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Método de ação:
Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 12.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Posologia
Adultos a partir dos 18 anos
A dose recomendada é de 10 mg por dia.
Outros medicamentos de menor força (5 mg) estão disponíveis e devem ser usados por pacientes que precisam de uma dose mais baixa.
Reduzindo: as doses devem ser separadas por pelo menos duas horas; não devem ser tomadas mais de duas doses a cada período de 24 horas.
- se as dores de cabeça se repetirem dentro de 24 horas: se a dor de cabeça retornar após o primeiro ataque ter sido aliviado, outra dose poderá ser tomada. Os limites de dose acima devem ser observados
- após a não reação: a eficácia de uma segunda dose para tratar a mesma convulsão quando uma dose inicial é ineficaz não foi estudada em estudos controlados. Portanto, se um paciente não responder à primeira dose, nenhuma segunda dose deve ser tomada para o mesmo ataque.
Estudos clínicos demonstraram que pacientes que não respondem ao tratamento de um ataque ainda provavelmente respondem ao tratamento de convulsões subsequentes.
Alguns pacientes devem receber a dose mais baixa (5 mg) de comprimidos orodispersíveis de Rizatriptano Tevariptano, especialmente os seguintes grupos de pacientes :
Pacientes em propranolol. A administração de tevariptano rizatriptano deve ser separada da administração de propranolol por pelo menos duas horas..
Pacientes com insuficiência renal leve ou moderada.
Pacientes com insuficiência hepática leve a moderada.
As doses devem ser separadas por pelo menos duas horas; não devem ser tomadas mais de duas doses em cada período de 24 horas.
Pacientes com mais de 65 anos
A segurança e eficácia do tevariptano rizatriptano em pacientes com mais de 65 anos de idade não foram estudadas sistematicamente.
População pediátrica
A segurança e eficácia do tevariptano rizatriptano em crianças e adolescentes com menos de 18 anos ainda não foram estabelecidas.
<2, no entanto, nenhuma recomendação sobre uma posologia pode ser feita.Modo de administração.
Para uso oral.
Efeitos alimentares: O início da ação pode ser adiado se o rizatriptano tevariptano for administrado no estado alimentado..
Os comprimidos orodispersíveis de tevariptano erigatriptano não precisam ser tomados com líquido.
Os comprimidos orodispersíveis de tevariptano Rizatriptano são embalados em um blister perfurado. Os pacientes devem ser instruídos a descascar o blister com as mãos secas e colocar o comprimido orodispersível na língua, onde se dissolve e é engolido com a saliva.
Os comprimidos orodispersíveis podem ser usados em situações em que não há líquidos disponíveis ou para evitar náuseas e vômitos, que podem ser associados ao uso de comprimidos com líquidos.
O tevariptano do rizatriptano deve ser administrado apenas a pacientes que foram claramente diagnosticados com enxaquecas. O Rizatriptano Tevariptano não deve ser utilizado em doentes com enxaquecas basilares ou hemiplegicas.
O Rizatriptano Tevariptano não deve ser utilizado para tratar dores de cabeça "atípicas", D.H. aqueles que podem estar associados a doenças potencialmente graves (por exemplo,. CVA, ruptura dourisma) em que a vasoconstrição cerebrovascular pode ser prejudicial.
O Rizatriptano Tevariptano pode estar associado a sintomas temporários, como dor no peito e aperto, que podem ser intensos e afetar o pescoço. Se tais sintomas indicarem doença cardíaca isquêmica, nenhuma dose adicional deve ser tomada e uma avaliação apropriada deve ser feita.
Como com outros 5-HT1B / 1D - Os agonistas receptores não devem receber Tevariptano Rizatriptano sem avaliação prévia de pacientes com probabilidade de ter uma doença cardíaca não detectada ou de pacientes com risco de doença arterial coronariana (CAD) [por exemplo,. Pacientes com pressão alta, diabéticos, fumantes ou usuários de terapia de substituição de nicotina, homens com mais de 40 anos de idade, mulheres após a menopausa, pacientes com bloqueio de feixes e pacientes com forte histórico familiar de DAC]. Os testes cardíacos não conseguem identificar todos os pacientes que sofrem de doenças cardíacas e, em casos muito raros, ocorreram eventos cardíacos graves em pacientes sem doença cardiovascular subjacente quando o 5-HT1 - agonistas foram administrados. Aqueles em que o CAD é estabelecido não devem receber Rizatriptan Teviptan.
