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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 13.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
AVISO
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PRECAUÇÕES
Síndrome da serotonina
O desenvolvimento de uma síndrome de serotonina potencialmente fatal foi relatado com ciclobenzaprina em combinação com outros medicamentos, como inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS), inibidores da recaptação de serotonina-noradrenalina (SNRIs), antidepressivos tricíclicos (TCAs), tramadol, bupropiona, eu. O uso concomitante de Riva ciclobenzaprina com inibidores da MAO é contra-indicado. Os sintomas da síndrome da serotonina podem incluir alterações no status psicológico (por exemplo,., Confusão, excitação, alucinações), instabilidade autônoma (por exemplo,.Diaforese, taquicardia, pressão arterial instável, hipertermia), anormalidades neuromusculares (por exemplo,., tremor, ataxia, hiperreflexia, clonus, rigidez muscular) e / ou sintomas gastrointestinais (por exemplo,., náusea, vômito, diarréia). O tratamento com Riva ciclobenzaprina e agentes serotoninérgicos acompanhantes deve ser interrompido imediatamente se as reações acima ocorrerem e o tratamento sintomático de suporte for iniciado. Se o tratamento concomitante com Riva ciclobenzaprina e outros medicamentos serotoninérgicos for clinicamente justificado, recomenda-se uma observação cuidadosa, especialmente no início do tratamento ou no aumento de doses.
Efeitos tricíclicos do tipo antidepressivo
A ciclobenzaprina está estruturalmente relacionada aos antidepressivos tricíclicos, p. Amitriptilina e imipramina. Foi relatado que antidepressivos tricíclicos causam arritmias, taquicardia sinusal, prolongamento do laxamento levando ao infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral. A ciclobenzaprina riva pode aumentar os efeitos do álcool, barbitúricos e outros depressores do SNC.
Algumas das reações mais graves do sistema nervoso central (SNC) encontradas nos antidepressivos tricíclicos ocorreram em estudos de curto prazo com ciclobenzaprina para outras indicações além dos espasmos musculares associados a distúrbios músculo-esqueléticos agudos e geralmente um pouco maiores em doses do que as recomendadas para cãibras musculares esqueléticas. Se ocorrerem sintomas clinicamente significativos do SNC, considere interromper a ciclobenzaprina Riva.
Use em idosos
Como resultado de um aumento de 40% nos níveis de ciclobenzaprinplasma e um aumento de 56% na meia-vida plasmática após a administração de riva ciclobenzaprina em indivíduos mais velhos em comparação com adultos jovens, o uso de riva ciclobenzaprina em idosos não é recomendado.
Uso em pacientes com insuficiência hepática
Devido a um nível plasmático de ciclobenzaprina duas vezes maior em pacientes com disfunção hepática leve em comparação com voluntários saudáveis após a administração de ciclobenzaprina com liberação imediata e devido a uma flexibilidade de dose limitada com Riva ciclobenzaprina, o uso de Riva ciclobenzaprina não é recomendado em pacientes com leveza, função hepática moderada ou grave.
Efeito de atropina
Devido aos seus efeitos do tipo atropina, o Riva ciclobenzaprina deve ser usado com cautela em pacientes com retenção urinária, glaucoma de ângulo estreito, aumento da pressão intra-ocular na história e em pacientes que tomam medicamentos anticolinérgicos.
Informações de aconselhamento do paciente
Consulte o rótulo do paciente aprovado pela FDA (INFORMAÇÃO PATIENTE ).
- Aconselhe os pacientes a parar de tomar Riva ciclobenzaprina e a notificar seu médico imediatamente se aparecerem sintomas de uma reação alérgica, como dificuldade em respirar, urticária, inchaço da face ou língua ou coceira.
- indicar que Riva ciclobenzaprina não deve ser tomado com inibidores da MAO ou dentro de 14 dias após o desmame.
- Cuidado com o risco de síndrome da serotonina ao usar Riva ciclobenzaprina e outros medicamentos, como ISRSs, SNRIs, TCAs, tramadol, bupropiona, meperidina, verapamil ou inibidores da MAO. Aconselhe os pacientes sobre os sinais e sintomas da síndrome da serotonina e instrua os pacientes a consultar um médico imediatamente se esses sintomas aparecerem.
- Aconselhe os pacientes a parar de tomar Riva ciclobenzaprina e a notificar seu médico imediatamente se ocorrerem arritmias ou taquicardia.
- Informe os pacientes que a riva ciclobenzaprina pode aumentar os efeitos colaterais do álcool. Esses efeitos também podem ser observados quando a Riva ciclobenzaprina é tomada com outros depressores do SNC.
