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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 17.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Formas e forças farmacêuticas
Os comprimidos de 5 mg são redondos, amarelo claro, com a gravação 150.
Os comprimidos de 10 mg são redondos, rosa claro, com a gravação com água.
Armazenamento e manuseio
VESIcare é entregue como redondo comprimidos revestidos por película, disponíveis em frascos e blisters em dose única segue:
Cada5 mg Tablet é leve amarelo e gravado com um logotipo e "150" e está disponível da seguinte forma:
Garrafa com 30 NDR 51248-150-01
Garrafa 90 NDR 51248-150-03
Embalagem unitária de dose 100 NDC
51248-150-52
Todos 10 mg O tablet é rosa claro e gravado com um logotipo e "151" e está disponível da seguinte forma:
Garrafa com 30 NDR 51248-151-01
Garrafa 90 NDR 51248-151-03
Embalagem unitária de dose com 100 NDC 51248-151-52
Compre a 25 ° C (77 ° F) com Excursões de 15 permitiram ° C a 30 ° C (59 ° F-86 ° F).
Feito por: Astellas Pharma Technologies, Inc.Norman Oklahoma 73072. Comercializado e distribuído por: Astellas Pharma US, Inc.Northbrook IL 60062. Revisado: outubro de 2013
VESIcare é um muskarin - antagonista indicado para o tratamento da bexiga hiperativa com sintomas de Exortar incontinência urinária, urgência e frequência de urina.
Informações de dosagem
A dose recomendada de VESIcare é de 5 mg uma vez ao dia. E se a dose de 5 mg é bem tolerada, a dose pode ser aumentada para 10 mg uma vez ao dia. VESIcare deve ser tomado com água e engolido inteiro. VESIcare pode ser administrado com ou sem alimentos.
Ajuste da dose Em pacientes com insuficiência renal
Para pacientes com insuficiência renal grave (RCCL <30 mL / min), não é recomendada uma dose diária de VESIcare superior a 5 mg.
Ajuste da dose Em pacientes com insuficiência hepática
Para pacientes com disfunção hepática moderada (Child-Pugh - B), não é recomendada uma dose diária de VESIcare superior a 5 mg. Uso de O VESIcare não está em pacientes com disfunção hepática grave (Child-Pugh C) aconselhável.
Ajuste da dose em pacientes que tomam inibidores do CYP3A4
Quando administrado com inibidores potentes do CYP3A4, como Cetoconazol, não é recomendada uma dose diária de VESIcare superior a 5 mg.
VESIcare está contra-indicado em pacientes com:
- Retenção urinária,
- retenção de estômago,
- glaucoma de ângulo estreito descontrolado e
- em pacientes hipersensíveis ao Droga.
AVISO
Conter como parte do PRECAUÇÕES Seção.
PRECAUÇÕES
Angioedema e reações anafiláticas
Tenha angioedema do rosto, lábios, língua e / ou laringe foi relatado com solifenacina. Em alguns casos, o angioedema ocorreu após o primeira dose. Relata-se que casos de angioedema são horas após o primeira dose ou após várias doses. Angioedema associado ao trato respiratório superior Inchaço pode ser fatal. Ao envolver a língua, a hipofaringe ou a laringe ocorre, a solifenacina deve ser descontinuada imediatamente e apropriada A terapia e / ou medidas necessárias para garantir uma via aérea segura devem ser feitas imediatamente fornecido. Reações anafiláticas foram raramente relatadas em pacientes tratados com solifenacinsuccinato. Solifenacina succinato não deve ser utilizado Pacientes com hipersensibilidade conhecida ou suspeita ao succinato de solifenacina. Nos pacientes que desenvolvem reações anafiláticas, o solifenacinsuccinato deve ser descontinuar e terapia apropriada e / ou medidas devem ser tomadas.
Retenção urinária
O VESIcare deve ser como outros anticolinérgicos administrado com cautela em pacientes com bexiga clinicamente significativa obstrução da drenagem devido ao risco de retenção urinária.
