Trastal

terapia sintomática auxiliar no caso de funções cognitivas com deficiência crônica e deficiência neurossensorial no processo de envelhecimento (distúrbios da atenção, memória, etc.d.);

Doença de Parkinson: monoterapia (com formas que incluem principalmente tremor) e como parte da terapia combinada com o método de lewatering, tanto na fase inicial quanto na fase posterior da doença, especialmente com formas que incluem tremor;

como terapia sintomática auxiliar para cromita intermitente decorrente de doenças incontinentes das extremidades inferiores (estágio 2 por classificação Leriche e Fontaine);

terapia de sintomas de doenças oftálmicas da gênese isquêmica (diminuição da acuidade visual, estreitamento do campo de visão, redução do contraste de cores, etc.).

Dentro, depois de comer, sem mastigar, bebendo 1/2 de um copo de água.

Para todas as indicações, exceto a doença de Parkinson - 50 mg cada (1 tabela.) 1 vez por dia. Em casos mais graves - 50 mg 2 vezes ao dia.

Doença de Parkinson: monoterapia - de 150 a 250 mg (de 3 a 5 comprimidos).) por dia, recomenda-se dividir por 3 doses; se necessário, recomenda-se tomar o medicamento na dose de 250 mg para tomar 2 comprimidos. 50 mg de manhã e tarde e 1 mesa. à noite; em combinação com drogas levodope - 150 mg (3 comprimidos).) por dia, é recomendável dividir por 3 truques.

Ao escolher uma dose, se aumentar, recomenda-se titular a dose, aumentando-a gradualmente em 1 tabela. (50 mg) a cada 2 semanas.

aumento da sensibilidade individual ao piribedil e / ou substâncias auxiliares que fazem parte do medicamento;

colapso;

infarto agudo do miocárdio;

recepção conjunta com antipsicóticos (exceto closapina);

infância até 18 anos (devido à falta de dados).

Com cautela : devido ao fato de o medicamento incluir sacarose, pacientes com intolerância à frutose, glicose ou galactose, bem como pacientes com deficiência de sucrozosomaltase (um distúrbio metabólico raro) não são recomendados para tomar o medicamento.

As reações laterais observadas ao tomar piribedil são dependentes do do e estão principalmente relacionadas à sua atividade dopaminética. Eles são moderados, encontrados principalmente no início do tratamento e passam após a abolição da droga.

Ao tomar o medicamento, podem ocorrer as seguintes reações colaterais:

Do lado do LCD: frequentemente (≥1 / 100, <1/10) - sintomas gastrointestinais menores (náusea, vômito, meteorismo), essas reações laterais são reversíveis ao escolher a dose individual apropriada. A seleção da dose aumentando gradualmente a dose (50 mg a cada 2 semanas para atingir a dose recomendada) leva a uma diminuição significativa na manifestação desses efeitos colaterais.

Do lado do Serviço Fiscal Central : frequentemente (≥1 / 100, <1/10) - podem ser observados transtornos mentais como confusão, alucinações, excitação ou tontura, que desaparecem quando o medicamento é cancelado.

A recepção de piribedil é acompanhada por sonolência e, em casos extremamente raros, pode ser acompanhada por sonolência acentuada durante o dia até um sono repentino.

Do lado do MSS : com pouca frequência (≥1 / 1000, <1/100) - hipotensão, hipotensão ortostática com perda de consciência ou mal-estar ou labilidade da pressão arterial.

Reações alérgicas: o risco de desenvolver reações alérgicas ao corante punz, que faz parte do medicamento.

Pacientes com doença de Parkinson que receberam terapia com agonistas da dopamina, incluindo piribedil, mostraram um vício em jogos de azar, aumento da libido e hipersexualidade, um desejo obsessivo de fazer compras e comer compulsivamente.

Sintomas : vômitos devido à ação na zona do gatilho do quimiorreceptor, labilidade da pressão arterial (aumento ou diminuição), função prejudicada do LCD (náusea, vômito).

Tratamento: cancelamento de drogas, terapia sintomática.

A substância ativa do piribedil é um agonista dos receptores dopaminérgicos. Penetra na corrente sanguínea do cérebro, onde se liga aos receptores dopaminérgicos do cérebro, mostrando alta afinidade e seletividade em relação aos receptores dopaminérgicos do tipo D₂ e D₃ O mecanismo de ação do piribedil determina as principais propriedades clínicas do medicamento para o tratamento da doença de Parkinson, tanto nos estágios inicial quanto posterior da doença, com impacto em todos os principais sintomas motores. O piribedil, além de influenciar os receptores dopaminérgicos, atua no antagonista de dois principais receptores α-adrenérgicos do SNC (tipo α._2А e α_2С). O efeito sinérgico do piribedil como antagonista α₂-receptores e agonistas de receptores cerebrais dopaminérgicos foram demonstrados em vários modelos em animais com doença de Parkinson: o uso prolongado de piribedil leva ao desenvolvimento de discinesia menos pronunciada que o uso de levodopo, com eficiência semelhante em relação à acinesia reversível associada a Doença de Parkinson.