- Cuidado com os pacientes sobre a operação de um automóvel ou outra maquinaria perigosa até que seja razoavelmente certo que a terapia com Riva ciclobenzaprina não afetará adversamente sua capacidade de se envolver em tais atividades.
- Os pacientes devem tomar Riva-ciclobenzaprina aproximadamente à mesma hora todos os dias.
Toxicologia não clínica
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Estudos de longo prazo foram realizados em camundongos CD-1 e ratos Sprague-Dawley com ciclobenzaprina para avaliar seu potencial carcinogênico. Num estudo de carcinogenicidade de 81 semanas, foi observado hemangiossarcoma metastático com 10 mg / kg / dia em 3 de 21 camundongos machos (MRHD 2 vezes em mg / m² - base). Num estudo de carcinogenicidade de 105 semanas, foi observado astrocitoma maligno em 3 de 50 ratos machos com 10 mg / kg / dia (MRHD triplo em mg / m²). Não houve achados tumorais em camundongos ou ratos fêmeas.
A ciclobenzaprina-HCl não foi mutagênica ou clastogênica nos seguintes ensaios: a in vitro Teste de mutação bacteriana de Ames in vitro Ovo de hamster chinês (CHO) - teste de aberração cromossômica e ensaio de micronúcleos de medula óssea de camundongo in vivo. A ciclobenzaprina HCl não teve efeito na fertilidade e capacidade reprodutiva em ratos machos ou fêmeas em doses orais até 20 mg / kg / dia (MRHD 6 vezes com base em mg / m²).
Use em certas populações
Gravidez
Categoria de gravidez B
Não há estudos adequados e bem controlados de riva ciclobenzaprina em mulheres grávidas. Como os estudos de reprodução animal nem sempre prevêem a resposta humana, a Riva ciclobenzaprina deve ser usada apenas durante a gravidez, se claramente necessário. Não foram observados efeitos relacionados ao tratamento no desenvolvimento fetal do embrião em camundongos e coelhos, que aproximadamente os 3 ou. Atingiu 15 vezes a dose máxima humana recomendada (MRHD) (com base em mg / m² em doses maternas de 20 mg / kg / dia em camundongos e coelhos).
Efeitos não teratogênicos
Foi demonstrado que a ciclobenzaprina afeta o desenvolvimento pós-natal de filhotes quando as barragens são tratadas com o medicamento em ratos durante a gravidez e lactação. Este estudo constatou que a ciclobenzaprina reduziu o peso corporal e a sobrevida dos filhotes em MRHD aproximadamente ≥ 3 vezes (em mg / m² - com base em doses maternas de 10 e 20 mg / kg / dia em ratos).
Mães que amamentam
Não se sabe se este medicamento é excretado no leite materno. Como a ciclobenzaprina está intimamente relacionada aos antidepressivos tricíclicos, que são conhecidos por serem parcialmente excretados no leite materno, deve-se ter cautela quando Riva ciclobenzaprina é administrada a uma mulher que amamenta.
Uso pediátrico
A segurança e eficácia de Riva ciclobenzaprin não foram estudadas em doentes pediátricos.
Aplicação geriátrica
Os estudos clínicos com riva-ciclobenzaprina não incluíram um número suficiente de pacientes com 65 anos ou mais para determinar a segurança e a eficácia da riva-ciclobenzaprina em idosos. A concentração plasmática e a meia-vida da ciclobenzaprina aumentam significativamente nas pessoas idosas em comparação com a população geral de pacientes. Consequentemente, o uso de Riva ciclobenzaprina não é recomendado em idosos.
Compromisso hepático
Riva ciclobenzaprina não é recomendado em pacientes com disfunção hepática leve, moderada ou grave.
Os efeitos colaterais mais comuns em estudos clínicos com riva ciclobenzaprina
Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito diferentes, as taxas de efeitos colaterais observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser comparadas diretamente com as taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática clínica.
Os dados descritos abaixo refletem a exposição à riva ciclobenzaprina em 253 pacientes em 2 ensaios clínicos. A riva-ciclobenzaprina foi examinada em dois estudos de grupo paralelo, duplo-cegos, controlados por placebo e controlados ativamente com design idêntico. A população do estudo consistiu em pacientes com cãibras musculares que foram associadas a doenças dolorosas agudas do sistema músculo-esquelético. Os pacientes receberam 15 mg ou 30 mg de Riva-ciclobenzaprina por via oral uma vez ao dia, ciclobenzaprina de liberação imediata (IR) 10 mg três vezes ao dia ou placebo por 14 dias.