Distúrbios gastrointestinais
O VESIcare deve ser usado como outros anticolinérgicos com cautela em pacientes com diminuição da motilidade gastrointestinal.
Efeitos do sistema nervoso central
O VESIcare está associado a anticolinérgicos. Efeitos do sistema nervoso (SNC). Uma variedade de CNS efeitos anticolinérgicos foram relatados, incluindo dor de cabeça, confusão Alucinações e sonolência. Os pacientes devem estar em sinais de efeitos anticolinérgicos do SNC, especialmente após o início do tratamento ou Aumente a dose. Os pacientes aconselham a não dirigir ou operar máquinas pesadas até você saber como o VESIcare afeta você. Quando um paciente experimenta efeitos anticolinérgicos do SNC, redução da dose ou descontinuação do medicamento devem ser considerar.
Glaucoma de ângulo estreito controlado
VESIcare deve ser usado com cautela em pacientes tratado para glaucoma de ângulo estreito.
Compromisso hepático
VESIcare deve ser usado com cautela em pacientes com doença hepática Compromisso. Doses de VESIcare superiores a 5 mg não são recomendadas em pacientes com disfunção hepática moderada (Child-Pugh B). VESIcare não é recomendado para pacientes com disfunção hepática grave (Child-Pugh C).
Compromisso renal
VESIcare deve ser usado com cautela em pacientes Compromisso renal. Doses de VESIcare superiores a 5 mg não são recomendadas Pacientes com insuficiência renal grave (RCCL <30 mL / min).
Pacientes com uma extensão QT nativa ou adquirida
Em um estudo dos efeitos da solifenacina no QT Intervalo em 76 mulheres saudáveis a extensão do QT O efeito apareceu menos com a solifenacina 10 mg do que com 30 mg (três vezes mais dose máxima recomendada) e o efeito da solifenacina 30 mg não apareceu tão grande quanto o controle positivo da moxifloxacina na dose terapêutica. Esta observação deve ser considerada nas decisões de prescrição clínica VESIcare para pacientes com histórico conhecido de prolongamento do intervalo QT ou pacientes que sabe-se que os medicamentos prolongam o intervalo QT.
Informações de aconselhamento do paciente
Por favor consulte Paciente aprovado pela FDA Rotulagem (INFORMAÇÃO DO PACIENTE).
Os pacientes devem ser informados que agentes antimuscarínicos como o VESIcare foram associados Veja constipação e desfocada. Os pacientes devem ser aconselhados com os seus Médico se você tiver dor abdominal intensa ou estiver entupido por 3 ou mais dias. Como o VESIcare pode causar visão turva, os pacientes devem estar recomenda-se que seja tomado cuidado ao tomar decisões potencialmente perigosas Atividades até que o efeito do medicamento na visão do paciente seja determinado. O acúmulo de calor (devido à redução da transpiração) pode ocorrer se for anticolinérgico Medicamentos como o VESIcare são usados em um ambiente quente. Os pacientes devem ler autorizou a brochura do paciente ”Informações do paciente VESIcare"Antes do começo Terapia com VESIcare.
Os pacientes devem ser informados essa solifenacina pode causar edema angio com risco de vida Obstrução respiratória. Os pacientes devem ser aconselhados a parar imediatamente terapia com solifenacina e procure atenção imediata se você é edema a língua ou laringofaringe ou dificuldade em respirar.
Toxicologia não clínica
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Nenhum aumento de tumores foi encontrado após o A administração de solifenacina succinam a camundongos machos e fêmeas por 104 semanas em doses de até 200 mg / kg / dia (5 ou. 9 vezes a exposição a dose máxima humana recomendada [MRHD] de 10 mg) e ratos machos e fêmeas por 104 semanas em doses de até 20 e 15 mg / kg / dia (<1 vezes isso Exposição ao MRHD).
O succinato de solifenacina não foi mutagênico in vitro Teste de mutagenicidade microbiana de Salmonella typhimurium ou Escherichia coli ou teste de aberração cromossômica em linfócitos do sangue periférico humano com ou sem ativação metabólica ou no teste de micronúcleo in vivo em ratos.
