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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 26.06.2023
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Posologia
Como o risco cardiovascular (CV) do celecoxib pode aumentar com a dose e a duração da exposição, deve ser usada a menor duração possível e a menor dose diária efetiva. A necessidade do paciente de alívio sintomático e resposta à terapia deve ser reavaliada regularmente, especialmente em pacientes com osteoartrite.
Osteoartrite
A dose diária recomendada habitual é de 200 mg uma vez ao dia ou em duas doses divididas. Em alguns pacientes com alívio insuficiente dos sintomas, uma dose aumentada de 200 mg duas vezes ao dia pode aumentar a eficácia. Na ausência de um aumento nos benefícios terapêuticos após duas semanas, outras opções terapêuticas devem ser consideradas.
Artrite reumatóide
A dose diária recomendada inicial é de 200 mg em duas doses divididas. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 200 mg duas vezes ao dia depois. Na ausência de um aumento nos benefícios terapêuticos após duas semanas, outras opções terapêuticas devem ser consideradas.
Espondilite anquilosante
A dose diária recomendada é de 200 mg uma vez ao dia ou em duas doses divididas. Em alguns pacientes com alívio insuficiente dos sintomas, uma dose aumentada de 400 mg uma vez ao dia ou em duas doses divididas pode aumentar a eficácia. Na ausência de um aumento nos benefícios terapêuticos após duas semanas, outras opções terapêuticas devem ser consideradas.
A dose diária máxima recomendada é de 400 mg para todas as indicações.
Populações especiais
Mais velho
Tal como acontece com os adultos mais jovens, 200 mg devem ser utilizados por dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 200 mg duas vezes ao dia depois. É necessário cuidado especial em pessoas idosas com peso inferior a 50 kg.
População pediátrica
O celecoxib não está indicado para uso em crianças.
Metabolizador ruim do CYP2C9
Pacientes que são conhecidos ou suspeitos de serem metabolizadores fracos do CYP2C9 com base na genotipagem ou na história / experiência com outros substratos do CYP2C9 devem usar o celecoxib com cautela, pois o risco de efeitos colaterais relacionados à dose aumenta. Considere reduzir a dose para metade da dose recomendada mais baixa.
disfunção hepática
O tratamento deve ser iniciado em pacientes com disfunção hepática moderada comprovada com albumina sérica de 25-35 g / l na metade da dose recomendada.
Compromisso renal
A experiência com o celecoxib em pacientes com insuficiência renal leve ou moderada é limitada, portanto esses pacientes devem ser tratados com cautela.
Método de aplicação
Uso oral
Roцcoxib-Rowtech pode ser tomado com ou sem alimentos. Em pacientes com dificuldade em engolir cápsulas, o conteúdo de uma cápsula de celecoxib pode ser adicionado ao molho de maçã, mingau de arroz, iogurte ou purê de banana. Para fazer isso, esfrie cuidadosamente todo o conteúdo da cápsula em uma colher de chá de nível ou esvazie a temperatura ambiente do molho de maçã, mingau de arroz, iogurte ou purê de banana e absorva imediatamente 240 ml de água. O conteúdo da cápsula polvilhada em molho de maçã, mingau de arroz ou iogurte é estável por até 6 horas em condições de resfriamento (2-8 ° C)). O conteúdo da cápsula pulverizada no purê de banana não deve ser armazenado em condições refrigeradas e tomado imediatamente.
Hipersensibilidade conhecida às sulfonamidas.
Úlceras estomacais ativas ou sangramento gastrointestinal (GI).
Pacientes com asma, rinite aguda, pólipos nasais, edema angioneurótico, urticária ou outras reações alérgicas após tomar ácido acetilsalicílico (aspirina) ou outros anti-inflamatórios não esteróides (AINEs), incluindo inibidores da COX-2.
Durante a gravidez e em mulheres com potencial para engravidar, quando é utilizado um método contraceptivo eficaz. O celecoxib demonstrou causar malformações nas duas espécies animais examinadas. O potencial para um risco humano durante a gravidez é desconhecido, mas não pode ser excluído.
Amamentação.
Disfunção hepática grave (albumina sérica <25 g / l ou pontuação de Child-Pugh> 10).
Pacientes com depuração estimada de creatinina <30 ml / min.
Doença inflamatória intestinal.
Insuficiência cardíaca (NYHA II-IV).
