенность.
В многопоколенном исследовании на крысах не наблюдалось никакой репродуктивной или развивающей токсичности или нарушения фертильности. Оксипрогестерона капроната раствор в масле 12,5% в ампулах, вводимых внутримышечно, при гестационном воздействии, в 5 раз превышающем рекомендуемую дозу для человека, не оказывал неблагоприятного воздействия на родительские (F0) плотины, их развивающееся потомство (F1), чтобы произвести второе потомство.
Используйте в определенных группах населения
Беременность
Беременность Категория Б
Не существует адекватных и хорошо контролируемых исследований использования оксипрогестерона капроната раствора в масле 12,5% в ампулах у женщин в течение первого триместра беременности. Данные контролируемого носителем (плацебо) клинического испытания 310 беременных женщин, получавших Оксипрогестерона капроната раствор в масле 12,5% в ампулах в еженедельных дозах 250 мг внутримышечно во втором и третьем триместрах1а также долгосрочные (2-5 лет) данные о безопасности 194 их детей2не продемонстрировал каких-либо тератогенных рисков для младенцев от внутриутробного воздействия оксипрогестерона капроната раствор в масле 12,5% в ампулах.
Исследования репродукции проводились на мышах и крысах в дозах до 95 и 5, соответственно, умноженных на дозу для человека, и не выявили признаков нарушения фертильности или вреда для плода из-за осципрогестерона капроната раствор в масле 12,5% в ампулах.
Оксипрогестерона капроната раствор в масле 12,5% в ампулах при введении эмбриолетальность у макак-резус, но не у обезьян cynomolgus, подвергавшихся 1 и 10-кратному эквиваленту дозы для человека каждые 7 дней между 20 и 146 днями беременности. Не было тератогенных эффектов ни у одного вида.
Труд и доставка
Оксипрогестерона капроната раствор в масле 12,5% в ампулах не предназначен для использования для остановки активного преждевременного труда. Эффект Осипрогестерона капроната раствора в масле 12,5% в ампулах при активном труде неизвестен.
Сестринские матери
Прекратить Оксипрогестерона капроната раствор в масле 12,5% в ампулах при 37 неделях беременности или при родах. Обнаруживаемые количества прогестинов были идентифицированы в молоке матерей, получающих лечение прогестином. Многие исследования не обнаружили неблагоприятных последствий прогестинов для грудного вскармливания или для здоровья, роста или развития ребенка.
Детская использования
Оксипрогестерона капроната раствор в масле 12,5% в ампулах не указывается для использования у детей. Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов в возрасте до 16 лет не были установлены. Было изучено небольшое количество женщин в возрасте до 18 лет; ожидается, что безопасность и эффективность будут такими же у женщин в возрасте 16 лет и старше, как и у пользователей в возрасте 18 лет и старше.
Гериатрическое использование
Оксипрогестерона капроната раствор в масле 12,5% в ампулах не предназначен для использования у женщин в постменопаузе. Безопасность и эффективность у женщин в постменопаузе не установлены.
Почечная недостаточность
Не было проведено исследований для изучения фармакокинетики Осипрогестерона капроната раствора в масле 12,5% в ампулах у пациентов с почечной недостаточностью.
Печеночная недостаточность
Не было проведено исследований для изучения фармакокинетики Оксипрогестерона капроната раствор в масле 12,5% в ампулах у пациентов с печеночной недостаточностью. Оксипрогестерона капроната раствор в масле 12,5% в ампулах широко метаболизируется, и печеночная недостаточность может уменьшить элиминацию Оксипрогестерона капроната раствор в.
Для наиболее серьезных побочных реакций на использование прогестинов, см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ.
Опыт клинических испытаний
Поскольку клинические испытания проводятся в широко варьирующихся условиях, частота побочных реакций, наблюдаемая в клинических испытаниях лекарственного средства, не может быть напрямую сопоставлена с частотой клинических испытаний другого лекарственного средства и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике.
