Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 13.03.2022
Atenção! As informações na página são apenas para profissionais de saúde! As informações são coletadas em fontes abertas e podem conter erros significativos! Tenha cuidado e verifique novamente todas as informações desta página!
20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
WARNHINWEISE
Enthalten als Teil der VORSICHTSMAßNAHMEN Abschnitt.
VORSICHTSMAßNAHMEN
Verwendung von QUALAQUIN zur Behandlung oder Vorbeugung von Nächtlichen Beinkrämpfen
QUALAQUIN kann unvorhersehbare schwerwiegende und lebensbedrohliche hämatologische Reaktionen verursachen, einschließlich Thrombozytopenie und hämolytisch-urämisches Syndrom / thrombotische thrombozytopenische purpura (HUS/TTP) zusätzlich zu überempfindlichkeitsreaktionen, QT-Verlängerung, schweren Herzrhythmusstörungen einschließlich torsades de pointes und anderen schwerwiegenden unerwünschten Ereignissen, die einen medizinischen Eingriff und einen Krankenhausaufenthalt erfordern. Chronische Nierenfunktionsstörungen im Zusammenhang mit der Entwicklung von TTP und Todesfälle wurden ebenfalls berichtet. Das Risiko, das mit der Anwendung von QUALAQUIN verbunden ist, wenn keine Beweise für seine Wirksamkeit zur Behandlung oder Vorbeugung nächtlicher beinkrämpfe vorliegen, überwiegt jeden potenziellen nutzen bei der Behandlung und/oder Vorbeugung dieses gutartigen, selbstlimitierenden Zustands.
Thrombozytopenie
Chinin-induzierte Thrombozytopenie ist eine immunvermittelte Störung. Schwere Fälle von Thrombozytopenie, die tödlich oder lebensbedrohlich sind, wurden berichtet, einschließlich Fälle von HUS/TTP. Chronische Nierenfunktionsstörungen im Zusammenhang mit der Entwicklung von TTP wurden ebenfalls berichtet. Die Thrombozytopenie löst sich normalerweise innerhalb einer Woche nach absetzen von Chinin auf. Wenn Chinin nicht gestoppt wird, besteht bei einem Patienten das Risiko einer tödlichen Blutung. Bei erneuter Exposition gegenüber Chinin aus einer beliebigen Quelle kann ein patient mit chininabhängigen Antikörpern eine Thrombozytopenie entwickeln, deren Beginn schneller und schwerwiegender ist als die ursprüngliche episode.
QT-Verlängerung Und Ventrikuläre Arrhythmien
Die Qt-intervallverlängerung war ein konsistenter Befund in Studien, in denen elektrokardiographische Veränderungen bei oraler oder parenteraler chininverabreichung unabhängig von Alter, klinischem status oder Schweregrad der Erkrankung untersucht wurden. Es wurde gezeigt, dass der maximale Anstieg des QT-Intervalls der maximalen chininplasmakonzentration entspricht. Chininsulfat wurde selten mit potenziell tödlichen Herzrhythmusstörungen in Verbindung gebracht, einschließlich torsades de pointes und Kammerflimmern.
Es wurde gezeigt, dass QUALAQUIN eine konzentrationsabhängige Verlängerung des PR-und QRS-Intervalls verursacht. Besonders gefährdet sind Patienten mit zugrunde liegenden strukturellen Herzerkrankungen und Anomalien des leitungssystems, ältere Patienten mit sick-sinus-Syndrom, Patienten mit Vorhofflimmern mit langsamer ventrikulärer Reaktion, Patienten mit Myokardischämie oder Patienten, von denen bekannt ist, dass Sie das PR-Intervall verlängern (Z. B. verapamil) oder QRS-Intervall (Z. B. flecainid oder Chinidin).
QUALAQUIN wird nicht zur Anwendung mit anderen Arzneimitteln empfohlen, von denen bekannt ist, dass Sie eine QT-Verlängerung verursachen, einschließlich Antiarrhythmika der Klasse IA (Z. B. Chinidin, procainamid, Disopyramid) und Antiarrhythmika der Klasse III (Z. B. Amiodaron, sotalol, dofetilid).
