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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 26.06.2023

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20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:

QUALAQUIN (sulfato de quinina) é um medicamento para malária apenas para o tratamento de não complicados Plasmodium falciparum malária exibida. O sulfato de quinina provou ser eficaz em regiões geográficas onde a resistência à cloroquina foi documentada.
cápsulas de qualaquin para ingestão não são aprovadas para :
- Tratamento mais pesado ou mais complicado P. falciparum malária.
- Prevenção da malária.
- Tratamento ou prevenção de cãibras noturnas nas pernas.

AVISO
Conter como parte do PRECAUÇÕES Seção.
PRECAUÇÕES
Uso de QUALAQUIN para tratamento ou prevenção de pessoas noturnas Cãibras nas pernas
QUALAQUIN pode ser imprevisível pesado e reações hematológicas com risco de vida, incluindo trombocitopenia e síndrome hemolítico-urêmica / púrpura trombocitopênica trombótica (HUS / TTP) além de reações de hipersensibilidade, prolongamento do intervalo QT, doenças cardíacas graves Arritmias, incluindo torsades de pointes e outros eventos adversos graves requer intervenção médica e hospitalização. Compromisso renal crônico mortes também foram relatadas em conexão com o desenvolvimento de TTP O risco associado ao uso de QUALAQUIN se não houver evidência de seu uso A eficácia do tratamento ou prevenção de cãibras noturnas nas pernas prevalece todos os benefícios potenciais no tratamento e / ou prevenção desse autolimitação benigna Condição.
Trombocitopenia
A trombocitopenia induzida por chinina é mediada por imunologia Mau funcionamento. Casos graves de trombocitopenia fatais ou com risco de vida foram relatados, incluindo casos de SHU / TTP. Disfunção renal crônica em conexão com o desenvolvimento de TTP também foi relatado. Trombocitopenia geralmente se dissolve dentro de uma semana após parar o quinino. Se quinino é não parado, um paciente corre o risco de sangramento fatal. Com exposição renovada a Quinina de qualquer fonte, um paciente com anticorpos dependentes de quinina poderia desenvolver uma trombocitopenia mais rápida e pesada que isso episódio original.
Prolongamento do intervalo QT e arritmias ventriculares
A extensão do intervalo QT foi uma descoberta consistente Estudos em que as alterações eletrocardiográficas foram avaliadas com alterações orais ou parenterais Administração da China, independentemente da idade, estado clínico ou gravidade de Doença. O aumento máximo no intervalo QT está comprovadamente alinhado maior concentração plasmática de queixo. Quinine O sulfato raramente foi associado a batimentos cardíacos irregulares potencialmente fatais incluindo torsades de pointes e fibrilação ventricular.
Foi demonstrado que a QUALAQUIN causa concentração Extensão do intervalo PR e QRS. Pacientes com estão particularmente em risco doença cardíaca estrutural subjacente e sistema de tubulação existente Anomalias, pacientes idosos com síndrome do seio doente, pacientes com fibrilação atrial fibrilação com resposta ventricular lenta, pacientes com isquemia miocárdica ou pacientes que recebem medicação que prolonga o intervalo PR (por exemplo,. verapamil) ou intervalo QRS (por exemplo,. flecainida ou quinidina).
QUALAQUIN não é recomendado para uso com outros medicamentos sabe-se que causa uma extensão QT, incluindo antiarrítmicos de classe IA (Z., Quinidina, procainamida, disopiramida) e medicamentos antiarrítmicos de classe III (por exemplo., amiodarona, sotalol, dofetilida).
O uso de antibióticos macrólidos, como eritromicina deve ser evitado em pacientes que recebem QUALAQUIN. Torsades de points mortais foi relatado em um paciente idoso que também recebeu quinino eritromicina e dopamina. Embora uma relação causal entre uma determinada Nesse caso, a droga e a arritmia não foram encontradas, a eritromicina é uma Inibidor do CYP3A4 e mostrou que os níveis plasmáticos de chinina aumentam quando usados ao mesmo tempo. Um antibiótico macrólido relacionado, troleandomicina, também foi desenvolvido a exposição à chinina é demonstrada para aumentar em um estudo farmacocinético.
Chinin pode inibir o metabolismo de certos medicamentos são substratos do CYP3A4 e sabe-se que você está causando uma extensão de QT, por exemplo. astemizol, Cisaprida, terfenadina, pimozida, halofantrina e quinidina. Torsades de foram relatados pontos em pacientes que receberam quinino ao mesmo tempo e astemizol. Portanto, o uso simultâneo de QUALAQUIN com esses medicamentos ou Medicamentos com propriedades semelhantes devem ser evitados.
