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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 13.03.2022
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A dose mais alta administrada a voluntários humanos de L-tartarato de tolterodina é de 12,8 mg em dose única. Os eventos adversos mais graves observados foram distúrbios de acomodação e dificuldades de micção.
No caso de sobredosagem com tolterodina, trate com lavagem gástrica e dê carvão ativado. Trate os sintomas da seguinte maneira:
- Efeitos anticolinérgicos centrais graves (por exemplo,. alucinações, excitação grave): tratar com fisostigmina
- Convulsões ou excitação pronunciada: tratar com benzodiazepínicos
- Insuficiência respiratória: trate com respiração artificial
- Taquicardia: tratar com betabloqueadores
- Retenção urinária: trate com cateterismo
- Midríase: trate com colírio de pilocarpina e / ou coloque o paciente no quarto escuro
Foi observado um aumento no intervalo QT na dose diária total de 8 mg de tolterodina de liberação imediata (duas vezes a dose diária recomendada da formulação de liberação imediata e equivalente a três vezes o pico de exposição da formulação da cápsula de liberação prolongada) administrada por quatro dias. No caso de sobredosagem com tolterodina, devem ser adotadas medidas de suporte padrão para gerenciar o prolongamento do intervalo QT.
Características farmacocinéticas específicas para esta formulação :O tolterodino é rapidamente absorvido. Tanto a tolterodina quanto o metabolito 5-hidroximetil atingem concentrações séricas máximas 1-3 horas após a dose. A meia-vida do tolterodina administrada como comprimido é de 2-3 horas em extenso e cerca de 10 horas em metabolizadores fracos (desprovidos do CYP2D6). As concentrações no estado estacionário são atingidas dentro de 2 dias após a administração dos comprimidos.
Os alimentos não influenciam a exposição à tolterodina não ligada e ao metabolito ativo de 5-hidroximetil em metabolizadores extensos, embora os níveis de tolterodina aumentem quando tomados com alimentos. Da mesma forma, mudanças clinicamente relevantes não são esperadas em metabolizadores fracos.
Absorção: Após administração oral, a tolterodina está sujeita ao metabolismo de primeira passagem catalisado pelo CYP2D6 no fígado, resultando na formação do derivado 5-hidroximetil, um importante metabólito farmacologicamente equipotente.
A biodisponibilidade absoluta da tolterodina é de 17% em metabolizadores extensos, a maioria dos pacientes e 65% em metabolizadores fracos (desprovidos do CYP2D6).
Distribuição: A tolterodina e o metabolito 5-hidroximetil se ligam principalmente ao orosomucóide. As frações não vinculadas são de 3,7% e 36%, respectivamente. O volume de distribuição de tolterodina é de 113 l.
Eliminação: O tolterodina é extensamente metabolizado pelo fígado após administração oral. A via metabólica primária é mediada pela enzima polimórfica CYP2D6 e leva à formação do metabólito 5-hidroximetil. Um metabolismo adicional leva à formação dos metabólitos do ácido 5-carboxílico e do ácido N-desalquilado 5-carboxílico, que representam 51% e 29% dos metabólitos recuperados na urina, respectivamente. Um subconjunto (cerca de 7%) da população é desprovido de atividade do CYP2D6. A via de metabolismo identificada para esses indivíduos (metabolizadores fracos) é a desalquilação via CYP3A4 para a tolterodina N-desalquilada, que não contribui para o efeito clínico. O restante da população é referido como metabolizadores extensos. A depuração sistêmica da tolterodina em metabolizadores extensos é de cerca de 30 L / h. Nos metabolizadores fracos, a depuração reduzida leva a concentrações séricas significativamente mais altas de tolterodina (cerca de 7 vezes) e são observadas concentrações desprezíveis do metabolito 5-hidroximetil.
O metabolito 5-hidroximetil é farmacologicamente ativo e equipotente com tolterodina. Devido às diferenças nas características de ligação às proteínas da tolterodina e do metabolito 5-hidroximetil, a exposição (AUC) da tolterodina não ligada em metabolizadores fracos é semelhante à exposição combinada de tolterodina não ligada e do metabolito 5-hidroximetil em pacientes com CYP2D6 atividade dada a mesma dose regime. A segurança, tolerabilidade e resposta clínica são semelhantes, independentemente do fenótipo.
A excreção de radioatividade após a administração de [14A C] -tolterodina é de cerca de 77% na urina e 17% nas fezes. Menos de 1% da dose é recuperada como medicamento inalterado e cerca de 4% como metabolito 5-hidroximetil. O metabolito carboxilado e o metabolito desalquilado correspondente representam cerca de 51% e 29% da recuperação urinária, respectivamente.
A farmacocinética é linear na faixa de dosagem terapêutica.
Grupos específicos de pacientes :
Função hepática prejudicada: cerca de duas vezes maior exposição à tolterodina não ligada e ao metabolito 5-hidroximetil é encontrada em indivíduos com cirrose hepática.
Função renal comprometida: A exposição média da tolterodina não ligada e seu metabólito 5-hidroximetil é duplicada em pacientes com insuficiência renal grave (depuração da inulina GFR â ‰ ¤ 30 ml / min). Os níveis plasmáticos de outros metabólitos aumentaram acentuadamente (até 12 vezes) nesses pacientes. A relevância clínica do aumento da exposição desses metabólitos é desconhecida. Não há dados sobre insuficiência renal leve a moderada.
Pacientes pediátricos
A exposição da porção ativa por mg dose é semelhante em adultos e adolescentes. A exposição média da dose ativa de fração por mg é aproximadamente duas vezes maior em crianças entre 5 e 10 anos do que em adultos.
However, we will provide data for each active ingredient