5-HT1B / 1D agonistas receptores foram associados ao vasoespasmo coronário. Em casos raros, isquemia miocárdica ou infarto do miocárdio com 5-HT1B / 1D - agonistas receptores, incluindo o rizatriptano tevariptano, relataram.
Outros 5-HT1B / 1D Agonistas (por exemplo,. sumatriptano) não deve ser utilizado ao mesmo tempo que o tevariptano rizatriptano.
Recomenda-se esperar pelo menos seis horas após o uso do Rizatriptano Tevariptano antes de administrar medicamentos com ergotamina (por exemplo,. ergotamina, di-hidro-ergotamina ou metilergida). Após a administração de uma preparação contendo ergotamina, deve demorar pelo menos 24 horas até que o tevariptano rizatriptano seja administrado. Embora não tenham sido observados efeitos vasospásticos aditivos em um estudo farmacológico clínico em que 16 homens saudáveis receberam tevariptano rizatriptano oral e ergotamina parenteral, esses aditivos são teoricamente possíveis.
A síndrome da serotonina (incluindo estado mental alterado, instabilidade autonômica e anormalidades neuromusculares) foi relatada após tratamento concomitante com inibidores da recaptação de triptano e serotonina seletiva (ISRS) ou inibidores da recaptação de serotonina-noradrenalina (SNRIs). Essas reações podem ser graves. Se o tratamento concomitante com tevariptano rizatriptano e um ISRS ou SNRI for clinicamente justificado, recomenda-se uma monitorização adequada do paciente, especialmente no início do tratamento, com aumentos de dose ou com a adição de outro medicamento serotoninérgico.
Efeitos adversos podem ser alcançados com o uso simultâneo de triptanos (5-HT1B / 1D Agonistas) e preparações à base de plantas contendo St. O mosto de John (Hypericum perforatum) é mais comum.
Angioedema (por exemplo,. edema facial, inchaço da língua e edema radiante) pode ocorrer em pacientes tratados com triptanos, incluindo o tevariptano rizatriptano. Se ocorrer angioedema da língua ou garganta, o paciente deve ser colocado sob supervisão médica até que os sintomas sejam resolvidos. O tratamento deve ser interrompido imediatamente e substituído por um ingrediente ativo em outra classe de medicamentos.
O potencial de interação deve ser considerado quando o Rizatriptano Teviptan é administrado a pacientes que tomam substratos do CYP 2D6.
Os medicamentos usam demais a dor de cabeça (MOH)
O uso prolongado de analgésicos para dores de cabeça pode piorar. Se essa situação for sentida ou suspeita, deve-se procurar aconselhamento médico e o tratamento deve ser interrompido. O diagnóstico de MS deve ser suspeito em pacientes com dores de cabeça frequentes ou diárias, apesar (ou por causa de) medicamentos regulares para dor de cabeça.
Fenilcetonúricos: Os pacientes com Fenilcetonurica devem ser informados de que a fenilalanina pode ser prejudicial. Os comprimidos orodispersíveis de tevariptano e Rizatriptano contêm aspartame (que contém fenilalanina). Cada comprimido orodispersível de 10 mg de rizatriptano tevariptano contém 10 mg de aspartame.
Grupo farmacoterapêutico: analgésicos; Preparações anti-enxaqueca; agonistas seletivos da serotonina - (5HT 1), código ATC: N02C C04
Mecanismo de ação: Serotonina seletiva - (5HT1B / 1D) - agonistas
O Rizatriptano Tevariptano se liga seletivamente ao 5-HT humano com alta afinidade1B e 5-HT1D Receptores e tem pouco ou nenhum efeito ou atividade farmacológica em 5-HT2, 5-HT3; adrenerges alfa1alfa2 ou beta; D1, D2, dopaminérgico, histamina H1; muscarínico; ou receptores de benzodiazepina.
