Состав:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Федорченко Ольгой Валерьевной Последнее обновление 25.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Гиперчувствительность к домперидону, омепразолу; желудочно-кишечное кровотечение; механическая кишечная непроходимость; перфорация желудка или кишечника; пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома); дети до 12 лет с массой тела менее 35 кг; печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести; беременность, период грудного вскармливания; одновременное применение с ЛС, увеличивающими интервал QT, и ингибиторами изофермента CYP3A4; одновременное применение с эрлотинибом, позаконазолом, нелфинавиром, атазанавиром, флуконазолом, вориконазолом, кларитромицином, амиодароном, телитромицином, кетоконазолом, эритромицином; выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца, такие как хроническая сердечная недостаточность.
Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).
Домперидон
Со стороны ЖКТ: редко — желудочно-кишечные расстройства, включая преходящие спазмы кишечника; очень редко — диарея.
Со стороны нервной системы: очень редко — экстрапирамидные расстройства, судороги, повышенная возбудимость и раздражительность, сонливость (у взрослых вышеуказанные симптомы — исключительно редко), головная боль. Экстрапирамидные расстройства, как правило, являются обратимыми и исчезают при прекращении терапии домперидоном.
Со стороны ССС: частота неизвестна — желудочковая аритмия, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть (см. «Меры предосторожности»).
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — кожная сыпь, зуд кожных покровов, крапивница.
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции, включая анафилаксию, анафилактический шок, ангионевротический отек.
Прочие: редко — гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, аменорея; очень редко — изменение показателей функциональных проб печени.
Омепразол
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).
Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипонатриемия; очень редко — гипомагниемия.
Со стороны психики: нечасто — бессонница; редко — повышенная возбудимость, спутанность сознания, депрессия; очень редко — агрессивность, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, сонливость; редко — нарушение вкуса.
Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм.
Со стороны ЖКТ: часто — абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; редко — сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ, микроскопический колит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов; редко — гепатит (в т.ч. с желтухой); очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими заболеваниями печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко — алопеция, реакция фоточувствительности; очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — переломы бедра, костей запястья и позвонков; редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — гинекомастия.
Общие расстройства: нечасто — недомогание, периферические отеки; редко — повышенное потоотделение.
Сообщалось о случаях образования желудочных гландулярных кист во время длительного лечения ингибиторами протонного насоса (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный обратимый характер).
Применение комбинации домперидон + омепразол в период беременности и грудного вскармливания противопоказано.
диспепсия, сопровождающаяся замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота; отрыжка, метеоризм; тошнота, рвота; изжога с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта);
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
тошнота, рвота, изжога, связанные с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, гастритом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч.после проведения эрадикационной терапии.
Лечение диспепсии и желудочно-пищеводного рефлюкса, плохо поддающихся монотерапии ингибиторами протонного насоса или антагонистами Н2-рецепторов.
Внутрь, натощак, за 20–30 мин до еды (содержимое капсулы нельзя разжевывать), запивая небольшим количеством воды.
Омез® ДСР принимают по 1 капс./сут утром.
Максимальная суточная доза — 1 капс. Омез® ДСР, что соответствует 20 мг омепразола и 30 мг домперидона.
Особые группы пациентов
Нарушения функции печени. При легких нарушениях функции печени коррекция режима дозирования не требуется.
Нарушения функции почек. Коррекция разовой дозы не требуется.
Пожилой возраст. Коррекция режима дозирования не требуется.
Внутрь, запивая небольшим количеством воды, по 1 капс. 2 раза в сутки, за 15–20 мин до еды.
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, сонливость, головная боль, нарушение зрения, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, повышение потоотделения, сухость во рту. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась.
Лечение: назначение активированного угля внутрь, промывание желудка; при необходимости — симптоматическая терапия и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут быть эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Домперидон
Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции.
Лечение: прием активированного угля; при возникновении экстрапирамидных реакций — антихолинергические, противопаркинсонические, антигистаминные средства.
Омепразол
Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Комбинация двух действующих веществ (домперидон и омепразол) оказывает комплексное действие на основные звенья патогенеза ГЭРБ, диспепсические нарушения различного генеза. Домперидон усиливает и синхронизирует физиологические перистальтические волны, омепразол снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты.