O solifenacinsuccinato não teve efeito na reprodução Função, fertilidade ou desenvolvimento embrionário precoce do feto em homens e mulheres Ratos tratados com 250 mg / kg / dia (13 vezes a exposição ao MRHD) de solifenacinsuccinato e em ratos machos tratados com 50 mg / kg / dia (<1 vezes exposição ao MRHD) e ratos fêmeas tratadas com 100 mg / kg / dia (1,7 vezes exposição ao MRHD) de solifenacinsuccinato.
Use em certas populações
Gravidez
Categoria de gravidez C
Não há estudos adequados e bem controlados grávida.
Estudos de reprodução foram realizados em camundongos, ratos e coelhos. Após administração oral de 14C-solifenacinsuccinato em camundongos prenhes, foi demonstrado que o material relacionado a drogas atravessa a placenta Barreira. Não foi observada embriotoxicidade ou teratogenicidade em camundongos com 1,2 vezes (30 mg / kg / dia) a exposição esperada no máximo recomendado Dose [MRHD] de 10 mg. A administração de solifenacina succinam a camundongos prenhes a 3,6 vezes e mais (100 mg / kg / dia e mais) a exposição ao MRHD durante a fase principal do desenvolvimento de órgãos levou a um corpo fetal reduzido Sinos. Manejo de 7,9 vezes (250 mg / kg / dia) o MRHD em camundongos prenhes levou a um aumento da incidência de fenda palatina. No útero e lactação Exposição a doses maternas de solifenacinsuccinato 3,6 vezes (100 mg / kg / dia) o MRHD resultou em sobrevida peripartal e pós-natal reduzida Redução do ganho de peso corporal e atraso no desenvolvimento físico (abertura ocular e consistência vaginal). Houve também um aumento na proporção de filhos do sexo masculino observado em ninhadas expostas a doses maternas de 250 mg / kg / dia. Não houve efeitos embriotóxicos em ratos até 50 mg / kg / dia (<1 vezes exposição ao MRHD) ou coelhos até 1,8 vezes (50 mg / kg / dia) Exposição ao MRHD. Porque os estudos de reprodução animal nem sempre são Previsão da reação humana, o VESIcare só deve ser usado durante a gravidez se o benefício potencial justifica o risco potencial para o feto.
Trabalho e entrega
O efeito do VESIcare no trabalho e no parto em humanos não foi examinado.
Não houve impacto na liberação natural em camundongos tratados com 1,2 vezes (30 mg / kg / dia) a exposição esperada no máximo recomendado dose humana [MRHD] de 10 mg. Administração de solifenacinsuccinato em 3.6 vezes (100 mg / kg / dia) a exposição ao MRHD ou maior aumento do pup de peripartum Mortalidade.
Mães que amamentam
Após administração oral de 14C-solifenacina Sucinado a camundongos lactantes, a radioatividade foi detectada no leite materno. Lá nenhuma observação adversa em camundongos tratados 1,2 vezes (30 mg / kg / dia) exposição esperada na dose máxima recomendada para seres humanos [MRHD]. Filhotes de cachorro da mulher Os ratos tratam a exposição ao MRHD ou superior em 3,6 vezes (100 mg / kg / dia) mostrou redução do peso corporal, mortalidade pós-parto ou atrasos no uso reflexo e desenvolvimento físico durante a amamentação.
Não se sabe se a solifenacina é excretada em humanos Leite. Como muitos medicamentos são excretados no leite materno, o VESIcare não deve ser administrado durante o atendimento. Uma decisão deve ser tomada se amamentar ou parar vesicare em nutrizes.
Uso pediátrico
A segurança e eficácia do VESIcare em pediatria Os pacientes não foram identificados.
Aplicação geriátrica
Segurança semelhante e em ensaios clínicos controlados por placebo A eficácia ocorreu entre idosos (623 pacientes ≥ 65 anos e 189 pacientes ≥ 75 anos) e pacientes mais jovens (1188 pacientes <65 Anos) tratados com VESIcare.