Administração simultânea de QUALAQUIN com o malariamedicamente, mefloquina ou halofantrina, pode causar isso anomalias eletrocardiográficas, incluindo prolongamento do intervalo QT, e aumentam a Risco de torsades de pointes ou outras arritmias ventriculares graves. O uso simultâneo de QUALAQUIN e mefloquina também pode reduzir o risco de Ataque.
QUALAQUIN também deve ser usado em pacientes com conhecidos Extensão do intervalo QT e em pacientes com condições clínicas conhecidas estender o intervalo QT, como hipocalemia não corrigida, bradicardia e certas doenças cardíacas.
Uso simultâneo de rifampicina
Erros de tratamento podem resultar do uso simultâneo de rifampicina com QUALAQUIN devido à redução das concentrações plasmáticas de quinino e o uso simultâneo desses medicamentos deve ser evitado.
Uso simultâneo de bloqueadores neuromusculares
O uso de agentes bloqueadores neuromusculares deve ser evitado em pacientes recebendo QUALAQUIN. Em um paciente que recebeu pancurônio durante a cirurgia, seguido pela administração de quinina levou à depressão respiratória e apneia. Embora não haja clínica juntamente com succinilcolina ou tubocurarina, o quinino também pode potencializar bloqueio neuromuscular quando usado com esses medicamentos.
Hipersensibilidade
Foram relatadas reações graves de hipersensibilidade com quinina incluem choque anafilático, reações anafilactóides, urticária, grave Erupções cutâneas, incluindo síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica Angioedema, edema facial, broncoespasmo e coceira.
Vários outros efeitos colaterais graves foram relatados Quinina, incluindo púrpura trombocitopênica trombótica (TTP) e hemolítica síndrome urêmica (SHU), trombocitopenia, púrpura imuntrombocitopênica (PTI), febre da água negra, coagulação intravascular disseminada, leucopenia, Neutropenia, hepatite granulomatosa e nefrite intersticial aguda também podem pode ser atribuído a reações de hipersensibilidade.
QUALAQUIN deve ser usado para sinais ou Sintomas de hipersensibilidade.
Fibrilação atrial e vibração
QUALAQUIN deve ser usado com cautela em pacientes Fibrilação atrial ou vibração atrial. Um aumento paradoxal no ventricular a taxa de resposta pode ocorrer com quinina, semelhante à quinidina. Quando a digoxina é usada para evitar uma reação ventricular rápida, os níveis séricos de digoxina deve ser monitorado de perto, pois o nível de digoxina pode ser aumentado quando usado de quinino.
Hipoglicemia
Quinin estimula a liberação de insulina do pâncreas e pacientes, especialmente mulheres grávidas, podem ser clinicamente significativos Hipoglicemia.
Informações de aconselhamento do paciente
Por favor consulte Etiqueta aprovada pelo paciente pela FDA (guia de medicação)
Instruções de dosagem
Os pacientes devem ser instruídos :
- Tome todos os medicamentos conforme indicado.
- Não tome mais do medicamento do que a quantidade prescrito.
- Tome com os alimentos para minimizar possíveis complicações Irritação.
Se faltar uma dose, os pacientes também devem ser instruídos para não dobrar a próxima dose. Se mais de 4 horas se passaram desde então A dose deve ser mantida pacientemente e a próxima dose deve ser tomada conforme o planejado.
Toxicologia não clínica
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Carcinogênese
Não foram realizados estudos de carcinogenicidade em chinin realizado.
Mutagênese
Os estudos de genotoxicidade na quinina foram positivos nas ames teste de mutação bacteriana com ativação metabólica e cromátide irmã teste trocado em ratos. O teste letal recessivo vinculado ao gênero estava em Drosophilarealizado o ensaio de micronúcleos de camundongo in vivo e o ensaio de aberração cromossômica Ratos e hamsters chineses eram negativos.
Compromisso de fertilidade
Estudos publicados mostram que o quinino produz teste de toxicidade em camundongos com uma dose intraperitoneal única de 300 mg / kg corresponde a uma dose de aproximadamente 0,75 vezes o máximo recomendado humandose (MRHD; 32 mg / kg / dia) e em ratos com uma dose intramuscular de 10 mg / kg / dia, 5 dias / semana, durante 8 semanas, de acordo com uma dose diária de cerca de 0,05 vezes o MRHD com base nas comparações de área da superfície corporal (BSA). Os resultados incluem atrofia ou degeneração dos túbulos de sementes diminuição da contagem e motilidade de espermatozóides e diminuição dos níveis de testosterona no soro e testículos. Não houve efeito no peso testicular em estudos de dose oral até 500 mg / kg / dia em camundongos e 700 mg / kg / dia em ratos (aprox..2 e 3,5 vezes o MRHD com base nas comparações da BSA). Em um estudo publicado 5 homens que receberam 600 mg de TID de quinina por uma semana trapacearam a mobilidade do esperma diminuição e porcentagem de espermatozóides com morfologia anormal foram aumentados; Contagem de espermatozóides e testosterona sérica não foram afetadas.
