Trankil

Неврозы, состояния тревоги, в т.ч. при соматических заболеваниях (рак, сердечная недостаточность, артериальная гипертония, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки); тревога, нарушения сна, абстиненция при алкоголизме, эпилепсия, эпилептический статус, мышечные спазмы центрального происхождения, посттравматические состояния и двигательная реабилитация (для снижения напряжения скелетных мышц), столбняк, эклампсия, неукротимая рвота, премедикация.

Неврозы, психопатии, шизофрения, бессонница, эпилепсия, зудящие дерматозы.

Неврозы всех видов, а также неврозо- и психоподобные состояния с тревожным синдромом при эндогенных заболеваниях, органическом поражении головного мозга (в т.ч. церебральном атеросклерозе); психические заболевания, сопровождающиеся двигательным беспокойством, возбуждением, резкой тревогой; нервное напряжение, тревога при психосоматических заболеваниях, эндогенные психозы (в качестве вспомогательного средства); эпилептический статус, выраженные, часто повторяющиеся припадки (парентеральное введение); эпилепсия (как вспомогательное средство, в т.ч. при психических эквивалентах); состояние беспокойства, сопровождающее заболевания внутренних органов; невротические расстройства в педиатрической практике (тревога, головная боль, нарушение сна, энурез, реакция упрямства, тик, вредные привычки); спазмы, ригидность мышц, контрактуры; заболевания, сопровождающиеся повышенным мышечным тонусом, спастичностью или гиперкинезами; эклампсия; столбняк и все виды судорожных состояний; премедикация перед хирургическими операциями; вводный наркоз, преждевременные роды или угроза преждевременных родов вследствие мышечного спазма (только в конце III триместра беременности).

Невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги (лечение).

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой.

Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии.

Состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения и др.).

Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме.

Для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и акушерской практике.

В комплексной терапии гипертонической болезни, сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью, гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Таблетки: внутрь, 5–20 мг в несколько приемов кратковременно.

Алкогольный абстинентный синдром: по 10 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 60 мг/сут.

Бессонница: 5–10 мг за полчаса до сна, кратковременно.

Спастические состояния мышц: 5–15 мг/сут в несколько приемов. При необходимости дозу можно увеличить до 60 мг.

Детям: 2–3 лет — 2–5 мг/сут в 2–3 приема, 4–7 лет — 4–6 мг в 2–3 приема, 8–18 лет — 5–8 мг в 2 приема.

Раствор для инъекций: в/м (глубоко в крупные мышцы) или в/в, взрослым — 2–20 мг.

Острые случаи тревоги и беспокойства: в/м или в/в, — 2–5 мг, при необходимости повторно через 3–4 ч.

Тяжелые фобические расстройства: в/м или в/в, — 5–10 мг, при необходимости повторяют через 3–4 ч.

Алкогольный абстинентный синдром: в/м или в/в, — 10 мг однократно, затем при необходимости 5–10 мг через 3–4 ч.

Премедикация: в/в медленно, — обычно 10 мг (максимально — 20 мг при условии, что больной не получает одновременно наркотических анальгетиков) или в/м, за 30 мин до процедуры — 5–10 мг.

Столбняк, атетоз, мышечные спазмы: в/м или в/в, — 5–10 мг (при столбняке возможно увеличение дозы);

Эпилептический статус и тяжелые рецидивирующие судорожные припадки: в/в или в/м, сначала — 5–10 мг однократно, возможно повторно через 10–15 мин и 2–4 ч, максимально — 30 мг.

Электроимпульсная терапия: в/в, за 5–10 мин до начала процедуры, — 5–10 мг.

Детям. Столбняк: в/м или в/в (медленно), с 5 нед жизни — 1–2 мг, от 5 лет и старше — 5–10 мг, при необходимости повторно через 3–4 ч.