Estudos com doses múltiplas de VESIcare em voluntários mais velhos (65 a 80 anos) mostraram que os valores de CMAX, AUC e t1 / 2 eram 20-25% maiores que comparado aos voluntários mais jovens (18 a 55 anos).
Compromisso renal
VESIcare deve ser usado com cautela em pacientes Compromisso renal. Há um aumento de 2,1 vezes na AUC e um aumento de 1,6 vezes t1 / 2 de solifenacina em pacientes com insuficiência renal grave. Latas do VESIcare mais de 5 mg não são recomendados em pacientes com insuficiência renal grave (CRCL <30 mL / min).
Compromisso hepático
VESIcare deve ser usado com cautela em pacientes função hepática reduzida. Há um aumento de 2 vezes em t1 / 2 e 35% Aumente o auc da solifenacina em pacientes com disfunção hepática moderada. Doses de VESIcare superiores a 5 mg não são recomendadas em pacientes com disfunção hepática moderada (Child-Pugh B). VESIcare não é recomendado Pacientes com disfunção hepática grave (Child-Pugh C).
Gênero
A farmacocinética da solifenacina não é significativa influenciado pelo gênero.
Inibidores potentes do CYP3A4
Em um estudo cruzado, o seguinte bloqueio do CYP3A4 pela administração concomitante do potente inibidor do CYP3A4 Cetoconazol 400 mg uma vez ao dia por 21 dias, a Cmax e a AUC médias de a solifenacina aumentou 1,5 ou. 2,7 vezes.
Varfarina
Em um estudo cruzado, os sujeitos recebeu uma dose oral única de varfarina 25 mg em 10th Dia de Dosagem com solifenacina 10 mg ou placebo uma vez ao dia durante 16 Dias. Para a R-varfarina, se co-administrada com solifenacina, a Cmax média Aumento de 3% e AUC diminuiu 2%. Para S-varfarina quando era Co-administrado com solifenacina, a Cmax média e a AUC aumentaram 5% e 1% respectivamente.
Contraceptivos orais
Em um estudo cruzado, os sujeitos recebeu 2 ciclos de 21 dias de contraceptivos orais com 30 ug de etinil estradiol e 150 µg de levonorgestrel. Os sujeitos recebidos durante o segundo ciclo solifenacina adicional 10 mg ou um placebo uma vez ao dia por 10 dias a partir de 12th Dia dos contraceptivos orais. Para Etinilestradiol quando usado com solifenacina, a Cmax média e A AUC aumentou 2% ou. 3%. Para levonorgestrel, se fosse quando administrado com solifenacina, a Cmax média e a AUC diminuíram 1%.
Digoxina
Em um estudo cruzado, os sujeitos digoxina recebida (dose de carga de 0,25 mg no dia 1, seguida de 0,125 mg de Dias 2 a 8), por 8 dias. Você recebeu solifenacina 10 mg ou em sucessão placebo com digoxina 0,125 mg por mais 10 dias. E se a digoxina foi co-administrada com solifenacina, a Cmax média e a AUC aumentaram 13% ou. 4%.
Categoria de gravidez C
Não há estudos adequados e bem controlados grávida.