Use em certas populações
Gravidez
Categoria de gravidez C
Existem extensos dados publicados, mas apenas alguns estudos bem controlados de QUALAQUIN em mulheres grávidas. Dados publicados sobre 1.000 exposições à gravidez com quinino não mostraram aumento de teratogênico Efeitos na taxa de fundo na população total; a A maioria dessas exposições não ocorreu no primeiro trimestre. Em desenvolvimento - Estudos sobre toxicidade reprodutiva, sistema nervoso central (SNC) e ouvido Anomalias e aumento de mortes fetais ocorreram em algumas espécies quando você estava grávida Os animais receberam quinino enlatado cerca de 1 a 4 vezes a dose clínica humana. Chinin só deve ser utilizado durante a gravidez se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.
P. falciparum a malária representa um risco maior Morbidade e mortalidade em mulheres grávidas do que na população em geral. Mulheres grávidas que estão com P. falciparum a malária tem uma incidência aumentada de perda fetal (incluindo aborto espontâneo e natimorto), parto prematuro e Entrega, atraso no crescimento intra-uterino, baixo peso ao nascer e materno Morte. Portanto, o tratamento da malária durante a gravidez é importante.
Hipoglicemia devido ao aumento da secreção pancreática de a insulina tem sido associada ao uso de quinina, especialmente em mulheres grávidas.
Quinine atravessa a placenta com sangue mensurável Concentrações no feto. Em 8 mulheres, os bebês vivos entregavam 1 a 6 dias após o início da terapia com queixo, concentrações plasmáticas de quinino no cordão umbilical estavam entre 1,0 e 4,6 mg / L (média 2,4 mg / L) e a razão média (± DP) do cordão as concentrações plasmáticas de chinin no plasma materno foram de 0,32 ± 0,14. Quinine Planícies no feto não podem ser terapêuticas. Se houver suspeita de malária congênita após o parto, a criança deve ser adequadamente examinada e tratada.
Um estudo da Tailândia (1999) por mulheres com P . falciparum malária tratada com chininsulfato oral 10 mg / kg 3 Vezes diárias por 7 dias a qualquer momento durante a gravidez não relataram nenhuma significativa Diferença na taxa de natimortos em> 28 semanas de gravidez em mulheres tratados com quinino (10 de 633 mulheres [1,6%]) em comparação com um grupo controle sem malária ou exposição a medicamentos contra a malária durante a gravidez (40 de 2201 Mulheres [1,8%]). A taxa total de malformações congênitas (9 em 633 filhotes [1,4%]) não foi diferente para as mulheres tratadas com chininsulfato comparado ao grupo controle (38 de 2201 filhotes [1,7%]). O espontâneo a taxa de aborto foi maior no grupo controle (10,9%) do que no tratado em mulheres com chininsulfato (3,5%) [OR = 3,1; IC 95% 2.1-4.7]. Uma investigação epidemiológica isso incluiu 104 pares mãe-filho que foram expostos ao quinino durante os primeiros 4 Meses de gravidez, não houve risco aumentado de defeitos estruturais de nascimento visto (2 malformações fetais [1,9%]). Descreva relatórios raros e individuais Surdez e hipoplasia do nervo óptico em crianças expostas no útero devido a ingestão materna de altas doses de quinino.
Nos estudos de desenvolvimento animal, em vários Espécies animais, animais prenhes, quinino de subcutâneo ou via intramuscular em doses semelhantes ao máximo recomendado. Dose (MRHD; 32 mg / kg / dia) com base na superfície corporal (BSA).. Lá foram aumentos na morte fetal no útero em coelhos em doses maternas ≥ 100 mg / kg / dia e em cães com doses ≥ 15 mg / kg / dia, doses correspondentes cerca de 0,5 e 0,25 vezes o MRHD baseado na BSA Comparar. A prole do coelho aumentou as taxas de nervo auditivo degenerado e gânglios espirais e aumento das taxas de anormalidades no SNC, como anencefalia e microcefalia na dose de 130 mg / kg / dia correspondente a uma dose materna cerca de 1,3 vezes o MRHD com base na comparação da BSA. Filhos de cobaias aumentou as taxas de sangramento e as alterações mitocondriais na cóclea doses maternas de 200 mg / kg correspondentes a uma dose de aproximadamente 1,4 vezes o MRHD com base na comparação BSA. Não houve achados teratogênicos em Ratos em doses maternas até 300 mg / kg / dia e em macacos em doses até 200 mg / kg / dia correspondente a doses cerca de 1 e 2 vezes o MRHD cada um com base nas comparações da BSA.
