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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 30.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Asolfena
Solifenacin
Incontinência urinária urgente (imperativa), micção rápida e desejo urinário urgente (imperativo), característica dos pacientes com síndrome da bexiga hiperativa.
Incontinência urinária urgente (imperativa), micção rápida e desejo urinário urgente (imperativo), característica dos pacientes com síndrome da bexiga hiperativa.
Para dentro, lavando com líquido, independentemente da hora das refeições, 5 mg 1 vez ao dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 10 mg 1 vez ao dia.
hipersensibilidade aos componentes da droga,
retenção urinária,
doenças gastrointestinais graves (incluindo megacólon tóxico),
miastenia gravis gravis,
glaucoma de ângulo fechado,
realização de hemodiálise,
insuficiência hepática grave,
insuficiência renal grave ou insuficiência hepática moderada com tratamento concomitante com inibidores potentes do CYP3A4, por exemplo, cetoconazol.
Vesicar® pode causar efeitos colaterais associados aos efeitos anticolinérgicos da solifenacina, geralmente leves ou moderados. A frequência desses efeitos indesejáveis depende da dose. O efeito colateral mais comumente observado da vesícula® - boca seca. Ela foi observada em 11% dos pacientes que receberam uma dose de 5 mg por dia, em 22% dos pacientes que receberam uma dose de 10 mg por dia e em 4% que receberam placebo. A gravidade da boca seca era geralmente leve e apenas em casos raros levou à interrupção do tratamento. No geral, a adesão ao tratamento (conformidade) foi muito alta.
A tabela abaixo mostra o restante dos efeitos colaterais relatados nos estudos clínicos de Vesicares®:
Efeitos colaterais | Frequentemente (≥1/100, <1/10) | Raramente (≥1/1000,<1/100) | Raramente (≥1/10000,<1/1000) |
Violações do trato gastrointestinal | constipação, náusea, indigestão, dor abdominal | doença do refluxo gastroesofágico, secura faríngea | obstrução grosseira, coprostase |
Infecções e infestações | infecção do trato urinário | ||
Distúrbios do sistema nervoso | sonolência, disgeusia (perturbação do paladar) | ||
Distúrbios da visão | visão turva (acomodação prejudicada) | olhos secos | |
Violações da condição geral | fadiga, inchaço dos Membros inferiores | ||
Distúrbios do sistema respiratório, tórax e mediastino | secura da cavidade nasal | ||
Distúrbios da pele e tecido subcutâneo | pele seca | ||
Distúrbios dos rins e do trato urinário | dificuldade em urinar | retenção urinária |
Não foram observadas reações alérgicas durante os ensaios clínicos. No entanto, a possibilidade de reações alérgicas não deve ser descartada.
Asolfena® pode causar efeitos colaterais associados aos efeitos anticolinérgicos da solifenacina, geralmente leves ou moderados. A frequência desses efeitos indesejáveis depende da dose. O efeito colateral mais comumente observado de Asolfena® - boca seca. Ela foi observada em 11% dos pacientes que receberam uma dose de 5 mg por dia, em 22% dos pacientes que receberam uma dose de 10 mg por dia e em 4% que receberam placebo. A gravidade da boca seca era geralmente leve e apenas em casos raros levou à interrupção do tratamento. No geral, a adesão ao tratamento (conformidade) foi muito alta.