Doença cardíaca isquêmica estabelecida, doença arterial periférica e / ou doença cerebrovascular.
Os efeitos colaterais são listados de acordo com as classes de órgãos do sistema e de acordo com a frequência em Quadro 1 classificado, que reflete dados das seguintes fontes :
- Efeitos colaterais em pacientes com osteoartrite e pacientes com artrite reumatóide com taxas de incidência superiores a 0,01% e mais do que no placebo durante 12 estudos clínicos controlados por placebo e / ou ativamente com duração de até 12 semanas com doses diárias de celecoxibe de 100 mg até 800 mg. Estudos adicionais com comparadores não seletivos de AINEs trataram aproximadamente 7.400 pacientes com artrite com celecoxib em doses diárias de até 800 mg, incluindo aproximadamente 2.300 pacientes tratados por 1 ano ou mais. Os efeitos colaterais observados nesses estudos adicionais com celecoxib foram consistentes com os de pacientes com osteoartrite e artrite reumatóide, que em A tabela 1 está listada.
- Estudos de longo prazo com pacientes com pólipos adenomatosos esporádicos).
- Efeitos colaterais da vigilância pós-comercialização relatados como espontâneos durante um período em que cerca de 70 milhões de pacientes foram tratados com celecoxib (várias doses, duração e indicações). Embora tenham sido identificadas como reações dos relatórios pós-comercialização, foram consultados dados experimentais para estimar a frequência. As frequências são baseadas em uma metanálise cumulativa com agrupamento de estudos que representam exposição em 38102 pacientes.
Quadro 1. Efeitos colaterais em estudos clínicos de celecoxib e experiência de monitoramento (termos preferidos do MedDRA)1.2
| Frequência de reações indesejáveis a medicamentos | ||||||
| Classe de órgãos do sistema | Muito comum (> 1/10) | Geral (> 1/100 a <1/10) | Incomum (> 1 / 1.000 - <1/100) | Raro (> 1 / 10.000 - <1 / 1.000) | Muito raro (<1 / 10.000) | Frequência desconhecida (não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis) |
| Infecções e infestações | Sinusite, infecção do trato respiratório superior, faringite, infecção do trato urinário | |||||
| Doenças do sangue e do sistema linfático | Anemia | Leucopenia, trombocitopenia | Pancitopenia4 | |||
| Distúrbios do sistema imunológico | Hipersensibilidade | Choque anafilático4reação anafilática4) | ||||
| Metabolismo e distúrbios nutricionais | Hipercaliemia | |||||
| Distúrbios psiquiátricos | Insônia | Ansiedade, depressão, fadiga | Confusão, alucinações4 | |||
| Distúrbios do sistema nervoso | Tontura, hipertensão, dor de cabeça4 | Ataque cerebral1parestesia, sonolência | Ataxia, disgeusia | Sangramento intracraniano (incluindo sangramento intracraniano fatal)4meningite asséptica4Epilepsia (incluindo epilepsia agravada)4ageusia4, Anosmia4 | ||
| Distúrbios oculares | Visão turva, conjuntivite (conjuntivite)4 | Sangramento ocular4 | Oclusão da artéria da retina4, fechamento da veia da retina4 | |||
| Distúrbios do ouvido e do labirinto | Zumbido, hipoakusis1 | |||||
| Doença cardíaca | Infarto do miocárdio1 | Insuficiência cardíaca, palpitações, taquicardia | Arritmia4 | |||
| Doenças vasculares | Hiper voltagem1 (incluindo hiper-tensão apertada) | Embolia pulmonar4, Lavagem4 | Vasculite4 | |||
| Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais | Rinite, tosse, dispnéia1 | Broncoespasmo4 | Pneumonite4 | |||
| Distúrbios gastrointestinais | Náusea4, Dor abdominal, diarréia, dispepsia, flatulência, vômito1Disfagia1 | Obstipação, gastrite, estomatite, inflamação gastrointestinal (incluindo agravamento da inflamação gastrointestinal) | Sangramento gastrointestinal4Décima Segunda Úlcera intestinal, úlcera gástrica, úlcera esofágica, úlcera intestinal, perfuração do cólon, esofagite, melaena; Pancreatite, colite4 | |||
| Doenças hepatobiliares | Função hepática anormal, aumento da enzima hepática (incluindo aumento de SGOT e SGPT) | Hepatite4 | Insuficiência hepática4 (às vezes fatal ou requer transplante de fígado), hepatite fulminante4 (alguns com resultado fatal), necrose hepática4Cholestase4hepatite colestática4Icterícia4 | |||
| Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos | Erupção cutânea, prurido (incluindo prurido generalizado) | Urticária, equimose4 | Angioedema4Alopecia, fotosensibilidade | Dermatite esfoliativa4, eritema multiforme4, Síndrome de Stevens-Johnson4necrólise epidérmica tóxica4, reação medicamentosa com eosinofilia e sintomas sistêmicos (DRESS) 4, pustulose exanthemática aguda generalizada (AGEP)4dermatite bullös4, / sup> | ||
| Doenças do sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo | Artralgia4 | Cãibras musculares (cãibras de panturrilha) | Miosite4 | |||
| Distúrbios renais e urinários | Aumento da creatinina sérica, aumento da uréia no sangue | Insuficiência renal aguda4hipo-natremia4 | Nefrite tubulointersticial4, síndrome nefrótica4, lesão mínima de glomerulonefrite4 | |||
| Sistema reprodutivo e distúrbios da mama | Distúrbios menstruais4 | Infertilidade feminina (fertilidade feminina reduzida)3 | ||||
| Interrupções gerais e condições administrativas do local | Doença semelhante à gripe, edema periférico / retenção de líquidos | Edema facial, dor no peito4 | ||||
| Lesões, envenenamento e complicações processuais | Lesão (acidente) | |||||
| 1 Efeitos colaterais de medicamentos que ocorreram em estudos de poliprevenção que foram mostrados a indivíduos tratados com celecoxibe 400 mg por dia em 2 estudos clínicos com duração de até 3 anos (estudos APC e PreSAP). Os efeitos colaterais dos medicamentos listados acima para os estudos de poliprovenção são apenas aqueles que foram reconhecidos anteriormente na experiência de vigilância pós-comercialização ou que ocorreram com mais frequência do que nos estudos de artrite. 2 saiu o seguinte anteriormente desconhecido Efeitos colaterais em estudos de polipprevenção que incluíram indivíduos tratados com celecoxibe 400 mg por dia em 2 ensaios clínicos com duração de até 3 anos (estudos APC e PreSAP) : Comum: angina de peito, síndrome do intestino irritável, nefrolitíase, aumento da creatinina no sangue, hiperplasia prostática benigna, aumento de peso. Incomum: infecção por helicobacter, herpes zoster, erisipela, broncopneumonia, labirintite, inflamação da gengiva, lipoma, nadador vítreo, sangramento conjuntival, trombose venosa profunda, disfonia, sangramento hemorróida, movimentos intestinais frequentes, dermatite alérgica, gânglios, sangramento noturno, vaginal. 3 As mulheres que desejam engravidar são excluídas de todos os estudos, portanto, consultar o banco de dados do estudo não era apropriado para a frequência deste evento. 4 - As frequências são baseadas em uma metanálise cumulativa com agrupamento de estudos que representam exposição em 38102 pacientes. | ||||||
Notificação de efeitos colaterais suspeitos
É importante relatar efeitos colaterais suspeitos após a aprovação do medicamento. Permite o monitoramento contínuo da relação benefício-risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem efeitos colaterais suspeitos através do sistema Yellow Card em www.mhra.gov.uk/yellowcard ou pesquisem o MHRA Yellow Card no Google Play ou na Apple App Store.
não há experiência clínica de sobredosagem. Doses únicas de até 1200 mg e doses múltiplas de até 1200 mg duas vezes ao dia foram administradas a voluntários saudáveis por nove dias sem efeitos colaterais clinicamente significativos. Se houver suspeita de overdose, deve ser garantido um atendimento médico de suporte adequado, por exemplo. eliminando o conteúdo do estômago, monitoramento clínico e, se necessário, estabelecendo tratamento sintomático. É improvável que a diálise seja um método eficiente de remoção de medicamentos devido à alta ligação às proteínas.
Grupo farmacoterapêutico: anti-inflamatórios e anti-inflamatórios não esteróides, AINEs, coxibs, código ATC: M01AH01.
Mecanismo de ação
O celecoxib é um inibidor oral e seletivo da ciclooxigenase-2 (COX-2) dentro da faixa de doses clínicas (200-400 mg por dia). Nesse intervalo de doses, nenhuma inibição estatisticamente significativa da COX-1 foi avaliada em voluntários saudáveis (como ex vivo Inibição da formação de tromboxano B2 [TxB2]) observada.