Num estudo pré-pós-natal em ratos, uma dose oral estimada o chininsulfato de 20 mg / kg / dia corresponde a aproximadamente 0,1 vezes isso O MRHD baseado na comparação da BSA resultou em filhos com crescimento prejudicado, menor pesos corporais ao nascer e durante a amamentação e atraso físico Desenvolvimento de avanço dentário e abertura ocular durante a amamentação.
Trabalho e entrega
Não há evidências de que o quinino cause útero Contrações nas doses recomendadas para o tratamento da malária. Em latas a quinina pode estimular várias vezes mais do que a usada no tratamento da malária o útero grávida.
Mães que amamentam
Há informações limitadas sobre a segurança do quinino bebês amamentados. Nenhuma toxicidade infantil foi relatada em um único estudo em que foi administrado chininsulfato oral (10 mg / kg a cada 8 horas por 1 a 10 dias) a 25 mulheres amamentando. Este estudo mostra que bebês amamentados receberia menos de 2 a 3 mg de base de queixo por dia (<0,4% do dose materna) via leite materno.
Embora a quinina seja geralmente considerada compatível com amamentação, os riscos e benefícios para o bebê e a mãe devem ser avaliados. Deve-se ter cuidado quando administrado a uma mulher que amamenta.
Se houver suspeita de malária no bebê, apropriado Avaliação e tratamento devem ser fornecidos. O nível plasmático de quinino não pode ser terapeuticamente em bebês de nutrizes que recebem QUALAQUIN .
Uso pediátrico
A segurança e eficácia de QUALAQUIN em pediatria Pacientes com menos de 16 anos não foram encontrados.
Aplicação geriátrica
Os estudos clínicos de chininsulfato não incluíram número suficiente de indivíduos com 65 anos ou mais para determinar se você reagir de maneira diferente ao tratamento do que os indivíduos mais jovens. Outros relataram clínica a experiência não tem diferenças nas reações entre idosos e pacientes mais jovens.
Compromisso renal
A depuração do quinino ocorre em pacientes com gravidade insuficiência renal crônica. A frequência de dosagem e dosagem deve ser reduzida.
Compromisso hepático
Em pacientes com disfunção hepática grave (Child-Pugh - C), a depuração quinina a tomar (CL / F) é reduzida, o volume de distribuição (Vd / F) é aumentado e a meia-vida é estendida em comparação com indivíduos com indivíduos normais Função hepática. Portanto, a quinina é mais grave nos pacientes Compromisso hepático e terapia alternativa devem ser administrados.
Recomenda-se monitoramento preciso para pacientes com doenças leves Disfunção hepática (Child-Pugh A) ou moderada (Child-Pugh B), como exposição A quinina pode ser aumentada em comparação com indivíduos com função hepática normal.

Categoria de gravidez C
Existem extensos dados publicados, mas apenas alguns estudos bem controlados de QUALAQUIN em mulheres grávidas. Dados publicados sobre 1.000 exposições à gravidez com quinino não mostraram aumento de teratogênico Efeitos na taxa de fundo na população total; a A maioria dessas exposições não ocorreu no primeiro trimestre. Em desenvolvimento - Estudos sobre toxicidade reprodutiva, sistema nervoso central (SNC) e ouvido Anomalias e aumento de mortes fetais ocorreram em algumas espécies quando você estava grávida Os animais receberam quinino enlatado cerca de 1 a 4 vezes a dose clínica humana. Chinin só deve ser utilizado durante a gravidez se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.
P. falciparum a malária representa um risco maior Morbidade e mortalidade em mulheres grávidas do que na população em geral. Mulheres grávidas que estão com P. falciparum a malária tem uma incidência aumentada de perda fetal (incluindo aborto espontâneo e natimorto), parto prematuro e Entrega, atraso no crescimento intra-uterino, baixo peso ao nascer e materno Morte. Portanto, o tratamento da malária durante a gravidez é importante.
Hipoglicemia devido ao aumento da secreção pancreática de a insulina tem sido associada ao uso de quinina, especialmente em mulheres grávidas.