A tabela abaixo mostra o restante dos efeitos colaterais relatados nos estudos clínicos da Asolfenaa®:
Efeitos colaterais | Frequentemente (≥1/100, <1/10) | Raramente (≥1/1000,<1/100) | Raramente (≥1/10000,<1/1000) |
Violações do trato gastrointestinal | constipação, náusea, indigestão, dor abdominal | doença do refluxo gastroesofágico, secura faríngea | obstrução grosseira, coprostase |
Infecções e infestações | infecção do trato urinário | ||
Distúrbios do sistema nervoso | sonolência, disgeusia (perturbação do paladar) | ||
Distúrbios da visão | visão turva (acomodação prejudicada) | olhos secos | |
Violações da condição geral | fadiga, inchaço dos Membros inferiores | ||
Distúrbios do sistema respiratório, tórax e mediastino | secura da cavidade nasal | ||
Distúrbios da pele e tecido subcutâneo | pele seca | ||
Distúrbios dos rins e do trato urinário | dificuldade em urinar | retenção urinária |
Não foram observadas reações alérgicas durante os ensaios clínicos. No entanto, a possibilidade de reações alérgicas não deve ser descartada.
A dose mais alta de solifenacina usada pelos voluntários foi de 100 mg em dose única. Nesta dose, os seguintes efeitos colaterais foram mais comumente relatados: dor de cabeça (leve), boca seca (moderada), tontura (moderada), sonolência (leve) e visão pouco clara (moderada). Não foram relatados casos de sobredosagem aguda.
Tratamento: a nomeação de carvão ativado, lavagem gástrica, vômito não deve ser causada.
Tal como acontece com os casos de sobredosagem de outros anticolinérgicos, os sintomas devem ser tratados da seguinte forma:
- com efeitos anticolinérgicos centrais graves (alucinações, excitabilidade pronunciada) - fisostigmina ou carbacol,
- com convulsões ou excitabilidade grave-benzodiazepínicos,
- com insuficiência respiratória-respiração artificial,
— com taquicardia-betabloqueadores,
— com retenção urinária-cateterismo,
- com midríase-instilação de pilocarpina nos olhos e/ou escurecer a sala onde o paciente está localizado.
Como no caso de uma overdose de outros антихолинергических de medicamentos, atenção especial deve ser dada a pacientes com o risco de alongamento do intervalo QT (т. е. quando гипокалиемии, bradicardia e de uma ingestão simultânea de drogas que causam prolongamento do intervalo QT) e pacientes com doenças cardíacas (isquemia do miocárdio, arritmias, insuficiência cardíaca congestiva).
Estudos farmacológicos realizados in vitro que in vivo. mostraram que a solifenacina é um inibidor competitivo específico dos receptores muscarínicos, predominantemente m3- subtipo. A solifenacina também foi encontrada para ter baixa afinidade ou não interagir com outros receptores e canais iônicos.
Eficácia da droga Vesicar® em doses de 5 e 10 mg, estudado em vários duplo-cego randomizado de ensaios clínicos controlados em homens e mulheres com a síndrome da bexiga hiperativa, foi observado já na primeira semana de tratamento e estabilizado ao longo de 12 semanas de tratamento. Efeito vesicular máximo® pode ser detectado após 4 semanas. A eficácia é mantida durante o uso a longo prazo (pelo menos — 12 meses).
Estudos farmacológicos realizados in vitro que in vivo. mostraram que a solifenacina é um inibidor competitivo específico dos receptores muscarínicos, predominantemente m3- subtipo. A solifenacina também foi encontrada para ter baixa afinidade ou não interagir com outros receptores e canais iônicos.
Eficácia da droga Asolfena® em doses de 5 e 10 mg, estudado em vários duplo-cego randomizado de ensaios clínicos controlados em homens e mulheres com a síndrome da bexiga hiperativa, foi observado já na primeira semana de tratamento e estabilizado ao longo de 12 semanas de tratamento. Efeito máximo Asolfenaa® pode ser detectado após 4 semanas. A eficácia é mantida durante o uso a longo prazo (pelo menos — 12 meses).
Características gerais
Absorção. Cmax alcançado após 3-8 horas.max não depende da dose. Nortemax e as AUCS aumentam proporcionalmente ao aumento da dose de 5 a 40 mg. biodisponibilidade absoluta-90%. A ingestão de alimentos não afeta CMach e AUC da solifenacina.