Efeitos farmacodinâmicos
A ciclooxigenase é responsável pela produção de prostaglandinas. Duas isoformas, COX-1 e COX-2, foram identificadas. COX-2 é a isoforma da enzima, que demonstrou ser induzida por estímulos inflamatórios e foi postulada como a principal responsável pela síntese de mediadores prostanóides da dor, inflamação e febre. A COX-2 também está envolvida na ovulação, implantação e oclusão do ducto arterioso, regulação da função renal e funções do sistema nervoso central (indução de febre, percepção da dor e função cognitiva). Também pode desempenhar um papel na cura de úlceras. A COX-2 foi identificada no tecido da úlcera no estômago humano, mas sua relevância para a cicatrização da úlcera não foi estabelecida.
A diferença na atividade antiplaquetária entre alguns AINEs inibidores da COX-1 e inibidores seletivos da COX-2 pode ser de importância clínica em pacientes em risco de tromboembolismo. Os inibidores seletivos da COX-2 reduzem a formação de prostaciclina sistêmica (e, portanto, possivelmente endotelial) sem afetar o trombocitromboxano.
O celecoxib é um pirazol substituído por diários que é quimicamente semelhante a outras não-arilaminassulfonamidas (por exemplo,. tiazidas, furosemida), mas difere das sulfonamidas de arilamina (por exemplo,. sulfametoxizol e outros antibióticos sulfonamidas).
Foi observado um efeito dependente da dose na formação de TxB2 após altas doses de celecoxib. Em voluntários saudáveis, no entanto, o celecoxib não teve efeito na agregação plaquetária e no tempo de sangramento em pequenos estudos de doses múltiplas com BID 600 mg (três vezes a dose mais alta recomendada) em comparação ao placebo.
Eficácia e segurança clínicas
Vários estudos clínicos foram realizados para confirmar eficácia e segurança na osteoartrite, artrite reumatóide e espondilite anquilosante. O celecoxib foi estudado para tratar a inflamação e a dor na osteoartrite do joelho e quadril em aproximadamente 4200 pacientes em placebo e em ensaios controlados ativos com duração de até 12 semanas. Também foi avaliado para tratar a inflamação e a dor da artrite reumatóide em aproximadamente 2100 pacientes em placebo e em ensaios controlados ativos com duração de até 24 semanas. O celecoxib em doses diárias de 200 mg - 400 mg proporcionou alívio da dor dentro de 24 horas após a administração. O celecoxib foi estudado para o tratamento sintomático da espondilite anquilosante em 896 pacientes em placebo e em ensaios controlados ativos com duração de até 12 semanas. O celecoxib em doses de 100 mg BID, 200 mg QD, 200 mg BID e 400 mg QD mostrou uma melhora significativa na dor, atividade global da doença e função na espondilite anquilosante nesses estudos.
Foram realizados cinco ensaios clínicos randomizados, duplo-cegos e controlados, incluindo endoscopia planejada do trato gastrointestinal superior em aproximadamente 4.500 pacientes, livres de ulceração inicial (doses de celecoxibe de 50 mg a 400 mg).). Em estudos de endoscopia de doze semanas, o celecoxib (100-800 mg por dia) foi associado a um risco significativamente menor de úlceras gastroduodenais em comparação ao naproxeno (1000 mg por dia) e ibuprofeno (2400 mg por dia). Os dados foram inconsistentes em comparação com o diclofenaco (150 mg por dia). Em dois dos estudos de 12 semanas, a porcentagem de pacientes com ulceração gastroduodenal endoscópica não difere significativamente entre placebo e celecoxibe 200 mg BID e 400 mg BID
Em um estudo prospectivo de segurança a longo prazo (duração de 6 a 15 meses, ESTUDO DE CLASSE), 5.800 pacientes com osteoartrite e 2.200 pacientes com artrite reumatóide receberam celecoxibe 400 mg BID (4 vezes e 2 vezes da osteoartrite e artrite reumatóide recomendadas). Vinte e dois por cento dos pacientes inscritos tomaram simultaneamente baixa dose de ácido acetilsalicílico (â ‰ ¤325 mg / dia), principalmente para profilaxia cardiovascular (CV). Para o endpoint primário, úlceras complicadas (definidas como sangramento gastrointestinal, perfuração ou obstrução) o celecoxib não foi significativamente diferente do ibuprofeno ou do diclofenaco.. Também para o grupo combinado de AINEs, não houve diferença estatisticamente significativa para úlceras complicadas (risco relativo 0,77, IC 95% 0,41-1,46, com base em toda a duração do estudo). Para o endpoint combinado, úlceras complicadas e sintomáticas, a incidência no grupo celecoxib foi significativamente menor do que no grupo AINE, risco relativo 0,66, IC 95% 0,45-0,97, mas não entre o celecoxib e o diclofenaco. Pacientes com celecoxib e ácido acetilsalicílico concomitante em baixa dose apresentaram taxas quatro vezes mais altas de úlceras complicadas em comparação com pacientes com celecoxibe isoladamente. A incidência de diminuição clinicamente significativa da hemoglobina (> 2 g / dL), confirmada por testes repetidos, foi significativamente menor em pacientes com celecoxib em comparação com o grupo AINE, risco relativo de 0,29, IC 95% 0,17-0,48. A incidência significativamente menor desse evento com o celecoxib foi mantida com ou sem ácido acetilsalicílico.