Эпилептический статус и тяжелые, рецидивирующие судорожные припадки: в/в медленно, под контролем дыхательной функции, с 5 нед жизни и до 5 лет — 0,2–0,5 мг в течение 2–5 мин (максимально до 5 мг); от 5 лет и старше, в/в медленно, — 1 мг в течение 2–5 мин (максимально до 10 мг). При необходимости введение повторяют через 2–4 ч.

Для приготовления раствора для в/в введения, содержимое ампулы разбавляют до 10 мл физиологическим раствором или 5% раствором глюкозы и вводят со скоростью до 4 мл (4 мг) в минуту; для в/в капельного вливания — содержимое 10 ампул (100 мг) разводят в 500 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы и вводят в/в со скоростью 40 мл/ч (8 мг активного вещества).

Внутрь, взрослым — по 4–15 мг в сутки в 2 приема (максимальная суточная доза — 60 мг, в условиях стационара). Грудным детям старше 6 мес — по 0,1–0,8 мг/кг в сутки в 3–4 приема.

В/м, в/в — по 10–20 мг с кратностью в соответствии с показанием.

Внутрь, в/в, в/м.

Таблетки. Доза препарата подбирается индивидуально, при этом необходимо учитывать как состояние больного, так и реакцию на лечение — ниже приводятся лишь общие указания. В начале терапии рекомендуется применять небольшие дозы препарата с постепенным их увеличением. Разделять суточную дозу на 2–4 приема необходимо индивидуально. Целесообразно принимать 2/3 части суточной дозы вечером.

Взрослым, неврологические расстройства, психосоматические заболевания, тревожно-фобические расстройства: обычная разовая доза — 2,5–5 мг (1/2–1 табл.). Средняя суточная доза для взрослых — 5–20 мг.

Разовая доза не должна превышать 10 мг.

Симптоматическое лечение судорожного синдрома: как правило, 2,5–10 мг (1/2–2 табл.) 2–4 раза в день.

В комплексном лечении психических расстройств органического происхождения: начальная доза — 20–40 мг (4–8 табл.) в день, поддерживающая суточная — 15–20 мг (3–4 табл.).

Мышечные контрактуры, спастичность, ригидность — 5–20 мг (1–4 табл.) в день.

У пожилых и кахектических больных, а также при снижении функции печени выведение Trankilа может существенно удлиняться. Рекомендуется начинать лечение с более низкой (приблизительно половинной) дозы, которую можно постепенно увеличивать, учитывая индивидуальную переносимость препарата.

Дозу для детей необходимо всегда определять индивидуально с учетом возраста, уровня физического развития, общего состояния и реакции на проводимое лечение. Начальная доза для детей — 1,25–2,5 мг/сут, разделенная на 2–4 приема. Эту дозу можно уменьшать или увеличивать, учитывая индивидуальную реакцию на проводимую терапию.

Детям до 6 мес применение анксиолитических средств из группы бензодиазепинов не допускается.

Раствор для в/в и в/м введения. Запрещается вводить экстравазально (за исключением в/м) и в артерии! Вводить глубоко в мышцу при в/м применении. В вену вводить медленно: не более 5 мг (1 мл) препарата в течение 1 мин, т.к. быстрое введение может вызвать апноэ. Детям вводить очень медленно: более 3 мин.

В связи с наличием существенных индивидуальных различий в реакции на препарат, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы, постепенно увеличивая ее, пока не будет достигнута наименьшая действенная и вместе с тем достаточно переносимая доза.

Купирование психомоторного возбуждения, протекающего с тревогой — по 10–20 мг в/м, в тяжелых случаях — в/в, при необходимости — по 10 мг 3–4 раза в день.

Алкогольный абстинентный синдром, делирий, состояния, протекающие с повышением мышечного тонуса — не более 10 мг 3–4 раза в день, в/м.

При столбняке — по 10–20 мг в/м или в/в (в т.ч. капельно), каждые 2–8 ч в зависимости от клинической картины.

При эпилептическом статусе — начальная доза — 10–30 мг в/в, которую можно повторить через 0,5–1 ч, затем через 4 ч. Максимальная суточная доза — 80–100 мг. После прекращения судорог можно перейти на в/м введение (по 10 мг каждые 4–6 ч, в случае необходимости — в течение нескольких дней).