Distribuição. O volume de distribuição de solifenacina após a administração intravenosa é de 600 L. A solifenacina é significativamente (cerca de 98%) associada a proteínas plasmáticas, principalmente com α1- glicoproteína ácida.
Metabolismo. A solifenacina é ativamente metabolizada pelo fígado, predominantemente pelo citocromo P450 3A4 (CYP3A4). No entanto, existem vias metabólicas alternativas pelas quais o metabolismo da solifenacina pode ser realizado. O CL sistêmico da solifenacina é de cerca de 9,5 l / h E o T final1/2 — 45-68 ч. Depois de tomar a droga para dentro de plasma, além de солифенацина foram identificados os seguintes metabólitos: um farmacologicamente ativo (4R-гидроксисолифенацин) e três inativos (N-глюкуронид, N-óxido e 4R-hidroxi-N-óxido de солифенацина).
Eliminação. Após uma única administração de 10 mg 14Solifenacina marcada com C após 26 dias, cerca de 70% da radioatividade foi detectada na urina e 23% nas fezes. Na urina, aproximadamente 11% da radioatividade é detectada como substância ativa inalterada, cerca de 18% como metabólito N — óxido, 9% como metabólito 4R-hidroxi — N-óxido e 8% como metabólito 4R-hidroxi (metabólito ativo).
A farmacocinética da solifenacina é linear na faixa de dose terapêutica.
Características da farmacocinética em determinadas categorias de pacientes
Idade. Não há necessidade de ajustar a dose de acordo com a idade dos pacientes. Estudos mostraram que a exposição à solifenacina (5 e 10 mg) expressa como AUC foi semelhante em indivíduos idosos saudáveis (65 a 80 anos) e indivíduos jovens saudáveis (<55 anos). Taxa média de absorção expressa como Tmax. foi um pouco menor e o T final1/2 cerca de 20% mais em idosos. Essas pequenas diferenças não são clinicamente significativas.
A farmacocinética da solifenacina não foi determinada em crianças e adolescentes.
Piso. A farmacocinética da solifenacina é independente do sexo do paciente.
Raça. A raça não afeta a farmacocinética da solifenacina.
Insuficiência renal. AUC e CMach a solifenacina em pacientes com insuficiência renal leve a moderada é ligeiramente diferente dos indicadores correspondentes em voluntários saudáveis. Em pacientes com insuficiência renal grave (Cl creatinina ≤30 ml / min), a exposição à solifenacina é significativamente maior (aumento de CMach é cerca de 30%, AUC - >100% E T1/2 - mais de 60%). Houve uma relação estatisticamente significativa entre a depuração da creatinina e a depuração da solifenacina. A farmacocinética em pacientes submetidos à hemodiálise não foi estudada.
Insuficiência hepática. Em pacientes com insuficiência hepática moderada (escore Child-Pugh de 7 a 9), a magnitude CMach não muda, a AUC aumenta em 60%, T1/2 duplica. A farmacocinética em pacientes com insuficiência hepática grave não foi determinada.
- Agente antiespasmódico [m-colinolíticos]
Interação farmacológica
O tratamento concomitante de drogas com propriedades anticolinérgicas pode levar a efeitos terapêuticos e indesejáveis mais pronunciados. Após a interrupção da solifenacina, deve-se fazer uma pausa de aproximadamente uma semana antes de iniciar o tratamento com outro medicamento anticolinérgico. O efeito terapêutico pode ser reduzido com a administração simultânea de agonistas dos receptores colinérgicos. A solifenacina pode reduzir o efeito de medicamentos que estimulam a motilidade gastrointestinal, por exemplo, metoclopramida e cisaprida.
Interação farmacocinética
Pesquisa in vitro mostrou que, em concentrações terapêuticas, a solifenacina não inibe CYP1A1/2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 isolados de microssomas hepáticos humanos. Portanto, é improvável que a solifenacina altere a depuração dos medicamentos metabolizados por essas enzimas CYP.