Os efeitos colaterais mais comuns (incidência ≥ 3% em cada grupo de tratamento e maior que o placebo) foram boca seca, tontura, fadiga, constipação, náusea, dispepsia e sonolência (ver Tabela 1) .max
Os seguintes efeitos colaterais foram relatados em ensaios clínicos ou experiência pós-comercialização com Riva ciclobenzaprina, IR de ciclobenzaprina ou drogas tricíclicas. Como algumas dessas reações são relatadas voluntariamente de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição a medicamentos.
Um programa de vigilância pós-comercialização de ciclobenzaprina IR mais comumente relatado sonolência, boca seca, tontura e efeitos colaterais em 1% a 3% dos pacientes: fadiga / fadiga, astenia, náusea, constipação, dispepsia, sabor desagradável, visão turva, dor de cabeça, nervosismo e confusão.
Os seguintes efeitos colaterais foram observados na experiência pós-comercialização (Riva ciclobenzaprina ou ciclobenzaprina IR) em estudos clínicos com ciclobenzaprina IR (incidência <1%) ou na experiência pós-comercialização com outros medicamentos tricíclicos :
Corpo como um todo : Síncope; Estou bem; Dor no peito; edema.
Cardiovascular : Taquicardia; Arritmia; vasodilatação; Palpitações; Hipotensão; Hipertensão; Infarto do miocárdio; Bloco cardíaco; Derrame.
Digestão: Vômitos; Anorexia; Diarréia; Gastrite; gastrite; Sede; Flatulência; edema da língua; função hepática anormal e raros relatos de hepatite, icterícia e colestase; íleo paralítico, descoloração da língua; estomatite; inchaço parotídeo.
endócrino : Síndrome de ADH inadequada.
Hematológico e linfático: Purpura; depressão da medula óssea; Leucopenia; Eosinofilia; Trombocitopenia.
Hipersensibilidade: Anafilaxia; Angioedema; prurido; edema facial; Urticária; Erupção cutânea.
Metabolismo, nutrição e imunologia: Aumento e diminuição dos níveis de açúcar no sangue; Ganho ou perda de peso.
Musculoesquelético -: Fraqueza local, mialgia.
Sistema nervoso e psiquiatria : Convulsões, ataxia; Tontura; Disartria; tremor; Hipertensão; Cãibras; Espasmos musculares; Insônia; humor depressivo; sensações anormais; Ansiedade; Psicose, pensamento anormal e sonho; Alucinações; Excitação; Parestesia; Diplopia; síndrome da serotonina; síndrome neuroléptica maligna.
Trato respiratório : Falta de ar.
Pele: Suar, fotossensibilização; Alopecia.
Sentidos especiais : Ageusia; zumbido.
Urogenital : frequência e / ou retenção urinária; micção prejudicada; Extensão do trato urinário; Impotência; inchaço testicular; Ginecomastia; Aumento da mama; Galactorréia.
Absorção
Após administração única de Riva-ciclobenzaprina 15 mg e 30 mg em indivíduos adultos saudáveis (n = 15), Cmax, AUC0-168h e AUC0-∞ aumentaram aproximadamente proporcionalmente à dose de 15 mg para 30 mg. O tempo para atingir o pico da concentração plasmática de ciclobenzaprina (Tmax) foi de 7 a 8 horas para ambas as doses de Riva ciclobenzaprina.
Um estudo de efeito alimentar realizado em indivíduos adultos saudáveis (n = 15) usando uma dose única de riva-ciclobenzaprina 30 mg mostrou um aumento estatisticamente significativo na biodisponibilidade quando a riva-ciclobenzaprina foi administrada 30 mg com alimentos em relação ao estado de jejum. Houve um aumento de 35% no pico da concentração plasmática de ciclobenzaprina (Cmax) e um aumento de 20% na exposição (AUC0-168h e AUC0-∞) na presença de alimentos. No entanto, nenhum efeito no Tmax ou na forma da concentração plasmática média de ciclobenzaprina em comparação com o perfil temporal foi encontrado. A ciclobenzaprina no plasma foi inicialmente detectável após 1,5 horas, tanto no estado alimentado quanto no sóbrio.
Num estudo de doses múltiplas com 30 mg de riva-ciclobenzaprina, administrado uma vez por dia num grupo de indivíduos adultos saudáveis (n = 35) durante 7 dias, foi encontrado um acúmulo de 2,5 vezes nos níveis plasmáticos de ciclobenzaprina. estado.
Metabolismo e excreção
A ciclobenzaprina é amplamente metabolizada e excretada principalmente como glucuronido através do rim. O citocromo P-450 3A4, 1A2 e, em menor grau, 2D6 transmitem N-desmetilação, uma das vias oxidativas da ciclobenzaprina. A ciclobenzaprina tem uma meia-vida de eliminação de 32 horas (variação de 8 a 37 horas; n = 18); a depuração plasmática é de 0,7 L / min após uma administração de Riva-Ciclobenzaprina.