Durante estudos farmacodinâmicos em humanos, foi demonstrada a excitação da eletrogênese cortical dopaminérgica, durante o despertar e durante o sono, com a manifestação da atividade clínica em relação a várias funções controladas pela dopamina, essa atividade foi demonstrada usando uma escala comportamental ou psicométrica. Foi demonstrado que voluntários saudáveis têm um piribedil que melhora a atenção e a vigilância associadas às tarefas cognitivas.

Eficiência de trastalaa^® em monoterapia ou em combinação com um tratamento com água de le no tratamento da doença de Parkinson, foi estudado em três ensaios clínicos duplo-cegos controlados por placebo (2 estudos comparados ao placebo e um comparado à bromocriptina). Os estudos envolveram 1103 pacientes da 1a à 3a etapa na escala de Hyun e Yar (Hoehn & Jahr), 543 dos quais receberam Trastal^®.

É mostrado que Trastal^® na dose, 150–300 mg / dia é eficaz para todos os sintomas motores, com uma melhora de 30% na escala unificada para avaliar a doença de Parkinson (UPDRS, Parte III - motor) por mais de 7 meses em monoterapia e 12 meses em combinação com uma drenagem. Melhoria na parte II da escala UPDRS - atividade na vida cotidiana - foi avaliada nos mesmos valores.

Com a monoterapia, a proporção estatisticamente significativa de pacientes que necessitam de tratamento de emergência com tratamento com água de leite que receberam piribedil (16,6%) foi menor do que no grupo de pacientes que receberam placebo (40,2%).

A presença de receptores dopaminéticos nos vasos das extremidades inferiores explica o efeito vasodilatador do piribedil (aumenta o fluxo sanguíneo nos vasos das extremidades inferiores).

O piribedil é rápida e quase completamente absorvido pelo LCD e distribuído intensamente.

C_máx o piribedil no plasma sanguíneo é alcançado 3-6 horas após a administração oral da forma do medicamento com liberação controlada. A ligação às proteínas plasmáticas é média (a fração não ligada é de 20 a 30%). Devido à baixa ligação do piribedil com proteínas plasmáticas, o risco de interação medicamentosa quando usado com outros medicamentos é baixo.

A eliminação plasmática do piribedil é de natureza bifásica e consiste na fase inicial e na segunda fase mais lenta, levando à manutenção de uma concentração estável de piribedil no plasma sanguíneo por mais de 24 horas.

Uma análise farmacocinética combinada mostrou que T_1/2 piribedila após administração em / é em média 12 horas e não depende da dose inserida.

O piribedil é intensamente metabolizado no fígado e excretado principalmente com a urina: 75% do piribedil absorvido é excretado pelos rins na forma de metabólitos.

• Agente antiparkinsonical, incluindo.h. medicamento dopaminérgico [Dofaminommetics]
• Agente antiparkinsonical, incluindo.h. medicamento dopaminético [medicamentos Provoparkinson]

Em conexão com o antagonismo mútuo entre medicamentos antiparkinsônicos dopaminéticos e antipsicóticos, o uso simultâneo de antipsicóticos (com exceção da closapina) é contra-indicado.

1. Pacientes com síndrome extrapiramídica causada pelo uso de neurolépticos devem receber medicamentos anticolinérgicos prescritos e medicamentos antiparkinsônicos dopaminéticos não devem ser prescritos (devido ao bloqueio de receptores dopaminérgicos por neurolépticos).

2). Os medicamentos antiparkinsônicos dopaminérgicos podem causar ou intensificar distúrbios psicóticos. Se a nomeação de neurolépticos for necessária para pacientes com doença de Parkinson que recebem tratamento com medicamentos antiparkinsônicos dopaminérgicos, a dose deste último deve diminuir gradualmente até o cancelamento final (a abolição repentina de medicamentos dopaminérgicos está associada ao risco de desenvolver síndrome neuroléptica maligna).

3). Neurolépticos anti-combate (medicamentos antitumorais que não causam sintomas extrapiramidais devem ser usados).

Em conexão com o antagonismo mútuo entre medicamentos antiparkinsônicos dopaminérgicos e tetrabenazina, o uso simultâneo desses medicamentos não é recomendado.

O uso de piribedil com álcool não é recomendado.

Deve-se tomar cuidado ao atribuir um piribedil com outros medicamentos com efeito sedativo.