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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 26.06.2023
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Incontinência urinária urgente (imperativa), micção rápida e testes de micção urogênica (imperativa), característicos de pacientes com síndrome da bexiga hiperativa.
Incontinência urinária urgente (imperativa), micção rápida e testes de micção urogênica (imperativa), característicos de pacientes com síndrome da bexiga hiperativa.
Dentro, líquido para beber, independentemente da hora de comer, 5 mg 1 vez por dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 10 mg 1 vez por dia.
hipersensibilidade aos componentes do medicamento;
atraso de micção;
doenças gastrointestinais graves (incluindo megacolona tóxica);
miastenia gravis;
glaucoma de ângulo fechado;
hemodiálise;
insuficiência hepática grave;
insuficiência renal grave ou insuficiência hepática moderada durante o tratamento com inibidores fortes do CYP3A4, como o cetoconazol.
Vesikar® pode causar efeitos colaterais associados ao efeito anticolinérgico da solifenacina, mais frequentemente fracos ou moderados. A frequência desses efeitos indesejados depende da dose. O efeito colateral mais frequentemente observado de Vesikar® boca seca. Foi observado em 11% dos pacientes que receberam uma dose de 5 mg por dia, em 22% dos pacientes que receberam uma dose de 10 mg por dia e em 4% que receberam placebo. A secura na boca era geralmente fraca e apenas em casos raros levou a uma interrupção no tratamento. Em geral, o compromisso com o tratamento (reclamações) foi muito alto.
A tabela abaixo mostra os efeitos colaterais restantes registrados nos ensaios clínicos de Wesikar®:
| Efeitos colaterais | Frequentemente (≥1 / 100, <1/10) | Com pouca frequência (≥1 / 1000, <1/100) | Raramente (≥1 / 10000, <1/1000) |
| Violações pelo LCD | constipação, náusea, dispepsia, dor abdominal | doença do refluxo gastroesofágico, garganta seca | obstrução em ritmo acelerado, copróstase |
| Infecções e invasões | infecção do trato urinário | ||
| Violações do sistema nervoso | sonolência, disgevsia (degustação de paladar) | ||
| Violações pelos órgãos da visão | visão turva (imparidade da acomodação) | olhos secos | |
| Violações gerais do estado | fadiga, inchaço das extremidades inferiores | ||
| Distúrbios do sistema respiratório, tórax e mediastino | cavidade do nariz seco | ||
| Distúrbios da pele e tecido subcutâneo | pele seca | ||
| Violações pelos rins e trato urinário | dificuldade de micção | atraso de micção |
Reações alérgicas durante os ensaios clínicos não foram observadas. No entanto, a possibilidade de reações alérgicas não deve ser descartada.
Soline® pode causar efeitos colaterais associados ao efeito anticolinérgico da solifenacina, mais frequentemente fracos ou moderados. A frequência desses efeitos indesejados depende da dose. O efeito colateral mais comumente observado de Solinea® boca seca. Foi observado em 11% dos pacientes que receberam uma dose de 5 mg por dia, em 22% dos pacientes que receberam uma dose de 10 mg por dia e em 4% que receberam placebo. A secura na boca era geralmente fraca e apenas em casos raros levou a uma interrupção no tratamento. Em geral, o compromisso com o tratamento (reclamações) foi muito alto.