A atividade terapêutica do tevariptano rizatriptano no tratamento da enxaqueca pode afetar seus efeitos agonísticos no 5-HT1Be 5-HT1D - Os receptores são atribuídos aos vasos sanguíneos extracerebrais intracranianos, que se acredita se expandirem durante um ataque, e aos nervos sensoriais trigêmeos que o inervam. Ativação deste 5-HT1B - e 5-HT1D - Os receptores podem levar ao estreitamento dos vasos sanguíneos intracranianos produtores de dor e a uma inibição da liberação de neuropeptídeos, o que leva à redução da inflamação nos tecidos sensíveis e à redução da transmissão central do sinal da dor trigêmea.
Eficácia e segurança clínicas
Adultos
Comprimidos
A eficácia dos comprimidos de rizatriptano tevariptano no tratamento agudo de ataques de enxaqueca foi demonstrada em quatro estudos multicêntricos controlados por placebo com mais de 2.000 pacientes que receberam Rizatriptano tevariptano 5 ou 10 mg por até um ano. Dores de cabeça ocorreram 30 minutos após as taxas de dosagem e resposta (ou seja,. Redução da dor de cabeça moderada ou intensa para dor leve ou não) duas horas após o tratamento, 67-77% com o comprimido de 10 mg, 60-63% com o comprimido de 5 mg e 23-40% com placebo. Embora os pacientes que não responderam ao tratamento inicial com Rizatriptan Teviptan não tenham sido diagnosticados novamente para a mesma convulsão, eles provavelmente ainda estavam respondendo ao tratamento de uma convulsão subsequente. O levariptano rizatriptano reduziu a incapacidade funcional e aliviou náusea, fotofobia e fonofobia em conexão com ataques de enxaqueca.
O tevariptano rizatriptano permanece eficaz no tratamento de enxaquecas menstruais, D.H. enxaquecas, que aparecem dentro de 3 dias antes ou após o início da menstruação.
Comprimidos orodispersíveis
A eficácia de um comprimido orodispersível de rizatriptano-tevariptano no tratamento agudo de ataques de enxaqueca foi demonstrada em dois estudos multicêntricos, randomizados e controlados por placebo, cujo design foi semelhante aos estudos com comprimidos de rizatriptano-tevariptano. Em um estudo (n = 311), a taxa de alívio em pacientes tratados com comprimidos orodispersíveis de rizatriptano tevariptano foi de aproximadamente 66% para o rizatriptano tevariptano 5 mg e 10 mg após duas horas após a administração, em comparação com 47% no grupo placebo. Em um estudo maior (n = 547), a taxa de alívio após duas horas após a administração foi de 59% em pacientes tratados com um comprimido orodispersível de tevariptano rizatriptano 5 mg e 74% após 10 mg, em comparação com 28% no grupo placebo. Um comprimido orodispersível do tevariptano Rizatriptano também aliviou a incapacidade, náusea, fotofobia e fonofobia que acompanharam os episódios de enxaqueca. Um efeito significativo no alívio da dor foi observado 30 minutos após a administração em um dos dois estudos clínicos para a dose de 10 mg.
Com base em estudos com o comprimido oral, o tevariptano rizatriptano permanece eficaz no tratamento de enxaquecas menstruais, D.H. enxaquecas que aparecem dentro de 3 dias antes ou após o início da menstruação.
População pediátrica
Jovens (12-17 anos)
A eficácia do tevariptano rizatriptano em pacientes pediátricos (12 a 17 anos) foi examinada em um estudo de grupo paralelo multicêntrico, randomizado, duplo-cego e controlado por placebo (n = 570). Historicamente, a população de pacientes não precisou responder a AINEs e terapia com paracetamol. Pacientes com dor de cabeça qualificada para enxaqueca administraram inicialmente placebo ou tevariptano rizatriptano dentro de 30 minutos após o início. Após o enema placebo de 15 minutos, os indivíduos trataram quem não respondeu ao placebo, um único ataque de enxaqueca com placebo ou Rizatriptano Teviptan. Com uma estratégia de dosagem baseada no peso, os pacientes receberam 20 kg a <40 kg 5 mg de tevariptano rizatriptano e os pacientes 40 kg receberam 10 mg de tevariptano rizatriptano.