Домперидон
Антагонист дофамина, сочетает периферическое (гастрокинетическое) действие и антагонизм к рецепторам дофамина в триггерной зоне головного мозга (центральное действие), благодаря чему обладает противорвотным действием, стимулирует выделение пролактина из гипофиза и устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию ЖКТ, усиливает и синхронизирует перистальтические волны, тем самым ускоряет естественное опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода.
Омепразол
Механизм действия. Омепразол концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протонный насос — фермент Н+/К+-АТФ-азу, что обеспечивает дозозависимое высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора.
Влияние на кислотность желудка. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней Cmax соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 ч. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг при ежедневном пероральном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН≥3 в среднем в течение 17 ч/сут. Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от AUC омепразола, а не от концентрации препарата в плазме в данный момент времени.
Действие на Helicobacter pylori. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки ЖКТ и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений как кровотечения так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.
Другие эффекты. Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных Salmonella spp., Campylobacter spp. и Clostridium difficile. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA) (см. «Особые указания»).
Домперидон. Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, предупреждает развитие тошноты и рвоты. Стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне головного мозга. Домперидон не оказывает действие на желудочную секрецию. Плохо проникает через ГЭБ, благодаря чему применение домперидона редко сопровождается развитием экстрапирамидных побочных эффектов, особенно у взрослых.
Омепразол. Ингибирует фермент Н+-К+-АТФазу (протонный насос) в париетальных клетках желудка и тем самым блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение 1-го ч и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 сут.
Фармакодинамическое обоснование комбинации. Омепразол подавляет секрецию соляной кислоты, домперидон увеличивает тонус нижнего пищеводного сфинктера и ускоряет опорожнение желудка, тем самым уменьшается активность агрессивных факторов желудочного сока и заброс желудочного содержимого в пищевод.
Домперидон
Данная лекарственная форма обеспечивает замедленное высвобождение активного вещества. В тестах растворения в кислой среде через 8 ч определяется от 75 до 83% от номинального содержания домперидона в 1 капс., а через 12 ч — от 86 до 94%.
Абсорбция натощак быстрая. Tmax — 30–60 мин. Низкая биодоступность (15%) связана с метаболизмом первого прохождения в кишечной стенке и печени.
Распределение. Связь с белками плазмы — 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через ГЭБ.
Метаболизируется в печени (в т.ч. за счет эффекта первого прохождения) и стенке кишечника (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования) с участием изоферментов CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1.
Выведение. 66% — через кишечник (в неизмененном виде — 10%), почками — 33% (в неизмененном виде — 1%) в виде глюкуронидов.
При выраженной ХПН T1/2 удлиняется.
Омепразол
Абсорбция омепразола высокая, Tmax составляет 0,5–1 ч. Биодоступность — 30–40%, после постоянного приема 1 раз в сутки возрастает до 60%.
Распределение. Связь с белками плазмы — 90–95%. Vd — 0,3 л/кг.
Метаболизм. Часть омепразола подвергается пресистемному печеночному метаболизму с участием в большей степени CYP2C19, чем CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Омепразол, не включенный париетальными клетками в процесс образования активных метаболитов, полностью метаболизируется в печени. Общий плазменный клиренс составляет 0,3–0,6 л/мин.
Выведение. T1/2 омепразола составляет около 40 мин. Выводится почками (70–80%) и с желчью (20–30%). При нарушении функции печени увеличивается биодоступность и уменьшается плазменный клиренс омепразола.
При нарушении функции почек или у пожилых пациентов не отмечено изменений биодоступности омепразола.
Домперидон
Всасывание. После приема внутрь домперидон быстро всасывается. Обладает низкой биодоступностью (около 15%). Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона. Tmax в плазме — 1 ч.
Распределение. Домперидон широко распределяется в различных тканях, в тканях мозга его концентрация невелика. Связывание с белками плазмы составляет 91–93%.
Метаболизм. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени.
Выведение. Выводится через кишечник (66%) и почками (33%), в неизмененном виде выводится соответственно 10 и 1% от величины дозы. T1/2 составляет 7–9 ч, при выраженной почечной недостаточности — удлиняется.
Омепразол
Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Tmax в плазме — 0,5–1 ч. Биодоступность составляет 30–40%. Связывание с белками плазмы — около 90%. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. T1/2 — 0,5–1 ч. Выводится почками (70–80%) и с желчью (20–30%). При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает. При печеночной недостаточности биодоступность — 100%, T1/2 — 3 ч.