Die Verwendung von Makrolidantibiotika wie erythromycin sollte bei Patienten, die QUALAQUIN erhalten, vermieden werden. Fatal torsades de pointes wurde bei einem älteren Patienten berichtet, der gleichzeitig Chinin, erythromycin und Dopamin erhielt. Obwohl in diesem Fall kein kausaler Zusammenhang zwischen einem bestimmten Arzneimittel und der Arrhythmie hergestellt wurde, ist erythromycin ein CYP3A4-inhibitor und es wurde gezeigt, dass es bei gleichzeitiger Anwendung den chininplasmaspiegel erhöht. Es wurde auch gezeigt, dass ein Verwandtes Makrolidantibiotikum, troleandomycin, die chininexposition in einer pharmakokinetischen Studie erhöht.
Chinin kann den Metabolismus bestimmter Arzneimittel hemmen, die CYP3A4-Substrate sind und bekanntermaßen EINE Qt-Verlängerung verursachen, Z. B. astemizol, Cisaprid, Terfenadin, pimozid, halofantrin und Chinidin. Torsades de pointes wurde bei Patienten berichtet, die gleichzeitig Chinin und astemizol erhielten. Daher sollte die gleichzeitige Anwendung von QUALAQUIN mit diesen Medikamenten oder Arzneimitteln mit ähnlichen Eigenschaften vermieden werden.
Die gleichzeitige Anwendung von QUALAQUIN mit den malariamedikamenten mefloquin oder halofantrin kann zu elektrokardiographischen Anomalien, einschließlich einer QT-Verlängerung, führen und das Risiko für torsades de pointes oder andere schwere ventrikuläre Arrhythmien erhöhen. Die gleichzeitige Anwendung von QUALAQUIN und mefloquin kann auch das anfallsrisiko erhöhen.
QUALAQUIN sollte auch bei Patienten mit bekannter Verlängerung des QT-Intervalls und bei Patienten mit klinischen Zuständen, von denen bekannt ist, dass Sie das QT-Intervall verlängern, wie unkorrigierter Hypokaliämie, Bradykardie und bestimmten Herzerkrankungen, vermieden werden.
Gleichzeitige Anwendung von Rifampin
Behandlungsfehler können aufgrund der gleichzeitigen Anwendung von rifampin mit QUALAQUIN aufgrund verminderter Plasmakonzentrationen von Chinin auftreten, und die gleichzeitige Anwendung dieser Medikamente sollte vermieden werden.
Gleichzeitige Anwendung Neuromuskulärer Blockierer
Die Verwendung von neuromuskulären blockierungsmitteln sollte bei Patienten, die QUALAQUIN erhalten, vermieden werden. Bei einem Patienten, der pancuronium während eines operativen Eingriffs erhielt, führte die anschließende Verabreichung von Chinin zu Atemdepression und Apnoe. Obwohl es keine klinischen Berichte mit succinylcholin oder tubocurarin gibt, kann Chinin auch die neuromuskuläre blockade verstärken, wenn es mit diesen Arzneimitteln angewendet wird.
Überempfindlichkeit
Schwere überempfindlichkeitsreaktionen, die mit chininsulfat berichtet werden, umfassen anaphylaktischen Schock, anaphylaktoide Reaktionen, Urtikaria, schwere Hautausschläge, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse, Angioödem, gesichtsödem, Bronchospasmus und Juckreiz.
Eine Reihe anderer schwerwiegender Nebenwirkungen, die mit Chinin berichtet wurden, einschließlich thrombotischer thrombozytopenischer purpura (TTP) und hämolytisch-urämischem Syndrom (HUS), Thrombozytopenie, immunthrombozytopenischer purpura (ITP), schwarzwasserfieber, disseminierter intravaskulärer Koagulation, Leukopenie, Neutropenie, granulomatöser hepatitis und akuter interstitieller nephritis können ebenfalls auf überempfindlichkeitsreaktionen zurückzuführen sein.
QUALAQUIN sollte bei Anzeichen oder Symptomen einer überempfindlichkeit abgesetzt werden.