Quinine atravessa a placenta com sangue mensurável Concentrações no feto. Em 8 mulheres, os bebês vivos entregavam 1 a 6 dias após o início da terapia com queixo, concentrações plasmáticas de quinino no cordão umbilical estavam entre 1,0 e 4,6 mg / L (média 2,4 mg / L) e a razão média (± DP) do cordão as concentrações plasmáticas de chinin no plasma materno foram de 0,32 ± 0,14. Quinine Planícies no feto não podem ser terapêuticas. Se houver suspeita de malária congênita após o parto, a criança deve ser adequadamente examinada e tratada.
Um estudo da Tailândia (1999) por mulheres com P . falciparum malária tratada com chininsulfato oral 10 mg / kg 3 Vezes diárias por 7 dias a qualquer momento durante a gravidez não relataram nenhuma significativa Diferença na taxa de natimortos em> 28 semanas de gravidez em mulheres tratados com quinino (10 de 633 mulheres [1,6%]) em comparação com um grupo controle sem malária ou exposição a medicamentos contra a malária durante a gravidez (40 de 2201 Mulheres [1,8%]). A taxa total de malformações congênitas (9 em 633 filhotes [1,4%]) não foi diferente para as mulheres tratadas com chininsulfato comparado ao grupo controle (38 de 2201 filhotes [1,7%]). O espontâneo a taxa de aborto foi maior no grupo controle (10,9%) do que no tratado em mulheres com chininsulfato (3,5%) [OR = 3,1; IC 95% 2.1-4.7]. Uma investigação epidemiológica isso incluiu 104 pares mãe-filho que foram expostos ao quinino durante os primeiros 4 Meses de gravidez, não houve risco aumentado de defeitos estruturais de nascimento visto (2 malformações fetais [1,9%]). Descreva relatórios raros e individuais Surdez e hipoplasia do nervo óptico em crianças expostas no útero devido a ingestão materna de altas doses de quinino.
Nos estudos de desenvolvimento animal, em vários Espécies animais, animais prenhes, quinino de subcutâneo ou via intramuscular em doses semelhantes ao máximo recomendado. Dose (MRHD; 32 mg / kg / dia) com base na superfície corporal (BSA).. Lá foram aumentos na morte fetal no útero em coelhos em doses maternas ≥ 100 mg / kg / dia e em cães com doses ≥ 15 mg / kg / dia, doses correspondentes cerca de 0,5 e 0,25 vezes o MRHD baseado na BSA Comparar. A prole do coelho aumentou as taxas de nervo auditivo degenerado e gânglios espirais e aumento das taxas de anormalidades no SNC, como anencefalia e microcefalia na dose de 130 mg / kg / dia correspondente a uma dose materna cerca de 1,3 vezes o MRHD com base na comparação da BSA. Filhos de cobaias aumentou as taxas de sangramento e as alterações mitocondriais na cóclea doses maternas de 200 mg / kg correspondentes a uma dose de aproximadamente 1,4 vezes o MRHD com base na comparação BSA. Não houve achados teratogênicos em Ratos em doses maternas até 300 mg / kg / dia e em macacos em doses até 200 mg / kg / dia correspondente a doses cerca de 1 e 2 vezes o MRHD cada um com base nas comparações da BSA.
Num estudo pré-pós-natal em ratos, uma dose oral estimada o chininsulfato de 20 mg / kg / dia corresponde a aproximadamente 0,1 vezes isso O MRHD baseado na comparação da BSA resultou em filhos com crescimento prejudicado, menor pesos corporais ao nascer e durante a amamentação e atraso físico Desenvolvimento de avanço dentário e abertura ocular durante a amamentação.

Geral
Chinin pode afetar quase qualquer sistema corporal. Os eventos adversos mais comuns associados ao uso de quinino são uma coleção de Sintomas chamados "cinchonism", que até certo ponto em quase todas as aparências Pacientes em tratamento com quinina. Sintomas de cinchonismo leve são dor de cabeça Vasodilatação e sudorese, náusea, zumbido, distúrbios auditivos, tonturas ou Tontura, visão turva e distúrbio de percepção de cores. Mais pesado Os sintomas do cinchonismo incluem vômito, diarréia, dor abdominal, dormência, Cegueira e distúrbios do ritmo cardíaco ou da transição. Mais sintomas de o cinchonismo é reversível e se dissolve com quinino.
Os seguintes EFEITOS LATERAIS foram relatados chininsulfato. Porque essas reações são voluntárias de uma População de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança Sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição a drogas.
geral: Febre, calafrios, sudorese, rubor, Astenia, síndrome do tipo lúpus e reações de hipersensibilidade.