- Рефлюкс-эзофагита средство лечения (протонного насоса ингибитор + дофаминовых рецепторов блокатор центральный) [Ингибиторы протонного насоса в комбинациях]
Специальных исследований лекарственных взаимодействий препарата Омез® ДСР с другими препаратами не проводилось. Для отдельных лекарственных препаратов были отмечены указанные ниже лекарственные взаимодействия.
Вещества с рН-зависимой абсорбцией
Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола, эрлотиниба, препаратов железа и цианокобаламина. Следует избегать их совместного приема с препаратом Омез® ДСР.
Антацидные и антисекреторные препараты
Циметидин и бикарбонат натрия снижают пероральную доступность домперидона.
Дигоксин
Биодоступность дигоксина при одновременном применении с омепразолом повышается на 10%. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении дигоксина и препарата Омез® ДСР у пожилых пациентов. Совместный прием домперидона и дигоксина не изменяет концентрацию последнего.
Клопидогрел
По результатам исследований, отмечено взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг, поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое снижает экспозицию активного метаболита клопидогрела и уменьшает ингибирование агрегации тромбоцитов. Поэтому следует избегать одновременного применения клопидогрела и омепразола в дозе 80 мг/сут.
Антиретровирусные препараты
Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. В связи с этим совместное применение препарата Омез® ДСР с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, противопоказано. При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70%, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается.
Подавляющее влияние ингибиторов протеазы ВИЧ на изофермент CYP3A4 может вызывать повышение концентрация домперидона при их совместном назначении с препаратом Омез® ДСР.
Такролимус
При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови. Необходимо контролировать Cl креатинина и концентрацию такролимуса в плазме крови при его совместном применении с препаратом Омез® ДСР.
Метотрексат
Ингибиторы протонной помпы могут незначительно повышать концентрацию метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием препарата Омез® ДСР.
Препараты, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19
При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение T1/2 варфарина (R-варфарин), диазепама, фенитоина, цилостазола, имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексобарбитала, дисульфирама, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени с участием изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Однако прием омепразола 20 мг/сут не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих фенитоин. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг МНО. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.
Ингибиторы ферментов CYP2C19 и/или CYP3A4
Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4 замедляет метаболизм омепразола.
При совместном приеме омепразола или домперидона с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола, как и концентрация домперидона в плазме крови повышаются.
Совместное применение вориконазола и омепразола приводит к увеличению AUC омепразола. Флуконазол, итраконазол, кетоконазол и вориконазол также повышают концентрацию домперидона в плазме.
Подавляющее влияние ингибиторов протеазы ВИЧ на изофермент CYP3A4 может вызывать повышение концентрации домперидона при их совместном назначении с препаратом Омез® ДСР.
Клинический опыт и исследования in vitro показывают, что возможно повышение концентрации домперидона в плазме при совместном применении таких сильных ингибиторов CYP3A4, как антагонисты кальция (дилтиазем и верапамил), нефадозон и амиодарон.
Кроме того, при приеме амиодарона, либо при совместном приеме домперидона с кетоконазолом, эритромицином может удлиняться интервал QT (см. «Особые указания»).
Индукторы ферментов CYP2C19 и CYP3A4
Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum), при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.
Антихолинергические препараты
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие домперидона.
Отсутствие влияния на метаболизм
Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.
Не установлено клинически значимое взаимодействие омепразола с метопрололом, фенацетином, эстрадиолом, будесонидом, диклофенаком, напроксеном, пироксикамом, S-варфарином.
Не выявлено влияния омепразола на антацидные средства, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол.
Применение домперидона на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.
Домперидон совместим с приемом антипсихотических ЛС (нейролептики), агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, L-допа), т.к. угнетает их нежелательные периферические эффекты (тошнота и рвота) и не влияет на их центральные эффекты.
Домперидон
Циметидин, натрия гидрокарбонат, другие антацидные и противосекреторные препараты снижают биодоступность домперидона.
Антихолинергические средства нейтрализуют действие домперидона.
Повышают концентрацию домперидона в плазме: противогрибковые средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон.
Омепразол
Может снижать абсорбцию эфиров, ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает рН желудка). Являясь ингибитором цитохрома P450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (ЛС, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения их доз. Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других ЛС.