Для снятия спазма скелетных мышц — за 0,5 ч до начала операции — не более 10 мг, в/м.

Новорожденным старше 5 нед (старше 30 дней) — по 0,1–0,3 мг/кг массы тела в/в, медленно. Максимальная доза — 5 мг. При необходимости, в зависимости от клинической картины, через 2–4 ч инъекцию можно повторить, однако, введение более 3 инъекций в сутки допустимо лишь в случае столбняка и эпилептического статуса. За исключением абсолютных показаний — эпилепсия, столбняк — назначение препарата детям младше 6 лет не рекомендуется в силу возрастных особенностей распределения, метаболизма и безопасности применения.

Детям старше 5 лет — по 1 мг в/в каждые 2–5 мин до максимальной дозы 0,2 мг/кг (при конвульсиях — до 0,3 мг/кг), при необходимости через 2–4 ч лечение можно повторить. При учащении эпилептических припадков и эпилептическом статусе доза начальная доза — 2–10 мг в/в, затем через 0,5–1 ч, далее — через 4 ч дозу можно повторить. Введение более 3 инъекций в сутки допустимо лишь в случае столбняка и эпилептического статуса.

В/в, медленно, в крупную вену, со скоростью 5 мг (1 мл)/мин; в/м.

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, — по 10–20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3–4 ч.

При столбняке: в/м или в/в (струйно или капельно) — по 10–20 мг, каждые 2–8 ч.

При эпилептическом статусе — по 10–20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3–4 ч.

Для снятия спазма скелетных мышц: в/м — по 10 мг за 1–2 ч до начала операции.

В акушерстве: в/м — по 10–20 мг при раскрытии шейки матки на 2–3 пальца.

Новорожденным (после 5-й нед жизни): в/в медленно — по 0,1–0,3 мг/кг до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2–4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).

Детям от 5 лет и старше: в/в медленно — по 1 мг каждые 2–5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение повторяют через 2–4 ч.

Гиперчувствительность, расстройства дыхания центрального происхождения, тяжелая дыхательная недостаточность, головокружение, нарушения сознания, глаукома, миастения, депрессивные состояния со склонностью к самоубийству, расстройства равновесия.

Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, миастения, закрытоугольная глаукома, беременность.

Миастения, острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома, беременность (I триместр), детский возраст (до 6 мес.)

Гиперчувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации ЛС, оказывающие угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, младенческий возраст (до 30 дней включительно), беременность (особенно I и III триместры), период грудного вскармливания.

С осторожностью — абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные или спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. «Особые указания»).

Sonolência, fadiga, fraqueza, tontura, ataxia locomotor, atenuação da memória, capacidade reduzida de concentração e taxa de reação, diminuindo o tom dos músculos esqueléticos, enfraquecimento da libido, hipotensão, bradicardia, colapso, distúrbios da fala, visão, confusão e desorientação, perda de consciência, reações paradoxais (excitação psicomotor, cãibras, ansiedade, ansiedade, insônia, tremor muscular, agressividade) reações alérgicas à pele, após em / na introdução: trombose, flebite, sintomas da doença de Reino.

Tontura, sonolência, desaceleração, diminuição da atividade mental e motora, fraqueza muscular, ataxia, boca seca, dispepsia, náusea, diarréia, dispnéia, broncoespasmo, galactorea, hiperprolactinemia, reações alérgicas.

Do lado do sistema nervoso : no início do tratamento, é possível aumento da fadiga, sonolência (desaparecer espontaneamente ou com uma diminuição na dose do medicamento). Raramente - ataxia; em alguns casos, reações paradoxais (excitação, ansiedade, distúrbios do sono).