A tabela abaixo mostra os efeitos colaterais restantes registrados nos ensaios clínicos de Solinea®:
| Efeitos colaterais | Frequentemente (≥1 / 100, <1/10) | Com pouca frequência (≥1 / 1000, <1/100) | Raramente (≥1 / 10000, <1/1000) |
| Violações pelo LCD | constipação, náusea, dispepsia, dor abdominal | doença do refluxo gastroesofágico, garganta seca | obstrução em ritmo acelerado, copróstase |
| Infecções e invasões | infecção do trato urinário | ||
| Violações do sistema nervoso | sonolência, disgevsia (degustação de paladar) | ||
| Violações pelos órgãos da visão | visão turva (imparidade da acomodação) | olhos secos | |
| Violações gerais do estado | fadiga, inchaço das extremidades inferiores | ||
| Distúrbios do sistema respiratório, tórax e mediastino | cavidade do nariz seco | ||
| Distúrbios da pele e tecido subcutâneo | pele seca | ||
| Violações pelos rins e trato urinário | dificuldade de micção | atraso de micção |
Reações alérgicas durante os ensaios clínicos não foram observadas. No entanto, a possibilidade de reações alérgicas não deve ser descartada.
A dose mais alta de solifenacina usada pelos voluntários foi de 100 mg em uma dose única. Nesta dose, os seguintes efeitos colaterais foram mais frequentemente observados: dor de cabeça (leve), boca seca (moderada), tontura (moderada), sonolência (leve) e ambiguidade visual (moderada). Não foram relatados casos de sobredosagem aguda.
Tratamento: o objetivo de carvão ativado, lavagem gástrica; vômito não deve ser causado.
Tal como acontece com a sobredosagem de outros agentes anticolinérgicos, os sintomas devem ser tratados da seguinte forma:
- com efeitos anticolinérgicos centrais graves (alucinações, excitabilidade acentuada) - fisogmina ou carbachol;
- com convulsões ou excitabilidade grave - benzodiazepínicos;
- em insuficiência respiratória - respiração artificial;
- com taquicardia - adrenoblocadores beta;
- com um atraso na micção - cateterismo;
- com midriaz - enterrando uma serra-carpina nos olhos e / ou escurecendo a sala onde o paciente está localizado.
Tal como acontece com a sobredosagem de outros medicamentos anticolinérgicos, deve ser prestada atenção especial aos pacientes com um risco estabelecido de prolongar o intervalo QT (ou seja,. com hipocalemia, bradicardia e ao mesmo tempo em que toma medicamentos que causam um alongamento do intervalo QT) e pacientes com doença cardíaca (isquemia miocárdica, arritmia, insuficiência cardíaca estagnada).
Pesquisa farmacológica realizada in vitro e in vivo, mostrou que a solifenacina é um inibidor competitivo específico dos receptores de muscarina, principalmente M3-subtipo. Também foi encontrado que a solifenacina tem uma baixa afinidade ou não interage com outros receptores e canais de íons.
A eficácia da droga Vesikar® em doses de 5 e 10 mg, estudado em vários ensaios clínicos controlados randomizados, duplo-cego, controlados em homens e mulheres com síndrome da bexiga hiperativa, foi observado durante a primeira semana de tratamento e estabilizado nas próximas 12 semanas de tratamento. O efeito máximo de Vesikar® pode ser detectado após 4 semanas. A eficiência persiste para uso a longo prazo (pelo menos 12 meses).
Pesquisa farmacológica realizada in vitro e in vivo, mostrou que a solifenacina é um inibidor competitivo específico dos receptores de muscarina, principalmente M3-subtipo. Também foi encontrado que a solifenacina tem uma baixa afinidade ou não interage com outros receptores e canais de íons.
A eficácia de Soline® em doses de 5 e 10 mg, estudado em vários ensaios clínicos controlados randomizados, duplo-cego, controlados em homens e mulheres com síndrome da bexiga hiperativa, foi observado durante a primeira semana de tratamento e estabilizado nas próximas 12 semanas de tratamento. O efeito máximo de Solinea® pode ser detectado após 4 semanas. A eficiência persiste para uso a longo prazo (pelo menos 12 meses).
Características gerais
Absorção. Cmáx alcançado em 3-8 horas. Hora de alcançar Cmáx independente da dose. COMmáx e aumento da AUC na proporção em relação à dose aumenta de 5 para 40 mg. Biodisponibilidade absoluta - 90%. Comer não afeta Cmah e solifenacina da AUC.