В транспортном средстве (плацебо)-контролируемое клиническое исследование 463 беременных женщин с риском спонтанной преждевременной родов на основании акушерской истории, 310 получил 250 мг оксипрогестерона капроната раствор в масле 12,5% в ампулах и 153 получал препарат, не содержащий лекарств, путем еженедельной внутримышечной инъекции, начинающейся через 16-20 недель беременности и продолжающейся до 153 недель беременности, в зависимости от того, что произошло первым.1
Определенные связанные с беременностью осложнения или события у плода и матери были численно увеличены у пациентов, получавших лечение от груди, и у пациентов, получавших лечение от беременности, включая выкидыш и мертворождение, прием на преждевременный труд, преэклампсия или гестационная болезнь.
Таблица 1: Выбранные осложнения плода
Осложнение беременности | Оксипрогестерона капроната раствор в масле 12,5% в ампулах н / н | Контроль н / н |
Выкидыш (<20 недель)1 | 5/209 | 0/107 |
Мертворождение (≥ 20 недель)2 | 6/305 | 2/153 |
1 N = Общее количество субъектов, зачисленных до 20 недель 0 дней 2 N = Общее количество субъектов, подверженных риску ≥ 20 недель |
Таблица 2: Выбранные материнские осложнения
Осложнение беременности | Оксипрогестерона капроната раствор в масле 12,5% в ампулах N = 310% | Контроль N = 153% |
Прием на преждевременный труд1 | 16,0 | 13,8 |
Преэклампсия или гестационная гипертензия | 8,8 | 4,6 |
Гестационный диабет | 5,6 | 4,6 |
Oligohydramnios | 3,6 | 1,3 |
1 Кроме доставки вход. |
Общие побочные реакции
Наиболее распространенной побочной реакцией была боль в месте инъекции, о которой сообщалось, по крайней мере, после одной инъекции 34,8% от группы Осипрогестерона капроната раствор в масле 12,5% в группе ампулахов и 32,7% контрольной группы. В таблице 3 перечислены побочные реакции, которые произошли у ≥ 2% субъектов и с большей частотой в группе оспрогестерона капроната раствор в масле 12,5% в группе ампулах, чем в контрольной группе.
Таблица 3: Неблагоприятные реакции, происходящие в ≥ 2% от оспипрогестерона капроната раствор в масле 12,5% в ампулах-обработанных субъектах и с более высокой скоростью, чем контрольные субъекты
Предпочтительный срок | Оксипрогестерона капроната раствор в масле 12,5% в ампулах N = 310% | Контроль N = 153% |
Боль в месте инъекции | 34,8 | 32,7 |
Отек места инъекции | 17,1 | 7,8 |
Urticaria | 12,3 | 11,1 |
Зуд | 7,7 | 5,9 |
Инъекционный сайт зуд | 5,8 | 3.3 |
Тошнота | 5,8 | 4,6 |
Узелки в месте инъекции | 4,5 | 2,0 |
Диарея | 2,3 | 0,7 |
В клиническом исследовании 2,2% субъектов, получавших Оксипрогестерона капроната раствор в масле 12,5% в ампулах, были зарегистрированы как прекращающие терапию из-за побочных реакций по сравнению с 2,6% контрольных субъектов. Наиболее распространенными побочными реакциями, которые привели к прекращению в обеих группах, были крапивница и боль / отек в месте инъекции (по 1% каждая).
Легочная эмболия у одного субъекта и целлюлит в месте инъекции у другого субъекта были зарегистрированы как серьезные побочные реакции у пациентов, получавших обсипрогогена капроната раствор в масле 12,5% в ампхулах.
Опыт постмаркетинга
Следующие побочные реакции были выявлены при использовании после утверждения Оксипрогестерона капроната раствор в масле 12,5% в ампулах. Поскольку об этих реакциях сообщается добровольно от населения неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинную связь с воздействием наркотиков.