Neste estudo populacional enriquecido, foi observada uma diferença de 9% entre o tratamento ativo e o placebo para o desfecho primário de eficácia do alívio da dor (redução de dor moderada ou intensa para nenhuma dor) 2 horas após o tratamento (31% com Rizatriptano Tevariptano vs. 22% para placebo (p = 0, 025)). Nenhuma diferença significativa foi encontrada para o alívio secundário da dor no endpoint (redução de dor moderada ou intensa a dor leve ou inexistente).
Crianças (6-11 anos)
A eficácia do tevariptano rizatriptano também foi estudada em pacientes pediátricos com idades entre 6 e 11 anos no mesmo estudo clínico agudo controlado por placebo (n = 200). A porcentagem de pacientes que foram indolores 2 horas após o tratamento não diferiu estatisticamente significativamente em pacientes que receberam Rizatriptano Tevariptano 5 e 10 mg em comparação com aqueles que receberam placebo (39, 8% vs. 30, 4%, p = 0, 269).
Os comprimidos orodispersíveis de tevariptano e Rizatriptano permitem que pacientes com enxaqueca tratem seus ataques de enxaqueca sem precisar engolir líquidos. Isso pode permitir que os pacientes administrem seus medicamentos mais cedo, por exemplo, quando os líquidos não estão disponíveis, e evitar possível agravamento dos sintomas gastrointestinais ao engolir líquidos.
Absorção
O levariptano do rizatriptano é rápida e completamente absorvido após administração oral.
Comprimidos: a biodisponibilidade oral média do comprimido é de aproximadamente 40-45% e as concentrações plasmáticas máximas médias (CMáx) são atingidos em aproximadamente 1-1, 5 horas (TMáx). A administração de uma dose oral de comprimido com um café da manhã com alto teor de gordura não teve efeito na extensão da absorção do tevariptano rizatriptano, mas a absorção foi adiada em cerca de uma hora.
Comprimidos orodispersíveis: a biodisponibilidade oral média do comprimido orodispersível é de aproximadamente 40-45% e as concentrações plasmáticas máximas médias (CMáx) são alcançados em cerca de 1,58 horas (TMáx).
O tempo até a concentração plasmática máxima após a administração de tevriptano rizatriptano como uma formulação orodispersível para comprimidos é atrasado em 30-60 minutos em relação ao comprimido.
Efeito dos alimentos: o efeito dos alimentos na absorção de tevariptano rizatriptano do comprimido orodispersível não foi investigado. Nos comprimidos de rizatriptano tevariptano, o Tmax é atrasado em cerca de 1 hora quando os comprimidos são administrados quando alimentados. Pode ocorrer um atraso adicional na absorção do tevariptano rizatriptano se o comprimido orodispersível for administrado após as refeições..
Distribuição
O rizatriptano Tevariptano está minimamente (14%) ligado às proteínas plasmáticas. O volume de distribuição é de cerca de 140 litros em indivíduos do sexo masculino e 110 litros em mulheres.
Biotransformação
A via primária do metabolismo do rizatriptano-tevariptano é via deaminação oxidativa pela monoamina oxidase-A (MAO-A) ao metabolito do ácido indolessigic, que não é farmacologicamente ativo. N-monodesmetil-rizatriptano tevariptano, um metabolito com uma atividade semelhante ao composto em 5-HT1B / 1D - Receptores, é formado em pequena medida, mas não contribui significativamente para a atividade farmacodinâmica do tevariptano rizatriptano. As concentrações plasmáticas de N-monodesmetil-rizatriptano tevariptano são aproximadamente 14% das do composto e são eliminadas a uma taxa semelhante. Outros metabólitos menores incluem o N-OXID, o composto 6-hidroxi e o conjugado sulfato do 6-hidroximetabolito. Nenhum desses pequenos metabólitos é farmacologicamente ativo. Após administração oral de 14O Rizatriptano Tevariptano com rótulo C produz o Rizatriptano Tevariptano cerca de 17% da radioatividade plasmática circulante.