Distribuição. O volume de distribuição de solifenacina após a administração em / é de 600 l. A solifenacina está amplamente (cerca de 98%) associada às proteínas plasmáticas, principalmente à α1- glicoproteína ácida.
Metabolismo. A solifenacina é metabolizada ativamente pelo fígado, principalmente o citocromo P450 3A4 (CYP3A4). No entanto, existem caminhos metabólicos alternativos através dos quais o metabolismo da solifenacina pode ser realizado. A solifenacina do sistema Cl é de cerca de 9,5 l / h e o T final1/2 - 45-68 horas. Após tomar o medicamento no interior, além da solifenacina, foram identificados no plasma os seguintes metabólitos: um farmacologicamente ativo (4R-hidroxilofenacina) e três inativos (N-glucuronídeo, N-óxido e óxido de 4R-hidróxido-N-olifenacina).
A conclusão. Após uma única introdução de 10 mg 14Solifenacina fixa em C após 26 dias, cerca de 70% da radioatividade foi detectada na urina e 23% nas fezes. Na urina, aproximadamente 11% da radioatividade é detectada como substância ativa constante, cerca de 18% na forma de metabolito N-óxido, 9% na forma de metabolito 4R-hidroxi-N-óxido e 8% na forma de metabolito 4R-hidróxido (metabolito ativo).
Farmacocinética da solifenacina linear na faixa terapêutica de doses.
Características da farmacocinética em certas categorias de pacientes
Era. Não há necessidade de ajustar a dose dependendo da idade dos pacientes. Estudos demonstraram que a exposição à solifenacina (5 e 10 mg), expressa em AUC, foi semelhante em idosos saudáveis (65 a 80 anos) e em jovens saudáveis (<55 anos). A taxa média de absorção, expressa em Tmáxfoi um pouco mais baixo e o T final1/2 cerca de 20% mais em pessoas idosas. Essas pequenas diferenças não são clinicamente significativas.
A farmacocinética da solifenacina não foi determinada em crianças e adolescentes.
Andar. A farmacocinética da solifenacina não depende do sexo do paciente.
Corrida. A afiliação racial não afeta a farmacocinética da solifenacina.
Falha renal. AUC e Cmah a solifenacina em pacientes com insuficiência renal leve a moderada é ligeiramente diferente dos indicadores correspondentes em voluntários saudáveis. Em pacientes com insuficiência renal grave (Cl creatinina ≤30 ml / min), a exposição à solifenacina é muito maior (aumento Cmah é cerca de 30%, AUC -> 100% e T1/2 - mais de 60%). Foi observada uma relação estatisticamente significativa entre a depuração da creatinina e a depuração da solifenacina. A farmacocinética em pacientes em hemodiálise não foi estudada.
Insuficiência pediátrica. Em pacientes com insuficiência hepática moderada (indicador Child-Pugh de 7 a 9), o valor de Cmah não muda, a AUC aumenta em 60%, T1/2 dobra. A farmacocinética em pacientes com insuficiência hepática grave não foi determinada.
- Espasmolítico significa [m-holinolítico]
Interação farmacológica
O tratamento computacional de medicamentos com propriedades anticolinérgicas pode levar a efeitos terapêuticos e indesejados mais pronunciados. Depois de parar de tomar solifenacina, deve-se fazer uma pausa de cerca de uma semana antes de iniciar o tratamento com outro medicamento anticolinérgico. O efeito terapêutico pode ser reduzido com a recepção simultânea de agonistas de receptores colinérgicos. A solifenacina pode reduzir o efeito de medicamentos que estimulam as habilidades motoras do trato gastrointestinal, como metoclopramida e cisaprida.
Interação farmacocinética
Pesquisa in vitro mostrou que, em concentrações terapêuticas, a solifenacina não inibe o CYP1A1 / 2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4, isolado do microcurso hepático humano. Portanto, é improvável que a solifenacina altere a depuração dos medicamentos metabolizados por esses quadros do CYP.