Estudos de reprodução foram realizados em camundongos, ratos e coelhos. Após administração oral de 14C-solifenacinsuccinato em camundongos prenhes, foi demonstrado que o material relacionado a drogas atravessa a placenta Barreira. Não foi observada embriotoxicidade ou teratogenicidade em camundongos com 1,2 vezes (30 mg / kg / dia) a exposição esperada no máximo recomendado Dose [MRHD] de 10 mg. A administração de solifenacina succinam a camundongos prenhes a 3,6 vezes e mais (100 mg / kg / dia e mais) a exposição ao MRHD durante a fase principal do desenvolvimento de órgãos levou a um corpo fetal reduzido Sinos. Manejo de 7,9 vezes (250 mg / kg / dia) o MRHD em camundongos prenhes levou a um aumento da incidência de fenda palatina. No útero e lactação Exposição a doses maternas de solifenacinsuccinato 3,6 vezes (100 mg / kg / dia) o MRHD resultou em sobrevida peripartal e pós-natal reduzida Redução do ganho de peso corporal e atraso no desenvolvimento físico (abertura ocular e consistência vaginal). Houve também um aumento na proporção de filhos do sexo masculino observado em ninhadas expostas a doses maternas de 250 mg / kg / dia. Não houve efeitos embriotóxicos em ratos até 50 mg / kg / dia (<1 vezes exposição ao MRHD) ou coelhos até 1,8 vezes (50 mg / kg / dia) Exposição ao MRHD. Porque os estudos de reprodução animal nem sempre são Previsão da reação humana, o VESIcare só deve ser usado durante a gravidez se o benefício potencial justifica o risco potencial para o feto.
Experiência em estudos clínicos
Porque os estudos clínicos são realizados em condições diferentes condições, efeitos colaterais, um nos estudos clínicos O medicamento não pode ser comparado diretamente com as taxas nos ensaios clínicos de outra pessoa Drogas e não pode refletir as taxas observadas na prática.
O VESIcare foi testado quanto à segurança em 1811 pacientes em estudos randomizados, controlados por placebo. Efeitos colaterais esperados de agentes antimuscarínicos são boca seca, constipação, visão turva (distúrbios do alojamento), retenção urinária e olhos secos. A incidência de boca seca e constipação foram maiores em pacientes tratados com VESIcare 10 mg em comparação com o grupo de dose de 5 mg.
Nos quatro ensaios clínicos duplo-cegos de 12 semanas, graves impactação fecal, obstrução intestinal e obstrução intestinal foram relatadas em cada paciente, todos no grupo VESIcare 10 mg. Edema angioneurótico foi relatado em um paciente que tomou VESIcare 5 mg. Comparado a 12 semanas Tratamento com VESIcare, a frequência e gravidade dos efeitos colaterais semelhante em pacientes que permaneceram em medicação por até 12 meses.
O efeito colateral mais comum que leva ao estudo o desmame era boca seca (1,5%). A Tabela 1 lista as taxas dos identificados Efeitos colaterais derivados de todos os efeitos colaterais relatados, em randomizados estudos controlados por placebo com incidência superior a placebo e em 1% ou mais pacientes com VESIcare 5 ou 10 mg uma vez ao dia por até 12 por semanas.
Tabela 1: Porcentagem de pacientes com identificação
Efeitos colaterais resultantes de todos os efeitos colaterais que excedem a taxa de placebo e
Relatado por 1% ou mais de pacientes para estudos combinados de aprovação
Experiência de marketing
Porque isso espontaneamente os eventos relatados vêm da experiência mundial de pós-comercialização, a frequência eventos e o papel da solifenacina em sua causa não podem ser confiáveis determinar.