Hematológico : Agranulocitose, hipoprofrombinemia, Trombocitopenia, coagulação intravascular disseminada, anemia hemolítica; síndrome hemolítico-urêmica, púrpura trombocitopênica trombótica, idiopática púrpura trombocitopênica, petéquias, equimose, sangramento, coagulopatia, febre da água negra, leucopenia, neutropenia, pancitopenia, anemia aplástica e anticoagulante lúpus.
Neuropsiquiátrico: Dor de cabeça, diplopia, confusão, estado psicológico alterado, convulsões, coma, desorientação, tremores, inquietação Ataxia, reação distônica aguda, afasia e suicídio.
Dermatológico: Erupções cutâneas, incluindo Urticária, erupções cutâneas papulares ou escarlatinais, prurido, dermatite bolhosa, descamação dermatite, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, epidérmica tóxica Necrólise, surto fixo de drogas, reações de fotosensibilidade, contato alérgico dermatite, necrose acral e vasculite cutânea.
Trato respiratório : asma, dispnéia, edema pulmonar.
Cardiovascular : Dor no peito, vasodilatação, Hipotensão, hipotensão postulária, taquicardia, bradicardia, palpitações, Síncope, bloqueio atrioventricular, fibrilação atrial, ritmo irregular, contrações ventriculares prematuras unifocais, oscilações nodais, ondas U, QT Extensão, fibrilação ventricular, taquicardia ventricular, torsades de pontos e parada cardíaca.
Gastrointestinal: náusea, vômito, diarréia Dor abdominal, irritação no estômago e esofagite.
Hepatobiliary: hepatite granulomatosa, hepatite, Icterícia e testes anormais da função hepática.
Metabólico : Hipoglicemia e anorexia.
Musculoesquelético -: mialgia e fraqueza muscular.
Rins: hemoglobinúria, insuficiência renal, rins Compromisso e nefrite intersticial aguda.
Sentidos especiais : Distúrbios visuais, incluindo visão turva com escotomata, perda súbita da visão, fotofobia, diplopia, Cegueira noturna, campos de visão reduzidos, dilatação fixa da pupila visão de cores perturbada, neurite óptica, cegueira, tontura, zumbido, audição Compromisso e surdez.

A overdose de Chinin pode ser grave Complicações, incluindo problemas de visão, hipoglicemia, batimentos cardíacos irregulares e morte. A deficiência visual pode ser vista de cores desfocadas e incorretas Percepção, estreitamento do campo de visão e cegueira permanente. Cinchonismo ocorre em praticamente todos os pacientes com overdose de quinino. Os sintomas variam de Dor de cabeça, náusea, vômito, dor abdominal, diarréia, zumbido, tontura Deficiência auditiva, sudorese, visão rubor e desfocada, surdez Cegueira, batimentos cardíacos irregulares graves, hipotensão e colapso circulatório. Toxicidade do sistema nervoso central (sonolência, consciência prejudicada, Ataxia, cãibras, depressão respiratória e coma) também foram relatadas com sobredosagem com quinino, edema pulmonar e doenças respiratórias de adultos não síndrome.
A maioria das reações tóxicas depende da dose; alguns As reações podem ser idiossincráticas devido à variável de sensibilidade do paciente sobre os efeitos tóxicos da quinina. Uma dose letal de quinino não foi estabelecida definido, mas as mortes foram relatadas após tomar 2 a 8 gramas em adultos.
Como a quinidina, a quinina possui medicamentos antiarrítmicos de Classe I Recurso. A cardiotoxicidade da quinina é baseada em seu efeito inotrópico negativo Efeito e seu efeito na linha do coração, o que leva a taxas reduzidas de despolarização e liderança, e maior potencial de ação e eficácia período refratário. As alterações no ECG observadas com a overdose de quinino incluem o seio Taquicardia, extensão PR, inversão de onda T, bloco de ramificação do pacote, um aumento do intervalo QT e expansão do complexo QRS. Quinine propriedades de bloqueio alfa podem levar à hipotensão e piora depressão miocárdica, reduzindo a perfusão coronariana. Chinin tem overdose também foi associado a hipotensão, choque cardiogênico e circulação Collapso, arritmias ventriculares, incluindo taquicardia ventricular, Ritmo ventricular, ritmo idiomático e torsades de pointes, como bem como bradicardia e bloqueio atrioventricular.
Chinin é rapidamente absorvido e tenta remover O chininsulfato residual do estômago devido à lavagem gástrica não pode ser eficaz. Foi demonstrado que o carvão ativado com doses múltiplas reduz o plasma Concentrações de chinine.
Diurese ácida forçada, hemodiálise, coluna de carvão vegetal a hemoperfusão e a troca plasmática não foram consideradas eficazes aumento significativo da excreção de chinine em um número de 16 pacientes.