Do lado do sistema nervoso : especialmente em pacientes idosos — sonolência, tontura, aumento da fadiga; concentração prejudicada; ataxia, desorientação, embotamento das emoções, desaceleração das reações mentais e motoras, amnésia anterogrado (se desenvolve com mais frequência, do que quando tomar outros benzodiazepínicos) raramente — dor de cabeça, euforia, depressão, tremor, catalepsia, confusão, reações distônicas de extrapiramida (movimentos descontrolados do corpo) astenia, fraqueza muscular, hiporeflexia, disartria; extremamente raro — reações paradoxais (flashes agressivos, excitação psicomotor, medo, tendências suicidas, espasmo muscular, alucinações, ansiedade, distúrbios do sono).

Do lado dos órgãos formadores de sangue : leucopenia, neutropenia, agranulocitose (oznob, hipertermia, dor de garganta, fadiga ou fraqueza incomum), anemia, trombocitopenia.

Do lado do LCD: boca seca ou hipersalvação, azia, soluços, gastralgia, náusea, vômito, diminuição do apetite, constipação; insuficiência hepática, aumento da atividade das transaminases hepáticas e SchF, icterícia.

Do sistema cardiovascular: batimentos cardíacos, taquicardia, diminuição da pressão arterial.

Do sistema geniturinário: incontinência ou atraso na urina, função renal comprometida, aumento ou diminuição da libido, desmenoreia.

Reações alérgicas: erupção cutânea, comichão.

Influência no feto : teratogenicidade (especialmente no trimestre I), depressão do sistema nervoso central, insuficiência respiratória e supressão do reflexo de sucção em recém-nascidos cujas mães usaram a droga.

Reações locais : no local de administração - flebite ou trombose venosa (vermelhidão, inchaço e dor no local de administração).

De outros: dependência, dependência de drogas, raramente - opressão do centro respiratório, visão prejudicada (diplomacia), bulimia, redução do peso corporal.

Com uma queda acentuada na dose e no término da admissão - síndrome de "cancelar" (aumento da irritabilidade, dor de cabeça, ansiedade, medo, excitação psicomotor, distúrbios do sono, disforia, espasmo dos músculos lisos dos órgãos internos e músculos esqueléticos, despersonalização, aumento sudorese, depressão, náusea, vômito, tremor, distúrbios de percepção, h. hiperacusia, parestesia, fotofobia, taquicardia, cãibras, alucinações, raramente - distúrbios psicóticos). Quando usado em obstetrícia - em recém-nascidos - hipotensão muscular, hipotermia, dispnéia.

Sintomas : sonolência, confusão, coma, opressão reflexa.

Tratamento: lavagem gástrica, ventilador, medidas destinadas a aumentar a pressão arterial.

Sintomas : sonolência, opressão da consciência de gravidade variável, excitação paradoxal, redução de reflexos antes da reflexão, redução da reação a irritações da dor, disartria, ataxia, deficiência visual (nistagmo), tremor, bradicardia, redução da pressão arterial, colapso, opressão cardíaca e atividades respiratórias (até a apneia), coma.

Tratamento: lavagem gástrica, diurez forçada, carvão ativado, terapia sintomática (respiração e pressão arterial), ventilação artificial dos pulmões. O fluumazenil é usado como um antagonista específico em um ambiente hospitalar. A hemodiálise é ineficaz.

O fluomazenil não é mostrado em pacientes com epilepsia em tratamento com benzodiazepínicos. Nesses pacientes, o flumazenil pode causar o desenvolvimento de convulsões epilépticas.

Bem absorvido. C_máx no plasma é alcançado após 90 minutos. Ligação às proteínas plasmáticas - 98%. Penetra através da placenta, no líquido cefalorraquidiano, secretado com leite materno.

Metabolizado no fígado. É exibido pelos rins (70%).

Após a introdução do diazepam, ele é absorvido de forma incompleta e desigual (dependendo do local de administração); quando introduzida no músculo deltóide - a absorção é rápida e completa. Biodisponibilidade - 90%. C_máx no plasma sanguíneo após a administração de / m é alcançado após 0,5 a 1,5 horas a partir do momento da administração e dentro de 0,25 horas com a introdução. Concentrações iguais são alcançadas com ingestão constante após 1-2 semanas.