O impacto de outros medicamentos na farmacocinética da solifenacina
A solifenacina é metabolizada pelo CYP3A4. A introdução simultânea de cetoconazol (200 mg por dia), um forte inibidor do CYP3A4, causou um aumento duplo na AUC da solifenacina e, na dose de 400 mg por dia, um aumento de três vezes. Portanto, a dose máxima de Vesikar® não deve exceder 5 mg se o paciente tomar simultaneamente cetoconazol ou doses terapêuticas de outros inibidores poderosos do CYP3A4 (como ritonavir, nelfinavir, etraconazol). O tratamento simultâneo com solifenacina e um forte inibidor do CYP3A4 é contra-indicado em pacientes com insuficiência renal grave ou insuficiência hepática moderada. Uma vez que a solifenacina é metabolizada pelo CYP3A4, é possível a interação farmacocinética com outros substratos do CYP3A4 com maior afinidade (verapamil, diltiazem) e com indutores do CYP3A4 (rifampicina, fenitoína, carbamazepina).
O efeito da solifenacina na farmacocinética de outros medicamentos
Contraceptivos orais : a interação farmacocinética da solifenacina e contraceptivos orais combinados (etinilestradiol / volante à esquerda) não foi revelada.
Varfarina: Recepção Vesikar® não causou alterações na farmacocinética da varfarina R ou da varfarina S ou seu efeito no VP
Digoxina: Recepção Vesikar® não afetou a farmacocinética da digoxina.
Interação farmacológica
O tratamento computacional de medicamentos com propriedades anticolinérgicas pode levar a efeitos terapêuticos e indesejados mais pronunciados. Depois de parar de tomar solifenacina, deve-se fazer uma pausa de cerca de uma semana antes de iniciar o tratamento com outro medicamento anticolinérgico. O efeito terapêutico pode ser reduzido com a recepção simultânea de agonistas de receptores colinérgicos. A solifenacina pode reduzir o efeito de medicamentos que estimulam as habilidades motoras do trato gastrointestinal, como metoclopramida e cisaprida.
Interação farmacocinética
Pesquisa in vitro mostrou que, em concentrações terapêuticas, a solifenacina não inibe o CYP1A1 / 2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4, isolado do microcurso hepático humano. Portanto, é improvável que a solifenacina altere a depuração dos medicamentos metabolizados por esses quadros do CYP.
O impacto de outros medicamentos na farmacocinética da solifenacina
A solifenacina é metabolizada pelo CYP3A4. A introdução simultânea de cetoconazol (200 mg por dia), um forte inibidor do CYP3A4, causou um aumento duplo na AUC da solifenacina e, na dose de 400 mg por dia, um aumento de três vezes. Portanto, a dose máxima de Solinea® não deve exceder 5 mg se o paciente tomar simultaneamente cetoconazol ou doses terapêuticas de outros inibidores poderosos do CYP3A4 (como ritonavir, nelfinavir, etraconazol). O tratamento simultâneo com solifenacina e um forte inibidor do CYP3A4 é contra-indicado em pacientes com insuficiência renal grave ou insuficiência hepática moderada. Uma vez que a solifenacina é metabolizada pelo CYP3A4, é possível a interação farmacocinética com outros substratos do CYP3A4 com maior afinidade (verapamil, diltiazem) e com indutores do CYP3A4 (rifampicina, fenitoína, carbamazepina).
O efeito da solifenacina na farmacocinética de outros medicamentos
Contraceptivos orais : a interação farmacocinética da solifenacina e contraceptivos orais combinados (etinilestradiol / volante à esquerda) não foi revelada.
Varfarina: Recepção Solinea® não causou alterações na farmacocinética da varfarina R ou da varfarina S ou seu efeito no VP
Digoxina: Recepção Solinea® não afetou a farmacocinética da digoxina.