A extensão do intervalo QTc foi estudado em dose dupla-cega, múltipla, placebo e controlada por positivos estudo cruzado em meninos (N = 13, 20 a 39 anos) e mais velhos (N = 13, 65 a 78 Anos) tópicos. Após 7 dias de administração com QUALAQUIN 648 mg três Vezes diárias, as diferenças médias máximas (limite de confiança superior a 95%) no QTcI do placebo à fraude de correção da linha de base 27,7 (32,2) ms.
A extensão do intervalo PR e QRS também ocorreu Indivíduos que recebem QUALAQUIN. A média máxima (limite superior de confiança de 95%) a diferença no PR em relação ao placebo após a fraude de correção da linha de base 14,5 (18,0) ms. O diferença média máxima (limite de confiança superior a 95%) no QRS em comparação com o placebo fraude de correção da linha de base 11,5 (13,3) ms..

Chinin é um substrato P-gp e é principalmente metabolizado do CYP3A4. Outras enzimas, incluindo CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, e o CYP2E1 pode contribuir para o metabolismo da quinina.
Antazida
Antiácidos contendo alumínio e / ou magnésio podem ser retardados ou reduza a absorção de quinino. Administração simultânea desses antiácidos com QUALAQUIN deve ser evitado.
Antiepiléticos (AEDs) (carbamazepina, fenobarbital e fenitoína)
Carbamazepina, fenobarbital e fenitoína são CYP3A4 - Indutores e pode reduzir as concentrações plasmáticas de queixo quando usado ao mesmo tempo com QUALAQUIN .
Colestiramina
Em 8 voluntários saudáveis que receberam chininsulfato de 600 mg com ou sem resina de colestiramina a 8 G, nenhuma diferença significativa foram observados parâmetros farmacocinéticos da quinina.
Cigarros para fumar (indutor CYP1A2)
Em fumantes saudáveis do sexo masculino, a AUC do meio quinino depois que uma dose única de 600 mg foi 44% menor, a Cmax média foi 18% menor e a meia-vida de eliminação foi menor (7,5 horas versus 12 horas) do que na sua Colegas para não fumantes. Em pacientes com malária que estão cheios Durante 7 dias de terapia com queixo, o tabagismo levou apenas a uma diminuição de 25% na AUC média da quinina e uma redução de 16,5% na Cmax média, sugerindo que o já tinha uma depuração reduzida de quinino na malária aguda efeito de indução metabólica do tabagismo. Porque fumar não parecia afetar o resultado terapêutico em pacientes com malária, não é necessário aumentar a dose de quinino no tratamento da malária aguda em situações graves Fumante de cigarro.
Suco de toranja (inibidor de P-gp / CYP3A4)
Num estudo farmacocinético em 10 voluntários saudáveis administração de uma dose única de 600 mg de chininsulfato com toranja Suco (amido total ou meio) não altera significativamente isso parâmetros farmacocinéticos da quinina. QUALAQUIN pode ser tomado com toranja Suco.
Bloqueador do receptor H2 de histamina [cimetidina, ranitidina (inibidores não específicos do CYP450)]
Em voluntários saudáveis que receberam um único oral de 600 mg Dose de chininsulfato após pré-tratamento com cimetidina (200 mg três vezes) diariamente e 400 mg antes de dormir por 7 dias) ou ranitidina (150 mg duas vezes ao dia por 7 Dias), a aparente depuração oral de quinino diminuiu e a média a meia-vida de eliminação aumentou significativamente quando administrada com cimetidina, no entanto não com ranitidina. Comparado a controles não tratados, a AUC média do quinino aumentou 20% com ranitidina e 42% com cimetidina (p <0,05) sem uma mudança significativa na Cmax média da quinina. Se quinino deve ser administrado ao mesmo tempo que um bloqueador do receptor H2 de histamina é o uso de ranitidina preferido em relação à cimetidina. Embora a cimetidina e a ranitidina possam ser usadas Ao mesmo tempo que QUALAQUIN, os pacientes devem ser monitorados de perto quanto a efeitos colaterais Eventos relacionados ao quinino.
Isoniazid
Isoniazida 300 mg / dia pré-tratamento por 1 semana não alterar significativamente os valores dos parâmetros farmacocinéticos da quinina. Adaptação não é necessária uma dose de OFAQUIN se isoniazida for administrada ao mesmo tempo.