Vorhofflimmern Und-Flattern
QUALAQUIN sollte bei Patienten mit Vorhofflimmern oder Vorhofflattern mit Vorsicht angewendet werden. Ein paradoxer Anstieg der ventrikulären Ansprechrate kann bei Chinin auftreten, ähnlich dem bei Chinidin beobachteten. Wenn digoxin verwendet wird, um eine schnelle ventrikuläre Reaktion zu verhindern, sollten die digoxinspiegel im serum engmaschig überwacht werden, da der digoxinspiegel bei Verwendung von Chinin erhöht sein kann.
Hypoglykämie
Chinin stimuliert die Freisetzung von insulin aus der Bauchspeicheldrüse, und Patienten, insbesondere schwangere Frauen, können klinisch signifikante Hypoglykämie erfahren.
Patientenberatung Informationen
Siehe FDA-zugelassene patientenbeschriftung (Medikamentenleitfaden)
Dosierungsanleitung
Die Patienten sollten angewiesen werden:
- Nehmen Sie alle Medikamente wie angewiesen.
- Nehmen Sie nicht mehr von dem Medikament als die vorgeschriebene Menge.
- mit der Nahrung Einnehmen, um mögliche gastrointestinale Reizungen zu minimieren.
Wenn eine Dosis verpasst wird, sollten die Patienten auch angewiesen werden, die nächste Dosis nicht zu verdoppeln. Wenn seit der verpassten Dosis mehr als 4 Stunden vergangen sind, sollte der patient warten und die nächste Dosis wie zuvor geplant einnehmen.
Nichtklinische Toxikologie
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Karzinogenese
Karzinogenitätsstudien von Chinin wurden nicht durchgeführt.
Mutagenese
Genotoxizitätsstudien an Chinin waren im Ames-bakterienmutationstest mit metabolischer Aktivierung und im schwesterchromatidaustauschtest an Mäusen positiv. Der geschlechtsgebundene rezessive letale test, der in Drosophila, dem in-vivo-Maus-Mikronukleus-assay und dem chromosomenaberrationstest bei Mäusen und chinesischen hamstern durchgeführt wurde, war negativ.
Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Veröffentlichte Studien zeigen, dass Chinin bei Mäusen bei einer einzelnen intraperitonealen Dosis von 300 mg/kg, die einer Dosis von ungefähr 0 entspricht, eine hodentoxizität hervorruft.75-fache der empfohlenen höchstdosis beim Menschen (MRHD; 32 mg / kg / Tag) und bei Ratten bei einer intramuskulären Dosis von 10 mg / kg/ Tag, 5 Tage / Woche, für 8 Wochen entsprechend einer Tagesdosis von ungefähr 0.05 mal die MRHD basierend auf body surface area (BSA) Vergleiche. Die Ergebnisse umfassen Atrophie oder degeneration der samenkanälchen, verminderte Spermienzahl und Motilität, und verringerte Testosteronspiegel im serum und Hoden. In Studien mit oralen Dosen von bis zu 500 mg / kg / Tag bei Mäusen und 700 mg / kg /Tag bei Ratten (ca..2 und 3.5 mal die MRHD jeweils basierend auf BSA Vergleiche). In einer veröffentlichten Studie an 5 Männern, die eine Woche lang 600 mg Chinin-TID erhielten, war die Beweglichkeit der Spermien verringert und die Spermien mit abnormaler Morphologie erhöht; Spermienzahl und serumtestosteron waren nicht betroffen.
Verwendung in Bestimmten Populationen
Schwangerschaft
Schwangerschaft Kategorie C
Es gibt umfangreiche veröffentlichte Daten, aber nur wenige gut kontrollierte Studien von QUALAQUIN bei schwangeren. Veröffentlichte Daten zu über 1.000 schwangerschaftsexpositionen mit Chinin zeigten keinen Anstieg der teratogenen Wirkungen gegenüber der hintergrundrate in der Allgemeinbevölkerung; die Mehrheit dieser Expositionen befand sich jedoch nicht im ersten trimester. In Studien zur Entwicklungs - und reproduktionstoxizität traten bei einigen Arten Anomalien des Zentralnervensystems (ZNS) und des Ohrs sowie erhöhte Todesfälle des Fötus auf, wenn schwangere Tiere Chinin in Dosen erhielten, die etwa dem 1-bis 4-fachen der klinischen Dosis des Menschen entsprachen. Chinin sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.