O diazepam e seus metabólitos passam pelo GEB e barreiras placentárias são encontradas no leite materno em concentrações correspondentes a 1/10 da concentração no plasma. Ligação ao esquilo - 98%.

Metabolizado no fígado com a participação do sistema enzimático CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 no desmetildiazepam farmacologicamente muito ativo e no temazepam e oxazepam menos ativos.

É excretado pelos rins - 70% (na forma de glucuronídeos), inalterado - 1–2% e menos de 10% - com as massas de kalov. T_1/2 desmetildiazepama - 30–100 h, temazepam - 9,5–12,4 h e oxazepam - 5–15 h. T_1/2 pode ser prolongado em recém-nascidos (até 30 horas), pacientes em idade avançada e velhice (até 100 horas) e em pacientes com insuficiência hepática e renal (até 4 dias).

Quando reutilizado, o acúmulo de diazepam e seus metabólitos ativos é significativo. Refere-se a benzodiazepínicos com um longo T_1/2a remoção após o término do tratamento é lenta, t.to. os metabólitos são armazenados no sangue por vários dias ou até semanas.

• Ferramenta anxiolítica (tranquilizante) [Anxiolítica]

• Anxiolíticos

O efeito é aumentado por antiepiléticos, anti-histamínicos, analgésicos narcóticos, antipsicóticos, antidepressivos tricíclicos, fofos e colinolíticos, álcool, miorelaksant (d-tubokurarin, etc.).), enfraquece - nicotina. Cimetidina, dissulfiram, isoniazida - prolongar (eliminação da doença); rifampicina, fenobarbital - reduza a ação (estimule a biotransformação).

Potente os efeitos de antidepressivos tricíclicos, drogas que têm um efeito opressivo no sistema nervoso central, miorelaksants (caução deve ser observada quando usada em conjunto).

A solução Trankila é incompatível em uma seringa com outros medicamentos.

Inibidores da MAO, analeptia respiratória e psicoestimulantes reduzem a atividade de Trankila^®.

Com pílulas para dormir, sedativos, analgésicos medicamentosos, outros tranquilizantes, derivados de benzodiazepínicos, miorelaxantes, significa anestesia geral, antidepressivos, antipsicóticos, álcool - um aumento acentuado no efeito deprimente no sistema nervoso central.

Com cimetidina, dissulfiram, linhagem vermelha, fluoxetina, bem como contraceptivos orais e medicamentos contendo estrogênio que inibem competitivamente o metabolismo no fígado (processos de oxidação), o metabólico de Trankila pode desacelerar^® e aumentando sua concentração plasmática.

Isoniazida, cetoconazol e metoprolol são uma desaceleração no metabolismo de Trankila^® e aumentando sua concentração plasmática.

Propranolol e ácido valproéico aumentam o nível de Trankila^® em um plasma sanguíneo.

A rifampicina pode aumentar o metabolismo de Trankila^® e, como resultado, reduza sua concentração no plasma sanguíneo.

As enzimas hepáticas microssômicas reduzem a eficiência.

Agentes hipotensitários podem aumentar a gravidade da diminuição da pressão arterial.

Closapina - é possível aumentar a depressão respiratória.

Com o uso simultâneo de glicosídeos cardíacos, é possível aumentar a concentração destes últimos no soro sanguíneo e desenvolver intoxicação digital (como resultado da ligação competitiva às proteínas plasmáticas).

Reduz a eficácia da levodopa em pacientes com parkinsonismo.

O omprazol prolonga o tempo de remoção do diazepam.

É potencialmente possível aumentar a toxicidade da zidovudina.

A teofilina (em doses baixas) pode reduzir o efeito sedativo de Trankila^®.

Farmaceuticamente incompatível em uma seringa com outros medicamentos.

A pré-medicação com diasepam reduz a dose de fentanil necessária para a anestesia geral da entrada e reduz o tempo de anestesia geral.