Em um estudo prospectivo de segurança randomizado de 24 semanas em pacientes, com mais de 60 anos ou com histórico de úlceras gastroduodenais (Usuários de ASS excluídos) foi a porcentagem de pacientes com uma diminuição na hemoglobina (> 2 g / dL) e / ou hematócrito (> 10%) origem gi definida ou suspeita em pacientes, duas vezes por dia com celecoxib 200 mg (N = 2238) foram tratados, mais baixo do que nos pacientes, duas vezes ao dia com diclofenaco SR 75 mg mais omeprazol 20 mg (N = 2246) (0,2% vs. 1,1% para origem GI definida, p = 0,004; 0,4% vs. 2,4% para suspeita de origem GI, p = 0, 0,0001). As taxas de complicações gastrointestinais clinicamente manifestas, como perfuração, obstrução ou sangramento, foram muito baixas, sem diferenças entre os grupos de tratamento (4-5 por grupo).
Estudos de longo prazo de segurança cardiovascular com indivíduos com pólipos adenomatosos esporádicos
Dois estudos com indivíduos com pólipos adenomatosos esporádicos foram realizados com celecoxib, D. H. o estudo APC (adenomprevenção com celecoxib) e o estudo PreSAP (prevenção de pólipos adenomatosos espontâneos). No estudo da APC, houve um aumento relacionado à dose no desfecho composto de morte CV, infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral (adjudicado) com celecoxib em comparação com placebo ao longo de 3 anos de tratamento. O estudo PreSAP não mostrou risco estatisticamente significativamente aumentado para o mesmo endpoint composto.
No estudo da APC, o risco relativo comparado ao placebo para um desfecho composto (falado) de morte CV, infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral, 3,4 (IC95% 1,4 - 8,5) com celecoxibe 400 mg duas vezes ao dia e 2,8 (IC 95% 1,1 - 7,2) com celecoxib. As taxas acumuladas para esse endpoint composto ao longo de 3 anos foram de 3,0% (20/671 indivíduos) ou. 2,5% (17/685 indivíduos) em comparação com 0,9% (6/679 indivíduos) para placebo. Os aumentos para os dois grupos de doses de celecoxib em comparação com o placebo foram principalmente devido a um aumento da incidência de infarto do miocárdio.
No estudo PreSAP, o risco relativo comparado ao placebo para o mesmo endpoint composto (adjudicado) foi de 1,2 (IC95% 0,6-2,4) com celecoxibe 400 mg uma vez ao dia em comparação ao placebo. As taxas acumuladas para esse endpoint composto ao longo de 3 anos foram de 2,3% (21/933 indivíduos) ou. A incidência de infarto do miocárdio (adjudicado) foi de 1,0% (9/933 indivíduos) com celecoxibe 400 mg uma vez ao dia e 0,6% (4/628 indivíduos) com placebo.
Dados de um terceiro estudo de longo prazo, ADAPT (o estudo anti-inflamatório sobre a doença de Alzheimer), não mostraram risco CV significativamente aumentado com celecoxibe 200 mg BID em comparação com o placebo. O risco relativo comparado ao placebo para uma fraude semelhante no endpoint composto (CV - morte, infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral) 1, 14 (IC95% 0, 61-2, 12) com celecoxibe 200 mg duas vezes ao dia. A incidência de infarto do miocárdio foi de 1,1% (8/717 pacientes) com celecoxibe 200 mg duas vezes ao dia e 1,2% (13/1070 pacientes) com placebo.
