Madopar

Absorção

Baixos níveis de levodopa endógena são detectáveis em amostras de sangue pré-dose. Após administração oral de Madopar, a levodopa e a benserazida são rapidamente absorvidas, principalmente nas regiões superiores do intestino delgado e a absorção é independente do local. Estudos de interação indicam que uma proporção maior de levodopa é absorvida quando administrada em combinação com benserazida, em comparação com a levodopa administrada isoladamente. As concentrações plasmáticas máximas de levodopa são atingidas aproximadamente uma hora após a ingestão de Madopar. A biodisponibilidade absoluta da levodopa do Madopar padrão é de aproximadamente 98%.

A concentração plasmática máxima de levodopa e a extensão da absorção (AUC) aumentam proporcionalmente à dose (50 - 200 mg de levodopa). O pico da concentração plasmática de levodopa é 30% menor e ocorre mais tarde quando Madopar é administrado após uma refeição padrão. A ingestão de alimentos geralmente reduz a extensão da absorção de levodopa em 15%, mas isso pode ser variável.

Distribuição

A levodopa atravessa a barreira hematoencefálica por um sistema de transporte saturável. Não está ligado às proteínas plasmáticas. A benserazida não atravessa a barreira hematoencefálica em doses terapêuticas. A benserazida está concentrada principalmente nos rins, pulmões, intestino delgado e fígado.

Metabolismo

As duas principais vias de metabolismo da levodopa são a descarboxilação para formar dopamina, que por sua vez é convertido em menor grau em noradrenalina e em maior medida, metabolitos inativos, e O-metilação, formando 3-O-metildopa, que tem uma meia-vida de eliminação de aproximadamente 15 horas e se acumula em pacientes que recebem doses terapêuticas de Madopar. A diminuição da descarboxilação periférica da levodopa quando administrada com benserazida é refletida nos níveis plasmáticos mais altos de levodopa e 3-O-metildopa.

A benserazida é hidroxilada a trihidroxibenzil-hidrazina na mucosa intestinal e no fígado. Este metabolito é um potente inibidor do aminoácido aromático descarboxilase.

Eliminação

Na presença do inibidor periférico da descarboxilase, a benserazida, a meia-vida de eliminação da levodopa é de aproximadamente 1,5 horas. Em pacientes idosos, a meia-vida de eliminação é um pouco (25%) mais longa. A depuração da levodopa é de 430 ml / min.

A benserazida é quase inteiramente eliminada pelo metabolismo. Os metabólitos são principalmente excretados na urina (64%) e em pequena medida nas fezes (24%).

Conteúdo da cápsula:

Celulose microcristalina (E460)

Povidona K90 (E1201)

Talco (E553b)

Estearato de magnésio (E572)

Manitol (E421)

Invólucro da cápsula:

Gelatina

Indigo carmina (E132)

Dióxido de titânio (E171)

Óxido de ferro (E172)

Tinta de impressão :

Óxido de ferro preto (E172)

Nenhum conhecido

3 anos.

Não conservar acima de 25 ° C. Armazene na embalagem original. Mantenha a garrafa bem fechada.

Garrafas de vidro âmbar com fecho de polietileno com dessecante integrado contendo 100 cápsulas.

Não há requisitos especiais.

Roche Products Limited, 6 Falcon Way, Shire Park, Welwyn Garden City, AL7 1TW, Reino Unido.

PL 00031/0074

Data da última renovação: 6 de julho de 2003

10 de março de 2016