Efeitos de outras drogas na farmacocinética da solifenacina
A solifenacina é metabolizada pelo CYP3A4. A administração simultânea de cetoconazol (200 mg por dia) — um forte inibidor do CYP3A4, causou um aumento de duas vezes na AUC da solifenacina, e a uma dose de 400 mg por dia — um aumento de três vezes. Portanto, a dose máxima de Vesicara® não deve exceder 5 mg se o paciente tomar simultaneamente cetoconazol ou doses terapêuticas de outros inibidores fortes do CYP3A4 (como ritonavir, nelfinavir, itraconazol). O tratamento concomitante com solifenacina e um inibidor forte do CYP3A4 é contraindicado em pacientes com insuficiência renal grave ou insuficiência hepática moderada. Como a solifenacina é metabolizada pelo CYP3A4, é possível uma interação farmacocinética com outros substratos do CYP3A4 com maior afinidade (verapamil, diltiazem) e com indutores do CYP3A4 (rifampicina, fenitoína, carbamazepina).
Efeito da solifenacina na farmacocinética de outras drogas
Contraceptivos orais: nenhuma interação farmacocinética de solifenacina e contraceptivos orais combinados (etinilestradiol/levonorgestrel) foi detectada.
Varfarina: recepção Vesicara® não causou alterações na farmacocinética da R-varfarina ou S-varfarina ou seu efeito na PV.
Digoxina: recepção Vesicara® não teve efeito na farmacocinética da digoxina.
Interação farmacológica
O tratamento concomitante de drogas com propriedades anticolinérgicas pode levar a efeitos terapêuticos e indesejáveis mais pronunciados. Após a interrupção da solifenacina, deve-se fazer uma pausa de aproximadamente uma semana antes de iniciar o tratamento com outro medicamento anticolinérgico. O efeito terapêutico pode ser reduzido com a administração simultânea de agonistas dos receptores colinérgicos. A solifenacina pode reduzir o efeito de medicamentos que estimulam a motilidade gastrointestinal, por exemplo, metoclopramida e cisaprida.
Interação farmacocinética
Pesquisa in vitro mostrou que, em concentrações terapêuticas, a solifenacina não inibe CYP1A1/2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 isolados de microssomas hepáticos humanos. Portanto, é improvável que a solifenacina altere a depuração dos medicamentos metabolizados por essas enzimas CYP.
Efeitos de outras drogas na farmacocinética da solifenacina
A solifenacina é metabolizada pelo CYP3A4. A administração simultânea de cetoconazol (200 mg por dia) — um forte inibidor do CYP3A4, causou um aumento de duas vezes na AUC da solifenacina, e a uma dose de 400 mg por dia — um aumento de três vezes. Portanto, a dose máxima de Asolfenaa® não deve exceder 5 mg se o paciente tomar simultaneamente cetoconazol ou doses terapêuticas de outros inibidores fortes do CYP3A4 (como ritonavir, nelfinavir, itraconazol). O tratamento concomitante com solifenacina e um inibidor forte do CYP3A4 é contraindicado em pacientes com insuficiência renal grave ou insuficiência hepática moderada. Como a solifenacina é metabolizada pelo CYP3A4, é possível uma interação farmacocinética com outros substratos do CYP3A4 com maior afinidade (verapamil, diltiazem) e com indutores do CYP3A4 (rifampicina, fenitoína, carbamazepina).
Efeito da solifenacina na farmacocinética de outras drogas
Contraceptivos orais: nenhuma interação farmacocinética de solifenacina e contraceptivos orais combinados (etinilestradiol/levonorgestrel) foi detectada.
Varfarina: a recepção Asolfena® não causou alterações na farmacocinética da R-varfarina ou S-varfarina ou seu efeito na PV.
Digoxina: a recepção Asolfena® não teve efeito na farmacocinética da digoxina.
However, we will provide data for each active ingredient