Absorção
O celecoxib é bem absorvido e atinge concentrações plasmáticas máximas após cerca de 2-3 horas. A dosagem com alimentos (refeição rica em gordura) atrasa a absorção do celecoxib em cerca de 1 hora, levando a um TMáx de cerca de 4 horas e aumento da biodisponibilidade em cerca de 20%.
Em indivíduos adultos saudáveis, a exposição sistêmica total (auc) do celecoxib era equivalente quando o celecoxib era administrado como uma cápsula intacta ou conteúdo de cápsula polvilhada no molho de maçã. Não houve mudanças significativas em CMáx, TMáx ou T1/2 após administração do teor da cápsula em molho de maçã.
Distribuição
A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 97% nas concentrações plasmáticas terapêuticas e o medicamento não está preferencialmente ligado aos eritrócitos.
Biotransformação
O metabolismo do celecoxib é principalmente mediado pelo citocromo P450 2C9. Três metabólitos inativos como inibidores da COX-1 ou COX-2 foram identificados no plasma humano, D.H. um álcool primário, o ácido carboxílico correspondente e seu conjugado glucuronídeo.
A atividade do citocromo P450 2C9 é reduzida em indivíduos com polimorfismos genéticos que levam à atividade enzimática reduzida, assim como os homozigosos para o polimorfismo do CYP2C9 * 3.
Num estudo farmacocinético com celecoxib 200 mg administrado, uma vez por dia em voluntários saudáveis, utilizando CYP2C9 * 1 / * 1, CYP2C9 * 1 / * 3 ou CYP2C9 * 3 / * 3 da mediana CMáx e AUC0-24 do celecoxib no dia 7 eram cerca de 4 vezes e 7 vezes ou. genotipado nos indivíduos como CYP2C9 * 3 / * 3 em comparação com outros genótipos. Em três estudos separados de dose única, nos quais um total de 5 indivíduos foram genotipados como CYP2C9 * 3 / * 3, AUC de dose única0-24 aumentou cerca de três vezes em comparação com metabolizadores normais. Estima-se que a frequência do genótipo homozigoto * 3 / * 3 0,3-1,0% entre diferentes grupos étnicos.
Pacientes conhecidos ou suspeitos de serem metabolizadores fracos do CYP2C9 com base na história / experiência com outros substratos do CYP2C9 devem usar o celecoxib com cautela.
Não foram encontradas diferenças clinicamente significativas nos parâmetros do celecoxib entre afro-americanos mais velhos e caucasianos.
A concentração plasmática de celecoxib ocorre em mulheres mais velhas (> 65 anos).
Comparado a indivíduos com função hepática normal, pacientes com disfunção hepática leve tiveram um aumento médio em CMáx de 53% e na AUC de 26% do celecoxib. Os valores correspondentes em pacientes com disfunção hepática moderada foram de 41% ou.. A capacidade metabólica em pacientes com comprometimento leve a moderado se correlaciona melhor com seus valores de albumina. O tratamento deve ser iniciado em pacientes com disfunção hepática moderada (com albumina sérica 25-35 g / l) na metade da dose recomendada). Pacientes com disfunção hepática grave (albumina sérica <25 g / l) não foram estudados e o celecoxib está contra-indicado neste grupo de pacientes.
Há pouca experiência com o celecoxib na disfunção renal. A farmacocinética do celecoxib não foi estudada em pacientes com insuficiência renal, mas é improvável que eles mudem significativamente nesses pacientes. Portanto, deve-se ter cautela ao tratar pacientes com insuficiência renal. A insuficiência renal grave é contra-indicada.
Eliminação
O celecoxib é principalmente eliminado pelo metabolismo. Menos de 1% da dose é excretada inalterada na urina. A variabilidade inter-sujeito na exposição do celecoxib é de aproximadamente 10 vezes. O celecoxib mostra farmacocinética independente da dose e do tempo no intervalo de doses terapêuticas. A meia-vida de eliminação é de 8 a 12 horas. As concentrações plasmáticas estacionárias são atingidas dentro de 5 dias após o tratamento.