Os seguintes eventos foram relatórios relacionados ao uso de solifenacina no pós-comercialização mundial Experiência:
geral:edema periférico, reações de hipersensibilidade, inclusive Angioedema com obstrução respiratória, erupção cutânea, prurido, urticária e anafilática Reação;
Sistema nervoso central : Dor de cabeça, confusão, alucinações, delírio e Sonolência;
Cardiovascular :Extensão QT; Torsade de Pointes, fibrilação atrial, Taquicardia, palpitações;
Fígado:Doenças hepáticas, que geralmente são caracterizadas por fígado anormal Testes de função, AST (aspartataminotransferase), ALT (alanina aminotransferase), GGT (gama glutamiltransferase);
Rins:Compromisso renal;
Metabolismo e nutrição Falhas: diminuição do apetite, hipercalemia;
Dermatológico:dermatite esfoliativa e eritema multiforme;
Afecções oculares : Glaucoma;
Distúrbios gastrointestinais: doença do refluxo gastroesofágico e íleo;
Respiratório, torácico e distúrbios mediastinais: Disfonia;
Musculoesquelético e Afecções dos tecidos conjuntivos: musculoso Fraqueza;
Placebo (%) | VESIcare 5 mg (%) | VESIcare 10 mg (%) | |
Número de pacientes | 1216 | 578 | 1233 |
DOENÇAS DO GAMP-Darm | |||
Boca seca | 4.2 | 10.9 | 27,6 |
Constipação | 2.9 | 5.4 | 13.4 |
Náusea | 2 | 1.7 | 3.3 |
Dispepsia | 1 | 1.4 | 3.9 |
Dor abdominal superior | 1 | 1.9 | 1.2 |
Vomitar NOS | 0,9 | 0.2 | 1.1 |
INFECÇÕES E BEFALL | |||
Infecção do trato urinário SOE | 2.8 | 2.8 | 4.8 |
Gripe | 1.3 | 2.2 | 0,9 |
Faringite NOS | 1 | 0.3 | 1.1 |
TRANSTORNO DO SISTEMA NERVOSO | |||
Tontura | 1.8 | 1.9 | 1.8 |
Distúrbios oculares | |||
Visão turva | 1.8 | 3.8 | 4.8 |
Olhos secos NOS | 0.6 | 0.3 | 1.6 |
BAIXO - e MUITO DOENÇAS | |||
Retenção urinária | 0.6 | 0 | 1.4 |
TRANSTORNOS GERAIS e condições no PONTO DE ADMINISTRAÇÃO | |||
Edema extremidade inferior | 0,7 | 0.3 | 1.1 |
Fadiga | 1.1 | 1 | 2.1 |
TRANSTORNO PSICÁTRICO | |||
Depressão NOS | 0,8 | 1.2 | 0,8 |
TRANSTORNOS RESPIRATÓRICOS, TERACALE e MEDIASTINALE | |||
Tosse | 0.2 | 0.2 | 1.1 |
DOENÇAS DE EXTENSÃO | |||
NOS de hipertensão | 0.6 | 1.4 | 0,5 |
A sobredosagem com VESIcare pode ser muito grave efeitos anticolinérgicos e devem ser tratados em conformidade. A dose mais alta 280 mg em a foram tomados com uma overdose acidental de succinato de solifenacina Período de 5 horas. Este caso foi associado a alterações psicológicas no status. Alguns casos relatou uma diminuição na consciência.
Efeitos colaterais anticolinérgicos insustentáveis (sólidos e pupilas estendidas, visão turva, falha no exame do calcanhar para o de um lado para o outro, tremem e secam Pele) ocorreu em 3. Dia com voluntários normais que ganham 50 mg por dia (5 vezes mais dose terapêutica máxima recomendada) e dentro de 7 dias interrompa o medicamento.
No caso de uma overdose com VESIcare tratar Lavagem gástrica e medidas de suporte apropriadas. O monitoramento do ECG também é aconselhável.
Eletrofisiologia cardíaca
Os efeitos de 10 mg e 30 mg de solifenacinsuccinato o intervalo QT estava no momento do pico da concentração plasmática de solifenacina em doses múltiplas, randomizadas, duplo-cegas, placebo e estudo controlado positivamente (moxifloxacina 400 mg). Os sujeitos foram randomizados um dos dois grupos de tratamento após receber placebo e moxifloxacina seqüencial. Um grupo (n = 51) completou 3 sequenciais adicionais tempos de dosagem com solifenacina 10, 20 e 30 mg durante o segundo grupo (n = 25) paralelo completou uma sequência de placebo e moxifloxacina. Estudo Os indivíduos eram mulheres voluntárias com idades entre 19 e 79 anos. A dose de 30 mg de foi escolhido o solifenacinsuccinato (três vezes a dose mais alta recomendada) Use neste estudo porque esta dose leva à exposição à solifenacina, a cobre aqueles observados com potente quando 10 mg de VESIcare foram administrados ao mesmo tempo Inibidores do CYP3A4 (por exemplo,. Cetoconazol 400 mg). Devido à dose seqüencial tipo crescente de estudo, linha de base - as medições de ECG foram separadas a classificação final do intervalo QT (dose de 30 mg) após 33 dias.