Cetoconazol (inibidor do CYP3A4)
Em um estudo cruzado, indivíduos saudáveis (N = 9) receberam uma dose oral única de cloridrato de chinina (500 mg) ao mesmo tempo O cetoconazol (100 mg duas vezes ao dia por 3 dias) apresentava uma AUC média da quinina 45% maior e uma depuração oral média de quinina 31% menor que depois de receber quinino sozinho. Embora nenhuma alteração na dose de QUALAQUIN O regime é necessário com o cetoconazol que o acompanha, os pacientes devem estar monitorado de perto quanto a efeitos colaterais relacionados à quinina.
Antibióticos makrolídeos (eritromicina, troleandomicina) (Inibidor do CYP3A4)
Em um estudo cruzado (N = 10) indivíduos saudáveis que recebeu uma dose oral única de 600 mg de chininssulfato com o macrólido Antibiótico, troleandomicina (500 mg a cada 8 horas) mostrou uma média 87% maior AUC de Chinin, uma depuração oral média 45% menor de quinino e uma 81% menor Depuração da formação do metabolito principal, 3-hidroxiquinina, como se a quinina foi dado sozinho.
A eritromicina mostrou-se ain vitro - inibe o metabolismo de quinino nos microssomas hepáticos humanos, uma observação confirmada por uma interação in vivo Estudo. Em um estudo cruzado (N = 10), voluntários saudáveis receberam um único oral Dose de 500 mg de chininsulfato com eritromicina (600 mg a cada 8 horas por quatro Dias) mostrou uma diminuição na depuração oral de quinino (CL / F), um aumento na Meia-vida e um metabolito reduzido (3hidroxiquinina) em relação à AUC da quinina comparado a quando a quinina foi administrada com placebo.
Portanto, administração simultânea de macrólido Antibióticos como eritromicina ou troleandomicina com QUALAQUIN devem ser evitar.
Contraceptivos orais (estrogênio, progestogênio)
Em 7 mulheres saudáveis que usaram ingrediente único Gestagen ou combinação de contraceptivos orais contendo estrogênio, o não havia parâmetros farmacocinéticos de uma dose única de 600 mg de chininsulfato alterado em comparação com os observados em 7 pessoas de controle femininas apropriadas à idade Indivíduos que não usam contraceptivos orais.
Rifampicina (indutor CYP3A4)
Em pacientes com descomplicado P. falciparum malária que receberam chininsulfato 10 mg / kg ao mesmo tempo que rifampicina 15 mg / kg / dia durante 7 dias (N = 29), a AUC mediana do quinino entre os dias 3 e 7 da terapia foi 75% menor do que aqueles que receberam chininmonoterapia. Com saudável Os indivíduos (N = 9) receberam uma dose oral única de 600 mg de sulfato de quinina 2 semanas de pré-tratamento com rifampicina 600 mg / dia, a AUC e a Cmax médias da quinina diminuiu 85% ou. Portanto, o efeito colateral a administração de rifampicina com QUALAQUIN deve ser evitada.
Ritonavir
Em voluntários saudáveis que receberam um único oral de 600 mg Dose de chininsulfato com o dia 15th Dose ritonavir (200 mg a cada 12 horas por 9 dias) houve aumentos de 4 vezes na AUC média do quinino e Cmax e um aumento na meia-vida média de eliminação (13,4 horas versus 11,2 horas) em comparação com a única administração de quinino. Portanto, o deve ser utilizado concomitantemente de ritonavir com cápsulas de QUALAQUIN evitar.
Tetraciclina
Em 8 pacientes com descomplicado agudo P. falciparum malária tratada com chininsulfato oral (600 mg a cada 8 horas por 7 Dias) em combinação com tetraciclina oral (250 mg a cada 6 horas por 7 dias) as concentrações médias plasmáticas de queixo foram cerca de duas vezes maiores que em 8 Pacientes recebendo quinina em monoterapia. Embora a tetraciclina possa ser administrados simultaneamente com QUALAQUIN, os pacientes devem ser monitorados de perto para efeitos colaterais relacionados ao chininsulfato.
Teofilina ou aminofilina
Em 20 indivíduos saudáveis, as doses múltiplas de QUALAQUIN (648 mg a cada 8 horas x 7 dias) com uma dose oral única de 300 mg Teofilina, a Cmax média quinina e a AUC aumentaram 13% e 14 %% respectivamente. Embora nenhuma alteração no cronograma de dosagem de QUALAQUIN seja necessária os pacientes devem ser monitorados quanto a teofilina ou aminofilina ao mesmo tempo estreito para efeitos colaterais relacionados ao quinino.
Alcalizadores urinários (acetazolamida, bicarbonato de sódio)
Agentes alcalinizadores na urina podem aumentar a quinina plasmática Concentração.