P. falciparum malaria birgt bei schwangeren ein höheres Risiko für Morbidität und Mortalität als in der Allgemeinbevölkerung. Schwangere Frauen mit P. falciparum malaria haben eine erhöhte Inzidenz von fetalem Verlust (einschließlich Spontanabort und Totgeburt), vorzeitiger Wehen und Entbindung, intrauteriner wachstumsverzögerung, niedrigem Geburtsgewicht und mütterlichem Tod. Daher ist die Behandlung von malaria in der Schwangerschaft wichtig.
Hypoglykämie aufgrund einer erhöhten pankreassekretion von insulin wurde insbesondere bei schwangeren mit Chinin in Verbindung gebracht.
Chinin überquert die Plazenta mit messbaren blutkonzentrationen im Fötus. Bei 8 Frauen, die 1 bis 6 Tage nach Beginn der chinintherapie lebende Säuglinge zur Welt brachten, Lagen die nabelschnurplasma-chininkonzentrationen zwischen 1,0 und 4,6 mg/L (Mittelwert 2,4 mg / L) und das mittlere (±SD) Verhältnis von nabelschnurplasma zu mütterlichen plasma-chininkonzentrationen Betrug 0,32 ± 0,14. Chininspiegel im Fötus können nicht therapeutisch sein. Bei Verdacht auf angeborene malaria nach der Entbindung sollte der Säugling untersucht und angemessen behandelt werden.
Eine Studie aus Thailand (1999) von Frauen mit P. falciparum malaria, die mit oralem chininsulfat 10 mg/kg 3 mal täglich für 7 Tage zu jeder Zeit in der Schwangerschaft behandelt wurden, berichteten keinen signifikanten Unterschied in der rate der Totgeburten bei > 28 Schwangerschaftswochen bei Frauen, die mit Chinin behandelt wurden (10 von 633 Frauen [1.6%]) im Vergleich zu einer Kontrollgruppe ohne malaria oder Exposition gegenüber malariamedikamenten während der Schwangerschaft (40 von 2201 Frauen [1.8%]). Die Gesamtrate der angeborenen Fehlbildungen (9 von 633 Nachkommen [1.4%]) war bei Frauen, die mit chininsulfat behandelt wurden, nicht anders als in der Kontrollgruppe (38 von 2201 Nachkommen [1.7%]). Die spontane abtreibungsrate war in der Kontrollgruppe höher (10.9%) als bei Frauen, die mit chininsulfat behandelt wurden (3.5%) [ODER = 3.1; 95% CI 2.1-4.7]. Eine epidemiologische Untersuchung, die 104 Mutter-Kind-Paare umfasste, die während der ersten 4 Schwangerschaftsmonate Chinin ausgesetzt waren, ergab, dass kein erhöhtes Risiko für strukturelle Geburtsfehler festgestellt wurde (2 Fehlbildungen des Fötus [1.9%]). Seltene und einzelfallberichte beschreiben Taubheit und sehnervenhypoplasie bei Kindern, die in utero aufgrund der mütterlichen Einnahme hoher chinindosen exponiert sind.
In tierentwicklungsstudien, die an mehreren Tierarten durchgeführt wurden, erhielten schwangere Tiere Chinin auf subkutanem oder intramuskulärem Weg in Dosierungen, die der empfohlenen höchstdosis für den Menschen (MRHD; 32 mg/kg/Tag) auf der Grundlage der Körperoberfläche (BSA) ähnelten.. Es gab Erhöhungen des fetalen Todes in utero bei Kaninchen bei mütterlichen Dosen ≥ 100 mg / kg / Tag und bei Hunden bei ≥ 15 mg / kg / Tag entsprechend dosisniveaus ungefähr 0.5 und 0.25 mal die MRHD bzw. basierend auf BSA Vergleiche. Kaninchennachwuchs hatte erhöhte raten von degenerierten Hörnerven und spiralganglien und erhöhte raten von ZNS-Anomalien wie Anenzephalie und mikrozephalie in einer Dosis von 130 mg / kg / Tag entsprechend einer mütterlichen Dosis ungefähr 1.3 mal die MRHD basierend auf BSA Vergleich. Meerschweinchen-Nachkommen hatten erhöhte blutungsraten und mitochondriale Veränderungen in der cochlea bei mütterlichen Dosen von 200 mg / kg, was einem dosisniveau von ungefähr 1 entsprach.4 mal die MRHD basierend auf BSA Vergleich. Es gab keine teratogenen Befunde bei Ratten in mütterlichen Dosen von bis zu 300 mg / kg / Tag und bei Affen in Dosen von bis zu 200 mg/kg/Tag, was Dosen entspricht, die ungefähr dem 1-bzw..