A diferença mediana na frequência cardíaca basal associado às doses de 10 e 30 mg de solifenacinsuccinato em comparação com placebo foi -2 e 0 batimentos / minuto, respectivamente. Porque um período significativo Efeito no QTc foi observado, os efeitos do QTc foram usados usando o placebo paralelo - braço de controle em vez de dado intrapaciente Análise. Os resultados representativos são mostrados na Tabela 2.
Tabela 2: Alterações de QTc no ms (IC 90%) em comparação com a linha de base
Tmax (em relação ao placebo) *
Moxifloxacina foi considerada controle positivo neste estudo e dada a duração do estudo, seu impacto no intervalo QT foi avaliado em 3 sessões diferentes. Placebo subtrai as alterações médias (IC90%) do QTcF para moxifloxacina nas três sessões eram 11 (7, 14), 12 (8, 17) e 16 (12, 21), respectivamente.
Estenda o intervalo QT O efeito pareceu maior para os 30 mg em comparação com a dose de 10 mg de solifenacina. Embora o efeito da dose mais alta de solifenacina (três vezes a dose terapêutica máxima examinada) não parecia ser tão grande quanto a do controle positivo da moxifloxacina em sua dose terapêutica, os intervalos de confiança sobreposição. Este estudo não foi desenvolvido para fornecer as conclusões estatísticas imediatas entre os medicamentos ou as dosagens.
Medicamentos / dose | Método Fridericia (com diferença média) |
Solifenacina 10 mg | 2 (-3,6) |
Solifenacina 30 mg | 8 (4,13) |
* os resultados exibidos são os derivado da parte do projeto paralelo do estudo e representa a comparação do grupo 1 aos efeitos cronometrados do placebo no grupo 2 |
Absorção
Após administração oral de O VESIcare para voluntários saudáveis atinge níveis plasmáticos máximos (Cmax) de solifenacina dentro de 3 a 8 horas após a administração e no estado estacionário variou de 32,3 62,9 ng / mL para os 5 ou. 10 mg comprimidos de VESIcare. Absolutamente a biodisponibilidade da solifenacina é de aproximadamente 90% e as concentrações plasmáticas a solifenacina é proporcional à dose administrada.
Efeito dos alimentos
VESIcare pode ser administrado independentemente das refeições. Uma dose única de 10 mg de administração de VESIcare Os alimentos aumentaram a Cmax e a AUC em 4% e.
Distribuição
Solifenacina é de aprox. 98% (in vivo) ligados a proteínas plasmáticas humanas, principalmente à glicoproteína ácida ∞1. A solifenacina é altamente distribuída tecido não CNS com um volume estacionário médio de distribuição de 600L .
Metabolismo
A solifenacina é amplamente metabolizado no fígado. A principal maneira de se livrar disso é através CYP3A4; no entanto, existem vias metabólicas alternativas. O metabólico primário As rotas de solifenacina são devidas à oxidação N do anel da chinuclidina e Hidroxilação 4R do anel tetra-hidroisoquinolina. Um farmacologicamente ativo Metabolito (4R-hidroxi-solifenacina), que ocorre em baixas concentrações e improvável que contribua significativamente para a atividade clínica e três metabolitos farmacologicamente inativos (N-glucuronido e N-OXID e 4R-hidroxi-N-OXIDE solifenacina) foram encontradas no plasma humano após administração oral.
Eliminação
Após gerenciar 10 mg 14A C-solifenacina succinam a voluntários saudáveis, 69,2% deles a radioatividade estava na urina e 22,5% nas fezes acima de 26 Dias. Menos de 15% (como a média) da dose estava na urina como solifenacina intacta. Os principais metabólitos identificados na urina foram N-OXID de solifenacina, 4R-hidroxi-solifenacina e 4R-hidroxi-N-OXID da solifenacina e nas fezes 4R-hidroxi-solifenacina. A meia-vida de eliminação da solifenacina após a administração crônica é de cerca de 45 a 68 horas.