- Тело в целом: Местные реакции в месте инъекции (включая эритему, крапивницу, сыпь, раздражение, гиперчувствительность, тепло); усталость; лихорадка; приливы / приливы
- Пищеварительные расстройства: Рвота
- Инфекции: Инфекция мочевыводящих путей
- Расстройства нервной системы: Головная боль, головокружение
- Беременность, послеродовая и перинатальная состояния: Шейная некомпетентность, преждевременный разрыв мембран
- Репродуктивная система и нарушения молочной железы: Шиповник шейки матки, укороченная шейка матки
- Респираторные нарушения: Одышка, дискомфорт в груди
- Кожа: Сыпь
Не было сообщений о побочных эффектах, связанных с передозировкой Оксипрогестерона капроната раствор в масле 12,5% в ампулах в клинических испытаниях. В случае передозировки пациент должен лечиться симптоматически.
Никаких конкретных фармакодинамических исследований не проводилось с Оксипрогестерона капроната раствор в масле 12,5% в ампулах.
Поглощение
Пациенты женского пола с однократной беременностью получали внутримышечные дозы 250 мг гидроксипрогестерона капроата для снижения преждевременных родов, начиная с 16 недель 0 дней и 20 недель 6 дней. Все пациенты получали кровь ежедневно в течение 7 дней для оценки фармакокинетики.
Таблица 4: Сводка средних (стандартных отклонений) параметров PK для гидроксипрогестерона капроата
Группа (N) | Cmax (нг / мл) | Tmax (дни)a | AUC (1-т)b (нг • час / мл) |
Группа 1 (N = 6) | 5,0 (1,5) | 5,5 (2,0-7,0) | 571,4 (195,2) |
Группа 2 (N = 8) | 12,5 (3,9) | 1,0 (0,9-1,9) | 1269,6 (285,0) |
Группа 3 (N = 11) | 12,3 (4,9) | 2,0 (1,0-3,0) | 1268,0 (511,6) |
Кровь брали ежедневно в течение 7 дней (1), начиная с 24 часов после первой дозы между неделями 1620 (группа 1), (2) после дозы между неделями 24-28 (группа 2) или (3) после дозы между неделями 32-36 (группа 3) a Сообщается как медиана (диапазон) b т = 7 дней |
Для всех трех групп пиковая концентрация (Cmax) и площадь под кривой (AUC (1-7 дней)) моногидроксилированных метаболитов были примерно в 3-8 раз ниже соответствующих параметров для исходного лекарственного средства, гидроксипрогестерона капроата. Хотя дигидроксилированные и тригидроксилированные метаболиты также были обнаружены в плазме человека в меньшей степени, никаких значимых количественных результатов не может быть получено из-за отсутствия эталонных стандартов для этих множественных гидроксилированных метаболитов. Относительная активность и значимость этих метаболитов не известны.
Период полувыведения гидроксипрогестерона капроата, оцененный у 4 пациентов в исследовании, достигших полного срока беременности, составил 16,4 (± 3,6) дня. Период полувыведения моногидроксилированных метаболитов составил 19,7 (± 6,2) дня.
Распределение
Гидроксипрогестерон капроат широко связывается с белками плазмы, включая альбумин и кортикостероидные связывающие глобулины.
Метаболизм
Исследования in vitro показали, что гидроксипрогестерон капроат может метаболизироваться гепатоцитами человека как по реакциям I, так и по фазе II. Гидроксипрогестерона капроат подвергается значительному восстановлению, гидроксилированию и конъюгации. Конъюгированные метаболиты включают сульфатированные, глюкуронидированные и ацетилированные продукты. Данные in vitro показывают, что метаболизм гидроксипрогестерона капроата преимущественно опосредуется CYP3A4 и CYP3A5. Данные in vitro показывают, что группа капроата сохраняется во время метаболизма гидроксипрогестерона капроата.
Экскреция
Как конъюгированные метаболиты, так и свободные стероиды выводятся с мочой и калом, причем конъюгированные метаболиты являются заметными. После внутримышечного введения беременным женщинам при 10-12 неделях беременности примерно 50% дозы было восстановлено в кале и приблизительно 30% - в моче.