Eliminação
Após administração intravenosa, a AUC aumenta proporcionalmente em homens e quase proporcionalmente em mulheres com a dose em um intervalo de doses de 10-60 µg / kg. Após administração oral, a AUC aumenta quase proporcionalmente com a dose em um intervalo de doses de 2,5-10 mg. A meia-vida plasmática do tevariptano rizatriptano em homens e mulheres é em média de 2-3 horas. A depuração plasmática do Rizatriptano Tevariptano é em média de 1.000-1.500 ml / min em homens e cerca de 900-1, 100 ml / min em mulheres; cerca de 20-30% disso é depuração renal. Após uma dose oral de 14O tevariptano rizatriptano marcado com C excretou aproximadamente 80% da radioatividade na urina e aproximadamente 10% da dose nas fezes. Isso mostra que os metabólitos são principalmente excretados pelos rins.
De acordo com o metabolismo da primeira passagem, aproximadamente 14% de uma dose oral é excretada na urina como tevariptano rizatriptano inalterado, enquanto 51% é excretado como metabolito do ácido indoleacético. Não mais de 1% é excretado na urina como um metabólito ativo de N-monodesmetil.
Quando o rizatriptano tevariptano é administrado de acordo com o esquema posológico máximo, o acúmulo de drogas não ocorre no plasma todos os dias.
Características em pacientes
Os dados a seguir são baseados em estudos com formulação de comprimidos orais.
Pacientes com ataque de enxaqueca: um ataque de enxaqueca não afeta a farmacocinética do tevariptano rizatriptano.
Sexo: a AUC do tevariptano rizatriptano (10 mg por via oral) foi cerca de 25% menor nos homens do que nas mulheres, CMáx foi 11% menor e TMáx ocorreu na mesma época. Essa óbvia diferença farmacocinética não teve importância clínica.
Idosos: as concentrações plasmáticas de tevariptano rizatriptano observadas em indivíduos mais velhos (faixa etária de 65 a 77 anos) após a administração do comprimido foram semelhantes às de adultos jovens.
Pediátrico: foi realizado um estudo farmacocinético com tevariptano rizatriptano (como formulação liofilizada para ingestão) em pacientes com enxaqueca pediátrica com idades entre 6 e 17 anos. As exposições médias após administração única de 5 mg de liofilizado de rizatriptano tevariptano para ingestão em pacientes pediátricos com peso entre 20-39 kg ou 10 mg de liofilizados de rizatriptano tevariptano para ingestão em pacientes pediátricos com peso 40 kg foram 15% menores e 17% maiores que a Exposição após administração única de 10 mg liofilizado de rizatriptano tevariptano para ingestão em adultos. A relevância clínica dessas diferenças não é clara.
Compromisso hepático (escore de Child-Pugh 5-6): Após administração oral de comprimidos em pacientes com disfunção hepática causada por cirrose alcoólica leve do fígado, as concentrações plasmáticas de tevariptano rizatriptano foram semelhantes às de meninos em indivíduos do sexo masculino e feminino. Um aumento significativo na AUC (50%) e CMáx (25%) foi observado em pacientes com disfunção hepática moderada (escore de Child-Pugh 7). A farmacocinética não foi estudada em doentes com escore de Child-Pugh> 7 (disfunção hepática grave).
Compromisso renal: em doentes com compromisso renal (creatinina - depuração 10-60 ml / min / 1, 73 m2) A AUC do tevariptano rizatriptano após a administração dos comprimidos não difere significativamente da dos voluntários saudáveis. Em pacientes em hemodiálise (depuração da creatinina <10 ml / min / 1,73 m2), a AUC do tevariptano rizatriptano foi aproximadamente 44% maior que em pacientes com função renal normal. A concentração plasmática máxima de tevariptano de rizatriptano em pacientes com todos os graus de insuficiência renal foi semelhante à de voluntários saudáveis.
However, we will provide data for each active ingredient