In einer Prä-postnatalen Studie an Ratten führte eine geschätzte orale Dosis von chininsulfat von 20 mg/kg/Tag, die ungefähr dem 0,1-fachen der MRHD entsprach, basierend auf dem BSA-Vergleich zu Nachkommen mit beeinträchtigtem Wachstum, niedrigerem Körpergewicht bei der Geburt und während der Stillzeit und verzögerte die körperliche Entwicklung von zahnausbruch und Augenöffnung während der Stillzeit.
Arbeit und Lieferung
Es gibt keine Hinweise darauf, dass Chinin Uteruskontraktionen in den zur Behandlung von malaria empfohlenen Dosen verursacht. In Dosen, die mehrmals höher sind als die zur Behandlung von malaria verwendeten, kann Chinin die schwangere Gebärmutter stimulieren.
Stillende Mütter
Es gibt begrenzte Informationen über die Sicherheit von Chinin bei gestillten Säuglingen. Es wurde keine Toxizität bei Säuglingen in einer einzigen Studie berichtet, in der orales chininsulfat (10 mg / kg alle 8 Stunden für 1 bis 10 Tage) 25 stillenden Frauen verabreicht wurde. Aus dieser Studie geht hervor, dass gestillte Säuglinge weniger als 2 bis 3 mg chininbasis pro Tag erhalten (< 0,4% der mütterlichen Dosis) über Muttermilch.
Obwohl Chinin im Allgemeinen als mit dem stillen vereinbar angesehen wird, sollten die Risiken und Vorteile für Säugling und Mutter bewertet werden. Vorsicht ist geboten, wenn Sie einer stillenden Frau verabreicht wird.
Bei Verdacht auf malaria beim Säugling sollte eine angemessene Bewertung und Behandlung erfolgen. Plasma-chininspiegel können bei Säuglingen stillender Mütter, die QUALAQUIN erhalten, nicht therapeutisch sein.
Pädiatrische Anwendung
Die Sicherheit und Wirksamkeit von QUALAQUIN bei pädiatrischen Patienten unter 16 Jahren wurde nicht nachgewiesen.
Geriatrische Anwendung
Klinische Studien mit chininsulfat umfassten nicht eine ausreichende Anzahl von Probanden ab 65 Jahren, um festzustellen, ob Sie anders als jüngere Probanden auf die Behandlung ansprechen. Andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt.
Nierenfunktionsstörung
Die Clearance von Chinin ist bei Patienten mit schwerem chronischem Nierenversagen verringert. Die Dosierung und dosierfrequenz sollte reduziert werden.
Leberfunktionsstörung
Bei Patienten mit schwerer leberfunktionsstörung (Child-Pugh C) ist die orale clearance von Chinin (CL/F) verringert, das Verteilungsvolumen (Vd/F) erhöht und die Halbwertszeit ist im Vergleich zu Probanden mit normaler Leberfunktion verlängert. Daher ist Chinin bei Patienten mit schwerer leberfunktionsstörung nicht indiziert, und es sollte eine Alternative Therapie verabreicht werden.
Eine genaue überwachung wird für Patienten mit leichter (Child-Pugh A) oder mäßiger (Child-Pugh B) leberfunktionsstörung empfohlen, da die Exposition gegenüber Chinin im Vergleich zu Patienten mit normaler Leberfunktion erhöht sein kann.